Professional Documents
Culture Documents
6 - Cyclin - CT
6 - Cyclin - CT
6 - Cyclin - CT
ĐẠI CƯƠNG
• Gồm những dẫn chất của octahydronaphtacen.
• Có hoạt phổ rộng.
• Kháng sinh đầu tiên được phát hiện là
Clotetracyclin (1947); Oxytetracyclin (1949)
• Nhóm này được chia thành 2 thế hệ:
• Thế hệ I : có tác động ngắn đến trung bình
(clotetracyclin, tetracyclin, oxytetracyclin,
demeclocyclin, rolitetracyclin);
• Thế hệ II : có tác động kéo dài, hấp thu gần
như hoàn toàn qua ruột (doxycyclin,
minocyclin)
2
CẤU TRÚC
OH O OH O
10 11 12
OH CO R5
1
R6 11a
9 12a 2
D C B 4a A
5a
6 5 4
8 3
7 OH
H H
R1 R3 R2 R4 N(CH3)2
3
TÍNH
OH
CHẤT
O OH O
LÝ HÓA
10 11 12
OH CO R5
1
R6 11a
9 12a 2
D C B 4a A
5a
6 5 4
8 3
7 OH
H H
R1 R3 R2 R4 N(CH3)2
4
TÍNH CHẤT LÝ HÓA
5
KIỂM NGHIỆM
Định tính
• Quang phổ IR
6
KIỂM NGHIỆM
Định tính
• Phản ứng màu: tạo màu với H2SO4 đđ,
7
KIỂM NGHIỆM
Định lượng
• Phương pháp vi sinh học
- Phương pháp khuếch tán trên thạch
- Phương pháp đo độ đục.
• Phương pháp hóa lý
- Phương pháp đo huỳnh quang
- Phương pháp so màu
- HPLC
- Phương pháp định lượng trong môi trường
khan
8
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu
• Dạng muối (hydroclorid) được hấp thu
nhanh trong môi trường acid dạ dày.
• Hấp thu tốt nhất là minocyclin (100%),
doxycyclin (95%);
Hấp thu trung bình là tetracyclin,
oxytetracyclin (60-80%);
Hấp thu thấp nhất là clotetracyclin (30%).
• Các yếu tố làm giảm sự hấp thu: pH kiềm,
các ion kim loại hóa trị II và III.
• PO43- làm tăng sự hấp thu. 9
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Phân phối
• Tích lũy trong hệ võng mạc nội mô, lách,
tủy xương, ngà răng, men răng, qua được
nhau thai, sữa mẹ, các mô và dịch cơ thể
nhưng kém vào dịch não tủy.
Thải trừ
• Đào thải chủ yếu qua nước tiểu (người
suy thận thuốc tích lũy lâu trong cơ thể)
và phân.
• Minocyclin chủ yếu thải qua mật.
10
PHỔ KHÁNG KHUẨN
• Tác động kìm khuẩn (bacteriostatic),
• Minocyclin > doxycyclin > tetracyclin và
oxytetracyclin.
• Phổ rộng:
- Gr (+), Gr (-);
- Mầm nội bào khác: Rickettsia, Chlamydia,
Mycoplasma, Plasmodium, virus.
- Yếu trên vi nấm (Candida)
- Ức chế gián tiếp amib ruột.
11
CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG
12
CHỈ ĐỊNH
• Trị viêm cổ tử cung, đường tiểu, trực tràng,
mào tinh hoàn, hột xoài, mắt hột
• Dùng để thay thế PNC trong điều trị bệnh
than, giang mai, lậu, nhiễm trùng hô hấp do
H. influenza.
• Trị nhiễm Brucella, dịch hạch
• Đôi khi dùng trị Protozoa như Etamoeba
histolytica, Plasmodium falciparum,
• Chỉ định đặc biệt đối với mụn trứng cá...
• Phối hợp kháng sinh khác trong điều trị H.
pylori
13
TÁC DỤNG PHỤ
14
TÁC DỤNG PHỤ
16
MỘT SỐ CYCLIN CHÍNH - TETRACYCLIN
H OH CH3 H N(CH3)2
7
H H
8 3 OH
6 5 4
5a 4a
D C B A 2
9 12a
11a
H 10 11 12 1 CO NH2
OH
OH O OH O
17
MỘT SỐ CYCLIN CHÍNH - TETRACYCLIN
Chỉ định
• Trị viêm loét dạ dày do Helicobacter pylori.
• Đạt hiệu quả điều trị tốt đối với trường hợp
nhiễm Toxoplasma.
18
MỘT SỐ CYCLIN CHÍNH – CLOTETRACYCLIN.HCl
Cl OH CH3 H N(CH3)2
7
H H
8 3 OH
6 5 4
5a 4a
D C B A 2
9 12a
11a
, HCl
H 10 11 12 1 CO NH2
OH
OH O OH O
19
MỘT SỐ CYCLIN CHÍNH – DOXYCYCLIN
Kiểm nghiệm
Định tính
- Sắc ký lớp mỏng
- Phản ứng với H2SO4 đđ → màu vàng.
- Không cho phản ứng của ion clorid.
Định lượng
- HPLC
, HCl
CONH2
OH
OH O OH O
Kiểm nghiệm
Định tính
- Phản ứng với H2SO4 → màu vàng sáng
- Cho phản ứng của ion clorid.
Định lượng
- HPLC
22
MỘT SỐ CYCLIN CHÍNH – MINOCYCLIN.HCl