Professional Documents
Culture Documents
Dexpanthenol
Dexpanthenol
Dexpanthenol
41
vod
Topick ppravky obsahujc dexpanthenol jsou iroce vyuvan k lb onemocnn ke a sliznic. Jedn se zejmna o povrchov porann a afekce, vyskytujc se pedevm za situace, kdy bv porucha morfologie stratum corneum a funkce kon bariry, co jsou ast problmy, kter mus souasn medicna eit. Na lbu tchto onemocnni se vynakldaj nemal prostedky. Nkter studie vak tak ukzaly, e lokln lba dexpanthenolem je inn (1) a vsledky naznauj dleitou funkci ltky ve fyziologii ke a peduruj jej vznam jako liva i dermokosmetick substance. Jedn se navc o livo s velmi dobrm bezpenostnm profilem (1). Dexpanthenol je nkolik let k dispozici v lkrnch jako surovina pro magistraliter ppravu liv, avak dosud nebyl v lkaskm odbornm asopise publikovn ucelen pehled o tto liv ltce, a proto se v tomto sdlen vnuje prostor galenickm vlastnostem dexpanthenolu a monostem pedepisovn do individuln pipravovanch livch ppravk (IPLP). Sloen magistraliter ppravk m pedlohu v zahraninch standardizovanch recepturch, u nkterch byly provedeny pravy dle charakteru dostupnch masovch zklad pouvanch v esk republice a/nebo byly vyvinuty nov, aby svoj elnost odpovdaly souasnm poznatkm o terapii konch onemocnn (2).
Charakteristika dexpanthenolu
Dexpanthenol je alkoholov analog biologicky aktivn kyseliny pantothenov, kter v dsledku intermediln metabolizace vykazuje stejnou biologickou innost, kter je vzna na pravotoivou D-konfiguraci. Do topickch ppravk je formulovn jako dexpanthenol z dvodu nestability kyseliny pantothenov. Dexpanthenol (provitamin B5) se snadno vstebv do pokoky, kde se v rznch tknch intracelulrn enzymaticky oxiduje na pantothenovou kyselinu (vitamin B5). Rozpout se velmi snadno ve vod a snadno v ethanolu, nerozpout se v tucch a lipofilnch zkladech. Ve vhodnm vehikulu snadno pronik do ke. Mra prniku a rychlost absorpce je vy u krm emulznho typu v/o. Uvd se, e resorpce dexpanthenolu je lep ne u ostatnch vitamin (nap. vitamin A) (1, 3). Kyselina panthotenov se po lokln aplikaci koncentruje v pokoce a ke, vlasovch koncch, vlasech a nehtech. Nen v lidskm organizmu degradovna, eliminace probh v nezmnn form, pevn mo (1, 3).
mu a oxidace mastnch kyselin, aminokyselin, blkovin a sacharid. Koenzym A je nezbytnou soust multifunknho enzymu syntzy mastnch kyselin (Fatty acid synthase, FAS), kde probh syntza sfingolipid, triglycerid, fosfolipid a cholesterolu. Slou jako kofaktor pro penos acetylovch skupin a hraje dleitou roli v prvotnm kroku syntzy mastnch kyselin a sfingolipid, kter jsou potebn pro lipidovou dvojvrstvu ve stratum corneum, zajiujc funkci kon bariry (1). Kon barira je dleitou obranou vi okolnmu ivotnmu prosted. Naruen epidermln bariry me usnadnit prnik iritanci, alergen, mikrob a jinch kodlivin do epidermis. Zven prnik alergen zvyuje riziko senzibilizace, protoe umouje interakci mezi alergeny a efektorovmi bukami imunitnho systmu ke a pispv k rozvoji zntliv reakce (4). Syntza kyseliny pantothenov a CoA mus bt zvena, aby se nahradily ztrty a pokozen keratinocyt bhem hojen rny a reparace kon bariry. Koenzym A je ptomen v keratinocytech a fibroblastech, jejich proliferaci dexpanthenol indukuje (1, 5).
Pouit dexpanthenolu
Ppravky obsahujc dexpanthenol jsou doporuovny pro pouit v ad indikac vetn atopick dermatitidy, kontaktn dermatitidy, pi oeten brcovch ved, plenkov dermatitid, vyrce, ekzmu, ichtyze, podrdn ke,
42
Recept magistraliter
svdn, lupnce, radian dermatitid, k oeten jizev, konch lz, pop. proti biologickmu i UVindukovanmu strnut pokoky jako antioxidan oeten (1).
ndor prsu sice poukazuj, e ani jedno z liv nepedchz vzniku radian dermatitidy, oproti nelen skupin se vak zmruj transepidermln ztrty vody (TEWL). Ponkud vy efekt lokln lby pznak radian dermatitidy je v ppad pouit kortikosteroidu (7). Dexpanthenol me zlepit toleranci vi ozen, tak redukovat pop. pedejt alergickm reakcm, superinfekcm, epidermolze a xerodermii. V souasn vak dob nen znm dn konsenzus na vhodnou terapii radian dermatitidy (8).
Tabulka 1. Pehled nejbnjch hydratujcch substanc a jejich pouvan koncentrace (12) Urea Glycerol Dexpanthenol Laktt Chlorid sodn Propylenglykol Pupalkov olej 310 % 515 % 5% 28 % 0,51 % 12 % 1020 %
Radian dermatitida
Proveden studie zamen na sledovn innosti dexpanthenolu a methyprednisolonu u pacientek lench radioterapi pro zhoubn
Recept magistraliter
43
s 4 g roztoku mlnanu sodnho na 100 g ppravku), jak je uvedeno v receptue . 4. Podrobnj informace o galenickch vlastnostech dexpanthenolu jsou uvedeny v lnku Nov liv ltky pro magistraliter recepturu II Dexpanthenol (2). Je uren pro farmaceuty a obsahuje tak postupy ppravy. Vzhledem k tomu, e receptury nejsou dosud rozen, bylo by vhodn se na monostech preskripce novch receptur s lkrnou vzjemn domluvit.
1. Roztok dexpanthenolu 5%
Dexpanthenoli solutio 5% Rp. Dexpanthenoli Natrii benzoatis Acidi citrici monohydr. Aquae purificatae M. f. sol. 5,0 0,15 0,11 ad 100,0
Zkladem receptury je Gel s ureou Ureae gelatum RDP (14). Pednost ppravku je hydrofiln (vodou smvateln) charakter, zrove si zachovv dostaten promaujc inek olivovho oleje a je velmi dobe roztrateln.
cum 10 % glyceroli Roztok je ir, bezbarv, tm bez zpachu, chuti nahokl. Slou k lokln podpoe epitelizace, urychlen hojen a oeten afekc ke a sliznic, pe o dutinu stn (13, 15). V literatue jsou uvedeny nsledujc indikace: podprn terapie streptokokov anginy, herpetick faryngitidy, glossitis exfoliativa marginata, gingivitidy a gingivostomatitidy, lichen planus mucosae, pemphigus vulgaris, Stevensv-Johnsonv syndrom, plan netovice, Herpes zoster (16). Zpsob pouit 1. 13 denn nanet na postien msta 2. Vplachy st a vlhk kryt: roztok se ped pouitm naed stejnm dlem erstv pevaen vody 3. Vplachy st: 34 denn asi 510 ml takto naednho roztoku se 3 minuty ponech v stech (15) Receptura ppravku je pepisem monografie uveden jako Dexpanthenol-Lsung 5% (NRF 7.3.) (13).
Rp. Dexpanthenoli Glyceroli 85% Alcoholis cetylstearylici Glyceroli monostearatis 4555 Polysorbati 80 Dimeticoni Paraffini perliquidi Aquae conservantis M. f. crm D. S. 13 denn nanet na postien msta 5,0 10,0 6,0 5,5 2,0 2,0 20,0 ad 100,0
Hydrofiln krm (o/v) bl barvy, mkk konzistence, snadno roztrateln a velmi dobe se vstebv. Pouv se k usnadnn epitelizace a k ochran ped infekcemi ke u povrchovch konch defekt. Slou k lb odrk a poplenin, pokozen pokoky ozenm, plenkov dermatitidy. Podporuje sekundrn hojen ran (15). Je vhodn pro zkladn lbu ichtyz a ekzmu v subakutnm stadiu zejmna u dt (2). Receptura je navrena tak, aby obsah glycerolu inil 10 %. Psada dimetikonu vytv ochrann hydrofbn, avak prodyn film (14). Obsah lipofilnch ltek hydrofilnho krmu je 33,5 %. Ppravek je konzervovn parabeny. V ppad senzibilizace je mono pedepsat chlorhexidin diglucont (v pedpisu bude Aqua conservans nahrazena itnou vodou, Aqua purificata a pipsn Chlorhexidini diglucon. sol. 20% v mnostv 0,5 g na 100 g ppravku. Doba pouitelnosti konzervovanho krmu je 6 msc.
Slab naloutl ppravek, vzhledem a konzistenc pipomnajc hydrofiln krm. Do karbomerovho gelu je vemulgovna olejov fze (o/v). Pouv se jako emoliens s antipruriginznm a epitelizanm inkem.
44
Recept magistraliter
krm obsahuje rovn 10 % glycerolu a m kyselej pH (4,65). Sloen lze rozit o dimetikon v mnostv 2 %.
5. Oleokrm s dexpanthenolem 5%
Dexpanthenoli oleocremor 5% Rp. Dexpanthenoli Amygdalae olei raffin. Aquae purificatae Lanae alcohol. ung. M. f. ung D. S. Nanet 13 denn 5,0 7,0 30,0 ad 100,0
gickm psoben liva a shrnut zvr nkolika klinickch studi zamench na adjuvantn lbu atopick dermatitidy a dalch onemocnn projevujcch se suchou a podrdnou pokokou.
Literatura
1. Paye M. Handbook of Cosmetic Science and Technology, 2nd edition. Taylor & Francis Group, 2006. 2. Haek J. Nov liv ltky v magistraliter receptue II dexpanthenol, Prakt. lekaren. 2010; 6(4): 192197. 3. Wollina U, Nissen HP, Kubicki J. Antientzndliche Wirkungen von Dexpanthenol Akt Dermatol 2004; 30(11): 478482. 4. Litvik R. loha kon bariry u atopick dermatitidy. Farmakoterapie, 2008; 4(Suppl 3): 1121. 5. Gloor M, Thoma K, Fluhr J. Dermatologische Externatherapie. Berlin, Heidelberg: Springer-Verlag, 2000. 6. Proksch E, Nissen HP. Dexpanthenol enhances skin barrier repair and reduces inflammation after sodium lauryl sulphateinduced irritation. J Dermatol Treatment 2002; 13: 173178. 7. Schmuth M, et al. Topical corticosteroid therapy for acute radiation dermatitis: a prospective, randomized, doubleblind study. Br J Dermatol 2002; 146: 983991. 8. Goldinger A. Strahleninduzierte Hautvernderungen Teil 2: Praxisempfehlungen. Govi-Verlag und Stuttgart: Deutscher Apotheker-Verlag, 2007; 14: 112. 9. Ebner F, Heller A, Rippke F, Tausch I. Topical use of dexpanthenol in skin disorders. Am J Clin Dermatol. 2002; 3(6): 427433. 10. Gloor M, Senger B, Gehring W. Wirkt eine Kombination von Dexpanthenol und Glycerin strker hydratisierend als die Einzelkomponenten allein? Akt Dermatol 2002; 28: 402405. 11. Litvik R. Zsady lby atopick dermatitidy. Farmakoterapie, 2009; 4: 421432. 12. Hger P. Kinderdermatologie: Differenzialdiagnostik und Therapie bei Kindern und Jugendlichen. Verlag fr Medizin und Naturwissenschaften, 2007. 13. Deutscher Arzneimittel-Codex (DAC) 2007/Neues Rezeptur-Formularium (NRF). Band IIII. Pharmazeutischen Laboratorium des NRF. Eschborn: Govi-Verlag und Stuttgart: Deutscher Apotheker-Verlag, 2007. 14. Sklen Z, et al. Magistraliter receptura v dermatologii. 1. vyd. Praha: Galn, 2009. 15. Garbe C, Reimann H. Derrmatologische Rezepturen. Druh vyd. Gregor Tyjeme Verlag, 2005. 16. Altmeyer P. Therapielexikon Dermatologie und Allergologie. 2. vyd. Berlin, Heidelberg: Springer-Verlag, 2005. 17. Sklen Z. Nov emoliencia s obsahem mooviny v magistraliter ppravcch. es-slov Derm, 2010; 85(5): 274279. 18. Almedia IF, et al. Moisturizing Effect of Oleogel/Hydrogel Mixtures. Pharm Dev Techol 2008; 13(6): 487494.
Panthesil (17)
Rp. Dexpanthenoli Ureae Acidi lactici Natrii lactatis sol. 50% Glyceroli 85% Dimeticoni Aquae purificatae Cutilan M. f. crm D. S. Potrat nkolikrt denn aa 5,0 1,0 4,0 2,0 6,0 14,0 ad 100,0
Krmov bl a naedl oleokrm. Rychle se do ke vsakuje a i po omyt zstv na pokoce voduodpuzujc, nepli mastn film. Obsahuje hydratan psobc ltky dexpanthenol, moovinu, mlnany a glycerol v emulznm zkladu typu v/o, m je zajitn del a hlub inek. Urea penetruje z hydrofobnch krm rovnomrnji a hloubji (13). Vykazuje zvlujc, zmkujc a hojiv inky, psob hydratan na rohovou vrstvu epidermis, podporuje tvorbu pirozenho ochrannho konho filmu. Napomh udrovat elasticitu pokoky a zvyovat jej odolnost proti vnjm vlivm. Slou k ochran a oetovn trvale such a velmi such pokoky, sniuje svdn. Me se pout ve stdiu remise u pacient s atopickm ekzmem a psorizou, rovn jako doplkov lba pi aplikaci kortikosteroid. M vrazn promaujc efekt. Ppravek je vhodn pro dti i dospl, slou k astmu pouit (u rukou nap. i po kadm jejich omyt), nan se v tenk vrstv a nkolikrt denn (17). Mastn emoliens s dexpanthenolem, ureou a dimetikonem je modifikac rozpisu Mastn emoliens s ureou a 8% dimetikonu Ureae oleocremor cum 8% dimeticoni RDP (14).
Ppravek je krmov bl a svtle bov barvy, stejnorod a mkk konzistence. Typ emulze v/o. Je mrn ctit po alkoholech tuku z ov vlny. Ppravek neobsahuje dn konzervan psady. Doba pouitelnosti je 1 msc. Obsahuje 7 % mandlovho oleje, kter zmkuje konzistenci a obsahuje 2030 % glycerid kyseliny linolov, ptomn v nkolika typ ceramid (18). Slou k podpoe epitelizace nezvanch konch porann. Pouv se k usnadnn granulace, epitelizace a k ochran ped infekcemi ke u povrchovch konch defekt. Je indikovn k lb odrk a poplenin, pokozen pokoky ozenm, plenkov dermatitidy. Podporuje sekundrn hojen ran (15). Ppravek je vhodn, pokud je douc okluzvn inek (13). Oleokrm lze pout k oeten pokoky u atopick dermatitidy, pokud pacient netrp pecitlivlost na alkoholy tuku z ov vlny. Oleokrm s dexpanthenolem 5% je modifikac standardizovan receptury Hydrophobe Dexpanthenol-Creme 5% (NRF 11.29). Jako vehikulum je pedepsna emulgujc Mast s alkoholy tuku ov vlny (Lanae alcoholum unguentum DAB), znm t pod nzvem Eucerinum anhydricum, kter je sloena z 6 dl alkoholu tuku z ov vlny, 0,5 dlu cetylstearylalkoholu a 93,5 dl bl vazelny (15). Nen-li tento masov zklad k dispozici, lze pedepsat Syndermanu s blou vazelnou (aa).
Zvr
Clem lnku je seznmit lkae o monostech pedepisovn novch receptur s dexpanthenolem, kter lze uplatnit prakticky v rmci pe o pacienty s vybranmi dermatologickmi problmy. K uvedenmu elu jsou pedloeny pklady receptur, kterm pedchz teoretick vod o farmakolo-
lnek pijat redakc: 25. 12. 2010 lnek pijat k publikaci: 31. 1. 2011
PharmDr. Jan Haek Lkrna U Matky Bo, Doksy Nmst republiky 44, 472 01 Doksy ceskolipak@seznam.cz