ANTIMIKROBNI

LIJEKOVI
Pitanja za uvod i motivaciju
1. Koje vrste mikroorganizama poznaješ?
Bakterije, virusi, gljive i paraziti.
2. Kako se dijele paraziti?
Jednostanični (Protozoe) i višestanični (helminti
[plošnjaci i oblići], i člankonošci)
3. Navedi neke bolesti uzrokovane bakterijama.
Upala grla (gnojna angina), tuberkuloza, upala mokraćnog
mjehura (cistitis)…
4. Jesi si bolovao od neke bakterijske infekcije?
Upala grla
5. Kako si se liječio?
Antibioticima
5. Navedi neke virusne bolesti.
Gripa, AIDS, hepatitis, mumps, bjesnoća, ospice…
6. Jesi li bolovao od neke virusne bolesti?
Gripa
7. Kako si se liječio?
Snižavanje temperature, puno tekućine (čaj), tablete
protiv bolova
 Antimikrobna sredstva

Terapijska sredstva koja

služe za liječenje zaraznih
bolesti (bolesti izazvanih
mikroorganizmima).
 Prema vrsti mikroorganizama na koje
djeluju dijele se na :
 Antibakterijske (antibiotici)
 Antigljivične (antimikotici ili
antifungici)
 Antivirusne
 Antiparazitske: a) antiprotozoarni
b) antihelmintici
 Važno svojstvo antimikrobnih
lijekova je selektivna toksičnost -
uništavaju uzročnike bolesti, uz što
manju štetnost za pacijenta
Svojstva idealnog antimikrobnog lijeka:
Što širi raspon djelovanja – da djeluje
na što više vrsta patogenih
mikroorganizama
Što manje toksičan – da uzrokuje što
manje nuspojava
Da ne potiče pojavu otpornosti
mikroorganizama na njega
NE POSTOJI!
 Mehanizam djelovanja
antimikrobnih lijekova
Antibakterijski lijekovi:
Lijekovi koji ometaju rad stanične stjenke
(bakterija ne može otpustiti višak vode,
zbog čega bubri i puca)
Lijekovi koji djeluju na polupropusnost
citoplazmatske membrane (membrana
postaje vrlo propusna, pa bakterija gubi
važne tvari i ugiba)
Lijekovikoji zaustavljaju sintezu
bjelančevina

Lijekovikoji zaustavljaju sintezu

nukleinskih kiselina

Lijekovikoji blokiraju određeni

stupanj metabolizma bakterije
 Protugljivičnilijekovi oštećuju
membranu gljivične stanice (mijenjaju
njenu polupropusnost), sprječavaju
stvaranje DNA ili stanične stjenke.
 Antivirusni lijekovi sprječavaju vezanje
virusa na stanicu domaćina i sintezu
virusnih proteina.

 Antiparaziticiuglavnom djeluju na
metabolizam parazita (ometaju sintezu
proteina ili metabolizam ugljikohidrata)
 ANTIBAKTERIJSKI LIJEKOVI

baktericidno djelovanje:
ubijaju bakterije
ili
bakteriostatsko djelovanje:
sprečavaju rast i
razmnožavanje bakterija (ako
se primjene u visokim
koncentracijama, mogu
djelovati baktericidno)
 Najčešće grupe antibiotika
Beta-laktami (penicilini, cefalosporini,
monobaktami, karbapenemi)
Aminoglikozidi (streptomicin,
gentamicin, tobramicin…)
Tetraciklini
Kloramfenikol
Makrolidi (eritromicin, azitromicin…)
Linkozamidi (klindamicin)
Kinoloni
Sulfonamidi
Polipeptidni antibiotici (bacitracin)
Imidazoli (metronidazol)
Glikopeptidi (vankomicin)
Ostali antibakterijski lijekovi
(streptomicin, nitrofurantoin…)
 Raspon (spektar) djelovanja
nekih antibiotika
 U udžbeniku „Opća medicinska mikrobiologija s
epidemiologijom i imunologijom”, Zdenko Volner
pogledati sliku I-111. na stranici 122 i komentirati
 Zaključiti koji antibiotici imaju širi, a koji uži spektar
djelovanja.
 Raspon djelovanja nekog lijeka
označava na koliko vrsta i na koje
sve vrste patogenih
mikroorganizama taj lijek može
djelovati.
 Tetracikliniimaju širok spektar
djelovanja, dok izoniazid ima vrlo
uzak spektar djelovanja.
 Najpoznatiji
lijek penicilin (iz skupine
beta-laktama)

 Zbog prečestog i nepotrebnog

korištenja penicilina, neke bakterije
luče enzime beta-laktamaze koji
inaktiviraju djelovanje beta-laktamskih
antibiotika, pa tako i penicilina
 Penicilini - produkti plijesni roda
Penicillium – prirodni penicilini:
penicilin G i V
 Danasindustrijski stvoreni
polusintetički penicilini:
1. penicilini otporni na beta
laktamaze (meticilin)
2. penicilini (beta-laktami)
proširenog spektra djelovanja
(amoksicilin)
3. karboksipeniclini
 Djelovanje penicilina: ometaju sintezu
stanične stjenke bakterije
 Timeje onemogućeno održavanje
osmotske ravnoteže , pa stanica bubri i
puca – baktericidno djelovanje
 Odsvih lijekova koji se primjenjuju,
penicilini najmanje toksični, ali postoji
mogućnost alergijske reakcije
 ŠTETNO DJELOVANJE
ANTIMIKROBNIH LIJEKOVA

Tzv. nuspojave:

Alergije (najčešće na penicilin,

streptomicin ili kloramfenikol)
Toksičnost lijekova (nefrotoksični,
hepatotoksični…)
Poremećaj sastava fiziološke flore
(često gljivične infekcije)
 OPORNOST (REZISTENCIJA)
MIKROORGANIZAMA PREMA
ANTIMIKROBNIM LIJEKOVIMA

 Javljase zbog česte i nepotrebne

primjene antimikrobnih lijekova
 Prirođena ili primarna otpornost
(neke bakterijske vrste ne
reagiraju na neke antibiotike –
poznato!)
 Stečena ili sekundarna otpornost
(javljaju se mikroorganizmi koji su
postali rezistentni na lijek na koji
su prije bili osjetljivi – selekcijom,
mutacijom, transdukcijom i
konjugacijom)
Selekcija: česta primjena lijekova
selektivno uklanja osjetljive sojeve,
pri čemu opstaju i razmnožavaju se
otporniji sojevi
Mutacija: javlja se kod dugotrajnog
liječenja nekih bakterijskih vrsta,
koje tada imaju vremena prilagoditi
se antibiotiku, pri čemu se dolazi do
mutacije gena i trajne rezistencije na
taj antibiotik
transdukcija: odvija se preko
bakteriofaga (virusa) koji
napadaju bakteriju radi
razmnožavanja, te pri
umnožavanju “pokupe” i dio DNA
bakterije, pa kad takav novi virus
napadne novu bakteriju, prenijet
će joj dio DNA
konjugacija se temelji na
prijenosu genetskog materijala
sa otporne bakterije na
osjetljivu, pri čemu se stanice
spajaju preko pila, te otporna
stanica prenosi tzv. F-plazmide
u osjetljivu stanicu
 https://www.youtube.com/watch?v=7st
Zk6TesKk
 Bakterije se brane od djelovanja
antibiotika:
1. stvaraju enzime koji inaktiviraju
djelovanje lijeka
ili
2. promjene vlastiti metabolizam pri
čemu dolazi do onemogućavanja
djelovanja lijeka.
 Nekebakterije luče enzime beta-
laktamaze koji inhibiraju djelovanje beta-
laktamskih antibiotika (penicilina)

 Zato su proizvedeni polusintetički penicilini

koji su otporni na djelovanje beta-
laktamaza, npr. meticilin.
 Jedan soj bakterije Staphylococcus
aureus otporan je i na meticilin, pa je
za liječenje tog soja, broj učinkovitih
antibiotika vrlo malen.

 MRSA = meticilin rezistentan

Staphylococcus aureus
 OsimMRSA soja, postoje i tzv.
bakterije ESBL soja
 ESBL= Extended-Spectrum Beta-
Lactamase - prošireni spektar beta-
laktama
 onesu otporne na peniciline (beta
laktame) proširenog spektra
djelovanja
 Najčešće sojevi Escherichie coli i
Klebsiele pneumoniae
 soj VRE - Vancomycin Resistant
Enterococci – soj Enterococcus
faecalis koji je otporan na antibiotik
vankomicin iz skupine glikopeptida
 Samo racionalnom primjenom
lijekova (količinski i vremenski),
može se smanjiti ili odgoditi
stvaranje otpornosti
mikroorganizama na lijekove.
 Pitanja za ponavljanje
1. Koja su svojstva idealnog antimikrobnog
lijeka?
2. Što se podrazumijeva pod pojmom
antimikrobni raspon (spektra) djelovanja?
3. Navedi neke nuspojave antimikrobnih
lijekova.
4. Koji su mehanizmi djelovanja
antibakterijskih lijekova?
5. Zašto se javljaju rezistentni sojevi
mikroorganizama?