Antibiotice

Coci Bacili Coci Bacili G- Spiroch Actinomice Ricketsii Mycoplasm Chlamid Protoz Mycobact
G+ G+ G-

Chinolone gen 1 + +
Gen 2 + + + +
si si Si
stafilococi enteroba Pseudomonas
cterii

Gen 3 + + + + + + + +
Si Si Ureaplasma
Pseudomonas
si anaerobi
Noocardia
Sulfamide + + + + + + + Pneumocisti
s carini
Toxoplasma

Carbapenemi + + +
Fara Si
MRSA Pseudomonas
Anaerobi
(bacterioides
fragilis)

Macrolide + + + + + + + +
Si Si la sugari
corinebac

Monobactami +
aerobi

Glicopeptide + +
Pneumocisti
Lincosamide + + + s carini
Anaerobi-
Bacterioides

Aminoglicozide + + + +
aerobi

Cloramfenicol + + + +
Bacitracina + + + +
Polimixine +
f. slab anaerobi
Oxazolidindione + +
Anaerobi Giardia moderat
Metronidazol H pylori Trichomonas
Entamoeba
 Bacterii G+

Aerobi Anaerobi

Coci Bacili Coci Bacili

Stapholococcus - aureus Bacillus anthracis Enterococcus faecalis Clostridium tetani

epidermidis (streptococ)- endocardita
Botulinum
saprophyiticus faecium
Perfringens
viridans (gangrena gazoasa)

Difficile
Streptococcus pyogenes Colita pseudomembranoasa
pneumoniae Listeria monocitogenes
agalactiae
Corynebacterium diphteriae
Nocardia asteroides
brasiliensis
Actinomyces israeli
Gardnerella vaginalis
Erysipelothrix
Bacterii G-

Aerobi Anaerobi

Coci Bacili Coci Bacili

Neisseria gonorrhoeae Pseudomonas aeruginosa E. Coli

meningitidis Legionella pneumophilla Salmonella
Francisella toularensis Bordetella pertusis (cocobacil) Shigella
Acinetobacter (cocobacil) Klepsiella
Brucella abortus Enterobacter
melitensis Proteus vulgaris
suis mirabilis
canis Serratia
Yersinia pestis
Vibrio cholerae
Haemophylus influenzae
Bacterioides fragilis
Citrobacter
Pasteurella
Moraxella

Spirochete: tremonema pallidum. Borrelia burgdorferi. Leptospira

 Peniciline

Mecanism: bactericid de tip degenerativ in faza de multiplicare

 Legarea de proteinele PBP (receptori specifici pt beta-lactamine)
- contin in structura lor transpeptidaze care intervin in formarea
peretelui bacterian-asigura soliditatea
 Activarea unor enzime autolitice: autolizine, hidrolaze.

Spectru:
Penilciline naturale: coci G+: S. aureus, pneumoniae, pyogenes
Str. Species (exceptie enterococul)
Bacili G+: B. anthracis, Clostridium (exceptie Cl. Difficile), Corynebacterium
diphteriae
Coci G-: Neisseria gonorhoeae, N. meningitidis
Spirochete
Actinomicete
Peniciline antistafilococice: stafilococi penicilinazosecretori
Activitatea pe ceilalti germeni este mai slaba comparativ cu
benzilpenicilina
Peniciline cu spectru larg: asemanator benzilpenicilinei plus
Bacili G-: proteus, haemophylus, salmonella (partial)
Exceptie Pseudomonas, unele tulpini de
Klepsiella, Enterobacter, Serratia)
Asocieri de peniciline cu spectru larg…
Germeni producatori de penicilinaze

Peniciline active pe Pseudomonas:

- carboxipeniciline: pe unele tulpini
- ureidopeniciline: active pe P
Peniciline active pe enterobacteriaceae
Doar germeni G-
Clasificare:
Peniciline naturale
Benzilpenicilina (G) - injectabil
Procainbenzilpenicilina (efitard)- inj retard
Benzatinbenzilpenicilina (Moldamin)-sare de K- inj retard
Fenoximetilpenicilina (V- ospen) - oral
Peniciline antistaphilococice
Izoxazolilpeniciline:
Meticilina
Oxacilina
Cloxacilina
Dicloxacilina
Flucoxacilina
Nafcilina
Peniciline cu spectru larg:
Ampicilina - se poate asocia cu sulbactam
Amoxicilina - se poateasocia cu ac clavulanic
Prodruguri: pivampicilina, bacampicilina, talampicilina
Peniciline cuspectru larg active pe Pseudomonas (singure sau cu ciprofloxacina):
Ureide:
Piperacilina - intravenos cu tazobactam
Azlocilina - parenteral, in asociere cu aminoglicozide
Mezlocilina
Carboxipeniciline:
Carbenicilina - i.m. sau i.v.
Carindacilina -oral, ester, si carfenicilina
Ticarcilina - in asociere cu tazobactam si acid clavulanic,
in septicemii
Peniciline active pe enterobacteriaceae - i.m. sau i.v., amidinopeniciline
Mecilinam
Pivmecilinam - ester, se absoarbe intestinal
Temocilina
Reactii adverse
a. R. alergice
- urticarie, eritem cutanat
- rar eruptii purpurice, sdr. Stephen johnson
- soc anafilactic
- din cauza unor metaboliti care actioneaza ca haptene: peniciloilamida si
peniciloilpolilizina
b. R. adverse toxice:
- convulsii la doze mari (penicilina)
- hepatita (oxacilina)
 - nefrita (meticilina)
- hemoragii (carbenicilina)
- granulocitopenie (meticilina, nafcilina)
C. efect iritant local: flebita, flegmon
d. reactii Herxheimer
e. favorizarea suprainfectiilor

Indicatii:
Peniciline naturale
Benzilpenicilina:
- inf. Cu Str. Pneumoniae: pneumonii, meningite, septicemii
- inf cu Str. hemolitic: angine, erizipel, scarlatina, mastoidita, otita, septicemii
- inf cu Str. Viridans: endocardita lenta
- enterococ: endocardita enterococica
- meningococ - meningita
- actinomicoza
- Clostridium perfringens - gangrena gazoasa
Tetani: tetanos
Exceptie Cl difficile
- Corynebacterium diphteriae
- sifilis
- profilactic in PAR, plagi zdrobite
- pregatire preoperatorie: chirurgie pulmonara, ORL
Procainbenzilpenicilina:
- streptococ: faringite, scarlatina
- gonococ
- uretrita
- sifilis recent
Benzatinbenzilpenicilina:
- streptococ: faringita, scarlatina, in prevenirea inf streptococice la cei cu PAR, in
prevenirea recidivelor streptococice
- sifilis
Fenoximetilpenicilina:
- inf usoare: faringite, otite, sinuzite mai ales la copii si pt profilaxie
Peniciline antistafilococice
Oxacilina:
- Inf ale pielii, aparatului respirator, septicemii
- osteomielite
Nafcilina:
- cea mai eficienta
Peniciline cu spectru larg:
Ampicilina:
- Meningite bacteriene la copii provocate de Haemophilus, pneumococ, meningococ
- sinuzite, otita medie, bronsite cronice acutizate cu haemophillis, pneumococ, Str
pyogenes
- uretrita gonococica
- infectii urinare cu germeni sensibili
- inf biliare cu colibacili sensibili
- listerioza
- de alternativa in febra tifoida si paratifoida
- gastroenterite salmonelozice neinvazive
+ sulbactam
- inf ale tractului respirator
- in gonococice, avort septic
- inf gastrintestinale
- inf ale pielii si t moi
- inf osteoarticulare
Amoxicilina:
- enterocolite
- gonoree
- otita medie la copii
+ ac clavulanic idem

Farmacocinetica
Benzilpenicilina:
- dupa admin. i.m. ca sare sodica sau potasica se absoarbe rapid, realizand conc plasmatice
maxime in 15-30 min
- conc sanguine active se mentin 6 ore. T1/2 este de 30 min-1 ora
- legare medie de prot plasm 50-60%
- distributie buna in tesuturi Vd=0.35l/kg,mai putin in SNC si in tes. Nevascularizate (cornee, tes
necrozate). In meningite poate realiza in LCR conc de 5-10% din conc plasmatica(la doze terapeutice
mari, acestea pot fi eficace)
- traverseaza placenta, trece putin in laptele matern
- eliminare renala, predominant prin secretie tubulara (80%) si filtrare glomerulara (20%). Conc
urinara edte de 50-100 ori mai mare decat cea plasmatica. Secretia tubulara activa poate fi
interferata de acizii organici: probenecidul ii scade eliminarea crescandu-i nivelul plasmatic
- epurare hepatica redusa, metabolitii fiind inactivi terapeutici, catitati mici se elimina biliar
Farmacografie
Vezi tratat

Procainbenzilpenicilina:
- vezi tratat
Benzatinbenzilpenicilina:
- vezi tratat
Fenoximetilpenicilina:
-Bd 50%,alimentele ii scad absorbtia datorita legarii de proteinele alimentare. Este preferabil ca
administrarea sa se faca pe stomacul gol
- legarea de proteinele plasmatice se face in proportie de aprox 80%
- t1/2 este aprox 45 min
- eliminare predominant renala
Admin: de preferat pe stomacul gol
Adulti: 400.000-1000.000 UI/zi la 4-6 ore
Nou-nascut: 50.000 UI/kg/zi in 2-3 prize
Sugar si copil pana la 6 ani: 50.000-200.000 UI/kg/zi in 4 prize
Copil peste 6 ani: 1000.000-10.000.000 Ui/zi la 4-6 ore
Profilaxia reumatismului: 800.000 UI/zi in 2 prize
In farmacii: Ospen - cp film 500.000 UI
1.000.000 UI
1.500.000 UI
Sirop 400.000 UI/5ml
Oxacilina:
- abs digestiva max 65%, redusa la adm pe stom plin
- Bd 33% dat abs intestinale reduse
- legarea deprot plasmatice este maimare de 90%
- difuziune buna in tes, t1/2 scurt
- epurare prin metabolizare hepatica 45%, si renal 46%
Admin: oral si injectabil, in farm numai cp
Adulti: 2-3g pe zi (pana la 6g pe zi) in 4-6 prize
Ampicilina:
- bd orala relativ redusa (60%), abs redusa daca adm se face pe stomacul plin
- legare de proteinele plasm redusa (18%)
- distributie buna in tesuturi realizand conc mari inlichidele biologice
- trece in LCR in conc mici(difuziunea este mai buna in meningite cand realizeaza conc mai mari
de 40-70% comparativ cu cele plasmatice
- se elimina predominant renal in forma activa (82%). Conc in urina este mare, eficace
terapeutic. O parte se elimina prin bila si prin scaun
- t1/2 mediu este 1.3 ore si creste in insuf renala si hepatica
Admin: inj vezi tratat
Oral: adulti: 2-4g/zi in 4 prize
Copii: 100-200mg/kg in 3-4 prize
Nou-nascut: 50-100mg/kg corp/zi in 3-4 prize