Professional Documents
Culture Documents
4 5924662378422600484
4 5924662378422600484
الهيسامين
هو وسيط كيميائي يتدخل في طيف واسع من اﻹستجابات الخلوية:
.١اﻹلتهاب.
.٢التحسس.
.٣إفراز الحمض )المعدة(.
.٤نقل عصبي )الدماغ(.
تواجده
كل اﻷنسجة.
الجلد.
ا ظتض :غ بض جغؤ ت ا ع ا طغظ.
الرئتين. طغئ ا ظتض:
السبيل الهضمي )المعدة واﻷمعاء(. ا ع ا طغظ غع ث دا ض تئغئ ت ا ثقغ
في الخﻼيا البدينة Mast Cellsواﻷسسات. ا ئثغظئ Mast.Csأو افج ت.
في الدماغ ،مع النواقل العصبية اﻷخرى في الحويصﻼت قبل ا سثة :غاعا ث شغ ا سثة.
المشبكية )كاتيكوﻻمينات ،سيروتونين(..،
تصنيعه)تركيبه(
هو أمين عضوي)يدخل في تركيبه زمرة أمينية (NH2
يتصنع من حمض أميني )هستيدين (L-Histidnie
الفرق بين الهستيدين والهستامين هو زمرة الكربوكسيل.
حة ة ا ثط غ :غس ض ضظ صض سخئغ
h1,h3
تفككه
يتم بطريقتين:
نزع أمين )(-NH2عن طريق الهيستاميناز ا اغظ :غع ث ا عغ ا طغظ شغ ا اغظ.
)(Di-amino-oxidase=Histaminase
إضافة ميتيل) (-CH3عن طريق ظجع أطغظ :غسظغ ض ظع ض ظ ع ذ ف
)(Histamine -N- methyl transferas ا ثحإ طظ ا س؛ و ثون ذراع ط رح
)(MAO ثم نزع اﻷمين ) (-NH2عن طريق غحاشض .أو ظدغ طع طغاغض طح ن ظث ب
ا ف ا ت د طظ ا س.
١
Bashar Omar
الهيستامين Histamine
تحرره
نتيجة زيادة ↑ Caداخل الخﻼيا.
نتيجة ↑ cGMPفي الخﻼيا التي تفرزه .لكن)↑↓← AMPcهستامين(
العوامل التي تحرره:
←تحرره في الدماغ reserpine .A
.Bاﻻلتهاب)ضد-مستضد( ←إطﻼقه من الــMast cells
←إطﻼقه من الــMast cells .Cالتحسس
←تحرره من اﻷسسات .Dعدة أدوية:
) succinyl-choline .١معاكس كوليني مزيل لﻸستقطاب(
tubo-curarine .٢
adrenaline .٣
morphine .٤
codeine .٥
mepedrinie .٦
endo-toxine .٧
trypsine, peptine, detergens, venins .٨
مستقبﻼته
له أربعة أنواع من المستقبﻼت. (H1,H2,H3,H4):
H1,H2 oتنتشر بشكل الواسع في العضوية )لها أدوية تعاكسها(.
H3,H4 oمحدودة التوزع.
ترتبط هذه المستقبﻼت بالبروتين .G
)(H1,H2 AMPc↑ ← Adenylyl Cyclase ↑
)(H3, H4 AMPc↓ ← Adenylyl Cyclase↓
)(H1, H4 تفعيل Ca ↑← Phosopolipase C
توزع المستقبﻼت
H1 (aتوجد في :
الدماغ
اﻷلياف العضلية الملساء
اﻷوعية الدموية :القميص المتوسط)الليف العضلي اﻷملس(.
القميص الداخلي)البطانة الوعائية(.
H2 (bتوجد في:
الدماغ
القلب
الخﻼيا البدينة
المعدة)الخﻼيا الجدارية المفرزة لــ )(HCL
٢
الهيستامين Histamine
استعماﻻته
استعماﻻت الهيستامين السريرية محدودة جداً.
يستعمل فقط في الدراسات الدوائية.
اﻻختبارات التشخيصية اﻵتية:
.١اختبارات وظائف الرئة
.٢اختبار اﻹفراز الحمضي المعدي
.٣تشخيص أورام لب الكظر Pheochromocytoma
٣
الهيستامين Histamine
المشابهات
يوجد مشابه وحيد غير مباشر هو :
β-histidine
) oمشابه ضعيف( لعمل الهيستامين على H1وربما .H3
) oمعاكس غير مباشر( ينقص تحرر الهيستامين في الدماغ
حيث توجد )(H3
الممعاكسات
٤
الهيستامين Histamine
٥
الهيستامين Histamine
٦
الهيستامين Histamine
.gمخدرة)مهدئة(:
Chlor-phene-ramine
Di-phen-hydramine
Doxy-lamine
Prome-thazine
Hydrox-yzine
ﻻ تستعمل في حاﻻت
.Aمعالجة الربو القصبي:
تفيد في الوقاية فقط.
.Bالصدمة التأقية:
نعطيه أدرينالين)مضاد هستاميني قوي وفعال(
ا حث ا ظ ط تئ ا حة ة :ت خ ات H1
.Cوذمة كوينك
ئإ ظس س فظع ةا ز .BBB
نعطيه أدرينالين+ستيروئيد )بالوريد( شض و طسغ حع طسع ع ج ئ ):جعء
.Dوذمة الحنجرة ط صئ ،ت ج غ غ ،حعع ت
نعطيه ستيروئيد )حقن( ظغظغئ(..،
٧
الهيستامين Histamine
الحرائك الدوائية
اﻻمتصاص:
جيد
عن طريق الفم
تراكيز بﻼسمية عظمى بعد ساعة إلى ساعتين.
التوزع :في كل اﻷنسجة.
التوافر حيوي :جيد
اﻻستقﻼب :بواسطة السيتوكروم P450في الكبد
الجيل اﻷول
بعض أدوية الجيل الثاني مثل الـ Loratadine
اﻹطراح:
بدون تبدل في البول Cetrizine :
بدون تبدل في البرازFexofenadine :
نصف العمر البﻼسمي ٦-٤ :ساعات
باستثناء الـ Meclizine 12-24ساعة
٨
Histamine الهيستامين
: حسب التصنيف الكيميائيH1 اﻷدوية معاكسات الهستامين على سئئ أطعرة:بغ زغظ-سئئ شغظع
Ethanolamine ...( )بغ زغظ غاثئ
Di-phen-hydra-mine x ج اظ ع ذ س-x- غخغOxO ش دعا
(ثطعه غئ م طح ن ط غس ف اق ة ه) وطع
Di-men-hydrinate
"طغ ضعغئ )غسظغ:داخ ط س د غطسإ شص ل
Pheno-thiazine =غظ تإquit "(طئ ا سإ
Prome-thazine
Oxo-mem-azine ورصئ ظ ثا ظ جط سطغعPiper-azine
Me-quit-azine cetri وظثغ خغ جا ةcycl دا ة
Piper-azine .ظطئ ع عثغ ا سظجة
Cycl-izine
Cetr-izine : RBCs وعغ اصائ س طظ زطق ظ
طغجو سط غ ضضPiper-dine " ضظ ا ثغظ
وأغلبها أدوية جيل ثانيPiper-idine
عرا ظ د ط طMizo-las-tine غظ
Aste-mizole
وص اط خط ا ئطعسئ غLora-tadine
Fexo-fen-adine ص ع اجاظغFexofenadine أشظثي
Lora-tidine وا ضغظغ طئ عطAste-mizole
Des-lora-tidine . "Ebastine
Mizo-last-ine
Ebastine
٩
Bashar Omar