Professional Documents
Culture Documents
Antibiotic e 1
Antibiotic e 1
Indicatii:
- BS: persoane necompromise, infectii usoare/medii;
- BC: infectii severe, gazde imunodeprimate, infectii generalizate/cronice/cu
focare greu de sterilizat- osteomielita de ex;
BS: macrolide, lincosamide, sulfamide, Cloramfenicol;
BC: AG, polipeptide, glicopeptide, lactamine, Peniciline, CS, quinolone;
Dupa spectrul de actiune exista:
AB cu spectru ingust tip Penicilina (bacili G+, coci G+ si G-, aerobi si
anaerobi);
AB cu spectru ingust tip Streptomicina (bacili G-, coci G+ si G-) ex: AG;
AB cu spectru largit, ex: Amoxi, Ampi, CS (bacili si coci G+ si G-);
AB cu spectru larg, ex: Tetracicline, Cloramfenicoli (bacili si coci G+ si G-,
Chlamydii, Mycoplasme, Ricketsii);
-pentru fiecare AB exista o rezistenta naturala (de exemplu, la AG bacilii G+ sunt
rezistenti); a aparut si o rezistenta dobandita; aceasta se poate instala rapid (AG,
Rifampicina, FQ- de aceea nu se dau in monoterapie de obicei) sau lent
(lactamine, Cloramfenicol, sulfamide- aparitia rezistentei e favorizata de
tratamentul cu doze mici si depinde de c% AB din sange si tesuturi).
Farmacocinetica:
1. Absorbtia:
-administrarea se poate face parenteral (iv, im, io, ia, etc) sau oral;
Calea parenterala:
a) Iv: c% maxima sg apare in 10-15 minute; injectarea se poate face in 2
feluri: bolus- durata 3-5 minute, sau perfuzie durata >15 minute; indicata
in: infectii severe, potential severe si la gazde compromise, pentru ca are
efect rapid; necesita experienta celui ce administreaza, presupune cost ;
b) Im: c% maxima sg se realizeaza in 30-60 minute si e mai scazuta fata de
cea realizabila prin administrare iv, absorbtia fiind mai lenta; e insotita de
durere, uneori si de constituirea unui flegmon local;
Calea orala: c% max sg apare la 1-2h; administrare facila dar necomplianta
crescuta; nu toate AB se pot administra oral (Penicilina G, AG, Colimicina nu se
absorb digestiv). Pentru cele care se pot administra digestiv, c% realizate
depinde de medicament, de pacient, de starile fizio sau patologice ale acestuia.
Variabilitatea legata de AB: Ampi oral se absoarbe 40-60%, iar Amoxi >90%;
Tetraciclina se absoarbe putin (40-50%), iar Doxiciclina se absoarbe foarte bine,
>95%.
Variabilitatea legata de conditii fiziologice: majoritatea AB administrate pe cale
orala sunt influentate negativ de prezenta alimentelor in tubul digestiv; exista
insa si unele a caror absorbtie nu e influentata sau chiar e favorizata de alimente.
Variabilitatea legata de conditii patologice: TA duce la absorbtiei digestive a
AB; prezenta in tubul digestiv a unor compusi de Ca, Mg, aluminiu absorbtia
Tetraciclinelor, FQ, producandu-se compusi neresorbabili;
3. Metabolizarea:
E in principal hepatica, dar si in alte organe. Pot sa apara produsi de mai multe
feluri:
Inactivi;
Mai putin activi ca substanta mama;
La fel de activi ca substanta mama;
Mai activi ca substanta mama (ex: Cloramfenicolul);
4. Excretia:
Se face in principal renal, insa e posibila si biliar (Pefloxacina de ex), intestinal
(Doxi de exemplu se excreta la nivelul intestin gros). Cloramfenicolul se elimina
urinar ca produs inactiv 90%, deci este inutil in tratamentul unei ITU, de ex.
Dupa ce c% tisulara a AB sub nivelul terapeutic sau chiar total, pentru unele AB
concentrarea continua= efectul post- AB; un efect post-antibiotic foarte bun au
AG, FQ, macrolidele, tetraciclinele, rifampicina, carbapenemele; un efect slab au
lactaminele, in special pe bacilii G-;
In organism exista 3 zone protejate: SNC, ochiul si prostata; in mod normal aici
nu patrund AB, insa in conditiile unei infectii unele antibiotice patrund datorita
inflamatiei (AG, Colimicina nu intra in SNC; cel mai bine patrund lactaminele dar
nu toate; AB cu patrundere EXCELENTA in SNC e Cloramfenicolul).
Exista microorganisme (Legionella, Brucella, Haemophilus Influenzae unele
tulpini, Lysteria, Ricketsiile, Mycoplasmele, Chlamydii) strict intracelulare; AB cu
patrundere slaba ic: AG, Vancomicina, lactaminele; patrundere buna ic au
macrolidele, tetraciclinele, Clormafenicolii, Rifampicina, FQ.
Clasificare: -lactamine, AG, macrolide, etolide, glicopeptide, sinergistine,
oxazolidinone, polipeptide, lincosamide, rifamicine (dintre ele cea mai cunoscuta
este Rifampicina), cloramfenicoli, tetracicline, nitrofurani, sulfamide, quinolone
(din ele fac parte si FQ- fluoroquinolonele), nitroimidazoli si altele (acidul fusidic,
fosfomicina si mupirocin).
-lactaminele:
Penicilinele (penanii);
CS;
Carbapenemele;
monobactanii;
Penicilina G e de 2 tipuri: sodica (mai bine tolerata local si mai putin dureroasa
in administrarea im) si potasica.
Actioneaza pe: bacili G+ aerobi (difteric, carbunos), si anaerobi (tetanic si restul
clostridiilor), coci G+ (strepto, stafilo- nu se foloseste pt ca e rezistent!,
pneumococ) si coci G- (meningococ, gonococ), Leptospire, Actinomicete,
Treponeme si Borellii.Pe germenii pe care actioneaza, efectul Penicilinei e de 4-
8h, mai mare decat pentru penicilinele de semisinteza.
Formulare: flacoane de 400.000 UI, 1.000.000 UI, 5.000.000 UI si preparate in
grame (1g=1.600.000 UI);
1.000.000 UI Penicilina G sodica au 100 mg Na/ 1.000.000 UI Penicilina G
potasica au 65 mg K.
Timp de injumatatire: 30 minute Penicilina G se da la 3-6h, dupa acest
interval nu mai exista practic in tesuturi.
Doza: 50.000- 100.000 UI/kgc/zi, creste la 200-400.000 UI/kgc/zi in infectiile
severe;
In practica se asociaza AG cu lactamine, ele potentandu-se reciproc, dar daca se
administreaza in aceeasi perfuzie se inhiba, scazandu-si efectele. Efectul scade si
daca se administreaza concomitent cu vitamina C, B, glucoza. La temperatura
camerei e inactivata terapeutic dupa 4-6h.
Administrarea im e foarte dureorasa, in timp ce dozele mari in administrare iv
sunt neurotoxice si pot duce la deces. Se poate administra intrarahidian, maxim
10.000 UI in administrare unica, in tratamentul meningitelor. Penicilina G potasica
in doza crescuta si administrata rapid poate duce la stop cardiac.
E unul din cele mai alergizante antibiotice, administrarea ei se face doar cu
testarea sensibilitatii. Alergia apare de obicei la al doilea contact cu alergenul.
Testarea se face prin realizarea a 5 dilutii succesive in ser (1 flacon de 400.000 UI
+4 ml seriei 1 ml ) pana la dilutia de 10 UI/ml care se picura in tractul
conjunctival si se asteapta 10 minute. Daca nu se realizeaza cele 5 dilutii se
poate sa apara o reactie pseudoanafilactica. In rare ocazii poate sa apara socul
anafilactic si la testarea corecta.
Penicilina V: exista sub forma de comprimate de 400.000 si 1 milion UI; are
absorbtie digestiva modesta, ~50% si e puternic influentata de alimentatie (de
aceea se administreaza cu 30 minute inainte sau la 2-3h dupa masa).
Indicatii: infectii usoare (angina streptococica, de ex), la finalul tratamentului cu
Penicilina G, in ultimele 3 zile, pentru efectul tip probenecid (administrarea
concomitenta cu Penicilina G eliminarea ei, relizand o c% sg prelungita). Se
poate folosi si in situatiile in care Penicilina G nu poate fi folosita, in doza dubla.
Penicilinele de semisinteza:
Aminopeniciline;
Carboxipeniciline;
Ureidopeniciline;
Aminoglicozidele
-spectru ingust tip Streptomicina (Coci G+ si G-, bacili G-); in monoterapie doar
in infectii cu bacili G-; asocierea cu ctamine le potenteaza actiunea;
-Reactii adverse specifice: oto- (hipoacuzie/surditate definitiva! Instalata brusc si
fara semne) si nefrotoxicitate la tratamente >7-10z; blocajul neuromuscular
(interzise la cei cu miastenie); nefrotoxicitate mai mica pentru Kanamicina si
derivatii decat pentru Gentamicina si derivatii ei; precipitata de administrarea
concomitenta de Furosemid.
-pentru evaluare: sumarul de urina si creatinina;
Streptomicina- exclusiv TBC; Kanamicina- maj bacteriilor au rezistenta;
Gentamicina- fiole 10-20-40-80 mg; administrare 160-240 mg (3-5 mg/kgc) la
12 sau 24h; indicatii: infectii cu bacili G-;
Derivatii de Gentamicina: Sisomicina si Netilmicina- mai putin nefro&ototoxice,
actiune si pe unii G- rezistenti;
Derivatii de Kanamicina: Amikacina- aceleasi avantaje, poate fi folosita si in
tratamentul TBC cd exista rezistenta;
Glicopeptidele
Vancomicina si derivatii (Teicoplanina, Daptomicina)
Vancomicina- doar pe G+, coci si bacili; nefro si ototoxica, indicatii: infectii cu
coci G+ rezistenti la alte AB; administrare iv (flebite frecvente) /im (evitabila- e
socogena); doza:2g/zi;
Derivatii au toxicitate mai redusa;
Ketolidele
Sunt derivati de macrolide ce actioneaza si pe pneumococ si alti streptococi
rezistenti la macrolide.
Telitromicina (Kete K) 400 mg; administrare 800mg/zi; indicatii: angine,
sinuzite, pneumonii
Oxazolidinonele
Linezolid (Zyvoxid): actioneaza doar pe bacterii G+ si pe cele rezistente in
prezent la alte AB; comprimate de 400/600 mg si flacoane injectabile iv de 600
mg; indicatii: infectii severe, mai ales nozocomiale, cu G+; patrund excelent
tisular;
Polipeptidele: Polimixina E (Colimicina) si Bacitracina
Colimicina: doar pt G-; nu se absoarbe digestiv, nefro si neurotoxica, exista
preparate injectabile im/iv (rar!) si comprimate de 250.000 UI pentru
administrare orala (infectii digestive, la sugari mici). Avantaje: merge bine pe
multe infectii nozocomiale la care exista rezistenta la restul AB, din cauza ca a
fost f putin folosit! Nu patrunde in LCR.
ATB la gravide
Penicilina G,Ampicilina,Cefalosporina,Eritromicina,Vancomicina,Oxacilina
In sem 3 : metronidazol,rifampicina