Univerza

Univerza vv Ljubljani
Ljubljani 2. 10. 2008
Fakulteta
Fakulteta za
za farmacijo
farmacijo

Farmacevtska
Farmacevtska kemija
kemija 33
““Medicinal
Medicinal Chemistry
Chemistry””

3.
3. Letnik
Letnik
300
300 ur,
ur, 26
26 kreditnih
kreditnih točk
točk

š. l. 2008/2009
Farmacevtska kemija 3

3.
3. Letnik:
Letnik:
120
120 ur
ur predavanj:
predavanj: P1
P1 ? ?
150
150 ur
ur vaj:
vaj: laboratorij
laboratorij
30
30 ur
ur seminarja:
seminarja: P1,
P1, P5
P5

š. l. 2008/2009
FK 3: predavanja
Izvajalci
Izvajalci predavanj
predavanj š.
š. l.
l. 2008/2009:
2008/2009:

prof.
prof. Slavko
Slavko Pečar
Pečar
prof.
prof. Marija
Marija Sollner-Dolenc
Sollner-Dolenc
doc.
doc. Anamarija
Anamarija Zega
Zega
doc.
doc. Lucija
Lucija Peterlin-Mašič
Peterlin-Mašič
doc.
doc. Marko
Marko Anderluh
Anderluh
FK3: seminar
Izvajalca
Izvajalca seminarja:
seminarja:
prof.
prof. dr.
dr. Slavko
Slavko Pečar
Pečar
asistent
asistent Andrej
Andrej Perdih
Perdih
 Strokovna literatura - 1

FOYE´S PRINCIPLES OF
MEDICINAL
CHEMISTRY

5th Edition, 2002

 Strokovna literatura - 3

GARETH THOMAS:

• MEDICINAL
CHEMISTRY
An Introduction

2000
 FK
FK 33
Program
Program vv študijskem
študijskem letu
letu 200
20088/200
/20099

-SPLOŠNI DEL
-POSEBNI DEL

*
 SPLOŠNI DEL – 1
Bolezen. Zdravljenje, zdravila, učinkovine.
       FK3. Načini in strategije odkrivanja učinkovin.
     Spojina vodnica. Metode odkrivanja, perspektive. Kombinatorične
kemijske knjižnice.
     Učinkovina kot organska spojina. Funkcionalne skupine, lastnosti,
osnove napovedovanja lastnosti.
Kemične in fizikalne lastnostim učinkovin. Notranja dinamika
molecule, konformacijski prostor. Pravilo Lipinskega.
Metabolizem učinkovin, toksičnost, teratogenost, kancerogenost.
Interakcije učinkovine z vezavnim mestom,
Izosterija in bioizosterija,
 Voda v biološkem sistemu, struktura, lastnosti, topnost učinkovine,
transport.
 SPLOŠNI DEL – 2
 Kislost/bazičnost učinkovin. Lipofilnost/hidrofilnost učinkovin. Od
pKa in logP odvisne lastnosti učinkovin.
 Kiralnost učinkovin, eutomeri, distomeri, eudizmično razmerje.
Porazdelitveni koeficient, metode računanja, načrtovanje lipofilnosti,
učinkovitost in transport učinkovin /Seminar/.
  Kvalitativni odnos med strukturo in delovanjem - SAR.
Linearni, parabolični in bilinearni modeli, kvantitaivni SAR
(QSAR), optimizacije spojine vodnice.
Molekulsko modeliranje, konformacije z minimalno energijo,
prileganje molekul na vezavno mesto 3D struktura učinkovin /Seminar/.
Medmolekulsko prepoznavanje, Fisherjev model, prepoznavanje DNK,
receptorjev, membrane.
Peptidomimetiki, mimetiki oligopeptidov, zavojev, konformacijska
analiza, mimetiki kot učinkovine.
 SPLOŠNI DEL – 3

 Encimi kot tarče učinkovin. Interakcije encim - učinkovina, reverzibilni,

ireverzibilni inhibitorji, kompetitivni in nekompetititvni inhibitorji,
inhibitorji, ki delujejo preko mehanizna encimske reakcije. Strukturne
značilnosti učinkovin, ki delujejo na encime
Družine receptorjev, vrste prenosa signala, receptorji kot tarče
učinkovin. Receptor - ligand interakcije, strukturni in dinamični
aspekti, možnosti in mesta vplivanja, posledice. Strukturne značilnosti
učinkovin, ki delujejo na receptorje. Intracelularni in jedrni receptorji.
Nukleinske kisline kot tarče učinkovin. Interakcije učinkovina-
nukleinska kislina, strukturne značilnosti, interkelatorji, elektrofili.
Gen kot mesto delovanja učinkovin, genska terapija.
 SPLOŠNI DEL – 4
Celične membrane kot tarče učinkovin. Interakcija učinkovina-
membrana.
   Radikali, lastnosti, radikalske reakcije, nastajanje radikalov in vitro
in in vivo, učinkovine kot vir radikalov, lipidna peroksidacija,
kancerogenost. Superoksid, hidroksilni radikal, dušikov oksid,
učinkovine. ESR. Lovilci radikalov: antioksidanti.
     Selektivna toksičnost. Radiofarmaki
 POSEBNI DEL – 1*
 Kemoterapevtiki: antimalariki, tuberkulostatiki, sulfonamidi, sulfoni,
kinoloni.
  Koncept antibiotika; -laktami, aminoglikozidi, tetraciklini, kloramfenikol,
makrolidi, rezistenca.
  Protivirusne učinkovine z učinki na encime, na sintezo virusne DNK, na
imunski sistem.
   Protitumorne učinkovine z učinki na nukleinske kisline, encime, receptorje,
imunski sistem, antimetaboliti, protitumorni antibiotiki. Novejši načini
kemoterapije raka.
   Učinkovine, ki delujejo na receptorje in encime v centralnem živčnem
sistemu. Centralni in perifeni učinki. Mediator, agonist, antagonist. Tarče
učinkovin v sinapsi. Koncept: sporočilo-naslov.
Enkefalinergični sistem, bolečina, mediatorji, receptorji, agonisti in
antagonisti. Močni analetiki.
 POSEBNI DEL – 2*

Gabanergičnem sistem, anksioznost, mediator, receptorji, direkni in indirekni

agonisti, koagonisti. Anksiolitiki, hipnotiki, antikonvulzivi.

Dopaminski sistem, mediator, centralni in periferni receptorji, direkni in indirekni

agonisti, antagonisti. Nevroleptiki.
 Serotoninski sistem, mediator, receptorji, direkni in indirekni agonisti, antagonisti.
Antidepresivi. Inhibitorji MAO.
 Adrenergični sistemu, mediator, receptorji, indirektni agonisti, splošni in selektivni
agonisti, antagonisti.
 Holinergični sistem, mediator, receptorji, direktni in indirekni agonisti, antagonisti.
Ganglijski blokatorji. Acetilholinesteraza, živčni strupi in drugi inhibitorji
acetilholinesteraze.
 Histaminski sistem, mediator, receptorji, agonisti, antangonisti. Antialergiki,
ulkusna bolezen.
Učinkovine, ki vplivajo na receptorje za steroidne hormone.
 POSEBNI DEL – 3*
       Učinkovine, ki vplivajo na transport in metabolizem Ca2+
       Učinkovine, ki vplivajo na diurezo.
       Učinkovine, ki vplivajo na renin-angiotenzin-aldosteron
sistem.
       Učinkovine, ki vplivajo na ciklooksigenaze, analgetiki,
antipiretiki, antiflogistiki, antirevmatiki.
       Učinkovine, ki vplivajo na koagulacijo krvi.
       Učinkovine, ki vplivajo na raven glukoze v krvi,
antidiabetiki.
  Učinkovine, ki vplivajo na lastnosti in funkcije celične
membrane, lokalni anestetiki.
Učinkovine, ki vplivajo na sintezo lipidov.
Paklitaksel