BARNAT ANTIPSIKOTIKE

BARNAT ANTIPSIKOTIKE TIPIKE BARNAT ANTIPSIKOTIKE ATIPIKE

Me potencë të vogël: Me potencë të lartë: - Klozapina Dibenzodiazepina
- Klorpromazina - Haloperidoli - Risperidoni Benzisoksazole
- Proklorperazina - Flufenazina
- Tiroridazina - Tiotikseni - Olanzapina
- Ketiapina
- Sulpiridi
Duket që mekanizmi i veprimit është bllokimi i receptorëve D2 mezolimbik dhe më pak -Janë më efektive në trajtimin e simptomave
mezokortikal. Bllokada e receptorëve D2 në sistemin nigrostriatal dhe hipofizë është përgjegjëse për negative të skizofrenisë.
efektet anësore të barnave antipsikotike tipike. -Efekte anësore ekstrapiramidale më të vogla.
-Përdoren për trajtimin e: skizofrenisë, nauzesë dhe vjelljes së rëndë të shkaktuar nga barnat -Afinitet më të ultë për D2 receptorët.
(Proklorperazina),adjuvans i analgjetikëve opioid në trajtimin e dhembjeve kronike, për pruritus. -Afinitet më të lartë për receptorët e
-Per os, janë lipofilike depërtojnë në SNQ, i nënshtrohen metabolizmit në mëlçi, lidhen fuqishëm për serotoninës.
proteinat plazmatike, gjysmëjeta e tyre rritet si pasojë e sekuestrimit në indin dhjamor. -Efekti anësor më i shpeshtë i barnave
-Tek ata që nuk i qëndrojnë besnik terapisë përdoren parenteral. antipsikotike atipike është shtimi i peshës
-Efektet anësore: trupore.
-Të shkaktuara nga bllokimi i receptorëve D2 jashtë sistemeve mezolimbike dhe mezokortikale të
shkaktuara nga barnat me potencë të madhe, bëjnë pjesë: efektet anësore ekstrapiramidale (e
ngjashme me parkinsonizmin), sindroma neuroliptike malinje, hiperprolaktinemia.
-Si pasojë e veprimit antagonizues jospecifik në llojet tjera të receptorëve të shkaktuara kryesisht
nga barnat me potencë të vogël, këtu bëjnë pjesë: efektet antikolinergjike (tharje e gojës,
konstipacion), efektet antiadrenergjike (marramendje, hipotension ortostatik), efektet
anihistaminike (sedacioni).
TRAJTIMI I SË MUNDJES SË PARKINSONIT
Levodopa dhe Karbidopa
Levodopa është prekursor i
dopaminës, efektiv në trajtimin e
parkinsonizmit, duke rritur nivelet e
dopaminës në striatum, mëgjithëse
dopamina nuk depërton barrierën
hemtoencefalike, levodopa
transportohet në tru, ku pastaj
shndërrohet në dopaminë.
-Në stadin fillestar ka më shumë
neurone dopaminergjike, dmth
shndërrim më i mirë i L-dopa në
dopaminë.
-L-dopa duhet të jepet së bashku me
inhibues të dekarboksilazës perferike
që nuk e kalojnë barrierën
hematoencefalike për të parandaluar
efektet anësore serioze që arrihen
gjatë metabolizimit të madh të saj.
-Me progredimin e sëmundjes,
simptomat e qetësuara nga terapia
zgjasin më shkurt, kjo përmirësohet
duke rritë dozën dhe shpeshtësinë e
dhënies së barit, por kjo ka kufizime
(shfaqja e diskinezioneve).
-Per os, t1/2 1-3 h. Kohëzgjatja e
veprimit 6-8 orë.
-Efektet anësore:
-periferike: ankesat si pasojë e
stimulimit të zonës kemoreceptorë
nxitëse në area postrema, si pasojë e
lirimit të dopaminës në qarkullim dhe Inhibuesit e katekol-o-
veprimit në zemrës, midriazë
-qendrore: halucinacione vizuele,
auditive, çrregullime të gjumit dhe
konfuzioni.
-Nuk duhet të marrë me MAO
inhibuesit joselektiv, vitaminën B6 dhe
barnat antipsikotike.
Agonistët e dopaminës Barnat antikolinergjike
-Per os. (antimuskarinike)
-Janë: Bromokriptina, Ropinroli, Barnat antimuskarinike ku bën
Pergolidi, Pramipeksoli dhe pjesë Benzitropina, Triheksifenidili,
Apomorfina (si injeksion subkutan). Biperideni dhe Prociklidina japin
Kohëzgjatje më të madhe të veprimit se efekt modest antiparkinsonik dhe
L-dopa. japin efekt në stadet e herëshme të
-Më rrallë diskinezione dhe fluktacione sëmundjes ose si adjuvans i
motorike. terapisë me Levodopë.
-Janë më pak efektiv si monoterapi -Barna që përdoret në trajtimin e
iniciale, por përdoren për të vonuar parkinsonizmit jatrogjen (që
fillimin e terapisë me levodopë, për të shkaktohet nga barnat
pakësuar dozën e levodopas në stadet e antipsikotike).
avancuara të sëmundjes së Parkinsonit. -Efektet anësore: trubullim i të
Amantadina parit, tharje e gojës, konstipacion
-Rritë lirimin e dopaminës si dhe dhe retencion urinar.
bllokon receptorët kolinergjik dhe
receptorët e glutamatit.
Selegilina
Në doz të vogla mesatare është
inhibues ireversibil selektiv i enzimës
MAOB që metabolizon dopaminën,
ndërsa në doza të larta humb
selektivitei dhe mund të inhibohet edhe
MAOA që metabolizon noradrenalinën
dhe serotoninën. Mund të merret së
bashku me L-dopa/karbidopa në stadet
e avancuara të parkinsonizmit për të
reduktuar dozën dhe për të minimizuar
shfaqjen e kinezioneve dhe
fluktuacioneve motorike të L-dopa.
metiltransferazës (COMT)
COMT metabolizon katekolaminat duke
përfshirë dopaminën dhe levodopën,
duke dhënë 3-O-Metildopën nga
levodopa që është substancë inaktive.