Bupiwakaina Ropiwakaina Prilokaina Mepiwakaina Lewobupiwakaina Lidokaina

Mieszanina enancjomerów Preparat handlowy Lewoskrętny

lewo i prawkoskrętnych zawiera tylko enancjomer
enancjomer bupiwakainy
lewoskrętny

Enancjomer
lewoskrętny –
powoduje dłuższą
blokadę czuciową i
mniejsze działanie
arytmogenne
Właściwości Bardzo wysoki stopień Rozpuszczalność w
fizykochemiczne wiązania z białkami tłuszczach pomiędzy
lidokainą i
Dobrze rozpuszczalny w bupiwakainą
tłuszczach

Blokuje także wolne kanały

wapniowe i potasowe
(oprócz sodowych)
P/wskazania Regionalne Niemowlęta < 6m.ż. Regionalne
znieczulenie dożylne Położnictwo znieczulenie dożylne
Blokada Brak dehydrogenazy Blokada
okołoszyjkowa glukozo-6-fosfornowej okołoszyjkowa
Zastosowanie Głównie ZOP i PP Nie jest stosowany do Nie nadaje się do W znieczuleniach PP Wszystkie techniki blokad
znieczulenia znieczulenia roztwory hiper lub
Roztwory hiper i podpajęczynówkowego powierzchownego izobaryczne
izobaryczne
Dawka 175mg-bez adrenaliny 300mg 400mg - bez adrenaliny 300mg - bez adrenaliny Pojedynczy bolus: Z adrenaliną - 500mg
maksymalna 175mg bez adrenaliny
225mg – z adrenaliną 600mg – z adrenaliną 500mg - z adrenaliną Bez adrenaliny - 200mg
225mg z adrenaliną
 Bupiwakaina Ropiwakaina Prilokaina Mepiwakaina Lewobupiwakaina Lidokaina

Długotrwałe stosowanie: Dodatek adrenaliny nie Dawki pow. 5-7mg/kg

maks. 30mg/godzinę przedłuża działania w Maks 400mg/24h mogą wywołać
równym stopniu jak methemoglobinemię u
lidokaina niemowląt

W II iniekcji po ok.
90minutach maksymalnie
można podać 50%
pierwszej dawki
Rozkład W wątrobie Głównie w wątrobie, Rozkładana w wątrobie Rozkładana głównie w W wątrobie; 70% Rozkładana w wątrobie,
10metabolitów, które do o-toluidyny, która wątrobie, 1% wydalane wydalane przez nerki, <3% wydalane
są częściowo aktywne, może wywołać w formie 25% z kałem niezmienione przez nerki
przy niewydolności methemoglobinemię niezmienionej
wątroby trzeba (szczególnie u
rozważyć odstąpienie niemowląt) zależnie od
od jej użycia dawki

86% metabolitów
wydalane z moczem
Cechy Działanie znieczulające i Objawy Siła działania Działanie znieczulające Objawy Rozprzestrzenianie w
charakterystyczne toksyczne 4-5 razy neurotoksyczności i znieczulającego jest i toksyczność jak neurotoksyczności i tkankach silniejsze niż
silniejsze niż lidokainy kardiotoksyczności równa lidokainie, ale lidokaina kardiotoksyczności innych LMZ
przy podobnych substancja jest mniej przy podobnych
KARDIOTOKSYCZNA!! – nie stężeniach, dawkach i toksyczna stężeniach, dawkach i Dysocjuje 10razy szybciej
może być stosowana do szybkości podaży szybkości podaży z receptora sodowego w
znieczulenia regionalnego. ropiwakainy lewobupiwakainy mięśniu sercowym niż
bupiwakaina i jest od niej
Kardiotoksyczność nasila: Znacznie mniej Większy margines 16-krotnie słabsza w
hipoksja, hiperkapnia, kardiotoksyczny niż bezpieczeństwa niż wywoływaniu arytmii
kwasica, hiperkaliemia. bupiwakaina przy podaniu (zjawisko fast-in-fast-out)
bupiwakawiny
Kardiotoksyczność wynika z Większy margines
szybkiego wiązania do bezpieczeństwa niż
kanałów sodowych mięśnia przy podaniu Siła działania podobna
sercowego i ich bupiwakawiny jak bupiwakainy
długotrwałej blokady
kanałów sodowych O 25% mniejsza siła Nieco krótsza blokada
(zjawisko fast0in, slow-out) działania motoryczna niż przy
znieczulającego niż bupiwakainie,
bupiwakaina
Siła blokady czuciowej,
Słabsza blokada czas trwania
motoryczna niż znieczulenie, szybkość
bupiwakaina wystąpienia działania
jak bupiwakaina
Siła blokady czuciowej,
czas trwania
znieczulenie, szybkość
wystąpienia działania
jak bupiwakaina