Antihypertenzva

ACE inhibtory

ACE inhibtory
Nepeptidov analgy fragmentu angiotenznu I Zasahuj do RAAS - chelcia Zn2+ v aktvnom centre ACE (metaloproteza) V ina vo forme pro-drug aktvna forma vznik a metabolizciou

esterzy

pro-drug (-pril)

aktvna forma (-prilt)

ACE inhibtory
typ
sulfhydrylov kaptopril, zofenopril dikarboxylov enalapril, ramipril, lisinopril, quinapril, perindopril, benazepril fosftov fosinopril

prklady

truktra

RAAS
Sekrcia rennu (karboxypeptidza) z buniek juxtaglomerulrneho apartu vyvolan:

- sympatikovou stimulciou
- nzkou plazmatickou [Na+] (macula densa) - nzkym tlakom v aferentnch arteriolch (baroreceptory)

Renn tiepi angiotenzinogn na angiotenzn I Angiotenzn I je alej tiepen pomocou ACE na angiotenzn II

RAAS
Angiotenzn II aktne zvy uje krvn tlak viacermi mechanizmami:
- priamy presorick inok cez AT1 receptory - priama stimulcia retencie Na+ v obli kch - stimuluje uvo ovanie aldosternu z kry nadobli iek - stimuluje uvo ovanie ADH z hypofzy - aktivcia sympatiku zv en NA transmisia, uvo nenie adrenalnu z drene nadobli iek

Dlhodob stimulcia psob na rovni gnovej a protenovej expresie remodelcia KVS

 inky inhibcie ACE

perifrneho odporu, vazodilatcia ( angiotenznu II, bradykinnu) krvnho objemu (cez aldosternu, retencie Na+ a ADH) oxida nho stresu, zabrnenie patologickej remodelcie KVS

Enalapril
Beripril, Enap, Ednyt (tbl 5, 10, 20mg) Kombincie
- diuretik: Beripril PLUS (enalapril + hydrochlorotiazid) - CCB: Coripren (enalapril + lerkanidipn)

Enalapril
Indikcie:
- hypertenzia (primrna i sekundrna) - srdcov zlyhanie a jeho profylaxia

Monoterapia posta uje u 30-50% pacientov ast kombinovan terapia s tiazidovmi diuretikami Zn en innos u ud s africkm pvodom S vhodou pou van pri:
- diabetickej nefropatii ( proteinriu a pokles GFR) - stavoch po infarkte myokardu ( mortalitu) - srdcov zlyhanie s hypertrofiou K ( hmotnos K)

Enalapril
Zn enie GFR (ml/min) mrtnos po MI (%) Albuminria (g/24h) mrtnos pacientov so srdcovm zlyhanm (%)

Krvn tlak (mmHg)

Enalapril
Kontraindikcie:
- precitlivelos , histria angioedmu, gravidita (v etky trimestre teratognny), laktcia

Stavy vy adujce opatrnos pri podvan:

- bilaterlna renlna stenza, zn en funkcia obli iek

Ne iadce inky:
- ve mi ast such ka e , rozmazan videnie, bolesti hlavy - ast hypotenzia, angioedm, hyperkalmia - zriedkav Steven-Johnsonov syndrm, agranulocytza, zlyhanie pe ene

Enalapril
Interakcie:
- K+- etriace diuretik, K+ suplementy: riziko hyperkalmie - NSAIDs: zn enie inku - Tiazidov a k u kov diuretik, etanol: synergick inok, riziko hypotenzie - Perorlne antidiabetik (hlavne sulfonylurey a glinidy): riziko hypoglykmie - Soli Li+: zv enie plazmatickej [Li+]

akujem za pozornos !