Lekovi koji se koriste u terapiji shizofrenije i drugih agitiranih psihoza.

BLOK IRAJU DOPAMINSKE D2 RECEPTORE U MOZGU I PROUZROKUJU POBOLJSANJE U PATOLOSKIM OB LICIMA PONASANJA. Antipsihotici se dele na: ? Derivate fenotiazina (hlorpromazin, flufenazin, levopromazin, triflupera zin i tioridazin) ? Derivate tioksantena (hlorprotiksen, klopentiksol, flupentiksol) ? Derivati butirofenona (haloperidol, droperidol, penfluridol) ? Ostali derivati sa raznovrsnom strukturom (pimozid, molindon, loksapin, klozapin, olanzapin, risperidon, kvetapin, sertindol, ziprasidon) Derivati FENOTIAZINA Pretklinicki se ne mogu ispitati na zivotinjama jer nema ta kvih stanja koja bi se mogla tretirati pa se koristi posmatranje reakcija na nek e spoljne drazi tj usporavanje reagovanja, uticaj na izvodjenje uslovnih reakcij a, efekat pripitomljavanja, uticaj na borbenost, uticaj na spontanu pokretljivos t, uklanjanje konvulzija. Blokiraju dopaminske D2 receptore u CNS-u. Usled blokade dejstva dopamina dovode do medikamentoznog parkinsonizma. Sporedni efekat je pojacano uzimanje hrane zb og dejstva na medularno periventrikalni put. Svi antipsihotici u pocetku terapije dovode do povecanja koncentracije homovanil ne kiseline HVA u likvoru, plazmi i mokraci da bi se u produzenom delovanju ti n ivoi smanjili sto se objasnjava pojacanim lucenjem dopamina na pocetku terapije. Bioloska raspolozivost kroz digestivni trakt im je relativno mala 25-35% sto se moze povecati parenteralnom primenom. Lipofilne su prirode, prodiru u fetalni k rvotok. Delovanja: Antipsihoticno emocionalno umirenje, usporavanje psihickih i motornih funkcija, prigusenje paranoidnih ideja, straha, smanjuju intenzitet iluzija i halucinacija Diskinezije akatizija (pacijenta ne drzi mesto), extrapiramidna slika sa tremoro m, rigiditetom i bradikinezija Antiholinergicko dejstvo (atropiniformno) suvoca usta, opstipacija, retencija mo krace, paraliza akomodacije, posturalna hipotenzija Antiemeticko Termoregulaciono blokiraju procese centralne termoregulacije pa je moguce pregre vanje ili hipotermija Endokrino povecavaju koncentraciju prolaktina i izazivaju galaktoreju Interakcija sa drugim lekovima se javlja u vidu aditivnog efekta sa opstim anest eticima, hipnoticima, sedativima, analgeticima i etanolom. Indikacije ? Shizofreni poremecaji ? Shizofrenija ? Manicne epizode bipolarnih poremecaja ? Tourett sindrom ? Senilna demencija kod Alchajmera ? Terapija povracanja Nezeljeni efekti ? Ekstrapiramidni sindrom ? Somnolencija i letargija ? Ortostatska hipotenzija ? Opstipacija ? Ikterus ? Tardivna diskinezija netipicni orofacijalni pokreti u skoro 50% bolesnik a, ukoliko se jave nastaviti klozapinom.

Derivati TIOKSANTENA Slicni fenotiazinima sa slicnim nezeljenim efektima koji se nesto redje javljaju. Najvazniji su hlorprotiksen, klopentiksol, flupentiksol. Derivati BUTIROFENONA najkarektisticniji su haloperidol, droperidol, penfluridol . Prouzrokuju neurolepticki sindrom sto znaci emocionalno smirivanja, psihomotorno usporavanje, indiferentnost prema okolini, ujedno i antiemeticko delovanje. Indikacije ? Shizofrenija ? Manicne epizode bipolarnih poremecaja (manicno depresivna psihoza) Nezeljeni efekti ? Izrazen ekstrapiramidni sindrom ? Ostecenje jetre ? Depresija kostne srzi ? Aditivni za alkohole, opste anestetike i barbiturate