Neeljeni efekti

otopina za injekcije 4 mg/2 ml Tiokolhikozid se uglavnom dobro podnosi i rijetko izazivaja neeljene efekte. Naj ei neeljeni
kapsule 4 mg
tiokolhikozid
M03BX05
Sastav
MUSCOFLEX otopina za injekcije 4 mg/2 ml
2 mL MUSCOFLEX otopine za injekcije sadri 4 mg tiokolhikozida.
Pomone komponente: Natrij hlorid i voda za injekcije.
MUSCOFLEX kapsule 4 mg
1 MUSCOFLEX kapsula sadri 4 mg tiokolhikozida.
Pomone komponente: Laktoza monohidrat, kukuruzni krob, magnezijum stearat
Djelovanje
Tiokolhikozid je miorelaksans sa anti-inflamatornim i analgeti kim djelovanjem, kao i sa zna ajnom konvulzivnom
aktivnou. Tiokolhikozid je polusintetski miini relaksans centralnog djelovanja, dobiven iz prirodnog glikozida kolhikozida.
Posjeduje GABA-mimeti ko i glicinergi ko djelovanje. Osim miorelaksantnog, tiokolhikozid posjeduje antiinflamatorno
i analgetsko djelovanje. Miinorelaksirajue djelovanje tiokolhikozida rezultat je direktne aktivacije GABA-receptora na
nivou ki mene modine. Postoje dvije vrste GABA-receptora, GABAA i GABAB. GABAA receptori se nalaze preteno
presinapti ki, direktno su povezani sa hloridnim kanalima, ije otvaranje smanjuje ekscitabilnost membrane. Rezultati
brojnih ispitivanja su pokazala da njegova djelovanja nastaju interakcijom sa GABAA tipom gabaergi kih receptora i
strihnin-senzitivnim glicinergi kim receptorima unutar centralnog nervnog sistema. Tiokolhikozid je specifi ni GABA
agonist sa miinorelaksirajuim djelovanjem, kome moe zna ajno doprinijeti i njegovo lokalno anesteti ko djelovanje.
Tiokolhikozid nema sedativne neeljene efekte primjenom u dozi od 16 mg na dan u trajanju do jedne sedmice.
Farmakokinetika
Apsorpcija tiokolhikozida nakon oralne primjene je brza sa maksimalnim plazmatskim nivoima za oko 60 minuta.
Kada intramuskularne primjene, tiokolhikozid se brzo distribuira u krv.
Vrijeme postizanja maksimalne plazmatske koncentracije nakon intramuskularne primjene iznosi 15 do 45 minuta. Oko
13% tiokolhikozida se vee za proteine krvne plazme. Tiokolhikozid se vee za albumine. Volumen distribucije je 76 L.
Tiokolhikozid se metabolizira u plazmi u nepoznatom stepenu. Enzimi jetre namaju zna aj u metaboli koj razgradnji
tiokolhikozida. Tiokolhikozid se izlu uje putem urina. Renalni klirens iznosi 3 do 4 L/sat. Renalna ekskrecija iznosi oko
20% date doze, nepromijenjen lijek plus metaboliti. Renalni klirens nakon intramuskularne primjene je bio sli an nakon
primjene u pojedina noj dozi od 4 mg ili ponovljenog doziranja u dozi 4 mg dva puta na dan. Putem fecesa se izlu i 75
do 81% date doze, predominantno putem u i. Eliminacioni poluivot tiokolhikozida je 2.5 do 5 sati.
Indikacije
Tiokolhikozid je indiciran u simptomatskom lije enju sledeih miinih, reumatskih i neurolokih oboljenja povezanih sa
spazmima ili kontrakturama skeletnih miia:
- Degenerativne bolesti ki me kao tortikolis, bolovi u leima i lumbago;
- Stati ka oboljenja ki me;
- Traumatoloka i neuroloka oboljenja sa spazmima;
- Istovremena primj ena sa fizikalnom terapij om (rehabilitacij a).
efekati su gastralgija i dijareja. Mada rijetko, moe se javiti hipotenzija sa gubitkom svijesti,
nemir ili pospanost. U hipersenzitivnih pacijenata mogua je pojava konog osipa.
Kardiovaskularni neeljeni efekti
Hipotenzija se ponekad moe javiti nakon oralne ili parenteralne pimjene tiokolhikozida.
Meutim, uzrok pojave hipotenzije nije sigurno utvren.
Dermatoloki neeljeni efekti
U farmakoepidemiolokoj studiji provedenoj u hospitaliziranih pacijenata (n=5212) tretiranih
tiokolhikozidom, uglavnom intramuskularno, koni eritem se javio u 0.13% i dermatitis u 0.04%
tretiranih pacijenata.
Kontaktni dermatitis i fotokontaktna alergija su rijetko zabiljeeni nakon topikalne primj ene
tiokolhikozida.
Gastrointestinalni neeljeni efekti
U farmakoepidemiolokoj studiji provedenoj u hospitaliziranih pacijenata (n=5212) tretiranih
tiokolhikozidom, uglavnom intramuskularno, gastralgija je zabiljeena u 0.4%, dijareja u 0.15%,
mu nina u 0.07% i piroza u 0.04% tretiranih. Ovi simptomi su bili registrirani u malom broju
slu ajeva u drugim studijama.
Centralni nervni sistem
Agitacija i pospanost su ponekad registrirani nakon intramuskularne primj ene tiokolhikozida.
Interakcije sa drugim lijekovima ili drugi oblici interakcija
Nema podataka o interakcijama tiokolhikozida sa drugim lijekovima. Meutim, pri istovremenoj primjeni sa sli nim lijekovima
nophodan je monitoring pacijenta.
Tiokolhikozid, miini relaksans, se esto primjenjuje istovremeno sa drugim esto primjenjivanim lijekovima,
kao anti-inflamatornim lijekovima ili vitaminima.
Posebna upozorenja i posebne mjere opreza
Poseban oprez je potreban u slu aju hipotonije miia, mlitave paralize i bubrene insuficijencije. U slu aju pojave dijareje
dozu lijeka treba smanjiti. Po potrebi kapsule se mogu primijeniti uz gastroprotektivne lijekove. Kapsule sadre laktozu
monohidrat, te se ne bi trebale primjenjivati kod osoba sa uroenom galaktozemijom, nepodnoenjem fruktoze, malapsorpcijom
glukoze, galaktoze, laktoze i deficitom sukroseizomaltoze.
Predoziranje
Nema podataka o predoziranju. U slu aju predoziranja treba primijeniti simptomatsku i suportivnu terapiju.
Trudnoa i dojenje
Primjenu lijeka tokom trudnoe i dojenja treba izbjegavati. Lijek su moe koristiti tokom trudnoe samo ako potencijalna
korist za majku prevazilazi mogui rizik za fetus.Lijek se izlu uje putem mlijeka, te je potreban oprez pri upotrebi lijeka u
ena koje doje. U toku primjene tiokolhikozidapreporu uje se alternativni na in ishrane dojen eta.
Uticaj lijeka na psihofizi ke sposobnosti pacijenta
Lijek ne uti e na psihofizi ke sposobnosti pacijenta.
uvanje
uvati na temperaturi do 25C. uvati van dohvata djece.

Doziranje i na in primjene Rok trajanja

Intramuskularna primjena Ozna en na pakovanju (2 godine). Lijek ne treba upotrebljavati nakon isteka roka trajanja.
Doze za odrasle
Uobi ajena doza lijeka je jedna ampula dva puta na dan. Na in izdavanja
Preporu ena duina lije enja iznosi od 3 do 5 dana. Injekcije: Lijek se primjenjuje u zdravstvenoj ustanovi.
Kapsule: Lijek se izdaje na lije ni ki recept.
Kapsule
Preporu uju se jedna ili dvije kapsule na dan. Pakovanje
Preporu ena duina lije enja iznosi od 5 do 7 dana. Injekcije: 6 staklenih ampula meusobno odvojenih termoplasti nim separatorom, u kartonskojkutiji
Kapsule treba uzeti sa aom vode nakon obroka. Kapsule: 2 Al/ PVC blister sa po 10 kapsula, u kartonskoj kutiji
U klini ki teim slu ajevima, lije enje treba zapo eti sa intramuskularnim injekcijama.
Istovremena primjena lijeka uz fizikalnu terapiju poboljava terapijski efekat lijeka, te lijek Datum i broj odobrenja: 05-37-989/08; 05-37-990/08 od 12.02.2008.
treba primjeniti 30-40 minuta ranije.
Primjena kod djece Proizvoa i nosilac odobrenja: BILIM PHARMACEUTICALS A.S., Istanbul, Turska
Primjena tiokolhikozida se ne preporu uje kod djece.
Zastupnik za BiH: Tuzlafarm d.o.o. Rudarska 71, Tuzla
Kontraindikacije
- Preosjetljivost na tiokolhikozid ili kolhicin.