Professional Documents
Culture Documents
DL Carbohydrate - Chi - 2021
DL Carbohydrate - Chi - 2021
DƯỢC LIỆU 1
Tháng 10/2021
THE DRUG DISCOVERY PROCESS
1 2 3 4
NGHIÊN CỨU – NGHIÊN CỨU THỬ NGHIỆM LÂM
PHÊ DUYỆT
PHÁT TRIỂN (R&D) TIỀN LÂM SÀNG SÀNG
SƠ CẤP
(Primary metabolites)
CARBOHYDRAT
PROTEIN
LIPID
THỨ CẤP
(Secondary metabolites)
FLAVONOID
COUMARIN
SAPONIN
ALKALOID
…..
3
ĐH Y DƯỢC TP. HCM – KHOA DƯỢC
BM. DƯỢC LIỆU
Email: ntanguyet@ump.edu.vn
nguyenthingocchi@ump.edu.vn
Tháng 10/2021
MỤC TIÊU HỌC TẬP
Sau khi học chương “Dược liệu chứa carbohydrat”, sinh viên phải:
Trình bày đúng phân loại, cấu trúc, tính chất lý hóa, tác
1
dụng và công dụng của carbohydrat.
Áp dụng một cách phù hợp các tính chất của nhóm chất để chiết
2
xuất carbohydrat và nhận biết, đánh giá dược liệu chứa carbohydrat.
Trình bày đúng tên khoa học, bộ phận dùng, thành phần hóa học,
3
công dụng và tác dụng của một số dược liệu chứa carbohydrat.
- Cát căn, Sen, Ý dĩ, Sâm bố chính, Hoài sơn và Linh chi
- Bông, gôm Arabic, gôm Adragant
2. OLIGOSACCHARID
3. POLYSACCHARID
C CTTQ
CARBOHYDRAT Tỉ lệ C:H:O
Cn(H2O)n 1:2:1
H2O
GLUCID
Ngoại lệ
Một số chất không là đường nhưng viết được dưới dạng CTTQ
- acid lactic CH3-CHOH-COOH = C3(H2O)3
8
ĐỊNH NGHĨA
M M ….. M M
n
9
PHÂN LOẠI
CARBOHYDRAT – GLUCID
10
PLANT CARBOHYDRATE
PLANT CARBOHYDRAT
Digestible Indigestible
Soluble fiber
Non-starch polysaccharides
Nonfiber carbohydrates 11
1. MONOSACCHARID 1.1. Định nghĩa
1.2. Cấu trúc
1.3. Các dẫn xuất
1.4. Tính chất vật lý
1.5. Tính chất hóa học
1.6. Công dụng
2. OLIGOSACCHARID
3.2 HETEROPOLYSACCHARID
3.2.1. PECTIN
3.2.2. GÔM-CHẤT NHẦY
3.3.1. β-GLUCAN
3.3.2. FRUCTAN
12
1. MONOSACCHARID
13
MONOSACCHARID
Cấu hình D, L
top
top
bottom-most 6
asymmetric carbon bottom
bottom
14
MONOSACCHARID
Sự hình thành vòng pyran và furan
Tùy thuộc vào cấu tạo của cầu nối (1→4 hay 1→5), vòng có thể ở
dạng 5 cạnh (furanose) hay 6 cạnh (pyranose)
D-glucopyranose
D-fructofuranose
D-glucofuranose D-fructopyranose
Aldose Ketose
15
MONOSACCHARID Đồng phân α, β
anomer
anomer carbon
carbon
anomer anomer
carbon carbon
17
MONOSACCHARID
CÁC MONOSACCHARID THƯỜNG GẶP
α-D-Mannopyranose β-D-Mannopyranose
L-Arabinose
α-L-Rhamnopyranose β-L-Rhamnopyranose
18
CÁC DẪN XUẤT ĐƠN GIẢN CỦA MONOSACCHARID
Modified Other simple derivatives
monosaccharides
Alditols
Deoxysugars
Glyconic acids
Dạng oxy hóa (các nhóm
aldehyde/hydroxy bị oxy Glycaric acids
hóa thành nhóm carboxylic)
Dạng phosphoryl hóa
Amino sugars
Dạng lacton
19
MONOSACCHARID – TÍNH CHẤT VẬT LÝ
• Không màu,
có vị ngọt
20
MONOSACCHARID – TÍNH CHẤT HÓA HỌC
Ngành Y-Dược
- Glucose: dùng khi bị hạ đường huyết và mất nước.
- Mannitol: dùng khi tăng nhãn áp hay áp lực hộp sọ.
- Sorbitol: trị táo bón.
- Glucosamin: hỗ trợ điều trị thoái hoá xương khớp.
22
1. MONOSACCHARID 1.1. Định nghĩa
1.2. Cấu trúc
1.3. Các dẫn xuất
1.4. Tính chất vật lý
1.5. Tính chất hóa học
1.6. Công dụng
2. OLIGOSACCHARID
3.2 HETEROPOLYSACCHARID
3.2.1. PECTIN
3.2.2. GÔM-CHẤT NHẦY
3.3.1. β-GLUCAN
3.3.2. FRUCTAN
23
2. OLIGOSACCHARID
M M ….. M M n = 2-9
n
oligo-: theo tiếng Hy Lạp có nghĩa là một ít (few)
25
Raffinose (α-D-galactopyranosyl-(1-6) α-D-glucopyranosyl-(1-2) ß-D-fructosefuranosid)
OLIGOSACCHARID
• Lactose sấy phun: sử dụng rộng rãi làm tá dược dính và tá dược trơn dùng
dập thẳng.
26
1. MONOSACCHARID 1.1. Định nghĩa
1.2. Cấu trúc
1.3. Các dẫn xuất
1.4. Tính chất vật lý
1.5. Tính chất hóa học
1.6. Công dụng
2. OLIGOSACCHARID
3.2 HETEROPOLYSACCHARID
3.2.1. PECTIN
3.2.2. GÔM-CHẤT NHẦY
3.3.1. β-GLUCAN
3.3.2. FRUCTAN
27
3. POLYSACCHARID
(GLYCAN)
Chú ý
Oligosaccharid và polysaccharid còn được gọi chung là các holosid.
Phân biệt với heterosid là những chất có cấu tạo bởi 1 phần đường 1
phần không phải là đường
holosid heterosid
Không
Đường Đường Đường
đường
28
PHÂN LOẠI POLYSACCHARID
POLYSACCHARID
Homopolysaccharid Heteropolysaccharid
1 loại đường 2 loại đường
Dự trữ (storage) Pectin
Tinh bột/thực vật
Gôm - Chất nhầy
29
3.1 HOMOPOLYSACCHARID
2 CELLULOSE
30
TINH BỘT Sản phẩm từ quang tổng hợp của cây xanh và được dự
trữ trong cây (Hạt, củ, rễ, quả, thân: 2-70%; Lá: ≤ 1-2%)
1.1 ĐỊNH NGHĨA
Chloroplast
Starch granules
Hạt tinh bột
Amyloplast
31
1.2 CẤU TRÚC HẠT TINH BỘT
Amorphous
Vùng vô định
hình (3 nm)
Crystalline
Vùng kết tinh
(6 nm)
33
1.2 CẤU TRÚC HẠT TINH BỘT
Amylose Monomer: α-D-glucose
Amorphous
Vùng vô định
Không phân nhánh hình (3 nm)
Hàng nghìn đơn vị α-D-glucose
1 loại dây nối: α-1,4
Amylopectin Crystalline
Vùng kết tinh
(6 nm)
Phân nhánh
5000-50.000 đơn vị α-D-glucose
2 loại dây nối: α-1,4 và α-1,6 34
1.2 CẤU TRÚC HẠT TINH BỘT
Amylose Amylopectin
35
1.2 CẤU TRÚC HẠT TINH BỘT
36
1.3 TÍNH CHẤT CỦA TINH BỘT
Tính nhớt, dẻo: Thể hiện mạnh ở tinh bột giàu amylopectin
→ Ứng dụng làm tá dược dính
Khả năng tạo gel
Khả năng tạo màng: Bánh tráng,…
Khả năng tạo sợi: Bún, miến, …. 37
1.3 TÍNH CHẤT SỰ HÌNH THÀNH HỒ TINH BỘT
38
1.3 TÍNH CHẤT CỦA TINH BỘT
Tính nhớt, dẻo: Thể hiện mạnh ở tinh bột giàu amylopectin
→ Ứng dụng làm tá dược dính
Khả năng tạo gel
Khả năng tạo màng: Bánh tráng,…
Khả năng tạo sợi: Bún, miến, …. 40
1.3 TÍNH CHẤT HÌNH DẠNG HẠT TINH BỘT
Phân biệt hạt tinh bột giữa các loài thực vật dựa vào các đặc điểm
1 Hình dạng
2 Kích thước
Dưới KHV thường, hạt tinh bột cấu tạo bởi nhiều lớp vân đồng
tâm xếp xung quanh 1 điểm gọi là tễ (rốn). Các lớp này tạo nên
là do hạt tinh bột lớn dần bằng cách tăng trưởng của các lớp ở
phía ngoài
41
1.3 TÍNH CHẤT HÌNH DẠNG HẠT TINH BỘT
Gạo (2-12 µm) Bắp (15-30 µm) Sắn dây (3-35 µm) Khoai mì (3-30 µm) Hoài sơn (40 µm)
Tính nhớt, dẻo: Thể hiện mạnh ở tinh bột giàu amylopectin
→ Ứng dụng làm tá dược dính
Khả năng tạo gel
Khả năng tạo màng: Bánh tráng,…
Khả năng tạo sợi: Bún, miến, …. 49
1.3 TÍNH CHẤT HẤP PHỤ IOD
50
1.3 TÍNH CHẤT CỦA TINH BỘT
Tính nhớt, dẻo: Thể hiện mạnh ở tinh bột giàu amylopectin
→ Ứng dụng làm tá dược dính
Khả năng tạo gel
Khả năng tạo màng: Bánh tráng,…
Khả năng tạo sợi: Bún, miến, …. 51
1.3 TÍNH CHẤT SỰ THỦY PHÂN TINH BỘT
52
SỰ THỦY PHÂN TINH BỘT – BẰNG ACID
1. Dịch thử
- Lấy 10 ml hồ tinh bột + 30 ml H2O + 20 ml HCl 2N.
- Khuấy đều
- Chia thành 6 ống nghiệm (5 ml dịch thử)
2. Thử nghiệm
- Ngâm vào nồi cách thuỷ sôi
- Lấy ống nghiệm ra sau 3, 6, 9, 12, 15 và 18 phút.
- Làm lạnh nhanh ngay sau khi lấy ống nghiệm ra.
- Cho vào ống nghiệm đã làm lạnh 3 giọt dung dịch Lugol
3. Kết quả
Quan sát và so sánh màu qua từng giai đoạn thuỷ giải.
(xanh; xanh tím; đỏ tím; đỏ nâu; không màu)
53
SỰ THỦY PHÂN TINH BỘT – BẰNG ACID
Acid thuỷ giải tinh bột thành đường qua các chặng
Amylodextrin
Erythrodextrin
Achrodextrin
Maltodextrin
Vị ngọt
Amylose dễ bị thuỷ phân hơn
amylopectin vì dây nối (1→ 4)
Maltose
dễ bị cắt hơn là dây nối Glucose
(1→6).
54
SỰ THỦY PHÂN TINH BỘT – BẰNG ENZYM
α-amylase β-amylase
(α-1,4-glucan-4-glucano hydrolase) (β-1,4-glucan maltohydrolase)
Phân tử lượng thấp, 50k-60k Da Phân tử lượng khoảng 69k Da
Cắt ngẫu nhiên dây nối (1-4) Cắt xen kẽ vào dây nối (1-4)
Amylose maltose (90%) + glucose (1 ít) maltose (100%)
Có trong hạt ngũ cốc nẩy mầm Có trong Khoai lang, Đậu
(nhiều nhất, ứng dụng làm bia), nành, 1 số hạt ngũ cốc
nấm mốc, nước bọt, dịch tụy 55
SỰ THỦY PHÂN TINH BỘT – BẰNG ENZYM
R-enzym
Isomaltose
56
SỰ THỦY PHÂN TINH BỘT – BẰNG ENZYM
Phosphorylase
Có trong đậu, Khoai tây R-enzyme, isoamylase
Tạo glucose-1-phosphat Có trong nấm bia
Enzym tách nhánh, tác động lên lk 1→6
Được ứng dụng trong kỹ nghệ làm bia
57
1.3 TÍNH CHẤT CỦA TINH BỘT
Tính nhớt, dẻo: Thể hiện mạnh ở tinh bột giàu amylopectin
→ Ứng dụng làm tá dược dính
Khả năng tạo gel
Khả năng tạo màng: Bánh tráng,…
Khả năng tạo sợi: Bún, miến, …. 58
1.4 ĐỊNH TÍNH TINH BỘT
100oC
60
1.5 ĐỊNH LƯỢNG TINH BỘT
4 Thêm nước đến một thể tích xác định, lấy một phần chính xác
5 Định lượng glucose tạo thành (bằng K3Fe(CN)6 & NaOH) và suy ra khối
lượng tinh bột (= khối lượng glucose thu được x 0,9)
62
PHƯƠNG PHÁP THỦY PHÂN
b. Thuỷ phân trực tiếp bằng enzym,
sau đó thuỷ phân bằng acid
2 Thủy giải các đường đôi (maltose) bằng acid cho ra glucose
63
PHƯƠNG PHÁP THỦY PHÂN
5 Định lượng glucose (tạo màu xanh với anthron) → tinh bột
64
1.5 ĐỊNH LƯỢNG TINH BỘT
PHƯƠNG PHÁP KHÔNG THỦY PHÂN
2
1 Làm nhỏ nguyên liệu
3
67
1.6 CHẾ BIẾN TINH BỘT
SẮN DÂY
68
1.7 CÔNG DỤNG CỦA TINH BỘT
69
1.7 CÔNG DỤNG CỦA TINH BỘT
Tinh bột được xử lý bằng các phương pháp vật lý, hóa học và enzyme
để tạo các tinh bột có đặc tính phù hợp
Bột nở
trong
snack
Thay thế chất béo trong
kem, nước sốt salad 70
3.1 HOMOPOLYSACCHARID
2 CELLULOSE
2.1. Định nghĩa – Cấu tạo
2.2. Tính chất
2.3. Ứng dụng
71
CELLULOSE 2.1 CẤU TẠO Thành phần chính của
thành tế bào TV
Fibril (2000 Å)
250 Å
73
CELLULOSE
Monomer: -D-glucose
Liên kết: β 1→ 4
3000-10.000 đơn vị
cellotetraose
cellobiose
cellotriose
75
CELLULOSE 2.2 TÍNH CHẤT
ĐỘ TAN
Không tan trong nước và dung môi hữu cơ
76
2.2 TÍNH CHẤT
77
TÁ DƯỢC Cellulose vi tinh thể (Avicel) - MCC
Cellulose: n = 15.000
Acid vô cơ
MCC: n = 1.000
Khả năng hút ẩm thấp → ổn định khi bảo quản
Kết dính tốt → tạo độ cứng cho viên & giảm độ mài mòn
Độ chảy tốt → tá dược trơn (đóng nang & dập thẳng)
Cấu trúc sợi sẽ tạo hệ thống mao dẫn → tá dược rã
Độ trắng cao → tạo cảm quan đẹp cho viên
78
TÁ DƯỢC SP ETHER HÓA – Na CMC
79
TÁ DƯỢC SP ETHER HÓA – HPMC
- Tá dược dính.
- Tá dược bao film.
- Tá dược tạo matrix cho viên
nén (phóng thích kéo dài).
Hydroxypropylmethylcellulose – HPMC
Hypromelose
80
TÁ DƯỢC SP ESTER HÓA
CAP
Cellulose fibre
Cellulose nitrat
cellulose tác dụng với hỗn hợp
acid nitric và acid sulfuric
Cellulose acetat
83
3.2 HETEROPOLYSACCHARID
1 PECTIN
84
3.2 HETEROPOLYSACCHARID
1 PECTIN
1.1. Cấu trúc
1.2. Phân loại
1.3. Tính chất
1.4. Định tính
1.5. Định lượng
1.6. Chiết xuất
1.7. Ứng dụng
85
PECTIN – CẤU TRÚC
Acid α-galacturonic
86
PECTIN – PHÂN LOẠI
HMP
(High methoxy pectin)
Protopectin
LMP
(Low methoxy pectin)
Nguồn: vỏ quả giữa của cây họ Rutaceae (bưởi, cam, chanh (~30%), tảo…
87
PECTIN KHÔNG HÒA TAN
Phiến giữa
Vách sơ
cấp
88
PECTIN KHÔNG HÒA TAN
Protopectin
Protopectinase
Pectin hòa tan
89
PECTIN HÒA TAN
Acid pectic
(-1,4-galacturonic acid)
Là cơ sở của các chất pectic khác.
Acid pectic ở trong cây có thể tồn tại
dưới dạng muối pectat.
n ~ 10.000 – 100.000
50%
LMP
Acid pectinic/pectin (Low methoxy pectin)
90
PECTIN – TÍNH CHẤT
ĐỘ TAN Tan trong nước (tùy theo loại pectin), formamid, glycerin nóng
Không tan trong ethanol, isopropanol, aceton
Dung dịch pectin có độ nhớt cao
Pectin bị kết tủa bởi các muối đa hóa trị (đồng sulfat, chì nitrat
TÍNH CHẤT
hoặc acetat, sắt chlorid, muối nhôm)
Có khả năng tạo gel và tạo đông khi có mặt acid (pH 3,1-
3,5) và đường (65-70% saccharose) hoặc Ca2+.
92
CƠ CHẾ TẠO GEL
HMP (High methoxy pectin) LMP (Low methoxy pectin)
Tạo gel bằng liên kết hydro Tạo gel bằng liên kết với ion Ca2+
Phải có đường và pH acid Cấu trúc của gel phụ thuộc vào nồng
Cấu trúc của gel phụ thuộc vào: độ Ca2+ và chỉ số methoxyl.
Hàm lượng đường, pH acid, hàm
Gel pectin có chỉ số methoxyl thấp
lượng pectin
(LMP) thường đàn hồi giống gel agar
pH,toC càng giảm và lượng đường
càng cao → gel tạo thành càng nhanh 93
CƠ CHẾ TẠO GEL
PECTINLYASE
(PL)
PECTIN
Methylesterase (PME) Endo-POLYGALACTURONASE
(PG)
95
TÁC ĐỘNG CỦA ENZYM LÊN PECTIN
✓ Pectinesterase (PE):
Cắt nhóm ester methylic → acid pectic.
✓ Polymethylgalacturonase (PMG):
Cắt dây nối glycosid → đơn vị galacturonic.
- endopolygalacturonase là enzym cắt một cách ngẫu nhiên vào các
dây nối glycosid.
- exopolygalacturonase là enzym cắt bắt đầu từ đầu mạch.
✓ Pectinlyase (PL):
Cắt dây nối (1-4) → tạo mạch ngắn hơn + sản phẩm chưa no
Có trong 1 số nấm mốc Aspergillus niger, A. oryzae
Ứng dụng: làm trong nước hoa quả (loại pectin), chế sợi thảo mộc,…
96
PECTIN – ĐỊNH TÍNH
97
PECTIN – ĐỊNH TÍNH
Hydroxylamin/OH- Fe3+
Pectin Pectin hydroxamic acid Phức tủa màu đỏ
98
PECTIN – ĐỊNH TÍNH
99
PECTIN – ĐỊNH LƯỢNG
5
6
Enzym depolymer
hóa / 1 giờ, lọc + H2SO4 đđ
Dịch lọc Phức có màu
+ DD carbazole λ = 520 nm
0,15%/cồn
100
Vỏ bưởi
Pectin thô
+ đun nóng cho tan
+ tủa lại = cồn
Pectin sạch
101
PECTIN – ỨNG DỤNG
World production: 80,000 tons/ year
102
PECTIN – ỨNG DỤNG
✓Dược phẩm
• “Chất xơ” hòa tan (Soluble fiber)
• Cầm máu đường ruột, uống dung dịch 1-2%, 40-80 ml
trong 24 giờ.
• Làm thuốc giảm béo (giảm hấp thu lipid), trị táo bón,
cầm máu đường ruột.
• Làm tác nhân nhũ hóa khi kết hợp với gôm arabic.
✓Thực phẩm
• Làm mứt trái cây, kẹo mềm, bánh kem….
• Các món ăn: chè bưởi, sương sâm, sương sáo….
103
3.2 HETEROPOLYSACCHARID
1 PECTIN
104
GÔM (GUM) – CHẤT NHẦY (MUCILAGE)
ĐỊNH NGHĨA
108
NHÓM TRUNG TÍNH
109
NHÓM ACID
Là heteropolysaccharid
Thành phần gồm các đường và acid uronic
D-galactopyranose 3
L-arabinose 3
L-rhamnose 1
CÁC VÍ DỤ KHÁC
1. Gôm arabic
Phân tử lượng khoảng 250.000, phân nhánh nhiều và cấu tạo bởi các đơn
vị D-galactopyranose, L-arabinose, L-rhamnose, acid D-glucuronic theo
tỷ lệ 3:3:1:1, trong đó mạch chính gồm những đơn vị D-galactopyranose
nối với nhau theo dây nối -(1→3).
3. Gôm tiết ra ở thân cây của một số loài thuộc chi Citrus
Thành phần là L-arabinose, D-galactose, acid D-glucuronic. Tỷ lệ giữa
các đơn vị đường này thay đổi tuỳ theo loài, ví dụ gôm của cây chanh có
tỷ lệ 2:5:2.
111
NHÓM ACID
CÁC VÍ DỤ KHÁC
Macrocystis pyrifera
Ascophyllum nodosum
Loài tảo Mannuronic/guluronic
Macrocystis pyrifera 1,56
Ascophyllum nodosum 1,85
Laminaria hyperborea 0,45 Laminaria hyperborea
112
NHÓM ACID CÓ GỐC SULFAT
Là heteropolysaccharid
Thành phần gồm các đường, acid uronic và một lượng nhỏ
ester của nhóm OH với acid sulfuric
70-80% 10-20% 1,5-4%
THẠCH
= Polysaccharid + Nước + Chất vô cơ
AGAR-AGAR
Agarose Agaropectin
114
GÔM, CHẤT NHẦY – TÍNH CHẤT
116
ĐÁNH GIÁ DƯỢC LIỆU CHỨA GÔM, CHẤT NHẦY
1 ống đong có chiều cao 20 cm và đường kính 2 cm, chia thể tích
bắt đầu từ đáy.
Thêm 25 ml nước, đậy nút. Lắc nhẹ đều lúc đầu, sau đó thỉnh
thoảng lắc trong vòng 1 giờ. Để yên 6 giờ ở nhiệt độ 15-20C. Thể
tích theo ml mà dược liệu bao gồm cả chất nhầy chiếm được chính
là chỉ số nở.
117
ĐÁNH GIÁ DƯỢC LIỆU CHỨA GÔM, CHẤT NHẦY
Đun gôm hoặc chất nhầy với acid sulfuric 2N. Dung dịch đã thủy phân
sau khi trung hòa bằng bari hydroxyd được dùng để phân tích sắc ký.
118
GÔM, CHẤT NHẦY – CÔNG DỤNG
✓ Làm chất nhũ hóa (chất ổn định nhũ dịch các kem và thuốc
mỡ), làm tá dược (rã),…
✓ Dược liệu chứa chất nhầy có tác dụng chữa ho, làm lành vết
thương, vết loét (do có tính dính bám).
✓ Thạch agar-agar dùng chữa táo bón và chế môi trường nuôi
cấy vi sinh.
✓ Calci alginat có tính cầm máu nhanh (trị chảy máu cam,
răng, thương tích).
119
GÔM, CHẤT NHẦY – CÔNG DỤNG
Common
No Name of plant Application
name
Abelmoschus Abelmoschus
1 Tablet binder
esculentus mucilage
2 Aloe species Aloe mucilage Gelling compound
Asparagus Satavari Binding and sustaining
3
racemosus mucilage compound in tablets
Hibiscus esculentus
Hibiscus Emulsifier and suspending
4 Hibiscus
mucilage compound
rosasinensis
120
GÔM, CHẤT NHẦY – CÔNG DỤNG
Common
No Plant/microbia Application
name
Ocimum Ocimum seed Suspending and binding
6
gratissimum mucilage compound
Suspending and emulsifying
7 Ocimum canum Bavchi mucilage
compound
Gelling sustaining, emollient
Trigonella Fenugreek
8 and demulcent compound,
foenumgraecum mucilage
tablet binder
Gelling agent in sustained drug
9 Opuntia ficusindica Cactus mucilage
delivery
Cathartic, lubricant, demulcent,
laxative, sustaining compound,
Plantago psyllium binder, emulsifying and
10 Ispagol mucilage
Plantago ovata suspending compound.
Hydrogels, colon drug delivery,
gastroretentive drug delivery
121
GÔM, CHẤT NHẦY – CÔNG DỤNG
Name of Common
No Application
plant/Microbia name
Suspending and emulsifying compound, tablets
Acacia gum
binder, demulcent and emollient in cosmetic,
1 Acacia arabica or Arabic
confectionary, beverages and baked products,
gum
sauces. Osmotic drug delivery.
2 Albizia zygia Albizia gum Tablet binder
Anacardium
3 Cashew gum Suspending compound
occidentale
4 Anogeissus latifolia Gum ghatti Binder, emulsifier, and suspending compound
Emulsifying and suspending compound, demulcent,
Gum
5 Astragalus gummifer emollient in cosmetic, confectionary, beverages
tragacanth
and baked products, sauces
Binder, disintegrant, thickening agent, emulsifier,
Cyamompsis
laxative, water retention and stabilization agents in
6 tetraganolobus Guar gum
food industry. Colon-targeted drug delivery,
Fabaceae
crosslinked microspheres.
7 Mucuna flagillepes Mucuna gum Microspheres
122
GÔM, CHẤT NHẦY – CÔNG DỤNG
No Plant/Microbia Common name Application
8 Khaya grandifolia Khaya gum Binder
Leucaena seed Emulsifier, suspending compound, tablets binder,
9 Leucaena sps
gum disintegrating agent in tablets
Pseudomonas
Disintegrating compound. Ophthalmic drug
elodea
10 Gellan gum delivery, sustaining agent, hydrogels, floating in situ
(Sphingomonas
gelling, controlledrelease beads
elodea) (Bacteria)
Suspending and emulsifying compound, dental
11 Sterculia urens Karaya gum adhesive, sustaining agent in tablets, bulk laxative.
Mucoadhesive and buccoadhesive.
Stabilizer in toothpaste and ointments, suspending,
Xanthomonas emulsifier and sustained-release compound,
12 Xanthan gum
lempestris (Bacteria) confectionary, beverages and backed products,
sauces. Pellets, controlled drug-delivery system
Oral sustained-release matrix forming compound in
13 Cordia obliqua Cordia gum
tablets
14 Terminalia bellerica Bhara gum Microencapsulation
Ceratania siliqua Locust bean
15 Controlled-release compound
Fabaceae (Carob) gum
123
GÔM, CHẤT NHẦY – CÔNG DỤNG
No Plant/Microbia Common name Application
Gelling compound, stabilizer in emulsions and
Chondrus cryspus suspensions, in toothpaste, demulcent and laxative,
1 Carrageenan
(red algae) stabilizers for ice-cream, meat products and instant
pudding
Thickening, suspending and protective compound,
confectionary, beverages and baked products, sauces.
2 Citrus aurantium Pectin Floating beads, hydrogels, iontophoresis, pelletization
by extrusion/spheronization, colon, and transdermal
drug, and microparticulate delivery system
Macrocytis pyrifera Sodium Suspending compound, gelation for dental films,
3
(brown algae) alginate stabilizer, sustained-release compound, tablet coating
Emulsifier, binding, suspending and sustaining
Tamarindus indica Tamarind seed compound. Hydrogels, mucoadhesive drug-delivery
4
Fabaceae polysaccharide system for ocular
utilizations, spheroids, nasal drug-delivery system
Crustaceans and Colon-specific drug-delivery system, microspheres,
5 Chitosan
fungi carrier for protein as nanoparticles
Sustained-release and peptide mucoadhesive for
6 Hakea gibbosa Hakea
buccal delivery
7 Hibiscus esculentus Okra Hydrophilic matrix for controlledrelease drug delivery
124
Singh, R., & Barreca, D. (2020)
3.3. POLYSACCHARID KHÁC
1 β-GLUCAN
1.1. Cấu trúc
1.2. Nguồn cung cấp
1.3. Tính chất
1.4. Tác dụng
2 FRUCTAN
125
β-GLUCAN – CẤU TRÚC
Là những hợp chất có cấu tạo từ nhiều phân tử đường dãy D
Nối với nhau bằng dây nối β-D-glucoside (1-3, 1-4, 1-6)
Lần đầu được nghiên cứu bởi TS. Louis Pillermer (nhà miễn dịch học) năm 1940s
Zymozan là -1,3-glucan được tìm thấy trên bề mặt của fungi như men bia, hoạt hóa đại
thực bào thông qua thụ thể TLR2
126
β-GLUCAN – CẤU TRÚC
127
β-GLUCAN – NGUỒN CUNG CẤP
Trong TV bậc cao Trong nấm thường Trong nấm men Trong VK thường
mạch thẳng xen kẽ mạch nhánh dạng giống nấm nhưng là mạch thẳng
xương cá mạch nhánh dài hơn
lk 1→3 và 1→4 lk 1→3
lk 1→3 và 1→6 lk 1→3 và 1→6
Nguồn -glucan: Men bia (yeast), nấm (fungi), nấm (mushrooms), yến mạch
(oat), lúa mạch (barley), địa y (lichens) và vi khuẩn (bacteria)
128
β-GLUCAN – NGUỒN CUNG CẤP
129
β-GLUCAN – TÍNH CHẤT
TÍNH CHẤT
Dây nối β-1,3-glucan làm cho mạch polysaccharid có dạng xoắn tương
tự tinh bột
Dung dịch nước ở nồng độ cao → độ nhớt cao
130
β-GLUCAN – TÁC DỤNG
131
β-GLUCAN – TÁC DỤNG
HẠ CHOLESTEROL
• Chất xơ hòa tan
• Do kết hợp với cholesterol
133
β-GLUCAN – TÁC DỤNG
– Tăng sản xuất đại thực bào, bạch cầu, và các tế bào tiêu diệt ung
thư của cơ thể
– Tăng hoạt tính tế bào T-helper, tăng mức IL-1, và TNF,
– Các yếu tố trên ngăn cản sự phát triển khối u trên động vật thử
nghiệm
– Polysacharid trong Vân chi sau khi uống 48-72 giờ làm tăng hoạt
tính của tế bào miễn dịch lên tới hơn 30 lần.
– 1,3 -D-glucan dạng hòa tan gắn kết với các bạch cầu ở Receptor-
3 của vùng lectin, kích hoạt quá trình mất nhân gây độc tính của
các bạch cầu, kích thích bạch cầu tiêu diệt tế bào khối u có lớp vỏ
iC3b
134
β-GLUCAN – TÁC DỤNG
• Kết hợp 1,3--D-glucan trong men bia với các kháng thể đơn
dòng chống ung thư cũng có thể ức chế khối u và tăng thời gian
sống cho bệnh nhân
• 1,3--D-glucan cũng được khuyến khích dùng trong thời gian hóa
trị sẽ tăng hiệu quả điều trị của bệnh nhân ung thư (Nhật bản
dùng -glucan men bia tiêm truyền cho bệnh nhân ung thư, tại Mỹ
đã trải qua thử nghiệm tới giai đoạn III cho phác đồ kết hợp này)
• Có hiệu quả phục hồi rõ rệt sau hóa trị và xạ trị cho bệnh nhân
ung thư do thúc đẩy sự phục hồi tủy xương
135
β-GLUCAN – TÁC DỤNG
Làm chậm sự rỗng dạ dày, hấp thu glucose điều hòa hơn
Gia tăng sản xuất IL-1a ở các đại thực bào, tăng tiết IL-2,
IFNa4, IL-4 ở tế bào tụy
Tăng sự nhạy cảm với insulin của các cơ quan
136
POLYSACCHARID KHÁC
1 β-GLUCAN
2 FRUCTAN
2.1. Cấu trúc
2.2. Tính chất
2.3. Tác dụng & công dụng
137
FRUCTAN
Fructan thường gặp trong củ và thân rễ của nhiều loài thực vật.
Một số loài thực vật sử dụng fructan làm chất dự trữ năng
lượng. Vì thế, thực vật chứa fructan thường không có tinh bột.
Thực phẩm/ dược liệu giàu fructan (hàm lượng trong 100 g)
139
FRUCTAN – TÍNH CHẤT
✓ Fructan mạch dài kém tan hơn nhưng có thể tạo vi tinh thể trong
nước.
✓ Bị thủy phân bởi enzym inulinase (trong TV) cắt dây nối ß-2,1 →
oligosaccharid + fructose.
140
FRUCTAN
TÁC DỤNG VÀ CÔNG DỤNG
Chất xơ hòa tan trong nước không có giá trị dinh
dưỡng vì trong hệ tiêu hóa của người không có enzym
thủy phân các chất này. → PREBIOTIC
Thức ăn của vi khuẩn Bifidobacterium spp. ở ruột già
142
PLANT CARBOHYDRATE
PLANT CARBOHYDRAT
Digestible Indigestible
Soluble fiber
Non-starch polysaccharides