I.

Pra Formulasi
 Tinjauan Farmakologi Kloramfenikol (Martindale, 2009)
Efek Utama
Antibakteri
Bakteriostatik : Enterobacter dan Staphylococcus aureus
Bakterisid : Pneumoniae. Neiss. Meningitis, H. Infwanze

pH sediaan mata adalah 5-8

Efek Samping :
Reaksi hipersensitif termasuk rashes, demam, angiodema bisa terjadi,
khususnya setelah penggunaan topikal.
Kontra Indikasi :
- Pasien dengan riwayat hipersenstivitas atau reaksi toksik pada kloramfenikol.
- Tidak boleh diberikan secara sistematik untuk infeksi ringan atau untuk
profilaksis.
- Program pengobatan berulang dan berkepanjangan.
- Seharusnya tidak digunakan pada pasiem dengan depresi sumsum tulang atau
diskisia darah.
- Penggunaan kloramfenikol dihindari secara kehamilan dan dapat mengganggu
imunitas dan tidak boleh diberikan selama aktif imunisasi.

Perhatian dan Peringatan :

Pada penggunaan jangka panjang sebaiknya perlu dilakukan pemeriksaan
hematologi secara berkala. Hati-hati penggunaan pada penderita dengan
gangguan ginjal, wanita hamil dan menyusui, bayi prematur dan bayi baru lahir.
 Tinjauan Sifat Fisika Kimia Kloramfenikol (Martindale, 2009 dan FI V, 2014)
Kelarutan : Sukar larut dalam air; mudah larut dalam etanol, dalam
propilen glikol, dalam aseton dan dalam etil asetat. (FI V, 2014)
pH : 7,0-7,5. (FI V, 2014)
Stabilitas :
 Tehadap cahaya tidak sabil karena pemaparan kloramfenikol (eye drops 10
mg/L, dapar fosfat pH 7,0) terhadap cahaya menyebabkan degradasi 80%
dalam waktu 45 menit.
  Terhadap suhu tidak stabil karena dalam air kloramfenikol akan terhidrolisis
4% (pemanasan 100oC selama 30 menit) dan 10% (pemanasan 115oC selama
30 menit).
 Terhadap pH larutan netral dan asam stabil karena pH stabilitas optimum 7,0-
7,5. Stabil pads pH yang luas untuk larutan air (pH 2-7).
 Cepat rusak oleh larutan alkali (remington).
 Terhadap oksigen tidak stabil.
Cara sterilisasi bahan :
Sediaan dipanaskan pada suhu 121oC selama 30 menit dengan autoclaf.

Inkompatibilitas :
 Dengan Parasetamol
 Dengan kontrasepsi oral
 Dengan diuretik
: Dapat menurunkan waktu paruh dan klirens
: Dapat menurunkan efikasi kontrasepsi oral
: Dapat meningkatkan ekskresi kloramfenikol
(furosemid)

Cara penggunaan dan dosis :

Dosis umum untuk infeksi ocular, optalmik sebesar 1-2 tetes tiap 2 jam untuk
48 jam pemakaian pertama, tiap 4 jam untuk pemakaian setelahnya.
II. Formulasi
1. Pemeriaan sediaan
a. Kloramfenikol

o Kloramfenikol mengandung tidak kurang dari 97,0% dan tidak lebih dari 103,0%
C11H12Cl2N2O5.
 Pemerian Hablur halus berbentuk jarum atau lempeng memanjang; putih hingga
putih kelabu atau putih kekuningan; Larutan praktis netral terhadap lakmus P; stabil
dalam larutan netral atau larutan agak asam.
 Kelarutan Sukar larut dalam air; mudah larut dalam etanol, dalam propilen glikol,
dalam aseton dan dalam etil asetat.
 pH antara 4,5 dan 7,5; lakukan penetapan menggunakan suspensi dalam air 25 mg
per ml
 Wadah dan penyimpanan Dalam wadah tertutup rapat. Simpan ditempat sejuk dan
kering (farmakope Indonesia, 2014)

b. Boric acid
 BeratMolekul : 61,83
 Kemurnian : asam borat mengandung tidak kurang dari 99,5 % H3BO3
 Pemerian : hablur, serbuk hablur putih atau sisik mengkilap tidak berwarna, kasar, tidak berbau,
rasa agak asam dan pahit kemudian manis
 Kelarutan : larut dalam 20 bagian air, dalam 3 bagian air mendidih, dalam16 bagian etanol 95%,
dan dalam 5 bagian gliserol
 .Suhu Lebur : 170,9°C
 Khasiat : Fungistatik, bakteriostatik lemah, mata merah berair, bengkak, gatal pada
kelopak mata (Martindale,2009)

c. Fenil merkuri nitrat

 Pemerian : Serbuk hablur putih dipengaruhi oleh cahaya, larutan jernih
 memberikan reaksi asam terhadap lakmus.
 Kelarutan : Sangat sukar larut dalam air, sukar larut dalam etanol dan asam
gliserin, lebih mudah larut dengan adanya asam nitrat atau alkali hidroksida.
 Khasiat : Sebagai pengawet

2. Permasalahan dan penyelesaian formulasi obat

a. PH sediaan harus dibuat mendekati PH fisiologis untuk mencegah iritasi
 Harga PH mata sama dengan PH darah yaitu 7,4 (Lukas, 2006). Harga PH tetes
mata kloramfenikol antara 7-7,5 pada larutan dapar (FI IV, 1995). Sehingga
pada sediaan tetes mata ditambahkan buffer borat yang memiliki rentang PH
6,8-9,1 (Lukas, 2006) agar dihasilkan PH sesuai cairan fisiologis mata.
b. Kloramfenikol tidak stabil pada pemanasan
 Kloramfenikol pada air akan terhidrolisis 4% (pemanasan 100ºC, 3 menit) dan
10% (pemanasan 110ºC, 30 menit). Pada PH 7,2 lebih cepat terdegradasi
daripada PH 4,8 (pemanasan 100ºC/120ºC).
c. Kloramfenikol kurang larut dalam air
 Apabila dilihat dari kelarutannya maka kloramfenikol sangat sukar larut dalam
air (1:400), sehingga untuk meningkatkan kelarutanya ditambahkan atau
dilarutkan dalam dapar borat, karena dapar borat juga berfungsi untuk
meningkatkan kelarutan.
d. Kemungkinan terjadi kontaminasi mikroorganisme karena termasuk sediaan dosis
ganda
 Penambahan fenil merkuri nitrat konsentrasi 0,001-0,002%. pada rentang pH
yang luas dapat membunuh /mendekstruksi bakteri atau fungi. ( Rowe et al,
2009:496). Untuk meningkatkan sterilisasi juga dilakukan penyaringan.

3. Formulasi yang dibuat

R/ Chloramfenikol 500 mg
Boric acid 1.5 gr
Borax 300 mg
Phenylmercuric nitat 2 mg
Water pro injection ad 100ml
4. Perhitungan berat dan volume
 Penimbangan bahan :
Kloramfenikol : 500mg/100ml X 10,5 ml = 52,5 mg
Asam borat : 1500mg/100ml X 10,5 ml = 157,5 mg
Borax : 300mg/100ml X 10,5 ml = 31,5 mg
Fenilmercuric nitrat : 2mg/100ml X 10,5 ml = 0,21 mg
Pengenceran fenil mercuric nitrat dilakukan dengan melarutkan 50mg fenil
merkuri nitrat dalam 50 ml WFI,lalu dipipet 0,3 ml
 Pengenceran borax
Menimbang borax 50mg dan dilarutkan dlam 5ml fenilmerkuri nitrat.
50 mg/5ml = 31,5mg/X
X = 3,15 ml
pH sediaan obat tetes mata adalah
5. Cara sterilisasi bahan sediaan yang akan dibuat
Sterilisasi sediaan tetes mata steril kloramfenikol 0,5% adalah dengan metode
sterilisasi filtrasi dan metode sterilisasi panas basah dengan menggunakan autoklaf
suhu 100°C selama 30menit