BETA ADRENERJK RESEPTR BLOKRLER BLM 27 281

27

BETA ADRENERJK RESEPTR BLOKRLER

SPECIAL KUTU

Selektif beta1 (kardiyoselektif) blokrler

Astma, periferik damar hastal, gebelie bal hipertansiyon ve diyabetli hastalarda tercih edilir.

Atenolol (Tensinor) Asebutolol (Prent) Betaksolol (Betoptic) Bisoprolol ** (selektivitesi en yksek olan) (Concor) Esmolol Metoprolol (Beloc, Lopressor) Seliprolol Praktolol (toksisitesi nedeniyle kullanlmyor)

Selektif beta2 blokr

alfa- metilpropranolol, butoksamin. Klinikte kullanlmaz. BETA ve ALFA ANTAGONSTLERN SERUM LPDLERNE ETKS
DDL
Beta blokerler Alfa blokerler v

YDL
vv

Trigl.
vv o

Lipo-lipaz
v

LKAT
v ID: 08t089

Selektif olmayan beta-blokrler

Tedavide kullanlan ilalarn ou selektif olmayan beta blokrlerdir Alprenolol Propranolol (Dideral) Karteolol (Carteol) Nadolol Penbutolol Pindolol (Visken) Sotalol (Sotarit, Talozin, Darob) Timolol (Timoptic, Timoftal, Cosopt) Oksprenolol Bronkospazma ve kalp blouna eilimi olan, periferik damar hastal olanlarda tercih edilir. Alprenolol Asebutolol (Prent) Oksprenolol Penbutolol Pindolol (en yksek) (Visken) Seliprolol Karteolol (Carteol)

Parsiyel agonist (intrinsik sempatomimetik etkili) beta-blokrler

282 BLM 27 BETA ADRENERJK RESEPTR BLOKRLER

***En uzun etkili beta blokrler : Nadolol, betaksolol ***En ksa etkili beta blokr : Esmolol Bbrek kan akmn artran: Pindolol Su-tuz retansiyonu yapmayanlar: Nadolol ve tertatolol

SPECIAL KUTU

Lipofilik ilalar
Karacierde ilk gei etkisine maruz kalr, karacier yetmezliinde doz drlmelidir. Asebutolol Alprenolol Karvedilol Metoprolol Oksprenolol Propranolol Timolol

Hidrofilik ilalar

Bbrek yetmezliinde dozlar azaltlmaldr. lk gei etkisine maruz kalmaz. SSSe gei ok dktr. Atenolol Betaksolol Bisoprolol Karteolol Nadolol Seliprolol Sotalol Asebutolol Betaksolol Labetalol Metoprolol Pindolol Propranolol

Membran Stabilize Edici zellik Gsteren beta-blokrler

ETL BETA RESEPTR BLOKRLERNN ZELLKLER

la
Asebutolol Atenolol Esmolol Karvediol
1

Seicilik
1 1 1 Hibiri Hibiri 1 Hibiri Hibiri Hibiri Hibiri

Parsiyel agonist etkisi

Var Yok Yok Yok Var2 Yok Yok Var Yok Yok

Lokal anestetik etkisi

Var Yok Yok Yok Var Var Yok Var Var Yok

Yada znrlk
Dk Dk Dk Veri yok Orta derecede Orta derecede Dk Orta derecede Yksek Orta derecede

Eliminasyon yar mr
3-4 st. 6-9 st. 10 dakika 7-10 st. 5 st. 3-4 st. 14-24 st. 3-4 st. 3,5-6 st. 4-5 st.

Yaklak biyoyararlanm
%50 %40 --%25-35 %30 %50 %33 %90 %303 %50

Labetolol1 Metoprolol Nadolol Pindolol Propranolol Timolol

1. Ayrca alfa1 reseptr blokajna da neden olur. 2. Beta2 reseptrlerde parsiyel agonist etkiler var. 3. Biyoyararlanm doz bamldr.

ID: 08t121

BETA ADRENERJK RESEPTR BLOKRLER BLM 27 283

BETA BLOKRLERN ENDKASYONLARI Kardiyovaskler sistemle ilgili endikasyonlar

-

Hipertansiyon Aritmi Hipertrofik obstrktif kardiyomyopati: Myokardn kaslma gcn azaltabilmek iin kullanlr. Anjina pektoris proflaksisi :Vazospasik anjina hastalarnda kontrendikedir. Myokard infarkts Portal hipertansiyon: Propranolol ve nadolol zofagus varis kanamasn nlemede proflaktik olarak kullanlr. - Kronik konjestif kalp yetmezlii: dilate kardiyomyopatili ve diyastolik fonksiyon bozukluu olanlarda kullanlmaldr. - Ak al glokom: timolol akz hmor salgsn azaltc etkisi nedeniyle tercih edilir (betaksolol, karteolol, levobunonol, metipranolol dier kullanlan beta blokrlerdir). - Hipetiroidi (tirotoksikoz): -adrenerjik reseptrlerde up-reglasyon meydana gelen bu hastalarda tedavide ilk tercih Propranololdr. - Anksiyete - Migren proflaksisi - Alkol yoksunluu sendromu

Dier endikasyonlar

BETA BLOKERLERN YAN ETKLER

Bulant-kusma-diyare. Bronkokonstriksiyon Kalp yetmezlii Sins bradikardisi, A-V blok Glukoz intolerans: nslin yapt hipogliseminin iddeti artar ve sresi uzar. Diabeti olmayan hastalarda Pankreastan inslin salverimesini beta2 adrenerjik reseptrleri bloke ederek azaltr ve alk kan ekerini ykseltebilir. HDL der, VLDL ve trigliserid dzeyi ykselir. abuk yorulma, egzersiz toleransnda azalma Kesilme sendromu: Uzun sre b blokr kullanan hastalarda ila aniden kesilirse hipertansiyon, anjina gibi belirtiler ortaya kar. Praktalol: Keratokonjonktivitis sikka, kornea delinmesi, krlk, cilt lezyonlarndan oluan gz-deri sendromu. Karacier mikrozomal enzimlerinde inhibisyon. SSS: Depresyon, uyku bozukluu, sedasyon. mpotens, hiperkalemi. Antitrombositik etkililer: Propranolol, timolol, metoprolol BETA BLOKRLERN DER FARMAKOKNETK ZELLKLER
Beta blokrlerin reseptr blokajna bal olmayan yan etkileri: Depresyon Alerjik belirtiler Bulant-kusma, diyare Gz-deri sendromu (praktolol) Cilt lezyonlar mpotens Hiperkalemi Beta blokrlerin reseptr blokajna bal yan etkileri: Bronkokonstriksiyon Kalp yetmezlii Sinus bradikardisi ve A-V blok Hiperglisemi VLDL ve trigliserid dzeyinde art Egzersiz toleransnda azalma Kesilme sendromu

284 BLM 27 BETA ADRENERJK RESEPTR BLOKRLER BETA-BLOKRLERN KLNK UYGULAMALARI

Uygulama
Hipertansiyon Anjina pektoris MI sonras aritmi profilaksisi Supraventrikler takardiler Hipertrofik kardiyomyopati Konjestif kalp yetmezlii Migren Ailesel tremor, dier tremor tipleri, performans anksiyetesi Tiroid frtnas, tirotoksikoz Glokom

lalar
Propranolol, metoprolol, trimolol, dierleri Propranolol, nadolol, dierleri Propranolol, metopr Propranolol, esmolol, asebutolol Propranolol Karvedilol, labetalol, dier Propranolol Propranolol Propranolol Timolol, dierleri

Etki
Azalm kardiyak output, azalm renin sekresyonu Azalm kalp hz ve gc Tm kardiyak pacemakerlarn otomatisitelerinde azalma Yavalam AV iletim hz Kalp kontraksiyonunun hznda yavalama Mekanizma anlalamad Profilaksik; mekanizma belirsiz Nromskler transmisyonun azalm 2 deiimi; muhtemel SSS etkileri Azalm kalp hz ve aritmojenik etki; dier mekanizmalar dahil edilebilir Azalm Akz humor sentezi ID: 08t122

BETA BLOKRLERN KONTRENDKASYONLARI

- Astma - Kardiyojenik ok, perikardit - Bradikardi, AV blok - Diabet - Karacier (lipofilikler) ve bbrek yetmezlii (hidrofilikler) - leri ya - Gebelik : Uterus kaslmasna neden olur. - Depresyon Beta blokrlerle oluan zehirlenmelerde: Bradikardi gelien hastalarda atropin ve gerekirse beta agonist (izopreterenol, dopamin veya dobutamin) verilmelidir. Kan ekeri den diabetik hastalarda glukagon tercih edilir. Glukagon cAMP dzeyini ykselterek etki gsterir.