ANKSIOLITICI

Dr.sc. Dragan Babi, neuropsihijatar

ANKSIOLITICI
(Lijekovi za lijeenje straha)

Strah: (STRAH S RAZLOGOM).

Anksioznost: (STRAH BEZ RAZLOGA).

Kako se osjea anksiozna osoba: Simptomi od strane SSSS-a KVSKVS -a Probavnog sustava Urinarnog sustava Miinog sustava ASAS -a

ANKSIOZNI POREMEAJI
Primarni: (kontinuirana-epizodina anksioznost) - Opi anksiozni poremeaj, - Panini poremeaj - Fobini anksiozni poremeaj - Opsesivno-kompulzivni poremeaj - Akutna reakcija na stres, - PTSP, - Poremeaj prilagodbe.

SSekundarni (reaktivni, organski) - Feokromocitom, - Hipertireoza, karcinoid

AANKSIOLITICI lijekovi za lijeenja straha

ovisnost) beta adrenergiki blokeri, antihistaminici, antipsihotici, antidepresivi s anksiolitikim uinkom, biljni lijekovi s anksilitikim uinkom (ekstarkt gospine trave, valeriana, ginkgo, omega 3 masne kiseline)

N -

Nebenzodiazepinski: barbiturati (1903.g.), meprobamat (1950g.), buspiron, (kod kronine anksioznosti-ne stvara

B Benzodiazepinski:
klordiazepoksid (librium) Diazepam, svijetu
1958.g. sintetiziran; od 1960.g. u klinikoj praksi

1963.g.-najpropisivaniji

lijek

na

Jo 40-tak lijekova iz ove skupine na svjetskom tritu (kod nas 10).

MEHANIZAM DJELOVANJA Benzodiazepini aktivnost. pojaavaju GABA-ergiku

Mehanizam djelovanja svih benzodiazepina, koji se nalaze u irokoj primjeni, jest jednak i razlike meu njima potjeu samo od razlike u njihovoj farmakokinetici.

BENZODIAZEPINI: ZA ILI PROTIV

Premda se primjenjuju oko 4-5 desetljea u brojnim granama medicine, u znanstvenoj i strunoj literaturi, kao i klinikoj praksi prisutna su oprena miljenja u svezi njihove uporabe.

Pozitivno vienje benzodiazepina:

- poznat mehanizam djelovanja, - velika terapijska irina i mala toksinost, - dobra podnoljivost i prihvatljivost od pacijenta, brzo djelovanje, - velika terapijska uinkovitost, - iroki spektar primjene.

Negativna procjena benzodiazepina

- razvoj tolerancije i ovisnosti, - veliki potencijali zlouporabe, - lijeenje jednog izaziva se drugi poremeaj, - simptomatska, a ne etioloka terapija, - paradoksni uinci: agitacija, agresivnost i suicidalnost.

Benzodiazepini spadaju meu najee propisivane

lijekove uope.
Francuska - 25-30% ljudi povremeno uzima benzodiazepine

5-7% uzima kronino, Italija-9% ljudi jednom u tjednu uzima benzodiazepin Hrvatska oko 30% domainstava u kunoj ljekarni posjeduje psihofarmake meu kojima dominiraju benzodiazepini

Benzodiazepini na naem tritu.

Alprazolam Bromazepam Diazepam, Flurazepam Klonazepam Lorazepam Medazepam Midazolam Nitrazepam Oksazepam Helex, Xanax, Xanax SR Lecotam, Lexaurin, Lexilium Apaurin, Diazepam, Normabel, Valium, Bosaurin Fluzepam Rivotril Loram, Lorsilan Ansilan Dormicum Cerson Praxiten, Oksazepam

Klinika podjela benzodiazepina:

Prema dozi niskopotentni, - visokopotentni Prema primarnom uinku anksiolitiki, - hiponotiki

Metabolika podjela benzodiazepina nordiazepamski tip, - oksazepamski tip, - nitrobenzodiazepinski tip, - triazolobenzodiazepinski tip.

FARMAKOKINETSKA SVOJSTVA BENZODIAZEPINA Pojaavaju uinak benzodiazepina:

ubrzavaju resorpciju: - alkohol, - hrana (poveanje enterohepatine cirkulacije) povisuju koncentraciju (inhib. mikrosomalnih enz. jetre): - cimetidin, - eritromicin, - oralni kontraceptivi, - izonijazid, - fluoxetin, - fluvoxamin.

Smanjuju uinak benzodiazepina:

- usporavaju resorpciju - - antacidi, - - ranitidin - snizuju koncentraciju (stimul. mikrosomalnih enzima jetre) - - karbamazepin, - - heparin, - - omeprazol, - - rifampicin, - - nikotin

FARMAKODINAMSKO DJELOVANJE BENZODIAZEPINA

ANKSIOLITIKO (inhibicija limbikog sustava), SEDATIVNO (uklanjanjem anksioznosti), MIORELAKSANTNO (blokada spinalnih interneurona), HIPNOTIKO (uklanjanjem anksioznosti), STABILIZIRAJUE na autonomni ivani sustav, ANTIKONVULZIVNO (snienjem aktivnosti motornog korteksa)

Klinike karakteristike najee propisivanih benzodiazepina u nas (po abecednom redu)

Lijek Pribline ekvivalentne doze (mg) Brzina djelovanja Aktivni metaboliti Prosjeno vrijeme poluivota (sati) Duina djelovanja Uobiajene doze za odrasle (mg/dan)

Alprazolam

0,5

Srednje

Da

12

Kratko

0,5-6

Bromazepam

2,25 5 5 0,25 1 5 1,25-1,7 5 15

Brzo Brzo Brzo Brzo Srednje Brzo Brzo Brzo Polako

Da Da Da Ne Ne Da Da Ne Ne

17 100 100 34 15 8 2,5 15 8

Kratko Dugo Dugo Dugo Kratko Kratko Kratko Kratko Kratko

3-36 2-40 15-30 1,5-6 2-6 20-50 7,5-15 5-10 30-90

Diazepam,

Flurazepam

Klonazepam

Lorazepam

Medazepam

Midazolam

Nitrazepam

Oksazepam

INDIKACIJE ZA PRIMJENU:
U psihijatriji: anksiozni poremeaji fobini, - panini, - genarlizirani, - mijeani anks-depresivni, - opsesivno-kompulzivni, - akutna reakcija na stres, - PTSP, - poremeaj prilagodbe, - hipohondrijski poremeaj, - sindrom depersonalizacije derealizacije

poremeaji spavanja:
primarna (neorganska) insomnija, insomnija udruena s psihij. poremeajima insomnija izazvana psihoaktivnim tvarima, insomnija povezana s mioklonizmima i sindromom nemirnih nogu - poremeaji cirkadijalnog ritma spavanja zbog nagle promjene vremenske zone, - hodanje u snu, - noni strah, - none more.

AAlkoholizam i druge ovisnosti:

sindrom sustezanja od alkohola, alkoholna epilepsija, delirium tremens.

Druge psihijatrijske indikacije za primjenu benzodiazepina:

shizofrenija, manija, depresija, bipolarni afektivni poremeaj, tardivna diskinezija, tetanus, eklampsija, cerebralna malarija

BENZODIAZEPINI U LIJEENJU NEUROLOKIH OBOLJENJA

epilepsija i status epileptikus, spasticitet, (trauma, multipla skleroza, tumori) bol, (lumboischialgia) tremor, (esencijalni) paroksizmalne diskinezije, (nasljedne i nenasljedne NM bolesti) sindrom ukoenog ovjeka (stiff man syndrom + epi +IO dijabetes), hepatika encefalopatija.

BENZODIAZEPINI U SOMATSKIH BOLESNIKA

(oprezno, manje doze) kod kardiovask. bolesnika (inf. miokarda,), kod gastroenterolokih oboljenja, kod plunih bolesti, kod bolesti jetre, kod bubrenih bolesti (HD), kod dermatolokih oboljenja, kod bolesnika s tumorom.

OPA NAELA PRIMJENE BENZODIAZEPINA ispravno postavljena dijagnoza i izbor BDZ, male doze s postupnim poveanjem do optimalne, lijeenje BDZ ne smije trajati predugo, postupno smanjivati dozu prije prekida lijeenja, misliti na nus pojave lijekova.

RACIONALNA PRIMJENA ANKSIOLITIKA TEMELJI SE NA SLJEDEIM PREPORUKAMA:

1. Anksiolitike rezervirati za tee sluajeve anksioznosti. 2. Dijagnosticiranje i tretman trebaju biti ponajprije etioloki usmjereni, a tek onda simptomatski. 3. Izbjegavati propisivanje anksiolitika kada anamnezi postoji zlouporaba alkohola ili lijekova. u

4. Benzodiazepine u naelu propisivati u to je mogue manjoj dozi i u to je mogue kraem razdoblju..

5. Odravati umjerene doze kako bi se izbjegla psiholoka oteenja.

6. Nakon dugotrajne uporabe ili zlouporabe anksiolitik postupno iskljuivati. 7. Upozoriti na opasnost od razvijanja ovisnosti ako je pacijent na tretmanu dulje od 4-6 mjeseci. 8. Ograniiti koliinu propisanih anksiolitika tako da su primjerene intervalu izmeu dva kontrolna pregleda.

9. Upozoriti pacijenta na moguu poetnu sedaciju i mogue interakcije s drugim lijekovima. 10. Skrenuti panju pacijentima da propisane lijekove ne posuuju drugima i da ih ne dre na dohvat djeci. 11. Uvijek imati na umu kako su lijekovi samo dio jedne cjelovite strategije lijeenja anksioznosti.

KONTRAINDIKACIJE

1. Mysthenia gravis, 2. Glaukom.

MJERE OPREZNOSTI:
1. Mogue razvijanje ovisnosti nakon due uporabe, 2. Kod tekih oteenja unutarnjih organa, dekompenzirana respiratorna insuficijencija, 3. Stare osobe, djeca, prva tri mjeseca trudnoe, 4. Nagli prekid moe izazvati apstinencijski sindrom 5. Uzajamno potenciranje hipnotika i alkohola. djelovanja benzodiazepina, posebice

6. Zabrana upravljanja motornim vozilom.

NEELJENI EFEKTI:
Uglavnom rijetki i blagi:

umor, psihomotorna usporenost, pospanost, vrtoglavica, ataksija, smetnje koordinacije, glavobolja, suvoa usta, dijareja ili ostipacija, hipotenzija, pad libida, alergija.

HVALA NA POZORNOSTI

ANKSIOLITICI Dr.sc. D. Babi