第一代抗組織胺(H1 blocker)

脂溶性高，易有中樞副作用
Ethylenediamine
藥物結構 簡述
1. 藥名：Phenbenzamine
2.結構分類：ethylenediamine
3. 寫出 N-脫甲基及氧化脫胺的代謝產物結構:
＊注意 (第一步：N-脫甲基；第二步：氧化脫胺；第三步：N-
glucuronide)
4.寫出此藥的作用機轉及臨床用途：H1 antagonist ，抗組織胺
5.常見的副作用：鎮靜、胃腸道副作用

1. 藥名：Pyrilamine
2.結構分類：ethylenediamine
3. 寫出 N-脫甲基及氧化脫胺的代謝產物結構:
＊注意 (第一步：N-脫甲基；第二步：氧化脫胺；第三步：
N-glucuronide)
4.寫出此藥的作用機轉及臨床用途：H1 antagonist ，抗組織胺 (治療
乾草熱，蕁麻疹，過敏性鼻炎及藥物性過敏症)
5.常見的副作用：鎮靜
1. 藥名：Tripelennamine
2. 結構分類：ethylenediamine
3. 寫出 N-脫甲基及氧化脫胺的代謝產物結構:
＊注意 (第一步：N-脫甲基；第二步：氧化脫胺；第三步：
N-glucuronide)
4.寫出此藥的作用機轉及臨床用途：H1 antagonist ，抗組織胺
5.常見的副作用：鎮靜

1. 藥名：Methapyrilene
2. 結構分類：ethylenediamine
3. 寫出 N-脫甲基及氧化脫胺的代謝產物結構:
＊注意 (第一步：N-脫甲基；第二步：氧化脫胺；第三步：
N-glucuronide)
4.寫出此藥的作用機轉及臨床用途：H1 antagonist ，抗組織胺 (治療

1
 乾草熱，蕁麻疹，過敏性鼻炎)
5.常見的副作用：鎮靜
1.藥名：Thonzylamine
2.結構分類：ethylenediamine
3.寫出 N-脫甲基及氧化脫胺的代謝產物結構:
＊注意 (第一步：N-脫甲基；第二步：氧化脫胺；第三步：
N-glucuronide)
4.寫出此藥的作用機轉及臨床用途：H1 antagonist ，抗組織胺 (治療
乾草熱，蕁麻疹，過敏性鼻炎，過敏性皮膚炎)
5.常見的副作用：鎮靜

Ethanolamine(乙醇胺醚類)
藥理特色 鎮靜、抗膽鹼、抗動暈
藥物結構 簡述
1.藥名：Diphenhydramine(B023)
2.結構分類：ethanolamine ether
3.作用機轉：H1 antagonist
4.臨床用途: 抗過敏、治動暈症(暈車)、安眠藥、止咳
5.副作用: 嗜睡、鎮靜、口乾、方向感不佳、反胃、便祕
1.藥名：Bromodiphenhydramine
2.結構分類：ethanolamine ether
3.作用機轉：H1 antagonist
4.臨床用途：抗過敏
5.副作用：鎮靜、頭暈、口乾、視線模糊

1.藥名：Carbinoxamine
2.結構分類： ethanolamine ether
3.作用機轉：H1 antagonist、 antiseroton
4.臨床用途：抗過敏、抗血清素、預防過敏
5.副作用：口乾、視線模糊、排尿困難、食慾不振

2
 1.藥名： Doxylamine
2.結構分類： ethanolamine ether
3.作用機轉：H1 antagonist
4.臨床用途：抗過敏、感冒
5.副作用：鎮靜、口乾、運動失調、排尿困難、記憶問題

1.藥名：Clemastine
2.結構分類：ethanolamine ether
3.作用機轉：H1 antagonist
4.臨床用途：抗過敏、感冒
5.副作用：嗜睡、鎮靜、口乾、排尿困難、皮膚對陽光敏感

Alkylamines(Propylamines)
藥物結構 簡述
1.藥名：Pheniramine
2.結構分類：propylamines(pyridine 環)
3.作用機轉：H1 antagonist
4.臨床用途：抗膽鹼、主要是誘導睡眠，效果似 Secobarbital，可以治
療過敏性鼻炎
5.副作用：嗜睡、口乾、心跳過緩

1.藥名：Brompheniramine
2.結構分類： propylamines 有對位 Br 取代(脂溶性及療效期皆較
Chlorpheniramine 高)
3.作用機轉：H1 antagonist
4.臨床用途：治療過敏性鼻炎、蕁麻疹、皮膚騷癢
5.副作用：嗜睡、口乾

1.藥名：Chlorpheniramine
2.結構分類： propylamines 有對位 Cl 取代(脂溶性較 Pheniramine 高)
3.作用機轉： H1 antagonist
4.臨床用途：治療過敏性鼻炎、感冒，以右旋型 dexchlorpheniramine 活
性較佳，常與去鼻充血劑、祛痰、止咳、鎮痛劑併用
5.副作用：嗜睡、頭痛、小便滯留、口乾、腸胃不適

3
 Piperazine
藥理特色 抗動暈、致畸胎
藥物結構 簡述
1. 藥名：Cyclizine
2.結構分類：piperazine
3.作用機轉：H1 antagonist
4.臨床用途：預防及治療動暈症
5.常見的副作用：鎮靜

1. 藥名：Chlorcyclizine
2.結構分類：piperazine
3.作用機轉：H1 antagonist
4.臨床用途：治療蕁麻疹，乾草熱，鼻炎，鼻竇炎
5.常見的副作用：思睡、口乾、嘔吐及頭痛
1. 藥名：Meclizine
2. 結構分類：piperazine
3.作用機轉：H1 antagonist
4.臨床用途：治療動暈症及放射 線疾病引起之嘔吐及噁心
5.常見的副作用：思睡
1. 藥名： Buclizine
2. 寫出此藥的結構分類： piperazine
3.寫出此藥的作用機轉：H1 antagonist
4.臨床用途：治療蕁麻疹，乾草熱，鼻炎，動暈症
5.常見的副作用：嗜睡、口乾、視覺異常
1. 藥名：Hydroxyzine
2.結構分類：piperazine
3.作用機轉：H1 antagonist
4.臨床用途：治動暈症，孕吐，止癢。高劑量：治焦慮及情緒上的壓力
5.常見的副作用：過度鎮靜、嗜睡、眩暈等中樞神經抑制作用，口乾、
尿滯留等抗膽鹼作用發生、致畸胎
Hydroxyzine(一代)經醇基氧化代謝成 cetirizine(二代) (OH→COOH)

4
 Phenothiazine(Tricyclic 三環)
藥物結構 簡述
1.藥名：Promethazine
2.結構分類：phenothiazine
3.作用機轉：H1 antagonist
4.臨床用途：治療季節性過敏鼻炎、止吐、鎮靜安眠、改善手術前後的
噁心、嘔吐及鎮靜
5.副作用：嗜睡、頭暈、口乾、

1.藥名：Trimeprazine
2.結構分類：phenothiazine
3.作用機轉：H1 antagonist
4.臨床用途：代謝物作為止癢劑、治療蕁麻疹
5.副作用：頭痛、眩暈、嗜眠、胃腸不適
1.藥名： Methdilazine
2.結構分類：phenothiazine
3.作用機轉：H1 antagonist
4.臨床用途：同上述兩藥皆為 H1 Blocker
5.副作用：嗜睡、眩暈、口乾

Dibenzocycloheptene(Tricyclic 三環)
藥理特色 抗血清素→緩解 serotonin syndrome
1.藥名：Cyproheptadine
2.結構分類：dibenzocycloheptene
3.作用機轉：H1 antagonist 具抗組織胺、抗膽鹼及抗血清素之作用
4.臨床用途：枯草熱、過敏性鼻炎、接觸性皮炎、皮膚炎、神經性皮膚
炎、濕疹性皮膚炎、濕疹、蕁麻疹、藥物及血清過敏反應
5.副作用：嗜眠、體重增加(刺激食慾)、腸胃不適、倦怠
1.藥名：Azatadine
2.結構分類：dibenzocycloheptene
3.作用機轉：H1 antagonist 具抗組織胺、抗膽鹼及抗血清素之作用
4.臨床用途：舒緩呼吸系過敏以及過敏性皮膚
5.副作用：頭痛、昏睡、口乾、神經質、厭食、嘔吐、視力模糊、小
便困難
5
 1.藥名：Doxepin
2.結構分類：dibenzocycloheptene
3.作用機轉：H1、H2 antagonist
4.臨床用途：(1)憂鬱症(主要)、焦慮症(主要)、睡眠障礙或治搔癢症
(2)做為乳膏可治療成人濕疹性皮膚炎（如異位性皮膚炎或單純性慢性
苔癬）導致的搔癢症
5.副作用：較少見之副作用為口唇乾燥、口渴、頭痛、眩暈、情緒變
化、味覺改變

第二代抗組織胺(H1 blocker)
水溶性高、少中樞副作用、選擇性好、長效型(不愛睏)
藥物結構 簡述
1.藥名：Terfenadine
2.結構骨架：piperidine
3.作用機轉：H1 antagonist
4.臨床用途：急性花粉病床花粉熱，季節性過敏，過敏性鼻結
合膜炎，非季節性及血管神經性過敏，蕁痲疹
5.副作用：致命性心律不整，罕有頭痛，流汗，輕微胃腸障礙
Terfenadine 由 CYP3A4 代謝成 Fexofenadine
1.藥名：Fexofenadine
2.結構骨架：piperidine
3.作用機轉：H1 antagonist
4.臨床用途：解乾草熱、感冒及季節性過 敏症狀，包括流鼻
水、打噴嚏、皮膚癢、 眼睛癢、流眼淚
5.副作用：噁心、暈眩、頭痛、嗜睡(極輕微)、疲倦

1.藥名：Loratadine
2.結構骨架：dibenzocycloheptene
3.代謝產物結構：
(1) O-脫乙基&O-脫羧酸→Desloratadine
(2) 環上羥基化→3-hydroxydesloratadine
4.作用機轉：H1 antagonist
5.臨床用途：(1)過敏性鼻炎的相關症狀，如：鼻塞、流鼻水
6
 (Pseudoephedrine 可緩解鼻竇充血)、搔癢及眼睛搔癢和灼熱感
(2) 緩解因慢性蕁麻疹及過敏性皮膚病所引起之症狀
6.副作用：頭痛、嗜睡（極輕微）、疲勞、口乾

1.藥名：Desloratadine
2.結構骨架：Dibenzocycloheptene
3.作用機轉：H1 antagonist
4.臨床用途：過敏性鼻炎(常年性及季節性)引起的相關症狀，
緩解成人及 12 歲以上兒童之慢性蕁麻疹相關症狀
5.副作用：頭暈、噁心、嗜睡（極輕微）、口乾
註:”des”想成 Loratadine 去掉 COOCH2CH3
1.藥名：Cetirizine
2.結構骨架：piperazine
3.作用機轉：H1 antagonist
4.臨床用途：季節性鼻炎、過敏性鼻炎、結膜炎、蕁麻疹、過
敏性搔癢等過敏現象
5.副作用：頭痛、眩暈、嗜眠、精神激昂、口乾、胃腸不適
Hydroxyzine(一代)經醇基氧化代謝成 cetirizine(二代)
1.藥名：Acrivastine
2.結構骨架：pyridine、pyrrolidine
3.作用機轉：H1 antagonist
4.臨床用途：緩解與季節性過敏性鼻炎相關的症狀
5.副作用：暈眩、噁心、頭痛、思睡

第二代抗組織胺(局部、眼用)
藥物結構 簡述
1.藥名：Ketotifen
2.結構骨架：似 cyproheptadine
3.代謝產物結構：
(1)N-脫烷基→norketotifen (2)N-氧化→N-oxide
(3)還外烯類還原→dihydroketotifen
(4)三級胺結合→四級胺醛糖酸結合體
4.作用機轉：(1) H1 antagonist (2)抑制發炎媒介物由肥大 cell 脫粒釋出
7
5.臨床用途：局部外用(過敏性結膜炎)、全身性用途、季節性過敏性鼻
炎、乾草熱、氣喘
6.常見的副作用： 鎮靜，倦睡，口渴，眩暈，眼球震顫，頭痛

1.藥名：Olopatadine
2.結構骨架：dibenzoxepine
3.代謝產物結構:(很少)
(1)N-脫烷基→norolopatadine (2)N-氧化→N-oxide
4.作用機轉:
(1)(始藥期快，有效期長、低解離-中樞穿透差) H1 antagonist
(2) 抑制發炎媒介物由肥大 cell 脫粒釋出
5. 臨床用途:局部外用的長效型藥
6.常見的副作用: 頭痛的發生率為 7%

1.藥名：Alcaftadine
2.結構骨架：imidazobenzazpine-醛基衍生物
3.代謝產物結構：
(1)C6 醛基代謝→活性羧酸基
4.作用機轉：抑制發炎媒介物由結膜中肥大 cell 脫粒釋出
5.臨床用途：0.25％眼藥水外用(每日一滴)→治過敏性結膜炎
6.常見的副作用：
(1)眼部 (<4%) →眼刺激、滴藥時燒灼感或刺痛、眼红、眼睛癢。
(2)非眼部 (<3%) →鼻咽炎、頭痛以及流感樣症狀。
1.藥名：Epinastine
2.結構骨架:dibenzazepine 併 dihydroimidazolamine→四環
3.代謝產物結構:?
4.作用機轉：(1) H1 antagonist (2)H2，α1，α2，5HT2 受體有親和力
5.臨床用途：治過敏性結膜炎
6.常見的副作用： 眼部刺痛、視線模糊、乾眼、畏光
1.藥名：Emedastine
2.結構骨架：benzimidazole-diazepine
3.代謝產物結構：芳香環氧化及結合(主要)
4.作用機轉：H1 antagonist →安定肥大 cell
5.臨床用途：治 過敏性結膜炎(外用)
8
 6.常見的副作用： 頭痛(11%)、視覺模糊
1.藥名：Azelastine
2.結構骨架：phthalazine-1(2H)-one (酮在 1 號位)
3.代謝產物結構：
(1)N-脫烷基→N-desmethylazelastine(半衰期長，活性代謝物)
4.作用機轉：(1)抗組織胺 (2) 阻斷發炎媒介物由結膜中肥大 cell 釋出
5.臨床用途：治過敏性鼻炎(鼻噴劑)、氣喘及季節性過敏
6.常見的副作用： 少數對發言的鼻黏膜有刺激性，如刺痛、發癢、噴
嚏、甚至鼻出血的情況
1.藥名：Bepotastine
2.結構骨架：piperidine 取代胺基烷基醚類(兩極離子)
3.代謝產物結構：
(1)進體內後大部分(76~88％)以原型排出
4.作用機轉：(1)抗組織胺 (2) 阻斷發炎媒介物由結膜中肥大 cell 釋出
5.臨床用途：治過敏性結膜炎(局部外用)
6.常見的副作用： 輕微味道，頭痛，眼睛刺激或喉嚨痛

組織胺釋出抑制劑
藥物結構 簡述
1.藥名：Khellin
2.結構骨架：chromone
3.作用機轉：組織胺釋出抑制劑
4.臨床用途：使冠狀動脈擴張及支氣管擴張
Cromone
5.副作用：胃腸道紊亂、頭痛、皮疹

1.藥名：Cromolyn (Intal)
2.結構骨架：bischromones (khellin 衍生物。結構上為兩個
Chromone 中間用甘油連結，並在兩邊結構上接上羧酸)
3.作用機轉：可抑制接觸到抗原之敏感性肥大細胞破裂
4.臨床用途：預防支氣管氣喘、防止季節性及過敏性鼻炎、眼睛
滴劑外用，過敏性角膜炎及結膜炎、治療肥大細胞增多症
5.副作用：皮疹、眼睛刺痛紅腫灼熱

9
 1.藥名：Nedocromil (Alocril)
2.結構骨架：pyranoquinolone (khellin 衍生物。結構上 Chromone
旁接上 1 個雜環)
3.作用機轉：組織胺釋出抑制劑
4.臨床用途：抑制過敏媒介物的釋出，預防氣喘。眼睛滴劑外
用，治療過敏性角膜炎及結膜炎
5.副作用：喉頭及氣道刺激、頭痛
1.藥名：Lodoxamide (Alomide)
2.結構骨架：類似 Nedocromil (主要是 1 個芳香環，兩邊接上羧
基，維持陰離子的狀態)
3.作用機轉：組織胺釋出抑制劑
4.臨床用途：眼睛滴劑外用治療青春期過敏性角膜炎及結膜炎
5.副作用：極微，僅偶發眼睛刺激感、腫脹等
1.藥名：Pemirolast (Almast)
2.結構骨架：利用的帶負電的 tetrazole 來代替羧酸根的酸性
3.作用機轉：組織胺釋出抑制劑
4.臨床用途：眼睛滴劑外用，治療過敏性角膜炎及結膜炎
5.副作用：眼刺激感、眼瞼炎、眼脂增加

配合課本參考 祝大家小考順利!

10