Professional Documents
Culture Documents
М1Т3 Холінорецептори
М1Т3 Холінорецептори
М1Т3 Холінорецептори
“Затверджено”
на методичній нараді кафедри
фармакології
Завідувач кафедри
професор Г.В.Зайченко
_______________________
( підпис)
“7” вересня 2020 р.
МЕТОДИЧНІ ВКАЗІВКИ
ДЛЯ САМОСТІЙНОЇ РОБОТИ СТУДЕНТІВ ПРИ ПІДГОТОВЦІ ДО ПРАКТИЧНОГО ЗАНЯТТЯ
ТА ДЛЯ РОБОТИ НА ЗАНЯТТІ
Київ 2020
1. Актуальність теми:
Лікарські засоби, що діють на передачу збудженння в холінергічних синапсах,
складають значну групу так званих лікарських засобів медіаторного типу дії, які дозволяють в
широкому діапазоні проводити фармакологічну корекцію вегетативних функцій організму як
в нормі, так і при патологічних станах. Розкриття закономірностей фармакологічних ефектів
лікарських засобів, що діють на передачу збудженння в холінергічних синапсах, сприяє
вирішенню проблеми рецепції біологічно активних речовин і фармакотерапевтичних засобів
в організмі, що може розглядатись як одна з актуальних проблем молекулярної біології,
фармакології та багатьох галузей медицини. Лікарські препарати, що розглядаються в даній
темі застосовуються в гастроентерології (А03А, А03В), кардіології (С02В), урології (G04В),
анестезіології (М03А), неврології (М03В, N04A, N06D, N07A, N07B), пульмонології (R03B),
офтальмології (S01F) та косметології (М03А). Лікарські засоби даної групи виявляють
токсичні і антидотні властивості і саме тому вивчення даної теми важливо для майбутніх
реаніматологів, токсикологів та військових медиків.
2. Навчальні цілі
Знати, як:
Узагальнити та проаналізувати основні шляхи фармакологічної корекції
порушень функцій периферичної нервової системи.
Проаналізувати основні класифікації лікарських засобів, що впливають на
передачу збудженння в холінергічних синапсах.
Пояснювати фармакологічну характеристику основних лікарських засобів, що
впливають на передачу збудженння в холінергічних синапсах.
Інтерпретувати показання до застосування лікарських засобів відповідно знань
фармакодинаміки.
Оцінювати співвідношення користь/ризик при застосування лікарських засобів,
що впливають на передачу збудженння в холінергічних синапсах.
Створювати алгоритм допомоги пацієнтам при гострому отруєнні
мускарином,фосфорорганічними сполуками, антихолінестеразними засобами,
атропіноподібними речовинами, нікотином. Розуміти можливість застосування
антидотів у кожному конкретному випадку.
Пояснювати залежність дії лікарських засобів, що впливають на передачу
збудженння в холінергічних синапсах від особливостей фармакокінетики у
пацієнтів різного віку, супутніх захворювань та їх терапії.
Винести судження про можливість виникнення побічних реакцій лікарських
засобів з метою їх запобігання.
Вміти:
Виписувати та аналізувати рецепти на препарати, що впливають на передачу
збудженння в холінергічних синапсах.
Антихолінестеразні засоби
В порожнину кон’юнктиви по 1–2
Неостігміну метилсульфат краплі 2–4 рази на день у вигляді
Neostygmini methylsulfas Амп. 0,05 % р-ну 1 мл 0,05 % розчину
Прозерин Proserinum Під шкіру 0,0005 (1 мл) 1–2 рази
на день
Галантаміну гідробромід
Амп. 0,1 %; 0,25 %,0,5 % і Підшкірно 0,0025-0,01 г 1–2 рази
Galanthamini
1 % р-ну 1 мл на день
hydrobromidum
Всередину по 0,06 г 2–4 рази на
Піридостигміну бромід Драж., таб. 0,06 г
день. Підшкірно, у м’яз або у вену
Pyridostigmini bromidum Амп. 0,1 % р-ну 1мл
по 0,005 г
Реактиватори холінестерази
Амп. 0,075 г сух. речовини У вену, в м’язи по 0,075 г,
Алоксим
для приготування розчину попередньо розвівши в 1 мл води
Alloximum
для ін’єкцій для ін’єкцій
Діпіроксим
Амп. 15 % р-ну 1 мл Під шкіру 1-3 мл 15% розчину
Dipiroximum
4
м-холіноблокатори
Всередину по 0,025 г
Пірензепін Табл. 0,025 г
у м’язи, у вену (повільно) по 0,01 г
Pirenzepinum Амп. 0,5 % р-ну 2 мл
(2 мл)
Гангліоблокатори
5
Гексаметонію бромід
Hexamethoniі bromidum
Амп. 2,5% р-ну 1 мл У вену (повільно) 0,025 г (1 мл)
Бензогексоній
Benzohexonium
Суксаметоній
Внутрішньовенно по 0,0015-0,002
Suxamethonium Амп. 2% р-ну 5 мл
г/кг
Дитилін Dithylinum
м,н-холіноблокатори
Тригексифенідил
Всередину по 0,001-0,002 г 2-3
Trihexyphenidylum Табл. 0,002 г
рази на день
Циклодол Cyclodolum
Лікарський засіб Фармакологічна Механізм дії Фармакологічні ефекти Показання до Побічні ефекти Протипоказання
група застосування
Холіну м,н-холіноміметик Холіну альфосцерат ноотропний Гострий період тяжкої алергічні реакції, Гіперчутливість до
альфосцерат центральної дії розщеплюється під (покращує черепно-мозкової нудота компонентів
(Гліатилін) Ноотропний засіб дією ферментів на пам’ять, травми з переважно препарату,
холін і гліцерофосфат. пізнавальні стовбуровим рівнем вагітність, період
Холін бере учать у здібності, ушкодження (порушення лактації, дитячий
біосинтезі емоційний стан, свідомості, коматозний вік
ацетилхоліну, який поведінку; стан, вогнищева
покращує передачу церебральний півкульна симптоматика,
нервових імпульсів у кровообіг, симптоми ушкодження
центральних метаболічні стовбура мозку),
холінергічних процеси в ішемічний інсульт,
синапсах. головному мозку, деменція
Гліцерофосфат є відновлює
попередником синтезу свідомість
фосфоліпідів
(фосфатидилхоліну)
нейронної мембрани,
який покращує
пластичність
нейрональних
мембран і функцію
рецепторів
Неостигміну Антихолінестераз- Оборотно пригнічує міоз, відкритокутова нудота, блювання, епілепсія,
метилсульфат ний засіб холінестеразу → зниження ВОТ, глаукома, для звуження діарея, гіперсалівація, гіперкінези,
(Прозерин) (інгібітор накопичення спазм акомодації, зіниці після часте сечовипускання, бронхіальна астма,
ацетилхолінестерази, ендогенного офтальмоголічних посмикування м’язів стенокардія,
підвищення язика; брадикардія,
псевдохолінестерази) ацетилхоліну → секреції залоз, операцій, атеросклероз,
зворотної дії. покращує передачу в атонія шлунку, гіпотонія;посилення механічна
підвищення тонусу секреції бронхіальних
м,н-холіноміметик нервового імпульсу гладкої кишечнику і сечового залоз, підвищення тонусу непрохідність
непрямої дії холінергічних синапсах мускулатури ШКТ, міхура; бронхів;шкірний висип, шлунково-
(переважно бронхів, матки, міастенія, свербіж; посмикування кишкового тракту
периферичних) брадикардія, неврити, радикуліт, скелетних м’язів, або сечовивідних
покращення периферичний параліч слабість шляхів, в
нервово-м'язевої скелетної мускулатури; у ослаблених дітей –
та гангліонарної відновному періоді після у період гострих
провідності перенесених менінгіту, захворювань,
поліомієліту, інтоксикацій;
енцефаліту; підвищена
слабкість пологової чутливість до
діяльності; антидот препарату
антидеполяризуючих
міорелаксантів;
антидот м-
7
холіноблокаторів
Галантаміну Антихолінестераз- Оборотно пригнічує міоз, міастенія, нудота, блювання, бронхіальна астма,
гідробромід ний засіб холінестеразу → зниження ВОТ, неврити, радикуліт, діарея, гіперсалівація, брадикардія,
(інгібітор накопичення спазм акомодації, радикулоневрит, часте сечовипускання, стенокардія,
ацетилхолінестерази, ендогенного прогресуюча м’язова посмикування м’язів декомпенсація
підвищення язика; брадикардія,
псевдохолінестерази) ацетилхоліну → секреції залоз, дистрофія, спінальна серцевої
зворотної дії. покращення передачи невральна м’язова гіпотонія;посилення діяльності,
підвищення тонусу секреції бронхіальних
м,н-холіноміметик холінергічних синапсах гладкої атрофія; спастичний залоз, підвищення тонусу епілепсія,
непрямої дії (центральних і мускулатури ШКТ, параліч, у відновному бронхів;шкірний висип, гіперкінези,
периферичних) бронхів, матки, періоді після свербіж; посмикування механічна кишкова
брадикардія, перенесених менінгіту, скелетних м’язів, непрохідність.
покращення поліомієліту, слабість механічні
нервово-м'язевої енцефаліту, мієліту; порушення
та гангліонарної антидот сечовидільних
провідності антидеполяризуючих шляхів
міорелаксантів;
антидот м-
холіноблокаторів
Пiридостигмiну Антихолінестераз- Оборотно пригнічує міоз, міастенія, нудота, блювання, епілепсія,
бромiд ний засіб холінестеразу → зниження ВОТ, атонія шлунку, діарея, гіперсалівація, гіперкінези,
(інгібітор накопичення спазм акомодації, кишечнику і сечового часте сечовипускання, бронхіальна астма,
ацетилхолінестерази, ендогенного підвищення міхура; посмикування м’язів стенокардія,
псевдохолінестерази) ацетилхоліну → секреції залоз, атонічний закреп, язика; брадикардія, атеросклероз,
зворотної дії. покращення передачи підвищення тонусу антидот гіпотонія;посилення механічна
м,н-холіноміметик холінергічних синапсах гладкої антидеполяризуючих секреції бронхіальних непрохідність
непрямої дії (переважно мускулатури ШКТ, міорелаксантів залоз, підвищення шлунково-
периферичних) бронхів, матки, тонусу бронхів;шкірний кишкового тракту
брадикардія, висип, свербіж; або сечовивідних
покращення посмикування шляхів, в
нервово-м'язевої скелетних м’язів, ослаблених дітей –
та гангліонарної слабість у період гострих
провідності захворювань,
інтоксикацій;
підвищена
чутливість до
препарату
реактиватор Відновлює активність Антидотний __
Алоксим холінестерази холінестерази Отруєння хімічною
зброєю масового
Діпіроксим ураження (зарин, зоман, __
табун та ін.), отруєння
фосфорорганічними
сполуками (ФОС) разом
з атропіном сульфатом
8
Пілокарпіну м-холіноміметик Збуджує периферичні міоз, глаукома, транзиторне головний біль, міопія; підвищена
гідрохлорид прямої дії м-холінорецептори зниження ВОТ, що підвищення ВОТ; зниження зору; чутливість до
призводить до поліпшення трофіки ока сльозотеча, ринорея, препарату; ірит,
покращання при тромбозі поверхневий кератит; цикліт, іридоцикліт,
центральної вени алергічні реакції. кератит, стан після
трофічних процесів
у тканинах ока сітківки, гострому офтальмологічних
спазм акомодації, тромбозі артерії сітківки, операцій та інші
підвищення атрофії зорового нерва і захворювання
секреції залоз, при крововиливах у очей, при яких
підвищення тонусу склоподібне тіло звуження зіниці
гладкої небажано;
мускулатури ШКТ, вагітність; дитячий
бронхів, матки, вік до 18 років
брадикардія
Цитизин н-холіноміметик Збуджує периферичні покращення хронічнний нікотинізм Зміна смакових підвищеною
Табекс прямої дії, н-холінорецептори нервово-м'язевої (тютюнізм) - для відчуттів і апетиту, чутливістю до
засіб, що та гангліонарної полегшення відмови від головний біль, компонентів
застосовується при Фармакологічні ефекти провідності; паління запаморочення, препарату, при
нікотиновій цитизину близькі до рефлекторне тремтіння, порушення гострому інфаркті
залежності основних ефектів збудження сну, підвищена міокарда,
нікотину, що дає дихання, дратівливість, міалгія, нестабільній
можливість поступово стимуляція виді- сухість у роті, біль в стенокардії,
відвикати від паління і лення адреналіну з животі, нудота, серцевій аритмії,
одночасно медулярної час- порушення моторики недавно
попереджати розвиток тини надниркових ШКТ, тахікардія, перенесеному
абстинентних явищ. залоз, що приз- незначне підвищення судинно-мозковому
водить до підви- артеріального тиску, захворюванні,
щення АТ зниження ваги, атеросклерозі, при
пітливість вагітності і лактації
Нікотин н-холіноміметик Збуджує периферичні покращення хронічнний нікотинізм небажані реакції, які гіперчутливість до
прямої дії, н-холінорецептори нервово-м'язевої (тютюнізм) - для подібні до реакцій на компонентів
засіб, що та гангліонарної полегшення відмови від нікотин, що надходить препарату
застосовується при провідності; паління з інших джерел.
нікотиновій рефлекторне Ймовірність розвитку
залежності збудження та тяжкість небажаних
дихання, реакцій залежать від
стимуляція виділення доз
адреналіну з
медулярної частини
надниркових залоз, що
призводить до
9
підвищення АТ
Атропіну Антихолінергічний Блокує м- мідріаз Усунення спазму параліч дихання, глаукома, органічні
сульфат засіб холінорецептори, (мідріатичний) акомодаціі (після психічне і рухове ураженнях серця і
м-холіноблокатор порушує передачу підвищення ВОТ, офтальмологічних збудження, судин, гіпертрофії
нервових імпульсів з параліч акомодації операцій) запаморочення, простати,
постгангліонарних (усуває спазм Дослідження очного дна судоми, галюцинації, захворюваннях
холінергічних нервів на акомодації) Премедикація (запобігає порушення акомодації нирок, виснаженні
ефекторні органи й знижує секрецію рефлекторній аж до паралічу, організму.
тканини, що залоз гіперсалівації, виражене підвищення Вагітність і період
іннервуються ними (гіпосекреторний), ларингоспазму та внутрішньо очного лактації
Частково блокує н- знижує тонус зупинці серця); тиску; сухість у роті,
холінорецептори гладкої кольки, тахікардія, утруднення
мускулатури ШКТ, бронхоспазм; сечовиділення, атонія
сечового міхура, пептична виразка кишечника
сечо- та шлунка та 12-палої
жовчовивідних кишки, пілороспазм,
шляхів брадикардія,
(спазмолітичний) , для прискорення
бронхів розкривання шийки
(бронхолітичний), матки в пологах,
матки специфічний антидот
тахідикардія (проти при отруєннях м-
аритмічний) холіноміметичними
сполуками (грибами) і
антидотний антихолінестеразними
(ФОС)
Гоматропіну Антихолінергічний Блокує м- Дослідження очного дна Підвищення ВОТ, Глаукома,
гідробромід засіб холінорецептори мідріаз Усунення спазму ксерофтальмія, гіперчутливість до
м-холіноблокатор За рахунок хімічних (мідріатичний) акомодаціі фотофобія, місцеве компонентів
(мідріатичний засіб) властивостей підвищення ВОТ, подразнення (біль та препарату.
(водорознинність) та параліч акомодації печіння в оці) Вагітність і період
лікарської форми (очні (усуває спазм лактації
краплі) головним акомодації)
чином спостерігаються
зміни функцій ока
Тропікамід Антихолінергічний Блокує м- мідріаз Дослідження очного дна Підвищення ВОТ, Глаукома,
засіб холінорецептори (мідріатичний) Усунення спазму ксерофтальмія, гіперчутливість до
м-холіноблокатор За рахунок хімічних підвищення ВОТ, акомодаціі фотофобія, місцеве компонентів
(мідріатичний засіб) властивостей параліч акомодації у передопераційній подразнення (біль та препарату
(водорозчинність) та (усуває спазм підготовці: для печіння в оці) Вагітність і період
лікарської форми (очні акомодації) розширення зіниці при лактації
краплі) головним екстракції катаракти
чином спостерігаються
зміни функцій ока
10
Гіосцину Антихолінергічний Переважно блокує м- Спазми ШКТ, сухість у роті, параліч Підвищена
бутилбромід засіб холінорецептори спазмолітичний, пілороспазм, спастичні акомодації (порушення чутливість до
м-холіноблокатор слизової оболонки гіпосекреторний, коліти, спастичні запори, бачення близьких препарату,
(Бутилскопо- (напівсинтетичний) ШКТ, що призводить розслаблення м’язів дискінезія жовчних предметів) підвищена глаукома,
ламін) Засіб, що до розслаблення шийки матки шляхів та протоків чутливість очей до гіпертрофія
застосовується при гладеньких м’язів ШКТ підшлункової залози, світла, загострення передміхурової
функціональних та зниження секреції печінкова коліка, глаукоми. залози, міастенія,
шлунково-кишкових залоз холецистити, тахіаритмія
розладах панкреатити,
симптоматичне
лікування пептичної
виразки, шлунка та
дванадцятипалої кишки.
Купірування нудоти та
блювання (у тому числі у
післяопераційному
періоді)
Прифінію бромід Антихолінергічний Переважно блокує м- біль, пов’язаний зі сухість у роті, параліч множинні вади
засіб холінорецептори спазмолітичний, спазмами та акомодації (порушення розвитку, що
м-холіноблокатор слизової оболонки гіпосекреторний гіперперистальтикою бачення близьких несумісні з життям;
(синтетичний) ШКТ, що призводить ШКТ, спазмами та предметів) підвищена атрезія кишківника;
Засіб, що до розслаблення дискінезією чутливість очей до важка пологова
застосовується при гладеньких м’язів ШКТ жовчовивідних протоків, світла, загострення травма ЦНС
функціональних та зниження секреції панкреатит, глаукоми
шлунково-кишкових залоз функціональна
розладах диспепсія, коліт,
блювання
Толтеродин Антихолінергічний Переважно блокує м- Гіперактивність сухість шкіри і затримка
засіб холінорецептори у спазмолітичний (нестабільність) слизових оболонок, сечовипускання;
м-холіноблокатор сечовому міхурі і (зниження сечового міхура, що диспепсія, зменшення закритокутова
(синтетичний) слинних залозах скорочувальної функції виявляється частими сльозовиділення глаукома, що не
Спазмолітик, що діє сечового міхура) імперативними (ксерофтальмія, піддається
на сечовивідні Гіпосекреторний позивами до сухість очей), лікуванню;
шляхи. (зменшення сечовипускання або порушення акомодації, міастенія gravis;
слиновиділення) нетриманням сечі загострення глаукоми гіперчутливість до
толтеродину або
інших компонентів
препарату; тяжкий
виразковий коліт,
токсичний
мегаколон,
вагітність, лактація,
дитячий вік (до 18
років)
12
Гексаметонію Антихолінергічний Переважно блокує н- Гіпотензивний, спазми периферичних Слабкість, запамо- гіперчутливість до
бромід засіб холінорецептори Судиннорозширюючни судин (ендартеріїт, рочення, мідріаз, препарату, артері-
Бензогексоній гангліоблокатор вегетативних ганглій й, гіпосекреторний, переміжна кульгавість), короткочасне зниження альна гіпотензія,
спазмолітичний гіпертонічний криз (у т. пам’яті, дизартрія, гіповолемія і шок,
ч. ускладнений пригнічен-ня дихання, феохромоцитома, І
лівошлуночковою тахікардія, М в г. стадії,
недостатністю), для ортостатична ішемічний інсульт,
контрольованої гіпотензія, сухість у тромбози,
артеріальної гіпотензії. роті, дисфагія, запор, закритокутова
атонія кишечнику і глаукома, печінкова
парез жовчного міхура, і/або ниркова
атонія сечового міхура.недостатність,
дегенеративні
зміни ЦНС.
Суксаметоній Міорелаксант з Блокує нервову Міорелаксуючий Короткотривалі операції, При генетично при глаукомі,
Дитилін периферичним передачу в нервово- (розслаблення вправляння вивихів, обумовленому печінковій
механізмом дії, м’язовому синапсі скелетних мязів) правець, інтубація, дефіциті недостатності,
(деполяризуючий Ефекти розвиваються ендоскопія псевдохолінестерази проникаючих
міорелаксант) у 2 стадії: можлива надмірна травмах очей, при
1 стадія – стійка реакція з подовженим вираженій анемії,
деполяризація (за пригніченням дихання. тотальних опіках та
хімічної будовою порушення збудливості ранах, дефіциті
молекула близька до та провідності псевдохолінестера
ацетилхоліну), що міокарда, артеріальна зи, при
призводить до гіпертензія, одночасному
посмикування м’язів; брадикардія, введенні
2 стадія – блокування асистолія, міалгії препаратів крові,
н-холінорецепторів, що підвищення ВОТ, підвищеній
призводить до гіперглікемія, чутливості до
міорелаксації анафілактичний шок, суксаметонію
колапс
Атрокуріум Міорелаксант з блокує н- Міорелаксуючий міорелаксація при Гіперемія шкіри, гіперчутливість до
периферичним холінорецептори в хірургічних втручаннях і транзиторна гіпотензія атракуріуму,
механізмом дії, нервово-м’язовому діагностичних або бронхоспазм, цисатракуріуму або
(антидеполяризую- синапсі і перешкоджає процедура судоми, анафілактичні бензолсульфонової
чий міорелаксант, деполяризуючій дії реакції; м’язова кислоти
курареподібний засіб) ацетилхоліну, в слабкість, міопатія
результаті чого
виникає пригнічення
нервово-м’язової
передачі на рівні
постсинаптичної
мембрани
Венкуронію Міорелаксант з блокує н- Міорелаксуючий як додатковий засіб при збільшення трива-лості гіперчутливість
бромід периферичним холінорецептори в загальній анестезії для нейром’язової
13
Толперизону Міорелаксант з гальмує моно-, та Міорелаксуючий Спастичні стани, М'язова слабість, Підвищена
гідрохлорид центральним полісинаптичних спинальний біль головний біль, чутливість до будь-
(Мідокалм) механізмом дії, рефлексів на рівні гіпотензія, нудота, якого з компонентів
Протисудомний засіб спинного мозку блювання, відчуття препарату.
дискомфорту в животі
1. Передозування.
Атропіну сульфат
Симптоми: розширення зіниць (мідріаз), запаморочення, сухість шкіри і слизових, відчуття спраги, утруднення при ковтанні, погане бачення близько
розташованих предметів, неспокій, галюцинації, балакучість, мимовільний сміх, хрипкий голос, задишка, спочатку уповільнення, потім збільшення частоти
пульсу. Рухове збудження, що змінюються гальмуванням з розвитком коми.
Лікування.
Промивання шлунка, парентеральне введення - антихолінестеразних засобів. При гіпертермії показані вологі обтирання й жарознижувальні засоби; пр и
збудженні – внутрішньо венне введення тіопенталу натрію або ректальне введення хлоралгідрату; при мідріазі – місцево у вигляді очних крапель, що містять як
діючу речовину, прозерин, фосфакол, фізостигмін, пілокарпін. У випадку розвитку нападу глаукоми негайно в кон’юнктивальний мішок закапують 1% розчин
пілокарпіну через кожну годину по 2 краплі й підшкірно вводять 1 мл 0,05 % розчину прозерину 3-4 рази на добу.
2. Передозування
Пілокарпіну гідрохлорид
Симптоми: гіперсалівація, профузний піт, нудота, блювота, болі в животі, пронос. Міоз, спазм акомодації. Падіння артеріального тиску аж до колапсу.
Утруднення дихання внаслідок спазму бронхів і посилення секреції бронхіальних залоз. Ціаноз. Клоніко-тонічні судоми.
Лікування симптоматичне, специфічний антидот – атропіну сульфат; при вираженій брадикардії або виникненні асистолії – 0,5 - 2 мг атропіну парентерально .
3. Отруєння
ФОС, хімічною зброєю нервово-паралітичної дії (зарин, зоман, табун)
Симптоми: психо-моторне збудження, міоз, спазм акомодації, гіперсалівація, профузний піт, підвищення артеріального тиску, посмикування м’язів, гіперкінези,
гіпотензія, ціаноз, утруднення дихання внаслідок спазму бронхів і посилення секреції бронхіальних залоз, болі в животі, пронос.
Лікування симптоматичне, специфічний антидот – атропіну сульфат+алоксим або дипироксим; при вираженій брадикардії або виникненні асистолії – 0,5 - 2 мг
атропіну парентерально.
15
Секреторні органи
Слизові залози
Збільшення утворення лужнореагуючого
бронхів, шлунка, Стимуляція
муцину
кишок
Вегетатівні ганглії
Збільшення впливу
парасимпатичної нервової
системи на функції органів та
Парасимпатичної нервової
систем (переважно на
системи
скоротливу активність та
Покращення проведення тонус гладеньких м’язів та
нервових імпульсів у гангліях секреторні органи)
Збільшення впливу
симпатичної нервової
Симпатичної нервової
системи на функції органів та
системи
систем. (переважно на
серцево-судинну систему)
Стимуляція синтезу Ангіоспазм, гіпертензія,
Наднирник
адреналіну тахікардія
Значно поліпшують нервово- Підвищення тонусу
М’язовий синапс
м’язову передачу скелетних м’язів
19
Вегетатівні ганглії
Зменшення впливу
парасимпатичної нервової
системи на функції органів та
Парасимпатичної нервової
систем (переважно на
системи
скоротливу активність та
Блокада проведення тонус гладеньких м’язів та
нервових імпульсів у гангліях секреторні органи)
Зменшення впливу
симпатичної нервової
Симпатичної нервової
системи на функції органів та
системи
систем. (переважно на
серцево-судинну систему)
Пригнічення синтезу Розширення судин, зниження
Наднирник
адреналіну рівня артеріального тиску
Пригнічення нервово-
М’язовий синапс Міорелаксація
м’язової передачи
Відмінності фармакологічних ефектів у окремих лікарських препаратів, що належать
до однієї фармакологічної групи, обумовлені різними фармакокінетичними параметрами.
На підставі основних фармакологічних ефектів лікарських препаратів, що
розглядаються в даній темі, формулюются показання до їх застосовуються.
Брадиаритмії та атріовентрикулярні
Атропіну сульфат
блокади
У стоматологічній практиці: для
Атропіну сульфат
зниження секреції слинних залоз
Нетримання сечі Толтеродин
Міорелаксація при проведенні Венкуронію бромід,
тривалих оперативних втручань Атрокуріум
Короткочасна міорелаксація при
Міорелаксанти інтубації трахеї, вправленні вивихів, Суксаметонію йодид
периферичної дії репозиції кісток при переломах, (дитилін)
проведенні бронхоскопії тощо
Усунення судом у хворих на правець Венкуронію бромід,
Атрокуріум
Гіпертонічний криз
Набряк легень і мозку на фоні Гексаметонію бромід
підвищеного артеріального тиску
Гангліоблокатори
Керована гіпотензія Гексаметонію бромід
Трепірія йодид (Гігроній)
Ендартеріїт, переміжна кульгавість Гексаметонію бромід
Внутрішньоочний
тиск
око
Стан акомодації
Тонус гладеньких м’язів
Секреція залоз
Вплив на Частота серцевих
серцево- скорочень
судинну Артеріальний тиск
систему
Вплив на функції ЦНС
B. Антисекреторний
C. Антигіпертензивний
D. Міотичний
E. Антиглаукомний
F. Гіперсекреторний
G. Міорелаксуючий
C. Альгодисменорея
D. Отруєння алкалоідами беладони
E. Доброякісна гіперплазія передміхурової залози
F. Глаукома
G. Післяопераційна атонія кишечника
D. Адреналін
E. Эфедрин 20. У хворого після перенесеного порушення
мозкового кровообігу розвинувся параліч.
14. Хворому з міастенією ввели прозерин. Виберіть антихолінестеразнмй засіб зворотної
Через якийсь час з'явилася нудота, блювота, дії для призначення хворому в даному
діарея, посмикування поперечно-смугастих випадку:
м'язів. Призначте фізіологічний антагоніст A. *Прозерин
прозерина. B. Фосфакол
A. *Атропіну сульфат C. Ацеклідин
B. Фізостигмін D. Атропіну сульфат
C. Пірідостигміна бромід E. Дитилін
D. Ізадрин
E. Мезатон 21. До лікаря звернулась жінка, якій був
встановлений діагноз – міастенія. Оберіть
15 У хворого на міастенію, після призначення антихолінестеразний засіб, що показаний при
прозеріну, з'явилася нудота, діарея, даному захворюванні:
посмикування м'язів язика і скелетних м'язів. A. *Прозерин
Чим можна усунути інтоксикацію? B. Пентамін
A. *Атропіну сульфат C. Ацеклідин
B. Фізостигмін D. Атропіну сульфат
C. Пірідостігміну бромід E. Дитилін
D. Ізадрин
E. Мезатон 22. У хворого після нефроектомії розвинувся
парез кишечника. Який препарат із групи
16 Хворому 63-х років з атонією сечового антихолінестеразних засобів слід йому
міхура лікар призначив препарат, дозу якого призначити?
хворий самостійно збільшив. з'явились A. *Прозерин
підвищене потовиділення, салівація, діарея, B. Карбахолін
м'язові спазми. Препарат якої групи був C. Ацеклідін
призначений? D. Пілокарпіну гідрохлорид
A. *Холіноміметики E. Ацетилхолін
B. Гангліоблокатори
C. Реактиватори холін естерази 23. Хворий 71 року доставлений у лікарню
D. Токолітики швидкої допомоги з явищами паралітичної
E. Адреноблокатори непрохідності кишечнику. Який з
перерахованих препаратів варто призначити з
17. Під час стоматологічної маніпуляції у метою стимуляції перистальтики?
пацієнта виник парез лицевого нерву. Який A. *Прозерин
препарат з групи антихолінестеразних засобів B. Дипіроксим
доцільно призначити хворому? C. Атропіну сульфат
A. *Прозерин* D. Лобеліну гідрохлорид
B. Флуоксамін E. Папаверину гідрохлорид
C. Сульмазол
D. Атенолол 24 Хворому в післяопераційному періоді для
E. Дипіридамол стимуляції перистальтики кишечнику та тонусу
сечового міхура призначений препарат з групи
18. Після перенесеного поліомієліту хворому антихолінестеразних засобів. Визначте його
був назначений препарат для відновлення серед нижченаведених препаратів:
тонусу скелетних м'язів. Визначити цей A. *Прозерін
препарат. B. Діхлотіазид
A. *Прозерин * C. Резерпін
B. Низатідін D. Манніт
C. Сукралфат E. Анапрілін
D. Естрон
E. Гуталакс 25 У хворого після операції резекції шлунка на
2-3 день не відновилась перистальтика кишок.
19. В наслідок проведення провідникової Що потрібно призначити хворому для
анестезії у пацієнта розвинулось ускладнення стимуляції функції шлунково-кишкового
– парез нерва. Який з препаратів може бути тракту?
призначений. A. Прозерин
A. *Прозерин B. Празозин
B. Атропіну сульфат C. Циклодол
C. Метацин D. Атропіну сульфат
D. Іпратропію бромід E. Норадреналіну гідротартат
E. Галазолін
34
зору. Шкіра гіпіремійована, суха, зіниці 69. Хворому з гіпертонічним кризом був
розширені, тахікардія. При подальшому введений гангліоблокатор - бензогексоній.
обстеженні був встановлений діагноз: Яких явищ слід побоюватися після введення
отруєння алкалоїдами красавки. Який з препарату?
лікарських засобів доцільно застосувати? A. *Ортостатичної гіпотензії
A. Прозерин B. Синдрому відміни
B. Атропіну сульфат C. Пригнічуючої дії на центральну
C. Екстракт беладони нервову систему.
D. Платифіліну гідротартрат D. Порушення смакових відчуттів
E. Алоксим E. Діареї
63. Хворому для зняття кишкової коліки 70. Хворому з гіпертонічним кризом був
призначений атропіну сульфат. Яке з названих введений гангліоблокатор - пентамін. Яих
захворювань може служити протипоказанням явищ слід побоюватися після введення
для застосування даного препарату? препарату?
A. *Глаукома A. *Ортостатичної гіпотензії
B. Бронхіальна астма B. Синдрому відміни
C. Мігрень C. Пригнічуючої дії на центральну
D. Гіпотонія нервову систему.
E. Ниркова колька D. Порушення смакових відчуттів
E. Діареї
65. У хворого після введення засобу для 71. В травматологічний пункт доставлено
лікування гіпертонічного кризу з’явилась постраждалого від ДТП чоловіка. З метою
тахікардія, сухість у роті, розширились зіниці, репозиції кістковий уламків хворому введено
при переході у вертикальне положення розчин дитиліну, внаслідок чого розвинулось
розвинулась ортостатична гіпотонія. Який тривале апное та міорелаксація. Дефіцитом
препарат був введений хворому? якого ферменту зумовлене вказане
A. *Бензогексоній ускладнення?
B. Клофелін A. *Псевдохолінестерази
C. Магнію сульфат B. Уридіндифосфоглюкуронової
D. Дібазол трансферази
E. Верепаміл C. Глюкозо-6-фосфатдегідногенази
D. Метгемоглобінредуктази
66. Хворому, що знаходиться у ліжку з E. N-ацетилтрансферази
гіпертонічним кризом, внутрішньовенно ввели
препарат, після чого він відчув полегшення і 72. У чоловіка, якому під час оперативного
встав з ліжка. Виникло різке зниження АТ із втручання застосували міорелаксант - дитилін,
втратою свідомості. Який препарат міг розслаблення скелетних м’язів і пригнічення
викликати такі ускладнення? дихання продовжувалось більше 2 годин.
A. *Пентамін Відсутність якого ферменту в сироватці крові
B. Резерпін зумовлює цей стан?
C. Анаприлін A. *Бутирилхолінестерази
D. Дихлотіазид B. Каталази
E. Дибазол C. Ацетилхолінестерази
D. Глюко-6-фосфатази
67. Хворій 39 років для зняття гіпертонічного E. Глутатіонпероксидази
кризу ввели розчин пентаміну. Який механізм
дії препарату? 73. Хворому під час проведення оперативного
A. *Пригнічення Н-холінорецепторів втручання для досягнення міорелаксації був
B. Пригнічення М-холінорецепторів застосований міорелаксант тубокурарину
C. Стимуляція М-, Н-холінорецепторів хлорид. Після закінчення операції дихання
D. Стимуляція Н-холінорецепторів самостійно не відновилось. Який засіб-
E. Стимуляція М-холінорецепторів антагоніст слід ввести хворому для
декурарезації?
68. Хворому з набряком легень на фоні A. *Прозерин
високого артеріального тиску призначено B. Дитилін
бензогексоній. Який механізм дії цього C. Цитітон
препарату? D. Етимізол
A. *Н-холіноблокатор. E. Бензогексоній
B. М-холіноблокатор.
C. М-холіноміметик. 74. При комбінованому наркозі у хворого,
D. β 2-адреноміметик. якому проведено резекцію шлунку, як
E. β 2-адреноблокатор. міорелаксант застосовано тубокурарину
хлорид. Який засіб-антагоніст слід ввести
38
M-cholinоmimetics A. Proserin
A man got poisoned with mushrooms. They B. Cordiamin
contain muscarine that stimulates muscarinic C. Aceclidine
cholinoreceptors. What symptom is typical for D. Methacin
poisoning with inedible mushrooms? E. Hexamethonium (Benzohexonium)
A. Miosis
B. Mydriasis On the 2-3 day after stomach resection a patient
C. Bronchi dilation is still experiencing a failure of intestinal
D. Heart rate rise peristalsis. In order to stimulate the motility of
E. Arterial pressure rise gastrointestinal tract the following drug should be
administered:
Acetylcholine A. Proserin
A patient presented to a hospital with complaints B. Prazosin
about quick fatigability and significant muscle C. Cyclodolum
weakness. Examination revealed an autoimmune D. Atropine sulphate
disease that causes functional disorder of E. Noradrenaline hydrotartrate
receptors in the neuromuscular synapses. This
will result in the disturbed activity of the following Physostigmine
mediator: In order to reduce salivation before a
A. Acetylcholine stomatological procedure a dentist gave his
B. Noradrenaline patient 10 drops of 0,1% solution of atropine
C. Dopamine sulfate perorally. 30 minutes later the patient
D. Serotonin started complaining of acute pain in the eyeballs,
E. Glycine misty vision, headache, palpitation. These
Proserin symptoms were eliminated by means of the
A patient after disrupted cerebral circulation has following drug:
developed paralysis. Choose the A. Physostigmine
anticholinesterase drug to be prescribed in this B. Aceclidine
case: C. Cytiton
41
this drug is contraindicated during the followng Curarelike substances (dithylinum) make it
disease: impossible for skeletal muscles to contract
A. Glaucoma because they block:
B. Bronchial asthma A. Neuromuscular synapses
C. Bradycardia B. Central synapses
D. Hypotension C. Ganglionic synapses
E. Gastric ulcer D. Membrane conduction of excitement
E. Proprioceptors
A patient was taken to a hospital with dizziness,
dry mouth, mydriatic pupils, accommodation During an operation a patient got injection of
disorder, tachycardia, difficult urination, intestinal muscle relaxant dithylinum. Relaxation of skeletal
atony. These symptoms might have been caused muscles and inhibition of respiration lasted two
by overdose of the following drug: hours. This condition was caused by absence of
A. Atropine sulfate the following enzyme in blood serum:
B. Furosemide A. Butyrylcholin esterase
C. Clonidine B. Catalase
D. Captopril C. Acetylcholinesterase
E. Prazosin D. Glucose 6-phosphatase
E. Glutathione peroxidase
A patient in grave condition has been delivered to
the admission ward. Examination revealed pupil The first-aid center has received a victim of a
mydriasis, no reaction to the light, considerable traffic accident diagnosed with closed displaced
reddening and dryness of skin and mucous racture of the middle third of the thigh. For
membranes. What drug might have caused the repositioning of bone fragments the patient
intoxication symptoms? received 10 ml of 2% dithylinum solutionin
A. Atropine sulphate travenously, which resulted in prolonged period
B. Proserin of apnoea and musclerelaxation.What enzyme is
C. Adrenalin hydrochloride deficient, resultingin such pharmacogenetic
D. Pilocarpine hydrochloride enzymopathy?
E. Dithylinum A. Pseudocholinesterase
B. Uridine diphosphate glucuronyltransferase
A patient was delivered to the admission ward C. Glucose 6-phosphate dehydrogenase
with poisoning with an insecticide of D. Methemoglobinreductase
anticholinesterase action. What drug able to E. N-acetyltransferase
block muscarinic cholinoreceptors should be
prescribed? A patient had to go through an operation. Doctors
A. Atropine sulfate introduced him dithylinum (listenone) and
B. Pilocarpine hydrochloride performed intubation. After the end of operation
C. Dithylinum and cessation of anesthesia the independent
D. Benzohexonium respiration wasn't restored. Which enzyme deficit
E. Mesatonum prolongs the action of muscle relaxant?
A. Pseudocholinesterase
A patient has applied eye drops containing B. Succinate dehydrogenase
atropine which resulted in persistent mydriasis. C. Carbanhydrase
Which muscle was blocked? D. N-acetyltransferase
A. Pupil-contracting E. K-Na-adenosine triphosphatase
B. Pupil-dilating
C. Ciliate A patient with dislocated jaw was given a short-
D. Rectus acting muscle relaxant by a doctor. Name this
E. Oblique drug:
A. Dithylinum (Suxamethonium chloride)
Dithylinum (Suxamethonium chloride) B. Procaine
44
A patient with limb fracture should be prescribed A 59 year old man develops excessive salivation
a depolarizing muscle relaxant for brief surgical and sweating, diarrhea, and bradycardia while
invasion. Name this drug: being treated with neostigmine for myasthenia
A. Dithylinum gravis. Which of the following is the most
B. Azamethonium bromide (Pentaminum) appropriate therapy for these symptoms and
C. Cytisinum (Cytitonum) signs?
D. Tubocurarin chloride A. Atropine*
E. Atropine sulfate B. Carbachol
C. Edrophonium
Hygronium D. Epinephrine
During a surgery, the anesthesiologist used a E. Pralidoxime.
ganglionic blocker for controlled hypotension.
What drug was given the patient in this case? A patient with symptoms of phosphorganic
A. Hygronium poisoning was taken to emergency department.
B. Benzohexonium Which of the following drugs mast be used as a
C. Pirilenum drug of first aid?
D. Pentaminum A. Unithyolum
E. Pachycarpinum B. Potassium chloride
C. Atropine*
Teenager with fracture of hand was presented to D. Chlorpromazine (Aminazine)
the emergency room. To perform reposition of E. Glucose.
fractured bones it was necessary to relax skeletal
muscle. For this purpose myorelaxant causing After abdominal surgery performed under general
sustained depolarization of the post junctional anaesthesia with non- depolarizing myorelaxant
membrane was administered. Which of the spontaneous respiration was not restored. Which
following agents was used? of the following drugs is to be used as an antidote
A. Pancuronium of non-depolarizing myorelaxant?
B. Atracurium A. Aceclidinum
C. D-tubocurarine B. Pilocarpin
D. Succinylcholine* C. Neostigmine (Proserin)*
E. Millectine. D. Hyascine
E. Isonitrosine.
Patient suffering from gastric peptic ulcer was
treated with cholinotropic drug selectively For testing refraction of eye atropine was instilled
blocking M1 cholinoceptors of parietal gastric into conjunctival sac. On completion of the
glands. Point out this drug? procedure another cholinergic drug was used to
A. Atropine counteract mydriasis and cycloplegia, caused by
B. Plathyphylline atropine. Point this drug.
C. Metacine A. Pilocarpine*
D. Pirenzepine* B. Lobeline
E. Hyoscine (scopolamine). C. Hyoscine (Scopolamine)
D. Phenylephrine (Mesatonum)
A patient given succinylcholine for skeletal E. Pirenzepine.
muscle relaxation during an operation, is not
recovered for the last 1 hour. What must be used Administration of pirenzepine in patients with
to restore spontaneous respiration? gastric peptic ulcer is not accompanied by
A. Carbogen numerous side effects characteristic for atropine
B. Lobelin and other M-cholinoblckers due to
45
Література.