Medicatia hipolipemianta

Def si scopul medicatiei:

Cuprinde medicamente al caror efect terapeutic consta in normalizarea valorilor profilului

lipidic plasmatic (a colesterolului total, LDL colesterolului, HDL colesterol, trigliceridelor), fapt ce
contribuie la preventia primara si secundara a bolilor cardiovasculare, in special a bolii coronariene.

Clasificarea medicatiei hipolipemiante:

1. Statine (inhibitori ai HMG-CoA-reductaza)
2. Fibrati
3. Ac nicotinic
4. Rasini chelatoare de acizi biliari
5. Ezetimib

1. Statinele

Reprezentanti:

SIMVASTATINA: - prezentare: Zocor cpr film 10mg; 20mg; 40mg

Simvacard cpr film 10mg; 20mg; 40mg
Vasilip, Zeplan, Simcor
- adm: oral, initial 5 10mg seara, doza medie 10 40 mg / priza unica,
max 80mg/zi

LOVASTATINA: - prezentare: Medostatin cpr 20mg, 40mg

Lovastatin cpr 20mg
- adm: oral, initial 20mg/zi, la masa, seara; max 80mg/zi

PRAVASTATINA: - prezentare: Pravator cpr 10mg, 20mg, 40mg

- adm: oral, initial 10 20mg/zi seara, max 80mg/zi

FLUVASTATINA: - prezentare: Lescol caps 20mg, 40mg

- adm: oral, 20 40 mg/zi, max 80 mg/zi in 2 prize

ATORVASTATINA: - prezentare: Sortis cpr film 10, 20, 40, 80 mg

Atoris, Ascord, Voredanin
- adm: 10mg/zi priza unica, seara, max. 80mg/zi

ROSUVASTATINA: - prezentare: Crestor cpr film 5, 10, 20 mg

Rosucard cpr film 10, 20, 40 mg
- adm: 10mg/zi, max 40mg/zi

Combinatii:
 ATORVASTATINA + AMLODIPINA = Caduet 5mg/10mg ; 10mg/10mg

2. Fibratii

BEZAFIBRAT: - prezentare: Regadrin B drj 200mg

- adm: 1 compr x 3 / zi

FENOFIBRAT: - prezentare: Lipanthyl cpr film 100mg; 200mg

Lipanthyl Supra cpr film 160mg
Lipanthyl Nano cpr film 145mg
- adm: 1 cpr/zi (forma Nano se poate adminstra indiferent de mese, pentru
celelalte forme se prefera administrarea in timpul meselor)

3. Ezetimib

EZETIMIB: - prezentare: Ezetrol cpr 10mg

- adm: oral, 10mg / o data pe zi in monoterapie sau asociat cu statine

Principii de utilizare:

1. Terapia hipolipidemianta se adreseaza pacientului dislipidemic, in special celui cu

hipercolesterolemie evidentiata prin testele de laborator:
* colesterol total >200mg/dl
* LDL colesterol > 130mg/dl
* HDL colesterol < 35mg% la barbati
< 40mg% la femei
care prezinta sau nu asociat si alti factori de risc cardiovascular:
- fumatul
- obezitatea
- HTA
- diabetul zaharat
- varsta > 45 ani pentru barbati si > 55 ani pentru femei
- antecedente de boli cardiovasculare in familie

Inainte de instituirea tratamentului medicamentos cu statine sau cu oricare alte medicamente

hipolipemiante se va incerca corectarea problemelor lipidemice printr-un regim alimentar
corespunzator (scazut in lipide si bogat in acizi grasi omega 3, hiposodat, bogat in legume si fructe),
scaderea in greutate, exercitii fizice etc.

2. Statinele sunt considerate medicamente de prima alternativa/alegere la:

- pacientii cu hipercolesterolemie primara (hiperlipoproteinemie de tip IIa) si hiperlipidemie
combinata care nu au raspuns favorabil la dieta saraca in grasimi
- bolnavii cu sindrom dislipidemic asociat diabetului zaharat
- pacientilor cu boala coronariana asociata cu hipercolesterolemie moderata/severa, pentru
preventia infarctului miocardic sau a recidivei de infarct.

datorita faptului ca statinele scad fractiunile lipidice prin inhibarea enzimei implicate in biosinteza
colesterolului hepatic: -hidroxi-metil-glutaril-coenzima A-reductaza astfel:
- scad titrul plasmatic al LDL-colesterolului (55%)
- scad nivelul plasmatic al trigliceridelor (10-20%)
si cresc nivelele de HDL-colesterol (8-10%)
in plus, ele stabilizeaza placa de aterom si diminua procesul de ateroscleroza.

3. Eficacitatea statinelor descreste in ordinea urmatoare: Atorvastatina, Rosuvastatina,

Simvastatina, Pravastatina, Lovastatina, Fluvastatina.

4. Statinele sunt in general bine tolerate, avand o toleranta terapeutica superioara celorlalte
medicamente hipolipemiante.
Pot aparea insa unele reactii adverse constand in cefalee, astenie, vertij, tulburari digestive, rash cutanat
insotit de prurit.

Determina deasemenea hepatotoxicitate reversibila, avand ca rezultat cresterea moderata

a transaminazelor serice. (in cazul triplarilor valorilor normale ale transaminazelor se opreste tratam)

Tot ele sunt responsabile de miopatia dozo-dependenta care poate sa apara si sa evolueze
chiar pana catre rabdomioliza, accentuata mai ales in cazul coadministrarii de fibrati, niacina,
eritromicina, claritromicina.

4. Nu se vor utiliza in sarcina sau in perioada de alaptare ori in cazul copiilor .

Nu se vor administra asociat cu alte preparate hipolipemiante datorita toxicitatii

cumulative in mod special hepatice, renale, musculare si cu prudenta in monoterapie in cazul pers care
prezinta afectare la aceste nivele (hepatic, renal, muscular).

5. Statinele se administreaza oral. Se incepe initial cu o doza redusa, administrata in

priza unica, seara.

Vor fi administrate SEARA, datorita faptului ca biosinteza de colesterol este maxima in cursul noptii.

6. Datorita faptului ca statinele sunt metabolizate hepatic pe calea citocromului

P450, exista posibilitatea aparitiei de interactiuni farmacocinetice cu
medicamente care utilizeaza aceeasi cale de metabolizare, astfel:

in cazul asocierii cu medicamente care se comporta ca inductori enzimatici: fenitoina,

fenobarbitalul, carbamazepina, rifampicina, eritromicina, omeprazolul, lansoprazolul,
dexametazona; statinele administrate concomitent cu acesti compusi vor fi mai intens si
mai rapid metabolizate, eliminandu-se mai repede si avand o durata si o intensitate a
actiunii mai scazuta.
=> se va evita administrarea concomitenta a statinelor cu acesti compusi (vor fi adminstrare la intervale
diferite de timp - minim 2 h )
=> sau daca vor fi administrate concomitent se va creste doza in cazul statinelor.

In cazul asocierii cu medicamente care se comporta ca inhibitori enzimatici: ketoconazol,

itraconazol, antidepresive triciclice amitriptilina, nortriptilina, doxepina, venlafaxina,
fluvoxamina, ciclosporina, sucul de grapefruit; statinele administrate concomitent cu aceste
substante vor fi mai putin metabolizate, vor avea o eliminare mai lenta si vom avea o
exacerbare a efectelor adverse
=> se va evita administrarea concomitenta a statinelor cu acesti compusi (vor fi adminstrare la intervale
diferite de timp - minim 2 h )
=> sau daca vor fi administrate concomitent se va scadea doza statinelor.

Deasemenea se va evita administrarea statinelor impreuna cu alte medicamente hipolipemiante,

datorita riscului crescut de rabdomioliza.

Fibratii

Sunt folosite ca medicamente de prima intentie in cazul pacientilor cu hipertrigliceridemie, dar

si celor cu LDL-colesterol crescut.

Reactiile adverse prezente sunt: miopatii, miozite cu rabdomioliza si alterarea functiei hepatice
si renale, mai ales in cazul asocierii cu statinele.

Interactioneaza cu anticoagulantele de tip warfarina.

Ezetimibul

Este indicat in special pacientilor cu hipercolesterolemie primara ca monoterapie sau in asociere

cu statinele ca si terapie complementara.

El este implicat in inhibarea selectiva a absorbtiei colesterolului la nivelul lumenului intestinal,

dar fara sa influenteze absorbtia vitaminelor liposolubile sau a acizilor biliari.

Nu au fost remarcate efecte adverse majore deocamdata si datorita faptului ca este un produs
relativ nou aparut si care se afla inca sub monitorizare; cele care s-au observat au fost datorate terapiei
combinate cu statinele sau cu fibratii: cresterea transaminazelor hepatice.

Datorita faptului ca este un produs nou si ca nu se cunosc inca suficiente date legate de efectele
adverse si teratogenice, nu va fi administrat in sarcina sau in perioada alaptarii.