Farmakokinetik

drg. Ivan Arie Wahyudi, M Kes., Ph.D

 LEARNING OBJECTIVE
• Mengetahui definisi Farmakokinetik
• Mengetahui definisi Farmakodinamik
• Mengetahui mekanisme Farmakokinetik dan
farmakodinamik
• Penerapan Farmakokinetik dan Farmakodinamik
Dari rektor ugm
 DEFINITION
S
WHAT IS DRUG???

DRUG
– ANY SUBSTANCE USED TO DIAGNOSE, TREAT, RELIEVE,
CURE OR PREVENT DISEASE
– MAY ALSO BE USED TO ELIMINATE PAIN, AND ALTER MOOD
OR BEHAVIOR
– HAS THE POTENTIAL TO CHANGE ONE OR MORE BODILY
FUNCTION

• ADMINISTRATION OF DRUGS
– THE WRITTEN PRESCRIBING THAT A LICENSED INDIVIDUAL
GIVES TO HAVE DRUGS DISPENSED.
– DENTAL ASSISTANTS MAY NOT PRESCRIBE DRUGS BUT MAY
DISPENSE UNDER DIRECT SUPERVISION.

2020/5/5 4
 ROUTES OF ADMINISTRATION

ENTERAL ROUTES
– ORAL BY MOUTH (po)

• ADVANTAGES
– MOST COMMONLY USED METHOD
– EASIEST METHOD TO CONTROL
– ACCEPTABLE BY MOST PATIENTS

• DISADVANTAGE
– DEGRADE BEFORE THEY REACH THE BLOODSTREAM, EITHER
IN THE STOMACH’S ACIDIC ENVRIOMENT OR WHILE THEY PASS
THROUGH THE LIVER.

2020/5/5 5
RECTAL—SUPPOSITORIES
• ADVANTAGES
– ALWAYS AVAILABLE AND IS EASILY ACCESSIBLE THAN THE
INTRAVENOUS ROUTE
– DRUGS ADMINISTERED BY THIS ROUTE ARE ABSORBED QUICKLY
– HAVE A RAPID ONSET

• DISADVANTAGE
– DISLIKE OF PLACEMENT BY PATIENT
– MANUPULATION AS WELL AS THE POSSIBILITY OF
INCOMPLETE DRUG ABSORPTION DUE TO EXPULSION OR LEAKAGE.

2020/5/5 6
• PARENTERAL ROUTES

– SUBLINGUAL OR BUCCAL

• ADMINISTERED BY PLACING THEM IN THE

MOUTH, EITHER UNDER THE TONGUE
(SUBLINGUAL) OR BETWEEN THE GINIGVA
AND THE CHEEK.

• THE MEDICATION DISSOLVES RAPIDLY AND

IS ABSORBED THROUTH THE MOUTH WHERE
IT ENTERS INTO THE BLOOD STREAM
QUICKLY.

• SHOULD NOT BE ADMINSTERED IF THE

GINGIVA OR MUCOUS MEMBRANES HAVE
OPEN SORES OR AREAS OF IRRITATION.

2020/5/5 7
 SUBCUTANEOUS
• DELIVERY OF MEDICATION TO THE TISSUE
LAYER JUST BELOW THE SURFACE
• NOT USED FREQUENTLY IN DENTISTRY

INHALATION
• AN ALTERNATIVE TO SYRINGE INJECTION.
• CONVERT DRUG SOLUTIONS TO A
CONTINUOUS FINE AEROSOL MIST.
• INHALED DIRECTLY INTO THE LUNGS VIA A
MOUTHPIECE OR FACE MASK.
• INHALERS AND OTHER PULMONARY DRUG
DELIVERY DEVICES ARE INCLUDED IN THIS
CATERGORY OF DELIVERY SYSTEM.

2020/5/5 8
TOPICAL
• ADVANTAGES
– CAN BE APPLIED BY A DENTAL ASSISTANT
– WORKS ON THE TOP LAYER OF TISSUE
– CAN BE APPLIED DIRECTLY TO THE SIGHT
• DISADVANTAGE
– SHORT ACTING IN SOME CASES
– IN DENTISTRY TOPICAL ANESTHESIA IS ONLY
GOOD FOR A FEW MINUTES

PATCH
• A MEDICATED ADHESIVE PAD THAT IS
PLACED ON THE SKIN TO DELIVER A TIMEDRELEASED
DOSE OF MEDICATION THROUGH
THE SKIN INTO THE BLOODSTREAM
• BEING SEEN FREQUENTLY WITH PATIENTS
WHO HAVE CHRONIC PAIN

2020/5/5 9
PHARMACOKINETICS ???
What the body does to the drug

PHARMACODYNAMICS ???
What the drug does to the body
 FARMAKOKINETIK
Kinetik adalah Pergerakan

Farmakokinetik adalah ilmu yang mempelajari

pergerakan obat sepanjang tubuh. Meliputi:

❑ Absorpsi (diserap ke dalam darah)

❑ Distribusi (disebar ke berbagai jaringan tubuh)
❑ Metabolisme (diubah menjadi bentuk yang dapat
dibuang dari tubuh
❑ Ekskresi (dikeluarkan dari tubuh)
APA YANG TERJADI SETELAH OBAT DIBERIKAN ????
 Definisi & Terminologi
Farmakokinetik

1. ABSORPSI
Absorpsi obat meliputi proses obat dari saat
dimasukkan ke dalam tubuh (melalui jalurnya)
hingga masuk ke dalam sirkulasi sistemik
(pembuluh darah/pembuluh limfe)

Pada level seluler, obat diabsorpsi melalui

beberapa metode, terutama transport aktif dan
transport pasif
• Prinsip Absorpsi Obat:
1. Merupakan penentu proses terjadinya efek obat
2. Sifat fisika kimia obat yg berpengaruh : bentuk dan
ukuran molekul, kelarutan dalam air, derajat
ionisasi, kelarutan dalam lemak
3. Obat biasanya berupa elektrolit lemah, dalam
larutan 🡪 terionisasi
4. Bentuk non ion lebih mudah larut dalam lemak
sehingga mudah berdifusi melintasi membran
Absorpsi obat dipengaruhi oleh:

Aliran darah, rasa nyeri, stres,

kelaparan,makanan dan pH. Sirkulasi yang
buruk akibat syok, obat-obat
vasokonstriktor, atau penyakit yang
merintangi absorpsi.
Pertanyaan: mengapa stress, rasa nyeri dll
dapat mempengaruhi absorpsi obat???
Rasa nyeri, stres, dan makanan yang padat, pedas,dan
berlemak dapat memperlambat masa pengosongan
lambung, sehingga obat lebih lama berada di dalam
lambung.

Latihan dapat mengurangi aliran darah denganmengalihkan

darah lebih banyak mengalir ke otot, sehingga menurunkan
sirkulasi kesaluran gastrointestinal. Obat-obat yang
diberikan secara intramuskular dapat diabsorpsi lebih cepat
diotot-otot yang memiliki lebih banyak pembuluh darah,
seperti deltoid, daripada otot-otot yang memiliki lebih
sedikit pembuluh darah, sehingga absorpsi lebih lambatpada
jaringan yang demikian.
❑ Absorpsi pasif : umumnya terjadi melalui difusi (pergerakan
dari konsentrasi tinggi ke konsentrasi rendah). Dengan proses
difusi, obat tidak memerlukan energi untuk menembus
membran.

❑ Absorpsi aktif membutuhkan karier (pembawa) untuk

bergerak melawan perbedaan konsentrasi. Partikel obat tidak
memiliki energi yang cukup untuk melawan aliran alami.
Sebuah enzim atau protein dapat membawa obat-obat
menembus membran. Contohnya: Terjadi pada sel syaraf, hati,
dan tubuli ginjal
❑ Pinositosis berarti proses menelan partikel obat dan
menariknya melintasi membran
 2. DISTRIBUSI
Distribusi adalah proses di mana obat menjadi berada
dalam cairan tubuh danjaringan tubuh
Faktor yang mempengaruhi distribusi:
•Kecepatan aliran darah
•Kelarutan pada lemak
•Ikatan Obat pada protein plasma
• Derajat ikatan obat dgn protein plasma ditentukan oleh
afinitas obat thd protein, kadar obat, dan kadar protein
• Jumlah tempat pengikatan
• Pada malnutrisi 🡪 ikatan obat berkurang krn defisiensi
protein
Abses, eksudat, kelenjar dan tumor juga mengganggu distribusi obat.
Antibiotika tidak dapat didistribusi dengan baik pada tempat abses dan
eksudat. Selain itu, beberapa obat dapat menumpuk dalam jaringan
tertentu, seperti lemak,tulang, hati, mata, dan otot.
3. METABOLISME/ BIOTRANSFORMASI

Terjadi proses perubahan struktur kimia

obat yang dapat terjadi didalam tubuh dan
dikatalisis olen enzim.
•Obat diubah menjadi lebih polar 🡪 mudah
larut dalam air dan kurang larut dalam
lemak 🡪 mudah diekskresi melalui ginjal
•Meng-inaktifasi obat
4. EKSKRESI/ ELIMINASI

Rute utama dari eliminasi obat adalah melalui

ginjal, rute-rute lain meliputi empedu, feses,
paru-paru, saliva, keringat, dan air susu ibu.
Obat bebas, yang tidak berikatan, yang larut dalam
air, dan obat-obat yang tidak diubah, difiltrasi oleh
ginjal.
Obat-obat yang berikatan dengan protein tidak
dapat difiltrasi oleh ginjal. Sekali obat dilepaskan
ikatannya dengan protein, maka obat menjadi
bebas dan akhirnya akan diekskresikan melalui
urin.
 PARAMETER FARMAKOKINETIK:

❑ Clearance adalah: Kemampuan tubuh untuk

mengeliminasi suatu obat

❑ Volume of distribution adalah: jumlah obat

diberikan dalam tubuh terhadap konsentrasi obat
dalam darah atau plasma
❑ Half life adalah: parameter untuk menentukan
interval dosis pengobatan

❑ Bioavailability adalah: persentase obat yang

mencapai aliran darah

❑ Protein binding ?????

❑ Pada proses absorbsi diwakili oleh parameter
bioaviabilitas (ketersediaan hayati obat di dalam
tubuh).
❑ Pada proses distribusi diwakili oleh parameter
farmakokinetik berupa volume distribusi yang
menentukan besarnya obat yang didistribusikan
ke dalam sirkulasi tubuh. area under curve (AUC)
yang menggambarkan hubungan antara
konsentrasi obat dan waktu, serta half life yang
berguna dalam menentukan interval pemberian
suatu obat.
❑ Sedangkan untuk proses eksresi diwakili oleh
parameter clearance yang akan memberi
informasi tentang lamanya obat mampu
dieliminasi dari tubuh.
 Concentration profile depends on :

• Route of Administration
– Intravenous (bolus, infusion)
– Extravascular (oral, IM, SQ)
– Specialized

• Disposition of the drug (ADME)

– distribution
– metabolism
– elimination
TERIMA KASIH
 QUIZ
Bioavailabilitas adalah:
A. Parameter interval dosis
B. Kemampuan tubuh mengeliminasi obat
C. Jumlah partikel obat dalam suatu dosis
D. Jumlah obat yang diinjeksikan dalam tubuh
E. Persentase dosis yang mencapai aliran darah