Phân loại

1)Thuốc chống co thắt cơ trơn hướng cơ

2)Thuốc chống co thắt cơ trơn hướng thần kinh

Cơ chế
Thuốc chống cơ trơn hướng cơ
Ảnh hưởng đến lượng Ca trong tế bào

Thuốc chống cơ trơn hướng thần kinh

-Tác động lên receptor thần kinh/cơ
-Chất trung gian hóa học thần kinh
-Thay đổi điện thế màng

Các thuốc
1Hướng thần kinh
Atropine

Dược lý và cơ chế tác dụng

Atropin là alcaloid kháng muscarin, một hợp chất amin bậc ba, có cả tác dụng lên trung ương
và ngoại biên. Thuốc ức chế cạnh tranh với acetylcholin ở các thụ thể muscarin của các cơ
quan chịu sự chi phối của hệ phó giao cảm (sợi hậu hạch cholinergic) và ức chế tác dụng của
acetylcholin ở cơ trơn.

Atropin được dùng để ức chế tác dụng của hệ thần kinh đối giao cảm. Với liều điều trị,
atropin có tác dụng yếu lên thụ thể nicotin.

Atropin được hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa, qua các niêm mạc, ở mắt và
một ít qua da lành lặn. Khả dụng sinh học của thuốc theo đường uống khoảng 50%. Thuốc đi
khỏi máu nhanh và phân bố khắp cơ thể. Thuốc qua hàng rào máu - não, qua nhau thai và có
vết trong sữa mẹ.

Chu kỳ bán huỷ của thuốc vào khoảng 2 - 5 giờ, dài hơn ở trẻ nhỏ, trẻ em và người cao tuổi.
Một phần atropin chuyển hóa ở gan, thuốc đào thải qua thận nguyên dạng 50% và cả dạng
chuyển hóa.

Thuốc thường được sử dụng để ức chế tác dụng của hệ thần kinh đối với giao cảm trong
nhiều trường hợp như:

 Loét dạ dày – tá tràng: Thuốc có tác dụng ức chế khả năng điều tiết acid dạ dày
 Rối loạn hệ tiêu hóa
 Hội chứng ruột kích thích: Có tác dụng làm giảm tiết dịch và giảm co thắt đại tràng
  Điều trị tiêu chảy cấp hoặc mạn tính
 Rối loạn khác như đau quặn thận hoặc đau do co thắt đường mật
 Điều trị nhịp tim chậm do ngộc độc digitalis
 Đau do co thắt phế quản

Tuy nhiên, trong quá trình sử dụng, bệnh nhân nên chú ý liều lượng và thời gian dùng, tránh
thuốc gây tác dụng phụ như:

 Gây khô mắt do làm giảm tiết dịch

 Làm giảm đồng tử và làm liệt cơ mi khiến người bệnh không thể nhìn gần, sợ ánh
sáng
 Khô miệng, khó nuốt hoặc khó phát âm
 Sốt, giảm dịch tiết pử phế quản
 Ở liều cao, thuốc có thể gây kích thích dẫn đến run rẩy và sau đó chuyển sang ức chế
giao cảm, gây ảo giác hoặc hôn mê
 Thuốc có thể khiến tim đập chanh và sau đó đập nhanh, gây đánh trống ngực hoặc
loạn nhịp

Thận trọng
Trẻ em và người cao tuổi (dễ bị tác dụng phụ của thuốc).

Người bị tiêu chảy.

Người bị sốt.

Người bị ngộ độc giáp, suy tim, mổ tim.

Người đang bị nhồi máu cơ tim cấp, có huyết áp cao.

Người suy gan, suy thận.

Dùng atropin nhỏ mắt, nhất là ở trẻ em, có thể gây ra ngộ độc toàn thân.

Dùng atropin nhỏ mắt kéo dài có thể gây kích ứng tại chỗ, sung huyết, phù và viêm kết mạc

Các thuốc khác Hyoscine butylbromide , hyoscine

2 Hướng cơ

papaverine
Dược lý và cơ chế tác dụng

Papaverin là alcaloid lấy từ thuốc phiện hoặc tổng hợp, thuộc nhóm
benzylisoquinolin. Tác dụng điều trị chủ yếu của papaverin là chống co
thắt cơ trơn.
ức chế enzyme phosphodiesterase gây ra sự gia tăng của AMP tuần hoàn mức độ là đáng kể.->
giảm lượng Ca trong Tb ->giãn cơ
Papaverin hydroclorid dễ được hấp thu qua đường tiêu hóa và tác dụng
xuất hiện khá nhanh.Có tới 90% thuốc gắn với protein huyết tương.Thuốc
chuyển hóa nhanh ở gan và bài tiết trong nước tiểu, chủ yếu dưới dạng liên
hợp glucuronid của các chất chuyển hóa dạng phenolic.
Thuốc thường được chỉ định điều trị với mục đích làm giảm cơn đau do tăng nhu động ruột –
dạ dày ở các bệnh lý như viêm dạ dày, viêm đại tràng và viêm ruột. Đồng thời, Papaverin
giúp cải thiện triệu chứng co thắt tử cung do viêm thận, viêm túi mật hoặc quặn thận. Ngoài
ra, thuốc còn được sử dụng nhằm chống cơn co thắt mạch máu não, làm giãn cơ tim và cải
thiện cơn đau thắt ngực, co thắt phế quản do hên hoặc thiếu máu cơ tim,…

Mặc dù độc tính thấp nhưng khi sử dụng Papaverin không đúng liều lượng có thể gây các tác
dụng phụ về đường tiêu hóa như tiêu chảy, buồn nôn và chán ăn. Ngoài ra, thuốc còn gây các
phản ứng phụ như:

 Chóng mặt
 Ngủ gà
 Nhức đầu
 An thần
 Ngủ lịm
 Viêm gan hoặc quá mẫn gan

Ngoài ra, bệnh nhân nên ngưng ngay việc dùng Papaverin khi bị vàng da, có triệu chứng rối
loạn tiêu hóa hoặc khi kết quả xét nghiệm chức năng gan bị biến đổi.

Các thuốc khác : alverine citrate, nospa