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Tenofovir - Offarm
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Tenofovir
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Tenofovir
Marián Carreteroa
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Vocal de Distribución del COF de Barcelona.
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Tenofovir es el primer agente de una nueva clase de antirretrovirales, los análogos de nucleótidos
que ha mostrado una actividad anti-VIH duradera cuando se utiliza en terapias de combinación
en pacientes pretratados. Su cómoda administración de una sola dosis diaria supone una ventaja
importante y su tolerancia es buena
En los individuos infectados por VIH, el virus se replica rápidamente produciéndose nuevos
viriones cada día. La fidelidad de replicación no es buena y condiciona la aparición de una alta
tasa de mutaciones en el ARN replicado por lo que se están produciendo constantemente gran
diversidad de variantes del VIH algunas de ellas con mutaciones que confieren resistencia a
fármacos antirretrovirales. Esta continua replicación del virus en pacientes tratados permite que
surjan cepas resistentes que compiten con las cepas salvajes del virus, lo cual facilita el fracaso
terapéutico.
virus
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14/10/22, 14:32 Tenofovir | Offarm
Existe también una evidencia de una importante proporción de variantes del VIH resistentes en
individuos que nunca han recibido terapia antirretroviral por lo cual es preciso el desarrollo de
nuevos agentes antirretrovirales con perfiles de resistencia más favorables.
El objetivo de la terapia inicial es suprimir la replicación del virus de la forma más rápida y
completa posible. La supresión de la replicación viral se asocia con una respuesta virológica
duradera y un menor riesgo de aparición de variantes resistentes del VIH. Una pauta frecuente
como terapia inicial es emplear dos inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de
nucleósidos más un inhibidor de la transcriptasa inversa no análogo de nucleósido o un inhibidor
de la proteasa.
Mecanismo de acción
Tenofovir es un análogo de nucleótido acíclico con actividad demostrada in vitro frente al VIH tipo
1 y 2. Se ha evaluado en pacientes pretratados y sin tratamiento antirretroviral previo y se ha
estudiado en varias combinaciones con todos los agentes antirretrovirales autorizados.
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Número y porcentaje de pacientes con carga viral indetectable (A: ≤ 400 copias/ml; B:≤ 50
copias/ml)
Farmacocinética
Tras la administración de tenofovir por vía oral, la concentración plasmática máxima se alcanzó en
una hora aproximadamente tras su toma en ayunas. La biodisponibilidad oral en ayunas fue del
25%. La administración de tenofovir con una dieta calórica y grasa mejoró su biodisponibilidad
aumentando en un 40% el área bajo la curva y en un 14% la Cmáx. Los alimentos retrasaron en
una hora el tiempo de alcanzar la Cmáx. Tras la primera dosis de tenofovir administrado con
alimentos, la Cmáx en suero fue de 375 ng/ml.
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Tras la administración oral de tenofovir, el fármaco se distribuye entre la mayoría de los tejidos,
con mayores concentraciones en riñones, hígado e intestino. La unión del fármaco a proteínas
plasmáticas o séricas fue insignificante para concentraciones de 0,01-25 µg/ml. La proporción
media de fármaco libre en plasma y suero fue 99,1 y 92,6%, respectivamente.
Tenofovir se excreta principalmente por vía renal, mediante filtración glomerular y secreción
activa. La aclaración de tenofovir es aproximadamente dos veces la aclaración de creatinina. La
vida media de eliminación de tenofovir es de 12-13 horas aproximadamente. Tras la
administración de tenofovir durante 24 meses a pacientes infectados por VIH, no se han
observado alteraciones significativas en su farmacocinética.
Seguridad y eficacia
Acorde con varios estudios clínicos realizados para evaluar la seguridad y tolerancia de tenofovir,
el fármaco ha mostrado un perfil de seguridad comparable a placebo durante 48 semanas de
tratamiento, lo que demuestra que tenofovir es seguro y bien tolerado. Durante los ensayos
clínicos no se ha observado ninguna incidencia de acontecimientos adversos en relación con la
dosis. Tampoco se han observado cambios significativos en la densidad ósea ni en la función
renal.
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En cuanto a la eficacia de tenofovir frente al virus de la hepatitis C, diversos estudios indican que a
las 24 semanas de tratamiento con tenofovir se produjo una caída significativa en la carga viral del
VHB: aproximadamente el 10% de los pacientes infectados por el VIH sin portadores del Ag HBs.
Conclusión
Tenofovir es un análogo de nucleótidos acíclico con actividad demostrada frente al VIH tipo 1 y 2.
Su dosis óptima, demostrada en estudios clínicos, es de 300 mg una vez al día.
Tenofovir tiene un perfil de resistencias favorable, ya que es activo frente a virus resistentes a la
mayoría los de antirretrovirales. La baja incidencia de resistencias genotípicas y fenotípicas del
fármaco confirma su actividad antirretroviral duradera a las 24 y 48 semanas de tratamiento, en
pacientes ampliamente pretratados con progresión virológica o inmunológica. El beneficio se ha
observado independientemente de raza, sexo, edad, carga viral basal o recuento de células C4.
El tratamiento con tenofovir es bien tolerado. Los efectos adversos, las alteraciones de laboratorio
y la tasa de interrupción del fármaco en los ensayos clínicos fueron similares en los pacientes
tratados con tenofovir o con placebo con una incidencia ligeramente más alta de efectos adversos
gastrointestinales leves o moderados en los sujetos tratados con tenofovir.
Al existir una resistencia cruzada entre los NRTI comercializados, se necesitan nuevos agentes con
un mejor perfil de resistencias y también con menor actividad frente a las polimerasas celulares.
Tenofovir proporciona estas ventajas además de presentar una vida media intracelular larga, lo
que permite su administración en una única toma diaria y tener actividad en las células en reposo.
Actividad significativa frente a virus con las mutaciones más frecuentes asociadas con resistencia a
NRTI.
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