-1-

VUCUTTA KAS KTLESNN ARTIRILMASINA YNELK OLARAK MYOSTATN

GEN BASKILAYICI FORMLASYON

5 Teknik Alan

Bulu, vcutta kas bymesini snrlayan myostatin geni ile alakaldr.

Bulu zellikle, myostatin genini basklayarak kas ktlesinin artrlmasn salamaya

10 ynelik gelitirilen bileen ile ilgilidir.

Buluun Alt Yaps

15 Vcutta kas dokusunu ktlesini snrlamak iin bulunan gen myostatin ad verilen bir
proteindir. Vcutta yksek konsantrasyonlarda bulunabilen ve kas bymesini
snrlayan myostatin, basklanarak kas bymesi engelleme ilevini kaybetmesi
beklenir. Bahsedilen myostatin basklama iin tekniin bilen durumunda tercih edilen
follistatin ad verilen proteinin kullanlmasdr.
20

Follistatin aktivin balayc bir proteindir. Asl ilevi bata aktivin olmak zere tgf-b
familyasnn biyolojik bertarafn salamaktr. Aktivinin tetikledii kontrolsz
proliferasyonu nler. Hipofiz bezinde foliklostelat(FS) hcreleri tarafndan retilir.
Aktivin-inhibin-folistatin aksisinin bir parasdr. GDF-8 yani myostatin adl gene
25 balanp ilevini basklayc zellii vardr. cGMP retimindeki art direk follistatin
retiminde art tetikler. Follistatin tarafndan basklanan myostatin geni kas
bymesini engelleyen ilevini yitirir ve kas ktlesinde art balar.

Sentetik follistatin trevleriyle myostatin basklamak orta vadede folistatin retiminde

30 azalmaya sebebiyet verecek ve bir bamllk yaratacaktr. Ayn ekilde retilecek
myostatin antagonisti molekllerin ya da sentetik balayc proteinlerin gerek retim
gerek aratrma sreci maliyeti yksektir.
 -2-

Buluun Amac

Buluun amac, zellikle yallarda kas ktlesinin artrlmasnn salanmasdr.

5

Buluun bir baka amac da kas bymesini snrlayan myostatin geninin follistatin
vastas ile basklanarak kas ktlesinin artrlmasnn nnn almasnn
salanmasdr.
10

Buluun Detayl Aklamas

Bu detayl aklamada, bulu sadece konunun daha iyi anlalmasna ynelik rnek
15 olarak, hibir snrlayc etki oluturmayacak ekilde ekte verilen ekil nda
aklanmaktadr.

Vcut ierisinde myostatin geni kas retimini snrlayan bir proteindir. Myostatin
genini vcutta basklayan protein ise follistatindir.
20

Bulu myostatin genini basklayarak kas ktlesinde art salayan bir

formlasyondur. cGMP retimini tetikleyen bileenler araclyla follistatin seviyesini
ykseltip myostatini basklama yntemi ile ilev gren sz konusu formlasyon 3,7-
bis(2-hydroxyethyl)icaritin ihtiva etmektedir.
25

3,7-bis(2-hydroxyethyl)icaritin halihazrdaki dier cGMP retimini tetikleyen

sentetik ve bitkisel bileenler iinde hem en gl alternatiflere denk PDE5
inhibisyonu potansiyeline sahip hemde en gvenli alternatiflere denk gven ve yan
etkisizlie sahiptir. 3,7-bis(2-hydroxyethyl)icaritin cGMP seviyesini artrp follistatin
30 seviyesinde bir ykselme tetikleyip myostatin genini basklamaktadr.
 -3-

Sildenafile denk PDE5 zelliine sahip olmakla birlikte sildenafilden kaynaklanan

kalp ritim bozukluu, orta vadede kavernozal doku hasar gibi yan etkileri yoktur.

cariin, osthole, scabrosin trevleri de ksmi cGMP artrc zellie sfr yan etki
5 profiliyle sahiptir. Bununla birlikte gerek cGMP artrma kapasiteleri gerekse bu
artnmn sresi olarak 3,7-bis(2-hydroxyethyl)icaritin un 80 de biri ile 60 da biri
etkiye sahiplerdir. 3,7-bis(2-hydroxyethyl)icaritin bu bahsi geen bileenlere denk
cGMP artmn; cariin, osthole, scabrosin trevlerinin 80 de biri dozda salamaktadr.

10 Aadaki rnekler buluu tanmlayan rnek formulasyonlardr:

rnek formlasyon

3,7-bis(2-hydroxyethyl)icaritin %70
15
cariin %12

Osthole %12

20 Scabrosin %6

rnek formlasyon 2

25 3,7-bis(2-hydroxyethyl)icaritin %70-90

cariin %4-14

Osthole %4-14

Scabrosin %2- 6

30
 -4-

rnek formlasyon 3

3,7-bis(2-hydroxyethyl)icaritin %70

cariin %15

5 Osthole %15
 -5-

STEMLER

1. Bulu, vcutta kas retimini snrlayan myostatin adl geni basklayarak kas
retimini artrmaya ynelik bir bileen olup ;
5 - bahsedilen bileeni oluturulmasnda etken maddenin 3,7-bis(2-
hydroxyethyl)icaritin olmasdr.

2. stem 1e uygun bir myostatin adl geni basklamaya ynelik bir bileen olup,
100 birim kabul edilen bileenin tercih edilen bir ierii;
10 - %70 orannda 3,7-bis(2-hydroxyethyl)icaritin,
- %12 orannda cariin,
- %12 orannda Osthole,
- %6 orannda Scabrosin olarak seilmitir.

15 3. Yukardaki istemlerden en az birine uygun bir myostatin adl geni basklamaya

ynelik bir bileen olup, 100 birim kabul edilen bileenin tercih edilen bir
ierii;
- % 70-90 orannda 3,7-bis(2-hydroxyethyl)icaritin,
- % 4-14 orannda cariin,
20 - % 4-14 orannda Osthole,
- % 2-6 orannda Scabrosin olarak seilmitir.

4. Yukardaki istemlerden en az birine uygun bir myostatin adl geni basklamaya

ynelik bir bileen olup, 100 birim kabul edilen bileenin tercih edilen bir
25 ierii;
- % 70 orannda 3,7-bis(2-hydroxyethyl)icaritin,
- % 15 orannda cariin
- % 15 orannda Osthole olarak seilmitir.

30
 -6-

5. Yukardaki istemlerden en az birine uygun bir myostatin adl geni

basklamaya ynelik bir bileen olup zellii, sz konusu bileenin cGMP
seviyesini artrp follistatin seviyesinde bir ykselme tetikleyerek myostatin
geninin basklanmasdr.
5
 -7-

ZET

VUCUTTA KAS KTLESNN ARTIRILMASINA YNELK OLARAK MYOSTATN

GEN BASKILAYICI FORMLASYON
5

Bulu, ,vcutta kas retimini snrlayan myostatin adl geni basklayarak kas retimini
artrmaya ynelik etken maddenin 3,7-bis(2-hydroxyethyl)icaritin olduu bir
formulasyondur.

10