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NOMBRE TEMA FECHA

Adame Fernández Keisy Farmacocinética. Generalidades 09/08/2023
Vanessa a) Transferencia o disposición
del fármaco.
b) Absorción, destino y
excreción.
Generalidades

La farmacocinética se refiere al movimiento de los medicamentos hacia el interior a través del

organismo y hacia el exterior de éste, es decir, el curso temporal de su absorción,
biodisponibilidad, distribución, metabolismo y excreción. La farmacocinética de un fármaco
determina la aparición, duración e intensidad de sus efectos, ésta depende de sus propiedades
químicas y de factores relacionados con el paciente y de sus propiedades químicas.
Para producir sus efectos, un fármaco debe tener la concentración apropiada en los sitios de
acción. Dicha concentración está en función de la dosis administrada del fármaco activo o libre. La
fracción libre (no unida a proteínas) también depende del grado de absorción, la distribución que
refleja la unión relativa a proteínas plasmáticas y tisulares, metabolismo y excreción. 1

Transferencia o disposición del fármaco

Las fases de la farmacocinética de cualquier fármaco implican el pasaje de estos a través de las
distintas membranas celulares, es de gran importancia conocer los mecanismos de esta
transferencia así como los distintos factores incidentes, para poder entender la disposición corporal
de los distintos fármacos. Estos factores son el tamaño y estructura espacial, grado de ionización y
solubilidad relativa en lípidos de ambas especies y su grado de enlace con proteínas séricas y
tisulares.2
Las membranas plasmáticas están compuestas por una doble capa lipídica (lípidos anfipáticos),
con sus cabezas polares hacia el citosol y exterior celular y las cadenas hidrofóbicas formando una
capa continua. Dentro de las membranas y atravesando las mismas, están las llamadas proteínas
de membrana con variadas funciones como ser receptores, canales iónicos o transportadores. 2
Estas membranas son permeables a moléculas pequeñas, entre ellas el agua, que las atraviesa
según diferencias en la presión osmótica dentro y fuera de la célula; este flujo puede acarrear, en
algunos casos, moléculas de fármacos. Las proteínas, por su mayor tamaño y alto grado de
ionización, y por consiguiente los fármacos que permanecen unidos a ellas, no cruzan esta barrera
con facilidad, esto determina que el desplazamiento a través de las membranas esté limitado a
fármacos libres salvo excepciones. 2
Hay diferentes tipos de transporte que dependen fundamentalmente de las características de la
molécula y del lado de la membrana en que se encuentre. Moléculas pequeñas son transportadas
mayormente por difusión pasiva, difusión facilitada o por procesos en los que interviene consumo
de ATP (transporte activo), mientras que moléculas de mayor tamaño son transportadas por
endocitosis o pinocitosis. 2

Absorción, destino y excreción

La absorción estudia la entrada de los fármacos en el organismo desde el lugar donde se
depositan cuando se administran. Estudia el paso de los fármacos desde el exterior al medio
interno, es decir, a la circulación sistémica. Tanto este proceso como los restantes procesos a los
que se encuentra sometido el fármaco en el organismo requieren que éste sea capaz de atravesar
membranas biológicas.3
Los fármacos deben alcanzar la circulación sistémica para poder ejercer su efecto terapéutico. La
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ruta de entrada al torrente sanguíneo depende de la vía de administración que se utilice. En la
administración intravasal el fármaco ingresa directamente a la circulación. En las vías extravasales
el fármaco deberá absorberse previamente a alcanzar el torrente sanguíneo. Una vez en la sangre
el fármaco comenzará a distribuirse a todos los órganos y tejidos, incluyendo aquéllos donde se
biotransforma (metaboliza) y aquéllos donde se excreta. Las vías de administración de los
medicamentos se clasifican según el sitio de aplicación. Distintas vías extravasales presentarán
distintos sitios de aplicación desde los cuales se dará el proceso de absorción. 2

Los fármacos se distribuyen primero hacia las áreas que tienen un aporte sanguíneo extenso. Las
áreas de distribución rápida son el corazón, el hígado, los riñones y el cerebro. Los territorios de
distribución más lenta son los músculos, la piel y la grasa. Una vez que el fármaco entra en el
torrente sanguíneo (circulación), se distribuye por todo el cuerpo. En este momento, también
comienza a eliminarse por los órganos que metabolizan y excretan los fármacos, principalmente el
hígado y los riñones.7 Sólo las moléculas del fármaco que no están unidas a las proteínas
plasmáticas pueden distribuirse libremente por el tejido extravascular (fuera de los vasos
sanguíneos) para alcanzar su sitio de acción. Si un fármaco está unido a las proteínas
plasmáticas, el complejo fármaco-proteína suele ser demasiado grande para atravesar las paredes
de los capilares sanguíneos hacia los tejidos. 5 Una vez que un fármaco penetra en la circulación
sistémica, se distribuye entre los tejidos corporales. Esta distribución no suele ser uniforme, debido
a diferencias en la perfusión sanguínea, la fijación a los tejidos, el pH regional y la permeabilidad
de las membranas celulares.4

La velocidad de acceso de un fármaco a un tejido depende de la velocidad del flujo sanguíneo

hacia dicho tejido, de la masa tisular y de los coeficientes de partición entre la sangre y el tejido. El
equilibrio de distribución (momento en que las velocidades de entrada y de salida son iguales)
entre la sangre y un tejido se alcanza más rápidamente en las regiones más vascularizadas,
excepto cuando el paso limitante de la velocidad es la difusión a través de las membranas
celulares. Una vez que se alcanza el equilibrio, las concentraciones del fármaco en los tejidos y en
los líquidos extracelulares vienen dadas por su concentración plasmática. Al mismo tiempo que se
produce la distribución, se están llevando a cabo también los procesos de metabolismo y
excreción, por lo que se trata de un proceso dinámico y complejo. Una vez que un fármaco ingresa
en los tejidos, la velocidad de distribución en el líquido intersticial depende fundamentalmente de la
perfusión. En los tejidos poco perfundidos la distribución es muy lenta, en especial si el tejido
presenta una alta afinidad por el fármaco. 4

La excreción constituye la ruta final de eliminación de un fármaco o sus metabolitos. Este proceso
puede realizarse por diferentes vías: renal, biliar o glandular. Por su importancia fisiológica, el riñón
constituye la principal vía de excreción. A nivel farmacológico la excreción renal de un fármaco
puede utilizarse en el tratamiento de patologías renales. Por otra parte la acumulación renal de
algunos fármacos puede tener una importante implicación toxicológica. La excreción renal de
fármacos es el resultado de tres procesos: la filtración glomerular, la secreción y la reabsorción
tubular. Mediante la filtración glomerular pasan a la orina todos los fármacos disueltos en el
plasma, que se encuentren en forma libre. Este paso puede estar condicionado por la edad, el
embarazo, algunas sustancias y algunas patologías. La filtración glomerular es un proceso pasivo
que obedece a una cinética de primer orden y su velocidad depende del flujo de filtración
glomerular y la concentración libre del fármaco en el plasma. 2

La secreción tubular puede llevarse a cabo de forma pasiva o mediante transporte activo. En
general los fármacos utilizan los mismos sistemas de secreción tubular que usan las sustancias
endógenas por lo que el proceso, en ocasiones es poco selectivo. En los fármacos que se
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 excretan por secreción tubular no importa cuál sea la fracción libre o unida a proteínas siempre
que la unión sea reversible, pero hay que tener en cuenta que el transporte activo puede saturarse.
Por último, mediante la reabsorción tubular, los fármacos que hayan sido previamente filtrados o
secretados a los túbulos renales pueden ser reabsorbidos volviendo así a la circulación sistémica.
Generalmente, el proceso de reabsorción tiene lugar mediante difusión pasiva aunque en algunos
casos se puede llevar a cabo por transporte activo. La reabsorción pasiva de sustancias ácidas y
básicas depende del pH del medio así alcalinizando o acidificando la orina puede lograrse una
eliminación más rápida de ácidos débiles o de bases débiles respectivamente en casos de
intoxicación.5
Algunos fármacos y sus metabolitos son excretados en gran medida en la bilis. Para ellos es
necesario un sistema de transporte activo, ya que son transportados a través del epitelio biliar en
contra de un gradiente de concentración. Cuando la concentración plasmática del fármaco es alta,
este sistema de transporte puede alcanzar una velocidad máxima. 6

CONCLUSIÓN BILBIOGRAFIA
1. Le, J. (2022). Generalidades sobre la
farmacocinética - Farmacología clínica - Manual
En conclusión, la farmacocinética MSD versión para profesionales. Manual MSD
versión para
desempeña un papel fundamental en la profesionales.https://www.msdmanuals.com/es-mx/pr
optimización de terapias farmacológicas al ofessional/farmacología-clínica/farmacocinética/
proporcionar información sobre la generalidades-sobre-la-farmacocinética
dosificación adecuada, la frecuencia de 2. Alvariza, S., Fagiolino, P., Bentancur, C., & Eiraldi, R.
administración y la duración del tratamiento. (2010). Guía de farmacocinética. Universidad de la
República. Uruguay. ISBN: 978-9974-0-0659-1
Además, ayuda a predecir y prevenir posibles 3. Le, J. (2022). Absorción de los fármacos -
interacciones entre medicamentos, así como Farmacología clínica - Manual MSD versión para
a entender las diferencias en la respuesta a profesionales. Manual MSD versión para
los fármacos. profesionales.https://www.msdmanuals.com/es-mx/pr
ofessional/farmacología-clínica/farmacocinética/
absorción-de-los-fármacos
4. Le, J. (2022). Distribución del fármaco en los tejidos -
Farmacología clínica - Manual MSD versión para
profesionales. Manual MSD versión para
profesionales.https://www.msdmanuals.com/es-mx/pr
ofessional/farmacología-clínica/farmacocinética/
distribución-del-fármaco-en-los-tejidos
5. Maya, J. D. (2017). Farmacocinética: absorción y
distribución. Medwave.
https://www.medwave.cl/puestadia/cursos/3449.html
#:~:text=La%20velocidad%20de%20absorción
%20se,si%20se%20ioniza%20o%20no.
6. Le, J. (2022). Excreción de los fármacos -
Farmacología clínica - Manual MSD versión para
profesionales. Manual MSD versión para
profesionales.https://www.msdmanuals.com/es-mx/pr
ofessional/farmacología-clínica/farmacocinética/
excreción-de-los-fármacos
7. Elsevier Connect. (2020). El viaje de un fármaco en
nuestro cuerpo: transporte y fases de actividad.
https://www.elsevier.com/es-es/connect/enfermeria/e
du-el-viaje-de-un-farmaco-en-nuestro-cuerpo-
transporte-y-fases-de-actividad

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 NOMBRE TEMA FECHA
Keisy Vanessa Adame Absorción del fármaco. Generalidades 09/08/2023
Fernández a) Mecanismo general de la
absorción.
b) Factores que modulan la
velocidad y grado de absorción.
Mecanismo general de la absorción

La absorción, distribución, metabolismo y excreción de un fármaco incluyen su paso a través de

las membranas celulares. Los mecanismos por los que los fármacos cruzan las membranas y las
propiedades fisicoquímicas de las moléculas y membranas que influyen en esta transferencia son
cruciales para comprender la disposición de los fármacos en el cuerpo humano. 1 Las
características de un compuesto que predicen su desplazamiento y disponibilidad en los sitios de
acción son su peso molecular; características estructurales; el grado de ionización; la solubilidad
relativa en lípidos de sus formas ionizada y no ionizada, y su unión con proteínas séricas e
hísticas. Aunque las barreras al movimiento de los fármacos pueden ser una capa sencilla de
células (epitelio intestinal) o varias capas de células y la proteína extracelular relacionada (piel), la
membrana plasmática es la barrera frecuente a la distribución del fármaco. 1
El mecanismo más usual por el que los fármacos atraviesan la membrana celular es la disolución
en su componente lipoideo. La estructura de la membrana se interrumpe, además, por la presencia
de poros hidrófilos que permiten el paso o filtración de sustancias polares. Estos poros constituyen
vías de fácil acceso para que iones y otras moléculas pequeñas atraviesen la membrana. Las
moléculas que por su lipofilia son capaces de disolverse en la membrana celular, y las que por su
tamaño pueden pasar por los poros, atraviesan la membrana por procesos pasivos. 2
Las moléculas polares de tamaño medio atraviesan la membrana celular gracias a la existencia de
proteínas o sistemas transportadores, que fijan la molécula y la transfieren de un lado al otro. Si el
transporte se realiza a favor del gradiente electroquímico y no requiere energía, se habla de
proceso de difusión facilitada, pero cuando el paso se realiza contra gradiente, existe además un
requerimiento energético que convierte el proceso en un transporte activo. 2
Las moléculas de gran tamaño requieren que se pongan en marcha procesos de endocitosis y
exocitosis para poder atravesar las membranas. Existen, por último, otros procedimientos por los
que algunas sustancias pueden atravesar las membranas biológicas. Entre ellos están la
utilización de ionóforos y la utilización de liposomas.
Dentro de los procesos pasivos se encuentran:
 Filtración a través de poros: Puede considerarse un proceso de difusión pasiva, que
involucra la circulación de gran cantidad de agua como resultado de una diferencia
hidrostática u osmótica. El tamaño molecular es el único regulador del paso por los poros
cuando la molécula es neutra. La carga, sin embargo, también condiciona el paso. Los
iones y las moléculas pequeñas con carga negativa los que resulten atraídos y los que
prioritariamente filtrarán. El paso de los iones electropositivos, como el potasio o el sodio,
está condicionado por procesos de transporte activo. La velocidad de filtración depende del
tamaño de los poros.

 Difusión pasiva directa: El sistema más utilizado por los fármacos para atravesar las
membranas biológicas es la difusión pasiva directa por disolución en la bicapa lipídica. Este
proceso está condicionado por la lipofilia de las sustancias, que puede expresarse por su
coeficiente de partición lípido/agua. Está también condicionado por el coeficiente de
difusión, que es una medida de la movilidad de las moléculas en los lípidos, este factor
influye menos. La velocidad de difusión, que es la cantidad de sustancia que difunde en la
unidad de tiempo, sigue una cinética de primer orden, en los procesos pasivos, que se rige
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 por la primera ley de Fick (–dc/dt = K (C – C’) > K C). 2

El signo negativo indica que la velocidad (variación de la concentración en función del tiempo =
dc/dt) disminuye con el tiempo, pues la diferencia de concentraciones (C – C’) es progresivamente
menor a medida que el fármaco pasa del compartimiento donde se encuentra más concentrado al
compartimiento donde está menos concentrado. Puede despreciarse la concentración de fármaco
en este segundo compartimiento (C’), puesto que es muy pequeña en relación con la
concentración en el compartimiento de partida (C). Se establece así una relación lineal entre la
velocidad de difusión y la concentración del fármaco. La constante K de difusión es una constante
de proporcionalidad que engloba características de la membrana y de la molécula, como su
tamaño y liposolubilidad. 2

Dentro del transporte especializado se encuentra:

 Difusión facilitada: El transporte especializado requiere que una proteína transportadora de
la membrana se fije a la molécula en cuestión y modifique su conformación, formando un
complejo que puede atravesar la membrana por ser más liposoluble que el sustrato original.
Los sistemas de transporte especializado pueden funcionar de manera puramente pasiva en
función de un gradiente electroquímico o de un gradiente de concentración. Cuando esto
sucede, se habla propiamente de un proceso de difusión facilitada. En este caso, el
transporte no sólo estará condicionado por la concentración de cada una de las sustancias,
sino que habrá también que tener en cuenta la afinidad de cada una por el portador. 2

 Transporte activo: Se denomina transporte activo el paso de una sustancia a través de una
membrana biológica en contra de un gradiente electroquímico. Para ello se requiere
consumo energético y la utilización de una o varias proteínas de membrana con función
transportadora, alguna de las cuales suele tener función enzimática. Los factores que
caracterizan el transporte activo son: selectividad, saturabilidad, inhibición competitiva y
movimiento contra gradiente electroquímico que implica requerimiento de energía. En la
mayoría de los casos la energía es aportada por la hidrólisis de adenosintrifosfato (ATP) por
parte de la proteína transportadora. 2

Otros sistemas de transporte son:

 Endocitosis y exocitosis: La endocitosis y la exocitosis son mecanismos mediante los cuales
las macromoléculas y partículas pueden entrar en la célula o ser eliminadas de ella,
respectivamente. Conllevan la rotura de la membrana celular. La endocitosis supone el
englobamiento de las partículas que rodean a la célula, mediante la formación de una
invaginación que posteriormente se cierra al fusionarse los bordes de la cavidad formada,
dando lugar a una vacuola que es liberada al citosol. Así se lleva a cabo la destrucción de
microorganismos, de células envejecidas y de restos celulares. La exocitosis es el proceso
contrario a la endocitosis. En este caso, la membrana se abre para permitir la salida de
componentes celulares. Por este mecanismo se liberan muchos neurotransmisores y
hormonas. Estas sustancias se encuentran almacenadas en vesículas que, al iniciarse el
proceso, fusionan sus membranas con la membrana plasmática. Ésta se abre y las
vesículas vierten su contenido al exterior. Posteriormente la membrana se cierra y las
vesículas son liberadas al citosol. 2

 Utilización de ionóforos: Los ionóforos son pequeñas moléculas hidrófobas que se disuelven
en las bicapas lipídicas de las membranas y aumentan su permeabilidad a iones
específicos. Se distinguen dos tipos: los transportadores móviles de iones y los formadores
de canales. Ambos actúan protegiendo la carga del ion transportado, y lo hacen pasar a
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 través del ambiente hidrófobo de la membrana a favor de un gradiente electroquímico. 2

 Utilización de liposomas: Los liposomas pueden hacer llegar fármacos y compuestos a

diversos tipos celulares. Son captados principalmente por células reticuloendoteliales. 2

Factores que modulan la velocidad y grado de absorción

La velocidad de absorción se puede modificar por factores propios del fármaco o por factores
propios del sitio de absorción. Entre los primeros están la liposolubilidad y la constante de
disociación, es decir, si se ioniza o no. También está la concentración o dosis, que está dada por la
cantidad que existe en el tiempo cero de aplicación en el sitio de la administración y que determina
el gradiente que va a empujar el fármaco a través de la membrana. Si se administra una cantidad
muy pequeña, es probable que ese gradiente no se establezca o que dure muy poco. Finalmente,
es importante la forma farmacéutica, que puede limitar la velocidad de la absorción. 3
La velocidad de vaciamiento gástrico y la velocidad de tránsito intestinal también afectan la
velocidad de absorción; si el fármaco pasa con rapidez por el intestino, no alcanza a entrar en
contacto con la mucosa y sale intacto del tubo digestivo. La presencia de enzimas metabolizantes
es otro de los factores influyentes: si en la mucosa intestinal existen estas enzimas, el fármaco no
alcanzará la sangre, ya que será inactivado por éstas. 3

CONCLUSIÓN
En conclusión, la absorción de un fármaco es
una fase crítica en el proceso farmacocinético
que afecta directamente la eficacia y seguridad
de los tratamientos médicos. Su estudio
continuo y detallado es fundamental para el
desarrollo y la optimización de terapias
farmacológicas, así como para la comprensión
de las variaciones individuales en la respuesta
a los medicamentos. Además, la velocidad de
absorción es de vital importancia en la
optimización de terapias farmacológicas ya
que ciertas patologías necesitan mayor
eficacia de respuesta que otras.
BILBIOGRAFIA
1. Alvariza, S., Fagiolino, P., Bentancur, C., &
Eiraldi, R. (2010). Guía de farmacocinética.
Universidad de la República. Uruguay.
ISBN: 978-9974-0-0659-1
2. Velázquez. Farmacología Básica y Clínica.
2009. Editorial Médica Panamericana.
3. Maya, J. D. (2017). Farmacocinética:
absorción y distribución. Medwave.
https://www.medwave.cl/puestadia/cursos/
3449.html#:~:text=La%20velocidad%20de
%20absorción%20se,si%20se%20ioniza
%20o%20no.

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