Aminoglikozidni antibiotici

Svi aminoglikozidni antibiotici sadrže aminošećere za jedan aminociklitalni prsten pomoću

glikozidnih veza. Svi su polikatjoni i njihova polarnost je delimično odgovorna za
farmakokinetičke osobine svih članova ove grupe. Npr. nijedan aminoglikozidni antibiotik se
ne resorbuje posle oralne primene. Hidrosolubilni su, postojani u rastvoru i mnogo aktivniji
pri alkalnoj nego kiseloj pH sredini.

Baktericidni su antibiotici, ireverzibilno inhibiraju sintezu proteina.

Predstavnici ove grupe antibiotika su: streptomicin, gentamicin, amikacin, neomicin.

Streptomicin
Imaju širok spektar dejstva, veoma snažno deluju na G- aerobne bacile.

Indikacije: infekcije izazvane G- bakterijama(urinarne infekcije),

-sepsa izazvana G- enterobakterijama

-bakterijemija ili endokarditis uzrokovan fekalnim streptokokom ili nekom G- bakterijom,

aminoglikozidi se primenjuju zajedno sa penicilinom koji povećava permeabilnost zida i
olakšava ulaz aminoglikozida.

Neželjeni efekti: ototoksičnost-oštećenje sluha (oštećuju vestibularni i kohlearni aparat).

Uglavnom je ireverzibilno i rezultat je progresivna destrukcija vestibularnih ili kohlearnih
senzornih ćelija. Oštećenja se manifestuju tinitusom (osećaj zvuka u uvu bez odgovarajućeg
spoljašnjeg podražaja ; zvuk se može manifestovati kao zujanje ili šum), a kasnije dolazi do
gubitka percepcije za visokofrekventne tonove, sa progresijom dolazi do gubitka i percepcije
za visokofrekventne tonove i konverzija postaje otežana. Osoba može imati glavobolju 1-2
nedelje pre pojave disfunkcije labirinta. Glavobolja je praćena nauzejom, povraćanjem i
poremećajem ravnoteže koje traju 1-2 nedelje.

Nefrotoksičnost: 8-26% pacijenata mogu razviti reverzibilno oštećenje bubrega.

Nefrotoksičnost nastaje zbog kumulacije i retencije aminoglikozida u ćelijama proksimalnog
tubula. Nefrotoksičnost koreliše sa dozom i dužinom primene aminoglikozida.

Gentamicin je aminoglikozid izbora zbog njegove pouzdane aktivnosti prema G- aerobnim

bakterijama koje su rezistentne na druge antibiotike i niske cene.