DUNG MÔI VÀ VẬT LIỆU BAO BÌ TRONG BÀO CHẾ THUỐC

• MỤC TIÊU

1. Nêu được nguyên tắc điều chế và phạm vi sử dụng các loại nước trong
kỹ thuật bào chế thuốc.

2. Trình bày được nguồn gốc và phạm vi sử dụng của một số alcol, polyol,
dầu thực vật và dung môi thân dầu trong kỹ thuật bào chế thuốc.

3. Kể tên, thành phần chính và tính chất của một số vật liệu bao bì trong kỹ
thuật bào chế thuốc.
1. Dung môi

1. Nước

2. Ethanol

3. Glycerin

4. Dầu thực vật

* Yêu cầu dung môi:

1. Hòa tan cao, chọn lọc.

2. Không được có tác dụng dược lý riêng.
3. Không màu, mùi, trung tính.
4. Bền vững, không pư với chất tan, vật liệu chế tạo dụng cụ, thiết bị
pha chế, bao bì đóng thuốc.
5. Không độc, không dễ cháy, nổ.
6. Không gây dị ứng.
7. Có thể thu hồi hay bốc hơi dễ dàng.
8. Rẽ tiền, dễ kiếm.
Nước
• Dung môi phân cực mạnh, hòa tan nhiều loại hợp chất vô cơ.
• Các chất tan trong nước:
- Acid, base.
- Các đường có nhóm phân cực.
- Phenol, aldehyde, ceton, amin, acid amin, glycoside, gôm,
tannin, enzym…
- Nước acid: hòa tan các alkaloid base.
- Nước kiềm: hòa tan acid, chất lưỡng tính, saponin.
Nước

• Gốc hydrocarbon càng dài: Độ tan trong nước giảm.

• Nước không hòa tan được nhựa, chất béo, alkaloid base.
Nước
• Dẫn chất tốt cho các dạng thuốc vì:
• Hỗn hòa với dịch thể.
• Phóng thích dược chất hoàn toàn.
• Không cản trở sự hấp thu thuốc.
• Phù hợp với môi trường sinh lý.
• Được dung nạp hoàn toàn.
• Không có tác dụng dược lý riêng.
Nước

• Tinh khiết hóa học và vi sinh.

Nước cất • Pha chế các dạng thuốc nước.

Nước khử • Tinh khiết hóa học cao nhưng không đảm bảo chỉ tiêu vi sinh.
• Pha chế dung dịch thuốc dung ngoài, thuốc ống, nước rửa pha
khoáng chế.

• Tinh khiết: loại 80-98% ion hòa tan, loại hoàn toàn VSV và chí
Nước RO nhiệt tố.
• Pha chế thuốc uống, nước rửa.
Nước cất
Nước khử khoáng
Nước RO
Nước thơm

• Nước thơm là nước bão hòa tinh dầu.

• Pha dung dịch thuốc với dược chất có mùi vị khó chịu.

• Không có tác dụng dược lý (trừ nước thơm lá đào, nước thơm
hạnh nhân đắng).
Điều chế nước thơm

• Phương pháp cất từ dược liệu có tinh dầu:

• Cất kéo bằng hơi nước: dược liệu là hoa, lá.
• Cất kéo trực tiếp: dược liệu thân, rễ.
• Hòa tan tinh dầu trong nước:
• Dùng cồn làm chất trung gian hòa tan.
• Dùng bột talc làm chất phân tán tinh dầu/nước.
• Dùng chất diện hoạt làm trung gian hòa tan
Ethanol
• Hòa tan acid, kiềm hữu cơ, alkaloid và muối của chúng, nhựa,
tinh dầu...
• Không hòa tan pectin, gôm, protid, enzym...
• Hỗn hòa với nước và glycerin.
• Hỗn hợp ethanol-nước: khả năng hòa tan cao hơn ethanol và
nước riêng rẽ.
• Một số dược chất bền trong ethanol hơn trong nước.
Ethanol

• Dung làm chất kháng khuẩn ở nồng độ > 10%.

• Dung dịch sát trùng ở nồng độ 60-90%.

• Dung môi chiết xuất dược liệu.

• Pha chế thuốc dùng ngoài, thuốc uống, thuốc tiêm...

Ethanol

• Ưu điểm: Chất dẫn tốt, giúp hấp thu nhanh và hoàn toàn dược
chất.

• Nhược điểm:

Gây kích thích rồi ức chế TK.

Độc gan
Ethanol

• Nhược điểm:

Gây lệ thuộc

Dễ bay hơi, dễ cháy

Làm đông vón protein

Dễ bị oxy hóa.

Glycerin

• Glycerin khan dễ hút ẩm và kích ứng niêm mạc -> glycerin

dược dụng: chứa 3% nước.

• Có tác dụng diệt khuẩn: > 20%.

• Giữ ẩm và bám dính tốt.

• Pha chế dung dịch dùng ngoài.

Dầu thực vật

• Hỗn hợp các glyceride của acid béo bậc cao.

• Dung môi không phân cực, không hòa tan trong nước, ít tan
trong ethanol (trừ dầu thầu dầu).

• Hòa tan: long não, menthol, tinh dầu, alkaloid base, vitamin A,
D, E, K.
2. Vật liệu chế tạo bao bì dược phẩm

• Vai trò

1. Bảo vệ, giữ cho thành phẩm ổn định và đảm bảo tuổi thọ.

2. Giúp cho sử dụng dạng thuốc dễ dàng, an toàn và hiệu quả.

3. Hướng dẫn sử dụng, theo dõi hạn dung, tang tính thẩm mỹ.
* Yêu cầu chung

• Bền vững về mặt lý học, hóa học và vi sinh vật học.

• Không cho thuốc thấm qua.

• Phải ngăn chặn được các yếu tố tác động của môi trường.

• Phải trơ với thuốc, không có tác dụng dược lý riêng.

• Tuyệt đối không độc.

3. Các vật liệu thường dung chế tạo bao bì dược phẩm

• Thủy tinh:
Công dụng: Làm chai, lọ, ống rỗng.
Điều chế: Nung chảy silic oxyd + chất phụ gia (B2O3, Na2O, K2O,
CaO,…)
• Phân loại:
Thủy tinh kiềm: oxyd kiềm > 20%.
Thủy tinh trung tính: 10% B2O, oxyd kiềm < 5%.
*Phạm vi sử dụng thủy tinh

Thủy tinh loại I (Trung tính, borosilicate): Thích hợp mọi loại thuốc
tiêm với pH khác nhau.

Thủy tinh loại II (Kiểm + acid): Thích hợp thuốc tiêm, tiêm truyền.

Thủy tinh loại III (thủy tinh kiềm): Đóng thuốc tiêm dầu, bột đông
khô.

=> Để hạn chế tương tác thường thủy tinh được tráng một lớp silicon.
*Kiểm tra chất lượng thủy tinh

1. pH

2. Độ kiềm

3. Độ lóc

4. Giới hạn arsenic

5. Khả năng ngăn cản bức xạ tử ngoại

6. Mức độ chống thấm hơi nước.

*Chất dẻo

* Ưu điểm:

Nhẹ

Bền

Ít bị tác động của ánh sáng.

*Chất dẻo

* Nhược điểm

Khó rửa

Dễ thấm ướt

Tan trong dung môi hữu cơ

Cháy và mềm ở nhiệt độ < 100 0C

Không thích hợp thuốc tiêm tiệt khuẩn bằng nồi hấp.
* Chất dẻo

Polyethylen (PE): Làm chai, lọ, bơm tiêm,…)

Polypropylen (PP).

Polystyren.
*Cao su

Công dụng: Nút chai, nắp bình sửa, các dây và ống nối dịch
truyền, ống thăm dò,…

Cao su thiên nhiên: Mủ cây cao su.

Cao su tổng hợp.

* Kim loại

• Nhôm tinh khiết (≥ 99,5%): Nhẹ, dễ dát mỏng.

• Thiếc tinh khiết (97%): Dễ dát mỏng, không độc.