Lekoviti preparati za primenu na koi

(Dermatofarmaceutski preparati)

Doc.dr Svetlana Goloorbin-Kon

Doc.dr.S.Goloorbin-Kon

Pitanja?
Koja je razlika izmeu
kozmetike,
kozmetologije,
dermatokozmetikih (dermatofarmaceutskih
preparata) i
kozmeceutika?

Doc.dr.S.Goloorbin-Kon

Odgovori

Kozmetika (Cosmetics) su sredstva koja se koriste da

poboljaju izgled ili miris ljudskog tela

Prema FDA kozmetika slui da bude nanesena na ljudsko telo

radi ienja, ulepavanja, isticanja atraktivnosti ili menjanja
izgleda osobe koja je koristi bez uticaja na strukturu i funkciju
tela
Kozmetologija je nauna disciplina koja prouava sastav, dejstvo,
izradu i primenu kozmetikih preparata
Osnovni zadaci kozmetologije su:
Istraivanje svih sastojaka koji doprinose ienju, nezi i zatiti koe,
kose, nokata, zubi i usne upljine, mirisanju tela, maskiranju
nedostataka koe, kose i nokata kao njihovom ulepavanju
Dermatokozmetiki (dermatofarmaceutski) preparati su oni koji se

nalaze na granici kozmetiki proizvod-dermatoloki lek i koji

lee odnosno menjaju strukturu i funkciju koe
Doc.dr.S.Goloorbin-Kon

Kozmeceutik

1984.god. dr. Albert Kligman je prvi

formulisao termin kozmeceutik ali ni do
danas zvanino nije prihvaena trea
kategorija proizvoda, od strane FDA, pored
dve postojee kategorije lek i kozmetiki
proizvod,kao ni u Evropi

Doc.dr.S.Goloorbin-Kon

FDA definicije
Kozmetiki proizvod

Dermatokozmetici/Kozmeceutici/
Kozmetoceutici

Lek

Proizvodi koji su
namenjeni utrljavanju,
izlivanju, posipanju ili
rasprivanju na i/ili u
ljudsko telo/delove
ljudskog tela sa ciljem
da: iste, ulepavaju,
popravljaju, i/ili menjaju
izgled, ili kao supstance
koje se primenjuju kao
sastojci bilo kog
kozmetikog preparata,
sa izuzetkom sapuna
NE LEE!

Proizvodi koji sadre aktivne

principe poput baktericida,
antiseboroika, UV-filtara
(proizvodi i supstance koje
postiu kozmetiki rezultat
pomou izvesnog stepena
fiziolokog delovanja-proizvodi
koji tite i utiu na strukturu i
funkciju prva tri sloja koe
Kozmeceutici su vrlo efikasni
kozmetiki preparati, koji sadre
farmakoloki aktivne supstance
(doputene za kozmetike
proizvode)

Proizvodi koji
lee, tretiraju ili
preveniraju
oboljenje, ili
deluju na
strukturu i/ili
funkciju
ljudskog
organizma

Kozmeceutika-nova nauka koja

povezuje kozmetiku i farmaciju
Doc.dr.S.Goloorbin-Kon

KOA

Doc.dr.S.Goloorbin-Kon

Struktura koe

Struktura (a)

hidrofilnost (b)

Delovi koe

Adneksi koe

A-Stratum coneum
B-Epidermis
C-Dermis

D-folikul dlake
E-nervni zavretak
F-dlaka
G-lojna ljezda
H-znojna ljezda

Doc.dr.S.Goloorbin-Kon

Koa je na najvei organ

Tei 17 kg,
Povrina 1,73m2 (kod odraslog oveka)
Koa je izuzetno vaan organ jer ako se
oteti (npr. usled opekotina koje zahvataju
vie od 60% od povrine koe), ovek umire
Svi ostali organi u telu oveka mogu da
funkcioniu i sa 40% kapaciteta (npr. jedan
bubreg, oteeno srce, izvaena slezina...)

Doc.dr.S.Goloorbin-Kon

Hemijski sastav koe je:

Voda 70% (uzimati 2l tenosti dnevno!)

Proteini 25,5%
Lipidi 2%
Minerali (u tragovima) 0,5%
Drugi sastojci 2%

Doc.dr.S.Goloorbin-Kon

Uloga koe kao vitalnog organa pored estetskog je i :

Odbrambena (titi sve organe od spoljanih uticaja

(ivih i neivih agresora)
Za razmenu materija
Za odravanje telesne temperature
Za izluivanje toksina (znojem, preko sebuma)
Stvara neke hormone (?), najnovija istraivanja

Doc.dr.S.Goloorbin-Kon

10

Tipovi koe
1. Masna koa - sjajna sa poveanim porama,
sa esto prisutnim miteserima
2. Normalna - (svi bi voleli da je imaju)-male i srednje veliine pora,
dobra elastinost i vrstina koe i glatka na dodir i sa blistavim
sjajem
3. Kombinovana - srednje veliine otvora pora, glatka ili sa neto
teksture, dobra cirkulacija, zdrava boja, tendencija suvoe na
obrazima i oko oiju a masnija u T zoni (elo, nos, brada),
4. Senzitivna koa - tanka, nena , sa finim porama, lako pocrveni i
izgori na suncu i vetru, tendencija pucanja kapilara, este
alergije (lako se iritira)
5. Suva koa - oseaj zatezanja i peckanja, naroito posle ienja,
tendencija nastanka bora, fleka i crvenih peata, peruta se
6. Stara ili suncem oteena koa - posna, sa borama, oputen tonus,
posebno oko obraza i vilica sa pergamentnom strukturom i
puknutim kapilarima
Doc.dr.S.Goloorbin-Kon

11

Kako aktivni principi penetriraju

i/ili permeiraju kroz kou?

Doc.dr.S.Goloorbin-Kon

12

Penetracija i permeacija aktivnih principa (lek) kroz kou se u

sutini odvija pasivnom difuzijom
Brzina transporta aktivnih principa (lek) kroz Stratum corneum
se odvija u skladu sa Fikovim zakonom difuzije
dM/dt= DCK/h
Gde je:

dM/dtravnoteni fluks kroz Stratum corneum (g/cmh),

D- difuzioni koeficijent ili difuznost molekula aktivnog
principa (leka) (cm2/h)
C- koncentracioni gradijent aktivnog principa (leka) kroz
Stratum corneum (g/cm3) odn.razlika u koncentraciji aktivnog
principa (leka) izmeu donor-faze i receptorske-faze,
K - podeoni koeficijent aktivnog principa (leka) izmeu koe i
konstituensa farmaceutskog oblika i
h - debljina Stratum corneum-a (cm)
Doc.dr.S.Goloorbin-Kon

13

Razlika izmeu penetracije i

permeacije?

Penetracija je prodor kroz kou a

permeacija je prolaz kroz slojeve koe
Doc.dr.S.Goloorbin-Kon

14

Mogui putevi permeacije lekovite

supstance u kou
Kroz ronati sloj:
Transcelularno
Intercelularno
Kroz druge strukture u koi:
Transfolikularno
Transglandularno

Doc.dr.S.Goloorbin-Kon

15

Dokle dopire aktivni princip iz masti,

krema, pasti ili gela ?

Kroz Stratum corneum do Epidermisa

Doc.dr.S.Goloorbin-Kon

16

Kako se moe smanjiti barijerni otpor

Stratum corneum-a?

Izborom specifine masne podloge

Hidratacijom koe
Dodavanjem pojaivaa penetracije (promotere)

Doc.dr.S.Goloorbin-Kon

17

Ukoliko aktivni princip stigne do

Dermisa (uz promotere) ta se moe
oekivati?

Aktivni princip e dospeti u sistemsku

cirkulaciju jer se u dermisu nalaze krvni
sudovi
Doc.dr.S.Goloorbin-Kon

18

Da li je prodor aktivnih principa iz

kozmetikih/lekovitih preparata u sistemsku
cirkulaciju neto to je poeljno i oekivano?

U veini sluajeva je to pojava koja nije

poeljna, osim u sluajevima kad je u pitanju
ciljana terapija (npr. Estrogenski paevi-TTS)
a nije ni oekivana osim ako se primeni
nanotehnologija (?)
Doc.dr.S.Goloorbin-Kon

19

Primer

Kolagen (vrstinu koe) ili elastin

(elastinost koe) kao velika molekula ne
moe da prodre kroz kou, tek male koliine
(oko 1%)
Potreban je nosa - lipozomi, bilozomi.,
promoteri ili se putem mikroinjekcija
ubrizgava u potkono tkivo (do dermisa)

Doc.dr.S.Goloorbin-Kon

20

PROMOTERI su supstance koje, ako se primenjuju

istovremeno sa aktivnim principom (lek), pojaavaju
njenu penetraciju i/ili permeaciju
To su:
sulfoksidi (dimetilsulfoksid)
Etanol
Alkani
Masne kiseline
Etar
Amini
Amidi, (urea, pirolidon i njihovi derivati)
Terpeni (limonen)
Ciklodekstrini
Tenzidi
une kiseline i njihove soli

Doc.dr.S.Goloorbin-Kon

21

Faktori koji utiu na

penetraciju L.S. u kou

Lekovita supstanca - (priroda, veliina molekula,

rastvorljivost, stepen jonizacije, pKa, koncentracija)
Podloga (sastav, struktura, particioni koeficijent
podloge, dodaci pojaivai penetracije)
Koa stanje (oteenost, neoteenost), osobine
barijere, stepen hidratacije ronatog sloja, temperatura
Aplikacija lekovitog oblika nain i trajanje, mesto
aplikacije, kontaktna povrina (koliina preparata)

Doc.dr.S.Goloorbin-Kon

22

Znaaj pH koe

Vrednost pH koe zavisi od uzrasta

Novoroene bebe imaju pH blizu neutralnog pH=7,
znojenjem bebe menjaju pH u kiselo da bi koa bila
zatiena
U pubertetu do ranih 20 tih, koa (Acid Mantle) je
dobro razvijena i predstavlja dobru zatitu od
potencijalnih spoljanjih tetnih faktora
Naa koa izgleda zdrava, brzo zarasta ako se
povredimo i izgleda kao da se koa brine sama o
sebi (pH 4-6)
Sa starenjem koa menja svoj pH ka neutralnom te je
podobnija za rast bakterija i pojavu infekcija
Proces starenja koe u vezi sa promenama u koliini
kolagena i elastina u potkonom tkivu koji su
zadueni za vrstou i elasticitet koe
Doc.dr.S.Goloorbin-Kon

23

Stanje koe u starijem dobu zavisi od mnogo

faktora: genetskih, opteg zdravlja, vreme i
nain izloenosti suncu, kakva je bila nega
koe i dr.
U starosti, koa postaje manje elastina,
suvlja, potkono tkivo nestaje i koa postaje
uvela
Koa se slabije ishranjuje i poinje stvaranje
bora
Na koi lake nastaje povreda, koja sporije
isceljuje i sve se bre sui

Doc.dr.S.Goloorbin-Kon

24

Delovanje preparata za primenu na koi

Lokalno na povrini koe za neposrednu terapiju

konih bolesti ili konih manifestacija sistemskih
bolesti (pr. Masti sa keratolitikim delovanjem sa
salicilnom kiselinom, antiseptine masti, zatitne
masti na bazi silikonskih jedinjenja i preparati za
sunanje, repelenti...)
U dubljim slojevima koe regionalno delovanje,
(aplikacija na kou s namenom terapije bolesti ili
spreavanje simptoma bolesti u dubljim tkivima)
Transdermalno sistemsko delovanje, TTS cilj je da
se L.S. nae u sistemskoj cirkulaciji (masti sa
nitroglicerinom, estradiolom, fentanilom,
nikotinom...)
Doc.dr.S.Goloorbin-Kon

25

Koja vrsta FT formulacija postoji za aplikaciju na kou?

Preparationess molles
ad usum dermicum
(Ph.Eur. 7.0)

Poluvrsti dermalni farmaceutski

oblici

Semi-solid preparations for

cutaneous application

Masti
Hidrofilne i hidrofobne masti
Masti koje emulguju vodu
Kreme
Hidrofilne kreme
Lipofilne kreme
Gelovi
Hidrofilni i lipofilni gelovi
Paste
Kae
Lekoviti flasteri
Flasteri za primenu na koi

Ointments
Hydrophilic ointments
Hydrophobic ointments
Water emulsifying ointments
Creams
Hydrophilicv creams
Lipophilic creams
Gels
Hydrophilic gels / hydrogels
Lipophilic gels / oleogels
Pastes
Poultices
Medicated plasters

Preparationes liquidae ad
usum dermicum

Teni farmaceutski oblici za primenu na

koi
amponi
Pene za kou / Dermalne pene

Liquid preparations for cutaneous

application
Shampoos
Cutaneous foams

Pulveres ad usum
dermicum

Prakovi za primenu na koi (posipi)

Powders for cutaneous

application

Emplastra transcutanea

Transdermalni flasteri

Patches, transdermal

Doc.dr.S.Goloorbin-Kon

26

Definicija Poluvrstih preparata za primenu na koi

(Ph.Eur. 7.0)

Poluvrsti preparati za primenu na koi namenjeni za lokalnu ili

transdermalnu primenu lekovite supstance, ili zbog njihovog
emolijentnog ili zatitnog (protektivnog) delovanja.
Treba da budu homogenog izgleda
Sastoje se iz jednostavnih ili sloenih podloga u kojima je jedna
ili vie lekovitih supstanci rastvorena ili dispergovana
(suspendovana)
U zavisnosti od sastava podloga moe uticati na delovanje
preparata
Podloge se mogu sastojati od prirodnih ili sintetskih supstanci
(jednofazni i li viefazni sistemi)
Prema prirodi podloge, preparati mogu da imaju hidrofilne ili
hidrofobne (lipofilne) osobine
Mogu da sadre jo i pomone materije: konzervanse,
antioksidanse, stabilizatore, emulgatore, uguivae i
ubrzivae penetracije
Doc.dr.S.Goloorbin-Kon

27

Uticaj tipa koe na izbor podloge

Ekstremna
seboreja

Sklonost ka
seboreji

Smanjenje
luenja
sebuma

Prestanak
luenja
sebuma

Hidrofilna
podloga/gel
podloga

Emulzije tipa
U/V hidrofilni
kremovi

Podloge tipa
V/U lipofilni
kremovi

Hidrofobne
podloge
Hidrofobne
masti
Oleogelovi

Doc.dr.S.Goloorbin-Kon

28

Poluvrsti preparati za primenu na koi,

namenjeni za upotrebu na teko ozleenu
kou, moraju da budu sterilni!

Doc.dr.S.Goloorbin-Kon

29

Zahvaljujem na panji!

Doc.dr.S.Goloorbin-Kon

30