ĐÁI THÁO ĐƯỜNG VÀ

CÁC THUỐC HẠ
ĐƯỜNG HUYẾT

1
NỘI DUNG
TRÌNH BÀY
❖ ĐẠI CƯƠNG
❖ BỆNH ĐÁI THÁO ĐƯỜNG
❖ MỘT SỐ NHÓM THUỐC
o Nhóm tăng sự nhạy cảm của TB với insulin: biguanid, TZD
o Nhóm ảnh hưởng đến sự hấp thu glucose: ức chế
alpha-glucosidase
o Nhóm ức chế enzyme DPP-4
o Nhóm ức chế SGLT-2
o Thuốc tủa acid mật-colesevelam
o Nhóm đồng vận thụ thể GLP-1
o Nhóm dẫn xuất amylin tổng hợp-pramlintid

2
ĐẠI CƯƠNG

❖ TUYẾN TỤY
❑ Tụy:
o Nằm sau phúc mạc, sau dạ dày, nặng
khoảng 80g, hơi hơi thuôn dài.
o Dài 10 – 18 cm, cao 6 cm, dày 1 – 3
cm.
❑ Tuyến tụy gồm 2 nhóm tế bào:
o TB nang tiết enzym tiêu hóa.
o TB ở đảo Langerhans:
• TB β (B) tiết insulin (75%).
• TB α (A) tiết glucagon (20%).
• TB δ (D) tiết somatostatin (3%).
• TB F (PP) tiết polypeptid tụy (<2%).

3
BỆNH ĐÁI THÁO ĐƯỜNG

4
BỆNH ĐÁI THÁO ĐƯỜNG

ĐỊNH NGHĨA:
Đái tháo đường là 1 bệnh lý chuyển hóa,
đặc trưng bởi tình trạng tăng glucose
huyết mạn tính kèm theo các rối loạn
chuyển hóa glucid, lipid và protid.

5
BỆNH ĐÁI THÁO ĐƯỜNG

ĐẶC ĐIỂM:
• Dịch tễ học:
Thế giới: khoảng 371 triệu người (IDF -
2012)
Việt Nam: 3,16 triệu (2012)
• Bệnh mạn tính ▬▬►biến chứng nguy hiểm
• Đường huyết đói ≥ 126 mg/dL hoặc HbA1c >
6,5%
• Triệu chứng 4 nhiều: Ăn nhiều Uống nhiều Tiểu
nhiều Gầy sụt cân nhiều

6
BỆNH ĐÁI THÁO ĐƯỜNG

PHÂN LOẠI:
• Đái tháo đường type 1
• Đái tháo đường type 2
• Đái tháo đường thai kỳ
• Đái tháo đường thứ phát

7
BẢNG PHÂN BIỆT ĐTĐ TYP 1 VÀ TYP 2
Đặc điểm ĐTĐ tuýp 1 ĐTĐ tuýp 2
Tuổi khởi bệnh điển hình Trước 30 Sau 40
Liên hệ gen NST số 6 Thường không xác định
Kiểu xuất hiện bệnh Đột ngột Từ từ
Bình thường hoặc gầy
Cân nặng Mập (80%)
(20%)
Yếu tố làm xuất hiện Bất thường MD Tổn thương tại receptor
bệnh Không rõ nguyên nhân Rối loạn chức năng TB β
Insulin huyết tương Không có, ít Bình thường, cao, thấp

Nhiễm toan ceton Dễ bị Ít khả năng

Điều trị bằng insulin Cần, bắt buộc Có khi cần

Tác dụng của thuốc hạ
Không đáp ứng Có đáp ứng
đường huyết

Tỉ lệ mắc bệnh 10 - 15% 85 - 90%

8
BỆNH ĐÁI THÁO ĐƯỜNG
CHẨN ĐOÁN
• Glucose huyết (ngẫu nhiên) ≥ 200 mg/dl (11,1 mmol/L)
• Glucose huyết* (lúc đói: 8h không ăn, 2 lần) ≥ 126 mg/dl
(7,0 mmol/L)
• Glucose huyết* (sau ăn 2h) ≥ 200 mg/dl (uống 75g
glucose)
• HbA1C * (hemoglobin gắn glucose) > 6,5%
NGUY CƠ ĐÁI THÁO ĐƯỜNG RL
• glucose máu khi đói: glucose huyết 100-125 mg/dl (5,6-6,9
mM)
• RL dung nạp glucose: GOTT 140-199 mg/dl (7,8-11 mM)
• HbA1c: 5,7-6,4%
ĐIỀU TRỊ
• Giảm triệu chứng tăng ĐH, giảm biến chứng
• Giảm thiểu tai biến hạ ĐH, cải thiện chất lượng sống

9
BỆNH ĐÁI THÁO ĐƯỜNG

10
BỆNH ĐÁI THÁO ĐƯỜNG
❖ Lựa chọn thuốc và phương pháp điều trị

11
NHÓM BIGUANID

❖ CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG

KHÔNG KÍCH THÍCH TIẾT INSULIN

→ KHÔNG GÂY HẠ ĐƯỜNG HUYẾT VÀ KHÔNG GÂY TĂNG CÂN
NHÓM BIGUANID

❖ CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG

13
NHÓM BIGUANID
❖ DƯỢC ĐỘNG HỌC

o Hấp thu : Metformin hấp thu không hoàn toàn qua đường tiêu hóa.
Thức ăn làm giảm nhẹ hấp thu.
o Phân bố: không gắn vào protein huyết tương. Metformin phân bố
nhanh chóng vào các mô và dịch. Thuốc cũng phân bố vào trong hồng
cầu.
o Chuyển hóa: không bị chuyển hóa ở gan do bản chất phân cực mạnh.
o Thải trừ: thuốc được thải trừ nguyên vẹn qua thận bởi 2 con đường:
lọc qua cầu thận và bài xuất ở ống thận khoảng 2-4 giờ ở người bình
thường và 24 giờ ở bệnh nhân suy thận.
o Sinh khả dụng chỉ đạt khoảng 50-60%.Sau khi uống nồng độ tối đa
trong huyết tương đạt được sau khoảng 2.5 giờ. Thời gian có tác dụng
là 6-8 giờ.
NHÓM BIGUANID
❖ CHỈ ĐỊNH
❑ Là thuốc đầu tay điều trị ĐTĐ type 2
o ĐTĐ type 2: Dùng Metformin đơn trị kết hợp với chế độ ăn và
luyện tập (đặc biệt ở bệnh nhân thừa cân, béo phì)
o Phối hợp với 1 hoặc nhiều thuốc uống chống ĐTĐ khác.
o Kết hợp với insulin trên bệnh nhân ĐTĐ type 2 kháng thuốc thứ
phát phải dùng insulin.
o Hội chứng buồng trứng đa nang (theo BNF _76)
❖ TÁC DỤNG PHỤ
o Rối loạn tiêu hóa (nhân)
o Miệng có vị kim loạigặp trên 5 % đến 20 % bệnh
⇨ Khắc phục: uống ngay sau khi ăn
o Giảm hấp thu vitamin B12
o Phản ứng trên da (hiếm gặp): Ban đỏ, ngứa, nổi mề đay.
o Nhiễm toan lactic (rất hiếm gặp, nhưng tỷ lệ tử vong lên tới 50 %).
NHÓM BIGUANID
❖ CHỐNG CHỈ ĐỊNH
NHÓM BIGUANID
❖ CÁC CHẾ PHẨM

GÂY NHIỄM
ACID LACTIC
MÁU, KHÔNG
CÒN DÙNG
 NHÓM BIGUANID
❖ METFORMIN
❑ DẠNG BÀO CHẾ:metformin hydrochloride
o IR (phóng thích tức thời) viên nén 500mg, 800mg,
1000mg)
o XR ( phóng thích kéo dài) viên nén bao phim 500mg

❑ BIỆT DƯỢC: GLUCOPHAGE

❑ LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG

Người lớn: Liều khởi đầu thông thường là uống 1 viên 500 mg hoặc 850 mg, ngày
2 lần sáng và tối lúc no. Mỗi tuần một lần, tăng thêm một viên mỗi ngày tới mức
tối đa là 3000 mg/ngày.
Người cao tuổi: không nên điều trị tới liều tối đa metformin.
Trẻ em: Liều dùng metformin cho trẻ từ 10 - 16 tuổi là 500 mg một lần, ngày 2 lần
vào bữa ăn sáng và tối. Cứ mỗi tuần, tăng thêm 1 viên. Liều tối đa là 2 g/ngày
chia làm 2 hoặc 3 lần.
NHÓM BIGUANID
❖ METFORMIN
❑ LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG
o Chuyển từ những thuốc chống đái tháo đường khác sang: không cần có
giai đoạn chuyển tiếp trừ khi chuyển từ các sulfonylurê sang nhưng cần thận
trọng trong 2 tuần đầu vì sự tồn lưu sulfonylurê kéo dài trong cơ thể gây hạ
đường huyết.
o Điều trị đồng thời metformin và SU uống: Nếu người bệnh không đáp ứng
với 4 tuần điều trị metformin đơn trị liệu ở liều tối đa, có thể xem xét thêm dần
một sulfonylurê uống ngay cả khi trước đó đã có sự thất bại nguyên phát hoặc
thứ phát với một sulfonylurê. Tiếp tục uống metformin với liều tối đa. Nếu sau
3 tháng điều trị phối hợp metformin và sulfonylurê mà đáp ứng không thỏa
đáng thì nên xem xét chuyển sang dùng insulin có kèm hoặc không kèm
Metformin.
NHÓM BIGUANID
❖ METFORMIN
❑ MỘT SỐ ĐƠN THUỐC

ĐTĐ type 2: Dùng

Metformin đơn trị
kết hợp với chế độ
ăn và luyện tập (đặc
biệt ở bệnh nhân
thừa cân, béo phì)
NHÓM BIGUANID
❖ METFORMIN
❑ MỘT SỐ ĐƠN THUỐC

Đơn trị ĐTĐ type 2

với Metformin
 NHÓM BIGUANID
❖ METFORMIN
❑ MỘT SỐ ĐƠN THUỐC

•Phối hợp với 1 hoặc

nhiều thuốc uống
chống ĐTĐ khác.
•Thông thường, phối
hợp với SU kiểm soát
đường huyết và lipid
trên bệnh nhân đáp
ứng kém với chế độ
ăn và SU đơn trị.
 NHÓM BIGUANID
❖ METFORMIN
❑ MỘT SỐ ĐƠN THUỐC

•Bệnh nhân bị ĐTĐ 10

năm và đang uống
Glymepirid (nhóm
SU) + Metformin để
kiểm soát đường
huyết.
PHÂN TÍCH ĐƠN THUỐC

- Gliclazide: tăng cường giải

phóng insulin
- Metformin: tăng nhạy
cảm insulin
- Atorvastatin: hạ lipid máu
tổng hợp
- Losartan: hạ huyết áp

- Glucosamine: Giảm triệu chứng

của thoái hóa khớp gối nhẹ và
trung bình.
- Indapamine+Perindopril: hạ
huyết áp vừa và nhẹ ở những
bệnh nhân không đáp ứng đầy
đủ với trị liệu đơn độc bằng
perindopril.
 THIAZOLIDINEDION
(TZD, -glitazon)
❖ CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG

❑ Chất chủ vận chọn lọc của receptor PPARg

(peroxisome proliferator-activated receptor-ℽ)
chủ yếu nằm trên tb mỡ, gan, cơ (mạch máu):

o Tăng nhạy cảm với insulin nội sinh ở mô

ngoại biên, giảm sx glucose ở gan
o Tăng vận chuyển glucose vào cơ và mô mỡ
(tăng tổng hợp + chuyển vị của GLUT)
o Giảm phóng thích acid béo từ mô mỡ
❑ Giảm HbA1c khoảng 0,5-1,5% (6-17mmol/l)

25
THIAZOLIDINEDION
(TZD, -glitazon)
❖ DƯỢC ĐỘNG HỌC
❑ Hấp thu: P.O. nhanh và gần như hoàn toàn, nồng độ đạt đỉnh sau 2h,
thức ăn ko làm thay đổi hấp thu nên uống lúc nào cũg được.
❑ Phân bố: Gắn với protein huyết tương > 99%
❑ Chuyển hoá: qua CYP3A4 và CYP2C8 ở gan
❑ Thải trừ: qua đường gan mật (dạng chất chuyển hoá có hoạt tính), T1/2 <
2h, T 1/2 của chất chuyển hoá ~ 24h
❖ CHỈ ĐỊNH
Dùng đơn trị: ở người lớn (đặc biệt bn thừa cân) không thể kiểm soát
đường huyết bằng chế độ ăn uống và tập thể dục nhưng lại không thể
dùng metformin (do CCĐ hay dùng metformin không hiệu quả)

26
 THIAZOLIDINEDION
(TZD, -glitazon)
❖ TÁC DỤNG PHỤ
❑ Tăng cân: tích trữ chất béo và giữ nước, có thể tăng cân là triệu chứng
của suy tim.
o Tăng cân 3,8kg trong thời gian 3 năm (TNLS PioglitAzone PROspective)
o Rosiglitazone tăng 3,3kg trong 3 năm (TN thuốc DREAM)
o Tích trữ mỡ ở hông nhiều hơn ở eo vì tb mỡ ở mông nhạy với insulin hơn
tb mỡ ở bụng.
❑ Giữ nước: giảm bài tiết Na qua thận, thay đối vận chuyển ion ở đường
ruột gây giữ muối nước.
❑ Tăng tỷ lê gãy xương ở phụ nữ sau mãn kinh
❖ CHỐNG CHỈ ĐINH
o Suy tim xung huyết tiến triển (do có TDP phù, tăng V huyết tương)
o Rối loạn chức năng gan (ALT > 2,5 lần): vì chuyển hoá và thải trừ qua gan
o Không dùng cho ĐTĐ type 1 (type 1 ko có sự đề kháng insulin tại receptor)
o Suy tim độ 3 và độ 4 (phù, tăng V tuần hoàn gây nặng thêm tình trạng suy tim)
o PNCT và cho con bú
27
THIAZOLIDINEDION
(TZD, -glitazon)
❖ ROSIGLITAZONE
❑ Dạng bào chế:
o Viên nén, đường uống
o Hàm lượng: 2mg, 4mg, 8mg.
❑ Liều dùng (người lớn), trẻ em vẫn chưa được nghiên cứu:
o Liều khởi đầu: dùng 4 mg uống mỗi ngày một lần.
o Liều duy trì: nếu phản ứng không đủ là không đạt được sau 8-12 tuần,
tăng lên 8 mg mỗi ngày một lần.
o Liều tối đa: dùng 8 mg mỗi ngày.
o Thời gian tác dụng có thể lên đến 24h
❑ Tên biệt dược: avandia, hasandia 8, rosiglitazone STADA…
AVANDIA đã bị
rút ra khỏi thị
trường Mỹ và
Châu Âu

28
THIAZOLIDINEDION
(TZD, -glitazon)
❖ PIOGLITAZONE
❑ Dạng bào chế: viên nén, viên nén bao phim
❑ Liều thông thường cho người lớn bị bệnh tiểu đường type 2
Bệnh nhân không bị suy tim sung huyết: dùng 15mg hoặc 30mg, uống 1
lần/ngày
Bệnh nhân bị suy tim sung huyết (độ I hoặc II):
o Liều khởi đầu: bạn dùng 15mg, uống 1 lần/ngày
o Liều duy trì: bạn dùng 15-45mg, uống 1 lần/ngày dựa trên phản ứng
đường huyết được xác định bởi HbA1c
o Liều tối đa: bạn dùng 45mg, uống 1 lần/ngày
❑ Tên biệt dược: dopili, pioglitazol stada, pioglar, pioglitazone stada (15mg,
30 mg), greenpio, nilgar 15…

29
NHÓM ỨC CHÉ
ALPHA-GLUCOSIDASE
❖ THUỐC TRONG NHÓM: ACARBOSE
❖ CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG
Alpha-glycosidase phân hủy tinh bột thành monosaccharid hấp thu qua ruột
Thuốc ức chế có tính chất cạnh tranh và hồi phục với các emzym
alpha-amylase ở tụy và enzym alpha-glycosidase ở tế bào bàn chải của ruột
(maltase, isomaltase, sucrase, glucoamylase) đặc biệt là sucrase.
=> Làm chậm tiêu hóa và hấp thu carbohydrat => Glucose máu tăng chậm
hơn sau khi ăn, giảm nguy cơ tăng glucose máu sau ăn và nồng độ glucose
máu ban ngày dao động ít hơn.

30
NHÓM ỨC CHẾ
ALPHA-GLUCOSIDASE
❖ DƯỢC ĐỘNG HỌC
❑ Hấp thu: Phần lớn acarbose lưu lại trong ống tiêu hóa để được các enzym
tiêu hóa và chủ yếu vi khuẩn ở ruột chuyển hóa để phát huy tác dụng
dược lý.
❑ <2% liều được hấp thu dưới dạng có hoạt tính, ~35% hấp thu chậm dưới
dạng chất chuyển hóa được tạo thành trong đường tiêu hóa.
❑ Chuyển hóa: chuyển hóa hoàn toàn ở đường tiêu hóa, chủ yếu do vi
khuẩn đường ruột và enzym tiêu hóa.
❑ Thải trừ: %1% liều uống được đào thải qua phân dưới dạng acarbose
không hấp thu, còn lại đa số thải qua thận dưới dạng chất chuyển hóa hấp
thu.
❖ CHỈ ĐỊNH
❑ ĐTĐ typ 2, đặc biệt tặng glucose máu sau khi ăn, giảm khoảng 0,6
-1% HbA1c
❑ Chỉ có tác dụng với bữa ăn có carbonhydrat phức tạp, nhiều chất xơ, ít
glucose, succrose.
31
NHÓM ỨC CHẾ
ALPHA-GLUCOSIDASE
❖ CHỐNG CHỈ ĐỊNH:
❑ Viêm nhiễm đường ruột, đặc biệt kết hợp với loét.
❑ Suy gan, tăng enzym gan
❑ Phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú.
❖ TÁC DỤNG PHỤ
❑ Tiêu hóa: tiêu chảy, đầy hơi.
=> khắc phục bằng liều thấp nhất và tăng dần cho đến khi đạt kết quả
mong muốn
❑ Gan: viêm gan, tăng enzym gan.

32
NHÓM ỨC CHẾ
ALPHA-GLUCOSIDASE
❖ DẠNG BÀO CHẾ:
Viên nén Glucobay 50 mg(100 mg); acarfar
Viên nén bao phim: Nurich 25mg, Hasanbose 100mg
❖ LIỀU LƯỢNG SỬ DỤNG VÀ THỜI ĐIỂM SỬ DỤNG:
Liều khởi đầu 25mg/1 lần/ngày, tăng dần cho đến 25mg/3 lần/ngày. Sau
4 – 8 tuần điều chỉnh liều, tối đa 300mg/ ngày.
Uống vào đầu bữa ăn, nhai cùng miếng ăn đầu tiên hoặc nuốt cả
viên với ít nước ngay trước khi ăn.
❖ BIỆT DƯỢC
Actidine (Boston), Glucobay (Bayer), Bluecose (Bluepharma)

33
THUỐC ỨC CHẾ DDP-4 (-LIPTIN)

❖ CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG

Khi có thức ăn tác động lên niêm mạc ruột, Incretin gồm:
Glucagon-like-peptide (GLP-1) do tế bào L ở đại tràng, hồi tràng tiết ra và
glucose-dependent insulinotropic polypeptid (GIP) được tiết ra từ tế bào K
của tá tràng sẽ kích thích tiết insulin thông qua tác động của glucose.
Dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) là men serin protease của màng tế bào có
khả năng gây bất hoạt hoặc phân hủy incretin.

34
 THUỐC ỨC CHẾ DDP-4 (-LIPTIN)
❖ DƯỢC ĐỘNG HỌC

Thuốc SKD(%) Liên kết Chuyển hóa Bài tiết T1/2 (h) Liều Số lần
protein (mg/ngày) dùng/ngày
(%)
Sitagliptin 87 39 Không đổi ~80% qua 8-24 100 1
nước tiểu
Vildagliptin 85 9 Hydrolysis ~80% qua 1.5-4.5 50 2
và oxy hóa, nước tiểu
không qua
CYP enzym
Bất hoạt

Saxagliptin 67 Rất ít CYP3A4/5 ~60% qua 2-7 5 1

Có hoạt nước tiểu
tính
Linagliptin 30 >80 Hầu như ~80% qua 10-40 5 1
không mật
Alogliptin 100 20 Hầu như ~70% qua 12-21 25 1
không nước tiểu 35
THUỐC ỨC CHẾ DDP-4 (-LIPTIN)
❖ CHỈ ĐỊNH
o Điều trị đái tháo đường týp 2 khi không đáp ứng với chế độ tiết thực
và vận động.
o Giảm HbA1c từ 0.5 – 1.4%
o Giảm đường huyết lúc đói và sau ăn.
o Có thể phối hợp với Met, SU, TZD

Thuốc Chuyển hóa/đào thải qua Liều chỉnh

50 mg/ngày nếu ĐLCT 30 - 60 mL/ph

Sitagliptin Thận
25 mg/ngày nếu ĐLCT < 30 mL/ph

50 mg/ngày nếu ĐLCT 30 – 50 mL/phút

Vildagliptin Thận
50mg/ngày nếu ĐLCT < 30 mL/phút

Saxagliptin Gan/thận 2.5 mg/ngày nếu ĐLCT< 30 mL/ph

Linagliptin Đường mật Không cần chỉnh liều

36
THUỐC ỨC CHẾ DDP-4 (-LIPTIN)
❖ TÁC DỤNG PHỤ
o Viêm tụy, viêm mũi, nhức đầu, hạ đường huyết khi dùng phối hợp
o Rối loạn chức năng gan (Alogliptin)
o Sitagliptin, Saxagliptin, và Alogliptin có liên quan đến phản ứng quá
mẫn bao gồm phản ứng phản vệ, phù mạch và các trường hợp tróc
vẩy da bao gồm hội chứng StevensJohnson
❖ CÁC CHẾ PHẨM

❖ Viên nén bao phim Juvania 100mg

❖ Viên nén bao phim Janumet 50mg/500mg

37
THUỐC ỨC CHẾ DDP-4 (-LIPTIN)

❖ CÁC CHẾ PHẨM

o Viên bao phim Trajenta 5mg (Linagliptin 5mg):
o Viên nén bao phim Galvus Met 50mg / 1000mg
(Vildagliptin 50 mg và Metformin Hydrochlorid 1000 mg):

38
THUỐC ỨC CHẾ DDP-4 (-LIPTIN)
THUỐC MỚI: ỨC CHẾ SGLT2:
❖ CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG
o Ức chế đồng vận chuyển Na-glucose (SGLT-2) ức chế tái hấp thu
glucose tại ống lượn gần, ức chế 90% tái hấp thu glucose ở ống thận và
tăng bài tiết glucose qua nước tiểu 80 g/ngày.
o Nhóm này làm giảm HbA1c khoảng 0,6 – 1,2%.

❖ DƯỢC ĐỘNG HỌC

o Hấp thu: nhanh và tốt sau khi uống. Thức ăn không ảnh hưởng
đến hấp thu
o Phân bố: liên kết với protein huyết tương cao (Dapagliflozin ~
91%, canagliflozin ~ 99%)
o Chuyển hóa: chủ yếu được glucoronid hóa, một phần rất nhỏ
chuyển hóa qua CYP
o Thải trử: bài tiết qua nước tiểu

40
THUỐC MỚI: ỨC CHẾ SGLT2:
❖ TÁC DỤNG PHỤ
o Nhiễm trùng đường tiết niệu, nhiễm nấm sinh dục do tăng bài tiết
đường qua nước tiểu
o Hạ đường huyết quá mức (đặc biệt khi phối hợp với metformin hoặc
sulfonylure) bắt đầu với liều thấp
o Tăng bài tiết calcium nước tiểu, tăng creatinin huyết thanh, tăng nhẹ
LDL và nguy cơ nhiễm toan ceton do đái tháo đường
❖ CHỐNG CHỈ ĐỊNH: quá mẫn, suy thận nặng (GRF < 60 ml/phút)
❖ DẠNG BÀO CHẾ: viên nén, viên nén bao phim
❖ LIỀU LƯỢNG SỬ DỤNG: Canagliflozin 100 – 300 mg, Dapagliflozin 5 – 10 mg,
Empagliflozin 10 – 25 mg
❖ BIỆT DƯỢC: Invokana, Forxiga, Jardiance

41
BAS (BILE ACID SEQUESTRANT):
COLESEVELAM
❖ CƠ CHẾ TÁC DỤNG
o Cơ chế cải thiện kiểm soát đái tháo đường typ 2 vần chưa được biết rõ, giải
thuyết là thuốc liên kết với acid mật cản trở sự tái hấp thu của acid mật
vào chu trình gan – ruột giảm hoạt hóa thụ thể farnesoid X (FXR) có vai
trò quan trọng trong chuyển hóa cholesterol, glycose, acid mật, rl hấp thu
glucose.
o Colesevam hạ được khoảng 0,5% HbA1c, 15% LDL
❖ DƯỢC ĐỘNG HỌC: thuốc không hấp thu, đào thải nguyên vẹn qua phân
❖ CHỈ ĐỊNH: chính là điều trị rl lipid huyết, có thể sd cho ĐTĐ
typ 2 không đáp ứng với chế độ ăn và tập thể dục
❖ CHỐNG CHỈ DỊNH:
o Tiền sử tắc ruột
o Nồng độ TG huyết thanh > 500 mg/dL
o Tiền sử viêm tụy do tăng triglycerid máu
o Rối loạn thực quản, dạ dày, ruột

42
BAS (BILE ACID SEQUESTRANT):
COLESEVELAM
❖ TÁC DỤNG PHỤ: táo bón, khó tiêu, trung tiện, rối loạn hấp thu các
thuốc tan trong dầu
❖ DẠNG BÀO CHẾ: viên nén hoặc dịch treo
❖ LIỀU LƯỢNG SỬ DỤNG:
o viên nén 625 mg 6 viên/ngày hoặc 3 viên/2lần/ngày
o dịch treo uống liều 1875 mg/2lần/ngày hoặc 3750 mg/lần/ngày
❖ BIỆT DƯỢC: WELCHOL

43
NHÓM CHỦ VẬN DOPAMIN:
BROMOCRIPTIN
❖ CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG:
o chủ vận thụ thể dopamin D2 giảm sự đề kháng insulin.
o Bromocriptin giảm được khoảng 0,4 – 0,7% HbA1c

44
NHÓM CHỦ VẬN DOPAMIN:
BROMOCRIPTIN
❖ DƯỢC ĐỘNG HỌC
o Có khoảng 28% thuốc hấp thu qua đường tiêu hóa
o Gắn kết với protein huyết tương khoảng 90 – 96%
o Chuyển hóa qua CYP3A4, T1/2 ~ 6-8 giờ
o Thải trừ chủ yếu qua mật.
❖ CHỈ ĐỊNH: đái tháo đường typ 2 bổ sung cho chế độ ăn kiêng và tập thể dục
❖ CHỐNG CHỈ ĐỊNH: phụ nữ mang thai và cho con bú (qua được sữa), mẫn cảm
❖ TÁC DỤNG PHỤ: táo bón, buồn nôn, chóng mặt, viêm mũi, ảo giác, viêm mũi
❖ DẠNG BÀO CHẾ: viên nén
❖ CÁCH SỬ DỤNG: bắt đầu bằng một viên (0,8 mg) tăng thêm một viên
mỗi tuần cho đến khi đạt được liều khuyến cáo (1,6 – 4,8 mg) / ngày
❖ BIỆT DƯỢC: CYCLOSET

45
EXATANID
❖ CƠ CHẾ TÁC DỤNG
o Gắn đặc hiệu vào thụ thể GLP1→ kích thích tiết insulin, giảm tiết
glucagon, chậm rỗng dạ dày, giảm ngon miệng
⇨ giảm ăn, giảm cân nhẹ, giảm tích tụ mỡ trong gan.
❖ DƯỢC ĐỘNG HỌC
o Không hấp thu qua PO, tiêm SC 2 lần/ngày trước bữa sáng và tối
T1/2=2.5h. Giảm HbA1c 0.5-1%, giảm 2-3kg/6 tháng
❖ CHỈ ĐỊNH
o ĐTĐ typ 2 kết hợp met+SU hay TZD

❖ TÁC DỤNG PHỤ: RLTH, buồn nôn(>40%), đau do co thắt, thoái hóa
thần kinh
❖ LIỀU DÙNG:
Tiêm SC 5 ug hay 10 ug, 2 lần/ngày trước bữa ăn

46
EXATANID
❖ CHỐNG CHỈ ĐỊNH
o Suy thận (GFR<30ml/min): do thải qua nước tiểu, giảm 84% ở BN suy thận
o PNCT và cho con bú
❖ THẬN TRỌNG/TƯƠNG TÁC THUỐC
o BN đang dung thuốc ức chế men chuyển hoặc lợi tiểu
❖ BIỆT DƯỢC
Byetta dung dịch tiêm

47
DẪN XUẤT AMYLIN (PRAMLINTID)
❖ CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG
o Amylin tiết cùng insulin bởi tế bào beta sau ăn→ làm chậm làm rỗng dạ
dày, giảm tiết glucagon
o Tiêm SC trước/trong bữa ăn
❖ CHỈ ĐỊNH
o ĐTĐ typ 1 và 2, giúp giảm HbA1c 0.5-1%
o TD chính là ổn định đường huyết sau ăn typ 1
❖ TÁC DỤNG PHỤ
Nôn, chán ăn, ói, hạ đường huyết, mệt mỏi, đau khớp.
❖ TƯƠNG TÁC THUỐC
ACEi, beta blocker, somatropin, kháng cholinergic.

48
BẢNG SO SÁNH

49
50
51