KEM ACICLOVIR

Unguentum Acicloviri

Là thuốc kem dùng ngoài da có chứa aciclovir.

Chế phẩm phải đáp ứng các yêu cầu trong chuyên luận “Thuốc mềm dùng trên da và niêm mạc”
(Phụ lục 1.12) và các yêu cầu sau đây:
Hàm lượng aciclovir, C8H11 N5O3, từ 95,0 đến 105,0% so với hàm lượng ghi trên nhãn.
Tính chất
Thuốc mỡ có màu trắng hoặc trắng hơi ngà vàng.
Định tính
A. Phổ hấp thu ánh sáng (Phụ lục 4.1) của dung dịch thử trong phần định lượng, trong khoảng từ
230 đến 350 nm, có cực đại hấp thụ ở 255 nm và có một vai ở khoảng 274 nm.
B. Trong phần thử guanin, vết chính trên sắc ký đồ của dung dịch (2) phải phù hợp về vị trí và màu
sắc với vết chính trên sắc ký đồ của dung dịch (3).
Guanin
Phương pháp sắc ký lớp mỏng (Phụ lục 5.4).
Bản mỏng: Cellulose F254
Dung môi khai triển (1): Ethyl acetat.
Dung môi khai triển (2): Propan-1-ol - amoniac 13,5 M - dung dịch amoni sulfat 5% (10 : 30 : 60).
Dung dịch (1): Cân một lượng kem đã trộn đều có chứa 30 mg aciclovir vào một ống ly tâm có nút
10 ml, thêm 3 ml dung dịch natri hydroxyd 0,1 M (TT) và lắc để phân tán kem. Thêm 5 ml hỗn hợp
gồm 1 thể tích cloroform (TT) và 2 thể tích propan-1-ol (TT), lắc mạnh, ly tâm và pha loãng lớp
dung dịch ở trên thành 5 ml với dung dịch natri hydroxyd 0,1M (TT), trộn đều, ly tâm và sử dụng
lớp dung dịch phía trên.
Dung dịch (2): Pha loãng 1 ml dung dịch thử (1) thành 10 ml bằng dung dịch natri hydroxyd 0,1 M
(TT).
Dung dịch (3): Hòa tan 6,0 mg aciclovir chuẩn trong 10 ml dung dịch natri hydroxyd 0,1 M (TT).
Dung dịch (4): Hòa tan 6,0 mg guanin trong 100 ml dung dịch natri hydroxyd 0,1 M (TT).
Cách tiến hành: Chấm riêng biệt lên bản mỏng 10 l mỗi dung dịch trên. Triển khai sắc ký với
dung môi khai triển (1) đến khi dung môi đi hết chiều dài bản mỏng. Lấy bản sắc ký ra, làm khô
bản mỏng trong luồng không khí khô và triển khai sắc ký một lần nữa với dung môi khai triển (2)
đến khi dung môi đi được 8 cm. Lấy bản sắc ký ra, để khô ngoài không khí và quan sát dưới ánh
sáng tử ngoại ở bước sóng 254 nm.
Trên sắc ký đồ của dung dịch (1), bất kỳ vết phụ nào tương ứng với vết guanin phải không được có
màu đậm màu hơn màu của vết trên sắc ký đồ thu được của dung dịch (4) (1,0 %). Không kể đến
bất kỳ vết nào xuất hiện ngay dưới mức dung môi.
Định lượng
Lắc một lượng kem đã được trộn đều có chứa 7,5 mg aciclovir với 50 ml dung dịch acid sulfuric
0,5 M (TT). Lắc mạnh với 50 ml ethylacetat (TT), để lắng cho tách lớp và lấy lớp dung dịch nước
bên dưới. Rửa lớp dung môi hữu cơ với 20 ml dung dịch acid sulfuric 0,5 M (TT) , gộp dịch rửa và
lớp nước bên dưới, pha loãng thành 100 ml với dung dịch acid sulfuric 0,5 M (TT). Lắc đều và lọc
(giấy lọc Whatman GF/F), bỏ 10 ml dịch lọc đầu, lấy chính xác 10 ml dịch lọc vào bình định mức
50 ml, thêm nước vừa đủ đến vạch. Đo độ hấp thụ ánh sáng của dung dịch thu được ở bước sóng
hấp thụ cực đại 255 nm (Phụ lục 4.1), cốc đo dày 1 cm, dùng hỗn hợp dung dịch acid sulfuric 0,5
M (TT) và nước (1: 4) làm mẫu trắng. Tính hàm lượng aciclovir, C 8H11N5O3 theo A(1%, 1 cm), lấy
562 là giá trị A(1%, 1 cm) ở cực đại 255 nm.
Bảo quản
Trong bao bì kín, để nơi khô mát, tránh ánh sáng.
Loại thuốc
Thuốc chống virus
Hàm lượng thường dùng
Tuýp 2 g, 10 g kem dùng ngoài 5 %