Mehanizam dejstva i ND lokalnih anestetika

Lokalni anestetici:
Imaju zadatak da izazovu neosetljivost na mestu primene ,oni se kombinuju sa adrenalinom kao VK
vazokonstruktor kako bi lokalni anestetik se zadrzao na mesto primene I da nebi se rasprsao u
organizmu.
Svest je ocuvana.
Blokiraju VZK-Na+ ,blokiraju zadnja vrata Na-kanala a prednja vrata ostaje otvorena,Na+kanal prelazi u
inaktivnu formu. Tako nastaje desenzitizacija lokalno na mesto primene.

Konformacija Na+kanala:
1,Otvorena
2.Inaktivan
3.Zatvoren

Zasto lokalni anestetici blokiraju bas Na+kanal a ne Ca++kanal I K+kanal?

Na+jon u neuronimma je zaduzen za generapiju AP,za propagiranje AP,za prenos informacija.
Desenzitizacija se postize blokadom generisanje AP,blokiranjem sirenjem impulse.Blokiranje sirenje
impulse.Blokada voltazno zavisnih na +kanala ns senzornim neuronima,jer to da je efekat neosetljivost.

Kako se blokiraju VZNa+kanali?

Zavisi od rastvorljivosti lokalnih anestetika.
Liposolubilni anestetici –prolaze celijsku membranu ,zatvaraju zadnja vrata Na+kanala.
Hidrosolubilan anestetik-Koriste transportere kako bi delovali.

Na sta deluje LA?

L.A nece delovati samo na senzorne neurone,vec na Sy vlakna koja se nalaze u zidovima krvnih
sudova.Blokadom Sy vlakna ,blokira se oslobadjanje NA======VD.
Svi lokalni anestetici su VD,osim kokaina koji je lokalni anestetik I VK.Zato sa svim lokalnim anesteticima
mora da se da VK a to je epinefrin ili analog vazopresina felipresin.

U situacijama kada je kontraindikovano koriscenje adrenaliana kao VK, koristi se analog vazopresina
:Felipresin.

U koje regije se koristi cist lokalni anestetik bez VK?

Na periferiji (nos,prsti ,uho ,penis,saka ,stopala) jer na periferiji cirkulacija je slaba,tu se koristi lokalni
anestetik bez VK jer dodavanje VK doveli bi do ishemijie I nekroze tkiva.

U svim ostalim slucajevima obavezno ide sa lokalnim anesteticima ,VK,zasto?

LA deluju na Sy vlakna nema oslobadjanje NA koji je VK ,nema NA ==nema VK===VD.
To na obaveuje da dodajemo pored LA I VK (adrenalin ili analog vazopresina felipresin )kako bi zadrzali LA
na zeljnog mesto dejstva ,time bi sprecili rasipanja LA u organizmu.
Lokalni anestetici:
1.Deluju na senzorna vlakna-zelejno dejstvo.
2.Deluju na Sy vlakna ,blikiraju oslobadjanje NA==VD-Nije zeljeno dejstvo.
3.Mogu da deluju na mijeliniirana nervna vlakna ali vrlo malo I slabo.

Zasto lokalni anestetici slabo deluju na mijelizirana nervna vlakna?

Zato sto moraju da se probiju kroz deblji id mijelina koji predstavlja izolaciju ,da bi stigli do nerva na bi
delovali,na Na kanale.Jedino gde mogu da pridju su Ranvijieovi suzenje ,nodusi. U organizmi mijelizirana
nervna vlakna su motorni neuroni,zato nema poremecaja motorike.Nemijelizirna nervna vlakna su
senzorna vlakna ,lokalni anestetici deluju na njih odnos na Na kanale nesmetano.

Koja je razlika izmedju miljelizirana I nemijelizirana nervna vlakna?

Mijelizirana nervna vlakna su nervlna vlakna oblozena mijelinskim slojem gde se AP prenosi skokovito od
Ranvijeov nodusa do drugog. Brzo sprovode AP.
Nemijelizirna nervna vlakna :nemaju mijelina ,AP se krece sporo.

ND lokalnih anestetika:
1.Alergija
2.Hipotenzija usled VD
3.Aritmije
LA-lidokain deluje kao antiaritmik ako se daje iv,ali svaki antiaritmik moze delovai proaritmicki.
4.Ekcijtacija
5.Depresija
6.Konvulzije

Koji je mehanizam nastanka konvulzija?

Ako lokalni anestetik stigne do mozga,napada GABA neurone koji su nemijelizovani,na njih najlakse
deluju,blokiraju Na kanal drze zadnja vrata Na kanala zatvorena.Anestezija,Inhibicija oslobadjanja GABA
Glavni inhibitorni NT je GABA.
Inhibicijom inhibicije =====.Ekcitacija
To objasnjava nastanak konvulzije koja se tretira iv diazepamom.
Jako su male sanse kada primenimo lokalni anestetik na periferiji da stigne u CNS.

Kontraindikacije:
Zone infekcije ili inflamacije:
Primena lokalnih anestetika primeni u zoni inflamacije ili infekcije ,tamo je kisela sredina I dolazi do
razgradnje lokalnog anestetika I prosto nema efekta.Lokalni anestetici nebi delovali.

Podela lokalnih anestetika prema gradji: Estri I Amidi

1.U organizmu ima puno estara a malo amidaza.===Estarski LA se brze razgradjuju I krace deluju za
razliku od amidskih lokalnih anestetika koji imaju duze delovanje.
2.Estri lokalnih anestetika izazivaju alergijske reakcije ,zato mnogo mnogo cesce se koriste amidski LA.

Estri:Prokain,Benzokain,tetrakain,kokain
1.Brzo se razgradjuju
2.Ceste se alergijske reakcije,retko se koriste
3.Kratko deluje.
Amidi:Lidikain,Artikain,Bupivakain,mepivakain,Xylokain.
1.Sporije se razgradjuje
2.Duze deluje
3.Redje izazivaju alergijske reakcije
4.Mnogo vise se koriste.

Lidokain:danas se najvise koristi kao LA

Artikain :je standardan u stomatologiji
Bupivakain : se koristi u epiduralnoj anesteziji.
Mepivakakin: izaziva najslabiju VD.

Lidokain-Cl gel:
1.Koristi za vadjenje mlecnih zuba.
2.Moze da se namaze na desni izaziva desenzibilizaciju
3.Moze da se koristi pri vadjenje zuba kod paradentopatije.
4.Aftozna stanja u usnoj duplji kod HIV pacijenata.