Scribd Logo
Upload

Welcome to Scribd!

  • Omf 2 PDF

    Uploaded by

    Kornist Bufu
    14 views33 pages

    Original Title

    OMF 2.pdf

    Copyright

    © © All Rights Reserved

    Available Formats

    PDF or read online from Scribd

    Did you find this document useful?

    Is this content inappropriate?

    Report this Document

    Copyright:

    © All Rights Reserved
    Download as PDF or read online from Scribd
    Flag for inappropriate content
    Download as pdf
    14 views33 pages

    Omf 2 PDF

    Uploaded by

    Kornist Bufu

    Copyright:

    © All Rights Reserved
    Download as PDF or read online from Scribd
    Flag for inappropriate content
    Download as pdf
    of 33
    Cursul nr. 2, Chirurgie Orala An TV, Medicina Dentara Substante folosite in anestezia local in stomatologie Farmacologie: O substanta anestezica local bund trebuie: 1 si producd o anestezie locald completa fara si produed leziuni nervului sau tesuturilor 2 Si produca o anestezie care sa se instaleze rapid 3. s& producdi anestezie pentru o perioadé de timp suficienta pentru manevrele terapeutice care urmeazi sa fie executate dar aceasti perioada nu trebuie si fie prea mare Majoritatea manoperelor terapeutice stomatologice dureaza | ori, Fit fie toxice (pentru cd sunt absorbite de fluxul sanguin si transporatate spre locul de metabolizare) 5 Si fie usor solubile intt-un vehicul de preferings apa 6 si fie stabile in solufie 7. si fie compatibile cu celelalte ingrediente ale solutiei cum ar fi vasoconstrictorul 8. st poata fi sterilizate cu usurings 9. Snu duced ta aparitia dependentei 1 © oon a isotonicd sau isohidricd fafa de Muideletisulare atunci cind este in solute si sa aiba un pH normal astfel incit iritatia fie minim, 11, sii nu aiba efecte nedorite, uulara si discomfortul consecutiv al pacientului si Structura chimica: ve anestezic local are o formula care confine 3 part: un inel aromatic, un ester (-COO-) sau lant amidic (NHCO-) si o amind tertiari. Fiecare din aceste pirti are o functie bine definiti: inelul aromatic este grupul lipofilic ~radicalul ester sau amida este unlant intermediar ~amina intermediara este un grup isonizabil 1 ' — Lartemidd Sra anetciouh ‘Bau esteria local t Va i OTN Grup Grup aN Lipofiie —— Hidroftc 1 1 oR | ! ee onp ~ ! 1 Amina Amida somatic | H sau 1 1 Ester Lan Intermediar |-Esterii: includ cocaina, procaina, tatracaina, clorprocaina, Sunt relativ instabili in solutie si sunt hidrolizati rapid in tesuturi de colinesteraza plasmatica (sau alte esteraze). Unul dintre cei mai importanti produsi de descompunere este acidul para-amino-benzoic, substanta asociati cu fenomenele de hipersensibilitate gi alergie. 2.B, Amidele: includ lidocaina, mepivacaina, bupivacaina $i etidocaina. Ele sunt relatiy stabile in solutie, se matabolizeaza lent de catre amilazele hepatice si reactiile de hipersensibilitate la anestezicele locale amidice sunt extrem de rare. in practica curenta esterii au fost in mare parte ‘nlocuiti de amide, Reactiile alergice adevarate sunt extrem de rare (mai ales la lidocaini). Prilocaina este asociatii cu methemoglobinemia. Metabolismul mepivacainei este prelungit si de aceea mu se foloseste la nou-ndscut. Rata de absorbtie sistemici cea mai mare este intratraheal urmata descrescator de regiunea intercostalé, epiduralé, plex brahial, subcutan. Caracteristici comune ale celor mai multor anestezice local sunt baze slabe ( pKa>7,4) extrem de putin solubile in apa livrate sub forma de solutie de acid hidroclorid cu pH 4 — 7, forma solubila exist in solutie ca un amestec de molecule baza si cationi formele de solutie liposolubile difuzeaza prin membrana axonal formele hidrosolubile blocheaza canalele de sodiu 1) Grupul esterilor a) Cocaina: 2 —rearbometoxi-3 Be benzoxitropan (Cy7 Hs; NOs) este un alealoid natural prezent in frunzele de Erytroxifon coca, Din punct de vedere comercial este livrat sub o larga varietate de forme fiind aplicat pe mucoasa oral, laringiand, sau nazalii ca anestezic topic. S-a mai aplicat si fn ochi si poate fi util in determinarea cauzelor “miozelor. Cocaina provoaci 0 euforie semnificativa si abuzul duce ta dependenta fizict. in ciuda faptului ci este tun excelent anestezie local riscul mare de dependenta si aparitia unei vasoconstrictii locale puternice a flcut ca s& nu se mai foloseasca atit de mult in clinica. Face parte din clas substanjelor aflate sub control $i sportivii sunt testa. Mecanism de actiune: are 2 mecanisme farmacologice distincte de actiune asupra sistemului nervos: ~ Scade permeabilitatea nervului la sodiu ~ Potenteaza catecolaminele Capacitatea cocainei de a reduce permeabilitatea membranei nervoase Pentru sodiu este comund si altor anestezice locale, Aceasta actiune scadde rata depolarizérii membranei erescind astfel pragul excitabilititi electrice blocind conducerea nervoasé. Pentru 0 anestezie eficienti este nevoie de o [enctrare directi a membranei nervoase $i acest lucru se realizeaz& prin aplicarea cocainei pe zona de anesteziat. Dact seidderea permeabilititii nervului pentru sodiu explica actiunea terapeutich a cocainei atunci potenfarea catecolaminelor explica efectele nedorite ale ei. Periferic, cocaina stimuleaza eliberarea presinaptica de norepine‘tind si 2 inhib’ cresterea neuronala atit a norepinefrinei cit si a epinefrinei. Central, actiunea cocainci este mai putin clari dar se presupune ci ca stimuleazd eliberarea sinaptica de norepinefriné combinati cu inhibarea refacerii presinaptice a cantitatii de norepinefrind, dopamina si serotonina. Datorita inhibarii refacerii de catecolamine de catre cocaina este considerati ca un agonist indirect al acestora. Agonistii indirecti sunt asociafi cu fenomenul de tachyfilaxie datorat ‘mai degrabit sc&derii continue de neurotransmitatori endogeni decit pot a acelora care pot fi mobilizati de la nivelul terminatilor nervoase. Efectele cocainei asupra metabolismului norepinefrinei in organismul luman explicd actiunea cocainei asupra sistemului cardio-vascular. Efectcle de euforie si a dorinfelor obsesive prezente la dependentii de cocaini sunt rezultatul influentirii metabolismului dopaminei. Cocaina produce eliberare de dopamina (precursor al NEP si EP) si inhiba refacerea volumului ei in sinapse. Folosita in mod regulat scade concentratie de dopamina din creier producind tulburiri de sensibilitate ale receptorului postsinaptic. Se consdiera ca acesta ar fi motivul aparitiei sindromutui de abstinent Potentarea efectului norepineftinei in periferie duce ta aparitia vasoconstrictiei locale sistemice si a midriazei. Cocaina contribuie la ischemia cardiaca inducind vasoconstrictia coronarelor, stimulind agregarea plachetara si Pe studiile efectuate pe animale de laborator si prin accelerarea arterosclerozei Farmacocinetici: cocaina este bine absorbiti de toate membranele mucoase mai ales in zonele lezate sau cu procese inflamatorii. Desi vasoconstrictia topict Jimiteazi rata absorbtiei in mod normal se produce o absorbfie sistemica semnificativa. Atunci cind se foloseste pentru anestezie topici anestezia se instaleazA intr-un minut si maximul de efect apare la 5 min, Durata de actiune este de 30 min. Dustributia cocainei nu este foarte clarit ins daca este aplicata nazal ea trece rapid bariera singe- SNC si placenta. Cocaina difuzeazi si in laptele femeilor care alipteazi. Cocaina este demetilatd in ficat $i este hidrolizats de citre esterazele serice. Metabolitul hepatic, norcocaina, are si el unele proprietati anestezice, Excretia este in principal renal cu un timp de injumatiice de 1~ 1,5 ore. Cam 10-20% din cocaina este excretata nemodificata in uring. Tratamentul intoxicagitlor: Intrucit cocaina poate fi folositai ca anestezic local pot aparea intoxicatii acute (si chiar decesul pacientului) caracterizate prin convulsi, aritmii cardiace si depresii respiratorii. Decesul in urma intoxicatiilor acute cu cocaind nu este obignuit inst poate apiirea dupa administrare I.V. sau inhalatorie. Clinic antagonistii dopaminei cum ar fi clorpromazina si haloperidolul au. fost folositi in tratamentul intoxicafillor desi unii clinicieni prefer propanololul (Loper 1989), Cocaina Preparare: Albert Nieuman 1860 Putere: Anestezic topic eficient Toxicitate: Toxicitate crescuti, dependent psihologica Metabolism, Ficat, hidrolizti de esterazele setice Exeretie: Rinichi, 20-30% nemodificata in urind Efecte vasodilatatoare: Instalare: Stimuleaza eliberarea presinaptici de norepineftina si inhibi refacerea neuronal a epineftinei $i norepinefrinei I min Concentratie eficienti: 1- 10% Actiune anest. topica ‘Numai actiune topicd b) Procaina: 2-dietilaminoetil 4-aminobenzoat hidroclorid Descriere: procaina este un anestezic local cu actiune scurti de tip esteric folosit pentru anestezie locala si loco-regional. Nu are actiune anestezicd topical. Se consider’ c& toxicitatea sa reprezinta unitatea standard comparativ cu alte substanje anestezice locale. Se pare ci produce mai multe accidente de hipersensi anestezicele locale de tip amidie. Mecanism de actiune: provoacd o blocare a conducerii nervoase prin sc&iderca permesbilitatii membranei pentru sodiu. Aceasta scade rata depolarizirii membranei crescind astfel nivelul critic pentru excitabilitate electrica. Bolcada intereseaza toate fibrele nervoase in urmétoarea ordine: autonome, senzitive si motorii efectele diminuind in ordine inversa, Penetrarea direct a membranei nervoase este necesera pentru o anestezie eficienta si se realizeaza prin injectarea solutiei anestezice locale subcutan, intradermic sau submucos in jurul trunchiului unui nerv sau ganglion care inerveaz& zona de anesteziat. Farmacocinetica: absorbtia sistemica a procaine depinde de doz, concentratie, cale de administrare, vascularizafie local, gradul de vasodilatatie. Pentru a contracara efectul vasodilatator al procainei este necesar un vasoconstrictor de tipul epinefrinei. El va incetini rata de absorbjie prelungind durata de actiune si mentinind homeosatazia. Se objine anestezie in 2 5 minute care dureaz aprox. 1 ori. Drogul este distribuit tuturor fesuturilor organismului cu 0 concentratie mare in organele bine perfuzate cum ar fi ficatul, pliminii, inima si SNC. Pseudcolinesteraza plasmaticd hidrolizeazi rapid transformind-o in acid para-aminobenzoic (PAB) si dietil aminoetanol. Aproximativ 2% din procaina este eliminat nemodificat& prin uring. Metabolismul este alterat la bolnavii cu disfunctii hepatice sau renale dar datorita ‘timpului extrem de scurt de injumatiire acest lucru nu este semnificativ clinic Comentarit: primul anestezic local injectabil sintetizat, rareori folosit astizi ca anestezic local unic. in mod obisnuit se gaseste in combinatie cu propoxicaina. Folosit singur pentru anestezie, procaina nu furnizeazat o anestezie pulpara suficient iar anestezia pirtilor moi este de 15 30 min datorité actiunii profunde vasodilatatoare, Procaina este cea mai eficient vasodilatator dintre anestezicele locale folosite in practic’. De aceea si singerarea difuzi in cimpul operator va fi mai mare cretnd decit lidocaina si 10> decit procaina Toxicitate 10> decit lidocaina si $> procaina Metabolism. Hidrolizat in plasma gi ficat_ de pseudcolinesteraze pKa pH Exeretie Proprietati vasodilatatoare Cea mai mare dintre A.L. folosite curent Instalare Lent $ — 10 min. Concentrate ideal in stoma. 0,15% pentru injectare 2% pentru aplicare topic Doza maxima 20 mg pentru adulti (topic) = Iml sol 2% Dozai toxicd 2 mg/kge (120 mg in total) Denumire comerciala Cepacol, Viractin, _Opticaine, _Cetacaine, Pantocaine, Ametocaine, Dicaine 4) Benzocaina: etil para-amino-benzoat Deseriere: este un anestezic local de tip ester cu actiune scurti. Este folosit pentru anestezie topied tntr-o gam larga de situatii clinice incluzind anestezia mucoaselor CC) aa 7 NHy 000M inainte de explorarea edoscopicd sau instrumentala, pentru suprimarea reflexului de vom, in tulburari ano- rectale sau in diferite sindroame dureroase. Este furnizat sub diferite forme comerciale : gel, crema, unguent, c,HyNO, lotiune sau aerosoli. Multe preparate folosite pentru suprimarea temporard a durerii orale sau oro-dentare se elibereaza fara prescripiic. Mecanism de actiune: asemitoare cu celelalte anestezice locale. Farmacocinetici: benzocaina este absorbiti in cantitate minima si de aceea nu are efecte sistemice sau reactii adverse cu alte medicamente. Instalarea este rapide, efectele initiale abtinindu-se intr-un minut, actiunea durind intre 15 — 20 min, Se metabolizeaz& hepatic iar metabolitii sunt eliminati pe cale renala. 2) Grupul amidic a) Lidoeaina (xilina) Descriere: este cel mai utilizat anestezic local si antiaritmic. Administrat parenteral lidocaina este un agent antiaritmic eficient si este considerat drogul de electie in tratamentul aritmiilor ventriculare acute cu risc vital maxim. Lidocaina este un anestezic local de tip amidie si se poate gasi sub forma de unguent, gel, plasturi si aerosoli pentru uz topic, ca solutie oral sau ca solufie pentru injectare Mecanism de acfiune: nu vom discuta de efectul anti-aritmic iar cel de anestezie este similar cu cel al celorlalte anetezice locale. Hy Farmacocinetica: poate fi administrat topic, oral sau intratisular. Este aproape complet absorbit NHCOCH,N(C3Hy)e dupa administrare oral ins sufera un metabolism extensiv in ficat ceea ce face ca si Hs Hel nu fie bioactiv decit 35% din cantitatea absorbiti. Desi lidocaina nu se administreaza pe cale oral CyHz,N0-HO! este posibilii o absorbtie sistemica atunei eind se folosese slolutii orale viscoase. Absorbjia transdermali este corelat de perioada de timp al aplicarii si al suprafetei pe care este aplicat plasturele cu lidocaina. In general se considera ca se absoarbe direct cam 3+/- 2% din cantitatea aplicata cu o cantitate extrem de mic de absorbtie sistemici. Dupa aplicarea unui plasture timp de 12 ore pe 0 suprafala de 420 cm? de tegument integra doza absorbiti de lidocaind a fost de 64 mg iar doza nu a crescut in funetie de concentratie la pacientii eu administrare zilnica si cu o functie renali normal. Dupa administrare topic a unor solufii cu viscozitate crescuta sau a lunor geluri pe mucoase anestezia se instaleaza in 2 — 5 min si dureazé 30 60 min. Dupa injecare subcutand durati de actiune este de 1-3 ore iar dupa injectare intramuscular de 60-90 min, Adaugarea de epineftind in concentratie 1:200.000 — 1:100.000 incetinese absorbfia vasculara si i prelungese efectele, Lidocaina este metabolizati in ficat’ in dow& componente active ‘monoetilglicinexilidid si glicinexilidid, care au 100% si respectiv 25% din potenia lidecainei. Unele maladii cum ar fi insuficienta cardiaca congestiva, bolile hepatice infarctul de miocard care scad cantitatea fluxului sanguin care ajunge in ficat due si la sotiderea clearence-ului lidocainei. Timpul initial de injumatajire al lidocaine’ este de la pacientii sénatosi de 7-30 minute urmat de un timp terminal de injumatatire de 1,5 ~ 2 ore. La bolnavii cu insuficienti cardiac, Ia uremici sau cirotici acest timp este de 115 min, 77 min gi respectiv 296 min. Comentarii: > Tidocaina a fost primul anestezic local de tip amidic sintetizat (1943), Comparativ cu procaina se instaleazi mai rapid, produce o anestezie mai profunda, cu duratai mai lung’ de a ~ Reactiile de sensibilitate la anestezicele locale de tip amidic sunt virtual inexistente. Aceasta reprezinté avantajul major fafé de anestezicele de tip ester. ~ La putin timp dupa ce a fost inventat a devenit cel mai utilizat anestezic local in stomatologie pozitie pe care o mai ocupa gi in prezent, Reprezint& standardul {a care se raporteazi toate noile anestezice. ~ Pentru anestezia locala pe cale injectabila in stomatologie lidocaina se livreaz4 sub 3 forme: 1. Solutie 2% simp, firé vasoconstrictor 2. Solutie 2% cu vasoconstrictor 1:50.000 3. Solutie 2% cu vasoconstrictor 1: 100.000 D 3 Solugia 2% fard vasoconstrictor: are efect vasodilatator. Anestezia pulpari este dureazit 5-10 min. Datorit& cantitatii mari de lidocaina din singe existi un rise crescut de reactii adverse. Cimpul operator in regiunea de injectare prezinta singerari difuwze. Lidocaina 2% fara vasoconstrictor are indicatii putine in stomatologie si se aplic’ mai ales la pacientii care necesita o anestezie pulpard de scurti durata. Doza ‘maxima zilnicd nu trebuie s& depaigeascé 200 mg. Soligie 2% cu epinefrinds 1:50.00: adaugarea vasoconstrictorului incetineste fluxul sanguin in zona injectati. Durata de actiune creste la 60-90 min de anestezie pulpari sila 3-4 ore de anestezie a partilor moi. Nivelul de lidocaina din singe este mai mic si scade singerarea din cimpul operator. Concentratia de vasoconstrictor este de 0,036 Per fiola si doza maxima recomandaté la bolnavii cu probleme (unii cardiac’, hipertiroidienii) este de 0,04 pe sedint&. Aceasta reprezinti 1 fioli de 1:50,000 epinefrin’, Solutie 226 cu epinefrinds 1:100.000: Concentratia de epineftina este de 0,01 mg/ml solutie sau 0,018 pe fiol8. Bolnavilor sensibili la vasoconstrictori li se va administra cel mult 2 fiole cu concentratie 1:100.000/sedina. ~ durata si profunzimea anesteziei pulpare obfinute cu lidocain’ 2% si epineftins 1:50.00 sau 1:100.000 sunt aseminitoare. Ambele droguri pot furniza o anestezie pulpara de 60-90 min in conditii ideale. Anestezia panilor moi este de3- 4 ore si se objine cu ambele forme de lidocaind. ~ _Inceea ce priveste durata si profunzimea controlului durerii la un pacient obisnuit la care i se practica o anestezie locala cu lidocaind se prefers solujia cu epinefrina 1:100.000 care confine jumiitate din cantitatea de epinetrind a celeilalte soluti ~ _fn-ceea ce priveste hemostaza in cazurile in care singerarea constituie principala problema potential este recomandati solutia 2% cu epineftina 1:50.00. Vasoconstrictorul actioneazi direct asupra zonei de injectare si diminua singerarea, Trebuiese adimistrate intotdeauna cantit4{i minime de droguri. ~ Semnele si simptomele supradozirii de lidocaina pot imbrica semnele unei stimulati a SNC urmate de 0 depresie a SNC. Faza de stimulare poate si fie extrem de scurta sau poate lipsi, Primul semn al supradozaiii poate fi somnolenta ‘urmati de instalarea starii de inconstienta si oprirea respirafii. Lidocaina (xilina) Preparat Nils L6figren, 1943 Putere 2 comparativ cu procaina; azi e folosita ca etalon Toxicitate 2 (procaina) ‘Metabolism in ficat ~monoetilgliceina si xilidid pKa 19 pH sol simp 65 DH sol cu vsoconstrictor 5,0-5,5 Excretie Rinichi, Proprietati vasodilatatoare Considerabile dar nu ca ale procainei Instalare rapid 2 —3 min, Coneentratie ideal in stoma, 2% Act. topic anestezica da in concentratii de 5% Doz maxima 7,0 mg/kge sol cu epinetrina 4,4 mg/kge sol. faird epinefrina Doza toxica ru se deptiseste 300 mg sol fira vasoconstrictor 3i 500 cu vasoconstrictor 2 Denumire comercial Xylocain, Xylestesin, Lignocaine, Astrocaine Octacaine, “Alphacaine, Novocol, — Xylotox, Xylonor, Lignospan, Lidocaton Denumire Fim ‘Concentrate | Vaso Durata analgeziei | Doza max, a | Dozi max comercial produeitoare constrictor produeStorutui | Malamed | (mg) (mg) Tidocaine HCI Pulpal; 5-10 min [4.4 mgike | 44mplkg Alphacaine HCI | Many generics | 2% = Arti moi: 60-120 min | Absoluta Absoluta Xylocaine HCI _| Max: 300 mg_| Max: 300_ Lidocaine HCI | Many generics ‘Alphacaine HCI | Carlisle Labs 66mgkg | 44 make Lignospan Sepiodont 2% Epineftins | Pulpal: 60 min Absolut Absolut Cctocaine HCI | Novoeol Chem 1:50,000 | Parti moi: 3-5ore | Max: 500mg_| Max: 300 Xylocaine HCI_| Astra Pharm is locaine HCL] Many generics Alphaeaine HCL | Carlisle Labs Epineftins | Pulpar: 60 min, 66meke | 4d mgike LLignospan Septodont % 1:100.000 | Parjimoi:3-5 ere | absoluta absolut Ostocaine HCL | Novoco! Chem, ‘max: 500mg | max: 300 Xylocaine HCL_| Astra Pharm. Lidocaina si dozele recomandate de Malamed S.P. b) Mepivacaina: 1-metil-2, 6-pipecoloxilidide hidroclorid Deseriere: anestezic local de tip amidic cu 0 durati de acfiune intermediara. Mepivacaina este folositi pentru infiltrafi, anestezii transtraheale, anestezii tronculare Periferice, anestezii epidurale, in proceduri de oy, ace : ‘5 t(CH2).CHe chirurgie generalé sau stomatologice. Este i livrata in solufie simpli sau cu epinefrin’ sau OH levonordeftin. Comparativ cu lidocaina ea a Produce 0 vasodilatatie mai micd, are o instalare mai rapida si o dura de actiune mai mare, Sates Mecanism de actiune: acelasi ca $i celelalte anestezice locale. Pentru mepivacain& gradul blocarii motorii este dependent de Concentratia substantei administrate: = Solufie 0,5% pentru blocarea nervilor mici, superficiali ~ Solutie 1% blocheazi conducerea senzitiva si simpaticd, fara efect pe functia motorie = _Solutie 1.59% blocaj motor extins si deseori complet ~__ Solutie 2% blocaj motor complet al oricirui grup nervos Farmacocineticd: pentru anestezia dentara instalarea anesteziei se face in 0,5 ~2 min. pentru maxilarul superior si 4 min. pentru cel inferior. Anestezia pulpari se ‘mentine pentru 10 — 17 min, iar cea a parfilor moi dureaza 60-100 min. Atunci ind se utilizeaza pe cale peridurala anestezia se instaleazd in 7-15 min. si dureaz aproximativ 115-150 min. Mepivacaina traverseazi placenta prin difuwzie pasiva si este distribuiti tuturor {esuturilor mai ales in cele bine vascularizate cum ar fi ficatul, pkiminul, inima, SNC. Mepivacaina este metabolizata rapid in ficat, 5-10% se elimina nemodifieat Prin urind iar aprox. 50% este eliminat in bili unde poate interfera cu circulatia entero-hepatica. Nou-nascutii pot avea o capacitate limitatt de metabolizare a mepivacainei inst ci au capacitatea de a elimina drogul nemodificat. Timpul de injumatifire al mepivacainei este de 1,9 ~ 3,2 ore pentru adulti si 879 ore pentru nou-nascufi, Comentarit: propretitile usoare de vasodilatare ale mepivacainei furnizeaza o durata mai lungi de anestezie faja de majoritatea anestezicelor locale (firs vasoconstrictor) atunci cind se foloseste fii vasoconstrictor. Ea produce o anestezie pulparai de 20 40 min si de 3-4 ore pentru parjile moi. Mepivacaina 3% fard vasoconstrictor este recomandata pentru pacientii la care este contra-indicat Yasoconstrictorul si in procedurile stomatologice care nu necesiti o perioada mai lungai de anestezie pulpara. Incidenta reactillor alergice 1a mepivacaina este virtual inexistentd. Forma comercial de mepivacaina Carbocaine nu contine conservantul metilparaben care este responsabil de asa numitele alergii la anestezicul local. Toate celelalte forme de mepivacaina contin metlparaben, fn cazurie documentate de alergii la paraben Se va utiliza Carbocaine 3% cu Neo-cobefrin sau solufie simpli de Carbocaine 3%. Semnele si simptomele supradozairi cu mepivacaind urmeaza de obicei modelul unei stimulari a SNC urmate de o depresie, Mepivacaina 2% cu vasoconstrictor are o actiune clinic asemandtoare aceleia a lidocaina cu epinefrina 1:100.000. Mepivacaina Preparat: AF. Ekenstam 1957 si introdus in 1960 Putere 2 (procaina=1), 1 (lidocaina=2) Toxicitate 1,5 - 2 ( procain Metabolism In ficat pKa 16 pH sol simpli 45 PH sol cu vsoconstrictor 3.0~3,5 Exeretie ichi, 1% ~ 16% nemodificat Proprietati vasodilatatoare slabe Instalare rapid 0,5 ~2 min Concentratie ideala in stoma. 2% cu vasoconstrictor 3% fird vasoconstrictor Act, Topica anestezica ‘nu in concentratiiclinic acceptabile Doza maxima 6.6 mg/kge pentru adulfi fird a depasi 400 mg total 3,0 mg/kge pt copii 4,4 mgykge sol. recom de Malamed (300 mg) Denumire comercial Scandicaine, _Carbocaine, _Arestocaine, Meaverin, Isocaine, Polocaine, Scandonest [Denumire |Produettor_— [Concen]Vaso-_ [Duraia [Doma max. a omens fst oosicer fndgesci freed | lima) Peaine ny sows Para 2-4 | ay (Carlisle Labs and [6.6 mgrkg, anstesne Iteie 20 mi coy 7 Wee pop eet en Kaeo intone 4to mg Nove Chem mae ores i moi 2 ls Pham be ote ct [Sonn nds [Mepivacaine [Many generics Levonord | a ne femitetats | Fea comin fosmets | pace eveetchem fs|28000 rsa mo 3-fahcan i ‘Ast Cook-Waite| . Max: 400 mg, oan [As eee Poise |“ Cetin | ctocsne rc 200m | ewtosinenclcootaie fo feinprne|Pu: 4s slscmons | [a 1200000 fa ais | Pa m2 Aha ong ‘Mepivacaind: denumiri comerciale si doze maxime recomandate (Malamed) 6-pipecoloxilidin hidroclorid Descriere: anestezic de tip amidic cu actiune lung recomandat pentru anestezie locala sau Hs regionali. Are debut rapid (I - 10 min.) si:o CH(CH,),CHs durati semnificativ de lunga (3 ~ 9 ore) fata N de toate anestezicele locale folosite in mod curent. Analgesia produsi de bupivacaind persist mai mult decit anestezia cea ce elimin’ nevoia de narcotice post-operator. Bupivacaina este furnizata sub 0 multitudine de forme ineluzind solutii isotonice cu sau fird conservant (metil paraben) sau sol ertonice formate din bupivacaina in solutie de dextran. Toate formele contin epinetrins, Mecanism de actiune: similar celorlalte substante anestezice locale Farmacocineticd: dupa injectare pentru blocaj troncular periferie vieful nivelului sanguin este atins in 30-45 min. Instalarea este rapida (1-10 min.) si dureazt semnificativ mai mult decit la celelalte anestezice (3-9 ore). Bupivacaina este istribuits tuturor fesuturilor cu o concentratie mai mare in organele bine 10 ON Hs Ci tHaaN0 vascularizate ficat, plar i, cord, SNC. Este metab it4 in principal in ficat si apoi este eliminati pe cale renal, aproximativ 5% fin excretati nemodificat. Timpul de injumatitire este de 3,5+/-2 ore la adulfi si 8,1 ore la nou-nascuti Comentarii: avantajul clinic major il constituie durat& prelungita de anestezie efectiva. Indicatiile folosirii ei sunt legate de proceduri dentare (anestezii pulpare > 90 min.) si proceduri la care se anticipeazi un discomfort post-operator aga cum sunt procedurile de chirurgie oral, chirurgie parodontal’, etc. Folosirea bupivacainei minimalizeaza necesitatea administrarii a analgezice post-operator. Este contra-indicat& la copii si retardatii mental la care exist riscul auto- m Bupivacaina Preparat: ALP. Ekenstam, 1957 Putere locaina, mepivacaina, prilocaina) Toxicitate 4 decit mepivacaina, lidocaina Instalare lenta 6 ~ 10 min Concentratie ideal in stoma. 0,5% Act. Topicd anestezica nu in concentratii clinic acceptabile Doz maxima 1,3 mg/kge pentru adulti fir a depts 90 mg total Denumire comercial Mareaine HCL, 4) Articaina: cunoscuti initial drept carticaind denumirea generica a fost schimbata in 1984 in articaind. Descriere: este primul si singurul anestezic de tip amidie care poseda un inel de tiofen ca jumitate lipofilicd. Are multe din proprietatile fizici-chimice ale celorlalte anestezice locale cu exceptia jumatatii aromatice si a gradului de legare cu receptorii proteici. Farmacocineticd: din 1984 In Europa si Canada au fost furnizate doua forme de articaina de concentratie: solutie 4% cu 1:10.00 epinefrina si 4% eu 1:200.000 epinefrina, Formula cu 1:100.000 epineftina furnizeazi 75 min, de anestezie pulpard iar cea cu 1:200.000 epinefrina o anestezie de 45 min. S-a afirmat c& articaina ar avea capacitatea de a difuza mai rapid ca alte anestezice prin fesuturile moi si dure ins& in studiile efectuate comparativ cu anestezice standard nu au verificat acest lucru. Comentarii: methemoglobinemia este un efect colateral potential in cazul administririi unei doze mari de articaina. Astfel de cazuri s-au raportat. in injectarile LV. pentru anestezii regionale. Nu s-a raportat nici un caz. la ‘administrare in scopuri dentare. Articaina este contra-indicata la bolnavii cu methemoglobulinemii sau la cei care prezint& documentat alergie la droguri ce contin sulf. Articaina Preparat: 1 Rusching si colab, 1969 Putere 1,3 lidocaina, Toxicitate similara lidocaine’ ‘Metabolism in ficat si plasma pKa 18 pH sol simpli - pH sol cu vsoconstrictor 4,4—5,2 sol 1:100.000 4,6~ 5.4 sol 1:200.000 Exeretie prin rinichi, 5%-10% nemodificata Proprietati vasodilatatoare semnificative = lidocaina Instalare 12 Concentratie ideald in stoma, 4% cu 1:100,000 sau 1:200,000 vasoconstrictor Act. Topica anestezica ru in concentratii clinic acceptabile Doz maxima 7 mg/kge pentru adult Denumire comercial Ultracaine, Septanest, Deltazine, Ubistesine Susans [Ester 7 [stale | Dura de | Uz cline Propet anesteion | Amide anjune Timtate. Spasm vascular | Vasodi Procaine | Ever | Lent | Sou __| Provedur diagnostioe Alergenic, os Amethoeaine [Esler [Lent [Lang | Anesterie topic “Toncilate sintered ware | Spinal anaesthesia a Chior] “Anestee perfec procaine | Ester | Rapid | Sout | Obsteticd,blocari Toxicitate sistemic& mica | extraduale | Mepivacaine | Amide | Rapid’ | Wiodoratnflwaie, boc woncular | Versatile. Vasodataje moderaih frie ini acaba zs Prilocaine | Amide | Rapid | Moderate | Anesteieregionalaiv. | mariCea mai mic toxicitate bloc woncularperifeic. | inte amide. inflate Bupivacaine | Amide | Moderat | Lung bloc troncular periterc. | Separreablocaelorsenzitive & | bloc extradural & spinal, | motor | Tnfltaje | tidocaine | Amide | Rapid | Lung | bloc wonculr periferic | blocad motorieprofind 8 | | bloc extradural Tati Topic. - Anestezierepionaldiv.. | Agentl cel mai flost | Lignoceine | Amide | Rapid | Moderat_ bloc tronculrperteric | Vasoiatate moderated Lidocaina bloc extradural & spinal Efectele farmacologice i indicatiile clinice ale anestezicelor locale ‘Agent Tndicati ‘Concenivatie | (025% (inl: 0.25, 0.5% (PNB}: 025, 0.5, | Bupivacaine Infil, PNB, epid, spin | 0.75% (epid); 0.5, 0.75% (spin), “Anesteziaza gi creazi ‘vasoconstrciia mucoasei Cocaine nazaleiaintea 6 opal) ] intubaye, chirurget | nasulul propria | ‘vasoconstitori | CHloroprosaine Epi, infil, PNB 19% Gil 1,296 (PNB): 2, 3% (epid, sn) Tiidocaine Tall, PNB, epid 0.25, 0.5% Gini; 05, 1% (PNB, epidh 1, 15,296 (PNB, epidh 5% (spin: 2, 25.5% Lidocaine PNB, epid, infil, spin, | opial) 0.5, 1% topic, bier inf; 0.59% (bier) - Mepivasaine Tnil, PNB, epid 1% (inl 1, 2% (PNB), I, 13,296 (ep) Prfocaine Tail, PNB, epid 1, 2% Gals 1, 2, (PNB, pid) Procaine Tall, PNB, spin 1, 2% Gali; 3% pinay Ropivacaine Tnfil PNB, epi, spin | 0.3% (nfl; 0.5% (PNB), 05, 0.7580 (eid) | Teracaine ‘Spinal, opie 0.1, 03% (spinal, 29% (apical) | | | ==] [epid epidral Taf niration;-PNB = peripheral nerve blosk pin ~apinal ANESTEZICE LOCALE Indicatii/ Concentratie Agenti anestezici locali folositi pentru aplicatii topice Folosirea agentilor anestezici cu aplicare topicd este importanté in efectuarea atraumaticd a anesteziei tronculare, Substanfele anestezice topice nu penetreaz prin tegumentul intact ins& pot penetra printr-un tegument cu leziuni (ex. abraziuni) sau Prin mucoase. Concentratile agentilor folositi pentrun aplicatii topice sunt mult mai ‘mari decit cele ale acelorasi agenti folositi pentru prin injectare. Pentru c& anestezicele topice nu contin substanfe vasoconstrictoare si pentru ca ele sunt vasodilatatoare se produce rapid absorbtia vasculard si nivelul sanguin poate atinge rapid pe cel al unei adimistrati intravenoase directe. Ca regula anestezia topicd este eficienté numai pe suprafuta tesuturilor si fesuturile aflate sub aria de aplicare sunt slab anesteziate. Anestezia de suprafaf este ‘otusi suficienta pentru o penetrare atraumatica a mucoasei de catre ac, Unii agenti anestezici topici sunt insolubili in apa (benzocaina, lidocaina baz’, clorambutanolul) ins sunt solubili in alcool, propilen glicol sau alte vehicule. Ele sunt absorbite lent in sistemul cardio-vascular si de aceca este mai putin probabil sa producé o supradozare. 1) Benzocaina: = putin solubita fn apa = absorbtie slaba ~ _supradozare sistemica& practic neintinita ~ imine fn aria de aplicare pentru o perioadi mai lungé de timp durata de actiune fiind astfel prelungita ~ nu se poate injecta > au fost raportate reactii alergice localizate dupa uzul prelungit sau repetat ~ _S-araportat inhibarea actiunii antibacteriene a sulfonamidelor ~ Preparate comerciale: Gongicaine, Hurricaine gel, Hurricaine topical solution, Nephron benzocaine ointment, Topicale solutic sau unguent 2) Butacaine sulfat: anestezic local cu aplicare topic’ folosit ca substituent pentru ‘cocaing in producerea anesteziei pentru ochi, nas oro-faringe si esofag. > _ este de 2 ori mai puternic dect cocaina insi de 2 ~ 3 ori mai toxic decit ea = nu este injectabil ~ _doza recomandata totala de 5 ml sol. 4% (200mg) nu trebuie depasita = __preparate comerciale: Butyn 4% si Metaphen 1:1500 unguent dentar 3) Lidocaina: pentru aplicare topica este folositi sub doud forme: a) Lidocaina baza: i) Putin solubila in apa ii) Folosita in concentratie de 5% i) Indicata pe jesuturi ulcerate, abrazionate sau traumatizate ) Lidicaina hidroclorid: i) Hidro-solubila ) Folosita in concentratie 2% iii) Penetrare tisulara mai buna d Doza maxima recomandata este de 200mg, Preparate comerciale: Alphacaine unguent 5%, Credo Lidocaine-5, Lidocaine unguent, Xylocaine solutie, Xylocaine unguent 4) EMLA — tegumentul intact formeaza o bariera pentru penetrarea drogului inclusiv lidocaina baz Pentru anestezicele locale topice. S-a cautat de multi ani si se creeze un drog care 8 permita inserjia nedureroasé a acului printr-o piele inact’. Acest lucru a fost Posibil prin dezvoltarea unei emulsii uleioase confinind concentratii mari de lidocaina si prilocaina, rezultind EMLA (eutectic mixture of local anestheti ) care s-a dovedit c& poate asigura anestezia unui tegument indemn si suficient de Profuund pentru a permite ca punctia venoasd si fie nedureroasa. EMLA este 0 crema de concentratie 5% care contine2Smg/g lidocain’ si 2Smg/g prilocaind. Se aplicd pe tegument cu cel putin 1 ord inainte de procedura anticipata si crema se acoperd cu un pansament ocluziy, Potentialul toxic al anestezicului local in singe este minim. Reacfiile adverse includ eritem si ugoard paloare la locul aplicarii. Folosirea EMLA la copii sub 6 luni este contra-indicati datorita posibilititii metabolizarii prilocainei cu inducerea methemoglobulinemici. 5) Tetracaine hidroclorid: = solubild in apa = topic este de 5 ~ 8 ori mai puternic decit cocaina + instalarea dupa administrare topicd este lent ~ durata de actiune 45 min, > Pentru aplicare topicd se foloseste concentratia de 2% ~ rapid absorbita prin mucoase. Uzul limitat la zone mici pentru @ preveni absorbtia masiva rapida > doz maxima recomandata: 20 mg. sau 1 ml sol, 2% > prudentai datorita riscului mare de toxicitate sistemic& ~ Preparat comercial: Cetylite solutie 4 Vasoconstrietori Toate anestezicele locale injectabile clinic eficiente au un oarecare grad de potential vasodilatator. Dup& injectarea in fesuturi vasele aflate in aria de administrare se dilat& producind o crestere a fluxului sanguin. Acest lucru duce la urmaitoarele reactii: =o absorbtie rapida a agentului anestezic local in fluxul sanguin si indepartarea lui de fa locul injectar ~ cresterea nivelului sanguin de anestezic local cu cresterea riscului de aparitie a reactiei de supra-dozare ~ scade durati de actiune a agentului anestezic local pentru c& difuzeaz mai repede inafara nervului -_creste singerarea la locul administra Vasoconstrictorii sunt substante medicamentoase care provoaci vasoconstrictia vaselor de singe controlind astfel perfuzia tisulard. Ei sunt adaugafi solutiilor de anestezice locale pentru a contracara actiunea lor vasodilatatoare. Ei sunt adjuvafi importanti ai solutiilor anestezice pentru urmatoarele considerente: - consticfionind vasele sanguine scad fluxul sanguin la locul injectarit - incetinese absorbtia agentului anestezic local in fluxul sanguin producind astfel un nivel mai mic in singe ~ nivelul sanguin seaizut scade riscul de supra-dozare = concentra{ii mai mari de agent anestezic local rlmin in nerv pe o perioad’ mai lung de timp ceea ce duce la cresterea duratei de actiune a anestezicului = vasoconstrictorii reduc singerarea la locul administrarii fiind astfel utili in procedurile in care se anticipeazt singerarca Vasoconstrictorii folositi in asociere cu agenfii anestezici locali sunt identici din punet de vedere chimic sau similari cu. mediatorii sistemului nervos. simpatic: ‘epinefrina (adrenalina) si norepinefrina (noradrenalina).. oH Epinefrina: a Denumire: adrenalina s eo Sinonime: vasotoning, supradin, supraneftin, suprarenin K Sursi: obtinuté din glandele medul-suprarenale ale Ho animalelor sau pe cale sintetica CoHats Descriere: este 0 catecolamina endogeni care are multe aplicatii terapeutice. Epinefrina endogend este produsi primar din norepinefrin in medulara suprarenalelor, Ea poate fi administrata prin injectare, inhalare, sau administrata topic {n sacul conjuncetival ocular. Efectele epinefrinei exogene sunt similare hormonului endogen. Din punct de vedere terapeutic poate fi adminsitrat iv. ca stimulator cardiac si ca bronhodilatator in cazurile de soc anafilactic. Folosirea ca bronhodilatator la boinavii cu astm a fost foarte mult diminuaté de folosirea nebulizirior cu albuterol. Este administrat tipic in scaul conjunctival in scop diagnostie gi deseori este combinat cu anestezice locale pentru a prelungi durata lor de actiune. Descoperirea efectelor farmacologice ale epinetrinei si sinteza sa dateaza& din sec. XIX. Mecanism de actiune: epineftina are efecte complexe asupra organelor organismului Este un potentator bun atit al receptorilor a- si B- adrenergici din organism cu exceptia 15 glandelor sudoripare si arterelor faciale. Efedrina este un potenjator adrenergic nonselectiv. El stimuleaza receptorii adrenergici a-1, a-2, B-1, B-2 desi gradul de stimulare al acestora poate varia in functie de doza administrata (ex. concentratia circulant’ de epinefrina la nivelul receptorului). Stimularea receptorilor a-Iduce la vasoconstrictie arteriolard. Stimularea presinaptic& a receptorilor a-2 inhibi eliberarea de norepinefrina prin mecanismul de feed-back in timp ce stimularea receptorilor post-sinaptici a-2 duce de asemenea la vasoconstrictie arteriolard. Stimularea receptorilor +1 induce un réspuns pozitic cronotropic si inotropic. Stimutarea receptorilor f-2 duce la vasodilatatie a arteriolelor, relaxarea spasmelor branhiale ale muschilor netezi si la cresterea glicogenolizei. Consecutiv legatii de recetorul adrenergic actiunea intracelulari a epineffinei este mediata de adenozin monofostat. Productia acestuia este stimulati de f-stimulare gi atenuati de a stimulare. Efectele terapeutice majore al cpineftinei sistemice include: relaxarea mugchilor netezi branhiali, stimulare cardiac, vasodilatatia muchilor scheletici si stimularea glicogenolizei in ficat. Efectele asupra muschilor netezi este variat& si este determinata de densitatea relativa a receptorilor si de efectele hormonale. Atunci cind este folosita topic in sacul conjunctival 1a pacienfii cu glaucom cu unghi deschis, epineftina scade presiunea intra-oculard, produce o scurt midriaz. Atunci cind este folosit topic pe tegument sau pe mucoase ea contract arteriolele producind vasoconstrictie locala si hemostaza la nivelul vaselor sanguine mici. Epinefrina isi exercit& efectele relaxante asupra muschilor netezi branhiali via stimularea receptorilor B-2. Stimularea lor mai previne secretarea de_histaming anagonizind efectele ci $i reconvertind bronhoconstrictia si edemul pulmonar. In plus a- stimularea poate reduce secrefiile mucoasei bronsice atenuind dezvoltarca ‘edemului pulmonar. Efectele cardiace sunt mediate primar de stimularea receptorilor B-1. din miocard si sitemul nervos al inimii, Stimularea acestor receptori duce la cresterea efectelor inotrope (contractibilitatea m. cardiac) cit $i a celor cronotrope (influenjeazi batile ritmice ale cordului). Presiunea sistolica este de obicei crescuti ca rezultat al cresterii inotropiei desi presiunea diastolica scade secundar vasodilatafiei induse de epinefring. Ca rezultat creste tensiunea arterialé. Epinefrina provoaca indirect vasodilatarea arterelor coronare mai ales in stopul cardiac. Ea poate creste simultan oxigenarea miocardicd (secundara vasodilatirii coronare) si creste necesarul de oxigen (secundar efectului pozitiv inotropic si cronotropic asupra cordului). Cresterea excitabilititii miocardice sia automaticititii creste riscul aparitiei disritmiitor. Stimularea fi nespecifics combinati cu o potentire moderaté de tip a duce la aparitia de efecte inotrope egale cu cele ale dopaminei si dobutamine. Efectele metabolice ale epinefrinei se referi la procesele de control al concentratiilor de glucoza in plasma. Stimularea B-2 a mugchilor scheletici si a ficatului creste glicigenoliza iar a- stimularea ficatului creste glicogenogeneza gi inhiba eliberarea de insutina de ctre celulele pancreatice. In plus in celulele adipoase f- stimularea va induce catabolismul trigliceridelor rescind concentratia plasmaticd a acizilor gragi liberi. Concentratia seric’ a potasiului fluctueaza dup’ administrare de epineftin3. Initial hiperkalemia apare secundar eliberari 1 de potasiu din hepatocite. Hipokaliemia consecutiva apare rapid fntrucit ionii de potasiu sunt preluati de muschii scheletici ialare sau topic in Vv Farmococineticd: epincfrina este administrati fic prin injectare, i sacul conjunctival. Utilizarea oral este rar datorita metabolismului rapid si exten in intestin si ficat, Din acest motiv epinefrina nu se administreazi pe cale orald. ‘Administrarea subcutand se prefers celei intramusculare. Instalarea efectului dupa o injectare sbe. Este de 5-15 min. iar durata de actiune este de 1 - 4 ore. Instalarea dupa injectare i.m. este variabila iar durata de actiune este de 1-4 ore. Absorbtia unei doze i.m. poate fi crescuta cantitativ si calitativ prin masare zonei de injectare care creste fluxul sanguin local. Dupa inhalare efectele sunt limitate la tractul respirator. Instalarea efectelor apare in 1-5 min, si durata actiunii este de 1-3 ore. Epinefrina depaseste bariera placentara si se giseste si in laptele matern. Epinefrina circulanti este metabolizti de enzime catecol-O-metiltransferaze si monoamin oxidaze in ficat si alte tesuturi. Ele inactiveazd metabolitii si apoi ii conjugi fie de sulfati fie de gluconide si fi elimina pe cale renala. O cantitate minima este eliminata nemodificata prin urind. Coneluzit: mod de actiune: direct asupra receptorilor a si f adrenergi predomina) 1) Aetiuni sistemice: 1) Miocardul: stimuleazi receptorii f-1 ai miocardului. Este un efect inotropic (forta contratiei) si cronotrop (rata contractiei) pozitiv. Cantitatea de singe pompata de cord si numarul de baiti/min. cresc. 2) Celulele peacemaker: epinefrina stimuleaz receptorii B-1 si creste iritabilitatea celulelor peacemaker ducid la cresterea riscului de aritmie. 3) Artere coronare: dilat& arterele coronare ducind la eresterea fluxului sanguin in arterele coronare 4) Tensiunea arteriala: creste presiunea sistolic&; presiunea diastolic’ seade Ja administrarea de doze mici datoriti sensibilitatii la epineftin’ mai mari a receptorilor 2 din vasele care vascularizeaz’ mugchii scheletici decit stimularea reeptorilor ot. Per ansamblu actiunea epinefrinei asupra sistemului cardio-vascular si a cordului este unul de stimulare: 1) Creste presiunea sistolica si diastolica ii) Creste fluxul sanguin cardiac ifi) Creste volumul sanguin pompat de ventriculi iv) Creste numarul de batai/min. v) Creste puterea contractiei cardiace vi) Creste consumul de oxigen al miocardului Toate acestea duc la scaderea eficientei cardiace globale 5) Vascular: actiunea primara este asupra arteriolelor si sfincterelor capilare. i) Vasele care vascularizeaz tegumentul, mucoasele si rinichii congin receptori a. Epineftina produce vasoconstrictie la nivelul acestor vase, ii) Vasele care vascularizeaza mugchii scheletici contin receptori oi 8-2 cu predominenta receptorilor 8-2. Dozele mici de epineftind produc dilatarea acestor vase datoriti actiunii receptorilor B-2 (receptorii B-2 sunt mai sensibili decit cei «). Dozele mai mari produc vasoconstrictie datorité stimutarii receptorilor a. ©) Sistem respirator: epineftina este un bronhodilatator potent (efect ) pe musculatura netedé a bronhiolelor. Este _drogul_de_electie_in_tratamentul episoadelor asmatice acute. (efectele B 7) SNC: de obicei dozele terapeutice de epinefrind nu stimuleazi SNC. Acest lucru este evident in cazul administrarii de doze excesive. 8) Metabolism: epineftina creste consumul de oxigen Ia nivelul tesuturilor. Prin intermediul actiunii de tip B stimuleaza glicogenoliza in ficat si muschii scheletici.. Produce o crestere a nivelului glucozei in singe. Bfecte colaterale yi supradozarea: Manifestirile clinice ale supradozarii sunt: ~ stimularea SNC incluzind: ~ teama si anxietate - stare de agitatie - cefalee = tremuraturi - slabiciune - amefeal - paloare > greutate in respiratie ~ palpitatii - Sistem cardio-vascular: ~ aritmii cardiace ~ mai rar fibrilati ventricutare = cresterea dramatica atit a presiunii sistolice (> 300 mmbig) si diastolice (©200mmHg) care poate duce la aparitia unei hemoragii cerebrale ~ episoade de angina pectorala la pacienfii cu insuficienti coronarian Aplicatii elinice: = tratamentul reactiilor alergice acute - tratamentul atacurilor astmatice acute = tratamentul stopului cardiac atunci cind nu este prezenta fibrilatia ventricular ~ pentru hemostaz ca vaso-constrictor ~ ca vasoconstrictor in solutiile de anestezic local pentru prelungirea duratei de actiune = pentru producerea mi iazei {in stomatologie se foloseste in concentratii de : 1:200.000 10.000, 1:80.00, 1:100.000, Doze maxime: = pentru combaterea durerii in asociere cu anestezice locale: trebuie folosita solutia cu concentratia cea mai mic& de epinefrind care produce un control eficient al durerii. Lidocaina cu epinefiina se gaseste pe piati sub 2 concentratii: 1: 50.000 si 1:100.000. Durata anesteziei efective find echivalenti pentru ambele concentrafii de epinefrina se preferi folosirea concentratiei mai mici ~ Pentru hemostaz concentratia de 1:50.00 este mai eficienta - La bolnavii cu deficiente cardio-vasculare pare prudent si se evite expunerea la vasoconstrictori ori de cite ori este posibil. Acestia includ pacient grupa III $i IV ASA a pacientilor cu rise cardio-vascular. » Socieiatea American Anesttezislilor (Clasficarea statusuluifizic 1. individ norma satis Ul, patient eu bol sstemice uoare spre moderate Ti, pacint eu bol sistemice severe are lnitear activates dar nu oincapacteaz IV, set cu Bol sistemice severe cri ita atvtatn 5 reqresinao amen | Gorse vil Y. paciental muribund care mu se asieape stash mai mult de 24 ore cu sau fir | sperate | Vi. pacient clinic decedat menfinut pentru banci de organe i, Levarterenolul (norepinefrina a ree ae noradrenalina) olen ‘Sursd: atit natura din secretia medulo-suprarenalei . aay La Ho cit si sintetic (norepinefrina reprezint& cam 20% din. eG catecolaminele produse de medulosuprarenal) a Descriere: este un vasoconstrictor si inotrop potent. Este 0 catecolamini endogend sintetizat’ in CgHyNOs “CyHe0¢*H20 medulo-suprarenala si este precursorul epineffinei. Ea este vehicolul care transmite cele mai multe date SNC prin fibrele postganglionare simpatice. Forma naturalé cit si cea sintetica este un izomer in pozitie levo fiind de citeva ori mai putemic decit izomerul in pozitie dextro, permitind administrarea formei medicamentoase cele mai cficiente. Ca si epinefrina investigatiile asupra efectelor ei au inceput in 1880. Mecanism de actiune: actioneaz’ predominent pe a adrenergici producind constrictia vasculara si crescind astfel TA si fluxul sanguin prin arterele coronare. Ea actioneazai si aupra receptorilor [1 desi in cantitate mai mica decit epinefrina. in doze relativ mici efectul stimulant cardiac este predominant in timp ce ta doze ‘mari predomina efectul vasoconstrictor. Efectul metabolic observat la epinefrind (glicogenoliza, inhibitia eliberarii de insulin, lipoliza) apare si la norepinefrina dar este mai putin pronuntat Efectul hemodinamic al stimularii cardio-vasculare include cresterea. presiunii sistolice, diastolice si a pulsului. Volumul de singe pompat de cord nu este in general influentat desi poate fi sciizut si creste rezistenta perifericd. Cresterea rezistentei si tensiunii produc un reflex vagal care incetineste bataile inimii si reste volumul contractiei cardiace. Farmacocineticd: este ineficienta pe cale orald iar absorbfia subcutand este slabé. Se recomanda ca norepinefrind si fie administraté numai i.y. Dupa administrare iv, efectele se instaleaz rapid avind o actiune scurta de 1-2 minute. Timpul de ‘injumatitire scurt se datoreazi inactivarii ei rapide de citre catecol-O- metiltransferazei si monoamin oxidazei din ficat si alte fesuturi. Majoritatea drogului se elimin& renal. Trece bariera placentara insé nu o depaseste pe cea encefalica. Concluzii: Actiuni sistemice: a) Miocard: isotrop pozitiv prin stimulare B-1 b) Artere coronare: creste fluxul sanguin prin efectul dilatator ©) Batsi cardiace: scade numarul de biti /min. datorité acfiunii reflexe baroreceptorilor carotidieni si aortici si a vagului urmata de eresterea presiunii sistolice si diastolice. 4) TA: creste presiunea sistolicd si diastolica ¢) Vase: vasoconstrictia vaselor cutanate duce la cresterea rezistentei periferice si consecutiv cresterea presiunii sistolice si diastolice 1) Sistem respirator: nu relaxeaz muschii netezi bronsici; produce vasoconstricfia arteriolelor pliminutui care reduc rezistenta cdilor aeriene. 18) SNC: nu stimuleazt SNe la doze terapeutice Efecte colaterale si supradozare: similare celor ale epinefrinei dar mai rare si mai putin severe. Aplicatii clinice: = adjuvant vasoconstrictor pentru anestezicele locale - hipotensor in stomatologie se giseste in solutia de propoxicaina cu procaind in concentratie de 130.000 Vasopresinele ‘Au fost mai multe incereiri de a descoperi vasoconstrictori mai siguri decit aminele simpaticomimetice adrenalina si noradrenalina, Cu acest prilej au fost investigati $i hormonii lobului posterior al glandei pituitare, asa numitele vasopresine care include vasopresina, felipresina gi omnipresina. ny 2» Vasopresin BP: (Pitressin al firmei Parke Davis) Contine principiul presor al lobului posterior al glandei pituitare sia fost folosit ca adjuvant vasoconstrictor al anestezicului local pirocaina in concentratie de SUI/100 mi sol. Anestezica. Cel mai periculor efect colateral il reprezinté reducerea debitului cardiac ceea ce poate produce vasoconstrictie coronariani gi consecutiv angin& pectoral si ischemie cardiaca. Felipresina ( Phelypressine; PLV2; Octapressine — Sandoz), Este un hormon sintetic al lobului posterior al glandei pituitare. Efectul presor este mai mic decit al adrenalinei (epinefiinei) si instalarea mai lenta ins de durat& mai lung. Actiunea ‘sa vasoconstrictoare este mai putin marcata decit a adrenalinei si de accea nu se insoteste de hipoxie tisulara ca in cazul adrenalinei si noradrenaline. a) Anestezicele locale care contin felipresina pot fi folosite in asociere cu le generale fra riscul aparitieifibrilali care primese ibitori de monoaminoxidaza ©) Are 0 toxicitate scazutd si margini sigure de folosinté ceea ce il face drogul de electie pentru bolnavii cardio-vasculari. Comitetul de Securitate al Medicamentelor din SUA recomanda s& nu se depiigeascdi 8,8 ml sol 1:200.000 solufie la bolnavii cunoscufi in antecedente cu accidente cardiace ischemice. Aceasta este echivalent cu confinutul a 4 carpule. La pacientii sindtosi nu trebuie depagite 13 ml sol 1:200.000/sedinga. 4) Nu trebuie folosit la bolnavele insdrcinate pentru ca are un efect oxitocic usor si pentru ci normal este asociat cu prilocaina in preparatele comerviale (Citanest) iar 0 doz mai mare poate provoca methemoglobulinemic. 20 3) Ornipresina (POR-8, Sandoz). Alti vasopresina sintetica a fost fol asociere cu mepivacaina 2% in concentratie de 0,03[U/ml - 0,0SUL/ml. Are aceleasi avantaje ca si felipresina si este mai putin toxicd. Hialuronidaza (Hialase, Fisons): enzima descoperita de Duran-Reynols in 1928. Se adaugi in unele paste sau solutii anestezice pentru a usura difuzare lor. Actioneazi prin hidrolizarea complexului mucopolizaharidic marind difuzibilitatea solutiei anestezice. Actiuni: - scade timpul de inductie (instalare rapid) - creste difuuzia anestezicului prin os = nui provoaed fenomene inflamatorit locale Alegerea unui anestezic local Avind in folosinga atit de multi agenti anestezici local intrebarea este cum alegem din aceast& multitudine unul care sii constituie anestezicul cel mai indicat pentru un anume pacient? Multi dintre medicii stomatologi folosese un singur agent anestezic pentru tofi pacienfii si toate procedurile stomatologice indiferent de durata acestora, De exemplu folosesc solufii de lidocaina 2% cu epineftina indiferent dacd au nevoie de 5 ~ 10 minute de anestezie pulpard sau de 60 minute. Bolnavul la care procedura dureazi 10 minute va mai suferi consecintele neplicute ale anesteziei inca 3-4 ore. {in functie de durata medie de actiune a agentilor anestezici locali acestia pot fi clasati 1) Cuo durata sub 30 de minute: a) mepivacaina 3% fira vasoconstrictor b) prilocaina 4% fara vasoconstrictor ©) lidocaina 2% (nerecomandata pentru proceduri scurte) 2) Proceduri care dureaz 30 — 60 min: " a) Lidocaina 2% cu vasoconstrictor (epinefrina in concentratie 1:100.000) b) Mepivacaina 2% cu vasoconstrictor (Neo-Cobefim 1:20.00) ©) Prilocaina 4% numai pentru anestezii tromeulare 4) Propoxicaina 0,4% si procainé 2% cu neo-Cobeftin1:20.000 sau Levophed 1:30.00 3) Proceduti intre 60 si 90 de minute: a) Prilocaina 4% cu epinefrina 1:200.000 b) Lidocaina 2% cu epinefrind 1:100,000 ( nu intotdeauna anestezia dureazi 90 de min) ©) Mepivacaina 2% cu Neo-Cobeffin 1:20.000 4) Mai mult de 90 de minute: a) Bupivacain’ 0,5% cu epinefrina 1:200.000 b) Btidocaina 0,5% cu epinefrind 1:200.000 Un alt factor Iuat in seam& atunci cind alegem un agent anestezic local il reprezinta potentialul de discomfort post-operator al pacientului. in cazul in care se apreciaza existenfa de dureri post-operatorii, se va alege solutie de bupivacaina 0.5% cu epineftina in concentratie de 1:200.000 (confera 8 — 12 ore de anestezie a pairtilor moi) sau prilocain’ 4% cu epinefrind 1:200.000 (5 — 8 ore). De aceca, nu este 21 neobisnuit 4 se administreze un anestezic local precum lidocaind 2% pentru actiunes sa de combatere a durerii in timpul tratamentului, dupa care se administreaz un alt anestezic cu duratt lunga de actiune. La pacientii la care anestezia post-operatorie este considerati ca potential periculoasa (copii mici, bolnavi cu handicap mental) datorit’ pericolului de automutilare se vor prefera agenti anestezici cu durata scurti de actiune, Alegerea unui vasoconstrictor ‘in alegerea unui vasoconstrictor ca adjuvant al agentului anestezic local trebuiese luafi in calcul mai multi factori: 1) Durata de timp a procedurii terapeutice 2) Necesitatea unei bune hemostaze intra- sau post-operator 3) Necesitatea controlului durerii post-operator 4) Starea general a bolnavului 1) Durata procedeului terapeutic: Adiugarea ‘unui vasoconstrictor va’ prelungi ‘durata de timp a acfuni anestezicului. La 0 sol. de 2% de lidocaind care are 0 actiune de 10 minute, dac& adaugi epinefrind in concentratie de 1:50.00, 1:100.000 sau 1:200.000 i se prelungeste aofiunea la 60 min, Durata medie a anesteiei pulpare luati in calcul pentru diferite solufii anestezice locale este: = Tidocaina 2% 5-10 min, = mepivacaina 3% 20-30 min = prilocaina 4% 5—15 min pentru infiltratie pind la 60 min pentru anestezii tronculare Cum in mod obignuit 0 sedinta dureazi in medie cam 1 ord este greu s obtinem 0 anestezie local bund fird si asociem si vaso-constrictori. 2) Necesitatea obtinerii hemostazet intra- si post-operator: a) Epinefrina produce vasoconstrictie prin efectele de tip a. Folositi in concentratie 1:50,000 sau 1:100.000 ea va produce un efect de rebound tip 6 dupa ce s-a terminat vasoconstrictia indusi de tip a... Aceasta va duce la cresterea singerSrii post-operatorii care poate si compromita statusul cardio- vascular al pacientului daca este o singerare semnificativa. b) Fenileftina, vasoconstrictor cu actiune lungi de tip « nu produce reboundul de tip B pentru cd actiunea sa B este acfiune minima, Acesta este motivul pentru care ea nu este la fel de eficienta ca epinefrina gi nici nu produce o sitngerare Ja fel de mare post-operator. ©) Levarterenolul (norepinefrina) este un stimulator si vasoconstrictor de tip « . Au fost raportate cazuri de necroze tisulare motiv pentru care nu este recomandat in mod obignuit in stomatologie. 4) Felipresina stimuleaza circulatia venoasa mai mult decit cea a arteriolelor si de aceea are o valoare limitati pentri hemostazi. 3) Starea general a pacientului — va fi discutatd ulterior Indicatile si contra-indicati locale in stomatologie Substantele anestezice locale sunt extrem de sigure si contra-indicatiile utiliza Jor sunt limitate ins& totusi au fost semnalate, motiv pentru care inainte de administrarea unui agent anestezic local trebuie s facem pacientului o anamnezi atenti, Ea trebuie s& contind: 1) Antecedentele patologice: cu deosebire daca pacientul are: a) Reumatism, cardiopati, tulburiri ale T.A. (HTA) b) Astm, diabet, epilepsie ¢) Alte boli cu prognostic sever 4) Internari anterioare in spital, interventii chirurgicale anterioare e) Tratamente medicamentoase curente (in special steroizi, anti-coagulante, antidepresive) f) Alergii medicamentoase (de preferat documentate; in lipsa documentelor itatea ca aceste sa existe). 2) Antecedente stomatologice: trebuie si includa orice efect neplacut aparut in urma administrarii unui agnet anestezic local. Contra-indieati Contra-indicatii generale: 1) Anestezia locala nu este ideala pentru: a) Pacienti foarte tineri b)_Pacienti foarte batrini ©) Pacienti foarte cu deficienfe mentale severe, bolnavi ps nervosi, isterici, suspiciosi 2) Sarcina: in timpul sarcinii este recomandat s& nu se efectueze AL in trimestrul I $i in ultimele 2 luni ici, pacienti foarte Contra-indicafii medicale 1) Toxemia: pacienti cu boli debilitante (diabet necontrolat, nefrite, septicemii) care duc la intirzierea procesului de vindecare fac ca efectuarea unei anestezii locale si creeze 0 plaga suplimentara datorita punctiei anestezice si posibilitatea de suprainfectare. Aceasti complicatie poate fi minimalizata prin administrare de antibiotice in scop profilactic 2) Hemofilia si alte boli hemoragipare: boli care cuprind a) Hemofil b) Maladia Christms ©) Purpura 4d) Maladia von Wildebrand e) Disfunctiile hepatice severe Duc la tendinfa de singerare a pacientului cu aceste afectiuni. O punetie anestezica subperiostala poate produce la acesti bolnavi aparitia unui hematom cu caracter extensiv. O anestezie tronculard perifericd pentru nervul alveolar inferior poate provoca un hematom in spafiul pterigo-mandibular care poate difuza spre spatiile cervicale producind obstructii de cai aeriene superioare cu rise vital. La acesti bolnavi este bine s& se evite tehnicile anestezice prin injectare sau dact acestea nu pot fi evitate este bine c& si se efectueze in conditii de spitalizare unde este posibila supraveghere continua, 23 3) Leucemia: bolnavii leucemici pot dezvolta dou complicatii majore: a) Singerare excesiva dupa actul operator b) Supra-infectii ale partilor moi datorita rezistentei stizute la infectii Daca un bolnay cu leucemie necesita tratament stomatologic este bine ca acesta si se efectueze in conditii spitalicesti in colaborare cu medicul curant al bolnavului. 4) Terapia anticoagulanté: anticoagulante de tipul heparinei, fenindiona (Dindevan, Duncan) sau wafarin (Marevan) sunt folosite in mod curent in tratamentul obstructiilor coronariene sau a altor boli trombotice. Cel mai mare risc al folosirii lor in concentratii ridicate este aparitia unor hemoragii excesive. Unii practicieni recomand’ intreruperea tratamentului anticoagulant ‘inainte de efectuarea anesteziilor locale si extractiilor dentare in timp ce altii considera ca daca timpul de protrombind este satisficitor atunci si tratamentele stomatologice pot fi cefectuate fird si se modifice doza de anticoagulante. In fafa unui astfel de bolnav cea mai bund atitudine este de a consulta medicul sau curant si stabilirea planului terapeutic impreuna cu acesta. Stomatologul nu trebuie si uite c&i medicatia anticoagulanta poate produce: a) Riscul aparitiei unui hematom la locul injectarii i) Daca bolnavului i se administreazé o terapie cu ampicilina, tetraciclin’, penicilina pe cale oral, acestea inter-reactioneaza cu flora intestinala ficind ca actiunea anticoagulant si fie in exces datorité formarii mai reduse de vitamina K. ii) Drguri de tipul sulfamidelor, aspirinei, au acelagi efect Daca stomatologul doreste si prescrie un antialgic el trebuie si se orienteze spre paracetamol, codein-fosfat sau hidrocodein& bitartrat care nu au efect asupra coagulérii, 5) Terapie steroidiand: se administreaza steroizi in unele boli cum ar fi: a) Artrita reumatoida b) Boala alergica ©) Boli oftalmologice 4) Boli dermatologice si care provoacdi o atrofiere a suprarenalei, Mecanismul de protectie al pacientului nu functioneaza coreet astfel c& acesta poate avea stari de slébiciune, amejeali, voms, hipotensiune. in urgenté, dacd un pacient lesind si se suspicioneazd o insuficienta adreno-corticalg, se va administra imediat iv. 100 mg de hidrocortizon suceinat. Atunci cind aver in tratament astfel de pacienti conducerea general a tratamentului trebuie stabiliti impreund cu medicul lui curant pentru c& 0 eventual marire a dozei de steroizi trebuie sa fie facuta progresiv inainte de tratamentul stomatologic. 6) Disfunctia hepaticdt: poate apare in urm: a) Hepatitelor b) Malariei ©) Cirozei hepatice 4) tumorilor carcinomatoase secundare Toate aceste maladii pot duce la: a) tendinta de singerare b) supra-infectarea locului de punctie aneste: ©) detoxifierea drogului este ingreunata

    You might also like