Professional Documents
Culture Documents
GENERIKA
GENERIKA
A, NA - α1,α2,β1,β2
isoprenalin - β1,β2
α1-SM
fenylephrin
metoxamin
etilefrin
efedrin
pseudoefedrin
hydroxyamfetamin
mefentermin
norfenefrin
metaraminol
amezinium
midodrin
nafazolin
oxymetazolin
tetryzolin
xylometazolin
pholedrin
phenylpropanolamin
α2-SM
klonidin
metyldopa
guanfacin
guanabenz
tramazolin
β1-SM
dopamin
dobutamin
ibopamin
prenarterol
oxyfedrin
dopexamin
β2-SM
formoterol
klenbuterol
reproterol
salbutamol
terbutalin
fenoterol
prokaterol
salmeterol
orciprenalin
ritodrin
isoxsuprin
Nepřímo působící SM
efedrin
budivé aminy:
:amfetamin
:metamfetamin
:tyramin
IMAOA=RIMA
IMAOB (selegilin)
SYMPATOLYTIKA
Přímo působící
neselektivní α-SL
Secale cornutum: deriváty k.lysergové
:dihydroergotamin
:dihydroergotoxin
:dihydroergokristin
polosynt. nicergolin
syntetická
tolazolin
fentolamin
fenoxybenzamin (dibenylin)
α1-SL
prazosin
terazosin
metazosin
urapidil
indoramin
alfuzosin
doxazosin
α2-SL
yohimbin
β2-SL
butoxamin
SL s kombinovanými účinky
labetalol α1,β1
dilevalol
karvedilol α1,β1, Ca2+ kanály
Nepřímo působící SL
α-metyldopa -> α-metylNA
reserpin
guanetidin
guanadrel
bretylium
PARASYMPATOMIMETIKA
NNR - neuronální
NMR - muskulární
M1R - fosfolipasa C
M2R - inhib. adenylátcyklasy
M3R, M4R, M5R
Přímo působící PM
ACH
metacholin
betanechol
karbachol
pilokarpin
oxotremorin
Nepřímo působící PM
- krátkodobé inh. ACHesterasy
neostigmin
fysostigmin
galantamin
pyridostigmin
ambenonium
distigmin
edrofonium
- dlouhodobé inh. ACHesterasy: organofosfáty
th: atropin, neostigmin,
oximy=reaktivátory ACHE: trimedoxim, pralidoxim
PARASYMPATOLYTIKA
s terciárním dusíkem
atropin
homatropin
skopolamin
tropikamid
cyklopentanol
radix Belladonnae:
trihexyfenidyl
benzatropin
biperidin
procyklidin
dexetimid
orfenadrin
dietazin
s kvartérním dusíkem
N-butylskopolamin (hyoscinum butylbromatum)
oxyfenonium
poldin
oxybutin
tolterodin
ipratropium (+fenoterol)
glykopyron
methantelin
propantelin
fenpiverin
propiverin
tropenzylin
otilonium
trospium
isopropamid
camylofin
selektivní PL M1: pirenzepin
MYORELAXANCIA = kurarimimetika
PERIFERNÍ
Kompetitivní myorelaxancia = pachykurarové ll. - částečný ganglioplegický úč.
antidotum(dekurarizace): krátkodobé iACHE
tubokurarin
pipekuronium
pankuronium
alkuronium
vekuronium
atrakurium
cisatrakurium
galamin
mivakurium chlorid
Depolarizující myorelaxancia = leptokurarové ll.
suxametonium (succinylchlorid)
dekametonium
rokuronium
Další antispastické ll.
Clostridii botulini toxinum A
dantrolen - th. maligní hypertenze
CENTRÁLNÍ
baklofen
karisoprodol (*antiparkinsonikum)
chlormezanon
chlorzoxazon*
orfenadrin*
tetrazepam (1,4-benzodiazepinový derivát)*
tizanidin hydrochlorid*
tolperison*
guaifenezin*
mefenoxalon*
thiokolchikosid*
diazepam*
ANESTETIKA LOKÁLNÍ
kokain (Erythroxylon coca)
oxetakain - žaludek
ethylchlorid (ethilis chloridum) - kůže
*konzervační a stabiliz. přísady (parabeny, sulfidy) ->alergie
Esterová
prokain - nepoužívá se povrchově
tetrakain - sprej
benzokain - sprej
oxybuprokain - oční
Amidová
trimekain = 2% mezokain
lidokain (lignokain) - iv-antiarytmikum
bupivakain - epidurál
mepivakain 3% - stomatologie, mírný vazokonstrikční úč.
ropivakain - porod
artikain (cartikain), 4%, A 1:200000 Supracain - thiofen, stomatologie
cinchokain (dibukain) - tox., pouze povrchově mast
prilokain
etidokain
CELKOVÁ
- inhalační
ether
halothan (fluothan)
desfluran
isofluran
sevofluran
N2O (nitrogenium oxydulatum)
- i.v.
barbituráty:
thiopental
metohexital
nebarbiturátové:
etomidát
propofol (disoprofol, disopropylfenol)
propanidid
alfaxalon
silně úč. opiáty:
fentanyl
alfentanil
remifentanil
- disociační
ketamin = racemická směs izomerů fencyklidin+cyklohexamin
- neuroleptanalgézie
silně a rychle úč. neuroleptikum + anodynum
(butyferony - droperidol + fentanyl; sufentanil; alfentanil)
- atranalgézie
BZD + opiát
(diazepam, flunitrazepam, lorazepam, midazolam)
ETHYLISM
klomethiazol- i.v. zklidnění
apomorfin - emetikum
disulfiram - AAR averzivní antabusová reakce
akamprosát - tzv. antidipsotropní l. - anticraving effect
HYPNOTIKA
BZD
antagonista flumazenil
nitrazepam
flunitrazepam (Rohypnol) 1-2mg
flurazepam (Staurodorm)
midazolam (Dormicum)
triazolam (Halcion)
cinolazepam (Gerodorm)
- krátkodobá netox. hypnotika (3.G)
zolpidem (Hypnogen, Stilnox) 10-20mg
zopiklon (Imovane) 7,5-15mg
BARBITURÁTY
Ostatní nebarbiturátová hypnotika
glutethimid - ranní euforie, ↑návykovost
metachalon - neurotox., již se nevyrábí
(paraldehyd)
(chloalhydrát)
bromisoval
doxylamin (doxylamini succinas) - antiH
levopromazin - antidps
klometiazol (chlormethiazol)
Hypnotika a sedativa rostlinného původu
kozlík lékařský (Valeriana officinalis)
chmel (Humulus lupulus)
hloh trnitý (Crataegus oxyacantha)
mučenka (Passiflora incarnata)
meduňka lékařská (Melissa officinalis)
ANTIEPILEPTIKA=ANTIKONVULZIVA
Hydantoiny
fenytoin
mefenytoin
Barbituráty a deoxybarbituráty - C5 fenylová sk.
fenobarbital
mefobarbital
heptobarbital
primidon (deoxyphenobarbital)
Sukcinimidy (deriváty k. jantarové)
etosuximid
mesuximid
Deriváty k. valproové (dipropyloctové)
valproát sodný (natrium valproicum, dipropylacetát sodný)
valproát vápenatý (calcium valproicum)
valpromid (dipropylacetamid) - ↑GABA
BZD
klonazepam
diazepam, oxazepam
Iminostilbeny
karbamazepin
oxkarbazepam
Další:
lamotrigin
gabapentin
tiagabin
vigabatrin
felbamát
topiramát
trimetadion (oxazolidinový derivát)
sulthiam (sulfonamid)
Status epilepticus
iv diazepam, lorazepam, fenobarbital, fenytoin
ANTIMIGRENOIKA
NSPZL: ASA, diklofenak, naproxen, ibuprofen…
antiemetika, prokinetika: metoklopramid supp., deriváty antiH difenhydraminu
sumatriptan (sumatriptani succinas) - specif. a selekt. agonista 5-HT 1R
naratriptan (naratriptani hydrochloridum)
Profylaxe:
námelové alkaloidy
ergotamin (ergotamini tartas) + kofein = Ergofein drg.
dihydroergotamin, dihydroergotoxin
pizotifen
pipetiaden
iprazochrom (micarbazon)
oxetoron (oxetoroni fumaras) - antiH1
cyproheptadin
β-blokátory - propranolol
antagonisté Ca2+ kanálů - verapamil, flunarizin
fytofarmaka - extrakty z Ginkgo biloba
trickl. antidps
IMAO
antikonvulziva - valproát, karbamazepin
ALZHEIMER
riluzol – th. ALS
IACHE
takrin
promem
rivastigmin – 2.G, antidotum: atropin
donepezil (donepezili hydrochloridum)
a další…
estrogeny, NSPZL, nootropika
antioxidancia: vitA,C,E, Se, karotenoidy, selegilin
ampakiny – AMPA-glutamátový R: ampalex
acetyl-l-karnitin
flavonoidy: Gingko Biloba
antagonisté Ca2+, NGF
KOGNITIVA
Nootropika, neurodynamika, neuroanabolika
piracetam - cyklický der. GABA
aniracetam
DHEA (dehydroepiandrosteron)
DMAE (dimethylaminoethanol)
Ginkgo biloba (Maidenhair Tree; Kew Tree)
pyritinol ~ vitB6
L-tryptofan
meklofenoxat
námel. alkaloidy - sympatolytika - dihydroergotoxin, nicergolin
naftidrofuryl - reolog. vl. krve - ↓viskozitu, agregabilitu trombocytů, aktiv. fibrinolýza, vasodilatace
cinarizin
flunarizin
vinpocetin
nimodipin
Ostatní
adrafinil
phenytoin
atypická adps - citalopram
cholinomimetika - IACHE: takrin (tetrahydroaminoacridin)
rivastigmin
neuropeptidy: vazopresin
MIF (MSH-release inhib. factor)
alaptid
riluzol - inh. uvolňování glutamátu, neuroprotektivum
ANALGETIKA
OPIOIDNÍ (ANODYNA)
Opioidní receptory: κ (OP1) ← dynorfiny
δ (OP2) ← metkefamid
μ (OP3)
orphan R ←nociceptin
σ ← halucinogeny
morfin - fenantrenový alkaloid opia
Čistí agonisté
hydromorfon
oxymorfon
levorfanol
pethidin (meperidin)
tilidin
bezitramid
piritramid
methadon
fentanyl (80x↑ než morfin)
alfentanyl
sufentanyl (5-7x↑ než fentanyl)
Agonisté/antagonisté
pentazocin
butorfanol
nalbufin
nalorfin
Parciál. agonista
buprenorfin - odvozen od hydromorfonu
Antagonisté
naloxon
naltrexon
LL. se slabšími analget. úč.
kodein - 10% demetylováno na morfin
dihydrokodein
hydrokodon
oxykodon
propoxyfen
dextropropoxyfen
tramadol - θ léková zavislost
Antitusika
kodein, ethylmorfin, folkodin, dextromethorfan
lokálně anestet.: benproperin, benzonatát, butamirát, clobutinol, dropropizin, guaifenezin, pentoxyverin, prenoxdiazin
(libexin)
Endogenní opioidy - prekurzory: POMC, prodynorfiny, proenkefaliny
β-endorfin
leu-enkefalin
met-enkefalin
dynorfin
α-neoendorfin
ANTIPYRETIKA = NSPZL
KARBOXYLOVÉ KYSELINY
Salicyláty - neselektivní inh. COX1/COX2
ASA
salicylát sodný (natrium salicylicum)
aloxiprin - ASA + Al2O3
diflunisal
salicylamin
cholinsalicylát
lysinsalicylát
lysinacetylsalicylát
dipyrocetyl
Deriváty k. fenyloctové
diklofenak
lonazolak
Deriváty k. indoloctové
indometacin
bromfenak
sulindak
tolmetin
tropensin
Deriváty k. propionové
ibuprofen
indoprofen
ketoprofen
flurbiprofen
naproxen
tiaprofen
dexibuprofen
fenoprofen
k. niflumová
k. tiaprofenová
Deriváty k. fenamové (fenamáty)
k. mefenamová
k. meklofenamová
k. flufenamová
k. tolfenamová
etofenamát
ENOLOVÉ KYSELINY
Pyrazolidiny (pyrazolony)
fenylbutazon (phebuzium)
klofezon - clofexamid + fenylbutazon
kebuzon (ketofenylbutazon)
tribuzon
oxyfenbutazon
aminofenazon (aminopyrin) - agranulocytósa
fenazon (antipyrin) - dtto
propyfenazon - Valetol, Saridon
dipyron (metamizol) - metabolit aminofenazonu
azapropazon (apazon)
Oxikamy
piroxikam
tenoxikam
meloxikam - preferenční inh., 2-100x↑ selektivita ke COX-2
lornoxikam
ALKALONY
nabumeton → v játrech 6MNAA (6-methoxy-2-naftyloctová k.), selektivní COX-2 (1)
SULFONANILIDY
nimesulid (metansulfonanilid) - selektivní COX-2
KOXIBY
celekoxib - selektivní 300-900x↑ COX-2
rofekoxib
ANILINOVÉ DERIVÁTY
paracetamol (acetaminofen)
proparacetamol i.v. 2x↑ dávky než u paracetamolu, i v těhotenství
fenacetin
CHINOLINY
chinin (quinini sulfas) - jako antipyretikum se již nepoužívá
ANTIREVMATIKA
NSPZL, glukokortikoidy
Látky 2. linie - nemoc modifikující, pomalu působící
Thiosloučeniny zlata
auranofin - 29% Au p.o.
(i.m. natrium aurothiomalicum, natrium aurothiosulfuricum)
Antimalarika
chlorochin
hydroxychlorochin
Cytostatika a imunosupresiva
MTX, azathioprin, cyklofosfamid, cyklosporin A
Imunomodulátory
levamizol
----
sulfasalazin (salazosulfapyridin) - salicylátový derivát sulfapyridinu (sulfonamid)
penicilamin - chelatační l., váže Cu2+ ad. kovy
ANTIURATIKA
Akutní záchvat
NSPZL (indometacin, diklofenak, ibuprofen, fenylbutazon, kebuzon, tribuzon)
kolchicin - alkaloid z ocúnu jesenního Colchicum autumnale
Prevence dny
Urikosurika
probenecid
sulfinpyrazon
benzbromaron
Blokátory tvorby k. močové
alopurinol - izomer hypoxantinu, kompetiční inh. xantinoxidázy
ANTIHISTAMINIKA
H1
doxylamin - hypnotikum
difenhydramin - Benadryl
dimenhydrinát (difenhydramin 8-chlortheofylin) - kinetózy
embramin (mebrofenhydramin)
embramin theoklát (mebrofenhydrinát) - kinetózy
moxastin (mefenhydramin)
moxastin theoklát (mefenhydrinát) + coffeinum anhydricum = Kinedryl
doxylamin - silné hypno-sedat. úč.
mepyramin (pyrilamin) - lokálně při poštípání
antazolin - na sliznice
prometazin - fenothiazin; Phenergan, Prothazin
mequitazin
nejúčinnější, jen malá ospalost:
chlorfenyramin
dexbromfenyramin
dimetinden
s prodlouženým úč.:
chlorcyklidin
hydroxyzin - anxiolytikum
meklozin
cinnarizin - vazodilatans, neselekt. blok. Ca2+ kanálů
cetirizin - Zyrtec, Zodac
oxatomid
astemizol - Hismanal
terfenadin
difenylpyralin
azatadin - i antiM, anti5-HT úč.
cyproheptadin - blok. Ca2+ kanálů, ↑ chuť k jídlu; Periactin, Peritol
ketotifen
klemastin (~ moxastin) - Tavegyl
akrivastin
loratadin - Claritine + pseudoefedrin = Clarinase
bisulepin - Dithiaden, i.v.
medosulepin i.v.
kombinované preparáty - alerg. rhinitidy
carbinoxamin
levokabastin
mizolastin
fenyltoloxamin - kašel
spaglumat - oční
isospaglumat
thenalidin + Ca2+ i.v.
H2 ↓ sekreci HCl
H3
betahistin - u Meniérova sy (vazodilat. vnitřní ucho)
EMETIKA
apomorfin - CNS
emetin - dráždí žalud. sliznici
ANTIEMETIKA & PROKINETIKA
Fenothiaziny
perfenazin
flufenazin
prochlorperazin
chlorpromazin
thiethylperazin - Torecan, i v těhotensví
Butyferony
haloperidol
Inhibitory 5-HT3
ondansetron
granisetron
tropisetron
Chemo+nemoc z ozáření
metoklopramid + antiH + lorazepam + kortikoidy
ondansetron + kortikoidy
Kanabinoidy
dronabinol
nabilon
PROKINETIKA (GASTROKINETIKA)
Benzamidy - periferní antagonisté dopaminu
metoklopramid - antiD, anti5-HT
domperidon
alizaprid
cisaprid - uvolňuje ACH z myenterického plexu
trimethobenzamid
------
motilin
SRDEČNÍ SELHÁNÍ
ACEI
kaptopril
enalapril + H2O→ enalaprilát - Enap
lisinopril
fosinopril
moexipril
perindopril (butylaminiperindopril) - Prestarium
quinapril
ramipril
spirapril
trandolapril
Antagonisté AT1R
saralazin (1-Sar-8-Ala-angiotenzin II) - dualista angiotenzinu II
losartan
irbesartan
kardesartan
valsartan
telmisartan
DIURETIKA
Kličková - blok 2Cl/Na/K symportu
furosemid
k. etakrynová
bumetanid
etozolin
muzolimin
piretanid
torasemid
Distální Thiazidy (benzothiazidy) - blokují symport Na/Cl, vylučování Ca 2+
hydrochlorothiazid
chlortalidon
indapamid
metipamid
metolazon
cikletanin
klopamid
trichlormethiazid
polythiazid
xipamid
muzolimin
quinethazon
butizid
Kalium šetřící
steroidní
spironolakton → kanrenoát draselný (kalii canrenoas) - kompetitivně blokuje aldosteron
nesteroidní
amilorid - blokuje Na+ kanál na apikální (luminální) str.
triamteren
Proximální - inh. CA - slabá diuretika, blok vstřebávání HCO3- při metabolické alkalóze
acetazolamid - sulfonamid
dichlorfenamid (diclofenamidum)
dorzolamid
methylxanthiny
Osmotická
urea
mannitol
ANTIARYTMIKA (ANTIDYSRYTMIKA)
- abnormální automacie
- trigger activity - afterdepolarization - časné EAD, pozdní DAD
- re-entry (návratný vzruch)
- reflexe
IV skupiny dle V. Williamse
I. Blokátory rychlého Na+ kanálu
A) chinidin
disopyramid
prokainamid
ajmalin
prajmalin
detajmin
B) lidokain
trimekain
fenytoin
mexiletin
tokainid
C) flekainid
enkainid
lorkainid
indekainid
propafenon
moricizin - fenothiazinový derivát
II. β-adrenergní blokátory
sotalol
esmolol - selektivní β-blokátor bez VSA, poločas 9min
III. Blokátory K+ kanálu
amiodaron
sotalol
bretylium i.v.
IV. Blokátory Ca2+ kanálů a otvírači K+ kanálů
A) verapamil
diltiazem
B) adenosin i.v.
ATP
------
digitalisové glykosidy
magnesiové soli
dofetilid - selektivně stimuluje influx K+ do buňky, blokuje jeho eflux
parasympatolytika - atropin, ipratropin
ANTIHYPERTENZIVA
- diuretika - distální, kličková, K+ šetřící
- β-blokátory, α1-sympatolytika, (α2-sympatomimetika, ganglioplegika, blokátory adrenergních neuronů)
- blokátory Ca2+ kanálů
- ACEI, antagonisté AT II
- vazodilatans - arteriální a venózní
METABOLISM LIPIDŮ
Cholesterol
Statiny - rabdomyolysa→ plazmat. hladiny CC
lovastatin
simvastatin
pravastatin
fluvastatin
mevastatin (compactin, izolován z Penicillinum citrinum)
atorvastatin
cerivastatin
Pryskyřice (iontoměniče) - anexy-vážící anionty = sekvestrany žlučových kyselin
cholestyramin
kolestipol
------
probukol
------
TAG
Fibráty
I.G klofibrát - již se nepoužívá
II.G aktivace lipoproteinové lipásy
fenofibrát
gemfibrozil
bezafibrát
etofylin klofibrát (etofibrát)
ciprofibrát
beklobrát
-------
k. nikotinová - ↓VLDL, LDL
acipimox
neomycin - aminoglykosid, p.o. se nevstřebává
Rostlinné steroly: β-sitosterol, β-sitostanol
Esenciální fosfolipidy: k. linolová, k. linolenová
Antioxidancia: vitC (acidum ascorbicum), vitE (tocopherolum)
ANTITROMBOTIKA
ANTIKOAGULANCIA
PŘÍMÁ
Heparin - inh. antitrombinu III, antidotum protaminsulfát
Nízkomolekulární hepariny LMWH - inaktivují fXa → neovlivňují srážlivost
dalteparin
enoxaparin
nadroparin (tedegliparin)
parnaparin
reviparin
sulodexid
tinzaparin
Heparinoidy
-------
Antitrombin III
hirudin
lepirudin
NEPŘÍMÁ
P.o. antikoagulancia - inh. epoxidreduktázy → fční deficit vitK
etylbiskumacetát - dikumarolový derivát
warfarin - der. monokumarinu
Interakce:
: vazba na plazmat. bílkoviny↑účinku: salicyláty, PAS, NSPZL, k. etakrynová, nalidixin, antidiabetika, sulfonamidy
: inh. biodegradace: alopurinol, kotrimoxazol, sulfonamidy, disulfiram, metronidazol
: synergie: anabolika, fenothiaziny, salicyláty, chinidin
: indukce cyp450: barbituráty, rifampicin, karbamazepin
Antagonista p.o. antikoagulancií: vitK (fytomenadion)
Antikoagulancia in vitro - vyvázání Ca2+
citronan sodný
oxalát sodný
cheláty EDTA (k. etylendiamintetraoctová)
EGTA (k. etylenglykoltetraoctová)
TROMBOLYTIKA
Fibrinolytika působící na plazminogen i.v., i.a.
streptokináza
urokináza
altepláza (rt-PA) - rekombinantní tkáň. aktivátory plazminogenu
retepláza
anistrepláza (APSAC = anisoylated plasminogen-streptokinase activated complex)
pro-urokináza (saruplase, scu-PA = single chain urokinase plasminogen activator)
Defibrinancia
ankrod - purifikovaná defibrinační proteáza hada Ankistrodon rhodostoma
batroxobin - serinová proteáza hada Bothrops atrox
Antifibrinolytika
aprotinin - inh. proteáz
PAMBA (k. p-aminomethylbenzoová) - inh. aktivátorů plazminogenu
EACA (k. ε-aminokapronová)
AMCHA (k. tranexamová)
PROTIDESTIČKOVÉ LÁTKY
Inhibitory COX: ASA
Inhibitory produktů k. arachidonové:
sulfinpyrazon
indobufen
Přímé inhibitory agregace trombocytů: tiklopidin
Vasodilatans a ll. blokující degradaci cAMP v trombocytech: dipyridamol
Inhibitory tromboxansyntázy: pilmagrel
-----
β-sympatolytika
sulotroban - antagonista TXA2
ditazol
dextran-sulfát
Hemoreologika
pentoxifylin
bencyklan
buflomedil - α-sympatolytikum
Blok agregace vazbou na povrchový Gp IIb/IIIa:
fibany
amidoximy - prolátky amidinů
abciximab (c7E3 Fab)
HEMOSTATIKA
Celková
vitK - KANAVIT inj, gtt
etamsulát - zesiluje adhezi trombocytů k cévnímu endotelu
Analoga vasopresinu
ornipresin
terlipresin - prodrug
desmopresin - mobilizace fVIII ve tkáních
Krevní produkty
čerstvě zmrazená plazma, lidský fI (fibrinogen), VII (prokonvertin), VIII (antihemolytický globulin), IX, XIII
Místní (hemostyptika) - chirurgie, ORL - epistaxe
trombin lidský sušený
karboxycelulóza (carboxycellulosum calcicum)
želatina - SPONGOSTAN, GELASPON
absorbující želatinová houba
kolagen
fibrin - fibrinová pěna
VAZOAKTIVNÍ LL.
Vazokonstrikce → periferní analeptika - místní, celková
α-sympatomimetika
angiotensin II
vazopresin, terlipresin, ornipresin
Vazodilatace
α1-sympatolytika - tolazolin, námelové alkaloidy (nicergolin, DHergotoxin), deriváty reserpinu (raubasin)
β1-adrenergní agonista - oxyfedrin
Methylxantinové deriváty
teofylin
aminofylin
etofylin
pentoxifylin - derivát teobrominu
Nootropika - naftidrofuryl
Hemoreologika
------
k. nikotinová
xantinolnikotinát (xantinoli nicotinas)
olaminnikotinát (olamini nicotinas)
------
cikletanin
suloktidil
vincepotin
Purinové deriváty - ATP
kreatinfosfát
Eikosanoidy
alprostadil PGE1
iloprost PC
H1 antagonisté
cinarizin
flunarizin
Selektivní inh. fosfodiesterázy 5 IPDE5 - inh. rozkladu cGMP
sildenafil - VIAGRA
VENOFARMAKA
Flavonoidy
escin - semena pakaštanu koňského
rutin (rutosidum) - vitamin
troxerutin
diosmin
extrakt ze zrn bílého vína
glykosid z Vaccinium myrtilus
tribenozid
kalciumdobesylát (calcii dobesylas)
Sklerotizující ll.
polidokanol
ANTIASTMATIKA
Kortikosteroidy - inhalační
beklometazon (beclomethasoni dipropionas)
budesonid - Pulmicort Tur.
flutikason - fluticasoni propionas + salmeteroli xinafoas = Seretide Diskus
dexametazon
flunisolid
mometason
mometasonfuroát
triamcinolon
- systémové užití
prednison
betametason
dexametason
hydrokortison
metylprednisolon
prednisolon
triamcinolon
Imunoprofylaktika
kromolyn (kromoglykát, chromoglykan, dinatrii cromoglycas)
nedokromil
Bronchodilatans
β2-sympatomimetika
Krátkodobý účinek
salbutamol - Ventolin
fenoterol + ipratropium = Berodual aer inh
terbutalin - Bricanyl Tur.
orciprenalin (metaproterenol)
hexoprenalin i.v.
Středně dlouhý úč.
klenbuterol - Spiropent tbl
hexoprenalin
Prodloužený úč.
prokaterol
salmeterol
formoterol - Oxis Tur.
bambuterol → terbutalin
Parasympatolytika
ipratropium (ipratropii bromidum)
tiotropium (tiotropii bromidum)
Teofylin a jeho deriváty
aminofylin (theofylin-ethylendiamin)- Euphyllin 150-350mg, Syntophylin inj. 240mg/10ml
oxyfylin (theofylin + etofylin)
-------
AntiH1
loratadin
cetirizin
ketotifen
Antileukotrieny
docebenon
piriprost
zileuton
zafirlukast
montelukast
pranlukast
verlukast
tenidap
ANTITUSIKA
Kodeinového typu
kodein
ethylmorfin
folkodin
dextrometorfan
Nekodeinového (periferního) typu
butamirát
dropropizin
pentoxyverin
prenoxdiazin
klobutinol
EXPEKTORANCIA
Mukolytika
N-acetylcystein - ACC, Mucobene - redukce disulfid.vazeb hlenu, inh. proteáz, lapač volných
radikálů, dodává SH sk.→antidotum paracetamolu
karbocystein
mesna (2-merkapto-ethansulfonát-natrium) - antidotum ↓urotoxicitu cyklofosfamidu
ambroxol - Mucosolvan; metabolit bromhexinu
bromhexin
tyloxapol
deoxyribonukleáza
Sekretomotorika
Éterické oleje (silice): oleum eucalypti, ol. anisi, ol. pini pumilionis
Saponiny: prvosenka (radix et flos primulae), tymián (herba thymi)
---------
emetin - z kořene Uragoga ipecacuanha (tinctura, extractum ipecacuanhae), brazilský keř čeledi mořenovitých
jodid draselný (kalium iodatum)
bromoform
chlorid amonný (ammonium chloratum)
guaifenesin
GIT
ANTACIDA
NaHCO3 (natrium hydrogencarbonicum, bikarbonát, jedlá soda)
CaCO3 (calcium carbonicum, calcii carbonas)
MgO (magnesium oxydatum) → MgCl2
hydroxyhlinitan hořečnatý (magnesium aluminicum, magnesii aluminas) → MgO+Al 2O3
Al(OH)3 (aluminium hydroxydatum)
trisilikát hořčíku (magnesium trisilicum)
AlPO4 (aluminium phosphoricum, aluminii phosphas)
zásaditý dusičnan bizmutitý (bismuthi subnitras)
+ Lokální anestetika: oxetakain
Komplexní antacida
algeldrat - Al(OH)3 v hydratované formě
simaldrat
almasilat
hydrotalcit
alexitol
almagat
magaldrat
Ll. ochraňující gastroduodenální sliznici - PGE2, PGI2
sukralfat - hlinitá sůl oktasulfátu sacharózy
komplexní sole bizmutu (koloidní subcitrat bizmutu, bismuthi subcitras, trikalium-dicitratobismutat, bismuthi subsalicylas et
calcii carbonas)
k. alginová (acidum alginicum)
Cytoprotektiva
rioprostil
enprostil
misoprostol (methylester derivátu PGE1) - k.i. gravidita
DIGESTIVA
ACIDA
HCl (acidum hydrochloricum dilutum 10%)
acidum citricum
hydrochlorid betainu (betainum hydrochloridum) + pepsin
LAXATIVA (LAXANCIA)
Objemová - psyllium
agar
tragant
karboxymethylcelulóza
Změkčující stolici
paraffinum liquidum
Salinická
Na2SO4 (natrium sulfuricum, natrii sulfas, Glauberova sůl)
MgSO4 (magnesium sulfuricum, magnesii sulfas)
Osmotická
laktulóza
laktitol
Macrogolum 4000 (FORTRANS)
glycerol (glycerin)
Antrachinony - glykosidy senna, aloe, reveň
Difenylmetanové deriváty
bisakodyl
pikosulfát (natrii picosulfas)
fenolftalein
Isatinové deriváty /hepatotoxicita
difesatin
oxyfenisatin
ricinový olej (oleum ricini)
ANTIDIAROIKA
Střevní adsorbencia
carbo adsorbens, carbo activatus
atapulgit - hydratovaný křemičitan hořečnato-hlinitý
diosmektit
Střevní dezinficiencia
kloroxin (dichlorchinolinol) - Endiaron + spasmolytikum oxyfenonium
ftalylsulfathiazol - nevstřebatelný sulfonamid
nifuroxazid
Opioidní obstipancia
tinctura opii
kodein
ethylmorfin
difenoxylat - Reasec
loperamid - Imodium 2mg
-------
tanin - hepatotoxixita
tanninalbuminát
cholestyramin
indometacin
oktreotid - analog somatostatinu
SPASMOLYTIKA
Neurotropní - anticholinergní ll.
parasympatolytika s terciárním N
atropin
oniová parasympatolytika s kvarterním N
skopolamin butylbromid - Buscopan
glykopyron
oxyfenonium
poldin
propanthelin
hexadifensulfonium
otilon bromid
Muskulotropní
papaverin
drotaverin
mebeverin
alverin
trimebutin
pinaverin
Smasmoanalgetika
metamizol (noramidopyrin)
fenpiverin
tropenzilin
piperylon
pitofenon
Karminativa - spasmolytické rostlinné silice: heřmánek, anýz, fenykl, kmín
Deflatulencia
dimetikon (simethikon) - Espumisan; silikonový olej, ↓ povrchové napětí
Střevní eubiotika E.coli, Bacillus subtillis, Lactobacillus acidophilus
STŘEVNÍ PZL
Aminosalicyláty
mesalazin (k. 5-aminosalicylová, mesalamin)
sulfasalazin (salazosulfapyridin) - prolátka
olsalazin - prolátka
Imunosupresiva
azathioprin
merkaptopurin
ciklosporin
mtx
Kortikoidy k lokál. užití
hydrokortison, prednison, prednisolon, budesonid, tixocortol
ANTIHEMOROIDALIA
kebuzon
lysatum bacteriale mixtum
cinchokain, lidokain
kortikoidy - dexamethason, hydrokortison, fluokortolon
Přípravky s hemostyptickým sklerotizujícím účinkem
vápenatá sůl karboxycelulózy (carboxycellulosum calcicum)
polidokanol (lauromakrogol 400)
HEPATOPROTEKTIVA (HEPATIKA)
Vitageny: cholin, methionin, arginin, inositol
silymarin - směs izomerních flavonolignanů z plodů ostropestře mariánského Silybum marianum (Carduus marianus)
k. thioktová (k. lipoová)
flumecinol
orazamid - prekurzor k. orotové
ademetionin
ornithini aspartas
jaterní extrakty
esenciální fosfolipidy, NMK, glc
IFN α, β
UTEROTONIKA
Oxytocin a jeho deriváty
oxytocin
methyloxytocin
atosiban
PG
dinoproston - PGE2
sulproston - derivát PGE2
dinoprost - PGF2α
karboprost (methyldinoprost) - 15-methylderivát PGF 2α
Námelové alkaloidy
ergometrin
metylergometrin
ergotamin - α-sympatomimetikum, dualista 5-HT
TOKOLYTIKA
β2-sympatomimetika
fenoterol
ritodrin
hexoprenalin
--------
blokátory Ca2+ kanálů, MgSO4, inh. Pgsyntetázy (NSPZL)
DERMATOLOGIE - EXTERNA
ATB
- systémově
mupirocin, k. fusidová, meklocyklin, primycin
- lokálně
neomycin, erytromycin, klindamycin, chloramfenikol, polymyxin B
sulfonamidy: stříbrná sůl sulfadiazinu (sulfadiazinum argenteum), sulfathiazol, sulfisomidin
Chemoterapeutika: mefenid, metronidazol, kloroxin, taurolidin, nitrofurantoin
Antimykotika
- specifická
deriváty imidazolu: bifonazol, ekonazol, chlormidazol, isokonazol, ketokonazol, klotrimazol, mikonazol, naftifin, oxikonazol
ATB: griseofulvin, natamycin, nystatin
amorolfin, ciklopiroxolamin, terbinafin, tolciklát, tolnaftát
- nespecifická
k. undecylenová, hexachlorofen, chlornitrofenol, buklosamid, metylrosanilin
Antivirotika (virostatika)
acyklovir, dihydroxypropyladenin, isopropyldeoxyuridin; oční: idoxuridin, trifluridin (trifluorothymidin)
heparin + ZnSO4 + IFNβ
podofylotoxin
Antiparazitární ll.
antinematodika: tiabendazol
antiskabietika:
lindan (hexachlorcyklohexan)
esdepallethrin (piperonyli butoxidum/esdepallethrinum)
benzylbenzoát
krotamiton
oční mast s fysostigminem
pyrethrin
permethrin
Glukokortikoidy
Sk.I: hydrokortizon
II: dexametazon, prednizolon, mazipredon
III: pivalát flumetazonu, butyrát hydrokortizonu, acetonid triamcinolonu
IV: klobetazon, flupredniden, prednikarbat
V: valerát betametazonu, diflukorton, fluocinolon (Flucinar), halometazon
VI: betametazon (Beloderm), budesonid, fluocinonid, mometason
VII: chlorované a fluorované deriváty: halcinonid, klobetazol
Antipsoriatika
kortikoidy, retinoidy, imunosupresiva (mtx, cyklosporin A)
kamenouhelný dehet (pix lithanthracis) 2-10%; liq. carbonis detergens
bukový dehet (pix fagi)
dithranol (cignolin)
keratolytika: anthralin (chrysarobin)
deriváty vitD: kalcipotriol (1,25-dihydroxyvitamin D3), takalcitol (1,24-dihydroxyvitamin D3)
zinkpyrition (pyrithion zincicum)
Fototh. UVB 300-320 nm
metoda PUVA - senzibilizující psoraleny UVA 320-400 nm
methoxsalen (8-methoxypsoralen)
bargapten (5-methoxypsoralen)
trioxsalen (4,5,8-trimethylpsoralen)
Emoliencia a protektiva
mucilaginóza - slizy (mucilagines)
Indulona
emplastra fluida - tekuté náplasti: copolymerum acrylatum
kafr (camphora)
menthol
oxid zinečnatý
UV filtry
titanium dioxid (titanoxid)
Derivancia
methylsalicylát (methylis salicylas, methylum salicylicum)
včelí jed
kapsaicin (extractum capsici spissum) - paprička habanero (Capsicum chinense Jacquin)
nonivamid - synt. derivát kapsaicinu
mýdla, kafr (linimentum saponato-camphoratum)
chloroform, jod a jodidy, ichthamol, dehty
Antipruriginóza a anestetika
mentol, beta-naftol, k.salicylová, ichthamol, dehet
lokální antiH1: difenylhydramin, dimetinden
ethylchlorid (kelén, ethylis chloridum)
Antihidrotika
↓c formaldehydu, manganistanu draselného, k.salicylová, tanin, kafr, sloučeniny Al, parasympatolytika
Antiseboroika
srážená síra (sulfur colloidale, sulfur praecipitatum)
benzoperoxid (benzoylperoxid, benzoylis peroxidum)
k. azelaová (acidum azelaicum)
+ATB (klindamycin, erytromycin), retinoidy, p.o. cyproteron - antiandrogen
Adstringencia
anorganická: soli různých kovů
síran hlinitodraselný (kamenec, aluminium kalium sulfuricum)
síran a oxid zinečnatý (zincum sulfuricum, zincum oxydatum)
manganistan draselný (kalium permanganicum)
H2O2
organická: třísloviny
tanin
tinktury: duběnková (tinct. gallarum), myrhová (t. myrrhae), ratanhová (t. ratanhiae), nátržníková (t. tormentillae), arniková
(t. anicae)
Keratoplastika
k. salicylová 0,5-2%
resorcinol
Keratolytika 10%↑
propylenglykol 40-70%
urea 20%
Kaustika
dusičnan stříbrný (argentum nitricum)
Granulancia
peruánský balzám (balsamum peruvianum)
k. salicylová
Epitelizancia
azobarviva
azuleny: guaiazulenum
flavonoidy, vitA,D,E, k. mléčná
dexpanthenol, panthothenát vápenatý
ichthamol
chlorofylový olej
koloidní hydroxid magnézia
Proteolytické enzymy - organopreparáty
trypsin, chymotrypsin, kolagenáza, kataláza
deoxyribonukleáza/fibrinolysin
streptokináza, streptodornáza
Lokální vazodilatancia
k.nikotinová a její sole
ketanserin - blok 5-HT2R
minoxidil
Heparin a heparinoidy
heparinoid S
glykosaminoglykan polysulfátu
Trichogenní ll.
minoxidil - antihypertenzivum
Depilatoria
BaS (baryum sulfuratum)
Cytostatika k lokál. aplikaci
fluorouracil, chlormethin, karmustin, k. azelaová, podofylin, podofylotoxin
masoprokol - inh. 5-lipogenázy
HORMONY
HYPOTHALAMICKÉ LIBERINY
gonadorelin (GnRF, LH-RH, gonadotropin-releasing faktor, gonadoliberin)
buserelin
goserelin
leuprorelin
nafarelin
triptorelin
cetrorelix - antagonista GnRF
ganirelix
protirelin (TRH, thyrotropin- releasing faktor, tyroliberin)
somatorelin (GRF)
CRF (kortikotropin- releasing faktor), MSH-RF (melanotropin-releasing faktor) - 0th.
Somatostatin a jeho superaktivní analogy
oktreotid
lanreotid
Agonisté dopaminu - ↓ sekreci prolaktinu
bromokryptin
tergurid
lisurid
kabergolin
quinagolid
HORMONY ADENOHYPOFÝZY
Somatotropin (STH, somatotropní h.) - rekombinantní
ACTH (adrenokortikotropní h.)
tetrakosaktid - syntet. analog ACTH
TSH (tyreotropní hormon, tyropin)
Gonadotropní hormony
folitropin β - lidský rekomb. FSH
urofolitropin - purifikovaný extrakt moče postmenopauzál. ♀
menotropin - FSH:LH 1:1
HCG (choriogonadotropin, gonadotrofin, lidský choriový gonadotropin)
prolaktin (LTH, luteomamotropní hormon)
Antagonisté gonadotropinů
danazol
gestrinon - der. nortestosteronu
HORMONY NEUROHYPOFÝZY
oxytocin
ADH (antidiuretický h., vazopresin)
desmopresin, ornipresin, terlipresin - der. ADH
argipresin (argipressini tannas) - syntet. ADH
THYREOIDÁLNÍ HORMONY
Jodované der. thyroninu
tyroxin (T4)
trijodtyronin (T3, liothyronin)
levotyroxin
ANTITHYREOIDÁLNÍ LÁTKY = TYREOSTATIKA
karbimazol
thiamazol (methimazol)
propylthiouracil
jod 131I
KI (kalii iodidum)
HOMEOSTÁZA Ca2+
PTH (parathormon) ↑ Ca2+
kalcitonin z lososa (calcitoninum salmonis) ↓Ca2+
VitD a jeho metabolity ↑ Ca2+ ↑PO4
vitD1 (ergosterol) →UV vitD2 (ergocalciferol)
7-dehydrocholesterol → vitD3 (cholekalciferol) → játra 25-OH D3 → ledviny 1,25-OH D3 (kalcitriol)
vitD2 (ergokalciferol)
+ vitA
dihydrotachysterol - der. ergosterolu
Bisfosfonáty
I.G
etidronat (dinatrii etidronas)
klodronat (dinatrii clodronas)
II.G
pamidronat (dinatrii pamidronas)
alendronat
tiludronat
III.G
ibandronat (acidum ibandronicum)
risendronat
cimadronat
+kalcitonin
Fluor
fluorid sodný (natrii fluoridum)
fluorofosforečnan dvojsoný (dinatrii fluorophosphas)
analog s levoglutamidem (levoglutamidi natrii fluorophosphas)
HORMONY PANKREATU
Inzulin
zvířecí
a) PUR chromatograficky čištěné přípravky; ↑ nečistot (proinzulin)
b) MC monokomponentní inzuliny
lidské (humánní) inzuliny HM, HUM
- semisyntet. z vepřového inzulinu, záměnou Ala za Thr v B-řetězci
- rekombinantní (E.coli, Saccharomyces cerevisiae)
analogy inzulinu
- biosynteticky rekombinací, záměna někt. AMKs
Ultrakrátkodobě působící - inzulinová analoga
inzulin lispro (lysin, prolin), aspart (k. asparagová)
Krátkodobě působící (RAPID, REGULAR) i.v.
krystalický inzulin (insulini solutio)
Intermediární inzuliny - s kratší dobou účinku (INTERDEP, SEMILENTE) s.c.
suspenze inzulinu (insulini suspensio)
- s prodlouženým úč. (LENTE)
inzulin/inzulin-zink suspenze (insulini suspensio/insulini zinci suspensio)
protamin-zink inzulin (insulinum isophanum) NPH = Neutral Protamine Hagedorn
stabilizované směsi rychle a středně rychle půs. inzulinů (insulina mixta stabilisata)
Dlouhodobě působící (ULTRALENTE, SUPERDEP)
insulin glargine - náhrada bazální sekrece; uvolňuje se z podkoží bez vrcholu účinku
insulin detemir
Glukagon - akutní hypoglc
ANDROGENY
testosteron → DHtestosteron + estrogen
testoseron propionát, isobutyrát i.v.
testosteron undekanoát p.o.
mesterolon
ANTIANDROGENY
cyproteron
nesteroidní:
flutamid
nilutamid
bikalutamid
finasterid - kompet. inh. 5-α-reduktázy typu II → ↓DHtestosteronu
ANABOLIKA
nandrolon
stanazol
ESTROGENY
estradiol →játra estron→estriol
syntetické estery estradiolu:
estradioli dipropionas; benzoas; valeras
konjugované estrogeny - extrakty z moče březích klisen
mestranol - polosynt.
ethinylestradiol
syntet. nesteroidní - stilbestroly:
diethylstilbestrol
fosfestrol - ester s k.fosforečnou
GESTAGENY
progesteron
hydroxyprogesteron
medroxyprogesteron
gestonoron
dydrogesteron
cyproteron acetát - kompet. antiandrogen, inh. vazbu 5αDHtestosteronu na cytosolový R
der. 19-nortestosteronu (19-norsteroidy): kombinovaná aktivita estrgen..,gestag.,androgenní
nadrolon
allylestrenol
lynesterol
norethisteron (norethisteroni acetas)
tibolon
levonorgestrel
nomegestrolacetát - der. 19-norprogesteronu
Kontraceptiva - kombinovaná steroidní
- jednofázová - každá tbl stejná c estrogenu a progestinu
- dvoufázová - stejná c estrogenu + 2 stoupající c progestinu
- třífázová - 2-3 odlišné c estrogenu + 3 stoupající c progestinu
- estrogen-dominantní x progstin-dominantní
ethinylestradiol
mestranol
------
progestiny I.G
lynestrenol
norethisteron
etynodiol diacetát
II.G
levonorgestrel - Postinor tbl 750μg
norgestrel
norgestrion
III.G
desogestrel
gestoden
norgestimát
IV.G
chlormadinon acetát
cyproteron acetát
-----
drospirenon - Yadine
medroxyprogesteron acetát
dydrogesteron
medrogeston
tibolon
Spermicidní kontraceptiva: nonoxinol
VITAMINY
Rozpustné v tucích
vitA (retinoli acetas, axeroftol)
vitD - ergokalciferol, cholekalciferol, kalcitriol, dihydrotachysterol
vitE (tokoferol, α-tocoferoli acetas)
vitK (fytomenadion, vitK1)
menadiol (vit K3) - der. rozpustný ve vodě
Rozpustné ve vodě
vitB1 (thiamin, thiamini hydrochloridum, aneurin) - beri-beri
vitB2 (riboflavin) - ox-red
vitB6 (pyridoxin, pyridoxini hydrochloridum, pyridoxal) - tuberkulostatikum INH ↓
vitB12 (kyanokobalamin) - perniciózní anémie, vnitří (Castleův) faktor
k.listová (acidum folicum)
vitPP (nikotinamid)
k.pantothenová (dexpanthenol) - CoA
vitC (acidum ascorbicum) - skorbut
vitP (rutin, rutosidum) - flavonoid
oxerutin
Vitageny
NMK (vitF), inositol, cholin, methionin, L-karnitin (vitBT, levocarnitinum), k.thioktová
TH. ANÉMIE
Železo
Fe2+ síran železnatý (ferrosi sulfas), fumaran železnatý (ferrosi fumaras), glukonan železnatý (ferrosi gluconas), FeCl 2 (ferrosi
chloridum)
Fe3+ i.v. ferri succinylcaseinicum, ferri oxidum polyisomaltosum, ferri sorbitoli citras, ferri oxidum saccharidum, ferri natrii
gluconas (glukonan sodno-železitý)
+vitC, vitB6
antidotum deferoxamin (deferoxamini mesilas)
vitB12 - koenzym homocysteinmethyltransferázy
k.listová → red THF; při th. mtx, trimethoprimem, p.o. kontraceptivy
CYTOSTATIKA
Antimetabolity
Antifolika
MTX (methotrexatum, ametopterin) - inh. DHfolátreduktázy; fázově specif. - S-fáze
leukovorin (acidum folicum) - antagonista mtx
paltitrexát (paltitrexidum) - inh. thymidylátsyntázy
Analogy purinů
azathioprin → 6-merkaptopurin (purinetol, purinthiol)
tioguanin
pentostatin (2´-deoxycoformycin)
kladribin (2´-chlorodeoxyadenosin)
fludarabin (fludarabini dihydrogenophosphas)
Analogy pyrimidinů
5-FU - inh. syntézu k. thymidylové
tegafur (ftorafur)
cytarabin (cytosinarabinosid)
gemcitabin (difluorodeoxycitidin)
Inh. ribonukleotidreduktázy
hydroxyurea (hydroxycarbamidum)
Alkylační ll. (alkylaminy)
- alkylace NH-, COO-, SH-, PO4 skupin DNA, proteinů
β-chlorethylaminy tox
chlormetin (dusíkatý yperit, mechloretamin)
trichlormetin
chlorambucil
melfalan
Oxazafosforiny
cyklofosfamid - metabolit akrolein
ifosfamid
Ethyleniminy (aziridiny) tox
thiotepa
Estery sulfonových kyselin
busulfan
Alkylační deriváty alkoholových cukrů
mitolaktol (dibromdulcitol)
mitobronitol (dibrommanitol)
Deriváty platiny
cisplatina
karboplatina
oxaliplatina
Alkylační deriváty močoviny
karmustin (BCNU)
lomustin (CCNU)
fotemustin
ATB
streptozocin
mitomycin C
Interkalační ll. a inh. topoizomeráz - vmezeření mezi dsDNA nekovalentní vazbou
Antracyklinová ATB (antracykliny) - kardiotox
daunomycin (rubidomycin, daunorubicinum hydrochloridum)
zorubicin
doxorubicin (adriamycin, 14-hydroxydaunorubicin)
epirubicin (epimer doxorubicinu)
aklarubicin
idarubicin
Deriváty antrachinonu
mitoxantron (mitozantron) - antracenoid
Der. akridinu
amsakrin (m-AMSA)
daktinomycin (aktinomycin D)
Inh. topoI - deriváty kaptotechinu
irinotekan (irinotecani hydrochloridum)
topotekan
Inh. topoII - polosynt. der. epipodofylotoxinu
teniposid (VM-26)
etoposid
Radiomimetika
bleomycin
peplomycin
Mitotické jedy
Alkaloidy Vinca rosea
vinkristin (vincristini sulfas)
vinblastin
vindesin (deacetylvinblastinamid)
vinorelbin
Taxany - tis tichomořský - stabilizace mikrotubulárního proteinu - 0polymerace
paklitaxel
docetaxel
Radix mandragorae
--------
dakarbazin (DTIC)
prokarbazin
mitotan - derivát DDT
asparagináza (L-asparagin-aminohydroláza)
krisantaspáza - L- asparagináza z Erwinia carotovora
tretioin (k. all-trans-retinová) - metabolity vitA
isotretinoin (k. cis-retinová)
estramustin (estramustini phosphas) - dusíkatý yperit na hormonálním nosiči 17β-estradiolu
Hormonální léčiva
Androgeny
testosteron
testolakton
Estrogeny
diethylstilbestrol
ester k. fosforečné a estradiolu (polyestradioli phosphas)
ester k. isopropylsulfonové a ethinylestradiolu (ethinylestradioli isopropylsulfonas)
Gestageny
medroxyprogesteron
hydroxyprogesteron
megesterol
Antiandrogeny
cyproteron
flutamid
nilutamid
bikalutamid
Antiestrogeny
tamoxifen
toremifen
Inh. aromatáz - nesteroidní
aminoglutethimid
anastrozol
- steroidní
formestan
exemestan
Analogy gonadoliberinů - stop sekrece LH, FSH → chemická kastrace
buserelin
goserelin
triptorelin
leuprorelin
Imunomodulans
cyklofosfamid - ničí paměťové bb.
azathioprin - inh. proliferaci imunit. bb.
Cytokiny
IL-2,4,7
aldesleukin - rekombinantní IL-2
IFNα,β
isoprinosin (methisoprinol, inosinum pranobexum)
levamisol
ubenimex
Mikrobiální preparáty
Corynebacterium parvum
Vaccinum tuberculosis
Antidota
leukovorin (k. folinová, acidum folinicum) - mtx
thiosíran sodný (natrii thosulfas) - cisplatina
antiemetika - ondansetron
dexrazoxan (ICRF 187) - cyklická analog k. edetové, ↓kardiotox (antracykl., mitoxantronu) chelací Fe v myokardu
mesna - SH sk., vazba akroleinu (oxazofosforiny)
amifostin - thiofosfátový der. cysteaminu, ↓hematolog, neurotox, ototox
IMUNOSUPRESIVA
Glukokortikoidy - inh. fosfolipázy A2
prednison
metylprednisolon
Imunosupresivní cytostatika - interference se synt.DNA
mtx
cyklofosfamid, chlorambucil
azathiprin
k. mykofenolová (mycophenolatum mofetilum)
Ll. vázající se na imunofiliny
cyklosporin - z plísní Tolypocladium inflatum
takrolimus (FK 506)
sirolimus (rapamycin)
Speciální Ig
immunoglobulinum antilymphocytarum equinum, resp. cuniculum
Monoklonál Ab
muromonab-CD3 - proti T3 antigenu T-lymf.
IMUNOMODULANCIA
Nespecifické a antineoplastické úč.
BCG vakcína
transfer faktory
lyofilizované lyzáty bakterií - nespecif. aktivace makrofágů
Syntetické ll.
levamisol - antihelmintikum
isoprinosin (methisoprinol) - širokospektr. virostatikum, ↑buň. imunitu
Cytokiny
IFN α
IL-2 (aldesleukin)
filgrastim (G-CSF)
molgramostim (GM-CSF)
lenograstim
ubenimex
Aktivní imunizace
anatoxinum tetanicum purificatum
vaccinum influenzae inactivatum
virus encephalitidis antigenum purificatum
hepatitis B vaccinum
vaccinum rabiei
diphteriae
Pasivní imunizace
serum antiviperinum
immunoserum antirabicum
antitoxinum perfringens
antit. botulinicum
antit. diphtericum equinum
antit. staphylococcicum
immunoglobulinum humanum normalum IgG, IgM
Ig hum antitetanicum
Ig hum antihepatiticum B
Ig hum antiencephaliticum
Ig hum antivaricellicum
Ig hum anticytomegalovirosum
Ig hum anti-Rh0 (D)
------------
thymosin
thymomodulin
thymostimulin
ATB
BETA-LAKTAMOVÁ CHEMOTERAPEUTIKA
PENICILINY - inh. syntézy buněčné stěny
- strukturál. podobnost s D-alaninem, váží se na PBP (Penicillin Binding Proteins) - enzymy propojující peptidoglykanová
vlákna b. stěny
- primárně baktericidní úč., ↓tox, relat. krátký postatb efekt, nalačno
Přirozené, základní, acidolabilní, s úzkým spektrem - baktericidní na rychle se množící bakterie
benzylpenicilin (penicilin G, benzylpenicillinum kalicum)
prokainpenicilin (benzylpenicillinum procainicum, procaini benzylpenicillinum) benzathinpenicilin (benzanthini
benzylpenicillinum) - Pendepon, Retarpen
Pendepon compositum (benzathinpenicilin + prokainpenicilin)
Acidorezistentní - polosynt.
fenoxymethylpenicilin (penicilin V, phenoxymethylpenicillinum kalicum) - Infectocillin, Ospen, Penbene, Penicilin-V
benzathin-fenoxymethylpenicilin (benzathini phenoxymethylpenicillinum) - Ospen sus
penamecilin - Penclen
Stabilní vůči stafylokokové penicilináze (β-laktamáza)
oxacilin (izoxazolylový derivát benzylpenicilinu) - Oxacilin, Prostaphlin
kloxacilin (pouze v kombinaci s ampicilinem) - Ampiclox Neonatal
dicloxacilin
flucloxacilin
nagcilin
methicilin - MRSA, MORSA
Aminopeniciliny - širokospektré - acidorezistentní
amoxicilin - Amoclen, Amogal, Amoxicillin Stada, APO-Amoxi, Duomox, Gonoform, Infectomox, Ospamox
ampicilin - Ampicilin Biotika, APO-Ampi
bacampicilin (ester ampicilinu, bacampicillini hydrochloridum)
Kombinace penicilinů s inh. β-laktamáz
ko-amoxicilin (amoxicillinum/acidum clavulanicum) - Amoksiklav, Augmentin
ko-ampicilin (ampicillinum/sulbactamum) - Unasyn inj
sultamicilin (ester ampicilinu a sulbaktamu) - Unasyn tbl, plv sus
ko-piperacilin (piperacillinum/tazobactamum) - Tazocin
ko-tikarcilin (ticarcillinum/acidum clavulanicum) - Timentin
Širokospektré s úč. proti Pseudomonas aeruginosa
- Ureidopeniciliny (acylureidopeniciliny)
piperacilin - nestabilní vůči β-laktamázám (hl. cefalosporinázy); Pipraks, Pipril
azlocilin - Securopen
mezlocilin
- Karboxypeniciliny
/karbenicilin
tikarcilin - Ticarpen (registrace zrušena)
OSTATNÍ β-LAKTAMOVÁ CHEMOTERAPEUTIKA - baktericidní, blok syntézy bun. stěny, vysoce stabilní vůči β-
laktamázám
Karbapenemy - stabilní vůči všem β-laktamázám; rezervní
meropenem - Meronem i.m, i.v
imipenem/cilastatin(brání biotransformaci imipenemu v ledvinách inh. DHpeptidázy)1:1 - Tienam i.m, i.v
Monobaktamy
aztreonam - Azactam inj
Karbacefem - analog cefacloru
lorakarbef - Lorabid cps
INH. β-LAKTAMÁZ
k. klavulanová (acidum clavulanicum)
tazobaktam (tazobactamum)
sulbaktam (sulbactamum)
AMINOGLYKOSIDY
- trisacharidy obsahující atypické aminocukry
- širokospektrá, baktericidní, inh. syntézy bílkovin - působí na mikroorganismy v klidovém stadiu, výrazný postatb efekt,
↑tox
paromomycin
streptomycin - ototox, nefrotox
kanamycin
neomycin (+bacitracin) - Bykomycin plv
gentamicin - Garamycin, Gentamicin Belupo
tobramycin - Brulamycin, Nebcin
netilmicin - Netromycine inj
amikacin - Amikin, Amikozit, Miacin
isepamicin - Isepacin
TETRACYKLINY
- širokospektré, bakteriostatická, synt. bílkovin na ribozomální úrovni, častá rezistence
doxycyklin - APO-Doxy, Deoxymykoin, Doxy S+K, Doxybene, Doxyhexal tbl,inj, Helvedoclyn, Vibramycin
doxycyclini hyclas+ambroxoli hydrochloridum = Doxy plus Stada
tetracyklin (tetracyclini hydrochloridum) - Tetracycline-K, Tetrachel
oxytetracyklin
minocyklin
rolitetracyklin
lymecyklin
AMFENIKOLOVÁ ATB
- širokospektrá, bakteriostatická, pronikají i do likvoru
chloramfenikol - poškození krvetvorby †
thiamfenikol
MAKROLIDY
- makrocyklické laktony
- středně široké spektrum, primárně bakteriostatické, inh. proteosyntézy, ATB 2.volby
I.G - krátký biolog. poločas, GIT intolerance
erythromycin - EMU-V, Erythrocin i.v., Erythromycin-ratiopharm, Meromycin
spiramycin - Rovamycine
+metronidazol - Rodogyl tbl
josamycin - Wilprafen
II.G - výhodnější farmakokinet. vl. - ↓c
azithromycin - Sumamed
roxithromycin - Rulid
klaritromycin - Klacid, Zeclar
dirithromycin - Dynabac
Streptograminy
synercid - streptogramin A(dalfopristin) +B(quinipristin) 7:3
LINKOSAMIDY
- amidy substituovaného prolinu + thiolinkosamin (aminocukr)
- primárně bakteriostatické (až -cidní), inh. proteosyntézy; podání vyhrazeno pro nemocniční infekce
linkomycin - Lincocin, Medoglycin, Neloren
klindamycin - Dalacin C, Klimicin
POLYPEPTIDOVÁ ATB
- cyklické peptidy složené ze 7 (resp.5) AMKs v cyklu a dalších 3 (resp.1) v postranním řetězci
- ovlivnění permeability bun. stěny a cytoplaz. membr., pouze i.v
Bacitraciny
bacitracin
Gramicidiny
gramicidin
Polymyxiny
polymyxin B
polymyxin E (kolistin, colistini sulfas, colismethanum) -cidní; Colimycine
kapreomycin - antitbc
GLYKOPEPTIDOVÁ ATB
- heptapeptidy s cukernou složkou
- baktericidní, inh. tvorby bun. stěny, vazbou na koncový D-alanyl-D-alanin muramylpentapeptid brání prodlužování řetězce
peptidoglykanu a jeho zesítění (váží se tedy na substrát, nikoli na enzym)
vankomycin - Edicin, Lyphocin, Vancocin, Vancoled
teikoplanin - Targocid
ANSAMYCINOVÁ ATB
- makrocyklické laktamy
- širokospektrá , baktericidní, inh. proteosyntézy
rifampicin - Arficin, Benemicin, Fifamor, Tubocin
+dapson, clofazimin - th. lepry
rifamycin
rifabutin - Mycobutin
rifaximin
k. fusidová (natrii fusidas)
SULFONAMIDY
- syntetické analogy k.para-aminobenzoové, karboxy sk. nahrazena sulfonamidovou
- středně široké spektrum, bakteriostatické, inh. synt. k. listové
Lokální aplikace
sulfadiazin
sulfathiazol
ftalylsulfatiazol
Celkové použití
- krátkodobé: sulfafurazol - Sulfisoxazol
- středně dlouho působící: sulfametoxazol
- dlouhodobé: sulfametoxydin
sulfamoxol
PYRIMIDINOVÁ CHEMOTERAPEUTIKA
- širokospektrá
trimethoprim - v monoth. rezistence; Triprim
co-trimoxazolum (sulfamethoxazolum/trimethoprimum) 5:1 - Biseptol, Berlocid, APO-Sulfatrim, Nopil, Oriprim, Primotren,
Sumetrolim
NITROFURANOVÁ CHEMOTERAPEUTIKA
nitrofurantoin - Furantoin léč, Nifurantin
nifuratel
nifuroxazid
NITROIMIDAZOLOVÁ CHEMOTERAPEUTIKA
- nitroderiváty imidazolu
- ? red nitro- sk. léčiva na metabolity, jež jsou primárně baktericidní pro anaeroby a protozoa
metronidazol - teratogenní, disulfiramový efekt při současném podávání s alkoholem; Deflamon Phlebo, Efloran, Entizol,
Klion 0,5%, Medazol
ornidazol - Avrazor, Tiberal
tinidazol
CHINOLONY
- analogy k. nalixidové
- baktericidní, inh. bakteriální DNA-gyrázy, ↑nežád. úč.
Nefluorované
I.G - urogenitální infekce
k. nalidixová (acidum nalidixicum) - Navigramon
k.oxolinová (acidum oxolinicum) - Desurol
k. pipemidová
rosoxacin
II.G
norfloxacin - širší spektrum, ↑úč.; Gyrablock, Nolicin
Fluorované
III.G - systémové infekce
ciprofloxacin - Cifloxinal, Ciphin, Ciplox, Ciprinol, Ciprobay, Medociprin, Quintor
ofloxacin - Ofloxin, Tarivid, Taroflox, Zanocin
perfloxacin - Abaktal
lomefloxacin - Maxaquin
enoxacin - Enoxor
IV.G
sparfloxacin - Zagam
trovarfloxacin - Trovan tbl
alatrofloxacin - prodrug; Trovan i.v.
rufloxacin
grepafloxacin
ANTITUBERKULOTIKA (TUBERKULOSTATIKA)
Základní 1. řada
rifampicin - ansamycin
isoniazid - Nidrazid
ethambutol - Sural
pyrazinamid - Tisamid
2. řada
ATB
streptomycin inj
amikacin
kapreomycin
cykloserin
Chemoth
ethionamid (derivát k.isonikotinové)
k. para-aminosalicylová - kompetitor GF k. para-aminobenzoové
Lepra
dapson - bakteriostat. chemoth.; Disulone 100au protoxalate de fer
ANTIMYKOTIKA
Imidazolová
ketokonazol - Nizoral, Oronazol
mikonazol
klotrimazol
Triazolová
itrakonazol
flukonazol
Polyenová ↑tox
amphotericin B - nefrotox →lipozomální forma ambison
natamycin
nystatin
-------
griseofulvin
flucytosin
terbinafin
VIROSTATIKA
Herpetická a chřipková onemocnění
aciklovir - nukleosid, virovou thymidinkinázou fosforylován na falešný prekurzor k replikaci DNA
famciklovir → penciklovir
valaciklovir
brivudin
amantadin (adamantin) - ckl aminy; antiparkinsonikum
rimantadin
tromantadin - synt. der. aminoadamantanu, inh aktivitu DNA virů
CMV
ganciklovir - potenciál. kancerogen
foskarnet
cidofovir
Retroviry
zidovudin (azidothymidin)
didanosin
zalcitabin
lamivudin
ritonavir
indinavir
nelfinavir
saquinavir
stavudin
nevirapin
efavirenz
--------------
zanamivir - inh. neuraminidáz
ribavirin + IFNα2b
palivizumab
Interferony
IFNα, β, γ - n.úč. flu syndrom
Lokální podání: aciclovir
penciklovir
dihydroxypropyladenosin
isopropyldeoxyadenosin
idoxuridin
PROTOZOÁRNÍ INFEKCE
Trichomonóza, giardióza, balantidióza, amébóza
metronidazol
ornidazol
tinidazol
seknidazol
nitrofuratel
furazolidon
kloroxin
paromomycin
emetin
Toxoplazmóza
pyrimethamin - der. diaminopyridinu (antagonista folátu)
Antimalarika
Supresivní ll.
chinin
chlorochin - Delagil
meflochin - Lariam
halofantrin
atovaquon
Tkáňové schizontocidy a profylaktika
primachin
proguanil (chlorguanid)
pyrimethamin
+dapson, sulfadoxin, sulfadiazin
Leishmaniáza
stiboglukonát
methylglukamin antimonát (meglumini antimonas)
suramin
amphotericin B
Trypanosomóza
pentamidin
melarsoprol
nifurtimox
suramin
ANTIHELMINTIKA
Anticestodika
niklosamid
mebendazol
Antinematodika
mebendazol
albendazol
tiabendazol
levamizol
pyrvinium
piperazin (hexahydropyrazin)
diethylkarbamazin
pyrantel (prirantel)
Antitrematodika - schistosomóza
praziquantel
ANTISEPTIKA
Alkoholy a aldehydy
ethanol (ethylalkohol) 70%, 30°C, 1-2min
isopropylalkohol (isopropanol) 90%
propylenglykol
formaldehyd (sol. formaldehydi 36-38%) 1-10%, stabilizovaný methanolem 10-15%
glutaraldehyd
noxytiolin - der. thiourey
Halogeny
jod 1:20 000
jodová tinktura (sol. iodi spirituosa) - 6,5% volného jodu, 2,5% KI
Jodofory
polyvinylpyrolidon (povidon, polyvidonum)
jodovaný povidon (polyvidonum cum iodo) - Jodisol
+allantoin - Jox
Sloučeniny chloru
chloramin 0,5-1%, 0,1-0,3%
Oxidující ll.
H2O2 (hydrogenium peroxydatum, sol. hydrogenii peroxydati concentrata; diluta) 3%
manganistan draselný (hypermangan, kalium permanganicum) 0,05%
perboritan sodný (natrium perboricum, natrii perboras)
Fenol a jeho deriváty
phenolum 1-2%
mýdlové Θ kresolů (lysol, cresolum saponatum)
chlorhexidin 0,05-0,5%
hexachlorofen
DEZINFICIENCIA
benzododecin
karbetopendecin
mýdla (sapones) - sodné (sapo medicinalis), draselné (sapo kalinus)
--------
ORL
hexamidin
hexetidin
taurolidin
SPECIFICKÁ ANTIDOTA
Antagonisté opioidů
naloxon, nalorfin
Antagonisté BZD
flumazenil
Antagonista heparinu
protamin, protamin-sulfat (1mg/100m.j. heparinu), vitK (phytomenadion)
Antagonisté srdečních glykosidů
specifický antidigoxinový globulin (globulinum antidigoxinum)
Těžké kovy - cheláty
CaEDTA (vápenatá sůl ethylendiamintetraacetátu, dinatrium calcium edeticum, dinatrii calcii edetas) - Pb, Mn, Co
dimerkaprol (dimerkaptopropanol, BAL, Britský antilewisit) - As, Au, Hg + EDTA - Pb
deferoxamin - Fe
pinicilamin - As, Pb, Fe
Paracetamol
acetylcystein, methionin
Ox-red ll.
thiosulfát (thiosíran sodný, natrium thiosulfuricum, natrii thiosulfas) - CN-, dusitan sodný
dimethylaminofenol
amylnitrit
dusitan sodný
dikobalt edetat (dicobalti edetas)
hydroxykobalamin - Cyanokit inj
methHb
methylenová modř (methylthioninium chloratum) - nitrobenzen, anorg. a org. nitrity, anilin a jeho der.
toluidinová modř (tolonii chloridum)
Cytostatika - urotox
-SH sk. mesna (merkaptoethansulfonát)
- antibetabolity
leukovorin (calcii folinas)
Cholinomimetika (IACHE)
atropin
oximy: pralidoxim, obidoxim
trimedoxim + atropin
lidská cholinesteráza
Centrální antagonisté MR
fysostigmin
Methanol, ethylenglykol - ethanol
Amfetaminy
BZD, β-blokátory, antikonvulziva, řízené dýchání; eliminace-kyselá forsírovaná diuréza
Kokain - křeče, koma, metabol. acidóza
diazepam, β-blokátory
Radioprotektiva
cysteamin (2-mercaptoethylamin)