- BIỆT DƯỢC: Acetylcholine Chlorid - Hàm lượng: 20mg - Đường sử dụng: Tiêm bắp, Tiêm dưới da (SC, IM) - Cơ chế tác động: Acetylcholin là chất kích thích trực tiếp receptor M và N. - Chỉ định: - Viêm tắc mạch chi - Nhịp tim nhanh kịch phát - Chướng bụng, bí tiểu, táo bón, liệt ruột sau mổ - Tác dụng phụ: - Nhịp tim chậm, hạ huyết áp, - Khó thở, toát mồ hôi, đỏ bừng, mờ mắt - Chống chỉ định: - Hạ huyết áp, hen phế quản, - Viêm loét dạ dày tá tràng, Sỏi thận sỏi mật
2. HOẠT CHẤT: Carbachol
- BIỆT DƯỢC: Isopto Carbachol - Hàm lượng: 3%/ 15ml - Đường sử dụng: Nhỏ mắt - Cơ chế tác động: Trực tiếp kích thích các thụ thể cholinergic, dẫn đến hiệu ứng muscarinic và nicotinic, vừa ức chế gián tiếp hoạt động của cholinesterase - Chỉ định: - Điều trị áp suất cao bên trong mắt - Giảm áp lực cao trong mắt giúp ngăn ngừa mù lòa,... - Tác dụng phụ: - Tăng tiết mồ hôi hoặc vấn đề về tiểu tiện. - Chống chỉ định: - Tình trạng co thắt đồng tử không mong muốn - Bị sưng mống mắt
3. HOẠT CHẤT: Bethanechol
- BIỆT DƯỢC: Urecholine - Hàm lượng: 10mg - Đường sử dụng: Đường uống (PO) - Cơ chế tác động: Cường đối giao cảm trực tiếp trên receptor M - Chỉ định: - Liệt ruột - Liệt dạ dày - Liệt bàng quang - Tác dụng phụ: - Nhịp tim chậm lại - Thở khò khè, tức ngực, khó thở - Co thắt dạ dày, buồn nôn, tiêu chảy - Chống chỉ định: - Mắc bệnh lý đường ruột bệnh loét dạ dày tá tràng , hen phế quản tiềm ẩn , nhịp tim chậm hoặc hạ huyết áp rõ rệt 4. HOẠT CHẤT: Pilocarpin - BIỆT DƯỢC: Bausch&Lomb Minims Pilocarpine Nitrate 2,0% - Hàm lượng: 2,0% w/v . - Đường sử dụng: Nhỏ mắt - Cơ chế tác động: thuốc kích thích thần kinh đối giao cảm tác dụng trực tiếp trên hệ cholinergic . - Chỉ định: - Điều trị : Glaucoma - Đối kháng Atropin - Tác dụng phụ: - Kích ứng mắt (nóng rát hoặc khó chịu), chảy nước mắt . - Viêm mống mắt sau phẫu thuật sau phẫu thuật đục thủy tinh thể,... - Giảm thị lực. - Chống chỉ định: - Mẫn cảm với thuốc . - Viêm mống mắt cấp tính,...
5. HOẠT CHẤT: Rivastigmin
- BIỆT DƯỢC: Almuvira - Hàm lượng: 4,6mg / 24h - Đường sử dụng: Miếng dán - Cơ chế tác động: - Rivastigmine là một chất ức chế acetyl- và butyrylcholinesterase thuộc loại carbamate, được cho là tạo điều kiện dẫn truyền thần kinh cholinergic bằng cách làm chậm sự thoái hóa acetylcholine được giải phóng bởi các neuron cholinergic còn nguyên vẹn về mặt chức năng. - Rivastigmine tương tác với các enzym đích của nó bằng cách tạo thành một phức hợp liên kết cộng hóa trị tạm thời làm bất hoạt các enzym. - Chỉ định: Điều trị triệu chứng bệnh sa sút trí tuệ Alzheimer từ nhẹ đến trung bình - Tác dụng phụ: - Có thể xảy ra buồn nôn, nôn mửa, chán ăn / sụt cân, tiêu chảy, suy nhược, chóng mặt, buồn ngủ, run rẩy (run) và kích ứng da tại vị trí bôi thuốc. - Tác dụng phụ nghiêm trọng: nhịp tim chậm / không đều, ngất xỉu, phân đen, chất nôn trông giống như bã cà phê, đau dạ dày / bụng dữ dội, co giật , khó đi tiểu. - Chống chỉ định: - Những bệnh nhân quá mẫn với hoạt chất rivastigmine, với các dẫn xuất carbamate khác hoặc với bất kỳ tá dược: all- rac-α Tocopherol, silicone, đimeticon, màng polyester, phủ fluoropolymer. - Chảy máu GI đang hoạt động
6. HOẠT CHẤT: Prostigmin
- BIỆT DƯỢC: Neostigmine - Hàm lượng: 12,5mg / 5ml - Đường sử dụng: Đường tiêm tĩnh mạch - Cơ chế tác động: - Chất ức chế cạnh tranh của cholinesterase dẫn đến giảm sự thủy phân acetylcholine bởi cholinesterase; bằng cách giảm sự phân hủy acetylcholine, neostigmine làm tăng acetylcholine trong khe tiếp hợp cạnh tranh cho vị trí liên kết tương tự như các chất ngăn chặn thần kinh cơ không phân cực và đảo ngược sự phong tỏa thần kinh cơ - Chỉ định: Điều trị bệnh nhược cơ - Tác dụng phụ: - Thần kinh: Chóng mặt, co giật, mất ý thức, buồn ngủ, nhức đầu, rối loạn tiêu hóa, rối loạn vận động và thay đổi thị giác - Tim mạch: Rối loạn nhịp tim (bao gồm nhịp tim chậm, nhịp tim nhanh, block AV và nhịp nút) và những thay đổi điện tâm đồ không đặc hiệu, ngừng tim, ngất và hạ huyết áp (chủ yếu với dạng bào chế qua đường tiêm) - Hô hấp: Tăng tiết dịch ở miệng, hầu họng và phế quản, và khó thở; ức chế hô hấp, ngừng hô hấp và co thắt phế quản (dạng tiêm) - Da liễu: Phát ban và mày đay - Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đầy hơi, tăng nhu động ruột và tiết nước bọt - Chống chỉ định: - Quá mẫn, có tiền sử phản ứng với bromua - Viêm phúc mạc hoặc tiêu hóa cơ học hoặc tắc nghẽn đường tiết niệu
7. HOẠT CHẤT: Ambénonium
- BIỆT DƯỢC: Mytelase - Hàm lượng: 10mg - Đường sử dụng: Đường uống (PO) - Cơ chế tác động: là một chất ức chế cholinesterase với tất cả các hoạt động dược lý của acetylcholine, cả hai loại muscarinic và nicotinic - Chỉ định: Dùng điều trị các chứng nhược cơ như: rung tay chân,yếu cơ ,… - Tác dụng phụ: - Buồn nôn - Đau bụng ,tiêu chảy ,chuột rút bụng - Tăng tiết nước bọt hoặc chất nhầy,mờ mắt, chảy nước mắt - Chóng mặt ,chuột rút cơ bắp - Chống chỉ định: - Atropine ,mecamylamine - Không nên dùng cho bệnh nhân mẫn cảm với ambenonium clorua hoặc bất kỳ thành phần nào khác của Mytelase.
8. HOẠT CHẤT: Atropin
- BIỆT DƯỢC: Atropin Sulfat - Hàm lượng: 0,25mg - Đường sử dụng: Đường uống (PO) - Cơ chế tác động: Là alcaloid kháng muscarin, một hợp chất amin bậc ba, có cả tác dụng lên TKTW và ngoại biên. - Chỉ định: - Bệnh parkinson ở giai đoạn đầu khi còn nhẹ - Giảm đau trong cơn co thắt cơ trơn đường tiêu hoá và tiết niệu. - Chống say tàu xe - Tác dụng phụ: - Toàn thân: khô miệng, khó nuốt, khó phát âm, khát, sốt, giảm tiết dịch ở phế quản. - Thần kinh trung ương: lú lẫn, hoang tưởng, dễ bị kích thích. - Mắt: giãn đồng tử, mất khả năng điều tiết của mắt, sợ ánh sáng. - Chống chỉ định: - Nhược cơ, liệt ruột hay hẹp môn vị - Trẻ em: khi môi trường khí hậu nóng hoặc sốt cao.
9. HOẠT CHẤT: Scopolamine
- BIỆT DƯỢC: Transderm Scõp - Hàm lượng: 1,5mg - Dạng sử dụng: Miếng dán (Packs) - Đường sử dụng: Dán trực tiếp lên da (Transdermal) - Cơ chế tác động: Scopolamin đối kháng cạnh tranh với receptor Cholinergic tại hậu hạch đối giao cảm, ngăn chặn Cholinergic từ tâm tiền đình tới trung tâm nôn (Vomiting centre) - Chỉ định: Ngăn chặn triệu chứng buồn nôn và nôn mửa tàu xe hoặc buồn nôn do gây mê khi phẫu thuật. - Tác dụng phụ: - Khô miệng, khô da, buồn ngủ, đỏ bừng, bí tiểu, táo bón, giãn đồng tử. - Triệu chứng thường gặp ở người lớn tuổi: Khô miệng, đau rát cổ họng, mờ mắt hoặc gặp các vấn đề khác về mắt, đau đầu, buồn ngủ, choáng váng, tâm trạng bồn chồn, dễ cáu gắt - Chống chỉ định: Bệnh nhân Glaucoma, dị ứng Scopolamin hoặc các thuốc có thành phần tương tự như Methscopolamin, Hyoscyamin hay Atropin
10. HOẠT CHẤT: Hyoscine N-butylbromide
- BIỆT DƯỢC: Buscopan - Hàm lượng: 10mg - Đường sử dụng: Đường uống (PO) - Cơ chế tác động: N-butylscopolamin đối kháng cholinergic, ngăn chặn acetylcholine liên kết với các receptor M - Chỉ định: Giải tỏa cơn đau do co thắt cơ dạ dày, đường ruột, bang quan và ông dẫn nước tiểu. - Tác dụng phụ: Nổi mề đay, ngứa mẫn đỏ da, phát ban, xuất hiện mụn nước ở tay và chân, khô miệng , mắt đỏ, giảm hoặc mất thị lực - Chống chỉ định: Bệnh nhân dị ứng với N-Butylscopolamin, bệnh nhân Glaucoma, bệnh nhân bị phình đại tràng (Megacolon), Bệnh nhân bị nhược cơ (Myasthenia Gravis), phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú