SYMPATOMIMETIKA

A, NA - α1,α2,β1,β2
isoprenalin - β1,β2

α1-SM
fenylephrin
metoxamin
etilefrin
efedrin
pseudoefedrin
hydroxyamfetamin
mefentermin
norfenefrin
metaraminol
amezinium
midodrin
nafazolin
oxymetazolin
tetryzolin
xylometazolin
pholedrin
phenylpropanolamin

α2-SM
klonidin
metyldopa
guanfacin
guanabenz
tramazolin

β1-SM
dopamin
dobutamin
ibopamin
prenarterol
oxyfedrin
dopexamin

β2-SM
formoterol
klenbuterol
reproterol
salbutamol
terbutalin
fenoterol
prokaterol
salmeterol
orciprenalin
ritodrin
isoxsuprin

Nepřímo působící SM
efedrin
budivé aminy:
:amfetamin
:metamfetamin
:tyramin
IMAOA=RIMA
IMAOB (selegilin)

SYMPATOLYTIKA
Přímo působící
neselektivní α-SL
Secale cornutum: deriváty k.lysergové
:dihydroergotamin
:dihydroergotoxin
:dihydroergokristin
polosynt. nicergolin
syntetická
tolazolin
fentolamin
fenoxybenzamin (dibenylin)

α1-SL
prazosin
terazosin
metazosin
urapidil
indoramin
alfuzosin
doxazosin

α2-SL
yohimbin

neselektivní β-SL bez VSA

propranolol
metipranol
penbutolol
nadolol
talinolol
timolol
levobunolol
sotalol
s VSA
alprenolol
pindolol
bopindolol
oxprenolol
kloranolol

β1-SL bez VSA

atenolol
bisoprolol
metoprolol
betaxolol
esmolol
talinolol
nebivolol
s VSA
acebutol
celiprolol

β2-SL
butoxamin

SL s kombinovanými účinky
labetalol α1,β1
dilevalol
karvedilol α1,β1, Ca2+ kanály

Nepřímo působící SL
α-metyldopa -> α-metylNA
reserpin
guanetidin
guanadrel
bretylium

PARASYMPATOMIMETIKA
NNR - neuronální
NMR - muskulární
M1R - fosfolipasa C
M2R - inhib. adenylátcyklasy
M3R, M4R, M5R
Přímo působící PM
ACH
metacholin
betanechol
karbachol
pilokarpin
oxotremorin

Nepřímo působící PM
- krátkodobé inh. ACHesterasy
neostigmin
fysostigmin
galantamin
pyridostigmin
ambenonium
distigmin
edrofonium
- dlouhodobé inh. ACHesterasy: organofosfáty
th: atropin, neostigmin,
oximy=reaktivátory ACHE: trimedoxim, pralidoxim

PARASYMPATOLYTIKA
s terciárním dusíkem
atropin
homatropin
skopolamin
tropikamid
cyklopentanol
radix Belladonnae:
trihexyfenidyl
benzatropin
biperidin
procyklidin
dexetimid
orfenadrin
dietazin
s kvartérním dusíkem
N-butylskopolamin (hyoscinum butylbromatum)
oxyfenonium
poldin
oxybutin
tolterodin
ipratropium (+fenoterol)
glykopyron
methantelin
propantelin
fenpiverin
propiverin
tropenzylin
otilonium
trospium
isopropamid
camylofin
selektivní PL M1: pirenzepin

LL. OVLIVŇUJÍCÍ VEGETATIVNÍ GANGLIA

Stimulující NR
nikotin
Ganglioplegika
tetraethylamonium
hexamethonium
trimetafan

MYORELAXANCIA = kurarimimetika
PERIFERNÍ
Kompetitivní myorelaxancia = pachykurarové ll. - částečný ganglioplegický úč.
antidotum(dekurarizace): krátkodobé iACHE
tubokurarin
pipekuronium
pankuronium
alkuronium
vekuronium
atrakurium
cisatrakurium
galamin
mivakurium chlorid
Depolarizující myorelaxancia = leptokurarové ll.
suxametonium (succinylchlorid)
dekametonium
rokuronium
Další antispastické ll.
Clostridii botulini toxinum A
dantrolen - th. maligní hypertenze
CENTRÁLNÍ
baklofen
karisoprodol (*antiparkinsonikum)
chlormezanon
chlorzoxazon*
orfenadrin*
tetrazepam (1,4-benzodiazepinový derivát)*
tizanidin hydrochlorid*
tolperison*
guaifenezin*
mefenoxalon*
thiokolchikosid*
diazepam*

ANESTETIKA LOKÁLNÍ
kokain (Erythroxylon coca)
oxetakain - žaludek
ethylchlorid (ethilis chloridum) - kůže
*konzervační a stabiliz. přísady (parabeny, sulfidy) ->alergie
Esterová
prokain - nepoužívá se povrchově
tetrakain - sprej
benzokain - sprej
oxybuprokain - oční
Amidová
trimekain = 2% mezokain
lidokain (lignokain) - iv-antiarytmikum
bupivakain - epidurál
mepivakain 3% - stomatologie, mírný vazokonstrikční úč.
ropivakain - porod
artikain (cartikain), 4%, A 1:200000 Supracain - thiofen, stomatologie
cinchokain (dibukain) - tox., pouze povrchově mast
prilokain
etidokain
CELKOVÁ
- inhalační
ether
halothan (fluothan)
desfluran
isofluran
sevofluran
N2O (nitrogenium oxydulatum)
- i.v.
barbituráty:
thiopental
metohexital
nebarbiturátové:
etomidát
propofol (disoprofol, disopropylfenol)
propanidid
alfaxalon
silně úč. opiáty:
fentanyl
alfentanil
remifentanil
- disociační
ketamin = racemická směs izomerů fencyklidin+cyklohexamin
- neuroleptanalgézie
silně a rychle úč. neuroleptikum + anodynum
(butyferony - droperidol + fentanyl; sufentanil; alfentanil)
- atranalgézie
BZD + opiát
(diazepam, flunitrazepam, lorazepam, midazolam)

ETHYLISM
klomethiazol- i.v. zklidnění
apomorfin - emetikum
disulfiram - AAR averzivní antabusová reakce
akamprosát - tzv. antidipsotropní l. - anticraving effect

HYPNOTIKA
BZD
antagonista flumazenil
nitrazepam
flunitrazepam (Rohypnol) 1-2mg
flurazepam (Staurodorm)
midazolam (Dormicum)
triazolam (Halcion)
cinolazepam (Gerodorm)
- krátkodobá netox. hypnotika (3.G)
zolpidem (Hypnogen, Stilnox) 10-20mg
zopiklon (Imovane) 7,5-15mg
BARBITURÁTY
Ostatní nebarbiturátová hypnotika
glutethimid - ranní euforie, ↑návykovost
metachalon - neurotox., již se nevyrábí
(paraldehyd)
(chloalhydrát)
bromisoval
doxylamin (doxylamini succinas) - antiH
levopromazin - antidps
klometiazol (chlormethiazol)
Hypnotika a sedativa rostlinného původu
kozlík lékařský (Valeriana officinalis)
chmel (Humulus lupulus)
hloh trnitý (Crataegus oxyacantha)
mučenka (Passiflora incarnata)
meduňka lékařská (Melissa officinalis)

ANTIEPILEPTIKA=ANTIKONVULZIVA
Hydantoiny
fenytoin
mefenytoin
Barbituráty a deoxybarbituráty - C5 fenylová sk.
fenobarbital
mefobarbital
heptobarbital
primidon (deoxyphenobarbital)
Sukcinimidy (deriváty k. jantarové)
etosuximid
mesuximid
Deriváty k. valproové (dipropyloctové)
valproát sodný (natrium valproicum, dipropylacetát sodný)
valproát vápenatý (calcium valproicum)
valpromid (dipropylacetamid) - ↑GABA
BZD
klonazepam
diazepam, oxazepam
Iminostilbeny
karbamazepin
oxkarbazepam
Další:
lamotrigin
gabapentin
tiagabin
vigabatrin
felbamát
topiramát
trimetadion (oxazolidinový derivát)
sulthiam (sulfonamid)
Status epilepticus
iv diazepam, lorazepam, fenobarbital, fenytoin

ANTIMIGRENOIKA
NSPZL: ASA, diklofenak, naproxen, ibuprofen…
antiemetika, prokinetika: metoklopramid supp., deriváty antiH difenhydraminu
sumatriptan (sumatriptani succinas) - specif. a selekt. agonista 5-HT 1R
naratriptan (naratriptani hydrochloridum)
Profylaxe:
námelové alkaloidy
ergotamin (ergotamini tartas) + kofein = Ergofein drg.
dihydroergotamin, dihydroergotoxin
pizotifen
pipetiaden
iprazochrom (micarbazon)
oxetoron (oxetoroni fumaras) - antiH1
cyproheptadin
β-blokátory - propranolol
antagonisté Ca2+ kanálů - verapamil, flunarizin
fytofarmaka - extrakty z Ginkgo biloba
trickl. antidps
IMAO
antikonvulziva - valproát, karbamazepin

ANTIPARKINSONIKA & ANTISPASTIKA (+ centrální myorelaxancia)

Nepřímo působící
 prekurzory dopaminu
levodopa
 inh. dopadekarboxylásy
karbidopa
benserazid
 potenciace úč. levodopy
selegilin (selegilini hydrochloridum, deprenyl) - IMAOB
 dopaminergní agonisté
bromokryptin (bromocriptini mesilas)
lisurid (lisuridi hydrogenomaleas)
tergurid (terguridi hydrogenomaleas)
amantadin (amantadini sulfas)
pergolid (pergolidi mesilas)
pramipexol (pramipexoli dihydrochloridum monohydricum)
ropinirol (ropiniroli hydrochloridum)
apomorfin - emetikum, agonista D2
 anticholinergní antiparkinsonika
- klasická
trihexyfenidyl
biperiden
procyklidin
benzatropin
- antihistaminika-anticholinergika
diethazin
orfenadrin
 ICOMT (katechl-O-methyl-transferasa)
entakapon
tolkapon
memantin
 antispastika
baklofen
botulinový toxin A
 centrální myorelaxancia
diazepam, guaifenesin, chlorzoxazon, karisoprodol, mefenoxalon, orfenadrin, tetrazepam, tizanidin, thiokolchikosid,
tolperison

ALZHEIMER
riluzol – th. ALS
IACHE
takrin
promem
rivastigmin – 2.G, antidotum: atropin
donepezil (donepezili hydrochloridum)
a další…
estrogeny, NSPZL, nootropika
antioxidancia: vitA,C,E, Se, karotenoidy, selegilin
ampakiny – AMPA-glutamátový R: ampalex
acetyl-l-karnitin
flavonoidy: Gingko Biloba
antagonisté Ca2+, NGF

CENTRÁL. ANALEPTIKA & KONVULZIVA

Látky tlumící inhibiční neurony
strychnin – antagonista glycinu (motoneurony, míšní interneurony)
pikrotoxin – antagonista GABA R Cl-
bikukulin
Látky stimulující excitační neurony
pentetrazol
nikethamid
doxapram

PSYCHOFARMAKA – H. E. Lehmanova klasifikace

NEUROLEPTIKA
- incisivní (halucinace, bludy) – pozitivní příznaky
- sedativní (PM neklid)
- atypická - negativní příznaky
- SDA = serotoninergní a dopaminergní antagonisté
- MARTA = multireceptoroví antagonisté
th. neuroleptického malig. sy: dantrolen
Klasická
 Fenothiaziny
chlorpromazin 500-800 mg
levopromazin 500-600 mg, neurosa 6-12 mg
thioridazin 400-600 mg
prochlorperazin 40-70 mg, i děti
trifluoperazin
perfenazin
periciazin
flufenazin (flufenazini decanoas) 25-50 mg/14-28 dní – incisivní, sociabilizuje, mírně stimuluje
thioproperazin
 Thioxanteny
chlorprothixen 15-50 mg
flupentixol – depotní 40-120 mg/2-4 týdny
zuclopentixol dekanoát – i.m. 2-4 týdny, mimořádně rychlý, silný a dlouhodobý úč.
klopentixol
 Dibenzothiepiny
oxyprotepin 25-50 mg i.m./4 týdny
 Butyferony a difenylbutylpiperidiny
haloperidol - 10-20 mg; depotní 100-300 mg/2-4 týdny, blokuje až 84% DR
trifluperidol
melperon
droperidol (dehydrobenzperidolum)
pimozid
fluspirilen
penfluridol
 Alkaloidy Raulwolfie
reserpin
Atypická
 Dibenzodiazepiny
klozapin – MARTA, selektivní blokáda D2, D4
olanzapin – MARTA
quentiapin – DR, 5-HT2
 Benzizoxazoly – SDA (serotonin-dopaminová antipsychotika)
risperidon
olanzepin
sertindol – malig. arytmie
zotepin (Zoleptil)
ziprasidon
 Substituované benzamidy anti-D2
sulpirid
amisulprid
tiaprid – nízká afinita k D1
 Karbazolony - inh. serotoninových R
ondansetron – antagonista 5-HT3R, antiemetikum
ritanserin - 5-HT2R – útlum aktivity prefrontálního kortexu
------------
tergurid-der. námel. alk., agonista/antagonista DR

ANTIDPS & ANTIMANIKA

THYMOERETIKA = IMAO neselektivní
tranylcypromin
nialamid
IMAOB (MAOB deaminuje FEA, benzylamin, D, tyramin, tryptamin)
selegilin
RIMA = reverz. IMAOA (MAOA deaminuje A, NA, 5-HT, D, tyramin, tryptamin)
moklobemid
THYMOLEPTIKA = neselektivní RUI
TCA I.G
imipramin 100-300mg – projasňuje náladu
desipramin (desmethylimipramin, norimipramin) - projasňuje náladu + aktivizuje
amitriptylin – sedace
nortriptylin (desmethylamitriptylin, noramitriptylin, nortriptylin) – inhibované, apaticko-abulické dps
lofepramin
klomipramin – i.v. nástup úč. po 3-5 infuzích, 100-150 mg v 1 dávce
dosulepin
II.G
viloxazin
dibenzepin
maprotilin
mianserin
selektivní RUI
III.G = SSRI
trazodon (trazodini hydrochloridum) - Trittico AC
citalopram - Seropram
escitalopram - Cipralex
sertalin - Zoloft
fluoxetin - Prozac
fluvoxamin - Fevarin
paroxetin - Seroxat
reboxetin
bupropion
IV.G = SNRI (Serotonin-Norepinephrin Reuptake Inh.)
venlafaxin
milnacipran
SARIS (Serotonin-2 Antagonist/Reuptake Inhibitors) = DSA (Double Serotonin Antagonist)
nafazodon
Adps s dalším mechanismem úč.
mirtazapin - inh. presynapt. α2R, inh. 5-HT2, 5-HT3, stimul. 5-HT1
tianepin (tianepinum natricum) - Coaxil - ↑RU serotoninu
hyperici tinctura (extrakt z třezalky) - cyp450

ANTIMANIKA & THYMOPROFYLAXE

lithium carbonicum 0,8-1,2 nmol/l (+ karbamazepin, valproát)
ANXIOLYTIKA
BZD - GABA Cl-
diazepam 6-60mg
oxazepam 15-60mg
medazepam 10-60mg
chlordiazepoxid - Elenium 20-60mg
bromazepam - Lexaurin 6-12mg
alprazolam - Neurol, Xanax 1-4mg
temazepam
lorazepam
prazepam
tofizopam 75-150mg
klorazepát (dikalii clorazepas) 10-60mg
klobazam 20-60mg
-------------
guaifenesin 600-1200 mg
meprobamat 600-1200mg
mefenoxalon
hydroxyzin
mefenhydramin
moxastin-theoklát
benzoktamin
buspiron - antagonista adrenerg., DR, parciál. agonista 5-HT 1A
Další
klomipramin, fluoxetin; centrál. myorelaxancia

PSYCHOSTIMULANCIA & ANOREKTIKA

Methylxantiny: kofein, theofylin
Budivé aminy
amfetamin - th. narkolepsie
dextroamfetamin (d-forma amfetaminu, dexedrin)
hydroxyamfetamin
(p-methoxyamfetamin)
amfetaminil (FEA) - derivát amfetaminu
------
fenmetrazin
metylfenidát
mezokarb (sydnoniminum)
efedrin
ANOREXIKA
fentermin - Adipex retard
mefentermin
fenfluramin
dexfenfluramin
mazindol
sibutramin - Meridia - RUI NA, serotoninu->stimul. periferie β 1, CNS 5-HT2A, 2C
orlistat (tetrahydrolipstatin) - Xenical
cholecystokinin

KOGNITIVA
Nootropika, neurodynamika, neuroanabolika
piracetam - cyklický der. GABA
aniracetam
DHEA (dehydroepiandrosteron)
DMAE (dimethylaminoethanol)
Ginkgo biloba (Maidenhair Tree; Kew Tree)
pyritinol ~ vitB6
L-tryptofan
meklofenoxat
námel. alkaloidy - sympatolytika - dihydroergotoxin, nicergolin
naftidrofuryl - reolog. vl. krve - ↓viskozitu, agregabilitu trombocytů, aktiv. fibrinolýza, vasodilatace
cinarizin
flunarizin
vinpocetin
nimodipin
Ostatní
adrafinil
phenytoin
atypická adps - citalopram
cholinomimetika - IACHE: takrin (tetrahydroaminoacridin)
rivastigmin
neuropeptidy: vazopresin
MIF (MSH-release inhib. factor)
alaptid
riluzol - inh. uvolňování glutamátu, neuroprotektivum

PSYCHODYSLEPTIKA (PSYCHEDELIKA, PSYCHOMIMETIKA)

 HALUCINOGENY
LSD (diethylamid k. d-lysergové, lysergidum) - inh. 5-HT, stimul. DR
lysenyl - prevence migrény, potlačení hyperprolaktémie
methysergid
psilocin - indolamin (jako 5-HT)
psilocybin - fosfátový ester psilocinu, indolamin
DMT (dimethyltryptamin) - indolamin
harmin - IMAO
meskalin - kaktus peyote
MDA (methylendioxyamfetamin)
MMDA (methoxy-MDA)
 Fencyklidin a příbuzné ll. (arylcyklohexylaminy)
fencyklidin - angel dust PCP ~ model schizofrenie, σR, inh. Cl - kanálu stimulovaném NMDA (N-methyl-D-aspartic acid)
ketamin
 KANABIOIDY Cannabis sativa; indica; ruderalis
- CB1, CB2R
Δ9-THC - bronchiální ca
anandamid - endogenní der.k. arachidonové
 DELIROGENY
atropin - anticholinergika s centrál. úč., ve ↑↑dávkách
skopolamin
trihexyfenidyl - antiparkinsonikum
Mandragora officinalis, Atropa belladonna, Hyoscyamus niger
 OPIOIDY - Papaver somniferum
braun - der. kodeinu
MPTP (1-methyl 4-phenyl 1,2,3,6-tetrahydropyridine) - prekurzor meperidinu
meperidine (pethidin) -Demerol, Dolsin
metadon
buprenorfin s.l.
 UPPERS
crack - volná baze kokainu; vzniká tepelnou úpravou kokainu s alkalickým činidlem (jedlá soda, prášek do pečiva, vápno)
spolu s éterem nebo méně často používaným čpavkem; 1 g of coke in 10 ml of water, add drops of ammonia, 5 ml of ethyl
ether, heat lamp
prokain - inhalace
metamfetamin (pervitin, speed)
MDMA (methylendioxymetamfetamin) E
 TĚKAVÉ LL.
toluen, CCl4 (chlorid uhličitý), trichlorethylen (Čikuli), benzin
těkavé nitrity - amilnitrit, poppers

ANALGETIKA
OPIOIDNÍ (ANODYNA)
Opioidní receptory: κ (OP1) ← dynorfiny
δ (OP2) ← metkefamid
μ (OP3)
orphan R ←nociceptin
σ ← halucinogeny
morfin - fenantrenový alkaloid opia
Čistí agonisté
hydromorfon
oxymorfon
levorfanol
pethidin (meperidin)
tilidin
bezitramid
piritramid
methadon
fentanyl (80x↑ než morfin)
alfentanyl
sufentanyl (5-7x↑ než fentanyl)
Agonisté/antagonisté
pentazocin
butorfanol
nalbufin
nalorfin
Parciál. agonista
buprenorfin - odvozen od hydromorfonu
Antagonisté
naloxon
naltrexon
LL. se slabšími analget. úč.
kodein - 10% demetylováno na morfin
dihydrokodein
hydrokodon
oxykodon
propoxyfen
dextropropoxyfen
tramadol - θ léková zavislost
Antitusika
kodein, ethylmorfin, folkodin, dextromethorfan
lokálně anestet.: benproperin, benzonatát, butamirát, clobutinol, dropropizin, guaifenezin, pentoxyverin, prenoxdiazin
(libexin)
Endogenní opioidy - prekurzory: POMC, prodynorfiny, proenkefaliny
β-endorfin
leu-enkefalin
met-enkefalin
dynorfin
α-neoendorfin

ANTIPYRETIKA = NSPZL
KARBOXYLOVÉ KYSELINY
Salicyláty - neselektivní inh. COX1/COX2
ASA
salicylát sodný (natrium salicylicum)
aloxiprin - ASA + Al2O3
diflunisal
salicylamin
cholinsalicylát
lysinsalicylát
lysinacetylsalicylát
dipyrocetyl
Deriváty k. fenyloctové
diklofenak
lonazolak
Deriváty k. indoloctové
indometacin
bromfenak
sulindak
tolmetin
tropensin
Deriváty k. propionové
ibuprofen
indoprofen
ketoprofen
flurbiprofen
naproxen
tiaprofen
dexibuprofen
fenoprofen
k. niflumová
k. tiaprofenová
Deriváty k. fenamové (fenamáty)
k. mefenamová
k. meklofenamová
k. flufenamová
k. tolfenamová
etofenamát
ENOLOVÉ KYSELINY
Pyrazolidiny (pyrazolony)
fenylbutazon (phebuzium)
klofezon - clofexamid + fenylbutazon
kebuzon (ketofenylbutazon)
tribuzon
oxyfenbutazon
aminofenazon (aminopyrin) - agranulocytósa
fenazon (antipyrin) - dtto
propyfenazon - Valetol, Saridon
dipyron (metamizol) - metabolit aminofenazonu
azapropazon (apazon)
Oxikamy
piroxikam
tenoxikam
meloxikam - preferenční inh., 2-100x↑ selektivita ke COX-2
lornoxikam
ALKALONY
nabumeton → v játrech 6MNAA (6-methoxy-2-naftyloctová k.), selektivní COX-2 (1)
SULFONANILIDY
nimesulid (metansulfonanilid) - selektivní COX-2
KOXIBY
celekoxib - selektivní 300-900x↑ COX-2
rofekoxib
ANILINOVÉ DERIVÁTY
paracetamol (acetaminofen)
proparacetamol i.v. 2x↑ dávky než u paracetamolu, i v těhotenství
fenacetin
CHINOLINY
chinin (quinini sulfas) - jako antipyretikum se již nepoužívá

ANTIREVMATIKA
NSPZL, glukokortikoidy
Látky 2. linie - nemoc modifikující, pomalu působící
 Thiosloučeniny zlata
auranofin - 29% Au p.o.
(i.m. natrium aurothiomalicum, natrium aurothiosulfuricum)
 Antimalarika
chlorochin
hydroxychlorochin
 Cytostatika a imunosupresiva
MTX, azathioprin, cyklofosfamid, cyklosporin A
 Imunomodulátory
levamizol
----
sulfasalazin (salazosulfapyridin) - salicylátový derivát sulfapyridinu (sulfonamid)
penicilamin - chelatační l., váže Cu2+ ad. kovy

ANTIURATIKA
Akutní záchvat
NSPZL (indometacin, diklofenak, ibuprofen, fenylbutazon, kebuzon, tribuzon)
kolchicin - alkaloid z ocúnu jesenního Colchicum autumnale
Prevence dny
 Urikosurika
probenecid
sulfinpyrazon
benzbromaron
 Blokátory tvorby k. močové
alopurinol - izomer hypoxantinu, kompetiční inh. xantinoxidázy

ANTIHISTAMINIKA
H1
doxylamin - hypnotikum
difenhydramin - Benadryl
dimenhydrinát (difenhydramin 8-chlortheofylin) - kinetózy
embramin (mebrofenhydramin)
embramin theoklát (mebrofenhydrinát) - kinetózy
moxastin (mefenhydramin)
moxastin theoklát (mefenhydrinát) + coffeinum anhydricum = Kinedryl
doxylamin - silné hypno-sedat. úč.
mepyramin (pyrilamin) - lokálně při poštípání
antazolin - na sliznice
prometazin - fenothiazin; Phenergan, Prothazin
mequitazin
nejúčinnější, jen malá ospalost:
chlorfenyramin
dexbromfenyramin
dimetinden
s prodlouženým úč.:
chlorcyklidin
hydroxyzin - anxiolytikum
meklozin
cinnarizin - vazodilatans, neselekt. blok. Ca2+ kanálů
cetirizin - Zyrtec, Zodac
oxatomid
astemizol - Hismanal
terfenadin
difenylpyralin
azatadin - i antiM, anti5-HT úč.
cyproheptadin - blok. Ca2+ kanálů, ↑ chuť k jídlu; Periactin, Peritol
ketotifen
klemastin (~ moxastin) - Tavegyl
akrivastin
loratadin - Claritine + pseudoefedrin = Clarinase
bisulepin - Dithiaden, i.v.
medosulepin i.v.
kombinované preparáty - alerg. rhinitidy
carbinoxamin
levokabastin
mizolastin
fenyltoloxamin - kašel
spaglumat - oční
isospaglumat
thenalidin + Ca2+ i.v.
H2 ↓ sekreci HCl
H3
betahistin - u Meniérova sy (vazodilat. vnitřní ucho)

EMETIKA
apomorfin - CNS
emetin - dráždí žalud. sliznici
ANTIEMETIKA & PROKINETIKA
Fenothiaziny
perfenazin
flufenazin
prochlorperazin
chlorpromazin
thiethylperazin - Torecan, i v těhotensví
Butyferony
haloperidol
Inhibitory 5-HT3
ondansetron
granisetron
tropisetron
Chemo+nemoc z ozáření
metoklopramid + antiH + lorazepam + kortikoidy
ondansetron + kortikoidy
Kanabinoidy
dronabinol
nabilon
PROKINETIKA (GASTROKINETIKA)
Benzamidy - periferní antagonisté dopaminu
metoklopramid - antiD, anti5-HT
domperidon
alizaprid
cisaprid - uvolňuje ACH z myenterického plexu
trimethobenzamid
------
motilin

ANTIANGINÓZNÍ LÁTKY - PŘÍMÁ VAZODILATANCIA

Organické nitráty
Blokátory Ca2+ kanálů
Methylxanthiny: teofylin a jeho deriváty
------
hydralazin - ? mobilizace Ca2+ ze SR → snížení arteriolární rezistence
minoxidil - otevření K+ kanálů
diazoxid - nonnatriuretický thiazid, podán rychle, aby nedošlo k vazbě na cirkulující albumin
prenylamin
oxyfedrin
dipyridamol
dilazep
lidoflazin

ORGANICKÉ NITRÁTY (NITROVAZODILATÁTORY)

nitroglycerin (glyceroli trinitras)
isosorbiddinitrát (isosorbidi dinitras)
isosorbidmononitrát (isosorbidi mononitras)
amylnitrit (isopentyl nitrosum, amylium nitricum, amylis nitris)
dusitan sodný (natrium nitrosum, natrii nitras) - antidotum, detox při otravě HCN
molsidomin
pirisidomin
linsidomin
nicorandil
nitroprusid sodný (natrium nitroprussicum) - hypertenzní krize
trimetazidin
trapidil - inh. fosfodiesterasy (tromboxan A)

BLOKÁTORY Ca2+ KANÁLŮ

Dihydropyridiny DHP I.G
verapamil - ↑c digoxinu; inh. L-typ Ca2+ kanálů - tzv, napěťově řízený pomalý Ca2+ k.
galopamil ! bradykardie
diltiazem
nifedipin - z dutiny ústní → akutně při stenokardii, hypertenzní krizi
nikardipin ! tachykardie
II.G - eliminace játry
amlodipin
felodipin
isradipin
nitredipin
lacidipin
nisoldipin
nimodipin
non-DHP - blokátory Ca2+, Na+ kanálů
bepridil - úč. antiarytmik I.sk.
mibefradil - inh. T-typu Ca2+ kanálů, vyřazen z th.
prenylamin - obsolentní
dipyridamol
methylxanthiny

SRDEČNÍ SELHÁNÍ
ACEI
kaptopril
enalapril + H2O→ enalaprilát - Enap
lisinopril
fosinopril
moexipril
perindopril (butylaminiperindopril) - Prestarium
quinapril
ramipril
spirapril
trandolapril
Antagonisté AT1R
saralazin (1-Sar-8-Ala-angiotenzin II) - dualista angiotenzinu II
losartan
irbesartan
kardesartan
valsartan
telmisartan

DIURETIKA
Kličková - blok 2Cl/Na/K symportu
furosemid
k. etakrynová
bumetanid
etozolin
muzolimin
piretanid
torasemid
Distální Thiazidy (benzothiazidy) - blokují symport Na/Cl, vylučování Ca 2+
hydrochlorothiazid
chlortalidon
indapamid
metipamid
metolazon
cikletanin
klopamid
trichlormethiazid
polythiazid
xipamid
muzolimin
quinethazon
butizid
Kalium šetřící
steroidní
spironolakton → kanrenoát draselný (kalii canrenoas) - kompetitivně blokuje aldosteron
nesteroidní
amilorid - blokuje Na+ kanál na apikální (luminální) str.
triamteren
Proximální - inh. CA - slabá diuretika, blok vstřebávání HCO3- při metabolické alkalóze
acetazolamid - sulfonamid
dichlorfenamid (diclofenamidum)
dorzolamid
methylxanthiny
Osmotická
urea
mannitol

KARDIOTONIKA - th. srdeční nedostatečnosti

Srdeční glykosidy Digitalis purpurea (náprstník červený), D. lanata (vlnatý), semena Strophantus gratus
th. intoxikace: K+, antidigoxin
digoxin - + inotropní, - dromotropní; blok sarkolemální Na/K ATPasy
digitoxin
methyldigoxin (medigoxin)
oubain (strofantin)
Látky s + inotropním úč. - ↑cAMP
dopamin - i.v., D1R, ↑ prokrvení ledvin
dobutamin
doxepamin - analog dopaminu, D1, D2, β2 agonista, i.v. při těžkých poruchách kontraktility bez tachykardie
ibopamin → epinin (deoxyadrenalin) - β2 > β1, D1, D2 úč.
butopamin
prenalterol
xamoterol
Inhibitory fosfodiesterázy typu III
amrinon
milrinon
emoximon
piroximon
Senzitizátory myofibril pro Ca2+
sulmazol
imobendan
levosimendal
flosequinan - chinolinové deriváty
vesnarinon

ANTIARYTMIKA (ANTIDYSRYTMIKA)
- abnormální automacie
- trigger activity - afterdepolarization - časné EAD, pozdní DAD
- re-entry (návratný vzruch)
- reflexe
IV skupiny dle V. Williamse
I. Blokátory rychlého Na+ kanálu
A) chinidin
disopyramid
prokainamid
ajmalin
prajmalin
detajmin
B) lidokain
trimekain
fenytoin
mexiletin
tokainid
C) flekainid
enkainid
lorkainid
indekainid
propafenon
moricizin - fenothiazinový derivát
II. β-adrenergní blokátory
sotalol
esmolol - selektivní β-blokátor bez VSA, poločas 9min
III. Blokátory K+ kanálu
amiodaron
sotalol
bretylium i.v.
IV. Blokátory Ca2+ kanálů a otvírači K+ kanálů
A) verapamil
diltiazem
B) adenosin i.v.
ATP
------
digitalisové glykosidy
magnesiové soli
dofetilid - selektivně stimuluje influx K+ do buňky, blokuje jeho eflux
parasympatolytika - atropin, ipratropin

ANTIHYPERTENZIVA
- diuretika - distální, kličková, K+ šetřící
- β-blokátory, α1-sympatolytika, (α2-sympatomimetika, ganglioplegika, blokátory adrenergních neuronů)
- blokátory Ca2+ kanálů
- ACEI, antagonisté AT II
- vazodilatans - arteriální a venózní

METABOLISM LIPIDŮ
 Cholesterol
Statiny - rabdomyolysa→ plazmat. hladiny CC
lovastatin
simvastatin
pravastatin
fluvastatin
mevastatin (compactin, izolován z Penicillinum citrinum)
atorvastatin
cerivastatin
Pryskyřice (iontoměniče) - anexy-vážící anionty = sekvestrany žlučových kyselin
cholestyramin
kolestipol
------
probukol
------
 TAG
Fibráty
I.G klofibrát - již se nepoužívá
II.G aktivace lipoproteinové lipásy
fenofibrát
gemfibrozil
bezafibrát
etofylin klofibrát (etofibrát)
ciprofibrát
beklobrát
-------
k. nikotinová - ↓VLDL, LDL
acipimox
neomycin - aminoglykosid, p.o. se nevstřebává
Rostlinné steroly: β-sitosterol, β-sitostanol
Esenciální fosfolipidy: k. linolová, k. linolenová
Antioxidancia: vitC (acidum ascorbicum), vitE (tocopherolum)

ANTITROMBOTIKA

ANTIKOAGULANCIA
 PŘÍMÁ
Heparin - inh. antitrombinu III, antidotum protaminsulfát
Nízkomolekulární hepariny LMWH - inaktivují fXa → neovlivňují srážlivost
dalteparin
enoxaparin
nadroparin (tedegliparin)
parnaparin
reviparin
sulodexid
tinzaparin
Heparinoidy
-------
Antitrombin III
hirudin
lepirudin

 NEPŘÍMÁ
P.o. antikoagulancia - inh. epoxidreduktázy → fční deficit vitK
etylbiskumacetát - dikumarolový derivát
warfarin - der. monokumarinu
Interakce:
: vazba na plazmat. bílkoviny↑účinku: salicyláty, PAS, NSPZL, k. etakrynová, nalidixin, antidiabetika, sulfonamidy
: inh. biodegradace: alopurinol, kotrimoxazol, sulfonamidy, disulfiram, metronidazol
: synergie: anabolika, fenothiaziny, salicyláty, chinidin
: indukce cyp450: barbituráty, rifampicin, karbamazepin
Antagonista p.o. antikoagulancií: vitK (fytomenadion)
Antikoagulancia in vitro - vyvázání Ca2+
citronan sodný
oxalát sodný
cheláty EDTA (k. etylendiamintetraoctová)
EGTA (k. etylenglykoltetraoctová)

TROMBOLYTIKA
Fibrinolytika působící na plazminogen i.v., i.a.
streptokináza
urokináza
altepláza (rt-PA) - rekombinantní tkáň. aktivátory plazminogenu
retepláza
anistrepláza (APSAC = anisoylated plasminogen-streptokinase activated complex)
pro-urokináza (saruplase, scu-PA = single chain urokinase plasminogen activator)
Defibrinancia
ankrod - purifikovaná defibrinační proteáza hada Ankistrodon rhodostoma
batroxobin - serinová proteáza hada Bothrops atrox
Antifibrinolytika
aprotinin - inh. proteáz
PAMBA (k. p-aminomethylbenzoová) - inh. aktivátorů plazminogenu
EACA (k. ε-aminokapronová)
AMCHA (k. tranexamová)

PROTIDESTIČKOVÉ LÁTKY
Inhibitory COX: ASA
Inhibitory produktů k. arachidonové:
sulfinpyrazon
indobufen
Přímé inhibitory agregace trombocytů: tiklopidin
Vasodilatans a ll. blokující degradaci cAMP v trombocytech: dipyridamol
Inhibitory tromboxansyntázy: pilmagrel
-----
β-sympatolytika
sulotroban - antagonista TXA2
ditazol
dextran-sulfát
Hemoreologika
pentoxifylin
bencyklan
buflomedil - α-sympatolytikum
Blok agregace vazbou na povrchový Gp IIb/IIIa:
fibany
amidoximy - prolátky amidinů
abciximab (c7E3 Fab)

HEMOSTATIKA
 Celková
vitK - KANAVIT inj, gtt
etamsulát - zesiluje adhezi trombocytů k cévnímu endotelu
Analoga vasopresinu
ornipresin
terlipresin - prodrug
desmopresin - mobilizace fVIII ve tkáních
Krevní produkty
čerstvě zmrazená plazma, lidský fI (fibrinogen), VII (prokonvertin), VIII (antihemolytický globulin), IX, XIII
 Místní (hemostyptika) - chirurgie, ORL - epistaxe
trombin lidský sušený
karboxycelulóza (carboxycellulosum calcicum)
želatina - SPONGOSTAN, GELASPON
absorbující želatinová houba
kolagen
fibrin - fibrinová pěna

VAZOAKTIVNÍ LL.
 Vazokonstrikce → periferní analeptika - místní, celková
α-sympatomimetika
angiotensin II
vazopresin, terlipresin, ornipresin
 Vazodilatace
α1-sympatolytika - tolazolin, námelové alkaloidy (nicergolin, DHergotoxin), deriváty reserpinu (raubasin)
β1-adrenergní agonista - oxyfedrin
Methylxantinové deriváty
teofylin
aminofylin
etofylin
pentoxifylin - derivát teobrominu
Nootropika - naftidrofuryl
Hemoreologika
------
k. nikotinová
xantinolnikotinát (xantinoli nicotinas)
olaminnikotinát (olamini nicotinas)
------
cikletanin
suloktidil
vincepotin
Purinové deriváty - ATP
kreatinfosfát
Eikosanoidy
alprostadil PGE1
iloprost PC
H1 antagonisté
cinarizin
flunarizin
Selektivní inh. fosfodiesterázy 5 IPDE5 - inh. rozkladu cGMP
sildenafil - VIAGRA

VENOFARMAKA
Flavonoidy
escin - semena pakaštanu koňského
rutin (rutosidum) - vitamin
troxerutin
diosmin
extrakt ze zrn bílého vína
glykosid z Vaccinium myrtilus
tribenozid
kalciumdobesylát (calcii dobesylas)
Sklerotizující ll.
polidokanol

TRANSFÚZNÍ & INFÚZNÍ TEKUTINY

plazma, 4-5% albuminum humanum
dextran 6%
rheodextran
polymeráty depolymerizované želatiny (polygelinum)
Roztoky bez onkotického tlaku - izoosmolární
0,9% NaCl (Infusio natrii chlorati isotonica)
Ringer - NaCl, KCl, CaCl2
Darrow - NaCl, KCl, laktát
Hartmann - NaCl, KCl, CaCl2, MgCl2, laktát
roztok hydrogenuhličitanu sodného (Infusio natrii hydrogencarbonici isotonica)
Lazaroidy
tirilazad (tirilazadi mesilas)

ANTIASTMATIKA
 Kortikosteroidy - inhalační
beklometazon (beclomethasoni dipropionas)
budesonid - Pulmicort Tur.
flutikason - fluticasoni propionas + salmeteroli xinafoas = Seretide Diskus
dexametazon
flunisolid
mometason
mometasonfuroát
triamcinolon
- systémové užití
prednison
betametason
dexametason
hydrokortison
metylprednisolon
prednisolon
triamcinolon
 Imunoprofylaktika
kromolyn (kromoglykát, chromoglykan, dinatrii cromoglycas)
nedokromil
 Bronchodilatans
β2-sympatomimetika
Krátkodobý účinek
salbutamol - Ventolin
fenoterol + ipratropium = Berodual aer inh
terbutalin - Bricanyl Tur.
orciprenalin (metaproterenol)
hexoprenalin i.v.
Středně dlouhý úč.
klenbuterol - Spiropent tbl
hexoprenalin
Prodloužený úč.
prokaterol
salmeterol
formoterol - Oxis Tur.
bambuterol → terbutalin
Parasympatolytika
ipratropium (ipratropii bromidum)
tiotropium (tiotropii bromidum)
Teofylin a jeho deriváty
aminofylin (theofylin-ethylendiamin)- Euphyllin 150-350mg, Syntophylin inj. 240mg/10ml
oxyfylin (theofylin + etofylin)
-------
AntiH1
loratadin
cetirizin
ketotifen
Antileukotrieny
docebenon
piriprost
zileuton
zafirlukast
montelukast
pranlukast
verlukast
tenidap

ANTITUSIKA
Kodeinového typu
kodein
ethylmorfin
folkodin
dextrometorfan
Nekodeinového (periferního) typu
butamirát
dropropizin
pentoxyverin
prenoxdiazin
klobutinol

EXPEKTORANCIA
Mukolytika
N-acetylcystein - ACC, Mucobene - redukce disulfid.vazeb hlenu, inh. proteáz, lapač volných
radikálů, dodává SH sk.→antidotum paracetamolu
karbocystein
mesna (2-merkapto-ethansulfonát-natrium) - antidotum ↓urotoxicitu cyklofosfamidu
ambroxol - Mucosolvan; metabolit bromhexinu
bromhexin
tyloxapol
deoxyribonukleáza
Sekretomotorika
Éterické oleje (silice): oleum eucalypti, ol. anisi, ol. pini pumilionis
Saponiny: prvosenka (radix et flos primulae), tymián (herba thymi)
---------
emetin - z kořene Uragoga ipecacuanha (tinctura, extractum ipecacuanhae), brazilský keř čeledi mořenovitých
jodid draselný (kalium iodatum)
bromoform
chlorid amonný (ammonium chloratum)
guaifenesin

SURFAKTANTY - syntetické, izolované z telecích plic

kolfoscerol (colfoscerili palmitas)
fosfolipidy
DECHOVÁ STIMULANCIA - centrální analeptika
doxapramin
kofein
aminofylin

GIT

ANTIULCERÓZA - ll. ↓ sekreci HCl parietálními bb.

H2 antihistaminika
cimetidin - antiandrogenní, inh.cyp450
ranitidin
famotidin
nizatidin
Inh. protonové pumpy H+K+-ATPasa
omeprazol
pantoprazol
lansoprazol - substituovaný benzimidazol
Selektivní parasympatolytika M1 antagonisté ↓ACH→↓histamin z parakrinních bb.
pirenzepin

ANTACIDA
NaHCO3 (natrium hydrogencarbonicum, bikarbonát, jedlá soda)
CaCO3 (calcium carbonicum, calcii carbonas)
MgO (magnesium oxydatum) → MgCl2
hydroxyhlinitan hořečnatý (magnesium aluminicum, magnesii aluminas) → MgO+Al 2O3
Al(OH)3 (aluminium hydroxydatum)
trisilikát hořčíku (magnesium trisilicum)
AlPO4 (aluminium phosphoricum, aluminii phosphas)
zásaditý dusičnan bizmutitý (bismuthi subnitras)
+ Lokální anestetika: oxetakain
Komplexní antacida
algeldrat - Al(OH)3 v hydratované formě
simaldrat
almasilat
hydrotalcit
alexitol
almagat
magaldrat
Ll. ochraňující gastroduodenální sliznici - PGE2, PGI2
sukralfat - hlinitá sůl oktasulfátu sacharózy
komplexní sole bizmutu (koloidní subcitrat bizmutu, bismuthi subcitras, trikalium-dicitratobismutat, bismuthi subsalicylas et
calcii carbonas)
k. alginová (acidum alginicum)
Cytoprotektiva
rioprostil
enprostil
misoprostol (methylester derivátu PGE1) - k.i. gravidita

DIGESTIVA

ACIDA
HCl (acidum hydrochloricum dilutum 10%)
acidum citricum
hydrochlorid betainu (betainum hydrochloridum) + pepsin

PANKREATICKÉ & PROTEOLYTICKÉ ENZYMY

pankreatin - aktivita lipázy, amylázy, proteáz
rizolipáza - amylázy a proteázy rostlinného původu
takadiastáza - amyláza
Kombinované přípravky: hovězí žluč, výtažky žalud. sliznice, antacida
trypsin
chymotrypsin
papain
bromelain
Wobenzym - Pancreatinum 100 mg, papainum 60 mg, bromelain 45 mg, lipasum 10 mg, amylasum 10 mg, trypsinum 24 mg,
chymotripsinum 1 mg, rutosidum trihydricum 50 mg
CHOLAGOGA (CHOLERETIKA, CHOLEKINETIKA)
hymekromon
fenipentol
Rostlinná choleretika: extrakty a čaje z fenyklu, boldovníku, máty peprné, extrakt z artyčoku Cynara scolymus, barviva
kořenu kurkumy Curcuma longa (Cholagol gtt)
Žlučové kyseliny: k. cholová, deoxycholová, lithocholová
k. dehydrocholová - hydrocholeretikum
MgSO4
Léčiva používaná k rozpouštění žluč. konkrementů
k. chenodeoxycholová - inh. HMG-CoA reduktázy
k. ursodeoxycholová - enterohepatál. oběh, ↓synt. cholesterolu
cholestyramin

LAXATIVA (LAXANCIA)
Objemová - psyllium
agar
tragant
karboxymethylcelulóza
Změkčující stolici
paraffinum liquidum
Salinická
Na2SO4 (natrium sulfuricum, natrii sulfas, Glauberova sůl)
MgSO4 (magnesium sulfuricum, magnesii sulfas)
Osmotická
laktulóza
laktitol
Macrogolum 4000 (FORTRANS)
glycerol (glycerin)
 Antrachinony - glykosidy senna, aloe, reveň
 Difenylmetanové deriváty
bisakodyl
pikosulfát (natrii picosulfas)
fenolftalein
 Isatinové deriváty /hepatotoxicita
difesatin
oxyfenisatin
ricinový olej (oleum ricini)

ANTIDIAROIKA
Střevní adsorbencia
carbo adsorbens, carbo activatus
atapulgit - hydratovaný křemičitan hořečnato-hlinitý
diosmektit
Střevní dezinficiencia
kloroxin (dichlorchinolinol) - Endiaron + spasmolytikum oxyfenonium
ftalylsulfathiazol - nevstřebatelný sulfonamid
nifuroxazid
Opioidní obstipancia
tinctura opii
kodein
ethylmorfin
difenoxylat - Reasec
loperamid - Imodium 2mg
-------
tanin - hepatotoxixita
tanninalbuminát
cholestyramin
indometacin
oktreotid - analog somatostatinu

SPASMOLYTIKA
Neurotropní - anticholinergní ll.
 parasympatolytika s terciárním N
atropin
 oniová parasympatolytika s kvarterním N
skopolamin butylbromid - Buscopan
glykopyron
oxyfenonium
poldin
propanthelin
hexadifensulfonium
otilon bromid
Muskulotropní
papaverin
drotaverin
mebeverin
alverin
trimebutin
pinaverin
Smasmoanalgetika
metamizol (noramidopyrin)
fenpiverin
tropenzilin
piperylon
pitofenon
Karminativa - spasmolytické rostlinné silice: heřmánek, anýz, fenykl, kmín
Deflatulencia
dimetikon (simethikon) - Espumisan; silikonový olej, ↓ povrchové napětí
Střevní eubiotika E.coli, Bacillus subtillis, Lactobacillus acidophilus

STŘEVNÍ PZL
Aminosalicyláty
mesalazin (k. 5-aminosalicylová, mesalamin)
sulfasalazin (salazosulfapyridin) - prolátka
olsalazin - prolátka
Imunosupresiva
azathioprin
merkaptopurin
ciklosporin
mtx
Kortikoidy k lokál. užití
hydrokortison, prednison, prednisolon, budesonid, tixocortol

ANTIHEMOROIDALIA
kebuzon
lysatum bacteriale mixtum
cinchokain, lidokain
kortikoidy - dexamethason, hydrokortison, fluokortolon
Přípravky s hemostyptickým sklerotizujícím účinkem
vápenatá sůl karboxycelulózy (carboxycellulosum calcicum)
polidokanol (lauromakrogol 400)

HEPATOPROTEKTIVA (HEPATIKA)
Vitageny: cholin, methionin, arginin, inositol
silymarin - směs izomerních flavonolignanů z plodů ostropestře mariánského Silybum marianum (Carduus marianus)
k. thioktová (k. lipoová)
flumecinol
orazamid - prekurzor k. orotové
ademetionin
ornithini aspartas
jaterní extrakty
esenciální fosfolipidy, NMK, glc
IFN α, β

UTEROTONIKA
Oxytocin a jeho deriváty
oxytocin
methyloxytocin
atosiban
PG
dinoproston - PGE2
sulproston - derivát PGE2
dinoprost - PGF2α
karboprost (methyldinoprost) - 15-methylderivát PGF 2α
Námelové alkaloidy
ergometrin
metylergometrin
ergotamin - α-sympatomimetikum, dualista 5-HT

TOKOLYTIKA
β2-sympatomimetika
fenoterol
ritodrin
hexoprenalin
--------
blokátory Ca2+ kanálů, MgSO4, inh. Pgsyntetázy (NSPZL)

Th. onemocnění vaginy a vulvy

Hormony: estriol, estradiol, promestrien
Antimykotika: ciklopiroxolamin, klotrimazol, ketokonazol, ekonazol, fentikonazol, mikonazol, nystatin, oxikonazol,
terkonazol, flukonazol, itrakonazol
Nitroimidazoly - protozoární infekce: metronidazol, ornidazol
ATB: klindamycin, natamycin, nitrofurantoin, nifuratel
Antiseptika: jodpolyvidon, polikresulen
tetraborát sodný (natrii tetraboras)
Flóra

Th. onemocnění močových cest

Cholinergní ll.: betanechol, karbachol, IACHE distigmin, neostigmin, pyridostigmin
Anticholinergní ll.: atropin, oxybutinin, propiverin
Sympatomimetika s nepřímými úč.: efedrin, midodrin, norfenefrin, antidps imipramin, amitriptylin
α1-sympatolytika: fentolamin, fenoxybenzamin, prazosin, baklofen, guaifenesin
Lokál. anestetika: lidokain

Th. benigní hyperplazie prostaty

Selektivní inh. 5α-reduktázy: finasterid
α1 blokátory: prazosin, doxazosin, metazosin, tamsulosin, alfuzosin
Antiandrogeny: flutamid, nilutamid
Chemoth.: mepatricin

DERMATOLOGIE - EXTERNA
ATB
- systémově
mupirocin, k. fusidová, meklocyklin, primycin
- lokálně
neomycin, erytromycin, klindamycin, chloramfenikol, polymyxin B
sulfonamidy: stříbrná sůl sulfadiazinu (sulfadiazinum argenteum), sulfathiazol, sulfisomidin
Chemoterapeutika: mefenid, metronidazol, kloroxin, taurolidin, nitrofurantoin
Antimykotika
- specifická
deriváty imidazolu: bifonazol, ekonazol, chlormidazol, isokonazol, ketokonazol, klotrimazol, mikonazol, naftifin, oxikonazol
ATB: griseofulvin, natamycin, nystatin
amorolfin, ciklopiroxolamin, terbinafin, tolciklát, tolnaftát
- nespecifická
k. undecylenová, hexachlorofen, chlornitrofenol, buklosamid, metylrosanilin
Antivirotika (virostatika)
acyklovir, dihydroxypropyladenin, isopropyldeoxyuridin; oční: idoxuridin, trifluridin (trifluorothymidin)
heparin + ZnSO4 + IFNβ
podofylotoxin
Antiparazitární ll.
antinematodika: tiabendazol
antiskabietika:
lindan (hexachlorcyklohexan)
esdepallethrin (piperonyli butoxidum/esdepallethrinum)
benzylbenzoát
krotamiton
oční mast s fysostigminem
pyrethrin
permethrin

Glukokortikoidy
Sk.I: hydrokortizon
II: dexametazon, prednizolon, mazipredon
III: pivalát flumetazonu, butyrát hydrokortizonu, acetonid triamcinolonu
IV: klobetazon, flupredniden, prednikarbat
V: valerát betametazonu, diflukorton, fluocinolon (Flucinar), halometazon
VI: betametazon (Beloderm), budesonid, fluocinonid, mometason
VII: chlorované a fluorované deriváty: halcinonid, klobetazol

Retinoidy - teratogenní (2 roky)

k. retinová (retinolum, retinoli acetas)
tretinoin (k. all-trans-retinová)
isotretinoin
II.G
acitretin
etretinat
III.G
arotinoidy

Antipsoriatika
kortikoidy, retinoidy, imunosupresiva (mtx, cyklosporin A)
kamenouhelný dehet (pix lithanthracis) 2-10%; liq. carbonis detergens
bukový dehet (pix fagi)
dithranol (cignolin)
keratolytika: anthralin (chrysarobin)
deriváty vitD: kalcipotriol (1,25-dihydroxyvitamin D3), takalcitol (1,24-dihydroxyvitamin D3)
zinkpyrition (pyrithion zincicum)
Fototh. UVB 300-320 nm
metoda PUVA - senzibilizující psoraleny UVA 320-400 nm
methoxsalen (8-methoxypsoralen)
bargapten (5-methoxypsoralen)
trioxsalen (4,5,8-trimethylpsoralen)
Emoliencia a protektiva
mucilaginóza - slizy (mucilagines)
Indulona
emplastra fluida - tekuté náplasti: copolymerum acrylatum
kafr (camphora)
menthol
oxid zinečnatý
UV filtry
titanium dioxid (titanoxid)

Místní antiflogistika a antiseptika

oxid zinečnatý, kortikoidy, NSPZL
ichtamol
kloroxin
methylvioleť (genciánová violeť, methylrosalinium chloratum)
methylenová modř (methylenum coeruleum, methylthioninium chloratum)
Popáleniny:
algeldrat
dexpanthenol
dextranomer
celulóza
Dezinficiencia:
slabé kyseliny a zásady: k. boritá, k. salicylová
Oxidační ll.:
H2O2 (hydrogenii peroxidum)
manganistan draselný (kalium permanganicum, kalii permanganas)
k. peroctová (acidum peraceticum)
tosylchloramid - ll. obsahující halogeny; uvolňující jod, chlor
jodpolyvidon
Sloučeniny těžkých kovů
Hg: chlorid rtuťnatý (hydrargyri chloridum), oxykyanatan rtuťnatý (hydrargyri oxycyanidum), boritan fenylrtuťnatý
(phenylhydrargyri boras)
Ag: dusičnan stříbrný (argenti diacetylnitras albuminatus)
Alkoholy: spiritus dilutus
Aldehydy: formaldehydi solutio
Fenoly: resorcinum, hexachlorophenum
Organická barviva: ethacridini lactas, acriflavinum, chlorophyllum
Azuleny
Kvartérní amoniové soli

Derivancia
methylsalicylát (methylis salicylas, methylum salicylicum)
včelí jed
kapsaicin (extractum capsici spissum) - paprička habanero (Capsicum chinense Jacquin)
nonivamid - synt. derivát kapsaicinu
mýdla, kafr (linimentum saponato-camphoratum)
chloroform, jod a jodidy, ichthamol, dehty

Antipruriginóza a anestetika
mentol, beta-naftol, k.salicylová, ichthamol, dehet
lokální antiH1: difenylhydramin, dimetinden
ethylchlorid (kelén, ethylis chloridum)

Antihidrotika
↓c formaldehydu, manganistanu draselného, k.salicylová, tanin, kafr, sloučeniny Al, parasympatolytika
Antiseboroika
srážená síra (sulfur colloidale, sulfur praecipitatum)
benzoperoxid (benzoylperoxid, benzoylis peroxidum)
k. azelaová (acidum azelaicum)
+ATB (klindamycin, erytromycin), retinoidy, p.o. cyproteron - antiandrogen
Adstringencia
anorganická: soli různých kovů
síran hlinitodraselný (kamenec, aluminium kalium sulfuricum)
síran a oxid zinečnatý (zincum sulfuricum, zincum oxydatum)
manganistan draselný (kalium permanganicum)
H2O2
organická: třísloviny
tanin
tinktury: duběnková (tinct. gallarum), myrhová (t. myrrhae), ratanhová (t. ratanhiae), nátržníková (t. tormentillae), arniková
(t. anicae)

Keratoplastika
k. salicylová 0,5-2%
resorcinol
Keratolytika 10%↑
propylenglykol 40-70%
urea 20%

Kaustika
dusičnan stříbrný (argentum nitricum)
Granulancia
peruánský balzám (balsamum peruvianum)
k. salicylová
Epitelizancia
azobarviva
azuleny: guaiazulenum
flavonoidy, vitA,D,E, k. mléčná
dexpanthenol, panthothenát vápenatý
ichthamol
chlorofylový olej
koloidní hydroxid magnézia
Proteolytické enzymy - organopreparáty
trypsin, chymotrypsin, kolagenáza, kataláza
deoxyribonukleáza/fibrinolysin
streptokináza, streptodornáza
Lokální vazodilatancia
k.nikotinová a její sole
ketanserin - blok 5-HT2R
minoxidil
Heparin a heparinoidy
heparinoid S
glykosaminoglykan polysulfátu
Trichogenní ll.
minoxidil - antihypertenzivum
Depilatoria
BaS (baryum sulfuratum)
Cytostatika k lokál. aplikaci
fluorouracil, chlormethin, karmustin, k. azelaová, podofylin, podofylotoxin
masoprokol - inh. 5-lipogenázy

HORMONY
 HYPOTHALAMICKÉ LIBERINY
gonadorelin (GnRF, LH-RH, gonadotropin-releasing faktor, gonadoliberin)
buserelin
goserelin
leuprorelin
nafarelin
triptorelin
cetrorelix - antagonista GnRF
ganirelix
protirelin (TRH, thyrotropin- releasing faktor, tyroliberin)
somatorelin (GRF)
CRF (kortikotropin- releasing faktor), MSH-RF (melanotropin-releasing faktor) - 0th.
Somatostatin a jeho superaktivní analogy
oktreotid
lanreotid
Agonisté dopaminu - ↓ sekreci prolaktinu
bromokryptin
tergurid
lisurid
kabergolin
quinagolid
 HORMONY ADENOHYPOFÝZY
Somatotropin (STH, somatotropní h.) - rekombinantní
ACTH (adrenokortikotropní h.)
tetrakosaktid - syntet. analog ACTH
TSH (tyreotropní hormon, tyropin)
Gonadotropní hormony
folitropin β - lidský rekomb. FSH
urofolitropin - purifikovaný extrakt moče postmenopauzál. ♀
menotropin - FSH:LH 1:1
HCG (choriogonadotropin, gonadotrofin, lidský choriový gonadotropin)
prolaktin (LTH, luteomamotropní hormon)
Antagonisté gonadotropinů
danazol
gestrinon - der. nortestosteronu
 HORMONY NEUROHYPOFÝZY
oxytocin
ADH (antidiuretický h., vazopresin)
desmopresin, ornipresin, terlipresin - der. ADH
argipresin (argipressini tannas) - syntet. ADH

THYREOIDÁLNÍ HORMONY
Jodované der. thyroninu
tyroxin (T4)
trijodtyronin (T3, liothyronin)
levotyroxin
ANTITHYREOIDÁLNÍ LÁTKY = TYREOSTATIKA
karbimazol
thiamazol (methimazol)
propylthiouracil
jod 131I
KI (kalii iodidum)

HOMEOSTÁZA Ca2+
PTH (parathormon) ↑ Ca2+
kalcitonin z lososa (calcitoninum salmonis) ↓Ca2+
VitD a jeho metabolity ↑ Ca2+ ↑PO4
vitD1 (ergosterol) →UV vitD2 (ergocalciferol)
7-dehydrocholesterol → vitD3 (cholekalciferol) → játra 25-OH D3 → ledviny 1,25-OH D3 (kalcitriol)
vitD2 (ergokalciferol)
+ vitA
dihydrotachysterol - der. ergosterolu
Bisfosfonáty
I.G
etidronat (dinatrii etidronas)
klodronat (dinatrii clodronas)
II.G
pamidronat (dinatrii pamidronas)
alendronat
tiludronat
III.G
ibandronat (acidum ibandronicum)
risendronat
cimadronat
+kalcitonin
Fluor
fluorid sodný (natrii fluoridum)
fluorofosforečnan dvojsoný (dinatrii fluorophosphas)
analog s levoglutamidem (levoglutamidi natrii fluorophosphas)

HORMONY PANKREATU
Inzulin
 zvířecí
a) PUR chromatograficky čištěné přípravky; ↑ nečistot (proinzulin)
b) MC monokomponentní inzuliny
 lidské (humánní) inzuliny HM, HUM
- semisyntet. z vepřového inzulinu, záměnou Ala za Thr v B-řetězci
- rekombinantní (E.coli, Saccharomyces cerevisiae)
 analogy inzulinu
- biosynteticky rekombinací, záměna někt. AMKs
 Ultrakrátkodobě působící - inzulinová analoga
inzulin lispro (lysin, prolin), aspart (k. asparagová)
 Krátkodobě působící (RAPID, REGULAR) i.v.
krystalický inzulin (insulini solutio)
 Intermediární inzuliny - s kratší dobou účinku (INTERDEP, SEMILENTE) s.c.
suspenze inzulinu (insulini suspensio)
- s prodlouženým úč. (LENTE)
inzulin/inzulin-zink suspenze (insulini suspensio/insulini zinci suspensio)
protamin-zink inzulin (insulinum isophanum) NPH = Neutral Protamine Hagedorn
stabilizované směsi rychle a středně rychle půs. inzulinů (insulina mixta stabilisata)
 Dlouhodobě působící (ULTRALENTE, SUPERDEP)
insulin glargine - náhrada bazální sekrece; uvolňuje se z podkoží bez vrcholu účinku
insulin detemir
Glukagon - akutní hypoglc

P.O. ANTIDIABETIKA (PAD)

Deriváty sulfonylurey - ↑vnímavost β-buněk vůči glc a negluk. sekretagogům
tolbutamid
chlorpropamid
glibenklamid
glimepirid
glipizid
gliquidon
gliklazid
glibornurid
Biguanidy - ↑senzitivity periferních tkání k inzulinu, ↓glukoneogeneze v játrech
metformin - ↓riziko smrti a komplikací kardiovask. u velmi obézních pacientů
buformin - ↓účinnost a relativně ↓bezpečnost, je od něj opuštěno

Meglitinidy (glinidy) - sekretagoga inzulinu; prandiální regulátory

repaglinid - der. k.benzoové; zabrání postprandiální hyperglykémii
nateglinid - der. fenylalaninu
Thiazolidindiony (glitazony) - selekt. agonisté na nukleovém receptoru PPAR-γ (peroxismal proliferator activated receptor)
→ ↓inzulinorezistence, ↓glukoneogeneze v játrech
troglitazon - hepatotoxicita - stažen z trhu
rosiglitazon
pioglitazon
Inhibitory α glukozidáz
akarbóza
guaranská guma (guar gummi)
miglitol - inh. sacharázy, izomaltázy

HORMONY KŮRY NADLEDVIN

Glukokortikoidy
hydrokortizon 20mg
kortizon 25mg
prednizolon 5mg
prednizon 5mg
metylprednizon 4mg
triamcinolon 4mg
betametazon 0,8mg
dexametazon 0,8mg
mazipredon - der. prednizonu
Mineralokortikoidy
fludrokortizon (fludrocortisoni acetas)
/11-deoxykortikosteron
Inh. syntézy steroidů
metyrapon - inh. synt. 11-hydroxysteroidů, hl. kortizolu

 ANDROGENY
testosteron → DHtestosteron + estrogen
testoseron propionát, isobutyrát i.v.
testosteron undekanoát p.o.
mesterolon
ANTIANDROGENY
cyproteron
nesteroidní:
flutamid
nilutamid
bikalutamid
finasterid - kompet. inh. 5-α-reduktázy typu II → ↓DHtestosteronu
ANABOLIKA
nandrolon
stanazol

 ESTROGENY
estradiol →játra estron→estriol
syntetické estery estradiolu:
estradioli dipropionas; benzoas; valeras
konjugované estrogeny - extrakty z moče březích klisen
mestranol - polosynt.
ethinylestradiol
syntet. nesteroidní - stilbestroly:
diethylstilbestrol
fosfestrol - ester s k.fosforečnou
GESTAGENY
progesteron
hydroxyprogesteron
medroxyprogesteron
gestonoron
dydrogesteron
cyproteron acetát - kompet. antiandrogen, inh. vazbu 5αDHtestosteronu na cytosolový R
der. 19-nortestosteronu (19-norsteroidy): kombinovaná aktivita estrgen..,gestag.,androgenní
nadrolon
allylestrenol
lynesterol
norethisteron (norethisteroni acetas)
tibolon
levonorgestrel
nomegestrolacetát - der. 19-norprogesteronu
Kontraceptiva - kombinovaná steroidní
- jednofázová - každá tbl stejná c estrogenu a progestinu
- dvoufázová - stejná c estrogenu + 2 stoupající c progestinu
- třífázová - 2-3 odlišné c estrogenu + 3 stoupající c progestinu
- estrogen-dominantní x progstin-dominantní
ethinylestradiol
mestranol
------
progestiny I.G
lynestrenol
norethisteron
etynodiol diacetát
II.G
levonorgestrel - Postinor tbl 750μg
norgestrel
norgestrion
III.G
desogestrel
gestoden
norgestimát
IV.G
chlormadinon acetát
cyproteron acetát
-----
drospirenon - Yadine
medroxyprogesteron acetát
dydrogesteron
medrogeston
tibolon
Spermicidní kontraceptiva: nonoxinol

HRT (Hormone Replacement Therapy)

mestranol
estradiol a jeho estery
estriol - v mikronizované formě náplasti
konjug. estrogeny
Antiestrogeny ↑vylučování gonadotropinů →↑ovulace, fertilita; onkologie
klomifen
tamoxifen
roloxifen
toremifen - der. tamoxifenu
Antigestageny (antiprogestiny)
mifepriston

VITAMINY
Rozpustné v tucích
vitA (retinoli acetas, axeroftol)
vitD - ergokalciferol, cholekalciferol, kalcitriol, dihydrotachysterol
vitE (tokoferol, α-tocoferoli acetas)
vitK (fytomenadion, vitK1)
menadiol (vit K3) - der. rozpustný ve vodě
Rozpustné ve vodě
vitB1 (thiamin, thiamini hydrochloridum, aneurin) - beri-beri
vitB2 (riboflavin) - ox-red
vitB6 (pyridoxin, pyridoxini hydrochloridum, pyridoxal) - tuberkulostatikum INH ↓
vitB12 (kyanokobalamin) - perniciózní anémie, vnitří (Castleův) faktor
k.listová (acidum folicum)
vitPP (nikotinamid)
k.pantothenová (dexpanthenol) - CoA
vitC (acidum ascorbicum) - skorbut
vitP (rutin, rutosidum) - flavonoid
oxerutin
Vitageny
NMK (vitF), inositol, cholin, methionin, L-karnitin (vitBT, levocarnitinum), k.thioktová

TH. ANÉMIE
Železo
Fe2+ síran železnatý (ferrosi sulfas), fumaran železnatý (ferrosi fumaras), glukonan železnatý (ferrosi gluconas), FeCl 2 (ferrosi
chloridum)
Fe3+ i.v. ferri succinylcaseinicum, ferri oxidum polyisomaltosum, ferri sorbitoli citras, ferri oxidum saccharidum, ferri natrii
gluconas (glukonan sodno-železitý)
+vitC, vitB6
antidotum deferoxamin (deferoxamini mesilas)
vitB12 - koenzym homocysteinmethyltransferázy
k.listová → red THF; při th. mtx, trimethoprimem, p.o. kontraceptivy

TH. MYELODYSPLASTICKÝCH SY A HEMOLYTICKÝCH ANÉMIÍ

EPO
epoetin α, β
Hematopoetické GF
filgrastim
lenograstim
molgramostim
sargramostim

CYTOSTATIKA
 Antimetabolity
Antifolika
MTX (methotrexatum, ametopterin) - inh. DHfolátreduktázy; fázově specif. - S-fáze
leukovorin (acidum folicum) - antagonista mtx
paltitrexát (paltitrexidum) - inh. thymidylátsyntázy
Analogy purinů
azathioprin → 6-merkaptopurin (purinetol, purinthiol)
tioguanin
pentostatin (2´-deoxycoformycin)
kladribin (2´-chlorodeoxyadenosin)
fludarabin (fludarabini dihydrogenophosphas)
Analogy pyrimidinů
5-FU - inh. syntézu k. thymidylové
tegafur (ftorafur)
cytarabin (cytosinarabinosid)
gemcitabin (difluorodeoxycitidin)
Inh. ribonukleotidreduktázy
hydroxyurea (hydroxycarbamidum)
 Alkylační ll. (alkylaminy)
- alkylace NH-, COO-, SH-, PO4 skupin DNA, proteinů
β-chlorethylaminy tox
chlormetin (dusíkatý yperit, mechloretamin)
trichlormetin
chlorambucil
melfalan
Oxazafosforiny
cyklofosfamid - metabolit akrolein
ifosfamid
Ethyleniminy (aziridiny) tox
thiotepa
Estery sulfonových kyselin
busulfan
Alkylační deriváty alkoholových cukrů
mitolaktol (dibromdulcitol)
mitobronitol (dibrommanitol)
Deriváty platiny
cisplatina
karboplatina
oxaliplatina
Alkylační deriváty močoviny
karmustin (BCNU)
lomustin (CCNU)
fotemustin
ATB
streptozocin
mitomycin C
 Interkalační ll. a inh. topoizomeráz - vmezeření mezi dsDNA nekovalentní vazbou
Antracyklinová ATB (antracykliny) - kardiotox
daunomycin (rubidomycin, daunorubicinum hydrochloridum)
zorubicin
doxorubicin (adriamycin, 14-hydroxydaunorubicin)
epirubicin (epimer doxorubicinu)
aklarubicin
idarubicin
Deriváty antrachinonu
mitoxantron (mitozantron) - antracenoid
Der. akridinu
amsakrin (m-AMSA)
daktinomycin (aktinomycin D)
Inh. topoI - deriváty kaptotechinu
irinotekan (irinotecani hydrochloridum)
topotekan
Inh. topoII - polosynt. der. epipodofylotoxinu
teniposid (VM-26)
etoposid
 Radiomimetika
bleomycin
peplomycin
 Mitotické jedy
Alkaloidy Vinca rosea
vinkristin (vincristini sulfas)
vinblastin
vindesin (deacetylvinblastinamid)
vinorelbin
Taxany - tis tichomořský - stabilizace mikrotubulárního proteinu - 0polymerace
paklitaxel
docetaxel
Radix mandragorae
--------
dakarbazin (DTIC)
prokarbazin
mitotan - derivát DDT
asparagináza (L-asparagin-aminohydroláza)
krisantaspáza - L- asparagináza z Erwinia carotovora
tretioin (k. all-trans-retinová) - metabolity vitA
isotretinoin (k. cis-retinová)
estramustin (estramustini phosphas) - dusíkatý yperit na hormonálním nosiči 17β-estradiolu
 Hormonální léčiva
Androgeny
testosteron
testolakton
Estrogeny
diethylstilbestrol
ester k. fosforečné a estradiolu (polyestradioli phosphas)
ester k. isopropylsulfonové a ethinylestradiolu (ethinylestradioli isopropylsulfonas)
Gestageny
medroxyprogesteron
hydroxyprogesteron
megesterol
Antiandrogeny
cyproteron
flutamid
nilutamid
bikalutamid
Antiestrogeny
tamoxifen
toremifen
Inh. aromatáz - nesteroidní
aminoglutethimid
anastrozol
- steroidní
formestan
exemestan
Analogy gonadoliberinů - stop sekrece LH, FSH → chemická kastrace
buserelin
goserelin
triptorelin
leuprorelin
 Imunomodulans
cyklofosfamid - ničí paměťové bb.
azathioprin - inh. proliferaci imunit. bb.
Cytokiny
IL-2,4,7
aldesleukin - rekombinantní IL-2
IFNα,β
isoprinosin (methisoprinol, inosinum pranobexum)
levamisol
ubenimex
Mikrobiální preparáty
Corynebacterium parvum
Vaccinum tuberculosis
 Antidota
leukovorin (k. folinová, acidum folinicum) - mtx
thiosíran sodný (natrii thosulfas) - cisplatina
antiemetika - ondansetron
dexrazoxan (ICRF 187) - cyklická analog k. edetové, ↓kardiotox (antracykl., mitoxantronu) chelací Fe v myokardu
mesna - SH sk., vazba akroleinu (oxazofosforiny)
amifostin - thiofosfátový der. cysteaminu, ↓hematolog, neurotox, ototox

IMUNOSUPRESIVA
 Glukokortikoidy - inh. fosfolipázy A2
prednison
metylprednisolon
 Imunosupresivní cytostatika - interference se synt.DNA
mtx
cyklofosfamid, chlorambucil
azathiprin
k. mykofenolová (mycophenolatum mofetilum)
 Ll. vázající se na imunofiliny
cyklosporin - z plísní Tolypocladium inflatum
takrolimus (FK 506)
sirolimus (rapamycin)
 Speciální Ig
immunoglobulinum antilymphocytarum equinum, resp. cuniculum
 Monoklonál Ab
muromonab-CD3 - proti T3 antigenu T-lymf.

IMUNOMODULANCIA
Nespecifické a antineoplastické úč.
BCG vakcína
transfer faktory
lyofilizované lyzáty bakterií - nespecif. aktivace makrofágů
Syntetické ll.
levamisol - antihelmintikum
isoprinosin (methisoprinol) - širokospektr. virostatikum, ↑buň. imunitu
Cytokiny
IFN α
IL-2 (aldesleukin)
filgrastim (G-CSF)
molgramostim (GM-CSF)
lenograstim
ubenimex
Aktivní imunizace
anatoxinum tetanicum purificatum
vaccinum influenzae inactivatum
virus encephalitidis antigenum purificatum
hepatitis B vaccinum
vaccinum rabiei
diphteriae
Pasivní imunizace
serum antiviperinum
immunoserum antirabicum
antitoxinum perfringens
antit. botulinicum
antit. diphtericum equinum
antit. staphylococcicum
immunoglobulinum humanum normalum IgG, IgM
Ig hum antitetanicum
Ig hum antihepatiticum B
Ig hum antiencephaliticum
Ig hum antivaricellicum
Ig hum anticytomegalovirosum
Ig hum anti-Rh0 (D)
------------
thymosin
thymomodulin
thymostimulin

ATB
BETA-LAKTAMOVÁ CHEMOTERAPEUTIKA
PENICILINY - inh. syntézy buněčné stěny
- strukturál. podobnost s D-alaninem, váží se na PBP (Penicillin Binding Proteins) - enzymy propojující peptidoglykanová
vlákna b. stěny
- primárně baktericidní úč., ↓tox, relat. krátký postatb efekt, nalačno
Přirozené, základní, acidolabilní, s úzkým spektrem - baktericidní na rychle se množící bakterie
benzylpenicilin (penicilin G, benzylpenicillinum kalicum)
prokainpenicilin (benzylpenicillinum procainicum, procaini benzylpenicillinum) benzathinpenicilin (benzanthini
benzylpenicillinum) - Pendepon, Retarpen
Pendepon compositum (benzathinpenicilin + prokainpenicilin)
Acidorezistentní - polosynt.
fenoxymethylpenicilin (penicilin V, phenoxymethylpenicillinum kalicum) - Infectocillin, Ospen, Penbene, Penicilin-V
benzathin-fenoxymethylpenicilin (benzathini phenoxymethylpenicillinum) - Ospen sus
penamecilin - Penclen
Stabilní vůči stafylokokové penicilináze (β-laktamáza)
oxacilin (izoxazolylový derivát benzylpenicilinu) - Oxacilin, Prostaphlin
kloxacilin (pouze v kombinaci s ampicilinem) - Ampiclox Neonatal
dicloxacilin
flucloxacilin
nagcilin
methicilin - MRSA, MORSA
Aminopeniciliny - širokospektré - acidorezistentní
amoxicilin - Amoclen, Amogal, Amoxicillin Stada, APO-Amoxi, Duomox, Gonoform, Infectomox, Ospamox
ampicilin - Ampicilin Biotika, APO-Ampi
bacampicilin (ester ampicilinu, bacampicillini hydrochloridum)
Kombinace penicilinů s inh. β-laktamáz
ko-amoxicilin (amoxicillinum/acidum clavulanicum) - Amoksiklav, Augmentin
ko-ampicilin (ampicillinum/sulbactamum) - Unasyn inj
sultamicilin (ester ampicilinu a sulbaktamu) - Unasyn tbl, plv sus
ko-piperacilin (piperacillinum/tazobactamum) - Tazocin
ko-tikarcilin (ticarcillinum/acidum clavulanicum) - Timentin
Širokospektré s úč. proti Pseudomonas aeruginosa
- Ureidopeniciliny (acylureidopeniciliny)
piperacilin - nestabilní vůči β-laktamázám (hl. cefalosporinázy); Pipraks, Pipril
azlocilin - Securopen
mezlocilin
- Karboxypeniciliny
/karbenicilin
tikarcilin - Ticarpen (registrace zrušena)

CEFALOSPORINY - β-LAKTAMOVÁ CHEMOTERAPEUTIKA

- baktericidní na množící se mikroorganismy, inh. syntézy buněčné stěny
I.G
Parenterální
cefalotin - Cefalotin Biotika inj
cefazolin - Biozolin, Cefamezin, Kefzol, Orizolin, Vulmizolin
cefapirin - Cefatrexyl inj
Perorální
cefaklor - Ceclor, Cefaclor Stada
cefalexin - Cefaclen, Cefagal, Cephabene, Cephalex, Cephalexin, Keflex, Oracef, Ospexin
cefadroxil - Cedrox, Duracef
II.G
Parenterální
cefuroxim - Lifurox, Zinacef ad inf., Zinacef Monovial
cefamandol - Mandol
cefoxitin (cefamyciny) - Mefoxin
cefprozil
Perorální
cefuroxim-axetil (ester) - Zinnat
III.G
Parenterální
cefotaxim - Cefantral, Cefotaxime, Claforan
cefriaxon - Cefaxone, Lendacin, Rocephin Roche i.m,i.v
ceftizoxim - Cefizox
cefoperazon - Cefobid inj
ko-cefoperazon (cefoperazonum/sulbactamum) - Sulperazon
ceftazidim - Fortum, Fortum Monovial, Kefadim
cefsulodin
Perorální
cefixim - Suprax
ceftibuten - Cedax sus, cps
cefetamet-pivoxil
cefpodoxim-proxetil - Orelox
IV.G
Parenterální
cefpirom - Cefrom
cefepim - Maxipime

OSTATNÍ β-LAKTAMOVÁ CHEMOTERAPEUTIKA - baktericidní, blok syntézy bun. stěny, vysoce stabilní vůči β-
laktamázám
Karbapenemy - stabilní vůči všem β-laktamázám; rezervní
meropenem - Meronem i.m, i.v
imipenem/cilastatin(brání biotransformaci imipenemu v ledvinách inh. DHpeptidázy)1:1 - Tienam i.m, i.v
Monobaktamy
aztreonam - Azactam inj
Karbacefem - analog cefacloru
lorakarbef - Lorabid cps

INH. β-LAKTAMÁZ
k. klavulanová (acidum clavulanicum)
tazobaktam (tazobactamum)
sulbaktam (sulbactamum)

AMINOGLYKOSIDY
- trisacharidy obsahující atypické aminocukry
- širokospektrá, baktericidní, inh. syntézy bílkovin - působí na mikroorganismy v klidovém stadiu, výrazný postatb efekt,
↑tox
paromomycin
streptomycin - ototox, nefrotox
kanamycin
neomycin (+bacitracin) - Bykomycin plv
gentamicin - Garamycin, Gentamicin Belupo
tobramycin - Brulamycin, Nebcin
netilmicin - Netromycine inj
amikacin - Amikin, Amikozit, Miacin
isepamicin - Isepacin

TETRACYKLINY
- širokospektré, bakteriostatická, synt. bílkovin na ribozomální úrovni, častá rezistence
doxycyklin - APO-Doxy, Deoxymykoin, Doxy S+K, Doxybene, Doxyhexal tbl,inj, Helvedoclyn, Vibramycin
doxycyclini hyclas+ambroxoli hydrochloridum = Doxy plus Stada
tetracyklin (tetracyclini hydrochloridum) - Tetracycline-K, Tetrachel
oxytetracyklin
minocyklin
rolitetracyklin
lymecyklin
AMFENIKOLOVÁ ATB
- širokospektrá, bakteriostatická, pronikají i do likvoru
chloramfenikol - poškození krvetvorby †
thiamfenikol

MAKROLIDY
- makrocyklické laktony
- středně široké spektrum, primárně bakteriostatické, inh. proteosyntézy, ATB 2.volby
I.G - krátký biolog. poločas, GIT intolerance
erythromycin - EMU-V, Erythrocin i.v., Erythromycin-ratiopharm, Meromycin
spiramycin - Rovamycine
+metronidazol - Rodogyl tbl
josamycin - Wilprafen
II.G - výhodnější farmakokinet. vl. - ↓c
azithromycin - Sumamed
roxithromycin - Rulid
klaritromycin - Klacid, Zeclar
dirithromycin - Dynabac
Streptograminy
synercid - streptogramin A(dalfopristin) +B(quinipristin) 7:3

LINKOSAMIDY
- amidy substituovaného prolinu + thiolinkosamin (aminocukr)
- primárně bakteriostatické (až -cidní), inh. proteosyntézy; podání vyhrazeno pro nemocniční infekce
linkomycin - Lincocin, Medoglycin, Neloren
klindamycin - Dalacin C, Klimicin

POLYPEPTIDOVÁ ATB
- cyklické peptidy složené ze 7 (resp.5) AMKs v cyklu a dalších 3 (resp.1) v postranním řetězci
- ovlivnění permeability bun. stěny a cytoplaz. membr., pouze i.v
Bacitraciny
bacitracin
Gramicidiny
gramicidin
Polymyxiny
polymyxin B
polymyxin E (kolistin, colistini sulfas, colismethanum) -cidní; Colimycine
kapreomycin - antitbc
GLYKOPEPTIDOVÁ ATB
- heptapeptidy s cukernou složkou
- baktericidní, inh. tvorby bun. stěny, vazbou na koncový D-alanyl-D-alanin muramylpentapeptid brání prodlužování řetězce
peptidoglykanu a jeho zesítění (váží se tedy na substrát, nikoli na enzym)
vankomycin - Edicin, Lyphocin, Vancocin, Vancoled
teikoplanin - Targocid

ANSAMYCINOVÁ ATB
- makrocyklické laktamy
- širokospektrá , baktericidní, inh. proteosyntézy
rifampicin - Arficin, Benemicin, Fifamor, Tubocin
+dapson, clofazimin - th. lepry
rifamycin
rifabutin - Mycobutin
rifaximin
k. fusidová (natrii fusidas)

SULFONAMIDY
- syntetické analogy k.para-aminobenzoové, karboxy sk. nahrazena sulfonamidovou
- středně široké spektrum, bakteriostatické, inh. synt. k. listové
Lokální aplikace
sulfadiazin
sulfathiazol
ftalylsulfatiazol
Celkové použití
- krátkodobé: sulfafurazol - Sulfisoxazol
- středně dlouho působící: sulfametoxazol
- dlouhodobé: sulfametoxydin
sulfamoxol
PYRIMIDINOVÁ CHEMOTERAPEUTIKA
- širokospektrá
trimethoprim - v monoth. rezistence; Triprim
co-trimoxazolum (sulfamethoxazolum/trimethoprimum) 5:1 - Biseptol, Berlocid, APO-Sulfatrim, Nopil, Oriprim, Primotren,
Sumetrolim

NITROFURANOVÁ CHEMOTERAPEUTIKA
nitrofurantoin - Furantoin léč, Nifurantin
nifuratel
nifuroxazid
NITROIMIDAZOLOVÁ CHEMOTERAPEUTIKA
- nitroderiváty imidazolu
- ? red nitro- sk. léčiva na metabolity, jež jsou primárně baktericidní pro anaeroby a protozoa
metronidazol - teratogenní, disulfiramový efekt při současném podávání s alkoholem; Deflamon Phlebo, Efloran, Entizol,
Klion 0,5%, Medazol
ornidazol - Avrazor, Tiberal
tinidazol

CHINOLONY
- analogy k. nalixidové
- baktericidní, inh. bakteriální DNA-gyrázy, ↑nežád. úč.
Nefluorované
I.G - urogenitální infekce
k. nalidixová (acidum nalidixicum) - Navigramon
k.oxolinová (acidum oxolinicum) - Desurol
k. pipemidová
rosoxacin
II.G
norfloxacin - širší spektrum, ↑úč.; Gyrablock, Nolicin
Fluorované
III.G - systémové infekce
ciprofloxacin - Cifloxinal, Ciphin, Ciplox, Ciprinol, Ciprobay, Medociprin, Quintor
ofloxacin - Ofloxin, Tarivid, Taroflox, Zanocin
perfloxacin - Abaktal
lomefloxacin - Maxaquin
enoxacin - Enoxor
IV.G
sparfloxacin - Zagam
trovarfloxacin - Trovan tbl
alatrofloxacin - prodrug; Trovan i.v.
rufloxacin
grepafloxacin

ANTITUBERKULOTIKA (TUBERKULOSTATIKA)
Základní 1. řada
rifampicin - ansamycin
isoniazid - Nidrazid
ethambutol - Sural
pyrazinamid - Tisamid
2. řada
ATB
streptomycin inj
amikacin
kapreomycin
cykloserin
Chemoth
ethionamid (derivát k.isonikotinové)
k. para-aminosalicylová - kompetitor GF k. para-aminobenzoové
Lepra
dapson - bakteriostat. chemoth.; Disulone 100au protoxalate de fer

ANTIMYKOTIKA
Imidazolová
ketokonazol - Nizoral, Oronazol
mikonazol
klotrimazol
Triazolová
itrakonazol
flukonazol
Polyenová ↑tox
amphotericin B - nefrotox →lipozomální forma ambison
natamycin
nystatin
-------
griseofulvin
flucytosin
terbinafin

VIROSTATIKA
Herpetická a chřipková onemocnění
aciklovir - nukleosid, virovou thymidinkinázou fosforylován na falešný prekurzor k replikaci DNA
famciklovir → penciklovir
valaciklovir
brivudin
amantadin (adamantin) - ckl aminy; antiparkinsonikum
rimantadin
tromantadin - synt. der. aminoadamantanu, inh aktivitu DNA virů
CMV
ganciklovir - potenciál. kancerogen
foskarnet
cidofovir
Retroviry
zidovudin (azidothymidin)
didanosin
zalcitabin
lamivudin
ritonavir
indinavir
nelfinavir
saquinavir
stavudin
nevirapin
efavirenz
--------------
zanamivir - inh. neuraminidáz
ribavirin + IFNα2b
palivizumab
Interferony
IFNα, β, γ - n.úč. flu syndrom
Lokální podání: aciclovir
penciklovir
dihydroxypropyladenosin
isopropyldeoxyadenosin
idoxuridin

PROTOZOÁRNÍ INFEKCE
Trichomonóza, giardióza, balantidióza, amébóza
metronidazol
ornidazol
tinidazol
seknidazol
nitrofuratel
furazolidon
kloroxin
paromomycin
emetin
Toxoplazmóza
pyrimethamin - der. diaminopyridinu (antagonista folátu)
Antimalarika
Supresivní ll.
chinin
chlorochin - Delagil
meflochin - Lariam
halofantrin
atovaquon
Tkáňové schizontocidy a profylaktika
primachin
proguanil (chlorguanid)
pyrimethamin
+dapson, sulfadoxin, sulfadiazin
Leishmaniáza
stiboglukonát
methylglukamin antimonát (meglumini antimonas)
suramin
amphotericin B
Trypanosomóza
pentamidin
melarsoprol
nifurtimox
suramin

ANTIHELMINTIKA
Anticestodika
niklosamid
mebendazol
Antinematodika
mebendazol
albendazol
tiabendazol
levamizol
pyrvinium
piperazin (hexahydropyrazin)
diethylkarbamazin
pyrantel (prirantel)
Antitrematodika - schistosomóza
praziquantel

ANTISEPTIKA
Alkoholy a aldehydy
ethanol (ethylalkohol) 70%, 30°C, 1-2min
isopropylalkohol (isopropanol) 90%
propylenglykol
formaldehyd (sol. formaldehydi 36-38%) 1-10%, stabilizovaný methanolem 10-15%
glutaraldehyd
noxytiolin - der. thiourey
Halogeny
jod 1:20 000
jodová tinktura (sol. iodi spirituosa) - 6,5% volného jodu, 2,5% KI
Jodofory
polyvinylpyrolidon (povidon, polyvidonum)
jodovaný povidon (polyvidonum cum iodo) - Jodisol
+allantoin - Jox
Sloučeniny chloru
chloramin 0,5-1%, 0,1-0,3%
Oxidující ll.
H2O2 (hydrogenium peroxydatum, sol. hydrogenii peroxydati concentrata; diluta) 3%
manganistan draselný (hypermangan, kalium permanganicum) 0,05%
perboritan sodný (natrium perboricum, natrii perboras)
Fenol a jeho deriváty
phenolum 1-2%
mýdlové Θ kresolů (lysol, cresolum saponatum)
chlorhexidin 0,05-0,5%
hexachlorofen
DEZINFICIENCIA
benzododecin
karbetopendecin
mýdla (sapones) - sodné (sapo medicinalis), draselné (sapo kalinus)
--------
ORL
hexamidin
hexetidin
taurolidin

RTG KONTRASTNÍ LL.

BaSO4
Jodové kontrastní ll.
trijodbenzol
jodamid
jopamidol
k.jotalamová (acidum iothalamicum) - megluminová sůl (meglumini iothalamas)
k.joxitalamová (acidum ioxithalamicum, meglumini ioxitalamas)
k. joxagliková (acidum ioxaglicum) a její sole (meglumini ioxaglicas)
johexol
jopromid
jotrolan
estery jodovaných MK (oleum ethiodatum)

SPECIFICKÁ ANTIDOTA
 Antagonisté opioidů
naloxon, nalorfin
 Antagonisté BZD
flumazenil
 Antagonista heparinu
protamin, protamin-sulfat (1mg/100m.j. heparinu), vitK (phytomenadion)
 Antagonisté srdečních glykosidů
specifický antidigoxinový globulin (globulinum antidigoxinum)
 Těžké kovy - cheláty
CaEDTA (vápenatá sůl ethylendiamintetraacetátu, dinatrium calcium edeticum, dinatrii calcii edetas) - Pb, Mn, Co
dimerkaprol (dimerkaptopropanol, BAL, Britský antilewisit) - As, Au, Hg + EDTA - Pb
deferoxamin - Fe
pinicilamin - As, Pb, Fe
 Paracetamol
acetylcystein, methionin
 Ox-red ll.
thiosulfát (thiosíran sodný, natrium thiosulfuricum, natrii thiosulfas) - CN-, dusitan sodný
dimethylaminofenol
amylnitrit
dusitan sodný
dikobalt edetat (dicobalti edetas)
hydroxykobalamin - Cyanokit inj
 methHb
methylenová modř (methylthioninium chloratum) - nitrobenzen, anorg. a org. nitrity, anilin a jeho der.
toluidinová modř (tolonii chloridum)
 Cytostatika - urotox
-SH sk. mesna (merkaptoethansulfonát)
- antibetabolity
leukovorin (calcii folinas)
 Cholinomimetika (IACHE)
atropin
oximy: pralidoxim, obidoxim
trimedoxim + atropin
lidská cholinesteráza
 Centrální antagonisté MR
fysostigmin
 Methanol, ethylenglykol - ethanol
 Amfetaminy
BZD, β-blokátory, antikonvulziva, řízené dýchání; eliminace-kyselá forsírovaná diuréza
 Kokain - křeče, koma, metabol. acidóza
diazepam, β-blokátory

Radioprotektiva
cysteamin (2-mercaptoethylamin)