Professional Documents
Culture Documents
발 기술
발 기술
발 기술
시스템 개발 기술 특허동향
2006. 4
제 출 문
특허청장 귀하
2006년 4월
전 담 기 관 : 한국특허정보원
책 임 연 구 원 : 조 경 철
Project Manager : 오 혜 진
과제수행기관 : 윕 스
책 임 연 구 원 : 송 인 섭
선 임 연 구 원 : 이 영 주
자 문 위 원
특허청 약품화학심사팀 심사관 : 이 미 정
전 문 위 원
서울대학교 약학대학 부교수 : 김 대 덕
한국과학기술연구원 선임연구원 : 김 광 명
들어가면서
I. 개 요
제 1 절 분석 배경 및 목적 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··3
1. 분석 배경 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··3
2. 분석 목적 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··3
제 2 절 분석 범위 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··4
1. 조사 범위 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··4
2. 분석대상 범위 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··6
제 3 절 분석 기준 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··8
1. 기술 분류 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··8
2. 분석지표 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··8
II. 특허동향
제 1 절 입자제어기술 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
·13
1. 전체 동향 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··13
2. 세부 기술별 동향 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··21
3. 입자제어기술의 경쟁력 분석 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··29
1
분석 목차
제 3 절 단백질 약물 흡수 촉진 기술 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
·47
1. 전체동향 ·
·
···
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··47
2. 세부 기술별 동향 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··53
3. 단백질 약물 흡수 촉진기술의 경쟁력 분석 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··56
제 4 절 위체류 시스템 기술 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
·58
1. 전체 동향 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··58
2. 세부 기술별 동향 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··64
3. 위체류 기술의 경쟁력 분석 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
·
···66
Ⅲ. 심층분석
제 1 절 분석대상 선정 및 분석방법 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
·71
제 2 절 입자제어기술 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
·72
1. 주요 특허 심층분석 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··72
2. 유사 특허 비교분석 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
·87
3. 주요 특허 요지분석 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··95
제 4 절 단백질 약물 흡수 촉진 기술 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··150
1. 주요 특허 심층분석 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
·150
2. 유사 특허 비교분석 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
·154
3. 주요 특허 요지분석 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
·156
2
분석 목차
제 5 절 위체류 시스템 기술 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··164
1. 주요 특허 심층분석 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
·164
2. 유사 특허 비교분석 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
·167
3. 주요 특허 요지분석 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
·169
IV. 결 론
제 1 절 결론 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··179
제 2 절 시사점 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··180
Ⅴ. 첨 부
1. 기술 분야별 키워드 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
·185
2. 기초 데이터 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
·187
3
표 목차
표1 각국별 주요 출원인 특허 현황 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
·19
표13 Emulsion 기술 주요 특허 목록 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
·76
표14 Emulsion 기술 최신 한국 특허 목록 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
·77
표15 Liposome 분야 주요 특허 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··79
표16 Liposome 분야 최신 한국 특허 목록 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··80
표17 Capsule 기술 주요 특허 목록 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
·82
표18 Capsule 기술 최근 한국 특허 목록 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
·83
표19 Hydrogel 주요 특허 목록 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
·85
표20 Hydrogel 최신 한국 특허 목록 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··86
·
4
표 목차
표23 쉐링 社의 한국 특허리스트 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
·135
5
그림 목차
·
그림5 한국특허 기술별 출원동향 ··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··16
그림22 국가별 전체 동향 ·
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··
··39
6
그림 목차
7
그림 목차
8
제1절 분석 배경 및 목적
제 1 절 분석 배경 및 목적
1. 분석 배경
2. 분석 목적
3
Ⅰ. 개 요
제 2 절 분석 범위
1. 조사 범위
4
제2절 분석 범위
1) 입자 제어 기술
분석대상
데이터 구분 국 가 DB 공개 현황
특허(건)
한국 1983 ~ 2006. 1. 31 666건
합 계 2,231건
분석대상
데이터 구분 국 가 DB 공개 현황
특허(건)
한국 1983 ~ 2006. 1. 31 44건
유럽 1979 ~ 2006. 1. 31 8건
합 계 173건
5
Ⅰ. 개 요
분석대상
데이터 구분 국 가 DB 공개 현황
특허(건)
한국 1983 ~ 2006. 1. 31 934건
합 계 1,838건
4) 위체류 시스템 기술
분석대상
데이터 구분 국 가 DB 공개 현황
특허(건)
한국 1983 ~ 2006. 1. 31 35건
합 계 700건
2. 분석대상 범위
출원 데이터의 분석 범위
6
제2절 분석 범위
등록 데이터의 분석 범위
분석구간의 정의
대 상
구간
한국ㆍ일본ㆍ유럽특허 미국
7
Ⅰ. 개 요
제 3 절 분석 기준
1. 기술 분류
Crystal
Emulsion
입자제어 PA Liposome
Capsule
Hydrogen
Bioadhesion
Bioadhesive
Swelling
2. 분석지표
구분 지표 의미 정의
8
제3절 분석 기준
9
Ⅱ. 특 허 동 향
제1절
입자제어기술
제2절
화학적 개질을 통한 가용화기술
제3절
단백질흡수촉진기술
제4절
위체류 시스템 기술
제1절 입자제어기술
제 1 절 입자제어기술
1. 전체 동향
140
US
120 JP KR
EP 30%
(666건 ) US
100 KR 44%(980건 )
80
EP
60 17% JP
(390건 ) 9% (195건 )
40
20
0
`0 `0 `0 `0 `0 `0
70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99
0 1 2 3 4 5
US 1 0 0 1 2 0 0 0 1 1 2 3 2 3 15 8 16 22 15 24 17 18 25 27 33 80 38 54 41 59 65 96 80 11 78 38
JP 2 3 3 2 7 7 6 8 11 15 16 18 11 20 6 5 7 5 1 3 4 3 4 1 8 5 7 6 1
EP 1 2 2 5 7 9 15 20 14 12 25 13 30 26 28 17 28 39 18 19 13 15 20 11 1
KR 1 1 1 4 5 6 8 15 9 16 16 16 22 17 38 45 38 29 43 48 52 53 53 74 56
140
등록
120 공개
공개
공 개+등록 37%
100
등록
80 63%
특허수
60
40
20
0
70 72 74 76 78 80 82 84 86 88 90 92 94 96 98 `00 `02 `04
출 원년 도
13
Ⅱ. 특 허 동 향
14
제1절 입자제어기술
C a p s u le
350 C ry s ta l
E m u ls io n
300 H y d ro g e l
L ip o s o m e
250
기 타
200
150
100
50
0
U S JP E P K R
C a p s u le 175 53 72 112
C ry s ta l 60 17 42 177
E m u ls io n 266 39 86 162
H y d ro g e l 146 10 28 11
L ip o s o m e 333 72 114 188
기 타 0 4 48 16
0% 10% 20% 30% 40% 50% 60% 70% 80% 90% 100%
C a p s u le Cry s ta l E mu l s io n H y d ro g e l L i p o s o me 기타
15
Ⅱ. 특 허 동 향
1.3 세부 국가별
40
capsule
35
crystal
30 emulsion
hydrogel
25
liposome
특허수
20 기타
15
10
0
1981 1983 1985 1987 1989 1991 1993 1995 1997 1999 2001 2003 2005
출원년도
35
c a p s u le
30 c r y s ta l
e m u ls io n
h y d ro g e l
25 lip o s o m e
20
특허수
15
10
0
1972 1976 1981 1983 1985 1987 1989 1991 1993 1995 1997 1999 2001 2003 2005
등 록 년 도
16
제1절 입자제어기술
12
crys tal
emuls ion
hydrogel
10
lipos ome
capsule
기타
8
특허수
0
1977 1979 1981 1983 1985 1987 1989 1991 1993 1995 1997 1999 2001 2003 2005
출원년도
17
Ⅱ. 특 허 동 향
16
capsule
14 crystal
emulsion
hydrogel
12
liposome
기타
10
특허수
0
1981 1983 1985 1987 1989 1991 1993 1995 1997 1999 2001 2003 2005
출원년도
18
제1절 입자제어기술
1.4 출원인별
표1 각국별 주요 출원인 특허 현황
19
Ⅱ. 특 허 동 향
20
제1절 입자제어기술
2. 세부 기술별 동향
2.1 Crystal 분야
25 1구 간 2구 간 3구 간 4구 간
20
15
10
0
U S JP E P K R
1구 간 3 18 18 18
2구 간 11 21 21 21
3구 간 21 5 5 5
4구 간 25 5 5 5
미국특허 한국특허
순위 순위
특허권자 건수 출원인 건수
Eurand America 태평양
1 3 1 7
(US) (KR)
FMC Corporation 도꾸리쯔교세이호징
1 3 2 6
(US) (JP)
HAYNES; DUNCAN H. 쉐링
1 3 3 4
(US) (DE)
NanoSystems LLC 알티피 파마
1 3 3 4
(NL) (CN)
훽스트
3 4
(DE)
합계 12 함계 25
21
Ⅱ. 특 허 동 향
2.2 Emulsion 분야
140 1구 간 2구 간 3구 간 4구 간
120
100
80
60
40
20
0
US JP E P KR
1구 간 9 5 3 1
2구 간 26 13 19 5
3구 간 91 5 30 37
4구 간 139 11 31 100
22
제1절 입자제어기술
23
Ⅱ. 특 허 동 향
2.3 Liposome 분야
180 1구 간 2구 간 3구 간 4구 간
160
140
120
100
80
60
40
20
0
US JP EP KR
1구 간 27 14 10 2
2구 간 52 43 38 34
3구 간 106 6 39 65
4구 간 165 9 26 57
24
제1절 입자제어기술
25
Ⅱ. 특 허 동 향
2.4 Capsule 분야
90 1구 간 2구 간 3구 간 4구 간
80
70
60
50
40
30
20
10
0
US JP EP KR
1구 간 14 0 2 2
2구 간 23 4 11 14
3구 간 52 5 13 38
4구 간 83 5 13 67
26
제1절 입자제어기술
27
Ⅱ. 특 허 동 향
2.4 Hydrogel 분야
80
70
60
50
40
30
20
10
0
US JP EP KR
1구간 13 4 4 4
2구간 14 3 3 3
3구간 35 2 2 2
4구간 81 1 1 1
28
제1절 입자제어기술
순위 특허권자 건수
1 Alza Corp(US) 11
2 Incept LLC(US) 7
3 SCHULTS CLYDE L.(US) 5
3 Comet Reearch Foundation(US) 5
5 Shearwater(US) 4
5 Pen State Research Foundation(US) 4
합계 40
3. 입자제어기술의 경쟁력 분석
7 0 .0 0
5 8 .5 8
12건
6 0 .0 0
4 7 .8 0
10건
5 0 .0 0
4 0 .0 0
2 9 .0 0
23건 2 4 .8 9
3 0 .0 0 9건
1 6 .6 7
1 4 .7 0
2 0 .0 0 10건 1 2 .8 8 1 2 .7 0 1 2 .4 3
10건
17건 9건 14건
1 0 .0 0 3 .8 0
10건
0 .0 0
British Columbia
Alza Corp.
Pharmaceutical
US ARMY
MIT
Technology,
Company, Inc.
The Liposome
Company of the
University of
Chemical
Takeda
Development
Liposome
University of
Research
Texas
Inc.
Yissum
ImaRx
Corp.
29
Ⅱ. 특 허 동 향
30
제1절 입자제어기술
60
L ip o so m e T e c h n o lo g y, In c .
F o rw a rd C ita tio n
Im a R x
P 40 P h a rm a c e u tic a l C o rp .
r
Y issu m R e se a rc h D e ve lo p m e n t
o
t
e
C o m p a n y o f th e H e b re w U n ive rsity o f
c
t
Je ru sa le m
30
T a ke d a C h e m ic a l
20 U n ive rsity o f T e xa s
A lza C o rp M IT
15
T US ARMY
e
T h e L ip o so m e C o m p a n y,
a
10
c
In c .
h
U n ive rsity o f B ritish
C o lu m b ia
5 10 15 20 25 150
31
Ⅱ. 특 허 동 향
180.0 169.1
160.0
140.0
120.0
100.0
80.0
60.0 52.7
45.4
40.0
18.1 17.7 15.9
20.0 13.9 10.8 6.3 5.6
0.0 Company of the
Company, Inc.
Pharmaceutical
University of
University of
Technology,
The Liposome
Alza Corp.
US ARMY
MIT
Chemical
Development
Columbia
Liposome
Takeda
British
Research
Texas
Hebrew
Inc.
Yissum
ImaRx
Corp.
32
제1절 입자제어기술
Im a R x P h a r m a c e u t ic a l C o r p .
시장성
T h e L ip o s o m e C o m p a n y , In c .
U n iv e r s it y o f T e x a s
L ip o s o m e T e c h n o lo g y , In c .
A lz a C o r p , U S A R M Y
M IT
1 2 3
U n iv e r s it y o f B r it is h 영 향 력
C o lu m b ia
T a k e d a C h e m ic a l, Y is s u m R e s e a r c h D e v e lo p m e n t
C o m p a n y o f t h e H e b r e w U n iv e r s it y o f J e r u s a le m
33
Ⅱ. 특 허 동 향
25
F o rw ard C itatio n
P
r
o
t
e
c
t Lip o s o m e
20
C ap sule
C rystal
H yd ro g e l
15 E m ulsio n
T
e
a
c
h
1 00
15 20 B ackw ard
Im itato r P io n e e r C itatio n
34
제2절 화학적 개질을 통한 가용화 기술
1. 전체 동향
35
Ⅱ. 특 허 동 향
30
US
25 JP
EP KR
25% ( 44건 )
KR
20
EP
15 5% ( 8건 )
US
JP 65% ( 112건 )
10 5% ( 9건 )
0
7 7 7 7 7 8 8 8 8 8 8 8 8 8 8 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 `0 `0 `0 `0 `0 `0
5 6 7 8 9 0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 0 1 2 3 4 5
US 2 2 0 0 0 0 1 1 0 0 0 0 0 0 0 0 4 0 1 2 1 2 0 7 3 3 12 19 24 18 10
JP 1 0 0 0 1 1 0 0 0 0 0 0 1 0 0 0 1 3 1
EP 1 0 0 0 0 0 0 0 0 1 0 0 0 0 1 1 0 1 1 2
KR 2 4 3 1 6 4 10 4 10
30
25
20
특허수
15
10
0
1976 1978 1984 1992 1996 1998 2000 2002 2004
등록년도
36
제2절 화학적 개질을 통한 가용화 기술
30
등록
25 공개 공개
74건
20 공개+등록 등록 66%
38건
특허수
15 34%
10
0
75 77 79 81 83 85 87 89 91 93 95 97 99 `01 `03 `05
출원년도
37
Ⅱ. 특 허 동 향
KR
25% (44건 )
EP
5% (8건 )
US
JP 65% (112건 )
5% (9건 )
38
제2절 화학적 개질을 통한 가용화 기술
SE 2건
기타 6건
2%
6%
IL 2건 2%
JP 4건 4%
GB 7건
7%
US 74건
79%
39
Ⅱ. 특 허 동 향
AU 1건
SE 2건 2%
5% NL 1건 2%
GB 2건
5%
KR 3건 7%
JP 4건 9%
US 26건
59%
DE 5건
11%
40
제2절 화학적 개질을 통한 가용화 기술
INST FUER
MEDIZINTEC
Takeda Chemical 메르크파 HNOLOGIE
Shearwater Industries, Ltd. 텐트 MAGDEBURG
1 4 1 1 3 2 2 GMBH 1
(US) (JP) (DE) IMTM|KEYNE
UROTEK
(DE)
NOVAGALI
SAS|Yissum
Control Research 깃세이 KISSEI
Delivery Development 야쿠한 PHARMACE
4 Systems 3 1 Company of the 1 3 고교 2 2 UT 1
Hebrew University
(US) of Jerusalem (JP) (JP)
(IL)
Novagali Pharma
SA|Yissum
Endo Research
Pharmaceut Development NEWBIOTICS
5 icals 2 1 Company of the 1 2 1
Hebrew (US)
(US) University of
Jerusalem
(IL)
Drug TOYAMA
Innovation VESTAR CHEM
5 & Design 2 1 1 2 1
(US) (JP)
(US)
합 23 합 8 합 11 합 9
계 계 계 계
41
Ⅱ. 특 허 동 향
42
제2절 화학적 개질을 통한 가용화 기술
1.5 주요 IPC별 현황
기타 9건
8%
A61K-38 9
건 8%
A61K-0917
건 15%
A61K-3177
건 69%
주요 IPC 설명
A61K-31 유기활성성분을 함유하는 의약품 제제
특별한 물리적 형태에 의하여 특징지어지
A61K-09
는 의약품 제제
A61K-38 펩티드를 함유하는 의약품제제
43
Ⅱ. 특 허 동 향
A61K-47 1건
11%
A61K-45 2건
22%
A61K-31 6건
67%
주요 IPC 설명
A61K-31 유기활성성분을 함유하는 의약품 제제
31/00에서 41/00사이의 그룹에 속하지 않는 활성성
분을 함유하는 의약품 제제 (41/00 : 파동 에너지
A61K-45
또는 입자방선으로 물질을 처리함으로써 얻어지는
의약품제제
사용하는 불활성성분, 예. 담체, 불활성 첨가제의
A61K-47
특징이 있는 의약품 제제
44
제2절 화학적 개질을 통한 가용화 기술
A61K-09 2건
25%
A61K-47 3건
38%
A61K-31 3건
37%
주요 IPC 설명
45
Ⅱ. 특 허 동 향
A61K-47 1 A61K-48 1
C07K 3건 건 1%
7% 건 1% A61K-49 1
C07H 3건 건 1%
7% A61K-37 2
C07F 1건 A61K-39 3 건 2% A61K-51 1
2% 건 3% 건 1%
A61K-38 9
C07D 6건 건 8%
14%
A61K-09 17
건 15%
C07C 1건 A61K 30건
2% 68%
A61K-31 77
건 68%
주요 IPC 설명
A61K 의약용, 치과용 또는 화장용 제제
A61K-31 유기활성성분을 함유하는 의약품 제제
A61K-09 특별한 물리적 형태에 의하여 특징지어지는 의약품 제제
사용하는 불활성성분, 예. 담체, 불활성 첨가제의 특징이 있는 의약
A61K-47
품 제제
C07C 비환 화합물 또는 탄소환 화합물
C07D 이종원자 고리 화합물(Heterocyclic Compounds)
탄소, 수소, 할로겐, 산소, 질소, 황, 셀레늄 또는 텔루르 이외의 원
C07F
소를 함유하는 비환식, 탄소 고리 또는 이종원자 고리 화합물
C07H 당류; 그 유도체; 뉴클레오시드; 뉴클레오티드; 핵산
C07K 펩티드 (Peptides)
46
제3절 단백질 약물 흡수 촉진 기술
제 3 절 단백질 약물 흡수 촉진 기술
1. 전체동향
160
US
JP
140
EP
KR
120 US
46% ( 844건 )
KR
51%
100
( 932건 )
JP
EP
80 0% ( 7건 )
3%
( 53건 )
60
40
20
0
`0 `0 `0 `0 `0 `0
77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99
0 1 2 3 4 5
US 3 2 1 7 8 4 9 16 23 20 28 60 16 37 26 30 36 129 114142 80 53
JP 2 1 1 1 2
EP 2 3 3 6 1 1 1 5 7 4 5 3 2 1 3 3 3
KR 1 1 3 1 6 9 6 12 18 22 38 20 29 30 51 62 75 96 91 34 39 61 37 46 74 70
47
Ⅱ. 특 허 동 향
50
45
40
35
30
특허수
25
20
15
10
0
1986 1988 1990 1992 1994 1996 1998 2000 2002 2004 2006
등록년도
160
등 록
140 공 개
공 개 483건
57%
120
공 개 +등 록
100 등 록
361건
특허수
43%
80
60
40
20
0
84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99 `00 `01 `02 `03 `04 `05
출 원 년 도
48
제3절 단백질 약물 흡수 촉진 기술
1.2.1 Glycosylation 기술
35
1구 간 2구간 3구간 4구 간
30
25
20
15
10
-
US EP KR JP
1구간 1 0 0 0
2구간 15 0 0 1
3구간 25 6 2 -
4구간 31 1 0 0
49
Ⅱ. 특 허 동 향
60
1구간 2구간 3구간 4구간
50
40
30
20
10
-
US EP KR
1구간 1 0 0
2구간 6 2 0
3구간 21 3 -
4구간 60 2 12
50
제3절 단백질 약물 흡수 촉진 기술
350
1구간 2구간 3구간 4구간
300
250
200
150
100
50
-
US EP KR JP
1구간 10 - - -
2구간 46 12 - -
3구간 108 11 11 3
4구간 344 5 73 -
51
Ⅱ. 특 허 동 향
1.3 출원인별
52
제3절 단백질 약물 흡수 촉진 기술
2. 세부 기술별 동향
융합단백질 치
료제
60% (508건 )
C hem ica l
C o njug ate
10 % (88 건 )
53
Ⅱ. 특 허 동 향
90
80 Chemical Conjugate
DDS
70
Glysosylation
60 융합단백질 치료제
50
특허수
40
30
20
10
0
84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99 `00 `01 `02 `03 `04 `05
출원년도
54
제3절 단백질 약물 흡수 촉진 기술
Chemical
융합단백질 치
Conjugate
료제
4%(40건)
51%(461건)
DDS
Glysosylation 45%(419건)
0%(2건)
55
Ⅱ. 특 허 동 향
그림38 미국 주요 출원인 Citation Map(Self Citation)
56
제3절 단백질 약물 흡수 촉진 기술
57
Ⅱ. 특 허 동 향
제 4 절 위체류 시스템 기술
1. 전체 동향
45
US
40 JP
EP KR
35 KR 1 5 % (6 2
건 )
EP
30
7 % (2 5 건 )
25
JP
1 3 % (4 6
20 U S
건 ) 6 5 % (2 3 1
건 )
15
10
0
7 7 7 7 7 8 8 8 8 8 8 8 8 8 8 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 `0 `0 `0 `0 `0 `0
5 6 7 8 9 0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 0 1 2 3 4 5
US 1 0 1 0 0 2 0 1 0 0 1 0 8 2 3 1 2 3 5 7 7 7 11 5 15 9 26 37 39 34 4
JP 1 1 1 1 3 1 2 3 4 3 3 8 8 5 2
EP 1 1 1 2 1 1 1 1 3 3 8 2
KR 1 1 1 2 1 2 1 1 2 6 6 5 7 5 3 5 3
58
제4절 위체류 시스템 기술
14
12
10
8
특허수
0
1990 1999 1978 1984 1988 1990 1992 1994 1996 1998 2000 2002 2004 2006
등록년도
45
등록
40
공개
35 공 개 +등 록 공개
52%
30
25
특허수
등록
20
48%
15
10
0
75 77 79 81 83 85 87 89 91 93 95 97 99 `01 `03 `05
출원년도
59
Ⅱ. 특 허 동 향
1.2.1 Bioadhesive 기술
70 1구 간 2구 간 3구 간 4구 간
60
50
40
30
20
10
0
US KR EP JP
1구 간 0 0 0 0
2구 간 30 2 1 -
3구 간 30 3 1 2
4구 간 70 12 4 3
60
제4절 위체류 시스템 기술
1.2.2 Floating 기술
14
12
10
-
US KR EP JP
1구간 5 - - -
2구간 7 - 2 2
3구간 1 1 - 2
4구간 16 1 - 11
61
Ⅱ. 특 허 동 향
1.2.3 Swelling 기술
60
50
40
30
20
10
-
US KR EP JP
1구간 5 - - 1
2구간 3 3 3 1
3구간 21 2 2 5
4구간 63 19 12 17
62
제4절 위체류 시스템 기술
1.3 출원인별
FOREST 2 2 다케다약품 3
2 Alza 9 2 LABORATORI 2 2 씨제이
ES
에르테에스 2 3 랜박시 2
Brown 로만
University LTS Lohmann 테라피-시스
3 Research 5 2 Therapie-Syste 2 2 테메
me AG 게엠베하
Foundation 운트 코.
카게
LTS Lohmann 2 3 바이엘약품 2
3 Therapie-Syste 5 기타 14 2 동화약품공업
me AG
얀센 2 3 2
파마슈티카 사노피
4 Cima Labs 4 2 신테라보
엔.브이.
2 3 알스텔라스제 2
4 Euro-Celtique 4 보령제약 약
오노약품 2
기타 191 기타 39 3
LTS 2
3
기타 23
합 합 합 합
40 11 13 23
계 계 계 계
63
Ⅱ. 특 허 동 향
2. 세부 기술별 동향
Bioadhesive
46%(106건)
Swelling
41%(94건)
Floating
13%(31건)
64
제4절 위체류 시스템 기술
B io a d h e s ive
3 8 % (2 0 건 )
F lo a tin g
S w e llin g 8 % (4 건 )
5 4 % (2 8 건 )
65
Ⅱ. 특 허 동 향
B io a d h e s ive
1 1 % (5 건 )
F lo a tin g
3 3 % (1 5 건
S w e llin g
5 6 % (2 6 건 )
66
제4절 위체류 시스템 기술
67
제1절 분석대상 선정 및 분석방법
제 1 절 분석대상 선정 및 분석방법
71
Ⅲ. 심층 분석
제 2 절 입자제어기술
1. 주요 특허 심층분석
나노 입자 제조
72
제2절 입자제어기술
표11 Crystal 분야 주요 특허
73
Ⅲ. 심층 분석
74
제2절 입자제어기술
75
Ⅲ. 심층 분석
표13 Emulsion 기술 주요 특허 목록
Yissum Research
[US]5364632 1994.11.15
Development Company
의약 에멀젼
76
제2절 입자제어기술
표14 Emulsion 기술 최신 한국 특허 목록
77
Ⅲ. 심층 분석
U S 5 2 0 4 1 1 2 [ 등 록 년 도 : ’9 3 ] Im a R x P h a rm a c e u tic a l C o rp .
T h e L ip o s o m e C o m p a n y , In c .
비 대 칭 적 으 로 분 산 된 외 부 b i:la y e r를 갖 는
U S 5 4 6 9 8 5 4 [ 등 록 년 도 : ’9 5 ]
리포좀으로서 이온화 가능한 리피드와
단백질을 포함하며 약물전달시스템에 유용 초음파 영상이나 약물전달과 같은 곳에 조영제로
유용한 가스 또는 가스 전구체로 채워진 리포좀과 그
U S 5 0 6 4 6 5 5 [ 등 록 년 도 : ’9 1 ] 제법
L ip o s o m e T e c h n o lo g y , In c .
U S 5 5 8 0 5 7 5 [ 등 록 년 도 : ’9 6 ]
낮은 전도성 수성 배지에서 리포좀에
전하를 부여하는 리피드를 갖는 고 점도 가스가 채워진 마이크로스피어, 특히 약물전달용
리포좀 겔 조성물 리포좀
U S 5 5 8 5 1 1 2 [ 등 록 년 도 : ’9 6 ]
U S 5 0 1 3 5 5 6 [ 등 록 년 도 : ’9 1 ]
L ip o s o m e T e c h n o lo g y , In c . Im a R x P h a rm a c e u tic a l C o rp .
친수성 고분자로 변형된 전달체를
가스 또는 가스 전구체가 채워진 마이크로스피어
형성하는 양친매성 리피드를 사용하여
제조방법
만들어진 리포좀 조성물로서 암 부위에
화합물을 전달시킬 수 있음 U S 5 5 4 2 9 3 5 [ 등 록 년 도 : ’9 6 ]
Im a R x P h a rm a c e u tic a l C o rp .
U S 5 2 1 3 8 0 4 [ 등 록 년 도 : ’9 3 ]
L ip o s o m e T e c h n o lo g y , In c . 가스 또는 가스 전구체가 채워진 리포좀과 그 제법을
친수성 고분자 유래의 양친매성 리피드를 위한 기기로서 초음파 영상이나 약물 전달 등의
포함하는 리포좀 리피드로 이루어진 조영제로 유용
혈류로 부터 종양 부위에 화합물을
전달하는 리포좀 조성물
78
제2절 입자제어기술
1.8 Liposome 분야 주요 특허 목록
표15 Liposome 분야 주요 특허
79
Ⅲ. 심층 분석
표16 Liposome 분야 최근 국내 특허
[KR]2005-0045831 2004.11.3 두산
파이토스핑고신 리포좀 조성물의 제조 방법
4
-리포좀을 이용하여 물에 용해되지 않는 파이토스핑고신을 적게는
0.1%, 많게는 10%까지 안정화시킨 리포좀 조성물의 제조방법 및
그 리포좀 조성물을 포함하는 화장품 조성물
80
제2절 입자제어기술
U S 4 6 5 2 4 4 1 [ 등 록 년 도 : ’8 7 ] U S 4 7 1 1 7 8 2 [ 등 록 년 도 : ’8 7 ] U S 4 9 1 7 8 9 3 [ 등 록 년 도 : ’8 7 ] U S 4 9 5 4 2 9 8 [ 등 록 년 도 : ’9 0 ] U S 5 0 6 1 4 9 2 [ 등 록 년 도 : ’9 0 ]
T a k e d a C h e m ic
U S 4 6 6 6 6 4 1 [ 등 록 년 도 : ’8 7 ]
U S 5 0 7 1 6 4 3 [ 등 록 년 도 : ’9 1 ]
U n iv e r s ite P a r is - S u d ( P a r is
X I) R . P . S c h e re r C o rp .
가 교와 변성에 의한 혈청 이온화 가능한 약물용 용매
알 부민으로 부터 만들어진 시 스 템 으 로 서 p o ly e th y le n e
약 물을 함유한 생분해성 g ly c o l . 물 , h y d r o x id e io n 또 는
마 이크로캡슐 h y d r o g e n io n 의 소 스 로 구 성
U S 4 6 8 3 0 9 2 [ 등 록 년 도 : ’8 7 ]
D a m o n B io te c h , In c .
약물의 방출 속도를
지연시키기나 농축에 사용할 수
있는 탈수 캡슐
U S 4 7 2 0 3 8 4 [ 등 록 년 도 : ’8 8 ]
E . I. D u P o n t
空洞의 미세한 튜브형태의
약물 전달 시스템
US5792477 [등록년도:
US5352461[등록년도: ’94]
’98]
US5362424 [등록년도: ’94] US5648095 [등록년도: ’97]
Pharmaceutical Discovery Corp.
Alkermes Controlled
Danbiosyst UK Limited
한국화학기술연구원 인슐린이나 헤파린과 같은 Therapeutics, Inc.
생물학적으로 활성을 갖는 물질을 약물전달을 위한 고형
Janssen Pharmaceutica
다당류와 수용성 폴리머의 캡슈화 시킨 di:keto:piperazine 마이크로스피어
겔화된 혼함물의 경구투여를 유도체로 구성된 마이크로 향상된 수명을 갖는
위한 마이크로캡슐화된 입자화된 약물전달시스템 생분해성
마이크로입자의 제법
US5827531 [등록년도: ’98]
US5286495 [등록년도: ’94]
NASA
US6248363[등록년도:
University of Florida
의약품을 전달하기 위한 다층 2001]
세포, 바이러스, 약물 또는 구조의 마이크로 캡슐
Lipocine, Inc.
폴리펩티드의 마이크로캡슐화
활성물질의 전달을 위한
고형 조성물
81
Ⅲ. 심층 분석
1.11 Capsule 분야 주요 특허 목록
표17 Capsule 기술 주요 특허 목록
Alkermes Controlled
[US]5792477 1998.8.11 Therapeutics, Inc. Janssen
Pharmaceutica
6 활성성분을 포함하는 생체적용가능한 미립자
-활성성분 및 유기 용제를 함유한 생분해성 생체 적합성고분자 매트
릭스를 포함한 미립자를 수성 용제계에 접촉시켜 제조하는 생채적합
성 미립자 제조 공정
82
제2절 입자제어기술
표18 Capsule 기술 최근 한국 특허 목록
83
Ⅲ. 심층 분석
US5000955[등록년도: ’91]
Tyndale Plains-Hunter Ltd.
열가역적인 폴리우레탄 하이드로겔과
화장품, 생물학적 그리고 의학적 사용
US5514379[등록년도: ’96]
US5226902[등록년도: ’93]
The General Hospital Corp
University of Utah
진단과 치료용 생체적합한 하이드로겔
다량 분산에 의한 활성물질을
주변 환경에 투여하는 기기
US5410016[등록년도: ’95]
US5651987[등록년도: ’97]
University of Texas
Fuisz Technologies Ltd.
활성 물질, 캐리어, 그리고 조직 접촉 물질과 방출조절 캐리어로서
용해성 매트릭스에 분산된 광고분자가능한 생분해성 하이드로겔
하이드로겔을 갖는 항 궤양
조성물
84
제2절 입자제어기술
1.14 Hydrogel 분야 주요 특허 목록
표19 Hydrogel 주요 특허 목록
4
-물에 불용성 또는 난용성이나 물에서 팽윤될 수 있는 약
제 또는 중합체를 함유하는 고점성 하이드로겔 또는 고점
성 현탁액을 형성시키는 고점성 하이드로겔 또는 현탁액
형성용 약학적 제제의 제조 방법
85
Ⅲ. 심층 분석
1.15 Hydrogel 분야 최신 한국 특허 목록
표20 Hydrogel 최신 한국 특허 목록
86
제2절 입자제어기술
2. 유사 특허 비교분석
([KP]2005-0017770)
기술분야 Crystal
특허번호 [KP]2005-0017770
우선권 Family
주장 Patent
최종 행정
등록 결정 2006.02.08 [ 등록 번호 0562045 ]
처분
원출원정보
청구항 1
생분해성 고분자를 유기용매에 용해시켜 1 ∼ 4 w/v% 생분해성 고분자 용액을
얻는 1 단계; 이온성 유화제를 1 ∼ 8 w/v% 수용액으로 제조하여 유화용액을
주요 청구항 얻는 2 단계; 상기 2단계의 유화용액을 소니케이터로 교반시키면서 상기 1단계
의 생분해성 고분자 용액을 첨가하여 나노입자를 얻는 3 단계; 및 상기 3 단계
의 나노입자를 한외여과기로 정제하여 최종 이온성 나노입자를 얻는 4 단계 로
이루어진 것을 특징으로 하는 이온성 나노입자의 제조방법
유사특허분석
비교 분석
87
Ⅲ. 심층 분석
([KP]2003-0026047)
. 기술분야 Crystal
특허번호 [KP]2003-0026047
한국과학기술원
출원인 출원일 2001.9.24
동국제약 주식회사
Family
우선권 없음
Patent
최종 행정
2006. 3 .22 등록 결정
처분
원출원정보
청구항 1항
유사특허분석
칼시토닌, 아미노에칠설폰산(타우린), 하이
드록시프로필메칠셀룰로우즈 및 약제학적 소수성 기제를 주성분으로 한 연고 기
기술내용 으로 허용되는 담체를 함유한 비강 분무 제 및 칼시토민 유전자 관련 펩티드 류
용 약제학적 조성물 또는 그 염을 함유한 경피 흡수 조성물
88
제2절 입자제어기술
기술분야 Emulsion
원출원정보
청구항 1항
유사특허분석
Sonus Pharmaceuticals,
출원일/출원인 1999.05.24 1994.05.26 SANDOZ AG
Inc.
89
Ⅲ. 심층 분석
([KP]2005-0038224)
기술분야 Emulsion
특허번호 [KP]2005-0038224
우선권 Family
WO WO05/037249 A1
주장 Patent
원출원정보
청구항 1항
활성성분으로서 비페닐디메틸디카복실레이트, 및 카르두스 마리아누스(Carduus
유사특허분석
[JP] 1999-335253
특허번호 [JP] 1995-138161
비수용성 약효 성분,N-α-장쇄 아실
macroride및 친수성 상,친유성상 및 알칼리성 아미노산 알킬 에스테르 또는
기술내용 표면 활성제를 포함하고 있는 담체 매 그 염,비이온성 계면활성제 및 물을
체를 포함한 의약 조성물 함유하고,중간수 지름 0.1μm 이하의
마이크로 에멀션으로 된 구강용 조성물
비교 분석
90
제2절 입자제어기술
([KP] 2004-0032349)
기술분야 Liposome
EP1410790
Family
우선권 JP2004-131502
Patent
US20040180082
최종 행정
등록 결정 2005.04.26 [ 등록번호 0489701 ]
처분
원출원정보
청구항 1항
(가) 폴리올을 60∼70℃로 가온하면서, 상기 폴리올에 트리터페노이드을 분산하
여 분산액을 제조하는 단계; (나) 상기 분산액에 염기를 가하여 낮은 점도의 분
산액으로 제조하는 단계; (다) 인지질을 상온의 에탄올에 용해하여 에탄올 용액
주요 청구항
을 제조하는 단계; (라) 인지질이 녹은 상기 에탄올 용액을 상기의 분산액에 가
한 후 제조된 혼합액을 증류수에 투입하여 유화시킴으로써 유화용액을 제조하
는 단계; (마) 상기 유화용액에 산을 가하여 미소한 리포좀을 제조하는 단계; 를
포함하는 것을 특징으로 하는 생리활성 트리터페노이드 리포좀의 제조방법
유사특허분석
91
Ⅲ. 심층 분석
([KP]2005-0017922)
기술분야 Liposome
우선권 Family
주장 Patent
원출원정보
청구항 1항
유사특허분석
비교 분석
92
제2절 입자제어기술
α - 토코페롤의미세캡슐화 및 저장 안정성 증진 방법
([KP] 2002-0006926)
기술분야 Capsule
Family
우선권 없음
Patent
최종 행정
1. 등록 사정 [등록번호 0432282 (2004.05.10) ]
처분
원출원정보
청구항 1항
유사특허분석
[JP] 1985-214708
특허번호 [US] 6517818
MIKASA KAGAKU
출원일/출원인 2001.02.22 Coty B.V. 1984.04.06
KOGYO KK
93
Ⅲ. 심층 분석
([KP]1992-0007622)
기술분야 Capsule
특허번호 [KP]1992-0007622
US 5508041 (1996.04.16)
DE 69107767 C0 (1995.04.06)
우선권 Family
KP 1990-0016120 EP 0480729 B1 (1995.03.01)
주장 Patent
JP 1995-145045 A (1995.06.06)
US 5362424 (1994.11.08)
최종 행정
1. 등록 66672 (1993.10.19)
처분
원출원정보
청구항 1항
약물을 기름상 물질중에 첨가하여 혼합한 후 5~30초간 초음파 처리하여 약물이
내재되어 있는 기름상 물질을 얻고, 이렇게 하여 얻어진 기름상 물질을, 금속 킬
레이트 능력이 있는 다당류를 포함하는 생 분해성 및 생체 적합성을 갖는 고분
자 물질 및 유화제의 혼합물과 혼합하여 상분리가 일어남을 관찰한 다음, 이어
주요 청구항 서 상분리가 된 액상을 다시 한 번 더 초음파 발생장치로 초음파 처리함으로써
직경 5㎛ 범위 이하로 입자의 직경 분포가 일정한 오일방울을 함유하는 균일한
우유빛 에멀션을 얻고, 이렇게 하여 얻어진 에멀션을 다가이온염 수용액내에 적
가하여 상기한 다당류와 다가이온염 사이에 가교결합을 형성시켜 상기한 다당
류를 고형화 시킨후, 동결 건조시켜 분말화 함을 특징으로 하는 약물의 미세캡
슐화 방법
유사특허분석
비교 분석
94
제2절 입자제어기술
3. 주요 특허 요지분석
특허번호 KR2003-0026047
한국과학기술원 동국제약 주식
출 원 인 출 원 일 2001-09-24
회사
우 선 권 패 밀 리
원출원 정보
청구항 1항
칼시토닌을 함유하는 경구투여용 제제의 제조방법에 있어서, 칼시
토닌과 지방산을 이온결합시켜 소수성 복합체를 합성하는 단계와,
대 표
전기 단계에 의한 칼시토닌-지방산 복합체와 생분해성 고분자를 유
청구항
기용매에 용해한 것을 소정의 분산매에 분산시켜 칼시토닌이 봉입
된 나노입자를 합성하는 단계를 포함함을 특징으로 하는 칼시토닌
을 함유한 경구투여용 나노입자의 제조방법
95
Ⅲ. 심층 분석
원출원 정보
유효 평균 미립자 크기를 약 400nm 미만으로 유지시키기에 충분한
양으로 표면 변형제가 흡착된 결정성 약제 물질로 구성된 분산가능한
발명의
입자. 이 입자를 제조하는 방법 및 이 입자를 함유하는 분산물에 관
요약
한 것이다. 본 발명의 입자를 함유하는 제약 조성물은 의외의 생체내
유효성을 보이며 포유동물을 치료하는데 유용
청구항 1항
물에 대한 용해도가 10mg/ml 미만인 99.9-10 중량% 결정성 약제 물
대 표
질 및 유효 평균 미립자 크기를 약 400nm 미만으로 유지시키기에 충
청구항
분한 양인 0.1-90중량%의 양으로 억제 물질의 표면 위에 흡착된 비-
가교결합 표면 변형제로 구성된 입자
96
제2절 입자제어기술
원출원 정보
청구항 1항
고체 형태의 약리학적으로 활성인 수불용성 약제 물질의 직경이
0.05∼10μm이고, 상기 약제 물질이 유착되지 않도록 안정화시키며
대 표
고체 형태의 약제 물질이 숙주의 조직을 덜 자극하도록 하는
청구항
0.3nm∼3.0μm 두께의 막-형성용 양쪽성 지질층으로 피복되어 있
는 고형 입자의 수성 현탁액으로 필수적으로 구성되어 있음을 특징
으로 하는 주사나 주입이 가능한 약학적 조성물
97
Ⅲ. 심층 분석
특허번호 US5091187
AT181234 AU7852891
CA2078990 DE69131349
DK533690 EP0533690 ES2134776
GR3030825 IN173056 JP3261129
우 선 권 패 밀 리 JP1993-507685 KR0159114
KR1993-7000068 RU2100030
US5091187 US5091188 US5246707
USRE35338 WO91/016068
ZA9103122
원출원 정보
청구항 1항
고체 형태의 약리학적으로 활성인 수불용성 약제 물질의 직경이
0.05∼10μm이고, 상기 약제 물질이 유착되지 않도록 안정화시키며
대 표
고체 형태의 약제 물질이 숙주의 조직을 덜 자극하도록 하는
청구항
0.3nm∼3.0μm 두께의 막-형성용 양쪽성 지질층으로 피복되어 있
는 고형 입자의 수성 현탁액으로 필수적으로 구성되어 있음을 특징
으로 하는 주사나 주입이 가능한 약학적 조성물
98
제2절 입자제어기술
특허번호 US4867985
제 목 Spheroids
CA1310584 DE3874393
DE3874393 EP0288138
G B 0 2 2 0 2 1 4 3
GB8705083
우 선 권 GB1980005083 패 밀 리
GB8803946 IE60681
J P 2 7 8 4 1 8 4
JP1988-227518
US4867985
원출원 정보
청구항 1항
조절 방출 형 기질속에서 분산되어 지는 수불용성 약물을 포함하는
Spheroid 를 복수 포함하는 방출제어형 약제 조성물, 상기 기질이
대 표
70∼99.5 중량%의 미정질 셀룰로오스와 0.5∼4 중량%의 적어도 1
청구항
종류의 히드록시 저급 알킬 셀룰로오스와,0∼26 중량%와 적어도 1
종류의 당 및/또는 당알코올을 포함하는 것을 특징으로 하는 조성
물
99
Ⅲ. 심층 분석
특허번호 KR2005-0017770
출 원 인 한국화학연구원 출 원 일 2003-08-08
우 선 권 패 밀 리
원출원 정보
청구항 1항
생분해성 고분자를 유기용매에 용해시켜 1 ∼ 4 w/v% 생분해성
고분자 용액을 얻는 1 단계; 이온성 유화제를 1 ∼ 8 w/v% 수용액
대 표 으로 제조하여 유화용액을 얻는 2 단계; 상기 2단계의 유화용액을
청구항 소니케이터로 교반시키면서 상기 1단계의 생분해성 고분자 용액을
첨가하여 나노입자를 얻는 3 단계; 및 상기 3 단계의 나노입자를
한외여과기로 정제하여 최종 이온성 나노입자를 얻는 4 단계 로 이
루어진 것을 특징으로 하는 이온성 나노입자의 제조방법
100
제2절 입자제어기술
특허번호 KR2005-0093236
우 선 권 패 밀 리
원출원 정보
청구항 1항
a) 난용성 약물을 생분해성 고분자와 함께 유기용매에 용해 또는
분산시켜 유기상을 제조하는 단계; 및 b) 상기 제조된 유기상을 수
대 표
성상에 분산시켜 O/W 에멀젼을 형성하는 단계를 포함하며, 유기용
청구항
매 중에서의 생분해성 고분자의 점도를 1.5 내지 10 mPa·s로 조절
함을 특징으로 하는, 난용성 약물-함유 서방성 미세입자의 제조 방
법
101
Ⅲ. 심층 분석
특허번호 KR2005-0103589
출 원 인 전남대학교 출 원 일 2004-04-26
우 선 권 패 밀 리
원출원 정보
청구항 1항
대 표
항원을 함유하는 세포외 다당류를 사용하여 제조한 경구용 백신 운
청구항
반용 미세입자
102
제2절 입자제어기술
특허번호 KR2004-0066300
한국과학기술연구원
출 원 인 출 원 일 2003-01-17
대화제약
우 선 권 패 밀 리 KR0479258
원출원 정보
청구항 1항
대 표 파클리탁셀 0.01 ~ 1 %(w/v)이 용해된 유성조영제 50 ~ 98.9
청구항 %(v/v) 및 수성조영제 0.1 ~ 50 %(v/v)를 포함하여 이루어지는 화
학색전용 에멀젼 제조를 위한 혼합 조성물
103
Ⅲ. 심층 분석
특허번호 US5770222
원출원 정보
청구항 1항
대 표
치료용 뮬질및 기체가 충전된 미립자가 치료용 유효 성분을 포함하는 기
청구항
체 충전 미립자를 포함하는 표적치료용 약물전달 시스템
104
제2절 입자제어기술
특허번호 US5733572
원출원 정보
청구항 1항
환자가 선택된 조직에의 활성 성분의 국소적 혹은 피하적 수송
대 표
을 위한 방법이고,기체 충전 microspheres, 및 상기 활성 성분의 유효량
청구항
을 포함한조성물을 상기 환자의 상기 조직에 국소적 혹은 피하적에 투여한
단계를 포함한 방법
105
Ⅲ. 심층 분석
특허번호 US5690954
원출원 정보
점막을 경유한 투여를 위한 투여 제제이고, 활성 약품을 함유한
발명의 microsphere particles과 , 점막을 통한 상기 활성 약품의 생물학적
요약 이용 능력을 증가시킨 특성을 가진 흡수 촉진제를 함유하는 것을
특징으로 하는 투여 제제
청구항 1항
점막을 경유한 투여를 위한 투여 제제이고, 활성 약품을 함유한
대 표
microsphere particles과 점막을 통한 상기 활성 약품의 생물학적 이
청구항
용 능력을 증가시킨 특성을 가진 흡수 촉진제를 함유하는 것을 특
징으로 하는 투여 제제
106
제2절 입자제어기술
특허번호 US5364632
제 목 Medicinal emulsions
AT110563 AU614465
AU5292790 CA2013755
CA2013755
DE69011922
EP0391369 IL89856
우 선 권 IL89856 IL93558 패 밀 리
IL93558
JP1990-290809
JP1995-121857
KR1991-0015287
KR1993-0000044
원출원 정보
청구항 1항
효율적인 양의 소수성 약품을 포함하는 물속-오일형 유제인 제약조
성물로서, 상기 조성물은 임의의 실물성 오일과 혼합한 MCT오일로
대 표
구성된 유성캐리어 3-50%, 인지질 0.05-20%, 비이온성 계면활성제
청구항
0.03-10%, 담관 계면활성제, 콜산 및 그들의 유도체로 구성되는 그
룹으로부터 선택된 이온성 계면활성제 0.05-5%를 함유하는 것을 특
징으로 하는 조성물
107
Ⅲ. 심층 분석
특허번호 US5019400
AT83310 AU621751
AU5530990 CA2030550
CA2030550 DE69000573
우 선 권 패 밀 리 DK424516 EP0424516
ES2037563 JP1991-504389
JP1995-039338 US5019400
WO90/013780
원출원 정보
고분자 microspheres. 조제 방법
분무되는 중합체 용액을 접촉에 의하여 곧 동결하는 것에 유효한,중합체
발명의 용액의 동결 점 보다 낮은 온도를 가지는 동결용 과오 용매중에,중합체 용
요약 액의 소적을 분무하는 것에 의해 polymer droplets 동결시킨 것;
b)그 중합체 용액이 동결한 소적중의 용매를 액체 용매와 접촉 한 상태에
서 융해시키고 polymer droplets로부터 용매를 추출함.
청구항 1항
a)분무되는 중합체 용액을 접촉에 의하여 곧 동결하는 것에 유효한,중합체
용액의 동결 점 보다 낮은 온도를 가지는 동결용 과오 용매중에,중합체 용
대 표 액의 소적을 분무하는 것에 의해 polymer droplets 동결시킨 것;
청구항 b)그 중합체 용액이 동결한 polymer droplets 의 용매를 접촉 한 상태
에 서 융해시킴
c)droplet로에서 용매를 그 액체 를 용매중에 추출하는 고분자
microspheres. 조제 방법
108
제2절 입자제어기술
특허번호 KR2005-0028409
출 원 인 한국화학연구원 출 원 일 2003-09-18
우 선 권 패 밀 리
원출원 정보
청구항 1항
소염 진통제 활성 성분 1 내지 40 중량%; 계면활성제 5 내지 50 중
대 표 량%; 용해제 10 내지 50 중량%; 공계면활성제 10 내지 50 중량%;
청구항 pH 조절제 0.1 내지 5 중량%; 및 항산화제 1 내지 5 중량% 를 포
함하는 나노 에멀젼을 포함하는 자가 미세 유화형 약물 전달 시스
템을 이용하는 소염 진통 활성을 갖는 약제 조성물
109
Ⅲ. 심층 분석
특허번호 KR2005-0038224
우 선 권 패 밀 리 WO05037249
원출원 정보
청구항 1항
활성성분으로서 비페닐디메틸디카복실레이트, 및 카르두스 마리아
대 표
누스(Carduus marianus) 추출물, 또는 이로부터 정제된 실리빈
청구항
(silybin) 또는 그의 유도체; 공계면활성제; 계면활성제; 및 오일을
포함하는 간질환 치료용 경구용 마이크로에멀젼 조성물
110
제2절 입자제어기술
특허번호 KR2005-0065014
출 원 인 삼양사 출 원 일 2003-12-24
우 선 권 패 밀 리 WO05061004
원출원 정보
청구항 1항
전하를 띤 수용성 약물과 이와 반대 전하를 띤 물질이 결합된 수용
성 약물-반대전하물질 복합체 0.1 ~ 30 중량%, 지질 0.5 ~ 80 중
대 표
량%, 폴리머 0. 5 ~ 80 중량%, 유화제 1 ~ 80 중량%, 용해보조제
청구항
0 ~ 90 중량%를 포함하고, 상기 지질과 폴리머의 중량비가
1:0.05~3이며, 입자크기가 500 nm 이하인 나노입자를 함유하는 경
구투여용 조성물.
111
Ⅲ. 심층 분석
특허번호 KR2005-0102425
출 원 인 유한양행 출 원 일 2004-04-22
우 선 권 패 밀 리
원출원 정보
청구항 1항
대 표
평균지름이 100 nm 이하인 나노입자가 분산된 것을 특징으로 하는
청구항
하이드로코티손 또는 그 염을 함유하는 나노에멀젼 조성물
112
제2절 입자제어기술
특허번호 US5580575
AT172625 AT180170 외
우 선 권 패 밀 리
304건
원출원 정보
청구항 1항
대 표 치료용 화합물을 포함하는 gas-filled liposomes 상기 온도
청구항 활성화형 발포성 gas-filled liposomes 로 된 표적 지향형 치료약 전
달 시스템
113
Ⅲ. 심층 분석
원출원 정보
청구항 1항
치료학적 유효량 보다 적어도 3배양의 리포좀 포괄된 화합물을 포함
하는 조성물 투여량으로 정맥내에 투여하는 (i)소포형성 리피드 및 친
수성 중합체로 유도된 1-20몰 퍼센트의 소포형성 리피드로 이루어지
대 표 고 (ii) 약 0.1 내지 0.4 미크론 크기범위내의 선택된 평균 입자지름
청구항 을 가지는 리포좀과, 리포좀 포괄된 형태의 화합물로 이루어진 것을
특징으로 하는 치료학적 유효량에서 정맥내에 투여될 수 있고 유리형
태에서는 혈류중 약 4시간 이하의 반감기를 가지고 제거되는 치료화
합물의 유효활성기간을 적어도 24시간 연장시키는데 유효한 리포좀
조성물
114
제2절 입자제어기술
특허번호 US5049388
Research Development
출 원 인 출 원 일 1989-07-21
Foundation
AT111352 AU600766
AU8081987 CA1263310
DE3750537 DK582487
EP0267050 ES2058124
FI874895 HK1006679 IE63869
우 선 권 패 밀 리
IL84360 JP2933931
JP1988-211223
KR1988-0005921
KR1991-0004580 NO874600
NZ222433 PT86090 PT 86090
원출원 정보
수성 aerosol droplets 제조 방법
청구항 1항
수성 매체중의 리포솜의 불균일 입자를 공기 또는 산소를 과량 포
대 표 함한 공기에 의하여 분무기에 의하여 분무상으로 하고 균일하고 1
청구항 미크론 이하의 입경을 가지는 1 또는 그 이상의 리포솜 입자를 포
함하는 대부분이 1∼5미크론의 직경을 가지고 그 공기 역학적 질량
중심 직경이 1∼3미크론을 가지는 수성 aerosol droplets 제조 방법
115
Ⅲ. 심층 분석
특허번호 KR2004-0032349
EP1410790
JP2004-131502
우 선 권 패 밀 리
KR0489701
US20040180082
원출원 정보
청구항 1항
(가) 폴리올을 60∼70℃로 가온하면서, 상기 폴리올에 트리터페노이
드을 분산하여 분산액을 제조하는 단계; (나) 상기 분산액에 염기를
가하여 낮은 점도의 분산액으로 제조하는 단계; (다) 인지질을 상온
대 표 의 에탄올에 용해하여 에탄올 용액을 제조하는 단계; (라) 인지질이
청구항 녹은 상기 에탄올 용액을 상기의 분산액에 가한 후 제조된 혼합액
을 증류수에 투입하여 유화시킴으로써 유화용액을 제조하는 단계;
(마) 상기 유화용액에 산을 가하여 미소한 리포좀을 제조하는 단계;
를 포함하는 것을 특징으로 하는 생리활성 트리터페노이드 리포좀
의 제조방법
116
제2절 입자제어기술
특허번호 KR2005-0017922
출 원 인 한국화학연구원 출 원 일 2003-08-11
우 선 권 패 밀 리
원출원 정보
청구항 1항
1,2-디팔미토일-sn-글리세로-3-포스포콜린, L-a-포스파티딜콜린 및 콜
레스테롤 중에서 선택된 1 종 이상의 지질과 항암제를 수화시켜 온
대 표
도민감성 리포좀을 제조하고, 상기 온도민감성 리포좀을 1 ∼ 4
청구항
w/v%의 폴리(N-이소프로필아크릴아마이드) 수용액에 혼합시켜 얻
는 것을 특징으로 하는 온도민감성 리포좀을 이용한 항암제제의 제
조방법.
117
Ⅲ. 심층 분석
특허번호 KR2005-0102295
제 목 리포좀 및 그 제조 방법
우 선 권 패 밀 리 WO05112890
원출원 정보
청구항 1항
하기 화학식 1의 쿠커비투릴 유도체가 자기조립되어 형성된 리포
좀: [화학식 1] [IMAGE 6] 상기 화학식 1에서, X는 O, S 또는 NH
이고; A1 및 A2는 각각 OR1, OR2, 또는 SR1, SR2, 또는 NHR1,
NHR2 이며, 상기 R1 및 R2는 각각 독립적으로 수소, 치환 또는 비
치환된 C1-C30 알킬, 치환 또는 비치환된 C1-C30 알케닐, 치환 또는
비치환된 C1-C30 알키닐, 치환된 또는 비치환 C2-C30 카르보닐알킬,
대 표 치환 또는 비치환된 C1-C30 티오알킬, 치환 또는 비치환된 C1-C30 알
청구항 킬티올, 치환 또는 비치환된 C1-C30 알콕시, 치환 또는 비치환된
C1-C30 히드록시알킬, 치환 또는 비치환된 C1-C30 알킬실릴, 치환 또
는 비치환된 C1-C30 아미노알킬, 치환 또는 비치환된 C1-C30의 아미
노알킬티오알킬, 치환 또는 비치환된 C5-C30 시클로알킬, 치환 또는
비치환된 C2-C30 헤테로시클로알킬, 치환 또는 비치환된 C6-C30 아
릴, 치환 또는 비치환된 C6-C20 아릴알킬, 치환 또는 비치환된
C4-C30 헤테로아릴, 및 치환 또는 비치환된 C4-C20의 헤테로아릴알킬
로 구성된 군에서 선택되며; n은 4 내지 20의 정수임
118
제2절 입자제어기술
특허번호 KR2005-0045831
출 원 인 주식회사 두산 출 원 일 2004-11-03
우 선 권 KR2003-0079419 패 밀 리 WO05044217
원출원 정보
청구항 1항
파이토스핑고신을 물에 분산시킨 후 유산을 첨가하여 파이토스핑고
신을 용해시키는 제1단계; 인지질을 용매에 용해시키는 제2단계; 상
대 표 기 제1단계에서 제조된 용액과 상기 제2단계에서 제조된 용액을 혼
청구항 합하는 제3단계; 상기 제3단계에서 형성된 혼합물을 초음파 처리
또는 유화하는 제4단계; 및 상기 제4단계에서 처리 또는 유화된 혼
합물을 압출하는 제5단계를 포함하는 것을 특징으로 하는 파이토스
핑고신 리포좀 조성물의 제조방법
119
Ⅲ. 심층 분석
특허번호 KR2002-0006926
제 목 α - 토코페롤의미세캡슐화 및 저장 안정성 증진 방법
출 원 인 동양제과 출 원 일 2000-07-14
우 선 권 패 밀 리 KR0432282
원출원 정보
청구항 1항
α-토코페롤을 캡슐화 함에 있어서, 1) 한천과 전분을 1 : 1 ∼ 3 : 1
의 중량 비율로 혼합한 액(피복물질)을 호화시키는 단계; 2) 유화제
대 표
와 α-토코페롤(중심물질)을 혼합하여 균질화시키는 단계; 3) 단계 2
청구항
의 중심물질 혼합액에 단계 1의 피복물질을 첨가하여 재균질화하는
단계; 및 4) 단계 3에서 제조된 용액을 증류수에 분사하는 단계 를
포함하는 것을 특징으로 하는 α-토코페롤의 미세캡슐화 방법
120
제2절 입자제어기술
특허번호 US5362424
DE69107767 EP0480729
KR1990-0016120 JP2523069 JP1995-145045
우 선 권 패 밀 리
KR1991-0002092 KR1992-0007622 KR1993-0006431
US5362424 US 5508041
원출원 정보
금속 키레이트 능력이 있고 생체 적합성이 있는 수용성 고분자를
캡슐 물질으로서 이용한 경구 투여용 약물을 포함한 오일 에멀션의
발명의
미세 캡슐화 방법에 관하고,강한 산성인 위액으로 약물과 에멀션
요약
을 보호하고 약물의 방출을 억제함과 동시에오일 에멀션은 소장으
로 미세 캡슐 물질으로부터 용이하게 방출되고 얻음
청구항 1항
약물을 유상 물질속에서 첨가하고 혼합한 뒤,5∼30초간 초음파 처
리하고 약물이 내재 되어 있는 유상 물질을 얻고,이처럼 하고 얻어
진 유상 물질을 ,금속 키레이트 능력을 가지는 다당류,또는 상기 다
당류와 생분해성 및 생체 적합성을 가지는 고분자 물질및 유화제의
수용성 용액 혼합물(캡슐 물질으로서 사용된다)이라고 혼합하고 상
대 표 분리를 만들어 내는 것을 관찰한 뒤, 분리한 액체(유상 물질/수용
청구항 성 용액 혼합물)을 재차 초음파 발생장치로 초음파 처리하여 5미
크론 범위 이하에 입자의 직경 분포가 일정한 oil droplet을 포함하
는 균일한 에멀션을 얻고, 얻어진 에멀션을 가능한 한 빠른 시간
내에 많음가 양이온염 수용액속에서 적하하고 상기 다당류와 다가
이온염과의 사이에 가교 결합을 형성하게 하고 상기 다당류를 고형
화시킨 뒤, 동결건조 하고 분말화하는 것을 특징으로 하는 경구 투
여용 약물의 미세 캡슐화 방법
121
Ⅲ. 심층 분석
특허번호 US5352461
Pharmaceutical Discovery
출 원 인 출 원 일 1992-03-11
Corporation
AT132744 AU680408
AU3804493 CA2131366
DE69301311 DK630236
우 선 권 패 밀 리 EP0630236 ES2089844
GR3019622 JP2617273
JP1995-506818 US5352461
US 5503852 WO93/018754
원출원 정보
약물 전달을 위한 microparticle
단백질,펩티드,다당,지방질,리포 다당,핵산 및 생물학적으로 활성인
발명의
유기 분자로 구성되는 군에서 선택되는 생물학적으로 활성인 약제
요약
를 봉입 하는 집어 넣는 diketopiperazine 의 microparticle을 함유
하는 microparticle 시스템
청구항 1항
약물 전달을 위한 microparticle
단백질,펩티드,다당,지방질,리포 다당,핵산 및 생물학적으로 활성인
유기 분자로 구성되는 군에서 선택되는 생물학적으로 활성인 약제
대 표
를 봉입 하는 집어 넣는 diketopiperazine 의 microparticle을 함유
청구항
하는 microparticle 시스템 여기에서 microparticle이 제1의 규정
되는 pH으로 디케토 피페라진의 회합 및 침전에 의하여 안정하고
그리고 제2의 규정 되는 pH으로 diketopiperazine의 해리에 의하
여 불안정함
122
제2절 입자제어기술
특허번호 US4954298
AT61935 CA1260395
DE3678308 EP0190833
ES551696 ES8703739
GR860332 HK137793
HU45893 HU196702 IE58930
우 선 권 패 밀 리 JP1987-201816 JP1995-020859
KR1986-0006266
KR1992-0007831 LV5822
PT81980 SG134693
US4954298 US5330767
원출원 정보
지효성 마이크로캡슐의 제조방법
내부 수상으로서의 수용성 약제-함유 용액 및 오일상으로서의 중
발명의 합체-함유 용액으로 구성된 W/O 유탁액을 제조하고, W/O/W 유탁
요약 액 제조에 사용되는 상기 W/O 유탁액의 점도를 약 150∼10,000센
티포이스로 조절한 후, 상기 유탁액을 수상내에 분산시키고, 이어서
생성된 W/O/W 유탁액에 대해 수-중 건조
청구항 1항
내부 수상으로서의 수용성 약제-함유 용액 및 오일상으로서의 중
합체-함유 용액으로 구성된 W/O 유탁액을 제조하고, W/O/W 유탁
대 표 액 제조에 사용되는 상기 W/O 유탁액의 점도를 약 150∼10,000센
청구항 티포이스로 조절한 후 상기 유탁액을 수상내에 분산시키고, 이어
서 생성된 W/O/W 유탁액에 대해 수-중 건조를 수행함을 특징으로
하는, 지효성 마이크로 캡슐의 제조방법
123
Ⅲ. 심층 분석
특허번호 KR2003-0083161
출 원 인 엘지생활건강 출 원 일 2002-04-19
우 선 권 패 밀 리
원출원 정보
청구항 1항
대 표
향기성분을 함유하는 마이크로 캡슐 및 겔화제를 포함하는 하이드
청구항
로 젤
124
제2절 입자제어기술
특허번호 KR2004-0045607
출 원 인 태평양 출 원 일 2002-11-25
우 선 권 패 밀 리 EP1421990 외 4건
원출원 정보
125
Ⅲ. 심층 분석
특허번호 KR2005-0040491
출 원 인 태평양 출 원 일 2003-10-29
우 선 권 패 밀 리 KR0543438
원출원 정보
청구항 1항
대 표
유효 성분으로 진주 단백질 나노 캡슐을 함유함을 특징으로 하는
청구항
피부 각질세포 분화촉진 또는 피부보습용 피부 외용제 조성물
126
제2절 입자제어기술
기술분야[PA] Hydrogel
특허번호 US5041292
AT87470 AU622699
우 선 권 패 밀 리
외 15건
원출원 정보
청구항 1항
약제 전달 시스템에 있어서, (a) 단백질, 다당, 및 그것들 사이에
대 표 망상 연쇄를 제공하는 교차 연결제를 포함하며 그중 매트릭스중의
청구항 다당의 단백질에 대한 중량비율이 약 10:90 내지 90:10의 범위에
있는 생분해가능한 하이드로겔 매트릭스 : 및 (b) 매트릭스애에 함
유된 약제: 로 이루어지는 것을 특징으로 하는 약제 전달 시스템
127
Ⅲ. 심층 분석
특허번호 KR2004-0009547
출 원 인 태평양 출 원 일 2002-07-24
우 선 권 패 밀 리 KR0550065
원출원 정보
청구항 1항
치아 미백용 패취에 있어서, 노출부위 보호층, 부착부위 보호층 및
대 표
이 두 층 사이에 형성된 1층 이상의 하이드로젤 매트릭스층을 포함
청구항
하는 것을 특징으로 하는 하이드로젤 매트릭스 부착 치아 미백용
패취
128
제2절 입자제어기술
AT62412 AU597330
AU6786187 CA1287580
DE3769160 DK30187
EP0231040 ES2035847
GR3002269 IE59361
우 선 권 패 밀 리 IN181317 JP1987-190119
JP1995-064720
KR1987-0006893
KR1994-0011241
NZ218948 PT84188
US4818517 ZA8700255
원출원 정보
불용성 또는 난용성이나 물에서 팽윤될 수 있는 약제 또는 중합체
를 함유하는 고점성 하이드로겔 또는 고점성 현탁액을 형성시키는
발명의 방법. 중합체의 건조입자를 상기 용기의 한 구간에 주입시키고, 나
요약 머지 다른 구간에 비교적 소량의 상기 수용성 농후제, 약제 및 약
학분야에서 통상 사용되는 보조제 또는 담체를 주입시키는 것을 특
징으로 하는 제조방법
청구항 1항
물에 불용성 또는 난용성이나 물에서 팽윤될 수 있는 약제 또는 중
합체를 함유하는 고점성 하이드로겔 또는 고점성 현탁액을 형성시
키는데 유용한 것으로서, 서방효과를 나타내도록 주사기를 통해 체
강내에 주입될 수 있으며, 두개의 분리된 구간을 구비하되, 하나는
대 표 물에 불용성 또는 난용성이나 물에서 팽윤될 수 있는 중합체의 건
청구항 조입자를 포함하고 다른 한 구간은 물을 함유하며, (a) 비교적 소량
또는 저농도의 수용성 농후제 (b) 하나 또는 그 이상의 약제 및
(c) 약학분야에서 통상 사용되는 하나 또는 그 이상의 임의의 보조
제 또는 담체를 부가로 함유하는 용기(1) 및 상기 두구간의 내용물
이 사용직전에 서로 접촉하도록 하는 수단(2)를 포함하는 약학적 제
제의 제조방법
129
Ⅲ. 심층 분석
특허번호 KR2002-0002199
출 원 인 삼양사 출 원 일 2001-05-14
AU200195211
BR200110843
CA2409069 CN1429102
EP1282408
JP2003-533471
우 선 권 KR2000-0026091 패 밀 리 KR0452972
KR2002-0002199
MXPA02011174
NZ522532
US20030170295
WO01/087276
원출원 정보
경피투여용 하이드로젤 조성물에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 친
수성 고분자로 이루어진 기제에 인체의 피부를 통하여 유효약물을
투여함에 있어 약물의 피부투과속도 조절을 위한 친수성 또는 친유
발명의
성의 피부투과 촉진제가 모두 적용될 수 있도록 하는 상용화제로서
요약
아크릴산 고분자, 메타크릴산 고분자, 알킬아크릴레이트 고분자, 알
킬메타크릴레이트 고분자 또는 이들의 공중합체와 같은 아크릴레이
트계 고분자를 함유하는 경피투여용 하이드로젤 조성물에 관한 것
청구항 1항
친수성 고분자로 이루어진 기제, 피부투과 촉진제 및 약리학
적 유효량 이상의 생리활성 유효약물이 포함되어 있는 경피
대 표
투여용 하이드로젤 조성물에 있어서, 상기 친수성 또는 친유
청구항
성의 피부투과 촉진제가 모두 적용되도록 하는 상용화제로서
아크릴레이트계 고분자가 함유되어 있는 것임을 특징으로 하
는 경피투여용 하이드로젤 조성물
130
제2절 입자제어기술
특허번호 KR2000-0038061
제 목 상처치료용 드레싱제의 제조 방법
출 원 인 광주과학기술원 출 원 일 1998-12-03
JP3304942 JP2000-16703
우 선 권 패 밀 리
KR0345034
원출원 정보
청구항 1항
대 표 폴리우레탄에 카르복실 그룹, 계면활성제, 물을 교반하여 하이드로
청구항 젤 형태의 폴리우레탄 폼을 제조하는 것을 특징으로 하는 상처치료
용 드레싱제의 제조방법
131
Ⅲ. 심층 분석
1. 주요 특허 심층 분석
CIP
US5070082
CIP
US1986-922220 US5077282
CIP
포기 US5077283
CIP
US5116827
132
제3절 화학적 개질을 통한 가용화 기술
American Cyanamid
[US]5077282 1991.12.31
Company
1 대표도면 없음
Solubilized pro-drugs
수용성이 향상된 pro-drug인 N-phosphoryl cephalosporin
유도체
American Cyanamid
[US]5077283 1991.12.31
Company
2 Solubilized imidazole pro-drugs 대표도면 없음
질소를 포함하는 약물에 N-phosphorylation하여 pro-drug을
만드는 기술임
American Cyanamid
[US]5070082 1991.12.3
Company
3 Solubilized pro-drugs 대표도면 없음
질소를 포함하는 약물에 N-phosphorylation하여 pro-drug을
만드는 기술임
American Cyanamid
[US]5116827 1992.5.26
Company
4 Quinolinecarboxylic acid derivatives as solubilized 대표도면 없음
pro-drugs
녹을 수 있는 pro-drug으로 Quinolinecarboxylic acid 유도체
를 만들어 물에 대한 용해도와 지질의 용해도를 향상시킴
133
Ⅲ. 심층 분석
D IV
US3929813 U S3962447
D IV
US3935196 U S4002756
134
제3절 화학적 개질을 통한 가용화 기술
1.2.1 쉐링 社의 주요 특허 분석
표23 쉐링 社의 한국 특허리스트
135
Ⅲ. 심층 분석
1.2.2 파마시아 社의 주요 특허 분석
1 대표도면 없음
2 대표도면 없음
COX - 2 억제제를 함유하는 복원 가능한 비경구 조성물
3 대표도면 없음
감소된 약물 결정화 경향을 갖는 약학적 조성물
136
제3절 화학적 개질을 통한 가용화 기술
1 대표도면 없음
3 중증 세프시스 예방 치료제
3) DATAMONITOR, Event Analysis and Response Service: Cox-2s - Cox-2 Crisis Dents Big Pharma Confidence,
2005/06
137
Ⅲ. 심층 분석
THE UNIVERSITY OF
[EP]1051181A2 1998.12.30
KANSAS
1
경구용 약물제제로서 N-phosphoryloxymethyl 그룹이
포함된 2차와 3차 아민의 약물이 물에 녹을 수 있도록
새로운 Pro-Drug 유도체에 관한 것임
THE REGENTS OF
[EP]0123485A1 1984.4.13 THE UNIVERSITY OF
CALIFORNIA
2 대표도면 없음
138
제3절 화학적 개질을 통한 가용화 기술
2. 유사 특허 비교분석
가용화된 프로-드러그
([US]5077282)
기술분야 SO
특허번호 [US]5077282
US1989000330000|US19880001
Family
우선권 84998|US1987000091077|US19 JP1311091 JP63115868 등 16개
Patent
86000922220
최종 행정
1991. 12. 31 등록 결정
처분
원출원정보
청구항 1항
alkyl 임
유사특허분석
139
Ⅲ. 심층 분석
([JP]2002-167337)
기술분야 SO
특허번호 [JP]2002-167337
Family
우선권 US1997000055525 Patent
AU9016998 등 17개
최종 행정
2005. 11. 22 심사미청구 취하처분
처분
원출원정보
청구항 1항
In vitro에 있어 병적인 세포의 증식을 억제한 방법이고 해당 세포
주요 청구항
를 해당 세포에 있어 내부 원인성의 세포내 효소에 의하고 선택적
에 독소에 변환된 프로드러그라고 접촉시키는 것을 포함한 방법
유사특허분석
9, 10 - 안트라 쎈디카르복스알데히드의
항바이러스성, 항백혈병성 약물을 포함
기술내용 비스 (2 - 이미다졸린 - 2 - 일히드타존)
하는 인산 프로드러그의 합성
의 아실화 생성물 및 그 제조 방법
비교 분석
140
제3절 화학적 개질을 통한 가용화 기술
3. 주요 특허 요지분석
기술분야 [SO]
특허번호 US5077282
1986000922220
원출원 정보
청구항 1항
화학식은 이며, A는 으로 나
대 표
타내며 R' 과 R"는 서로 같거나, 다를 수 있으며, R은 C1-C6alkyl,
청구항
C6H5--, C6H5--CH2--, NC--CH2CH2--, Cl3C--CH2-- 또는
R7OCH2CH2-- 이며, R7은 수소 또는, C1-C6 alkyl 이며, R8은
alkyl 임
141
Ⅲ. 심층 분석
기술분야 [SO]
특허번호 US4439196
원출원 정보
청구항 1항
대 표 삼투압을 이용한 약물 전달 시스템에 관한 것으로 경구 섭취, 이식,
청구항 직장, 질 또는 안구에의 삽입에 적합한 모양과 크기를 가지고 약물을
투여하는 방법에 관한 것임
142
제3절 화학적 개질을 통한 가용화 기술
기술분야 [SO]
특허번호 JP2002-167337
AU9016998 CA2298681
CN1265741 CN1265741
EP1004022 EP1004022
EP1240922 EP1240922
JP20171221 JP21512830
우 선 권 US1997000055525 패 밀 리
JP22167337 JP22223790
US6391884 US6495553
US2001016329
US2005123983
WO9908110
원출원 정보
청구항 1항
대 표 In vitro에 있어 병적인 세포의 증식을 억제하는 방법이고 해당 세
청구항 포를 해당 세포에 있어 내부 원인성의 세포내 효소에 의하여 선택
적으로 독소에 변환된 prodrug과 접촉시키는 것을 포함한 방법
143
Ⅲ. 심층 분석
기술분야 [SO]
특허번호 JP2002-370978
AU244462 CA2387198
CN1389202 CN1389203
C N 1 3 8 9 2 0 4
EP12621772
우 선 권 US2001000294962 패 밀 리 EP1262177 HU201834
HU201834 IL149843
JP22370978 PL354216
US2003007941
ZA204189
원출원 정보
청구항 1항
식:【화1】
144
제3절 화학적 개질을 통한 가용화 기술
기술분야 [SO]
특허번호 JP2004-002370
제 목 중증 패혈증 예방 치료제
AU3236290 CA2481767
CN1658863 EP1495756
우 선 권 JP2002000105204 패 밀 리
JP24002370
WO03084527
원출원 정보
, [화학식]
발명의
요약 식(I):【화 1】또는,식(II):【화 2】으로 표현하게 되는 고리형 알켄
화합물 또는 그 염 또는 그 프로드러그를 함유하게 되는 중증 패혈
증 예방 치료제, 비단백질성 화합물을 함유하게 되는 TLR 시그널
저해제 및 TLR 시그널 저해 물질을 함유하게 되는 장기 장애 등의
예방 치료제
청구항 1항
대 표
고리형 알켄 화합물을 유효 성분으로서 함유하는 중증 패혈증 예방
청구항
치료제
145
Ⅲ. 심층 분석
기술분야 [SO]
특허번호 EP1051181
2차, 3차 아민을 포함하는 약물의 수용성 프로드러그 및 이를 이용
제 목
한 방법
출 원 인 HE UNIVERSITY OF KANSAS 출 원 일 1998-12-30
AT261730 AU754965
AU2096299 CA2317008
DE69822514
EP1051181 EP1051181
우 선 권 US1997000070093 패 밀 리
JP21527083 NZ505515
US5985856
WO9933846
WO9933846
원출원 정보
청구항 1항
대 표
청구항
구조식 Ⅵa, 구조식 Ⅵb 상기 R1, R2, 및 R3는 모체 3차 또는 2차
아민을 포함하는 치환기, 상기 R4, 및 R5는 각각 유기 또는 무기
잔기, 상기 R6은 탄소 스페이서에 이중결합된 기, 및 X는 양이온
유기 또는 무기염인 화학식 Ⅵa 또는 Ⅵb를 갖는 3차 아민을 포함
하는 약제의 N-포스포릴옥시메틸 프로드럭
146
제3절 화학적 개질을 통한 가용화 기술
기술분야 [SO]
특허번호 KR2004-0025890
출 원 인 쉐링 코포레이션 출 원 일 2003-07-24
원출원 정보
청구항 1항
(a) 하나 이상의 스테롤 흡수 억제제, 이의 약제학적으로 허용되는
대 표 염 또는 용매화물, 또는 상기 하나 이상의 스테롤 흡수 억제제의
청구항 프로드럭 또는 하나 이상의 스테롤 흡수 억제제의 염 또는 용매화
물의 프로드럭; 및 (b) 상기 성분(a)와는 상이한, 혈관성 질환을 치
료하기 위한 하나 이상의 혈액 조절제 를 포함하는 조성물
147
Ⅲ. 심층 분석
기술분야 [SO]
특허번호 KR2004-0025886
시토스테롤혈증을 치료하기 위한 치환된 아제티딘온화합물의 용도
제 목 (The use of substituted azetidinone compounds for the treatment
of sitosterolemia)
출 원 인 쉐링 코포레이션 출 원 일 2003-07-22
BR200206641
CA2434430 CN1527707
CZ20032038 EP1355644
HU200303929 IL156422
JP2004-532186
KR2004-0025886
MXPA03006729
우 선 권 2001-264645 패 밀 리 NO20033359 NZ526532
PL364280
RU2003126187
SK200300946
US20020169134
US 20050080071
WO02/058696
ZA200305691
원출원 정보
포유류의 혈장 또는 조직 중의, 콜레스테롤 이외의 스테롤(들)의 농
도를 저하시키고/시키거나 시토스테롤혈증을 치료 또는 예방하기
발명의 위한, 스테롤 흡수 억제성 화합물의 용도, 이의 약제학적 조성물,
요약 치료학적 조합물, 및 기타 지질 저하제와의 조합 용도에 관한 것.
혈관성 질병 및 관상 사건을 치료 또는 예방하는 방법이 또한 제공
됨
청구항 1항
치료가 필요한 포유류에게, 하나 이상의 스테롤 흡수 억제제, 이러
한 하나 이상의 스테롤 흡수 억제제의 약제학적으로 허용되는 염
대 표 또는 용매화물, 또는 상기 하나 이상의 스테롤 흡수 억제제의 프로
청구항 드럭 또는 하나 이상의 스테롤 흡수 억제제의 약제학적으로 허용되
는 염 또는 용매화물의 프로드럭, 또는 이들의 혼합물의 유효량을
투여하는 것을 포함하여, 시토스테롤혈증(sitosterolemia)을 치료 또
는 예방하는 방법
148
제3절 화학적 개질을 통한 가용화 기술
기술분야 [SO]
특허번호 KR2003-0087058
AP200302879 BR200208652
CA2442906 CN1512882
CZ20032651 DE60207535
EP1372645 HR20030793
HU200303750 IL158209
우 선 권 2001-281058 패 밀 리 JP2004-525949
KR2003-0087058 MA27008
MXPA03009013 NO20034415
NZ528547 PL368597
SK200301228 US20030078266
WO02/080912 ZA200307630
원출원 정보
약학적 조성물은 조성물 중에 (a) 약 30중량% 내지 약 90중량%를
구성하는 치료적 유효 총량의 선택적 COX-2 억제제 및 그것의 프
로드러그 및 염으로부터 선택된 적어도 하나의 수용성 치료제, 예
를 들어 파레콕시브 나트륨, (b) 약 5중량% 내지 약 60중량% 양의
발명의
비경구적으로 허용되는 완충제, 및 선택적으로 (c) 약 10중량% 이
요약
하의 총량의 다른 비경구적으로 허용되는 부형제 성분을 가루 형태
로 포함하며 조성물은 비경구적으로 허용되는 용매 액체 중에서 복
원되어 주사가능한 용액을 형성할 수 있음. 그러한 조성물을 제조
하는 동결건조 방법이 제공
청구항 1항
조성물 중에 (a) 약 30% 내지 약 90중량%를 구성하는 치료적 유효
총량의 선택적 COX-2 억제제 및 그것의 프로드러그 및 염으로부터
대 표 선택된 적어도 하나의 수용성 치료제, (b) 약 5% 내지 약 60중량%
청구항 양의 비경구적으로 허용되는 완충제, 및 (c) 0% 내지 약 10중량%
의 총량의 다른 비경구적으로 허용되는 부형제 성분 을 가루 형태
로 포함하며, 비경구적으로 허용되는 용매 액체 중에서 복원되어
주사 가능한 용액을 형성할 수 있는 약학적 조성물
149
Ⅲ. 심층 분석
제 4 절 단백질 약물 흡수 촉진 기술
1. 주요 특허 심층분석
1.1 Glycosylation 기술
150
제4절 단백질 약물 흡수 촉진 기술
등록일 특허권자
번호 공개(등록) 번호 대표 도면
(출원일) (출원인)
[US]4766106 1988.8.23 Cetus Corporation
151
Ⅲ. 심층 분석
등록일
번호 공개(등록) 번호 특허권자 대표 도면
(출원일)
[US]4968590 1990.11.6 Stryker Corporation
152
제4절 단백질 약물 흡수 촉진 기술
1.4 DDS
등록일 특허권자
번호 공개(등록) 번호 대표 도면
(출원일) (출원인)
[US]5529777 1996.6.25 Virus Research Institute
면역 보조제로서 안정한 폴리포스파젠 고분자 전해질에 관한
1 대표도면 없음
것으로서 중합체에 생분해성을 제공하는 펜던트 기를 갖는 폴
리(유기 포스파젠)임
[KR]2001-0099583 2001.11.9 주식회사 펩트론
펩타이드, 단백질 또는 이를 주요성분으로 하는 약물의 서방성
미세 입자 제형의 제조방법 및 그 제형에 관한 것. 이온성 작용
기를 갖는 생분해성 고분자 또는 이온성 작용기를 갖는 물질과
2
생분해성 고분자로 이루어진 다공성 미세 입자에 단백질 등의
약물을 이온상호작용에 의하여 합체(incorporation)시킴으로써 기
존에 사용되던 봉입과정에서 나타나는 단백질 약물의 변성이나
비가역적 응집(aggregation) 현상 등을 방지할 수 있음
153
Ⅲ. 심층 분석
2. 유사 특허 비교분석
([US]5643575)
기술분야 CCP
특허번호 [US]5643575
AT243723 CA2183292
우선권 Family
US1993000143403 JP3626494 US5605976
주장 Patent
US5643575 등 [이상 31개]
최종 행정
처분
원출원정보
유사특허분석
비교 분석
154
제4절 단백질 약물 흡수 촉진 기술
Laboratoires
출원인 Hoechst|Behringwerke 출원일 1994-05-27
A.G.
AT144523 AU673138
AU1778892 CA2109304
CA2109304 DE69214712
DE69214712 DK511917
우선권 Family EP511917 ES2096735
FR1991000005326
주장 Patent FR2676058 GR3022344
HK1008020 IE921369
JP3053646 JP6506687
KR254113 US5561119
WO9219639A1
최종 행정
1996. 10. 1 특허등록
처분
원출원정보
1. anthracycline prodrug으로서 formula: 갖는다. 여기서 R.sub.1, R.sub.2 그리
고 R.sub.3은 동일하거나 hodrogen 또는 hydroxyl이 다르다; R.sub.4는
hydrogen, hydroxyl 또는 methoxy; R 은 CO--CH.sub.2 --R"이다. 여기서 R"은
hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl, hydroxyl, alkoxy, O-acyl or aryl; R.sub.5와
주요 청구항 R.sub.6은 동일하거나 hydrogen 또는 hydorxyl 이 다름. R.sub.7은 hydrogen 또
는 hydroxyl; R.sub.8는 --CH.sub.2 OR.sub.9 또는 --COOR.sub.9, 여기서 R.sub.9
는 C.sub.1 -C.sub.3 -alkyl 또는 hydrogen; R.sub.10과 R.sub.11은 hydrogen,
alkyl 또는 acyl protecting group; R.sub.12는 hydroxyl, amine, amide 또는 an
O-acyl protecting group;
유사특허분석
비교 분석
155
Ⅲ. 심층 분석
3. 주요 특허 요지분석
(CPP : 단백질흡수촉진기술)
기술분야 [CPP]
특허번호 US5643575
제 목 비항원성 분지 폴리머
AT243723 AU743108외 29
우 선 권 US1993000143403 패 밀 리
건
원출원 정보
청구항 1항
분기사슬의 견고한 비항원성 폴리머로서 (R)n L-A 여기서 (R)은 수용성,
대 표
견고한 비항원성 폴리머로서 C.1 - C.4 말단 그룹을 가짐. (A)는 단백질,
청구항
펩티드, 폴리펩티드, 효소, 그리고 화학적 치료용 분자에서 선택된 생물학
적 활성을 갖는 nucleophile과 결합할 수 있는 관능기
156
제4절 단백질 약물 흡수 촉진 기술
기술분야 [CPP]
특허번호 US5561119
L a b o r a t o i r e s
출 원 인 출 원 일 1994-05-27
Hoechst|Behringwerke A.G.
AT144523 AU673138외
우 선 권 FR1991000005326 패 밀 리
17건
원출원 정보
을 가짐
청구항1항
anthracycline prodrug으로서 formula:
대 표
청구항
157
Ⅲ. 심층 분석
기술분야 [CPP]
특허번호 US4975278
원출원 정보
청구항 1항
대 표 암세포에 특이적인 cytotoxic agents를 전달하는 방법으로서 적어도
청구항 항체-효소 결합물 하나 이상을 포함하며 여기에 결합된 효소는
prodrug을 암세포에 cytotoxic한 형태로 바꿔줄 수 있는 기능을 가짐
158
제4절 단백질 약물 흡수 촉진 기술
기술분야 [CPP]
특허번호 US4917888
청구항 1항
비독성, 부동성의 약물에서 수용가능한 수성 전달체를 갖는 약물
조성물로서 해당 전달체는 생물학적으로 활성을 가지며 항독소 단
백질에 선택적으로 결합하는 성질을 가지며 면역치료적으로 효과가
있을 만큼 충분한 양이 용해됨. 여기서 해당 단백질은 polyethylene
대 표 glycol homopolymers와 polyoxyethylated polyols 중에서 선택된
청구항 수용성 고분자에 공유결합되며 여기서 homopolymer는 치환되지
않거나 말단에서 알킬 그룹으로 치환되며 언급된 polyol은 치환되
지 않음. 언급된 단백질은 비복합 형태에서는 일반적으로 소수성이
고 비수용성이거나 물이나. 언급된 수성 전달체에 쉽게 용해되지
않으며 수성 전달체는 실내온도와 대기압하에서 6~8의 pH에서 용
해제가 없는 상태임
159
Ⅲ. 심층 분석
기술분야 [CPP]
특허번호 US4766106
AT59301 AU580431
AU5970086 CA1291708
DE3676670 DK97987
DK169874 EP229108 FI93424
FI93424 FI870809 GR861641
IE59406 IL79235 IN163200
US1986000866459|US1985000749
우 선권 패 밀 리 JP2524586 JP62503171
955 KR9004801 MX174442
NO171295 NO171295
NO870779 NZ216618
PH25004 PT82834 US4766106
US4917888 US5206344
WO8700056 ZA8604766
원출원 정보
청구항 1항
비독성, 부동성의 약물에서 수용가능한 수성 전달체를 갖는 약물
조성물로서 해당 전달체는 생물학적으로 활성을 가지며 선택적으
로 결합되며 재조합 인터루킨-2 단백질에 면역치료적으로 효과가
대 표 있을 만큼 충분한 양이 용해되어 있음 해당 단백질은 polyethylene
청구항 glycol homopolymers와 polyoxyethylated polyols 으로 구성된 그
룹에서 선택된 수용성 고분자에 단백질의 10 아미노산 잔기를 통해
결합하며 homopolymer는 치환되지 않거나 말단에서 알킬 그룹으
로 치환되며 언급된 polyol은 치환되지 않음. 언급된 단백질은 일반
적으로 소수성이며 비복합체 형태로 존재
160
제4절 단백질 약물 흡수 촉진 기술
기술분야 [CPP]
특허번호 EP229108
원출원 정보
청구항 1항
하나이상의 말단 반응성 그룹을 갖는 수-용성 중합체(여기에서 중합
체는 폴리에틸렌 글리콜 단일(home)중합체 및 폴리옥시 에틸화 폴
리올로 이루어진 그룹중에서 선택하는데, 상기 단일 중합체는 한쪽
말단이 알킬 그룹으로 치환되거나 비치환되고, 상기 폴리올은 비치
환되어 있다)를 제조하고 β-인터페론, 인터로이킨-2 및 면역독소로
이루어진 그룹 중에서 선택된, 생물학적으로 활성인 통상소수성수-
대 표 불용성 단백지을 상기 중합체의 반응성 그룹과 반응시켜 수-용성,
청구항 생물학적으로 활성인 공유결합에 의해 선택적 접합된 단백질(상기
비접합 형태의 단백질은 통상 소수성이며 가용화제 부재시 pH 6내
지 8의 비독성 불활성, 약제학적으로 허용되는 수성 담체 매질중에
불용성이다)을 제조하고상기 단백질을 비독성 불활성, 약제학적으로
허용되는 수성 담체 매질중에서 제형화시킴을 특징으로 하여, 생물
학적으로 활성인 선택적 접합된 단백질이 용해되어 있는 비독성 불
활성, 약제학적으로 허용되는 수성 담체매질로 이루어진 약제학적
조성물을 제조하는 방법
161
Ⅲ. 심층 분석
기술분야 [CPP]
특허번호 KR2002-0010363
고반응성의 가지 달린 고분자 유도체 및 고분자와 단백질 또는 펩
제 목
타이드의 접합체
AU200224597 KR0396983
우 선권 패 밀 리
WO02009766
원출원 정보
새로운 생체적합성 고분자 유도체 및 그 생체적합성 고분자 유도체
발명의 가 생물학적으로 활성을 갖는 단백질(protein) 또는 펩타이드
요약 (peptide)와 결합하여 얻어지는 단백질-고분자 또는 펩타이드-고분
자 접합체에 관한 것
청구항 1항
생물학적 활성을 가지는 단백질 또는 펩타이드에 결합하는 말단작
용기를 갖는 연결쇄 고분자를 포함하는 활성화된 가지달린 생체적
합성 고분자 유도체로서, 상기 말단작용기는 -NHS, -NHNH2, 카르
보닐 이미다졸(carbonyl imidazole), 니트로페닐(nitrophenyl), 이소
시아네이트(isocyanate), 설포닐 클로라이드(sulfonyl chloride), 알데
히드(aldehyde), 글리옥살(glyoxal), 에폭시드(epoxide), 탄산염
(carbonate), 할로겐화 시안눌기(cyanuric halide), 디티오카보네이트
(dithiocarbonate), 토실레이트(tosylate), 말레이미드(maleimide)로 이
루어지는 군으로부터 선택된 어느 하나이고, 상기 연결쇄 고분자
대 표 및 상기 생체적합성 고분자는 폴리에틸렌글리콜(polyethylene
청구항 glycol, PEG), 폴리프로필렌글리콜(polypropylene glycol, PPG), 폴
리옥시에틸렌(polyoxyethylene, POE), 폴리트리메틸렌 글리콜
(polytrimethylene glycol), 폴리락트산(polylactic acid) 및 그 유도
체, 폴리아크릴산 및 그 유도체, 폴리(아미노산), 폴리(비닐 알코올),
폴리우레탄(polyurethane), 폴리포스파진(polyphosphazenes), 폴리
(L-라이신)[poly(L- lysine)], 폴리알킬렌 옥사이드(polyalkylene
oxide, PAO), 폴리사카라이드(polysaccharide) 등의 수용성 고분자
및 덱스트란(dextran), 폴리비닐 피롤리돈(polyvinyl pyrrolidone),
폴리비닐 알코올(polyvinyl alcohol, PVA), 폴리아크릴 아마이드
(polyacryl amide) 등의 비면역성 고분자로 이루어지는 군으로부터
선택된 하나 이상인 것을 특징으로 하는 고분자 유도체
162
제4절 단백질 약물 흡수 촉진 기술
기술분야 [CPP]
특허번호 US2001-0099583
제 목 주식회사 펩트론
AU200144770 EP1187602
우 선 권 2000-0020484 패 밀 리 KR0452752 KR2001-0099583
US20030026844 WO01/078687
원출원 정보
청구항 1항
단백질 또는 펩타이드 함유 서방성 제제의 제조방법에 있어서, 이
대 표 온성 작용기를 함유하는 생분해성 미세입자를 단백질 약물이 함유
된 완충액에서 이온 상호작용(ionic interaction)에 의해서 합체시키
청구항 고 합체된 단백질 함유 미세입자를 회수 및 동결건조하는 것을 특
징으로 하는 단백질 또는 펩타이드 함유 서방성 제제를 제조하는
방법
163
Ⅲ. 심층 분석
제 5 절 위체류 시스템 기술
1. 주요 특허 심층 분석
1.1 Floating
등록일
번호 공개(등록) 번호 특허권자 대표 도면
(출원일)
1
위에 장기간 남아 위장 질환을 치료하는 고형 약품제조방법
2 대표도면 없음
비압축성 서방성 알약으로서 위액에 떠 있음
164
제5절 위체류 시스템 기술
1.2 Swelling
등록일
번호 공개(등록) 번호 특허권자 대표 도면
(출원일)
165
Ⅲ. 심층 분석
1.3. Bioadhesive
등록일 특허권자
번호 공개(등록) 번호 대표 도면
(출원일) (출원인)
166
제5절 위체류 시스템 기술
2. 유사 특허 비교분석
위체류형 과립
([US]4844905)
기술분야 GR
특허번호 [US]4844905
AT68969 CA1288697
DE3774148 EP235718
Family
우선권 JP1986000037450 EP235718 ES2051698
Patent
GR3003031 JP62195323
KR9104578 US4844905
최종 행정
1989.07.04 등록 결정
처분
원출원정보
청구항 1항
유사특허분석
비교 분석
제약성분에 코팅하여 캡슐을 만드는 기술이나, [US]4844905는 위액과 접촉했을 때 CO2 가스를
생성하고 방출한다는 측면에서 차별성을 가짐
167
Ⅲ. 심층 분석
위 정체 제어되는 약물 전달 계
([KR]2004-0018394)
기술분야 GR
특허번호 [KR]2004-0018394
썬 파마슈티컬 인더스트리스
출원인 출원일 2003.12.26
리미티드
BR200211317 CA2452738
CN1520286 EP1411901
Family JP2004-538301 KR2004-0018394
우선권 IN 612/MUM/2001
Patent MXPA03012041 PL370793
RU2003138075 US20040180088
WO03/011255 ZA200400799
최종 행정
2004.3.31 우선권주장증명서류제출서
처분
원출원정보
청구항 1항
유사특허분석
Purdue Research
출원일/출원인 2002.06.11 Xenoport, Inc. 1998.5.8
Foundation
비교 분석
168
제5절 위체류 시스템 기술
3. 주요 특허 요지분석
(GR : 위체류시스템)
기술분야 [GR]
특허번호 US5580579
AU4925496A1 US5580579
우 선권 US1995000388878 패 밀 리
WO9625153A1
원출원 정보
청구항 1항
활성을 갖는 물질을 일정 기간이 지난 후에 방춣할 수 있도록 한
경구 투여용 약품 알약으로서 위 또는 장내에서 방출시킬 활성 물
질을 갖는 중심부, 부풀려지고/또는 겔 그리고/또는 물이나 수용액
대 표
과 접촉시 침식되는 methoxyl 함량이 22.1%이며 점도가 15,000
청구항
centipoises를 갖는 고분자 물질과 가교결합한 polyvinylpyrrolidone, 가교
결합한 sodium carboxymethylcellulose, potassium methacrylate-divinyl-benzene
공중합체, polyvinylalcohols 그리고 beta cyclodextrin 그리고 보조
제로 구성된 그룹에서 선택된 고분자 물질
169
Ⅲ. 심층 분석
기술분야 [GR]
특허번호 US5464633
출 원 인 Jagotec AG 출 원 일 1994-05-24
우 선권 US1994000248232 패 밀 리
원출원 정보
청구항 1항
위, 십이지장, 환자의 소장의 상층부에 살포할 수 있도록 방출이 조
절되는 경구용 약품의 투여. 언급된 약품 투여는 폴리머 내에 해당
대 표 약품이 분산된 복수의 고형 입자를 포함. 해당 폴리머는 (i) 위액에
청구항 물이 흡수되면서 팽창하여 언급된 환자의 위 내에서 머무를 수 있
도록 하며 (ii) 수 시간이 경과 후 점차적으로 침식되며, 언급된 침
식은 위액과의 접촉으로 일어남 (iii) 업급된 약품을 위, 십이지장,
소장의 상층부에 업급된 시간에 따른 속도로 침식의 결과로 방출함
170
제5절 위체류 시스템 기술
기술분야 [GR]
특허번호 US5026560
제 목 증심부를 갖는 구형 과립 및 그 제조방법
AT80292 AT150963
CA1312548 DE3855852
DE3874360 EP277741
EP475536 ES2052697
ES2099130 GR3006170
우 선권 JP1987000019178 패 밀 리
GR3023599 HU46238
HU198396 JP2969345
JP8032625 JP11071267
JP63301816 KR9605138
US5026560 US5516531
원출원 정보
청구항 1항
대 표 벤즈이미다졸계 약물 이외의 주약과 가루상태 살포제에 대하여 10
청구항 ∼60%(W/W)의 저치환도 히드록시 프로필 셀룰로오스를 배합하여
이루어진 가루상태 살포제로 피복된 유핵 과립
171
Ⅲ. 심층 분석
기술분야 [GR]
특허번호 US4844905
제 목 위에 잔류하는 입자
AT68969 CA1288697
DE3774148 EP235718
우 선권 JP1986000037450 패 밀 리 EP235718 ES2051698
GR3003031 JP62195323
KR9104578 US4844905
원출원 정보
청구항 1항
대 표 제약상 유효성분으로 이루어지는 핵심 ; 이 핵심상에 피복된 발포층
청구항 및 이층에 피복된 팽창막으로 이루어지는 것을 특징으로 하는 위내
체류형과립
172
제5절 위체류 시스템 기술
기술분야 [GR]
특허번호 US4601896
우 선권 US1984000591972 패 밀 리
원출원 정보
청구항 1항
위에 민감한 치료제를 경구 투여하기 위한 약품 캡슐. 언급된 캡귤
은 균일하고 위액에 내성을 갖는 조성물로 만들어지며 해당 조성물
대 표
은 10~50 중량 %의 procollagen, 40~96% 중량%의 다음 그룹에서
청구항
적어도 하나의 물질을 가짐. 해당 그룹은 collagen과 elastin 4 중
량% 미만의 지방과 언급된 collagen 또는 elastin으로부터 얻은 알
부민
173
Ⅲ. 심층 분석
기술분야 [GR]
특허번호 EP941071
AT257376 AU741760
AU4428097 CA2266589
DE6972715 DE69727153
EP941071 EP1424069
우 선권 US1996000716906 패 밀 리
ES2213836 ID22124
JP21500879 KR48500
NO991341 PT941071
US5972389 WO9811879
원출원 정보
청구항 1항
조금 녹는 약물을 환자의 위, 십이지장 및 소장 상부로 방출하기
위한 제어방출형 경구 약물제형으로서, (i) 위액으로부터 물의 흡수
를 통해 치수가 제한되지 않게 팽윤시켜 입자경을 증가시키고 이로
대 표 써 섭식모드가 유발된 상기 환자의 위내에서 위체류를 촉진하고,
청구항 (ii) 위액과의 접촉시에 개시되는 부식으로 수시간에 걸쳐 점진적으
로 부식시키고, (iii) 상기 시간에 대응하는 속도에서 상기 부식의
결과로 상기 약물을 상기 환자의 위, 십이지장 및 소장 상부로 방
출하는 폴리머내에 분산된 상기 약물의 복수의 고형입자로 이루어
지는 것을 특징으로 하는 제형
174
제5절 위체류 시스템 기술
기술분야 [GR]
특허번호 KR2004-0018394
제 목 위 정체 제어되는 약물 전달 계
썬 파마슈티컬 인더스트리스 리
출 원 인 출 원 일 2003-12-26
미티드
BR200211317
CA2452738
CN1520286 EP1411901
JP2004-538301
KR2004-0018394
우 선 권 IN 612/MUM/2001 패 밀 리 MXPA03012041
PL370793
RU2003138075
US20040180088
WO03/011255
ZA200400799
원출원 정보
약물, 고 팽윤성 중합체 및 가스 발생 화합물을 포함하는 제어 방
출성 코어, 및 코어와 동일한 약물 및 약제학적으로 허용되는 부형
제를 포함하는 신속하게 방출되는 코팅 조성물을 포함하며, 상기
발명의 코어는 팽윤성이어서 신속하게 부유될 수 있으면서 장기간 동안 위
요약 장관 액중에서 물리적 완전성을 유지할 수 있으며, 상기 코팅 조성
물은 상기 코어를 둘러싸고 있어 상기 계가 위장관액에서 약물의 2
상 방출을 제공하는 것을 특징으로 하는, 위 정체 제어되는 약물
전달계를 제공
청구항 1항
별개의 고형과립들인 제산제와 약학적으로 허용되는 부형제의 분말
대 표
혼합물인 내층을 가지며, 내층은 소수성 유기물질, 히드록실화 폴리
청구항
알켄 및 비이온성 유화제를 함유하는 고형외층에 의해 둘러싸여 있
는 것을 특징으로 하는 고형 약학제제.
175
Ⅲ. 심층 분석
기술분야 [GR]
특허번호 KR1989-0015733
AT84708 AU616257
AU3317589 CA1336495
DE68904459 DK188489
EP0338861 ES2044099
FI98886 FI891896 GB8809421
우 선 권 ES 1988009421 패 밀 리 GR3006908 HU211236 IE61866
JP1990-015025 JP1995-064724
KR1989-0015733
KR1995-0007205 NO1768608
NO891641 NZ228836 PT90328
US5288506 ZA8902920
원출원 정보
청구항 1항
별개의 고형과립들인 제산제와 약학적으로 허용되는 부형제의 분말
대 표
혼합물인 내층을 가지며, 내층은 소수성 유기물질, 히드록실화 폴리
청구항
알켄 및 비이온성 유화제를 함유하는 고형외층에 의해 둘러싸여 있
는 것을 특징으로 하는 고형 약학제제
176
제1절 결 론
제 1 절 결 론
179
Ⅳ. 결 론
제 2 절 시사점
180
제2절 시 사 점
181
Ⅴ. 첨 부
별첨 1
기술분야별 키워드
별첨 2
기초 데이터
별첨 3
참고 문헌
【별첨1】기술분야별 키워드
1. 입자 제어 분야
영
((((drug* and (pegylation* or prodrug* or pro <near/1> drug*) and
문 (absorption* or absorbe* or soluble or solubil* or solvation))) <in>
키
우 (TITLE,ABSTRACT,CLAIMS)) AND ((A61K* not (A61K7* and A61K6* and
드
A01N*)) <in> (ICINV,MC)))
한
((프로드럭* 프로드러그* 프러드럭* 프러드러그* ((프로 푸로) adj2 (드 러그*
글 드럭*)) 페질레이션* 페길레이션* PEGylation* (PEG near1 화*) PEG화*) and
키
워 (흡수* 용해* 가용*)).TI,AB,CLA. and (A61K* not A61K-007* and A61K-006*
드
and A01N*)).IPC.
185
Ⅴ. 첨 부
3. 단백질 흡수 촉진 기술 분야
영
(((polypeptide* or (poly <near/2> peptide) or protein*) and ((polymer*
문 <near/3> conjugat*) or glycosylation* or glycosylated)) <in>
키
우 (TITLE,ABSTRACT,CLAIMS)) AND ((A61K* not (A61K7* and A61K6* and
드
A01N*)) <in> (ICINV,MC))
4. 위체류 시스템 기술 분야
186
【별첨2】기초 데이터
【별첨 2】 기초 데이터
출원년도 한국 미국 일본 유럽
1970 1
1971 0
1972 0
1973 1
1974 2
1975 0
1976 0
1977 0 2
1978 1 3
1979 1 3
1980 2 2
1981 1 3 7 1
1982 1 2 7 2
1983 1 3 6 2
1984 4 15 8 5
1985 5 8 11 7
1986 6 16 15 9
1987 8 22 16 15
1988 15 15 18 20
1989 9 24 11 14
1990 16 17 20 12
1991 16 18 6 25
1992 16 25 5 13
1993 22 27 7 30
1994 17 33 5 26
1995 38 80 1 28
1996 45 38 3 17
1997 38 54 4 28
1998 29 41 3 39
1999 43 59 4 18
2000 48 65 1 19
2001 52 96 8 13
2002 53 80 5 15
2003 53 115 7 20
2004 74 78 6 11
2005 56 38 1 1
합계 666 980 195 390
187
Ⅴ. 첨 부
출원년도 한국 미국 일본 유럽
1975 2
1976 2
1977 0
1978 0
1979 0
1980 0
1981 1
1982 1
1983 0
1984 0 1
1985 0
1986 0 1
1987 0
1988 0
1989 0
1990 0 1
1991 4 1
1992 0
1993 1
1994 2
1995 1
1996 2
1997 2 0
1998 4 7 1 1
1999 3 3 1
2000 1 3
2001 6 12 1
2002 4 19 1 1
2003 10 24 3 2
2004 4 18 1
2005 10 10
합계 44 112 9 8
188
【별첨2】기초 데이터
출원년도 한국 미국 일본 유럽
1977 1
1978 1
1979
1980
1981 3
1982 1
1983 6
1984 3
1985 9 2
1986 6 1 2
1987 12 7 3
1988 18 8 3
1989 22 4 2 6
1990 38 9 1 1
1991 20 16 1 1
1992 29 23 1 1
1993 30 20 2 5
1994 51 28 7
1995 62 60 4
1996 75 16 5
1997 96 37 3
1998 91 26 2
1999 34 30
2000 39 36 1
2001 61 129 3
2002 37 114 3
2003 46 142
2004 74 80
2005 70 53 3
합계 932 844 7 53
189
Ⅴ. 첨 부
출원년도 한국 미국 일본 유럽
1975 1
1976 1 0
1977 1
1978 0
1979 0
1980 2
1981 0
1982 1
1983 0
1984 0 1
1985 1
1986 1 0 1 1
1987 8
1988 1 2 1 1
1989 2 3 1
1990 1 2
1991 1 2 1 1
1992 2 3 3 1
1993 1 5 1
1994 7
1995 7 2 1
1996 1 7
1997 2 11 3 1
1998 6 5 4 3
1999 6 15 3
2000 5 9 3
2001 7 26 8 3
2002 5 37 8 8
2003 3 39 5 2
2004 5 34 2
2005 3 4
합계 52 231 46 25
190
【별첨3】 참고문헌
【별첨 3】 참고문헌
4. Datamonitor, 2006
191
난용성 약물제어 약물전달 시스템 개발 기술
특허동향조사 보고서
발 행 : 특 허 청 비 매 품
한국특허정보원
발행일 : 초판 1쇄 인쇄 2006년 12월 일
인 쇄 : 성우프린팅앤커뮤니케이션
■ 특허청 ■ 한국특허정보원
주소 : 302-701 대전 서구 둔산동 주소 : 135-980 서울 강남구 역삼동
920번지 정부대전청사 4동 647-9 한국지식재산센터
전화 : 042) 481-5096 전화 : 02) 3452-8144
팩스 : 042) 472-3460 팩스 : 02) 569-1626