Mekanisme Kerja Obat Anestesi Lokal

Ratno Samodro*, Doso Sutiyono*, Hari Hendriarto Satoto*

*Bagian Anestesiologi dan Terapi Intensif FK Undip/ RSUP Dr. Kariadi, Semarang

ABSTRACT
Regional anesthesia is growing and expanding its use, given the variety of benefits
offered, such as relatively cheap, minimal systemic effects, produce adequate
analgesia and the ability to prevent the stress response is more perfect. Local
anesthetic drug is chemically divided into two major categories, namely the class of
Amide and ester groups. These chemical differences are reflected in differences in
the metabolism of the place, where the ester group is mainly metabolized by the
enzyme pseudo-cholinesterase in the plasma while the Amide groups mainly
through enzymatic degradation in the liver. This difference is also related to the
magnitude of the possibility of allergies, in which the ester group derived from pamino-benzoic acid has a greater frequency of allergic tendencies. Local anesthetic
commonly used in our country for the class of esters are procaine, whereas the
Amide groups are lidocaine and bupivacaine.
Mechanism of action of local anesthetic drugs to prevent transmission of nerve
impulses (conduction blockade) by inhibiting the delivery of sodium ions through
selective sodium ion gates in neuronal membranes. Failure of the sodium ion
permeability of the gate to increase the speed of depolarization of the slowdown as
a potential threshold was not reached so that action potentials are not propagated.
Local anesthetic did not alter the resting potential or transmembrane potential
threshold. Pharmacokinetics of the drug include absorption, distribution,
metabolism and excretion. Complications of local anesthetic is a local side effects
can occur at the injection site hematoma and abscess while systemic side effects
such as neurological in the central nervous, respiratory, cardiovascular,
immunological, musculoskeletal, and hematologic Some local anesthetic drug
interactions include coadministration may increase the potency of each drug.
decreased metabolism of local anesthetics as well as increase the potential for
intoxication.
ABSTRAK
Anestesi regional semakin berkembang dan meluas pemakaiannya, mengingat
berbagai keuntungan yang ditawarkan, diantaranya relatif lebih murah, pengaruh
sistemik yang minimal, menghasilkan analgesi yang adekuat dan kemampuan
mencegah respon stress secara lebih sempurna.
Secara kimiawi obat anestesi lokal dibagi dalam dua golongan besar, yaitu golongan
ester dan golongan amide. Perbedaan kimia ini direfleksikan dalam perbedaan

tempat metabolisme, dimana golongan ester terutama dimetabolisme oleh enzim

pseudo-kolinesterase di plasma sedangkan golongan amide terutama melalui
degradasi enzimatis di hati. Perbedaan ini juga berkaitan dengan besarnya
kemungkinan terjadinya alergi, dimana golongan ester turunan dari p-aminobenzoic acid memiliki frekwensi kecenderungan alergi lebih besar. Obat anestesi
lokal yang lazim dipakai di negara kita untuk golongan ester adalah prokain,
sedangkan golongan amide adalah lidokain dan bupivakain. Mekanisme kerja obat
anestesi local mencegah transmisi impuls saraf (blokade konduksi) dengan
menghambat pengiriman ion natrium melalui gerbang ion natrium selektif pada
membrane saraf. Kegagalan permeabilitas gerbang ion natrium untuk meningkatkan
perlambatan kecepatan depolarisasi seperti ambang batas potensial tidak tercapai
sehingga potensial aksi tidak disebarkan. Obat anestesi lokal tidak mengubah
potensial istirahat transmembran atau ambang batas potensial.
Farmakokinetik obat meliputi absorpsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi.
Komplikasi obat anestesi lokal yaitu efek samping lokal pada tempat suntikan dapat
timbul hematom dan abses sedangkan efek samping sistemik antara lain neurologis
pada Susunan Saraf Pusat, respirasi, kardiovaskuler, imunologi ,muskuloskeletal
dan hematologi Beberapa interaksi obat anestesi lokal antara lain pemberian
bersamaan dapat meningkatkan potensi masing-masing obat. penurunan
metabolisme dari anestesi lokal serta meningkatkan potensi intoksikasi.

49
Volume III, Nomor 1, Tahun 2011
Jurnal Anestesiologi Indonesia
Secara kimiawi obat anestesi lokal dibagi dalam dua golongan besar, yaitu golongan
ester dan golongan amide. Perbedaan kimia ini direfleksikan dalam perbedaan
tempat metabolisme, dimana golongan ester terutama dimetabolisme oleh enzim
pseudo-kolinesterase di plasma sedangkan golongan amide terutama melalui
degradasi enzimatis di hati. Perbedaan ini juga berkaitan dengan besarnya
kemungkinan terjadinya alergi, dimana golongan ester turunan dari p-aminobenzoic acid memiliki frekwensi kecenderungan alergi lebih besar. Obat anestesi
lokal yang lazim dipakai di negara kita untuk golongan ester adalah prokain,
sedangkan golongan amide adalah lidokain dan bupivakain. Mekanisme kerja obat
anestesi local mencegah transmisi impuls saraf (blokade konduksi) dengan
menghambat pengiriman ion natrium melalui gerbang ion natrium selektif pada
membrane saraf. Kegagalan permeabilitas gerbang ion natrium untuk meningkatkan
perlambatan kecepatan depolarisasi seperti ambang batas potensial tidak tercapai
sehingga potensial aksi tidak disebarkan. Obat anestesi lokal tidak mengubah

potensial istirahat transmembran atau ambang batas potensial. Farmakokinetik

obat meliputi absorpsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi. Komplikasi obat
anestesi lokal yaitu efek samping lokal pada tempat suntikan dapat timbul
hematom dan abses sedangkan efek samping sistemik antara lain neurologis pada
Susunan Saraf Pusat, respirasi, kardiovaskuler, imunologi ,muskuloskeletal dan
hematologi Beberapa interaksi obat anestesi lokal antara lain pemberian
bersamaan dapat meningkatkan potensi masing-masing obat. penurunan
metabolisme dari anestesi lokal serta meningkatkan potensi intoksikasi.

PENDAHULUAN
Anestesi regional semakin berkembang dan meluas pemakaiannya, mengingat
berbagai keuntungan yang ditawarkan, diantaranya relatif lebih murah, pengaruh
sistemik yang minimal, menghasilkan analgesi yang adekuat dan kemampuan
mencegah respon stress secara lebih sempurna. Namun demikian bukan berarti
bahwa tindakan anestesi lokal tidak ada bahayanya. Hasil yang baik akan dicapai
apabila selain persiapan yang optimal seperti halnya anestesi umum juga disertai
pengetahuan tentang farmakologi obat anestesi lokal.1

SEJARAH
Carl Koller (1884), seorang ahli mata telah memperkenalkan untuk yang pertama
kali penggunaan kokain secara topikal pada operasi mata. Gaedicke (1885)
mendapatkan kokain dalam bentuk ester asam benzoat yang diisolasi dari
tumbuhan koka (erythroxylon coca) yang banyak tumbuh di pegunungan Andes.
Kemudian olah Albert Naiman (1860) dalam bentuk ekstrak. William Halsted (1884),
seorang ahli bedah telah menggunakan kokain intradermal dan blok saraf fasialis,
pudendal, tibialis posterior dan plexus brachialis. Selanjutnya August Bier (1898),
menggunakan 3 ml kokain 0,5% intratekal untuk anestesi spinal dan pada 1908
memperkenalkan anestesi regional intravena (Bier Block). Alfred Einhorn (1904)
mensintesa prokain dan pada tahun yang sama digunakan untuk anestesi lokal oleh
Heinrich Braun. Penambahan epinefrin untuk memperpanjang aksi anestetik lokal
dilakukan pertama kali oleh Heinrich Braun. 1,2,3
Ferdinand Cathelin dan Jean Sicard (1901) memperkenalkan anestesi epidural
kaudal dan Frigel Pages (1921) memperkenalkan anestesi epidural lumbal yang
diikuti oleh Achille Doglioti (1931). Selanjutnya Lofgren (1943) mensintesa anestesi
lokal amide, yaitu lidokain yang menghasilkan blokade konduksi lebih kuat daripada
Prokain dan menjadi pembanding semua anestesi lokal. Penggunaan klinis lidokain
sejak 1947. Sebelumnya dibukain (1930), tetrakain (1932) dan sesudah itu
kloroprokain (1955), mepivakain (1957), prilokain (1960), bupivakain (1963),
etidokain (1972).

Ropivakain dan levobupivakain adalah obat baru dengan aksi durasi hampir sama
seperti bupivacain tetapi kardio dan neurotoksisitasnya lebih kecil.1-4
Penggolongan Obat Anestesi Lokal
Secara kimiawi obat anestesi lokal dibagi dalam dua golongan besar, yaitu
golongan ester dan golongan amide. Perbedaan kimia ini direfleksikan dalam
perbedaan tempat metabolisme, dimana golongan ester terutama dimetabolisme
oleh enzim pseudo-kolinesterase di plasma sedangkan golongan amide terutama
melalui degradasi enzimatis di hati.1,2,3,4
Perbedaan ini juga berkaitan dengan besarnya kemungkinan terjadinya alergi,
dimana golongan ester turunan dari p-amino-benzoic acid memiliki frekuensi
kecenderungan alergi lebih besar.3
Untuk kepentingan klinis, anestesi lokal dibedakan berdasarkan potensi dan lama
kerjanya menjadi 3 group. Group I meliputi prokain dan kloroprokain yang memiliki
potensi lemah dengan lama kerja singkat. Group II meliputi lidokain, mepivakain
dan prilokain yang memiliki potensi dan lama kerja sedang. Group III meliputi
tetrakain, bupivakain dan etidokain yang memiliki potensi kuat dengan lama kerja
panjang.2,3
Anestesi lokal juga dibedakan berdasar pada mula kerjanya. Kloroprokain, lidokain,
mepevakain, prilokain dan etidokain memiliki mula kerja yang relatif cepat.
Bupivakain memiliki mula kerja sedang, sedangkan prokain dan tetrakain bermula
kerja lambat.3
Obat anestesi lokal yang lazim dipakai di negara kita untuk golongan ester adalah