ANTACIDI

Biofarmacija s farmakokinetiko
Vaje
 Želodec
Sekretorne celice: •
• Mukoidne: mukus, 1 mm, alkalen
• Pepsinogene: pepsinogen (pH 2)
• Parientalne: HCl (aktivacija,
sterilizacija), Rec za Ach (M1), His
(H2), gastrin, PE2, intrinzični faktor
za B12
• Enterokromafine:
– G celice: gastrin (HCl in
pepsinogen)
– D celice: somatostatin (pH,
inhibira G celice)
– His: kontrakcija gladkih mišic
– Sekretin: pankreas
– Enteroglukagon
– Holecistokinin: krčenje žolčnika
 Bolezenska stanja
• Dispepsija • Peptični ulkus
– Simptomi: slaba ali boleča – Duodenalni, gastrični
prebava, napenjanje, bolečina
v zg. delu trebuha – Neskladje med agresivnimi in
– Vzrok: ulkusna bolezen, vnetje obrambnimi dejavniki
želodca, dvanajstnika – Endogeni in eksogeni
• H. pylori, NSAID, ASA dejavniki
• Gastroezofagealna AGRESIVNI D, OBRAMBNI D,
Engodeni Eksogeni
refluksna bolezen (zgaga) refluks žolča kajenje dobra prekrvavitev
– H2 antagonisti gastritis alkohol sinteza PG
H, pylori kofein obnavljanje epitelija
– Zaviralci protonske črpalke motiliteta pekoče začimbe izločanje sluzi
– Nefarmakološki ukrepi sluz psihični stres izločanje bikarbonatov
bikarbonat NSAID
• Zollinger-Ellisonov prekrvavitev derivati SA
sindrom
– Hipersekrecija HCl,
hipergastrinemija
 A Zdravila za zdravljenje bolezni prebavil in
presnove
• A02A Antacidi
• A02 Zdravila za – A02AA Magnezijeve soli (ni)
kislinsko pogojene –
–
A02AB Aluminijeve soli
A02AC Kalcijeve soli (ni)
bolezni – A02AD Zdravila z aluminijem,
kalcijem in magnezijem
– A02AF Antacidi karminativi (ni)
– A02AG Antacidi spazmolitki (ni)
• A06 Odvajala – A02AH Antacidi z NaHCO3 (ni)
• A02B Zdravila za zdravljenje
peptične razjede in
gastroezofagealnega refluksa
• A07 Antidiaroiki, – A02BA Antagonisti histaminskih H2
rec
protivnetna in – A02BB Prostaglandini (ni)
– A02BC Zaviralci protonske črpalke
protimikrobna zdravila – A02BD Kombinacije ZU za
zdravljenje okužb s H, pylori (ni)
– A02BX Druga zdravila
 Antacidi
= p.o. Razdelitev:
- nevtralizirajo kislino a) Po Tomiću:
- adsorbirajo kislino – Alkalijske soli
- mehansko zaščitijo sluznico – Zemljoalkalijske soli, oksidi
pred kislino in prebavnimi in hidroksidi
sokovi – Silikati
DOBER ANTACID: – Aluminijeve soli in
- le odvečna kislina hidroksidi
- – Bizmutove soli
pH 3-5 (ni sek. hipersekrecije,
encimi)
b) Sistemski in nesistemski
Aplikacija: antacidi
- 1h po jedi, med obrokoma Sistemski se absorbirajo in
- razmik 2h z drugimi zdravili povzročajo alkalozo
(interakcije)
 Antacidi – alkalijske soli
- Nevtralizacija želodčne NaHCO3
kisline - pH vsebine nad 7
- Sistemska absorbcija in - Hiter, kratkotrajen učinek
metabolna alkaloza - CO2: spazmi, bolečina,
perforacija razjed
- Predstavniki: Na+ in K+
- Sekundarna hipersekrecija
soli HCO3-, laktatov,
citratov, acetatov
KHCO3
- Kadar je K+ bolj primeren za
bolnika kot Na+
 Antacidi – zemljoalkalijske soli, oksidi,
hidroksidi
- Nevtralizacija želodčne CaCO3
kisline - Velikost delcev, kristalna
- Nizka sistemska absorbcija struktura: hitrost nevtralizacije
- Da/ne sek. Hipersekrecija
(Tomić/Varagić)
MgO, Mg(OH)2, MgCO3 - Drobne kroglice – mehanska
- pH nad 7, sek. hipersekrecija zaščita
- Kristalna struktura – hitrost - Absorpcija večjih količin
nevtralizacije (MgO > MgCO3) (mleko, kronična terapija) –
- MgCl2 laksativ mlečno alkalni sindrom.
- Obstipativno delovanje
Mg-peroksid
- nascentni kisik Ca-fosfati
- Antacid, antiseptik, dezodorant
 Antacidi - silikati
- Adsorpcija žel. kisline Mg-Al-silikat
- Zemljoalkalijske, - Dolgotrajen učinek
aluminijeve soli

Mg-trisilikat
- počasen, dolgotrajen učinek
(koloidna silicijeva kislina)
- Presežek antacida brez učinka
(ni sek. hipersekrecije)
 Antacidi – aluminijev hidroksid in soli
- Hidrofilni koloidi AlPO4
- Pufrsko-antacidne lastnosti - pH = 3 (ni sek. hipersekrecije)
- Adsorptivne lastnosti - Nima vpliva na absorpcijo
- Ni alkaloze fosfatov iz črevesja

Al(OH)3
- Le presežek kisline (ni sek.
hipersekrecije) – nevtralizacija
in adsorpcija (pH 4-5)
- Gel: mehanska zaščita,
adsorpcija bakterij, toksinov,
encimov, hranil….
- Adstringens
- AlCl3  netopni Al-fosfati 
hipofosfatemija
 Antacidi – bizmutove soli
- Adsorpcija želodčne
kisline
- Adstringens
- Toksičnost
 Antacidi - interakcije
Mehanizmi interakcij:

• Nespecifična adsorpcija ZU na antacid

• Tvorba kompleksov
• Sprememba fiz-kem lastnosti ZU (topnost, ionizacija)
• Spremenjena hitrost prehoda ZU skozi GIT
 Določanje nevtralizacijske kapacitete
Nevtralizacijska kapaciteta (NK) – merilo
učinkovitosti in dobrega delovanja (ne upošteva
časa učinkovanja)

1. Preliminarni poizkus: ali je oblika antacid?

Vzorec + 40 ml H2O
10 ml 0,5 M HCl (mešanje 10 min) – pH >3,5 je antacid  določi NK
pH <3,5 ni antacid
2. Določanje NK
Najmanjša doza + 70 ml H2O
30 ml 1 M HCl (mešanje 15 min)
Titracija z 0,5 M NaOH do pH 3,5 v 5 min (preveri pH po 10-15s)
NK= n(HCl)-n(NaOH)
 Vprašanja
• Sestava pripravka,
mehanizem delovanja in
časovni potek učinka.
• Dispepsija
• Refluks
• Peptična razjeda
 Odgovori - dispepsija
= slabo ali boleče prebavljanje
• po jedi zaradi motenj v shranjevalni funkciji želodca – prehitro/prepočasno
praznjenje)
• Duodenogastrični refluks
• H. pylori

1. Funkcionalna dispepsija: hitra sitost, napihnjenost, spahovanje,

vetrovi, slabost, anoreksija
2. Ulkusu podobna dispepsija: kronična bolečina v žlički brez
prisotnega ulkusa (hrana, H2-antagonisti, antacidi)
3. Nespecifična dispepsija
 Odgovori - refluks
= odtekanje želodčne in/ali duodenalne vsebine v požiralnik

• Fiziološko
• Patološko – daljša in pogostejša obdobja refluksa, slabše
zaporno delovanje sfinktra, oslabljeni obrambni
mehanizmi (čiščenje volumna in čiščenje kisline)

• Refluktirane sestavine: HCl, pepsin (=kislinski refluks),

žolčne kisline in pankreatični encimi (=alkalni refluks)
 Odgovori – peptična razjeda
= omejena poškodba stene votlega dela prebavil, ki sega
globlje od mišične plasti mukoze dvanajstnika, želodca in
požiralnika.
• Agresivni dejavniki > zaščitni dejavniki
 Sukralfat
= citoprotektivno delovanje (mehanska
zaščita brez vpliva na količino želodčne
kisline)
V kislem tvori viskozen gel, ki se prilepi na poškodovan
epitelij (prepreči stik s HCl, pepsinom, žolčnimi solmi,
spodbuja izločanje PG).