Macam-macam larutan anestesi

Ada dua klasifikasi utama agen anestesi lokal: ester dan amida. Ester dimetabolisme di
dalam plasma oleh kolinesterase plasma, dan sebagian besar amida dimetabolisme di dalam hati,
pengecualiannya adalah articaine, yang sebagian besar dimetabolisme di dalam darah seperti
halnya ester. Karena ada kecenderungan yang lebih besar dari pasien yang hipersensitif terhadap
ester yang dapat diinjeksi, semua anestesi lokal yang dapat disuntikkan yang diproduksi untuk
kedokteran gigi saat ini termasuk dalam kelompok amida.

Kelompok Amida
1. Lidocaine
Lidocaine adalah anestesi lokal amida pertama yang digunakan dalam memblok
saraf dalam kedokteran gigi. lidokain adalah turunan xilidin. lidokain adalah vasodilator
yang kuat, Lidocaine bekerja hanya selama 5 hingga 10 menit, oleh karena itu jarang
digunakan dalam kedokteran gigi tanpa vasokonstriktor. Formulasi epinefrin 1:100.000
yang umum digunakan memberikan anastesi pulpa yang mendalam selama sekitar 60
menit dan anestesi jaringan lunak hingga 5 jam dengan risiko toksisitas sistemik yang
rendah dan tidak ada reaksi alergi yang pernah terjadi. Pasien usia lanjut lebih cenderung
hiperreaksi terhadap vasokonstriktor, sehingga formulasi 1:100.000 sebaiknya digunakan.
Namun, formulasi 1:50.000 memberikan vasokonstriksi yang lebih besar sehingga
memberikan hemostasis yang lebih baik dibandingkan formulasi 1:100.000, dan oleh
karena itu sebaiknya digunakan untuk tindakan yang memerlukan kontrol perdarahan.
Lidokain memiliki sifat antikonvulsan dan dapat digunakan untuk menghentikan atau
mengurangi durasi kejang grand mal dan petit mal. Lidokain mengurangi rangsangan
neuron karena tindakan depresan pada sistem saraf pusat (SSP), sehingga meningkatkan
ambang batas kejang. Lidokain dimetabolisme di dalam hati melalui pola kompleks yang
menggunakan beberapa enzim hati, dan kurang dari 10% lidokain diekskresikan tanpa
perubahan oleh ginjal.Individu dengan penyakit hati yang signifikan dapat menerima
lidokain tetapi dengan dosis yang dikurangi. Lidokain tersedia dalam tiga formulasi
berbeda: 2% lidokain, 2% epinefrin 1:50.000, dan 2% epinefrin 1:100.000. Dosis
maksimum yang direkomendasikan (MRD) untuk lidokain adalah 3,2 mg/lb atau 7,0
mg/kg, dan MRD absolut adalah 500 mg. Onset of action 2-3 menit.
2. Mepivacaine
Secara farmakologis seperti lidokain, mepivakain adalah turunan xylidin.
Mepivakain mirip dengan lidokain dalam hal onset, durasi, potensi, toksisitas, dan tidak
ada reaksi alergi yang dilaporkan. Mepivacaine tersedia dalam dua formulasi berbeda:
3% mepivakain, dan 2% mepivakain 1:20.000 levonordefrin. Karena mepivacaine
menghasilkan vasodilatasi yang lebih sedikit dibandingkan lidokain, maka mepivacaine
merupakan anestesi yang efektif tanpa vasokonstriktor dan hanya diberikan dalam
formulasi 3%. Hal ini dapat digunakan pada perawatan singkat yang memberikan anestesi
pulpa sekitar 20 menit melalui suntikan supra periosteal, dan 40 menit melalui blok saraf,
dan 2 hingga 3 jam anestesi jaringan lunak ketika anestesi pulpa yang dalam tidak
diperlukan. Oleh karena itu, ini merupakan alternatif yang baik jika penggunaan
vasokonstriktor merupakan kontraindikasi. Namun, harus berhati-hati untuk menghindari
toksisitas sistemik yang berkaitan dengan penggunaan anestesi biasa, terutama pada
anak-anak. Dua persen mepivakain adalah satu-satunya anestesi yang diformulasikan
dengan levonordefrin sebagai vasokonstriktornya di Amerika Serikat, dan memberikan
kedalaman dan durasi anestesi pulpa (60 menit) dan jaringan lunak (3 hingga 5 jam) yang
setara dengan lidokain dengan epinefrin. Akan tetapi, Levonordefrin tidak memberikan
intensitas hemostasis yang sama dengan epinefrin. Mirip dengan lidokain, mepivakain
juga memiliki sifat antikonvulsan.
Mepivakain memiliki potensi yang sama dengan lidokain dan prilokain, dan dua
pertiga lebih kuat dari artikain dan seperempat lebih kuat dari bupivakain. Mepivakain
memiliki toksisitas yang mirip dengan lidokain dan artikain (sekitar sama atau sedikit
lebih rendah [25%]). Ini lebih beracun daripada prilokain (sekitar 25% lebih banyak). Ini
jauh lebih tidak beracun daripada bupivakain, hanya seperempatnya saja yang beracun.
Mepivacaine tidak efektif sebagai anestesi topikal. Seperti lidocaine, mepivacaine
dimetabolisme di hati menggunakan beberapa enzim hati, dan ekskresi mepivacaine yang
tidak berubah dari nol hingga 16% oleh ginjal. Individu dengan gangguan hati yang
signifikan dapat menerima mepivakain tetapi dengan dosis yang lebih rendah. Dosis
 maksimum yang direkomendasikan untuk mepivakain adalah 3,0 mg/lb atau 6,6 mg/kg,
dan MRD absolutnya adalah 400 mg.

3. Prilocaine
Secara farmakologis, prilokain mirip dengan lidokain dan mepivakain. Secara
kimiawi, prilokain adalah turunan toluidin. Prilokain memiliki potensi yang sama dengan
lidokain dan mepivakain, dan dua pertiga lebih kuat dari artikain dan seperempat lebih
kuat dari bupivakain. Prilokain jauh lebih tidak toksik (sekitar setengahnya)
dibandingkan lidokain dan artikain dan sedikit lebih tidak toksik dibandingkan
mepivakain. Ini jauh lebih tidak toksik daripada bupivakain, kira-kira seperlima lebih
toksik. Ini adalah anestesi yang paling tidak beracun yang saat ini tersedia, dan secara
minimal memengaruhi SSP dan sistem kardiovaskular (CVS). Jika dibandingkan dengan
lidokain dengan dosis intravena (IV) yang sama, toksisitas SSP setelah pemberian
prilokain lebih pendek dan tidak terlalu parah.
Seperti mepivakain, prilokain menghasilkan vasodilatasi yang sangat sedikit dan
merupakan anestesi umum yang efektif. Faktanya, ketika prilokain 4% diberikan sebagai
blok saraf, maka durasinya akan meningkat dari pendek menjadi tindakan intermediet
yang memberikan anestesi pulpa selama kurang lebih 40 hingga 60 menit dan anestesi
jaringan lunak selama kurang lebih 2 hingga 4 jam.
Prilokain sangat efektif ketika durasi kerja yang sedikit lebih lama diperlukan
dibandingkan dengan mepivakain dan lidokain. Prilokain memiliki durasi yang sedikit
lebih lama daripada mepivakain, dan prilokain dengan epinefrin 1:200.000 memiliki
durasi yang sedikit lebih lama daripada lidokain 1:100.000 epinefrin. Prilokain 1:200.000
juga berguna ketika konsentrasi epinefrin yang lebih rendah diperlukan untuk pasien
dengan penyakit kardiovaskular (seperti ASA III) yang peka terhadap epinefrin.
Pengenceran epinefrin 1:200.000 adalah setengah dari potensi pengenceran 1:100.000;
oleh karena itu, pasien dengan penyakit kardiovaskular dapat menerima dua kali lebih
banyak kartrid.
 Prilokain dimetabolisme lebih mudah oleh hati daripada lidokain dan mepivakain,
karena sebagian besar obat sudah dimetabolisme oleh tempat alternatif di paru-paru dan
ginjal sebelum mencapai hati. Prilokain berbeda secara signifikan dari lidokain dan
mepivakain karena merupakan amina sekunder, dan dimetabolisme oleh hati. Pada
prilokain dosis besar (lebih dari MRD), sianosis klinis pada bibir dan selaput lendir dapat
diamati. Ini merupakan kontraindikasi yang relatif terhadap penggunaan prilokain, dan
dosis minimal harus diberikan pada pasien yang berisiko mengalami methemoglobinemia
atau pasien yang mengalami kesulitan oksigenasi.
Penggunaan topikal prilokain dapat ditemukan dalam kombinasi dengan lidokain
pada produk seperti Oraqix (Dentsply Pharmaceutical). MRD untuk prilokain adalah 4,0
mg/lb atau 8,8 mg/kg, dan MRD absolut adalah 600 mg.
4.

Articaine
 Artikain (Septocaine) 1:100.000 epinefrin disetujui untuk digunakan di Amerika
Serikat pada tahun 2000. Obat ini 1,5 kali lebih kuat dari lidokain, dan toksisitasnya
hampir sama dengan lidokain dan mepivakain. Obat ini memberikan durasi kerja
menengah sekitar 60 hingga 75 menit anestesi pulpa dan 3 hingga 6 jam anestesi jaringan
lunak.Secara
farmakologis, articaine berasal dari thiophene, yang membuatnya berbeda dari
anestesi amida lainnya dan memungkinkan kelarutan lipid yang lebih baik, yang
memungkinkan difusi yang lebih baik melalui jaringan dan meningkatkan kemampuan
untuk melintasi membran lipid. Sifat dasar lain dari artikain yang berbeda dari amida
lainnya adalah mengandung ikatan ester ekstra. Hal ini menyebabkan artikain dihidrolisis
dengan cepat oleh esterase plasma serta enzim di hati. Sembilan puluh persen hingga
95% artikain dimetabolisme di dalam darah dan hanya 5% hingga 10% yang
dimetabolisme di dalam hati. Articaine memiliki keunggulan dibandingkan anestesi lokal
lainnya untuk pasien dengan penyakit hati yang signifikan karena secara dominan
menghindari jalur metabolisme hati.
Metabolit utama artikain adalah asam artikainat. Metabolit ini tidak aktif sebagai
anestesi lokal, dan toksisitas sistemik belum pernah diamati. Temuan ini penting karena
metabolit aktif dapat memengaruhi toksisitas dan dapat menimbulkan efek samping yang
tidak diinginkan. Selain itu, karena artikain memiliki karakteristik ester dan amida serta
dimetabolisme di dalam plasma dan hati, artikain dapat diberikan dengan aman kepada
pasien dengan kolinesterase plasma atipikal, suatu defisiensi genetik pada enzim
kolinesterase serum yang bertanggung jawab atas biotransformasi ester. Hanya sekitar
2% artikain yang diekskresikan tanpa perubahan oleh ginjal. Meskipun artikain memiliki
hubungan ester, artikain tidak terkait dengan tingkat alergi yang lebih tinggi seperti agen
anestesi ester yang dimetabolisme menjadi asam para-aminobenzoat (PABA), agen yang
bertanggung jawab atas reaksi alergi anestesi. Oleh karena itu, artikain memiliki profil
alergi yang sama dengan agen amida lainnya. Artikain telah dilaporkan selama tujuan
anestesi regional dapat menyebabkan methemoglobinemia jika diberikan secara IV dalam
dosis yang sangat tinggi.
Artikain mengandung cincin tiofena, bukan benzena seperti halnya lidokain. Hal
ini memberikan sifat difusi molekul yang lebih baik daripada lidokain. Beberapa dokter
 gigi yang menggunakan artikain mengklaim bahwa mereka jarang melewatkan blok IA
dan infiltrasi bukal pada lengkung rahang atas sering kali sudah cukup sebelum
pencabutan gigi geraham. Selain itu, beberapa penelitian telah menunjukkan bahwa
anestesi pulpa dapat terjadi setelah supraperiosteal bukal di mandibula karena sifat
penetrasi tulang artikain.
Pada bulan Agustus 2006, artikain 4% 1:200.000 disetujui untuk digunakan di
Amerika Serikat. Penelitian telah menunjukkan bahwa durasi dan efektivitas pulpa
sebanding dengan formulasi 1:100.000. Namun, formulasi artikain ini memberikan
alternatif lain untuk pasien dengan penyakit kardiovaskular yang signifikan dan untuk
pasien yang menggunakan obat yang meningkatkan efek sistemik epinefrin. MRD untuk
artikain adalah 3,2 mg/lb atau 7,0 mg/kg.

5.

Bipuvacaine
 Bupivakain adalah yang paling kuat dan toksik dari semua anestesi amida. Ini
empat kali lebih kuat daripada lidokain, mepivakain, dan prilokain, dan tiga kali lebih
kuat daripada artikain. Ini empat kali lebih toksik daripada lidokain, mepivakain, dan
artikain, dan enam kali lebih toksik daripada prilokain. Secara farmakologis, bupivakain
secara struktural mirip dengan mepivakain, kecuali gugus butil pada bupivakain ditukar
dengan gugus metil pada mepivakain. Substitusi ini memungkinkan peningkatan potensi
empat kali lipat, memungkinkan terjadinya toksisitas, dan memberikan bupivakain
keuntungan utama berupa peningkatan durasi kerja dibandingkan dengan amida lainnya.
Bupivakain adalah satu-satunya anestesi yang memberikan durasi kerja yang lama, dan
melakukannya meskipun memiliki sifat vasodilatasi yang kuat, nomor dua setelah
prokain dan secara signifikan lebih banyak daripada lidokain, dan oleh karena itu hanya
diformulasikan dengan 1:200.000 epinefrin. Bupivakain sangat larut dalam lemak, dan
berikatan kuat dengan situs reseptor protein di saluran natrium. Ini memberikan sekitar
1,5 hingga 3 jam anestesi pulpa, dan 4 hingga 9 jam anestesi jaringan lunak. Karena
durasinya yang panjang, bupivakain mungkin tidak praktis secara klinis untuk banyak
perawatan gigi, termasuk terapi periodontal non-bedah. Dalam overdosis, bupivakain
memiliki efek yang sama pada sistem saraf pusat dan sistem kardiovaskular. Waktu paruh
bupivakain yang panjang (2,7 jam) semakin meningkatkan risiko toksisitas sistemik.
Penggunaan bupivakain diindikasikan ketika anestesi pulpa yang lama diperlukan
(lebih dari 1,5 jam) dan/atau kontrol nyeri pasca operasi diharapkan diperlukan
(misalnya, operasi periodontal, endodontik, bedah mulut). Dalam banyak situasi,
mungkin akan lebih bijaksana untuk memberikannya setelah prosedur yang lama selesai
dan segera sebelum pasien meninggalkan ruangan. Hal ini memberikan manfaat berupa
kontrol nyeri yang lebih lama, sehingga memberikan waktu bagi obat nyeri oral untuk
bekerja. Selain itu, ini adalah alternatif yang baik ketika anestesi yang mendalam sulit
dicapai dengan formulasi anestesi lainnya. Dengan pKa tertinggi dari anestesi amida,
bupivakain memiliki onset kerja yang sedikit lebih lambat, tetapi durasi anestesi hampir
dua kali lipat dari lidokain. Bupivakain tidak direkomendasikan untuk digunakan pada
pasien yang rentan terhadap pasien berkebutuhan khusus dan anak kecil. Bupivakain
dimetabolisme oleh enzim hati dengan cara yang sama seperti lidokain dan mepivakain,
dan hingga 16% diekskresikan tanpa perubahan oleh ginjal. Individu dengan penyakit
 hati yang signifikan dapat menerima bupivakain tetapi dengan dosis yang lebih rendah.
MRD untuk bupivakain adalah 0,9 mg/lb atau 2,0 mg/kg.

Kelompok Ester
1. Prokain
Meskipun ester yang dapat disuntikkan tidak tersedia untuk digunakan dalam
kedokteran gigi, prokain masih tersedia dalam botol multidosis dan digunakan sebagai
antiaritmia. Formulasi meliputi: 2% prokain polos, 4% prokain polos, 2% prokain dengan
1:100.000 epinefrin, dan 4% prokain dengan 1:100.000 epinefrin. Prokain secara
signifikan kurang kuat dan toksik dibandingkan dengan semua anestesi lokal amida
lainnya. Prokain (Novocaine) adalah anestesi lokal suntik pertama dan digunakan secara
rutin dalam kedokteran gigi sampai anestesi lokal amida tersedia. Prokain menghasilkan
sifat vasodilatasi terbesar dari semua anestesi lokal dan tidak memberikan anestesi
pulpa.4 Tingkat reaksi alergi yang tinggi dari prokain dan sifat vasodilatasinya
membuatnya kurang diminati, dan penggunaannya dihentikan. Prokain dimetabolisme
 melalui kolinesterase plasma menjadi PABA, yang merupakan produk sampingan
metabolisme utama yang bertanggung jawab atas reaksi alergi.

Sumber:
Logothetis, D. D. (2016). Local anesthesia for the dental hygienist. Elsevier Health Sciences.