UNIDAD ACADÉMICA DE SALUD Y BIENESTAR

7to ciclo “A” carrera de Bioquímica y Farmacia

ENSAYOS FARMACOLÓGICOS DE COMPRIMIDOS DE ASPIRINA

BASADOS EN LA FARMACOPEA DE ESTADOS UNIDOS

Autores:
Angamarca Vasquez Kevin Leonel,
Cárdenaz Calozuma Marilyn Cristina

CARRERA: BIOQUÍMICA Y FARMACIA

TUTOR: BQ Viviana Araujo Mgs.

INTRODUCCIÓN

La aspirina es un éster acetilado del ácido salicílico posee diversas propiedades entre las
cuales se encuentra que su estructura molecular es C9H8O4, con un peso molecular de
180.16. Además, su proceso de síntesis consiste en tratar el ácido salicílico con anhídrido
acético, en presencia de un poco de ácido sulfúrico que actúa como catalizador.

MARCO TEÓRICO

La aspirina se puede clasificar en:

● Farmacológica: Salicilato.
● Terapéutica: analgésico no narcótico, antipirético, antiinflamatorio, antiplaquetario.
● Riesgo en Embarazo: clase D.

1. Farmacología
1.1 Farmacocinética

Absorción 18 - 30 minutos

Distribución Se unen del 80% al 90 % a las

proteínas plasmáticas especialmente a
la albúmina.

Biotransformación Se convierte en su principal metabolito

activo que es el ácido salicílico con una
absorción de 0,72 - 2 horas,

Eliminación Principalmente por vía renal.

1.2 Farmacodinamia

Mecanismo de Acción: El ácido acetilsalicílico bloquea la síntesis de

prostaglandinas y no es selectivo para las enzimas COX-1 y COX-2.
La inhibición de la COX-1 da como resultado la inhibición de la agregación
plaquetaria que se da de 7 a 10 días aproximadamente, el grupo acetilo del ácido
acetilsalicílico se une a un residuo de serina de la enzima ciclooxigenasa-1 lo que da
una inhibición irreversible, esto previene la producción de prostaglandinas. Este
proceso detiene también la conversión de de ácido araquidónico en tromboxano A2
que es un potente inductor de la agregación plaquetaria.
Es importante señalar que existe un 60% de comparación entre las estructuras
proteicas de COX-1 y COX-2. La ASA se une al residuo de serina 516 en el sitio
 donde se encuentra activo la COX-2, de la misma manera que se une al residuo de
serina 530 ubicado en el sitio activo de COX-1. Sin embargo el sitio activo de la
COX-2 es ligeramente más grande que el sitio activo de la COX-1, por lo que el
ácido araquidónico que luego se convierte en prostaglandinas logra eludir la
molécula de aspirina inactivando la COX-2. El AAS, por lo tanto, ejerce más acción
sobre el receptor COX-1 que sobre el receptor COX-2. Se requiere una dosis más
alta de ácido acetilsalicílico para la inhibición de la COX-23.

2. Propiedades Farmacológicas.
Las propiedades farmacológicas del ácido acetilsalicílico las especificaremos en la
siguiente tabla:

Analgesia Mediante la inhibición irreversible de la

COX-1 que sintetizan las
prostaglandinas, alivia dolores de
estructuras integumentarias y no
visceral.

Antipiresis Por inhibición de la COX-1 en el sistema

nervioso central y por la inhibición de
interleucina-1, la temperatura corporal
disminuye.

Antiinflamatorio En la vasculatura dañada se inhiben los

granulocitos, en el sitio de inflamación
inhibe la migración de leucocitos
polimorfonucleares y macrofagos,
estabiliza los lisosomas.

Antiplaquetario Es afectada la hemodinamia mediante

la inhibición irreversible a las COX-1 y
COX-2 que sintetizan tromboxanos.
La administración de media tableta de
Aspirina reduce el riesgo a eventos
cerebrovasculares e infarto al miocardio
de igual manera la administración de
una dosis diaria evita una trombosis. Es
recomendable para pacientes
hipertensos, diabéticos y a pacientes
fumadores moderados-crónicos,

Respiración La dosis terapéutica estimula un mayor

consumo de oxígeno y la producción de
dióxido de carbono en especial en el
músculo estriado.
3. ENSAYOS BASADOS EN LA FARMACOPEA DE LOS ESTADOS UNIDOS.

Las Tabletas de Aspirina contienen no menos del 90.0 % y no más del 110,0 % de la
cantidad declarada de aspirina (C9H8O4). Las tabletas de más de 81 mg no
contienen edulcorantes u otros saborizantes.

Envasado y almacenamiento → Conservar en envases impermeables, además, se

debe conservar las tabletas de 81 mg o menos que contengan saborizantes o
edulcorantes en envases de no más de 36 tabletas cada uno.

Identificación →

Infrarrojo Medio 197K

Aparato: Los espectrofotómetros para registrar espectros en la región infrarroja está

constituidos por un sistema óptico capaz de proveer luz monocromática en la región
de 4.000 a 600 cm-1 (2,5 a 15 µm), o en algunos casos por debajo de 200 cm -1 (50
µm), y por elementos que permiten medir el cociente entre las intensidades de luz
transmitida e incidente

Calibración del aparato: Los aparatos empleados para registrar los espectros
infrarrojos especificados en esta Farmacopea deben cumplir con los siguientes
ensayos de calibración:

Resolución: Registrar el espectro de una película de poliestireno de 0,05 mm de

espesor. La distancia entre el máximo de absorción a 2.851 cm -1 (3,51 µm) y el
mínimo a 2.870 cm-1 (3,48 µm) debe ser equivalente a no menos de 18 % de
transmitancia y la distancia entre el máximo a 1.583 cm -1 (6,32 µm) y el mínimo a
1.589 cm-1 (6,29 µm) y debe ser equivalente a no menos de 12 % de transmitancia.

Preparación de la muestra:

Las muestras se preparan de acuerdo con su naturaleza, de la siguiente manera

En película fina: Colocar 1 ó 2 gotas entre dos placas de cloruro de sodio u otro
material transparente a la radiación Infrarroja y presionar suavemente las placas
para formar una fina película. También puede emplearse una celda del mismo
material y de paso óptico apropiado.

A: Se debe triturar 1 tableta, calentar a ebullición con 50 mL de agua durante 5

minutos, enfriar y posteriormente agregar de 1 a 2 gotas de cloruro férrico. SR: se
produce un color rojo violáceo.

B: Absorción en el Infrarrojo (197K) — Preparar la muestra de prueba de la siguiente

manera: Agitar una cantidad de tabletas finamente pulverizadas, que equivalga
aproximadamente a 500 mg de aspirina, con 10 mL de alcohol durante varios
minutos. Centrifugar la mezcla. Verter el sobrenadante transparente y evaporar
hasta sequedad. Secar el residuo al vacío a 60° durante 1 hora.
Uniformidad de unidades de dosificación → La uniformidad de las unidades de
dosificación puede realizarse mediante dos ensayos: Uniformidad de peso y Uniformidad de
contenido. Los requisitos para la Uniformidad de peso deben aplicarse cuando el producto a
ensayar contiene 50 mg o más de un principio activo el cual corresponde al 50 % o más del
peso de la unidad de la forma farmacéutica. La uniformidad en otras unidades de dosificación
que contienen principio activo en una proporción menor a la mencionada anteriormente debe
demostrarse mediante Uniformidad de contenido.

Uniformidad de peso :

Límite de ácido salicílico libre →

Fase móvil y Solución de dilución — Preparar según se indica en la Valoración.

Solución estándar —

Solución de prueba —

Sistema cromatográfico —

Procedimiento —

Valoración →

Fase móvil —

Solución de dilución —

Preparación estándar —

Preparación de valoración —

Sistema cromatográfico (ver Cromatografía (621)) —

Cromatografía de capa fina: Procedimiento

1. Coloque la placa en la cámara, asegurándose de que las manchas o bandas

queden por encima de la superficie de la fase móvil.
2. Cierre la cámara.
3. Permite que la fase móvil ascienda por la placa hasta que el frente del
solvente haya recorrido las tres cuartas partes de la longitud de la placa, o la
distancia prescrita en la monografía.
4. Retire la placa, marque el frente del solvente con un lápiz y deje secar.
5. Visualice los cromatogramas según lo prescrito.
6. Determinar la cromatográfica factor de retardo ® valores para los puntos o
zonas principales.
7. La identificación presuntiva puede hacerse mediante la observación de
puntos o zonas de idéntico valor y de igual magnitud obtenida,
respectivamente, con una cromatografía desconocida y estándar en la misma
placa. Una comparación visual del tamaño o la intensidad de las manchas o
zonas puede servir para una estimación semicuantitativa. Las mediciones
cuantitativas son posibles mediante densitometría (mediciones de
absorbancia o fluorescencia).