Leki

wpywajce na czynno
ukadu przywspczulnego

BUDOWA ANATOMICZNA CZCI PRZYWSPCZULNEJ

AUN
orodki

1. Rdze przeduony
orodki nerww czaszkowych III, VII, IX, X, XI

2. Rdze krgowy
orodki w czci krzyowej

wkna

zwoje

receptory

przedzwojowe

dugie

pozazwojowe

krtkie

pooone obwodowo w pobliu narzdu

zwoje

r. cholinergiczny N

zakoczenia
pozazwojowe

r. cholinergiczny M

SYNAPSY CHOLINERGICZNE
1. Autonomiczne miejsca efektorowe unerwiane przez
pozazwojowe wkna przywspczulne

2. Wsp./przywsp. komrki zwojowe oraz rdze

nadnerczy
3. Pytki ruchowe w miniach szkieletowych,
unerwione przez somatyczne nerwy ruchowe
4. OUN

CZYNNO NEURONW AUTONOMICZNYCH

receptory
neuronalne

orodki
autonomiczne

SYMPATYKOMIMETYKI
SYMPATYKOLITYKI
ADRENOMIMETYKI
ADRENOLITYKI

NA

neuron

Ach

przedzwojowy

neuron
pozazwojowy

zwoje autonomiczne

ACh

EACh
PARASYMPATYKOMIMETYKI
PARASYMPATYKOLITYKI
CHOLINOMIMETYKI
CHOLINOLITYKI

receptory
narzdowe

MECHANIZM DZIAANIA INHIBITORW ACETYLOCHOLINESTERAZY

M
WICEJ

ACh

BLOK

EACh

POBUDZENIE
RECEPTORW
CHOLINERGICZNYCH

INHIBITORY

EACh

RECEPTORY MUSKARYNOWE M
M1 - OUN, tk. obwodowe unerwione przez n. pozazwojowe, kom. okadzinowe
M2 m. sercowy, zak. presynaptyczne neuronw w OUN i na obwodzie
M3 gruczoy wydzielnicze, m. gadkie narzdw wewntrznych i naczy.
M4 i M5 niektre struktury OUN
Pobudzenie receptorw M1, M3, M5 zwiksza stenie Ca2+ wewntrz komrki =
pobudzenie czynnoci komrek, skurcz m. g., nasilenie wydzielania gruczow.

Pobudzenie receptorw M2 i M4 hamuje aktywno kanaw Ca2+ = dziaanie

inotropowe (-) i chronotropowe (-) .
Agonista naturalny - Acetylocholina
Agonista zewntrzny Muskaryna
Antagonista Atropina
Wybirczy antagonista dla M1- Pirenzepina, dla M2 Tripitramina,
dla M3 Darifenacyna

RECEPTORY NIKOTYNOWE N

LOKALIZACJA

RECEPTORY Nn NEURONALNE

RECEPTORY Nm MINIOWE

NEURONY POZAZWOJOWE
RDZE NADNERCZY
OUN

POCZENIA NERWOWOMINIOWE

AGONISTA
NATURALNY

ACETYLOCHOLINA

AGONISTA
ZEWNTRZNY

NIKOTYNA
TRIMETAFAN

MECHANIZM

OTWARCIE KANAU JONOWEGO

WYNIK
DZIAANIA

DEPOLARYZACJA I
WYADOWANIA W NEURONIE
POZAZWOJOWYM
UWALNIANIE AMIN
KATECHOLOWYCH Z RDZENIA
NADNERCZY

NIKOTYNA
D-TUBOKURARYNA

DEPOLARYZACJA PYTKI
RUCHOWEJ I SKURCZ MINIA
SZKIELETOWEGO

LEKI PARASYMPATYKOMIMETYCZNE
CHOLINOMIMETYKI
AGONISTA NATURALNY

ACETYLOCHOLINA

AGONISTA ZEWNTRZNY
BEZPOREDNI

MUSKARYNA, PILOKARPINA, KARBACHOL

ODWRACALNY
AGONISTA ZEWNTRZNY
b. krtko dziaajce - edrofonium
POREDNI
Inhibitory acetylocholinesterazy krtko dziaajce fizostygmina, neostygmina, pirydostygmina,
ambenonium, distigmina,
donepezil, riwastigmina, galantamina,
NIEODWRACALNY
zwizki fosforoorganiczne

- TOKSYDROM to zesp cech klinicznych charakteryzujcych zatrucie

dan klas trucizn

- zwizki nalece do danej grupy wywouj podobny zesp objaww
klinicznych

Toksydrom cholinergiczny
OBJAWY MUSKARYNOWE
OBJAWY NIKOTYNOWE
OBJAWY Z OUN

REPREZENTACJA CHOLINERGICZNYCH RECEPTORW

POZAZWOJOWYCH M I EFEKT ICH POBUDZENIA
MINIE
GADKIE

trzewne

przewodu pokarmowego
drg ciowych
drg moczowych
oskrzeli

zwieracze p. pok.,pcherza
minie gaki ocznej

SKURCZ

ROZKURCZ
ZWENIE RENICY

OBNIENIE CINIENIA
RDGAKOWEGO

miniwka naczy
krwiononych
SERCE
GRUCZOY

ROZKURCZ
ZWOLNIENIE
CZYNNOCI

zowe, linowe,potowe
odkowe,jelitowe

ZWIKSZENIE
WYDZIELANIA

NIEODWRACALNE INHIBITORY ACETYLOCHOLINESTERAZY

- ZWIZKI FOSFOROORGANICZNE
OBJAWY DZIAANIA :
Gwatowne pobudzenie uk. parasympatycznego receptorw M i N
1.

Pocztkowo miejscowe w miejscu kontaktu zaczerwienienie i pocenie skry,

j.ustna linienie, p.pok wymioty, biegunka

2.

Nastpnie uoglnione

ZWENIE RENIC

ZAWIENIE, LINIENIE, POCENIE SI

NASILENIE PERYSTALTYKI JELIT

ZNACZNY SPADEK RR, HR,

DRENIA MINIOWE, WZROST NAPICIA MINI

POBUDZENIE OUN LK, NIEPOKJ, DRGAWKI

NAJWANIEJSZE : WPYW NA ODDYCHANIE

SKURCZ OSKRZELI - DUSZNO,

WZROST WYDZIELANIA GRUCZOW

NADMIERNA DEPOLARYZACJA Z PORAENIEM MINI ODDECHOWYCH

HAMOWANIE ORODKA ODDECHOWEGO

ZGON Z POWODU NIEWYDOLNOCI ODDECHOWEJ

LECZENIE ZATRU NIEODWRACALNYMI INHIBITORAMI

ACETYLOCHOLINESTERAZY

1.

USUNICIE TRUCIZNY- woda

2.

LECZENIE PRZECIWDRGAWKOWE diazepam i.v. 5 10 mg, (ew. bromek

suksametonium 10 50 mg i.v.)

3.

ATROPINA podawana wielokrotnie a do wystpienia objaww atropinizacji

mydrasis w dawkach nawet do 50 100 - 200 mg/dob

Blokujc receptory M znosi skurcz i nadmierne wydzielanie w

oskrzelach,spadki RR i HR oraz nadmiern perystaltyk

Nie znosi porae mini i drgawek !

4. Wspomaganie oddychania drono DO, sztuczne oddychanie, tlen

5.

REAKTYWATORY EACh - oksymy

PRALIDOKSYM, OBIDOKSYM pierwsze kilka godzin zanim kompleks

inhibitora z Ach nie zestarzeje si

6.

POSTPOWANIE TOKSYKOLOGICZNE

7.

Powikania 2 faza zatrucia: okresowe poraenia zwizane z demielinizacj

ODWRACALNE INHIBITORY ACETYLOCHOLINESTERAZY

FIZOSTYGMINA
NEOSTYGMINA

PIRYDOSTYGMINA
DISTYGMINA
AMBENONIUM

EDROFONIUM
TAKRYNA
DONEPEZIL
GALANTAMINA
RIWASTIGMINA

ODWRACALNE INHIBITORY ACETYLOCHOLINESTERAZY

FIZOSTYGMINA
dziaanie do sabe, krtkie 0.5 2 godz.
penetruje do OUN = niekorzystny blok EACh

ODWRACALNE INHIBITORY ACETYLOCHOLINESTERAZY

NEOSTYGMINA
lek syntetyczny , dziaanie utrzymuje si przez 2,54 h. (sc, im)

nie penetruje do OUN = dziaa tylko obwodowo

bezporednio dziaa na pytk ruchow, ale daje te efekty muskarynowe
i ma wpyw na zwoje autonomiczne
podawanie parenteralne
WSKAZANIA:

MIASTHENIA GRAVIS gdy nie mona zastosowa leczenia doustnego

ATONIA POOPERACYJNA drg moczowych, przewodu pokarmowego (prof/lecz)
PRZEDUAJCE SI DZIAANIE ZWIZKW KURARYNOWYCH odwrcenie
dziaania lekw zwiotczajcych minie poprzecznie prkowane (blok typu
niedepolaryzacyjnego)
ZATRUCIE ATROPIN

ODWRACALNE INHIBITORY ACETYLOCHOLINESTERAZY

PIRYDOSTYGMINA
Dziaa wolniej (30-60 min po podaniu p.o.) i nieco duej (3-6 h) ni
neostygmina; (po tabletki)
Wykazuje mniej niepodanych w obrbie przewodu pokarmowego.
Wskazania z ChPL: Myasthenia gravis, poraenna niedrono jelit,
pooperacyjne zatrzymanie moczu.
Moe by stosowana profilaktycznie przed spodziewanym atakiem z uyciem
gazw bojowych w celu zapobieenia nieodwracalnemu zwizaniu EAch przez
gaz.
Neostygmina i pirydostygmina maj wikszy wpyw na przekanictwo
nerwowo-miniowe ni na ukad wegetatywny.

ODWRACALNE INHIBITORY ACETYLOCHOLINESTERAZY

DISTYGMINA
Gwnym punktem uchwytu leku jest pytka nerwowo-miniowa, ale distygmina wywiera
take wpyw na autonomiczne synapsy cholinergiczne i OUN. Wykazuje dziaanie podobne do
neostygminy, ale dziaa duej.
Distygmina sabo si wchania z przewodu pokarmowego; tmax wynosi 45-60 min, redni t1/2 - 69
h. Po podaniu i.m. pocztek dziaania wystpuje po 0,5-2 h, po podaniu i.v. po 10-12 min.
Maks. dziaanie distygminy uzyskuje si ok. 8-9 h po podaniu. Utrzymuje si ono przez ok. 24
h.
Po podaniu i.v. 85% dawki leku jest wydalane z moczem, a 4% z kaem. Po podaniu p.o. 88%
dawki wydalane jest z kaem, a z moczem ok. 6,5% dawki.

Wskazania z ChPL: Neurogenne zaburzenia oprniania pcherza moczowego z hipotoni

minia wypieracza moczu, zaparcia atoniczne, pooperacyjna atonia jelit, myasthenia gravis.

ODWRACALNE INHIBITORY ACETYLOCHOLINESTERAZY

AMBENONIUM
Inhibitor acetylocholinoesterazy, zwikszajcy nikotynowe i muskarynowe dziaanie
acetylocholiny. Wykazuje dziaanie podobne do neostygminy, ale 6-krotnie silniejsze.
Jednoczenie w porwnaniu z neostygmin chlorek ambenonium wykazuje mniej dziaa
niepodanych ze strony przewodu pokarmowego. Dziaanie chlorku ambenonium rozpoczyna
si 15-20 min po podaniu p.o. i utrzymuje si przez ok. 5-6 h. Szczyt dziaania wystpuje 3-4 h po
podaniu leku.
Wskazania z ChPL: Leczenie objawowe myasthenia gravis. Lek stosowany rwnie w
pooperacyjnej atonii jelit i pcherza moczowego (wskazanie niezarejestrowane w Polsce).

EDROFONIUM
Bardzo krtki czas dziaania, 5-15 minut
Stosowany w celach diagnostycznych - poprawa siy skurczu w MG
W leczeniu napadowego czstoskurczu nadkomorowego ACh

ODWRACALNE INHIBITORY ACETYLOCHOLINESTERAZY

PRZECIWWSKAZANIA
1. mechaniczne zatrzymanie moczu i perystaltyki jelitowej,
niedrono drg ciowych, stany skurczowe w obrbie
przewodu pokarmowego
2. astma oskrzelowa, POChP
3. choroba wrzodowa odka i dwunastnicy

4. choroba Parkinsona, nadczynno tarczycy, padaczka

5. zaburzenia przewodzenia sercowego, bradykardia, wagotonia,
zawa m. sercowego, hipotonia, choroba Addisona

6. III trymestr ciy

ODWRACALNE INHIBITORY ACETYLOCHOLINESTERAZY

DZIAANIA NIEPODANE
1.
2.
3.
4.
5.

Biegunka, nudnoci, wymioty, zaburzenia odkowo-jelitowe, bl brzucha, niestrawno,

jadowstrt
Drenie, kurcze miniowe,
Bezsenno, zmczenie, ble i zawroty gowy, objawy przezibienia, senno,
zmniejszenie masy ciaa, dezorientacja, upadki i obraenia,
Rzadko bradykardia, blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy,
zasabnicie.
Przedawkowanie moe prowadzi do przeomu cholinergicznego charakteryzujcego si
nudnociami, wymiotami, linotokiem, nasilonymi potami, bradykardi, spadkiem cinienia
ttniczego, zaburzeniami oddychania, zapaci i drgawkami. bezwiedna defekacja i
oddawanie moczu, zwenie renic, Antidotum: siarczan atropiny i.v.

CHOLINOMIMETYKI BEZPOREDNIE

PILOKARPINA

Alkaloid imidazolowy wystpujcy w liciach brazylijskiego krzewu Pilocarpus

jaborandi, ktry podobnie jak acetylocholina wykazuje do silne, bezporednie
dziaanie parasympatykomimetyczne.
Dziaajc na receptory muskarynowe, w znacznym stopniu wzmaga wydzielanie potu, ez,
liny, luzu w drogach oddechowych, nasila czynnoci wydzielnicze gruczow odka,
trzustki i jelit.

Poprzez skurcz zwieracza renicy powoduje jej zwenie.

W wyniku dziaania na podune wizki minia rzskowego powoduje ich skurcz,
co prowadzi do odcignicia ku tyowi ostrogi twardwkowej i rozcignicia utkania
beleczkowego (trabeculum) w kcie przesczania.
Efektem tego jest zmniejszenie oporu odpywu cieczy wodnistej w kcie rogwkowotczwkowym i spadek cinienia wewntrzgakowego.
Podana miejscowo zwa renic po 15-30 min po zakropleniu; dziaanie to
utrzymuje si przez 4-8 h. Maksymalne obnienie cinienia wewntrzgakowego
wystpuje 2-4 h po podaniu; utrzymuje si 8-12 h.

Wskazania z ChPL:
Miejscowo
w leczeniu jaskry pierwotnej z otwartym
i zamykajcym si ktem przesczania,
w ostrym ataku jaskry z zamknitym ktem
przesczania.
Dawkowanie:
Miejscowo, po podaniu naley uciska kanaliki
zowe w celu zmniejszenia ryzyka wystpienia
oglnoustrojowych dziaa niepodanych.
W postaci kropli. Stosowa 1 kropl 1-2% roztw.
do worka spojwkowego co 6-8 h.
W ostrym ataku jaskry: 1 kropla co 5 min do
uzyskania zwenia renicy.
Rp.

Pilocarpinum WZF 2% krople do oczu

metypranolol + pilokarpina krople

CHOLINOMIMETYKI BEZPOREDNIE

KARBACHOL
syntetyczna pochodna acetylocholiny, wykazujcy podwjne dziaanie: jest agonist muskarynowym i
jednoczenie sabym inhibitorem cholinoesterazy.
Dziaanie jest dugotrwae (t1/2 wynosi ok. 8 h) dziki temu, e nie ulega on szybkiej inaktywacji pod
wpywem cholinoesterazy.
Podobnie jak pilokarpina powoduje zwenie renicy oraz obnienie cinienia wewntrzgakowego
bdce wynikiem skurczu minia rzskowego, rozcigania zatoki ylnej twardwki i rozcigania
przestrzeni midzybeleczkowych w kcie przesczania, co powoduje zmniejszenie oporu i uatwia
odpyw cieczy wodnistej z przedniej komory oka.
Karbachol dziaa silniej i duej ni pilokarpina. Jego stosowanie wie si jednak rwnie z wikszym
ryzykiem wystpienia oglnych objaww zwizanych z pobudzeniem ukadu przywspczulnego.
Po podaniu do worka spojwkowego karbachol zwa renic 10-20 min po podaniu; dziaanie
miotyczne utrzymuje si przez 4-8 h; maksymalny efekt obnienia cinienia wewntrzgakowego
wystpuje 4 h po podaniu leku do worka spojwkowego i trwa 8 h. Po podaniu wewntrzgakowym
maksymalne zwenie renicy wystpuje po 2-5 min.
Wskazania z ChPL: Wewntrzgakowo w trakcie zabiegw okulistycznych w celu rdoperacyjnego
zwenia renicy. Stosowany bywa rwnie w celu zmniejszenia gwatownego wzrostu cinienia
wewntrzgakowego w cigu pierwszych godzin po operacji zamy (wskazanie niezarejestrowane w
Polsce).

Rp. Karbachol roztwr do stos. wewntrzgakowego 0,1 mg/ml (0,01%)

ZATRUCIE MUSKARYN
ALKALOID TEN WYSTPUJE W GRZYBACH STRZPIAKACH (INOCYBE)
I LEJKWKACH (CLITOCYBE)

OBJAWY ZATRUCIA POJAWIAJ SI PO 30 60 MIN OD SPOYCIA GRZYBW

LINOTOK, ZAWIENIE, NUDNOCI, WYMIOTY, BLE BRZUCHA, KOLKA JELITOWA,

BIEGUNKA

BLE GOWY, ZABURZENIA WIDZENIA, SKURCZ OSKRZELI, BRADYKARDIA,

SPADEK CINIENIA TTNICZEGO, WSTRZS

LECZENIE ATROPINA 1 2 mg i.m. CO 30 MINUT.

Cholinolityki to konkurencyjni antagonici receptora

muskarynowego M
zmniejszaj lub blokuj skutki pobudzenia tego ukadu

cholinolityki
Naturalne
nieselektywne

Atropina

Pokrzyk wilcza jagoda (Atropa belladonna)

hioscyjamina

Skopolamina
hioscyna

Bielu dzidzierzawa (Datura stramonium),

Lulek czarny (Hyoscyamus niger),
Lulecznica kraiska (Scopolia carniolica)

cholinolityki
Pochodne
syntetyczne
nieselektywne

Metylo- i Butylobromek skopolaminy

Homatropina
Tropikamid
Oksyfenonium
Oksyfencyklimina
Ipratropium, Tiotropium, Glikopironium
Oksybutynina, Trospium, Tolterodyna, Fezoterodyna

Pochodne
syntetyczne
selektywne

Pirenzepina
Telenzepina
Solifenacyna (M3)

ATROPINA i POCHODNE
Atropina jest wybirczym antagonist pozazwojowych receptorw M = znosi
dziaanie Ach
Jej dziaanie moe by czciowo odwrcone przez podanie inhibitora
EACh
Dziaanie atropiny jest zalene od dawki
Due dawki w niewielkim stopniu mog wpywa na zwoje i pytk ruchow
POCHODNE
syntetyczne pochodne z IV- rzdowym azotem maj silniejszy wpyw na
receptory N (SE- spadek RR, impotencja), sabo przechodz przez barier
krew-mzg
Zwizki III-rzdowe przenikaj do OUN (depresja OUN, omamy,
dezorientacja, delirium, piczka)

CHOLINOLITYKI
ATROPINA

m. g. i
gruczoy
gaki ocznej

rozszerzenie renicy, poraenie m. rzskowego blok akomodacji

utrudnienie odpywu pynu z przedniej komory oka moliwy atak jaskry
efekt olnienia te po zastosowaniu oglnym
zmniejszenie zawienia

SERCE

dziaanie znoszce wpyw nerwu bdnego

zwikszenie czstotliwoci rytmu serca
zwikszenie pojemnoci minutowej
wpyw na wze zatokowo przedsionkowy (blok r. M2) przyspieszenie
przewodzenia wzowego i skrcenie odstpu PQ

OUN

w dawkach terapeutycznych moliwe uspokojenie, senno

w wikszych zaburzenia orientacji, omamy, majaczenia, objawy psychotyczne
BRAK DZIAANIA NA RECEPTOR NIKOTYNOWY N

ATROPINA
gruczoy wydzielania
zewntrznego

ZAHAMOWANIE WYDZIELANIA

minie gadkie trzewne

ROZKURCZ

przewodu pokarmowego

zmniejszenie napicia m. g. cian jelit

zwolnienie perystaltyki
moliwy zastj treci odkowej, zaparcia
dziaanie przeciwwymiotne
hamowanie fazy nerwowej wydzielania HCl (sabo) i luzu w odku
sucho w jamie ustnej

drg ciowych

rozkurcz m. g.

drg moczowych

silny rozkurcz m. g. drg moczowych i pcherza

moliwy rozkurcz m. detrusor urinae z zastojem moczu

oskrzeli

rozszerzenie oskrzeli
zagszczanie i zmniejszanie iloci wydzieliny

macicy

BRAK DZIAANIA

naczy krwiononych

BEZ EFEKTU KLINICZNEGO

Dawki toksyczne = rozszerzenie naczy jako obrona przed hipertermi

WSKAZANIA DO STOSOWANIA CHOLINOLITYKW

1.

Kardiologia - krtkotrwae interwencje - tylko atropina

leczenie pocztkowe bradykardii zwizanej ze wzrostem napicia n. X
w zawale serca
nadwraliwo zatok szyjnych
zatrucie glikozydami naparstnicy zmniejszenie bloku AV
spowodowanego gwnie wzrostem napicia n. X

2.

ANESTEZJOLOGIA - atropina

premedykacja przed znieczuleniem oglnym - hamowanie nadmiernej

sekrecji w oskrzelach spowodowanej przez niektre anestetyki

zapobieganie bradykardii podczas stosowania halotanu, sukcynylocholiny

i in.

zapobieganie objawom muskarynowym podczas odwracania blokady

nerwowo-miniowej z uyciem neostygminy

WSKAZANIA DO STOSOWANIA CHOLINOLITYKW

3. STANY SPASTYCZNE

oskrzeli - ipratropium, tiotropium

przewodu pokarmowego i drg ciowych atropina - kolka

syntetyczne pochodne butylobromek skopolaminy, oksyfenonium

jelito draliwe posta biegunkowa i zaparciowa
linotok polekowy

drg moczowych atropina - kolka

oksybutynina, tolterodyna, fezoterodyna, triospium, solifenacyna

pcherz nadreaktywny
enuresis - mimowolne moczenie
nage parcia na mocz

W diagnostyce radiologicznej, gdy podane jest wywoanie

rozkurczu miniwki gadkiej i zwolnienie pasau jelitowego

atropina (i.m.)

Ipratropium (bromek ipratropium)

Dziaanie:
Pochodna atropiny, czwartorzdowy zwizek amonowy bdcy niewybirczym
antagonist receptorw muskarynowych.
Hamuje zalene od aktywacji nerww bdnych zwikszenie stenia cGMP w
komrkach docelowych.
Podany miejscowo w aerozolu zapobiega skurczom i rozszerza oskrzela,
zapobiegajc stanom spastycznym oskrzeli i je znoszc.
Nie przenika do OUN. Moe by stosowany u osb starszych, z chorobami
serca i ukadu krenia.
Wskazania:

Wskazania z ChPL: Rozszerzanie oskrzeli w leczeniu podtrzymujcym stanw

skurczowych oskrzeli: w POChP (obejmujcej przewleke zapalenie oskrzeli i
rozedm puc) i astmie oskrzelowej.
Roztwr do nebulizacji jest wskazany jako lek rozszerzajcy oskrzela w leczeniu
podtrzymujcym stanw skurczowych oskrzeli w przewlekej obturacyjnej chorobie
puc (PZP, rozedma) i w astmie oskrzelowej.
Rp.
Preparaty proste i zozone
[ipratropium + fenoterol (aerozol wziewny/ pyn do nebulizatora)]

Tiotropium (bromek tiotropium)

Dziaanie:
Czwartorzdowy zwizek amoniowy,
wybirczy, kompetycyjny, odwracalny dugo dziaajcy antagonista
receptorw muskarynowych (podtypy M1-M5).
Dziaanie rozszerzajce oskrzela utrzymuje si ponad 24 h.
Wskazania:

Wskazania z ChPL: Lek rozszerzajcy oskrzela w leczeniu podtrzymujcym

POChP.
Leku nie naley stosowa do przerywania ostrych napadw skurczu oskrzeli.
Poprawa FEV1 nastpuje 0,5 h po inhalacji.
Rp.
Preparaty proste
Proszek lub roztwr do inhalacji

Glikopironium (glycopyrronium bromide)

Dziaanie:
Dugo dziaajcy wziewny antagonista receptorw muskarynowych o szybkim pocztku
dziaania.
Wykazuje due powinowactwo do receptorw muskarynowych i 4-krotnie wiksz
wybirczo wobec receptorw M3, w porwnaniu z receptorami M2.
Wskazania:
Wskazania z ChPL: Leczenie podtrzymujce rozszerzajce oskrzela w celu zagodzenia
objaww choroby u dorosych z POChP.
Rp.
Preparaty proste i zozone
Proszek do inhalacji w kapsukach [glikopironium albo glikopironium + indakaterol]

Oksybutynina spazmolityk i cholinolityk

Dziaanie:
Dziaa bezporednio rozkurczajco na minie gadkie poprzez blokowanie kanaw
wapniowych i jednoczenie blokuje kompetycyjnie muskarynowy receptor
cholinergiczny. Wykazuje rwnie sabe waciwoci miejscowo znieczulajce i
przeciwhistaminowe. Oksybutynina nie dziaa na receptory nikotynowe.
Zmniejsza napicie i liczb skurczw mini gadkich pcherza moczowego, zwikszajc
jego pojemno i jednoczenie zmniejszajc czsto niekontrolowanego oddawania
moczu.
Po podaniu p.o. maks. stenie w osoczu osiga po ok. 30-60 min. t1/2 wynosi ok. 120 min
(u osb w podeszym wieku ulega wydueniu). Wykazuje duy stopie wizania z
biakami osocza. Podlega efektowi pierwszego przejcia, co zmniejsza jej dostpno
biologiczn.
Dziaa orodkowo powodujc senno lub pobudzenie, niepokj, zachowania psychotyczne
Wskazania:
Wskazania z ChPL: Leczenie nadreaktywnoci pcherza moczowego z objawami par
naglcych i/lub nietrzymania moczu spowodowanego parciem, a take w innych
neurogennych chorobach pcherza moczowego powodujcych nietrzymanie moczu,
moczenie nocne i dzienne, nag potrzeb oddania moczu.

Tolterodyna
Dziaanie: Silny, kompetycyjny antagonista muskarynowych receptorw
cholinergicznych, wykazujcy in vivo 10-krotnie wiksz wybirczo dziaania na
pcherz moczowy ni na linianki..

Tolterodyna hamuje czynno skurczow minia wypieracza moczu.

Wskazania:
Leczenie objawowe nietrzymania moczu z powodu par naglcych i (lub)
czstomoczu u pacjentw z nadreaktywnoci wypieracza.

4.

W OKULISTYCE atropina, homatropina, tropikamid

diagnostyczne badanie ostroci widzenia u dzieci, badanie dna oka

dugotrwae rozszerzenie renicy w zapaleniu tczwki i ciaa

rzskowego w celu zapobiegania zrostom tczwkowo
soczewkowym
5.

ZATRUCIA - atropina

Cholinomimetykami, inhibitorami EACh

glikozydami naparstnicy
grzybami muskarynowymi

WSKAZANIA DO STOSOWANIA CHOLINOLITYKW

7.

W NEUROLOGII cholinolityki o dziaaniu orodkowym

choroba Parkinsona - cholinolityki zmniejszaj objawy akinezji, sztywnoci i

sabiej drenia miniowego biperyden

parkinsonizm polekowy

8.

CHOROBA WRZODOWA - pirenzepina

9.

ZAPOBIEGANIE KINETOZOM skopolamina blok receptorw M w

przyrodkowym jdrze przedsionkowym i tworze siatkowatym

Przeciwwskazania cholinolityki

1.

zwenie odwiernika, zaleganie treci w odku

2.

niedrono przewodu pokarmowego poraenna i atonia jelitowa

3.

wrzodziejce zapalenie jelita grubego powikane okrnic olbrzymi

4.

jaskra z wskim ktem przesczania

5.

rozrost gruczolu krokowego

6.

przebywanie w wysokich temperaturach

7.

prowadzenie samochodu

LEKI ROZSZERZAJCE RENIC MYDRIATYKI

CHOLINOLITYKI
blok r. M w m. zwieraczu renicy
ADRENOMIMETYKI
pobudzenie r. 1 w m. rozwieraczu renicy
LEKI WPYWAJCE NA AKOMODACJ OKA
CYKLOPLEGIKI
CHOLINOLITYKI
poraenie m. rzskowego = zaburzenia akomodacji

WSKAZANIA DO STOSOWANIA MYDRIATYKW I CYKLOPLEGIKW

1. DIAGNOSTYKA OKULISTYCZNA - DO BADANIA DNA OKA I OCENY SOCZEWKI

2. W CELU PORAENIA AKOMODACJI PRZED BADANIEM WAD REFRAKCJI
3. LECZENIE ZEZA U DZIECI METODA PENALIZACJI

4. LECZENIE ZAPALENIA PRZEDNIEGO ODCINKA BONY NACZYNIOWEJ

ABY ZAPOBIEC ZROSTOM TYLNYM SOCZEWKOWO TCZWKOWYM
I BLOWI WYWOANEMU PRZEZ SKURCZ M. RZSKOWEGO

PRZECIWWSKAZANIA
1. JASKRA Z WSKIM KTEM PRZESCZANIA
2. NADWRALIWO NA SKADNIKI PREPARATU

DZIAANIA NIEPODANE LEKW ROZSZERZAJCYCH RENIC

1.

OSTRY NAPAD JASKRY

2.

WIATOWSTRT, UPOLEDZENIE ZDOLNOCI WIDZENIA,

ZABURZENIA AKOMODACJI

3.

PODRANIENIA GAKI OCZNEJ - PRZEKRWIENIE, OBRZK,

ZAPALENIE SPOJWEK PRZY DUSZYM STOSOWANIU

4.

DZIAANIE OGLNE U DZIECI I STARSZYCH OSB PO PODANIU

CHOLINOLITYKW ZABURZENIA ZE STRONY OUN, PO PODANIU
FENYLEFRYNY ZE STRONY UKADU SERCOWO-NACZYNIOWEGO (WZROST
CINIENIA TTNICZEGO, ZBURZENIA PRACY SERCA)

5.

ZAKAZ PROWADZENIA POJAZDW I OBSUGIWANIA URZDZE

MECHANICZNYCH W RUCHU

6.

NIE STOSOWA CYKLOPLEGIKW U DZIECI PONIEJ 3 M-CA =

NIEDOWIDZENIE