CÁC DẠNG THUỐC RẮN

06/06/2019
 THUỐC BỘT

06/06/2019
 MỤC TIÊU HỌC TẬP

1. Trình bày được định nghĩa, phân loại, ưu nhược điểm

của thuốc bột. Vai trò, vị trí bột thuốc trong các
dạng thuốc rắn.
2. Nêu được một số đặc tính của tiểu phân dược chất
rắn vận dụng trong bào chế
3. Trình bày được nguyên tắc bào chế bột kép và giải
thích được một số trường hợp bào chế bột kép đặc
biệt
4. Nêu được phương pháp bào chế thuốc cốm và pellet
06/06/2019
 ĐỊNH NGHĨA

Thuốc bột là dạng thuốc rắn, gồm các hạt

nhỏ, khô tơi, có độ mịn xác định, có chứa một hay
nhiều loại dược chất.
Ngoài dược chất, thuốc bột còn có thể thêm
các tá dược như tá dược độn, tá dược hút, tá dược
màu, tá dược điều hương, vị ...
Thuốc bột có thể dùng để uống, để pha tiêm
hay để dùng ngoài.

06/06/2019
 ĐẶC ĐIỂM
 Đông y gọi thuốc bột là "thuốc tán"
 Trong thành phần thuốc bột dược chất thường ở
thể rắn nhưng đôi khi ta gặp dược chất ở thể lỏng,
đặc, mềm. Các DC này phải chiếm tỷ lệ thích hợp.
 Ngoài dược chất, trong thuốc bột còn có thể thêm
các tá dược như chất điều hương, chất màu, tá
dược độn, tá dược bao.
 Bản thân thuốc bột là một dạng thuốc nhưng cũng
có thể là một bán thành phẩm để điều chế các dạng
06/06/2019
thuốc khác: cốm, viên, mỡ…
 PHÂN LOẠI

1. Dựa vào thành phần:

- Thuốc bột đơn
- Thuốc bột kép
2. Dựa vào cách phân liều, đóng gói:
- Thuốc bột phân liều
- Thuốc bột không phân liều
3. Dựa vào kích thước tiểu phân: 05 loại
4. Dựa theo cách dùng: Uống – Dùng ngoài – Pha tiêm
06/06/2019
 CLAMOXYL (SMITHKLINE BEECHAM)

06/06/2019
 CLAMOXYL (SMITHKLINE BEECHAM)

Bột pha siro 250 mg/5 ml:

Amoxicillin trihydrat 250 mg

Tá dược: crospovidon, aspartam, magnesi stearat, gôm

xanthan, natri carboxy methyl cellulose, silic dioxyd keo
khan, natri benzoat, hương thơm "chanh-đào-dâu".

06/06/2019
 ƯU NHƯỢC ĐIỂM
1. Ưu điểm
- Kỹ thuật bào chế đơn giản, dễ đóng gói, vận chuyển
- Thích hợp với trẻ em
- Dược chất ổn định bền vững, phối hợp nhiều DC ít
xảy ra tương kỵ hóa học
- Thuốc bột dễ giải phóng dược chất, diện tích bề mặt
tiếp xúc với môi trường hòa tan lớn do đó SKD cao
hơn các dạng thuốc rắn khác
- Bột dùng ngoài có khả năng hút dịch tiết làm khô
sạch vết thương
06/06/2019
 ƯU NHƯỢC ĐIỂM

2. Nhược điểm
- Dễ hút ẩm
- Không thích hợp cho các dược chất có
mùi vị khó chịu, kích ứng niêm mạc
đường tiêu hóa, DC bị mất hoạt tính
trong môi trường dạ dày
- Thuốc bột từ dược liệu khó uống

06/06/2019
 Thuốc bột Viên nén

Bột thuốc Hạt

Viên tròn Viên nang

(cứng)

Bào chế
06/06/2019
Giải phóng
 Một số đặc tính của tiểu phân dược chất rắn
vận dụng trong bào chế

Kích thước tiểu phân

Hình dạng tiểu phân
Lực liên kết tiểu phân
Độ trơn chảy của khối bột

1. Kích thước tiểu phân:

- Giảm - DTTX giữa DC và MTHT tăng Tốc độ hòa
tan tăng tốc độ hấp thu tăng SKD tăng.
- Chú ý một số tác dụng không mong muốn của thuốc cũng
tăng, nên cần nghiên cứu độ mịn thích hợp
06/06/2019
 Phương trình Noyes - Whitney

  S  Cs  C 
dC D
dt h

06/06/2019
 Các phương pháp xác định kích thước tiểu phân

Tán xạ laser

06/06/2019
 Hình dạng tiểu phân

Hình dạng tiểu phân ảnh hưởng đến khả năng trơn
chảy và liên kết của khối bột

06/06/2019
 Một số đặc tính của tiểu phân dược chất rắn
vận dụng trong bào chế

3. Lực liên kết tiểu phân

- Lực kết dính: bản chất là lực Van der Waals.
LKD tăng khi KTTP giảm, độ ẩm tương đối
không khí tăng.
- Lực bám dính: lớn sẽ làm bột khó trơn chảy
dùng tá dược chống dính
- Lực tĩnh điện: bề mặt tiểu phân tích điện nhất
là các DC ion hóa. Làm cho bột khó chảy

06/06/2019
 Một số đặc tính của tiểu phân dược chất rắn
vận dụng trong bào chế

4. Độ trơn chảy của khối bột

Ảnh hưởng đến khả năng phân phối bột vào
bao bì thuốc bột, vào vỏ nang cứng khi
đóng nang hoặc vào khuôn (buồng nén) khi
dập viên nén

06/06/2019
 Đo tốc độ trơn chảy của bột

Phễu, thiết bị đo độ trơn chảy

06/06/2019
Đo tốc độ trơn chảy của bột
 Đo tốc độ trơn chảy của bột

Mức độ trơn chảy Góc nghỉ

Chảy rất tốt 25 – 30o

Chảy tốt 30 – 38o

Chảy được 38 – 45o

Kết dính 45 – 55o

Rất kết dính > 55o

06/06/2019
 Đánh giá khả năng trơn chảy và chịu nén

Chỉ số nén Carr (Carr’s compressibility index - CI):

Dgõ – Dkhông gõ
CI = x 100
Dgõ

Chỉ số Hausner (Hausner ratio):

Dgõ
HR =
Dkhông gõ

06/06/2019
 Đánh giá khả năng trơn chảy và chịu nén

Mức độ trơn chảy CI HR

Rất tốt < 10 1,00 – 1,11

Tốt 11 – 15 1,12 – 1,18
Khá 16 – 20 1,19 – 1,25
Chảy được 21 – 25 1,26 – 1,34
Kém 26 - 31 1,35 – 1,45
Rất kém 32 – 37 1,46 – 1,59
Rất, rất kém > 38 > 1,60
06/06/2019
 Thiết bị đo thể tích biểu kiến của hạt và bột

06/06/2019
 Xốp kế

06/06/2019
06/06/2019
 Máy nghiền bi

06/06/2019
06/06/2019 Thiết bị làm bột siêu mịn
06/06/2019
 CÁC KIỂU THIẾT BỊ NGHIỀN VÀ ÁP DỤNG

Kiểu Lực tác KTTP Không áp

Áp dụng cho
nghiền động (mesh) dụng cho
Sợi, NL thô có nguồn NL bở, dễ
Cắt Cắt chẻ 20 – 80
gốc thực vật vỡ vụn
Va đập & Nghiền mịn nguyên liệu
Hành tinh 20 – 200 NL mềm
nghiền mài có xơ
Búa
Va đập 4 – 325 Hầu hết các NL NL xơ
Nghiền bi

Trục lăn Nén ép 20 – 200 NL mềm NL xơ

Nghiền mài Nghiền mài 20 – 200 NL mềm và sợi NL xơ

Fluid – Va đập & NL dễ vỡ vụn và có độ NL mềm và

Cỡ m
energy nghiền mài cứng TB dính
06/06/2019
06/06/2019
 MỘT SỐ LOẠI RÂY

06/06/2019
06/06/2019
 MỘT SỐ THIẾT BỊ TRỘN

06/06/2019
 Thiết bị trộn chữ V

06/06/2019
 Các biện pháp làm tăng sự đồng đều của khối

bột khi trộn bột kép?

06/06/2019
 BÀO CHẾ MỘT SỐ BỘT KÉP ĐẶC BIỆT

1. Bột nồng độ (bột mẹ)

2. Bột kép có chứa dược chất lỏng
3. Bột kép có chứa DC màu gây bẩn
4. Bột kép chứa chất Kháng sinh
5. Bột kép chứa DC ở thể mềm, đặc.
6. Bột kép chứa chất sinh hơi.
7. Bột kép chứa chất oxy hóa - khử
8. Bột kép chứa chất dễ hút ẩm, tạo hỗn hợp chảy
ơtecti, muối kết tinh ngậm nước.

06/06/2019
 Rp: Than thảo mộc 0,20g
Natri hydrocarbonat 0,40g
Magnesi carbonat 0,40g
Tinh dầu bạc hà 1 giọt
M. f. p. D.t.d No 12

06/06/2019
 Rp. Lưu huỳnh kết tủa 1,0 g
Kẽm oxyd 1,0 g
Magnesi carbonat 2,0 g
Bột talc 5,0 g
Dầu parafin 1,5 g
M.f.p

06/06/2019
 Rp: Penicilin 100.000UI
Lactose 0,2g
M. f. p. D.t.d No 20

06/06/2019
 Rp: Aspirin 0,200g
Natri hydrocarbonat 0,550g
Acid tartric 0,300g
Acid citric 0,200g
M. f. p. D.t.d No 12

06/06/2019
 Rp: Paracetamol 0,15g
Acid citric khan 0,12g
Natri hydrocarbonat 0,20g
Natri carbonat 0,10g
Natri saccarin 0,005g
Natri benzoat 0,20g
Lactose vđ 1,00g
M. f. pulv. D. t. d No 20

06/06/2019
 Rp: Kali clorat 0,60g
Tanin 0,50g
Saccarose 0,50g
M. f. p. D.t.d No 20

06/06/2019
 Rp: Pepsin
aa 0,1g
Pancreatin
M. f. p. D.t.d No 20

Caí hai loaûi men trong âån thuäúc naìy âãöu ráút huït áøm
laìm cho bäüt khäng âaím baío thãø cháút khä tåi. Âãø
khàõc phuûc coï thãø thãm âäöng læåüng lactose hoàûc
magnesi oxyd, magnesi carbonat khä âaî nghiãön mën, pha
chãú âoïng goïi trong âiãöu kiãûn âäü áøm tháúp vaì âäö bao
goïi chäúng áøm.
06/06/2019
 Rp: Natri sulfat dược dụng 15g
Magnesi sulfat dược dụng 15g
M. f. p. D.t.d No 5

06/06/2019
 Rp: Phenobarbital 0,05g
Antipirin 0,25g
Natri salicylat 0,30g
M. f. p. D.t.d No 20
Tæång kyñ váût lyï trong âån do antipirin taûo häùn
håüp chaíy våïi caí phenobarbital vaì natri salicylat åí
nhiãût âäü thæåìng. Coï thãø khàõc phuûc bàòng
caïch duìng bäüt huït trå âãø bao riãng tæìng cháút,
nhæng trong træåìng håüp naìy, täút hån caí laì âoïng
goïi riãng
06/06/2019
 BÀI TẬP

Rp: Atropin sulfat 0,25mg

Sulfaguanidin 0,5g
Thiamin hydroclorid 0,1g
Tinh dầu bạc hà 1 giọt
Lactose vừa đủ 1,0g
M. f. pulv. D. t. d No 20
1. Hãy đề nghị công thức bột mẹ (bột nồng độ) chứa
atropin sulfat và tính lượng bột mẹ cần sử dụng cho công
thức trên.
2. Viết lại công thức điều chế đầy đủ.
3. Trình bày chi tiết cách điều chế đơn thuốc trên.

06/06/2019
 HÉPARGITOL (ÉLERTÉ)

Sorbitol 2,723 g
Acid citric 0,878 g
Arginin hydroclorid 0,5 g
Natri sulfat khan 0,066 g
Natri hydrophosphat 0,119 g

Tá dược: natri hydrocarbonat, saccarose, tinh dầu

cam, tinh dầu chanh.
06/06/2019
 BỘT PHA HỖN DỊCH AMOXICILIN VÀ KALI
CLAVULANAT

Amoxicilin trihydrat 1500,00 mg

Kali clavulanat 393,60 mg
Gôm xanthan 150,00 mg
Hydroxypropyl methylcellulose 1800,00 mg
Natri saccharin 150,00 mg
Silic dioxyd dạng keo khan 300,00 mg
Acid succinic 10,00 mg
Tá dược hương đào 183,60 mg
Tá dược hương dâu 236,40 mg
Tá dược hương chanh 731,14 mg

06/06/2019
 BỘT PHA HỖN DỊCH AZITHROMYCIN

Azithromycin dihydrat 1,263 g

Saccarose 23,169 g
Trinatri phosphat 0,108 g
Natri benzoat 0,090 g
Hydroxypropyl cellulose (Klucel EF) 0,015 g
Gôm xanthan 0,015 g
Tá dược mùi anh đào 0,090 g
Tá dược mùi vani 0,200 g
Tá dược mùi chuối 0,150 g
06/06/2019
 THUỐC BỘT AMOXICILIN
ĐỂ PHA HỖN DỊCH

Amoxicilin trihydrat 1,725 g ( 1,5g amoxicilin)

Natri benzoat 0,06 g
Natri saccarin 0,03 g
Gôm xanthan 0,20 g
Riboflavin 0,05 g
Bột đường 15,00 g
Lactose 12,72 g
Vanilin 0,01 g

06/06/2019
 THUỐC BỘT PHA DUNG DỊCH
(TÍNH CHO 1 GÓI THUỐC)

Acid boric 4,350 g

Nhôm - kali sulfat 0,600 g

Berberin 0,001 g

Mentol 0,012 g

Thymol 0,015 g

Phenol 0,005 g

06/06/2019
 Thiết bị đóng gói thuốc bột

06/06/2019
 Một số kiểu đóng gói thuốc bột

06/06/2019
 THUỐC CỐM

06/06/2019
 CÁC
GIAI
ĐOẠN
BÀO
CHẾ
THUỐC
CỐM

06/06/2019
 THUỐC CỐM ACETAMINOPHEN VÀ
DIPHENHYDRAMIN HYDROCLORID

Acetaminophen (bột siêu mịn) 1650,00 mg

Diphenhydramin hydroclorid 250,00 mg
FD&C Yellow No. 10 Lake 0,90 mg
FD&C Red No. 40 0.0005 mg
Saccarose 18081,10 mg
Aspartam 200,00 mg
Tinh bột ngô 250,00 mg
Acid citric 180,00 mg
Natri citrat 38,00 mg
Natri clorid 200,00 mg
Tá dược mùi mật ong 240,00 mg
Tá dược mùi chanh 100,00 mg
Nước tinh khiết vừa đủ
06/06/2019
 THUỐC CỐM SỦI BỌT ACETAMINOPHEN,
DOXYLAMIN VÀ CAFEIN

Acetaminophen 500,00 mg
Doxylamin succinat 5,00 mg
Cafein 33,00 mg
Acid tartaric 391,00 mg
Natri hydrocarbonat 417,00 mg
Kollidon 30 6,00 mg
Isopropanol (hoặc ethanol) vừa đủ
Natri citrat 30,00 mg
Saccarose 707,00 mg
06/06/2019
 THUỐC CỐM PHA HỖN DỊCH ERYTHROMYCIN
ETHYLSUCCINAT

Erythromycin ethylsuccinat 55,860 g

Saccarose 823,840 g
Natri citrat 95,095 g
Natri saccarin 1,128 g
FD&C Red No. 40 0,104 g
Natri carmellose (Sodium CMC 7 MFD) 0,543 g
Nhũ tương simethicon 30% (Simethicone M30) 8,151 g
Gôm xanthan 4,932 g
Tá dược hương anh đào 2,382 g
Nước tinh khiết 15,200 g
06/06/2019
 THUỐC CỐM MULTIVITAMIN

Bột vitamin A+ D (50.000 IU/g) (BASF) 40,00 mg

Thiamin mononitrat (BASF) 5,00 mg
Riboflavin (BASF) 6,00 mg
Nicotinamid 22,00 mg
Pyridoxin hydroclorid (BASF) 4,50 mg
Calcium D-pantothenat (BASF) 30,00 mg
Cyanocobalamin (vi nang bao bởi 0,1% gelatin) 0,013 mg
Bột acid ascorbic (BASF) 230,00 mg
Bột vitamin E acetat 42,00 mg
Saccarose, nghiền mịn 4000,00 mg
Kollidon CL-M 1000,00 mg
Tá dược mùi cam 200,00 mg
Kollidon VA 64 400,00 mg
06/06/2019 Ethanol hoặc isopropanol 1,40 ml
 THUỐC CỐM PHA SIRO NHÔM HYDROXYD
VÀ MAGNESI CARBONAT

Gel khô nhôm hydroxyd 200,00 g

Magnesi carbonat base 200,00 g
Kollidon CL-M 240,00 g
Sorbitol, tinh thể 211,50 g
Tá dược mùi cam 41,30 g
Kollidon 30 82,60 g
Tá dược mùi dừa 3,30 g
Tá dược mùi chuối 4,13 g
Natri saccarin 4,13 g
Nước tinh khiết 8,26 g
06/06/2019
PELLET
Bộ phận đùn Đĩa tạo cầu

Thiết bị đùn – tạo cầu

Sơ đồ thiết bị tầng sôi