2 Thongso

Trường Đại Học Trà Vinh
Khoa Y Dược - Bộ môn Dược
CÁC THÔNG SỐ
DƯỢC ĐỘNG HỌC
CƠ BẢN
1
www.trungtamtinhoc.edu.vn
Mục tiêu
Trình bày được định nghĩa của 4 thông số

dược động học cơ bản
Tính toán được 4 thông số dược động học cơ bản
Trình bày được ý nghĩa của 4 thông số

dược động học cơ bản
2
Nội dung
Diện tích dưới đường cong AUC
Thể tích phân bố Vd
Độ thanh thải của thuốc CL
Thời gian bán thải T1/2
3
Diện tích dưới đường cong
 AUC (biểu thị sự biến thiên của nồng độ thuốc

trong máu theo thời gian) biểu thị tượng trưng
cho lượng thuốc vào được vòng tuần hoàn ở
dạng còn hoạt tính sau một thời gian.
 Đơn vị mg.h.L-1 hoặc µg.h. mL-1 4
 Ý nghĩa
Từ giá trị diện tích dưới đường cong, tính được sinh
khả dụng của thuốc.
 Sinh khả dụng là thông số biểu thị tỷ lệ thuốc
vào được vòng tuần hoàn chung.
 Có 2 loại sinh khả dụng:
• SKD tuyệt đối.
• SKD tương đối.
5
• SKD tuyệt đối.
• SKD tương đối.
6
Ví dụ 1:
Một thuốc khi sử dụng đường uống liều 250 mg, tỷ lệ
bị chuyển hóa lần đầu ở ruột là 20%, chuyển hóa ở gan
là 70%, chuyển hóa ở phổi là 5%. Vậy thuốc đến được
nơi tác động là bao nhiêu mg?
7
Ví dụ 2:
là 60%, chuyển hóa ở phổi là 30%. Vậy thuốc đến
được nơi tác động là bao nhiêu mg?
8
Ví dụ 3:
Một thuốc khi sử dụng đường tiêm tĩnh mạch liều 5 mg,
tỷ lệ bị chuyển hóa lần đầu ở ruột là 10%, chuyển hóa ở
gan là 60%, chuyển hóa ở phổi là 30%. Vậy thuốc đến
9
Ví dụ 4:
Một thuốc A được tiêm tĩnh mạch với 3 liều khác nhau
(100, 200, 400 mg) cho 12 người tình nguyện lành
mạnh, mỗi liều cách nhau 1 tuần. Các nồng độ trong
huyết tương được xác định theo thời gian. Trung bình
của các diện tích dưới đường cong từ thời điểm 0vô
cực lần lượt là 12mg.h.l-1 , 25mg.h.l-1 , 49mg.h.l-1 cho
100, 200 và 400 mg. Cùng trên nhóm người tình nguyện
này, khi cho dùng chế phẩm A bằng đường uống với liều
100 mg, diện tích dưới đường cong đo được là
7,2mg.h.l-1 . Hỏi sinh khả dụng tuyệt đối dạng uống của
chế phẩm A?
10
Ví dụ 5:
Trong một thử nghiệm gồm 3 giai đoạn, 8 người tình
nguyện được cho dùng 1 thuốc M theo đường uống và
đường tiêm IV. Kết quả xác định nồng độ thuốc trong
máu theo thời gian cho phép tính diện tích dưới đường
cong trong cả 3 trường hợp như sau:
Liều (mg) AUC (µg.h/ml)
Viên nén 200 89,5
Dung dịch uống 200 86,1
Tiêm IV nhanh 50 37,8
Sinh khả dụng tương đối của thuốc viên và dung dịch
uống?
11
Ví dụ 1:
là 70%, chuyển hóa ở phổi là 5%. Vậy thuốc đến được
nơi tác động là bao nhiêu mg?
Ruột Gan Phổi

250 mg 200 mg 60 mg 57 mg
12
Ví dụ 2:
là 60%, chuyển hóa ở phổi là 30%. Vậy thuốc đến
Ruột Gan Phổi

500 mg 450 mg 180 mg 126 mg
13
Ví dụ 3:
Một thuốc khi sử dụng đường tiêm tĩnh mạch liều 5 mg,
tỷ lệ bị chuyển hóa lần đầu ở ruột là 10%, chuyển hóa ở
gan là 60%, chuyển hóa ở phổi là 30%. Vậy thuốc đến
Còn nguyên vẹn 5 mg do không bị chuyển hóa
14
Thể tích phân bố
• Thể tích phân bố biểu thị một thể tích cần
phải có để toàn bộ lượng thuốc được đưa
vào cơ thể phân bố ở nồng độ bằng nồng
độ trong huyết tương.
• Ý nghĩa: Từ thể tích phân bố cho trước, ta
có thể tính được liều lượng thuốc cần đưa
để đạt được nồng độ Cp nào đó.
15
Ví dụ 1:
Thể tích phân bố theophylin của trẻ 5 tuổi là
0,48L/kg. Tính liều theophylin đường uống để đạt
nồng độ trị liệu trong máu là 30µg/ml. (F đường
uống là 7%)
16
Ví dụ 2:
Thể tích phân bố digoxin là 7L/kg. Tính liều
digoxin đường uống để đạt nồng độ trị liệu trong
máu là 1ng/ml. (F đường uống là 3%)
17
Độ thanh thải
• Độ thanh lọc hoặc độ thanh thải của thuốc

biểu thị khả năng của một cơ quan nào đó
của cơ thể lọc sạch thuốc ra khỏi huyết
tương khi máu tuần hoàn qua cơ quan đó.
• Đơn vị ml/ph hoặc l/h.
18
Độ thanh thải
 Cách tính:
• Tính từ tốc độ thải trừ thuốc qua nước tiểu.
C: Nồng độ thuốc/NT (mg/ml)
V: Thể tích NT 1 phút (ml/ph)
Cp: Nồng độ thuốc/HT (mg/ml)
• Tính từ liều lượng và diện tích dưới đường

cong.
19
Độ thanh thải
 Ý nghĩa:
• Từ trị số Cl và nồng độ thuốc/huyết
tương ta tính được độ bài xuất thuốc
khỏi cơ thể.
• Từ trị số Cl và nồng độ thuốc/huyết
tương ta tính được tốc độ tiêm truyền.
20
Thời gian bán thải
Thời gian bán thải là thời gian cần thiết

để nồng độ thuốc trong máu giảm đi một nửa.
21
2 giờ 2 giờ 2 giờ 2 giờ

50µg/ml 25 12,5 6,25
10µg/ml
45µg/ml
18µg/ml
22
 Thời gian bán thải và khoảng cách đưa
thuốc vào cơ thể.
• T1/2 < 6 giờ: Dùng liều cao, truyền tĩnh mạch,
phóng thích chậm.
• T1/2 : 6 -24 giờ: Khoảng cách liều bằng t1/2 .
• T1/2 > 24giờ: Liều duy nhất mỗi ngày.
23
• Thời gian bán thải và độ thanh thải, thể
tích phân bố.
24
Suy giảm chức năng gan
 Là hậu quả của nhiều trạng thái bệnh lý
khác nhau như viêm gan do siêu vi khuẩn,
do vi khuẩn, do rượu, xơ gan…
 Biến đổi ở gan:
• Thay đổi khả năng chuyển hóa các chất.
• Rối loạn khả năng bài tiết mật.
• Giảm khả năng tạo protein và các hoạt tính
sinh lý khác.
25
 Sinh khả dụng.
 Thể tích phân bố.
 Độ thanh thải qua gan.
26
 Chuyển hóa thuốc:
• Cảm ứng men gan 
• Ức chế men gan 
 Giảm tổng hợp protein tại gan  giảm tạo

phức hợp P–Thuốc 
27
Suy giảm chức năng thận
• Tuần hoàn máu ứ trệ, phù  ảnh hưởng
SKD đường IM và SC.
• Giảm albumin/huyết thanh  thay đổi cấu
trúc protein huyết tương  tăng dạng
thuốc tự do.
• Tăng thể tích dịch ngoại bào + tăng nồng
độ thuốc dạng tự do  Tăng Vd.
• Cl thận giảm  giảm bài xuất ở thận.
28
Suy giảm chức năng thận
 Xử lý, hiệu chỉnh:
 Giữ nguyên khoảng cách dùng thuốc,
giảm liều dùng.
 Giữ nguyên liều dùng, tăng khoảng
cách dùng thuốc.
 Giảm liều dùng, tăng khoảng cách dùng
thuốc.
29
Thank You!
L/O/G/O
30

2 Thongso

Uploaded by

Document Information

Original Title

Copyright

Available Formats

Share this document

Share or Embed Document

Sharing Options

Did you find this document useful?

Is this content inappropriate?

Copyright:

Available Formats

2 Thongso

Uploaded by

Copyright:

Available Formats

Trường Đại Học Trà Vinh

Khoa Y Dược - Bộ môn Dược

Trình bày được định nghĩa của 4 thông số

Tính toán được 4 thông số dược động học cơ bản

Trình bày được ý nghĩa của 4 thông số

Diện tích dưới đường cong AUC

Thể tích phân bố Vd

Độ thanh thải của thuốc CL

Thời gian bán thải T1/2

 AUC (biểu thị sự biến thiên của nồng độ thuốc

• SKD tương đối.

Ruột Gan Phổi

Ruột Gan Phổi

Còn nguyên vẹn 5 mg do không bị chuyển hóa

• Độ thanh lọc hoặc độ thanh thải của thuốc

• Tính từ liều lượng và diện tích dưới đường

Thời gian bán thải là thời gian cần thiết

2 giờ 2 giờ 2 giờ 2 giờ

• T1/2 > 24giờ: Liều duy nhất mỗi ngày.

 Giảm tổng hợp protein tại gan  giảm tạo

You might also like