5.1.

Kardiotropy
5.1.1. Antiarytmika: porucha automacii,vodivosti,kombinace
PROTI TACHY::

-Třida 1: Blokatory sod. kanálků a tím snižují rychlost depolarizace(faze 0)

a schopnost kardiomyocytů odpovědět na aktivaci

1a) Blokují i výstup K+ z buňky,tím prodlužuje repolarizaci. CHINIDIN.

IND: FiS,Flutter sini,komorové tach; V současnosti jenom jako prevence náhle
smrtí při FiS se syndromém Brugadů
Proary rizika: Parasympatolytický účinek, prodlouzení depolarizace a
repolarizace (QT)
KI:AV blok, prodloužený QT, pVT;
1b) Zkracují MAP a refrektarní období. LIDOKAIN
IND:prevence a terapie ventrikulárních ES a tachykardie spojené s akutní fazi
IM/ICHS;
KI: HYpotenze při které pomaleji degraduje lidokain a má větší
NÚ(parastezie,křeče)
1c) Selektivní blokatory Na+ kanalku.FLEKAINAD,PROPAFENON(má betalytický účinek).
IND:AVRT + WPW
KI:strukturální srdeční onemocněni

-Třída 2: beta-antagonisté. METAPROLOL,PROPANOLOL,ATENOLOL,ESMOLOL;

Prodlužují refrakterní období AV uzlu a tím bráni tachy generovanými reentry
mechanismem
KI:DM + hypoglyk, astma, zavažná ICHDK

-Třída 3: Produžují trvání MAP - refrakterního období.AMIODARON,DRONEDARON

Blokace K+ kanlků, prodl.QT;
NÚ: Amiodaron- hypo,hypertyreoza, změna koloritu kůži,rohovky;Plicní fibróza
KI: SS,Brady;

-Třida 4: antagonisté Ca++ kanalků. VERAPAMIL,DILTIAZEM

Snizují automacitu SA a prodlužují vedení AV uzlem. vazodilataci + negativní
inotropní účinek
IND:SVT
NÚ: brady, AV blok, nauzea a zvracení

Nezařazená antiarytmika: Adenozin - agonista A1 - adenozinových receptorů, vede k

otevření K+ kanalků a hyperpolarizaci.
IND: PAraxyzmální SVT, tachyarytmií, FiS;

Digoxin;

PROTI BRADY::
Kardiostimulace,ATROPIN, BETASYMPATOMIMETIKA> DOPAMIN DOBUTAMIN LEVOSIMENDAN

5.1.2. Kardiotonika
Srdeční glykosidy - Digoxin
Kardiální účinek
Mechanické - blok. Na+/K+ pumpy na membraně myocytů - ic hromadění Na+ a přechodně
Ca2+(ino+)
působí na n.vagus
Elektrické - zkracení plateu a abnormalita automacii - proary(svt,vt)
Extrakardiální účinky - zvracení,průjem,nechutenství, žlutozelené vidění,mirná
vazokonstrikce
FK:GIT - OK
vylučování - renální
Citlivost myokardu na digoxin zvyšují hyperkalcémie, hypokalémie, ischemie myokardu
IND: FiS,dilatace levé komory
KI: hypoK, hyperCa, brady,AV, SS + dias.dysf,WPW

Sympatomimetika - dobutamin,dopamin,levosimendan;amrinon,milrinon - good na žačatek

ale v dlouhodobé perspektivě proarytmogenní(ifd3 a b-agonisté)

5.2 aHT a ICHS

5.2.1 Diuretika
Jako antihypertenziva - thiazidy(hydrochlorothiazid a chlorthalidon a indapamid)
1) redukce objemu
2) reabsorbce Ca2+ - menší riziko zlomenin
3) VENOdilatace po 2tydenním podávání; pokles periferní arteriální rezistence;
snižené riziko srdečních atak u pac. s hypertenzi
HypoK můžene zabranit amiloridem nebo ACEi
Při SS spiš furač;

5.2.2 Vazodilatancia

Inotropní receptory - Ca+ z ECP

Metabotropní (hromony,růst.faktor) - fosfolipáza C - uvolnění inositol trifosfat a
diacylglycerol - IF3 aktivuje fosfokinazu a uvolňuje Ca2+
Ca2+ - kalmodulin - kinaza - LŘ myozinu + aktin - kontrakce
ATP (betamimetika) + sAC - cAMP - PKA - fosforylace proteinů
NO - sAG - cGMP - PKG - inhibice Ca2+ influxu/ přijmu ze zasob
Endogenní dilatatory - PGI2 a NO(arginin - NO-syntáza(ACH,Histamin))
Endogenní konstriktory - endotelin, TXA2 , AT2, ADH

Přímá vazodilantacia:

Nitrity a organické nitraty:

Steal syndrom(LDL vs NO a poškození endotelu)
FD: kaskada sGC/cGMP/PKG no navozuje dilataci cevních a mimocevních hl.svalů
FK:GIT(fisrt pass) a kůže - OK
NÚ:kolaps,reflexní tachy a palpitace
!bacha ifd-5 a hypotenze
nitroglycerol,izosorbid mononitrat;
IND: Úleva od bolesti při AP,selháni levé komory
KI: AP způsobená anemií

Antagonisty Ca2+ kanalků

FK:GIT ale first pass.Kratkodobé léčiva - nú bolesti hlavy
FD:NA tkáňove úrovni - vazodilatace (včetně arteriol), snižení afterloadu, snižuje
kontraktilitu a automaticitu, prodlužují vodivolst
– dihydropiridiny (nifedipin, amlodipin) - minomální vliv na srdce(blokatory L
typu)
– fenylalkylaminy (verapamil) působí na myokardu, ind při KI betablokatorů (CHOPN)
– benzothiazepiny (diltiazem)
IND: aHT ve staři,hypertenze(v těhotenstvi), AP,ACHDK, verapamil - SVT
KI(verapamil a diltiazem): SSS,SS,AV

Ostatní přimo působící vazodilatancia

molsidomin, dihydralazin, minoxidil, nitroprusid sodný;

Nepřímá vazodilatancia:

Inhibitory systému renin-angiotenzin-aldosteron

Angiotenzin II - vazoknstrikce, vyplavení nor z nerv. zakončení sympatiku,sekrece
aldosteronu a reabsorbce Na+ v prox.tubulu(zadržení vody),proliferace myocytů a bb
cevní stěny.Působí na AT-1 receptory;
Blokada AT-1 receptorů je vice selektivní(bradykininy)
Inhibitory reninu jsou komp.antagonisty reninu
angiotenzinogen(jatra) - angiotenzin I(renin) - AT II(ACE)

1)ACEi - zejmena ledviny,mozek,srdce; Kaptopril,ramipril; protekce proti remodulaci

a dilataci srdce, zvyšují citlivost na inzulin, redukují periferní rezistenci bez
sympatomimetické odpovědi(ichs GOOD)
IND:aHT,DM I.typu(protekce nefropatii), systolická dysfunkce levé komory,SS
NÚ: hypotenze,kašel,poškozeni renalní f-ce u pac. s hypotenzi;

2)antagonisé AT1 receptorů pro angiotenzin II - valsartan, telmisartan. Nahrazují

ACEi u pac. kde jsou vice učinnější
ARNI = inh.neprylisinu(sakubitril) a AT1 pro ATII(valsartan)

3)inhibitory reninu – aliskiren

4)antagonisté mineralokortikoidních receptorů aldosteronu – spironolakton.IND:

primarní aldosteronismus,aHT,rezistentní TH; KI:hyperK, RS a těhotenství

5.2.3 Sympatolityka,centralně působící antihypertenziva

Betalityka:
- aHT- renin a srdce
- tachy
- portalní hypertenze a ezofagiální krvaceni - port.oběh je 25% od MO
- chronické SS
- hypertyreoidismu, glaukomu
- sekundarní prevence IM
Pozor na náhlé vysazení léčby – riziko rebound fenoménu,(up-regulace)

Alfa1-lytika - prazosin,doxazosin,terazosin - reflexní tachy

urapidil - 5-HT
IND:aHT +prostata
KI: SS

Centralně působící antihypertenzivak(klonidin, alfa-metyldopa, rilmenidin,

moxonidin)
IND: aHT s hypertrofii LK
KI:SS,deprese

5.2.4 Bradiny - přímý vliv na SA;

Blokada If kanalku(K+) - spomaluje spontanní depolarizaci

5.2.5

• Inhibitory ACE
• Antagonisté receptorů pro angiotenzin II
• Blokátory kalciových kanálů
• Diuretika
• Betablokátory

5.3 Léčiva pro dysfunkci regionálního a místního řečiště

5.3.1 Antagonisté receptorů pro endotelin – sentany – bosentan

- indikovány u plicní arteriální hypertenze

5.3.2 Aktivatory sGS a sAC

sGS:riociguát
Vazodilatace
IND: primarní pHT a CTEPH

sAC:!!!

5.3.3 ifd-5 - papaverin (spasmolytikum),

metylxantiny (kofein, teofylin, teobromin) učinek na CNS klesá ->
sidenafil(viagra) (léčba plicní hypertenze)

5.4 Venotonika - snižují permabilitu žil, potlačují tvorbu mediatoru zánětu

• Flavoniody
• Gingoflavonoidy
• Hesperidin, diosmin
IND: při žilních varixech, CHŽI (vč. bérc vředu..), akutní ataky hemoroidálního
onemocnění…