Professional Documents
Culture Documents
ФАРМАКОГНОЗИЈА 3
ФАРМАКОГНОЗИЈА 3
Фармакогнозија са
фитотерапијом
-за 3. разред-
1
ФАРМАКОГНОЗИЈА СА ФИТОТЕРАПИЈОМ 3
АЛКАЛОИДИ
Специфични састојци биљака, продукти су секундарног метаболизма. Назив потиче од
арапске речи алкали (база) и грчког израза ејдис (сличан). Поседују јаку фармаколошку активност,
али су узрок отровности моногих биљака. Биљке које их садрже се користе углавном као сировина за
екстракцију и ретко се користе у облику галенских препарата. По својој хемијској природи се
разликују, заједничко им је једино присуство азота у молекулу.
Деле се на:
1. Праве алкалоиде- природни су састојци биљака и имају мање или више комплексну
структуру у којој доминира молекул азота у облику хетероциклуса. Хетероциклични азот води
порекло од аминокиселина и одговоран је за базне особине молекула.
2. Псеудоалкалоиди- не настају метаболизмом аминокиселина. Пример су терпенски и
стероидни алкалоиди и једињења која настају метаболизмом ацетатних јединица.
3. Протоалкалоиди- једноставни амини код којих азот није део хетероциклуса. Поседују
базне особине и настају метаболизмом аминокиселина.
Распрострањеност и локализација:
Широко су распрострањени у биљкама. Као дрога користи се онај део биљке у коме је
проценат алкалоида највећи, или део чије прикупљање не оштећује биљну врсту. Правилност у
акумулацији у одређеним биљним деловима не постоји.
У биљци је ретко присутан један алкалоид, обично се ради о смеши. Концентрација се
изражава кроз количину укупних алкалоида, прерачунату преко доминатног или фармаколошки
најјачег алкалоида. Количина у биљци је одређена генетески, али зависи од многих фактора.
У биљци су локализовани у паренхимским ћелијама периферних делова ткива. Некада могу
бити повезани и са специјализованим ћелијама. Граде соли са обичним киселинама присутним и
биљкама (јабучна, винкса, лимунска...) или са специфичним киселинама (меконска, хелидонинска,
аконитинска...). Соли су растворне у ћелијском соку и вакуолама. Нерастворни комплекси са
танинима или шећерима се налазе у облику аморфних маса у цитоплазми.
Настају метаболизмом аминокиселина (орнитина, лизина, тирозина, триптофана..). Синтеза се
одвија у деловима корена који расту или у ћелијама млечних цеви – касније се транспортују и
акумулирају у друге делове биљака.
Биолошка функција:
1. Утичу на однос биљка – предатор и штите биљку од хербивора
2. Штите биљку од инфекција
3. Везују слободне радикале који оштећују биљно ткиво
4. У облику соли транспортују одређене киселине кроз биљку
5. Неки алкалоиди су регулатори раста
2
ФАРМАКОГНОЗИЈА СА ФИТОТЕРАПИЈОМ 3
ТРОПАНСКИ АЛКАЛОИДИ
1. Belladonae folium, Atropa belladona, Solanaceae
Дрога: Сви делови велебиља садрже алкалоиде, најчешће се користе лист и корен. Плодови су врло
отровни и често су узроок тровања јер садрже велики проценат алкалоида. Лист се сакупља током
лета, када биљка цвета. Опојног мириса, бљутавог и горког укуса. Лишће се суши на температури до
50степени, уз често превртање, да би задржао зелену боју. Чува се добро запакован не дуже од
годину дана. Хигроскопан је, услед стајања губи одређени проценат алкалоида.
3
ФАРМАКОГНОЗИЈА СА ФИТОТЕРАПИЈОМ 3
4
ФАРМАКОГНОЗИЈА СА ФИТОТЕРАПИЈОМ 3
5
ФАРМАКОГНОЗИЈА СА ФИТОТЕРАПИЈОМ 3
Употреба: Користи се као анхелминтик код цревних паразита. Због адстрингентног деловања танина
може да се користи против дијареје. Данас се ретко користи у терапији зато што количине преко 80g
могу да доведу до тровања. Тровање се манифестује поремећајем перцепције, потом долази до
опуштања мишића а затим до спазма. Смрт наступа због престанка дисања.
8
ФАРМАКОГНОЗИЈА СА ФИТОТЕРАПИЈОМ 3
Папаверин
• Не делује на ЦНС. Делује као спазмолитик, инхибира центар за кашаљ, изазива бронхоспазам и
уапорава рад срца
Кодеин и Носкапин
• Антитусици и бронхоспазам
Употреба:
Морфин:
Користи се у терапији акутних и најјачих болова. Најчешће парентерално (дневна доза 0,08г).
Папаверин:
9
ФАРМАКОГНОЗИЈА СА ФИТОТЕРАПИЈОМ 3
3. Curarae
Curarae је водени декокт који се добија из корена, стабла, грана и изданка. Strycnos и Chondrodendron
врсти. У зависности од начина чувања и састојака постоји више типова.
У оквиру састојака садржи бензотетрахидроизохинолинске алкалоиде од којих је најважнији
тубокурарин. Поред њих садржи и имидазолидне алкалоиде од којих је најважнији Ц-курарин.
Деловање: Делује тако што изазива парализу мишића, спречава стварање акционог потецијала и на
тај начин се спречава одговор мишића на надражај.
10
ФАРМАКОГНОЗИЈА СА ФИТОТЕРАПИЈОМ 3
11
ФАРМАКОГНОЗИЈА СА ФИТОТЕРАПИЈОМ 3
Колхицин се примењује орално код акутних напада гихта ( 3*1mg први дан, 2*1mg други дан и од
трећег дана по 1 mg до укупне количине од 10 mg). Не користи се дуже од 7 дана! Колхамин се
користи у терапији почетних карцинома коже.
Токсичност: Симптоми тровања настају при узимање 10 mg колхицина, након 40 mg наступа смрт.
Симптоми тровања: абдоминални бол, гастроенетеритис, дијареје, хипокалијемија, метаболичка
ацидоза.
ДРОГЕ СА ИМИДАЗОЛНИМ АЛКАЛОИДИМА
Jaborandi folium, Pilocarpus spp., Rutaceae
Дрога: Као дрога користи се лишће различитих Pilocarpus врста: P. Jaborandi, P. Pannatifolius, P.
Microphyllus. Лишће је нагорког укуса, изазива обилно лучење пљувачке када се жваће,
карактеристичног мириса.
Састав: Садржи имидазолидне алкалоиде: пилокарпин, пилозин, изопилозин, пилокарпидин.
Пилокарпин је лактон пилокарпинске киселине и настаје током сушења дроге. Такође, долази и до
изомеризације и формирања изопилокарпина. Дрога садржи и етарско уље.
Деловање:
Супротно атропину!
1. изазива миозу и снижавање интраокуларног притиска
2. повећава секрецију у организму
3. повећава спазам глатке мускулатуре
4. изазива брадикардију
5. доводи до хипотензије.
Употреба: Дрога се користи искључиво за екстракцију алкалоида. Пилокарпин-хлорид се у облику
масти користи у офталмологији у терапији глаукома (мање иритира коњуктиву од физостигмина).
Користи се као антидот атропину. Раније је коришћен као дијафоретик.
12
ФАРМАКОГНОЗИЈА СА ФИТОТЕРАПИЈОМ 3
убразава рад срца. Примарно место деловања су натријумови канали ћелијских мембрана, где
повећава пропустљивост за натријумове јоне.
Употреба: Дрога се због токсичности користи за екстракцију алкалоида. Аконитин се користио у
препаратима против неуралгија, нарочито фацијалних. Користи се за тровање животиња. Често се
користи у хомеопатским лековима.
Токсичност: 2-5 mg аконитина је летална доза за одраслу особу. Симптоми тровања манифестују се
анестезијом и успореним дисањем. Смрт наступа због престанка дисања.
ДРОГЕ СА СТЕРОДИНИМ АЛКАЛОИДИМА
Veratri radix et rhizoma, Veratrum album, Liliaceae
Дрога: Дрогу представља осушен ризом са корењем. После цветања, краје лета ваде се подземни
органи и брзо суше. Током уситњавања дрога дражи на кијање. Горког и непријатног укуса, без
мириса.
Састав:
Дрога садржи стероидне алкалоиде. Имају разноврсну структуру и јављају се као:
1. слободни амино-алкохоли (алкамини):
- вералкамин, вератрамин, протоверин
2. хетерозиди амино-алкохола и шећера:
- Вератрозид – вератрамин + глукоза
- Псеудојервин – јервин + глукоза
3. естри амино-алкохола:
- протоверин А: протоверин + сирћетна киселина + метилбутерна киселина
- протоверин Б: протоверин + сирћетна киселина + дехидрокси- метилбутерна киселина
Деловање: Успорава ритам рада срца и доводи до снижења крвног притиска.
Употреба: Дрога се ретко користи у терапији, користи се као сировина за екстракцију алкалоида.
Естарски алкалоиди су уведени у терапију хипертензије , али је због мале терапијске ширине,
употреба напуштена. Препарати ових алкалоида дају се орално, некад интравенски. Пртовератрин А
се користи сам, или у комбинацији са протовератрином Б. Могу да успоре, па и зауставе дисање, а
имају и еметичко деловање. Користи се у ветеринарској пракси као стомахик и еметик. Једна од
наших најтоксичнијих биљних врста!
1. Кофеин:
- Побољшава дисање, је повећава остљивост центра за дисање према угљен-диоксиду.
- Побољшава конгитивне способности и смањује осећај замора
- Убрзава рад срца
- Слаб диуретик
- Повећане количине доводе до узнемирености, губитка сна, дилатације крвних судова и
тахикардије
2. Теофилин:
- Дилатација бронхија
- Умерено диуретично
- На дисање као кофеин, само слабије
3. Теобромин:
- Умерено диуретично
- На дисање као кофеин, само слабије
Употреба: Дроге се користе за ектракцију алкалоида. Користе се свакодневно у облоику хладних или
топлих напитака. Кофеин улази у састав антипиретичких и аналгетичких мешавина. Теофилин се
користи код акутних напада астме и других обољења код којих се јавља бронхоспазам. Теобромин се
ретко користи као диуретик и вазодилататор.
14
ФАРМАКОГНОЗИЈА СА ФИТОТЕРАПИЈОМ 3
Производња: после брања ручно се врши селекција и одвајају се вршни, неоштећени пупољци, од
развијених, грубих листова чаја. После стабилизације, брзо се суше и машински завијају. Овако се
добија неферментисан зелени чај, који се користи у терапији и за израду козметичких препарата. За
добијање црног чаја, после брања и селекције, листови се оставе да увену, увијају се, гњече,
ферментирају неколико дана или сати. Затим се суше у струји топлог ваздуха и формира се коначна
црна боја. Током ферментације долази до промене боје, укуса, мириса, ароме и састојака. Формира се
мала количина етарског уља, које дају арому и ПА се ослобађају из комплекса са танинима.
Састојци: садржи кофеин, теофилин и малу количину осталих ПА. Садржи и полифенолне састојке,
сложену мешавину фенолкарбонских киселина: хлорогенска, кафена и гална киселина. Садржи и
флавоноиде, који у о-положају имају хидроксилину групу, оксидацијом те групе добијају се о-
хинони од којих потиче тамна боја. Садржи и танине, алкохоле, витамине....
Употреба: користи се за израду топлих напитака, за екстракцију ПА и за екстракцију „танина зеленог
чаја“- делују на коронарну циркулацију, везује слободне радикале, показује антимутагено и
антиканцерогено деловање (ин витро). Још није клинички доказана способност везивања холестерола
у ГИТ-у. По препоруци француске фармакопеје користи се код дијареје, као диуретик и код губитка
телесне масе. У козметологији делује емолијентно и смањује перутање површинских слојева коже.
алантоин, слузи и сапонозиди употпуњују деловање. Дуготрајна употреба није препоручљива због
пиролизиднских алкалоида.
5. Colae semen, Cola spp., Sterculiaceae
Дрога: Добија се котиледона разлчичитих Cola врста: C.acuminata, C.alba, C.nitilda. плодови се
скупљају незрели, отварају се и вади се семе. После неколико дана гули се семењача и ослобађају се
котиледони. У зависноти од варијетета, разликују се и боје. Секу се на неколико делова. Ако се
стабилизују и брзо суше, задржавају светлу боју, а када се суше полако потамне. Опорог укуса, без
мириса.
Састав: Мешавина кофеина и теобромина. Везани су за катехинске танине. Танини се оксидују,
полимеризјуу и прелазе у кола црвено, а ПА се ослобађају оз комплекса.
Употреба: За екстрајцију ПА и израду напитака.
6.Pasta guarana, Paullinia cupana, Sapindaceae
Дрога: Тврда, смоласта маса добијена од семена дивљих и гајених биљака. Ољуштено и пропржено
језгро се самеље и уз додатак скроба суши на сунцу. Добија се чврста маса, горког и опорог укуса,
слабог мириса.
Састав: Кофеин и мало теобромина, танини.
Употреба: Деловање је слабије и спорије, сматра се да је тако због присуства веће количине масних
материја и постепеног ослобађања алкалоида, али и дуготрајније. Користи се у облику чаја, као
средство за уживање и као адстрингенс.
Деловање: Стрихнин се везује за глицинске рецепторе и делује као глицин који инхибира
неуротрансмисију. Такође је и конвулзивни отров.
Употреба: Стрихнин се некада користио код пацијената са атрофијом оптичког нерва. Семе се
користило као горка дрога, али се због тровања ова употреба избегава. Бруцин је реагенс за
дефинисање горчине.
Стрихнин је један од најтоксичнијих алкалоида, летална доза је 0,2mg/kg. Симптоми тровања су:
узнемиреност, анксиозност, повећана перцепција за звук и светлост, престанак дисања. Тело заузима
специфичан положај, свест је очувана.
3. Secalae cornutum, Claviceps purpurea, Clavicipitaceae
Дрога: Claviceps purpurea је гљива која паразитира на многим травама из фамилије Poaceae. За
добијање дроге користи се гљива која паразитира на ражи и која има трајни и вегетативни облик.
Дрогу представља трајни облик – склероцијум. Данас се врши вештачка инфекција ражи гљивом.
Суспензија гљиве се добија од гљива које се хране на специјалним подлогама (бира се облик са
највећим процентом жељеног алкалоида).
Састојци: Ергот алкалоиди:
- Алкалоиди клавинске
- Алкалоиди ханоклавинске структуре
- Деривати лизергне киселине
- Деривати изолизергне киселине – неактивни
У алкалоиде ханоклавинске структуре спадају:
- Алкалоиди са алкохолима : ерготамин, ерометрин, ерготоксин
- Ерго-пептидни алкалоиди
- Синтетски деривати :ЛСД и бромкриптин
Деловање: Ерготамин делује окситоцински (повећава снагу, брзину и тонус контракције утеруса), а
сви они делује вазоконстрикторно и утеростиптично.
Употреба:
1. Екстракција алкалоида
2. Бромкриптин се користи за прекид лактације
3. Ергометрин се користи у терапији мигрене (ретко)
4. У гинекологији и акушерству (после порођаја за заустављање крварења или код нередовних
циклуса за изазивање крварења)
4. Rauwolfiae radix, Rauwolfia serpentina, Apocynaceae
Дрога: Дрогу представља осушен корен рауволфије. Горког укуса, без мириса. Најпознатија је
индијска дрога, данас се ова врста гаји ради добијања дроге. Искорењена је на природним
стаништима.
Састав: Најважнији су монотерпенски индолни алкалоиди:
17
ФАРМАКОГНОЗИЈА СА ФИТОТЕРАПИЈОМ 3
18
ФАРМАКОГНОЗИЈА СА ФИТОТЕРАПИЈОМ 3
веома сложен, због различите структуре и растворљивости. Ипак, један посупак би, теоријски могао
да има следећи ток:
1. У првој фази уситњена биљна дрога се најпре стабилизује кључалим етанолом, да се спречи
ензимска хидролиза и потом неутрализује. Перколација се обавља концентрованим етанолом, који
добро раствара хетерозиде.
2. Етанолни екстракт поред хетерозида садржи и разне баластна материје, које се одстрањују
таложењем помоћу раствора олово-ацетата.
3. Вишак олово јона у разблаженом етанолном раствору хетерозида таложи се у облику олово-
сулфида, увођењем водоник-сулфида.
4. Вишак олово-сулфида из филтрата одстрањује се загревањем и упаравањем раствора, из кога се
кристалише хетерозид.
Ектсракција етил-ацетатом као најбољим растварчем за већину хетерозида се врши на тај начин што
се етанолни екстракт, односно перколат дроге концентрише и баластне материје се у њему исталоже
додавањем олово-ацетата. Затим се течност измеша са безводним натријум-сулфатом и калцијум-
карбонатом, да се добије густа маса која се осуши, самеље и екстрахује етил-ацетатом у апарату по
Сокслету.
Фармаколошка деловања:
Деловање је повезано са хемијском структуром агликона. Шећер је одговоран за
растворљивост, ресорпцију, дистрибуцију и доступност агликона у ткивима у којима би требало да
се испољи деловање. Генерално не испољавају снажна деловања. Ретко се налазе изоловани у
дозираним фармацеутским препаратима, осим кардиотоничних хетерозида. Најделотворнија је
њихова примена у сврху профилаксе, лечења почетних фаза болести или као допунска терапија.
Користе се у самомедикацији, у облику чајних мешавина и једноставних галенских облика. Данас се
од хетерозидних дрога израђују стандардизовани екстракти, који се уграђују у различите
фитопрепарате.
ЛИГНАНСКИ ХЕТЕРОЗИДИ
Лигнани представљају специфичну групу секундарних метаболита биљака и продукти су
кондензације фенилпропанских јединица. Овим појмом обухваћено је неколико група сличне
структуре: лигнани, неолигнани, олиголигнани и норлигнани. Терапијски гледано најзначајнији су
лигнани.
Лигнани се у биљкама налазе слободни, везани са молекулом шећера или стварају комплексе
са другим молекулима (лигноиди). Најважнији лигноиди су флаволигнани, кумаролигнани и
ксантолигнани.
Делују антихипертензвно, антиреуматично и антиалергијски. Значајна је и антивирусна
активност. Делују цитотоксично па се користе као туморска средства. Од лигноида, најзначајнији су
флаволигнани-хепатопротектори.
1. Podophyllinum, Resina podophylli, Podophyllum peltatum, Berberidaceae
Дрога: Представља је смола добијена из алкохолног екстракта ризома.
20
ФАРМАКОГНОЗИЈА СА ФИТОТЕРАПИЈОМ 3
ФЕНОЛНИ ХЕТЕРОЗИДИ
Као агликони фенолних хетерозида јављају се једноставни феноли и фенолкарбонске
киселине и њихови деривати. Једноставни феноли (флороглуцинол и катехол) се врло често могу
наћи у биљкама. Најчешћи је хидрохинон. Појмом фенолкарбонске киселине обухватају се сва она
једињења која имају најмање једну OH- и COOH- групу. У пракси су тим појмом обухваћени
деривати циметне и бензојеве киселине. У оквиру деривата бензојеве киселине, најважнији су
деривати салицилне киселине, који се налазе у кори врбе. Природни деривати циметне киселине су
разноврсни.
У ткиву биљака јављају се као слободне киселине, алдехиди, алкохоли естри, депсиди
киселина, хетерозиди… Растварају се у поларним растварачима и слабо базним растворима.
21
ФАРМАКОГНОЗИЈА СА ФИТОТЕРАПИЈОМ 3
Деривати циметне киселине лако изомеризују у воденим растворима. У екстрактима дрога доказују
се на основу бојених реакција фенолне групе и на основу карактеристичног апсорпционог спектра.
Ови хетерозиди инхибирају различите ензимске системе, најзначајнија је инхибиција липидне
пероксидазе- конзерванси, антиинфламаторна средства и антиоксиданси. Дроге које их садрже
користе се код поремећене функције јетре, као холеретеци и холагози. Данас је значајна њихова
примена као хепатопротективних лекова.
1. Uvae ursi folium, Arctostaphylos uva ursi, Ericaceae
Дрога: користи се млад, осушен лист уве. За добијање дроге младе гранчице се одсецају за време
цветања. Горког и опорог укуса, без мириса.
Састојци: 1. Фенолни хетерозиди : арбутин, метиларбутин и ериколин.
2. Танини
3. Флавоноиди комплекс са хиперозидом
Арбутин и метил арбутин хидролизом дају хидрохинон односно метил хидрохинон који је неопходан
за деловање уве.
Деловање: диуретик, уроантисептик и адстрингентни ефекат. Фенолни хетерозиди делују
антисептично. Могу се користити као конзерванси, антиинфламаторни агенси, антиоксиданси.
Водени екстракт показује и антивирусно деловање.
Употреба: користи се за упалу мокраћних путева, упалу бубрега, мокраћне бешике, песка и камена у
мокраћним путевима и бубрегу.
Максимални ефекат се постиже када је концентрација хидрохинона у урину већа од 60mg/l и када је
pH урина већа од 8 (кашичица соде бикарбоне)
Комисија Е је прописује за лечење инфламаторних поремећаја у уринарном тракту .
Контраиндикације: особе са поремећеним радом бубрега, са дигестивним тегобама и киселим
урином, деца млађа од 12година, труднице и дојиље.
Интеракције: танини дроге могу са гвожђем да награде нерастворан комплекс који не може да се
апсорбује.
Токсичност: хепатотоксичност код деце! Хидрохинон је ефикасан уроантисептик, али је и
цитотоксичан и мутаген па треба избећи излагање повећаним дозама.
!!! не користити дуже од недељу дана, не више од 5 недеља годишње!
22
ФАРМАКОГНОЗИЈА СА ФИТОТЕРАПИЈОМ 3
КАРДИОТОНИЧНИ ХЕТЕРОЗИДИ
Поред много синтеских сличних једињења, КХ представљају најзначајније лекове за лечење
срчење инсуфицијенције. Једини нчин њихове производње је екстракција и изолација из дрога које
их садрже.
Ограничено су распрострањени у природи. Присуни су у свега неколико биљних фамилија.
Налазе се у ћелијском соку и локализовани у паренхимском ткиву различитих органа. Концентрација
је максимално до 1%.
Агликони су једињења стероидне природе са 23 или 24 угљеникова атома. За положај 17
основног скелет везан је незасићен лактонски прстен. У зависности од врсте агликона разликујемо
карденолидне и буфадиенолидне хетерозиде. Поред уобичајних шећера, хексоза и пентоза, срећемо и
23
ФАРМАКОГНОЗИЈА СА ФИТОТЕРАПИЈОМ 3
специфичне шећере, дезокси-дигитоксозе. Шећери се увек везују преко хидроксилне групе, која се
налази на трећем угљениковом атому основног скелета. Могу бити моносахариди и полисахариди. У
оквиру полисахарида налази се максимално 4 молекула шећера. Када је глукоза присутна увек је
последња у низу. Лабилно је везана и лако долази до гликолизе и одвајања глукозе (тада примарни
хетерозиди прелазе у секундарне). До делимичне хидролизе долази за време сушења. Да би се то
спречило врши се стабилизација.
Агликони су растворни у неполарним органским растварачима. Ту постоји разлика између
примарних и секундарних хетерозида. Примарни се растварају у води, а секундарни у неполарним
растварачима. Поред шећерног дела, аликон игра велику улогу у растворљивости. Хетерозиди су
врло нестабилни због незасићене лактонске структуре и због глукозе.
Присуство у дрогама се доказује Баљетовом и Келер-Килијани реакцијом. Одређивање се
врши спектрофотометријски или хроматографским методама. Наша Фармакопеја прописује посупак
одређивање помоћу биолошке титрације на голубовима. Пореде се фармаколошки ефекти одређене
количине екстраховане дроге са стандардизованим препаратима и на тај начин се дефинише садржај
хетерозида, односно активност дроге се изражава у интернационалним јединицама.
За фармаколошке ефекте одговоран је стероидни агликон. У терапијским дозама делују:
1. позитивно инотропно (успоравају ритам контракције срца)
2. негативно хронотропно (успоравају ритам контракције срца)
3. негативно дромотропно (успоравају спровођење импулса и продужују период релаксације)
Побољшава се рад срца, а без повећане потребе за кисеоником. Срце се контрахује снажније,
успореним и равномерним ритмом. Примењују се код разлилчитих облика срчане инсуфицијенције и
поремећаја срчаног ритма.
Највећи недостатак је мала терапијска ширина. Опасност од тровања или могућност
предозирања је појачана због ефекта кумулације. Тровање се мнифестује визуелним, дигестивним,
неуролошким и кардиолошким проблемима (неправилне контракције, тахикардије). Терапијске дозе
не делује на здраво срце. Примењују се искључиво у дозираним фармацеутским препаратима, на
основу препоруке и под сталним лекарским надзором.
1. Digtalis purpureae folium, Digtalis purpurea, Scrophulariaceae
Дрога: Представља је осушен лист пурпурног дигиталиса. Данас се ретко сакупља из природе и тада
се бере када биљка процвета. Добија се углавном од гајених биљака и тада се сакупља у првој години
из лисне розете. Стабилише се и суши на температури до 60 степени. Садржи максимум 6% влаге.
По пропису Фармакопеје квалитет дроге се одређује на основу њене активности, биолошком
титрацијом на голубовима. После тога се ради стандардизација. Дрога се данас користи за
индустријску екстракцију хетерозида. Потпуно осушена и стандардизована дрога чува се у облику
прашка, запакована у ампулама од мрког стакла у азоту или неком индиферентном гасу. На свакој
ампули мора да стоји име произвођача, датум када је извршена биолошка титрација и одређена
јачина дроге. Слабог мириса, горког укуса.
Састојци: Садржи карденолидне хетерозиде. У биљци и у свежем листу присутни су примарни
хетерозиди, пурпуреа гликозиди А, Б и Е. На OH- групи на положају три агликона везује се
олигосахарид од три молекула дигитоксозе и једног молекула глукозе
АГЛИКОН СЕКУНДАРНИ ХЕТЕРОЗИД
Диитоксигенин Дигитоксин
24
ФАРМАКОГНОЗИЈА СА ФИТОТЕРАПИЈОМ 3
Гитоксигенин Гитоксин
Гиталоксигенин Гиталоксин
ЦИЈАНОГЕНИ ХЕТЕРОЗИДИ
ЦХ су кристални, горког укуса и без мириса. Акумулирани су у разним органима, нарочито у
младим ткивима која расту. Зато се сматра да имају заштитну улогу.
25
ФАРМАКОГНОЗИЈА СА ФИТОТЕРАПИЈОМ 3
КУМАРИНСКИ ХЕТЕРОЗИДИ
Агликони су деривати алфа-пирона и сматрају се лактонима 2-хидрокси-Z-циметне киселине.
Широко су распрострањени у биљном свету. Настају из фенилаланина, преко циментне и п-
кумаринске киселине. Важан корак у синтези је увођење хидрокси групе у молекул, после тога
долази до изомеризације на двострукој вези (из Е у Z положај). На крају долази до спонтане
лактанизације и стварања кумарина. Некада се у биљци налазе хетерозиди циметне киселине, па тек
26
ФАРМАКОГНОЗИЈА СА ФИТОТЕРАПИЈОМ 3
после ензимске хидролизе, која наступа после оштећења ткива, долази до лактонизације и стварања
кумарина.
Деле се на једноставне и хетероцикличне кумарине. У оквиру хетероцикличних кумарина
јављају се фурано и пиранокумарини. Локализовани су у свим органима биљке.
Једноставни кумарини се разликују по супституентима, најчешће су то хидрокси и метокси
групе. И најраспрострањенији су умбелиферон и херниарин .
Специфичну групу чине дикумарини. Настају тако што се два кумарина повежу метиленским
мостом. До овога долази у присуству микроорганизама, током процеса ферментације. Најпознатији је
дикумарол.
Растварају се у води и алкохолима. Кумарини су кристална једињења, специфичног и
пријатног мириса. Имају својство сублимације, али се ретко на овај начин изолују због могућих
промена струкуре. За доказивање у биљном ткиву користи се карактеристичан апсорпцони спектар.
За одређивање у дрогама, користе се колориметријске, флуориметријске и метода течне
хроматографије.
Кумарини смањују пермеабилност зидова капилара и крвних судова, па се користе код
инфламаторних процеса, нарочито крвних судова венске циркулације. Неки интензивирају
гломелуралну филтрацију, па се користе као диуретици. Фуранокумарини повећавају број
меланоцита и количину синтетисаног пигмента, па се користе у терапији псоријазе и витилинга.
Могу да се користе и у козметичким препаратима за сунчање, омогућавају брже тамњење коже и
штите од УВ зрачења. Због могућих преосетљивости, треба их опрезно користити. У лабораторији је
утврђена и мутагена активност-потенцијална употреба у лечењу карцнома.
Најважнији је виснадин-коронарни вазодилататор и дикумарол-спречава коагулацију крви и
користи се као антикоагуланс.
Дроге се користе као средства за ароматизацију у козметичкој, прехрамбеној, дуванској и у
индустрији алкохолних пића.
Биљке које садрже фуранокумарине могу да утичу на појаву преосетљивости и алергијских
реакција. Она се манифестује појавом упалних процеса на кожи, осипом, црвенилом и
хиперпигментацијом.
1. Meliloti herba, Мelilottus officinalis, Fabaceae
Дрога: Осушени, вршни део биљке кокоца у цвету.
Састојци: Најважнији су кумарински хетерозиди. Свежа биљка садржи мелилотозид, хетерозид
хидрокси-Е-циметне киселине, тако да се највећа количина кумарина формира приликом сушења.
Садржи и мелилотин-дихидрокумарин. У мањем проценту садржи и флавоноиде, фенолкарбонске
киселне и тритерпенске хетерозиде.
Деловање: антиедематозно, интензивира венску циркулацију и смањује пермеабилност капилара.
Потврђени су ефекти ове дроге на зарастање рана.
Употреба: Користи се интерно код хроничних поремећаја венске и лимфне циркулације, код упале,
отока и грчева екстремитета. Примењује се као помоћно средство код тромбофлебитиса, а екстерно
код удараца и крвних подлива. Од ове дроге се израђују дозирани фитопрепарати и то течни облици
који се примењују парентерално, масти, лосиони, супозиторије.
27
ФАРМАКОГНОЗИЈА СА ФИТОТЕРАПИЈОМ 3
ИРИДОИДНИ ХЕТЕРОЗИДИ
Агликони из ове групе су бициклична, монотерпенска једињења која су изолована из иридана.
Називају се иридоиди и основни скелет се састоји од 10С атома. Хетерозиди су нестабилни и
лактонске структуре. Дроге које их садрже потамне на ваздуху. Хидролизом дају монотерпенски
агликон и шећер. Растварају се у води и алкохолима. Када су у чистом стању, кристалне су структуре
28
ФАРМАКОГНОЗИЈА СА ФИТОТЕРАПИЈОМ 3
29
ФАРМАКОГНОЗИЈА СА ФИТОТЕРАПИЈОМ 3
СУМПОРНИ ХЕТЕРОЗИДИ
Љути хетерозиди, који у оквиру агликона садрже сумпор. Локализовани су у вакуолама
паренхимских ћелија, различитих органа. Агликони настају из аминокиселина: тирозина,
фенилаланина, триптофана и хомометионаина. У биљкама долази до декарбоксилације
аминокиселина и стварања алдоксима, са којима реагује метионин (цистеин) и уводи се сумпор у
молекул. За тиохидрилну групу везује се шећер.
Агликон је нестабилан, у неутралној средини се трансформише у изотиоцијанате који су
испарљиви. При pH 5-6 и у присуству двовалентног гвожђа, агликони се разлажу, ослобађа се сумпор
и настају нитрили.
Хетерозиди и агликони су љути и драже слузнице. Пошто је један број агликона испраљив,
могу се доказати на основу специфичног мириса и стварања суза. Хемијски се доказују на основу
реакције на сумпор. Количина хетерозида одређује се после ензимске хидролизе и дестилације
воденом паром. Предестилисани агликон се одређује титрацијом и на основу количине сумпора
прерачунава се количина хетерозида.
Деловање и примена:
1. Антимикробно деловање-антисептици
2. Рубефацијенси- код болова површинских нерава (реуматизам, ишијас)
3. Смањују могућност настанка тумора дебелог црева, ако се користе у исхрани
Екстерно: користи се спрашена дрога или тинктура у облику облога, различитих масти или лосиона
за утрљавање.
30
ФАРМАКОГНОЗИЈА СА ФИТОТЕРАПИЈОМ 3
Интерно: код обољења дисајних путева, губитка апетита, поремећеног варења хране (стомахци,
холеретици и холагози).
Биљке се свакодневно користе као поврће, зачини и конзерванси.
1. Allii sativi bulbus, Allium sativum, Alliaceae
Дрога: користи се свежа или осушена луковица гајених биљака. Вади се у касно лето, очисти од
спољашњих листова и користи свежа или се суши. Све се више користи поступак лиофлизације за
сушење.
Састав: 1.Комплекс фруктозана
2. Стероидни сапонозиди
3. Минералне материје
4. Селен
5. Сумпорна једињења, деривати цистеина
У свежој биљци налази се алиин, при најмањем оштећењу под дејством алииназе се разлаже на
млечну и 2-пропенилсулфонску киселину. 2-пропенилсулфонска киселина киселина димеризује и
гради алиицин. Из алиицина настаје диалилдисулфид, испраљиво једињење, од којег потиче арома.
Стандардизован прашак треба да садржи 1,3% алиина.
Деловање: антимикробно, смањује количину холетерола и триглицерида у крви, снижава крвни
притисак и смањује агрегацију тромбоцита
Употреба: користи се као додатак исхрани, за превенцију и као допунска терапија поремећаја
циркулацје, хипертензије и повећане концентрације липида у крви. Користи се и код прехладе и
грипа.
Нежељени ефекти: мирис, алергијки дерматитис, опекотине, пликови и асматични напад приликом
удисања, главобоља, несвестица, вртоглавица.
* свеж бели лук повећава горушицу, изазива мучнину, повраћање и дијареју.
Контраиндикације: алергија, варфарин и антикоагуланси, не сме се користити неколико недеља пре
операције, јер продужава време потребно за коагулацију крви. У трудноћи и током лактације не
постоји опасност.
2. Sinaps nigrae semen, Sinapis nigra, Crucifereae
Дрога: користи се осушено семе црне слчице.
Састав: Од сумпорних хетерозида садржи СИНИГРОЗИД, после хидролизе ослобађа се испраљиви
агликон, алилизотиоцијанат. Садржи и масно уље, беланчевине, ензиме и слуз.
Деловање: као и деловање сумпорних хетерозида
Употреба: Користи се као рубефацијенс код реуме и свих обољења периферних нерава. Препарат на
кожи треба да остане максимум 15мин, затим се улања. Терапија траје две недеље, без прекида.
Примењују се пажљиво јер могу да доведу до оштећења ткива и појаве лезија. Ређе се користи
интерно, за повећање апетита и боље варење хране. Користи се и као зачин и конзерванс.
3. Sinaps albae semen, Sinapis alba, Crucifereae
Дрога: користи се осушено семе беле слачице
31
ФАРМАКОГНОЗИЈА СА ФИТОТЕРАПИЈОМ 3
АНТРАХИНОНСКИ ХЕТЕРОЗИДИ
Агликони су деривати антрацена. Разликују се по степену оксидације на 9 и 10 С атому (антрони,
антроноли и антрахинони), али су сви хидроксиловани на С1 и С8. Оваква једињења додатно
супституисана на прстенима А и С називају се 1,8 дихидроксиантрахинони или лаксантни
антрахинони. Једњења супституисана само на прстену С су ализарински хетерозиди и ретко се
користе у терапијске сврхе.
Структура:
У биљци прво настају редуковани облици-антрони. Који ће се облик наћи, зависи од pH
вредности. Антрахинони су оксидовани облици антрона. Агликони се разликују на основу
супституције на С3 и С6. У биљци и током сужења долази до димеризације и стварања хомо и хетеро
диантрона. Шећери се везују преко ОН групе на С8 и/или С6. Некада се директно везује и преко С10.
Процесом сушења долази до разлагања диантрахинонских и формирања оксидованих
антрахинонских хетерозида. Оксидација се одвија постепено и може бити убрзана загревањем. Зато
увек постоји упозорење да се антрахинонске дроге могу користити тек после сушења на температури
од 100 степени током једног сата, односно тек после стајања од минимум годину дана.
Физичко-хемијске особине:
Редуковани облици агликона су жути, антрахинони су жуте или наранџасте боје. Апсорциони
спектар има 3 максимума. Агликони сублимују и граде карактеристичне кристале. Данас се за
квалитатитивну и квантитативну анализу користе хроматографске методе.
Фармаколошко деловање и примена:
Активни су само редуковани облици 1,8 дихидроксиантрони. Они регулишу промет
метаболита кроз зид црева утичу на мотилитет и перисталтику дебелог црева-лаксантни ефекат.
Терапијски значај имају само дроге које садрже антрахинонске хетерозиде. Ови облици су
растворљиви и делом се ресорбују у желуцу а делом пролазе кроз танко црево. Када се нађу у
дебелом цреву долази до хидролизе и редукције агликона под дејством цревне флоре и деловања
антрона. Ако дрога садржи слободне антроне, иритирајуће деловање се испољава већ на слузницу
уста, ждрела и желуца и долази до мучнине, грчева и повраћања. Користе се код акутних
опстипација. Контраиндикована је примена код опструкција, улцерација и инфламација органа
дигестивног тракта и код болова недефинисане етиологије. Не давати их деци млађој од 12година,
трудницама и дојиљама. Као нежељени ефекти јављају се болни грчеви, тада треба смањити дозу.
Хронична употреба доводи до дисбаланса електролита, поремећаја у раду срца, слабости
мишића.
Дужина примене је 2-3 недеље, дуготрајнија употреба може довести до губитка природног
рефлекса дефекације и такозване лењости црева.
32
ФАРМАКОГНОЗИЈА СА ФИТОТЕРАПИЈОМ 3
ФЛАВОНОИДНИ ХЕТЕРОЗИДИ
Као агликонска компонента ових хетерозида, јавља се молекул флавоноида. Представљају
највећу групу биљних полифенола. Јављају се слободни или у облику хетерозида. То су биљни
пигменти, растворни у води, налазе се у ћелијском оку, у вакуолама епидермиса и ћелија мезофила.
Одговорни су за боју цветсова, плодова и листова. Када сами нису обојени јављају се као
копигменти. Често се налазе на површини цветова ии листова. Пошто су локализовани у епидермису,
штите биљку од штетних ефеката УВ зрачења и поседују антимиктобну активност. Настају из
халкона, из три активирана ацетата и деривата циметне киселине. На тај начин формира се основни
скелет С6-С3-С6.
На основу степена оксидације централног прстена постоје:
1. ПРАВИ ФЛАВОНОИДИ:
- Флавони и флавоноли (кемферол и кверцетин)
- Флаванони и дихидрофлаванони
- Изофлавони и изофлавонони
34
ФАРМАКОГНОЗИЈА СА ФИТОТЕРАПИЈОМ 3
Као дрога користи се осушен цвет зове убран за време цветања биљке.
Састојци: 1. Комплекс флавоноидних хетерозида: кверцетина ии кемферола; 2. Хетерозиди
фенолкарбонских кселина (хлорогенска, кафена, кумарнска и ферулинска); 3. Цијаногени
хетерозиди; 4. Етарско уље, масне киселине, слуз, танини, фитостероли
Деловање: дијафоретик, повећава бронхијалну секрецију и излучивање мокраће.
Употреба: Користи се код прехладе, грипа, различитих врста кашља. Делује и као диуретик, често се
комбинује са липом.
Плодови се традиционално користе као лаксанси, али водити рачуна да се не оштети семе због
цијаногених хетерозида!!!
Комисија Е: кашаљ, бронхитис, прехлада, грозница
2.Tiliae flos, Tilia cordata et platyphyllus, Tiliaceae
Као дрога користи се осушен цвет липе убран за време цветања биљке.
Састојци: 1. Фавоноидни хетерозиди: хетерозидии кемферола и кверцетина; 2. Кафена, п-кумарна и
хлорогенска киселина; 3. Слуз, леукоантоцијанидини, етарско уље
Деловање: дијафоретично, диуретично и спазмолитично. Слуз ствара заштитни слој на органима
горњих дисајних путева. Делује и као благи седатив, аналгетик.
Употреба: за знојење, против грчева, за умиривање болова, против прехладе, хроничног кашља,
дијареје, као ии за зацељивање рана ии опекотина. Користи се и за израду козметичких препарата.
Комисија Е: кашаљ и бронхитис
3.Crategi folium, flos et fructus, Crategus monogyna, Rosaceae
Састојци: 1. Флавоноидни хетерозиди: хиперозид, рутин, кемферол и кверцетин; 2. Процијаниди; 3.
Фенолкарбонске киселине (хлорогенска и кафена); 4. Аминокиселине, витамини, ароматични амини
Деловање: коронорни вазодилататор, хипотензив, геријатрик, кардиотоник. Спречава аритмију,
снижава ниво холестерола и триглицерида, смањују симптоме ангине пекторис. Позитивно
инотропно, негатвно дронотропно и хронотропно. Благ диуретик.
Употреба: користи се као благ лек за умирење, против несанице, разних узбуђења, гушења, као
срчани седатив, за снижавање крвног притиска смањивање тонуса покрета материце и црева.
Нежељени ефекти: гит-тегобе, вртоглавица, главобоља, црвенило у лицу. Опрез приликом употребе
код пацијената са аритмијом-може доћи до погоршања аритмија.
Са кардиотоничним хетеорозидима не сме да се комбинује јер повећава њихову активност!
** Дужом свакодневном употребом може изазвати неподношљивост и тровање. После 5-7 дана прави
се пауза 2-3 дана, болесник мора бити под надзором лекара.
4.Ginkgo folium, Ginkgo biloba, Gingkoaceae
Састојци: 1. Флавоноидни хетерозиди: флавони- хетерозиди лутеолина, апигенина, флавоноли-
хетерозиди кемферола, кверцетина, бифлавоноиди; 2. Дитерпенски лактони- гинколиди (А, Б, Ц)-
делимичним разлагањем настају сесквитерпенска једињења-билобалиди; 3. Стероли, алкохоли,
киселине.
Данас се дрога и не користи, осим за израду сувог екстракта. Због хемијске разноврсности и
нестабилности састојака технолошки процес обраде је врло сложен. Екстракт се припрема од сувог,
35
ФАРМАКОГНОЗИЈА СА ФИТОТЕРАПИЈОМ 3
36