Search

Log In

Sign Up Download Free DOCX

more

Job Board

About

Press

Blog
RMAKOLOGJIA
People
Fatmir Doko
Papers
EKTI i FARMAKOLOGJISE • Nga këndveshtrimi i ngushtë i
esave praktike, farmakologjia përkuHzohet si shkenca që
Terms
on efektet e barnave në organizëm • Në kuptimin me të
tëPrivacy
saj është shkenca që studion historinë, burimet,
yrat e përftimit, cilësitë Hziko-kimike; efektet biokimike
biologjike të barnave, indikacionet dhe
Copyright
erindikacionet e tyre etj. • OBJEKTI i FARMAKOLOGJISE
makologjia ka lidhje të ngushtë me farmakologjinë
We're Hiring!
ke,
Help Center
akoterapinë,farmakoekonominë,farmakoepidemiologji …

less
Continue Reading Download

•
të gjitha barnat edhe në dozat terapeutike dhe të përdorur në indikacionet e miratuara, kanë mundësi
të japin efekte anësore dhe të padëshiruara dhe jo gjithmonë mjekimi me barna është zgjedhja më e
mirë për të sëmurin, veçanërisht në sëmundjet kronike
•
Në procesin e mjekimit, në shumë raste pas gjetjes dhe mënjanimit të shkakut, renditet rregullimi
higjeno-dietetik.
•
Kur mjekimi me barna vlerësohet se është rruga më e mirë dhe se barnat janë të domosdoshme, ato
duhen zgjedhur:
1. që të sigurohet efekti maksimal terapeutik
2. me sa më pak mundësi për efekte të padëshiruara.
3. duke pasur parasysh jo vetëm ndërveprimet midis barnave por dhe midis barnave dhe ushqimeve.
•
KARAKTERIZIMI I BARNAVE
•
Çdo bar karakterizohet:
•
nga emri kimik (emertimi shkencor)
•
Emri i përgjithshëm nderkombetar, xhenerik ose INN(International Nonproprietary Name),
•
emri tregëtar, (“trade name”, “brand name”), ose emri patentë (kur bari është në fazën e patentës)
•
KARAKTERIZIMI I BARNAVE
•
Veç emrit përgatesa dallohet nga formëdoza farmaceutike me karakteristikat fiziko-kimike, (pluhur,
tabletë, tretësirë, pomade, ampulë etj.), nga madhësia e dozës ose thjeshtë doza ose sasia e lëndës
aktive (vepruese) në formulim.
•
PERMBAJTJA E BARIT
Çdo formulim farmaceutik ose çdo formëdozë përfshin
•
(1) lëndën vepruese
•
(2) lëndët konservuese
•
(3) lëndët stabilizuese dhe buferike
•
(4) lëndët që modifikojnë absorbimin
•
(5) lëndët që modifikojnë shpërndarjen
•
(6) lëndët mbushëse ose holluse.
•
Nderveprimi bar-organizem
•
Sa herë që një bar futet në organizem midis barit dhe organizmit krijohet një "marredhenie" ose
ndërveprim reciprok bar-organizëm.
•
Studimi farmakologjik i barit për qëllime didaktike ndahet në dy pjesë kryesore: farmakokinetika dhe
farmakodinamika, të cilat janë dy anët e së njëjtës medalje.
•
Një pjesë e veçantë por po aq e rëndësishme është përshkrimi korrekt i barit në recetë.
•
NOCIONI BARNAVE THELBESORE
•
Me barna thelbësore kuptojmë një listë të barnave të zgjedhura sipas kritereve të efektivitetit,
sigurisë dhe kostos. Lista pasqyron formë dozën dhe madhësinë përkatëse të saj .
•
Përmban rreth 250 barna e cila rishikohet vazhdimisht.
•
NOCIONI BARNAVE THELBESORE
•
Ideja e barnave thelbësore u propozuar në vitin 1975 nga Organizata Botërore e Shëndetësisë.
Ekspertët e OBSH kanë hartuar një listë model, që kjo listë e OBSH shërben për specialistët e vëndeve
të ndryshme, për të përshtatur listën e barnave thelbësore të vëndeve të tyre.
•
ORIGJINA E BARNAVE DHE ZHVILLIMI i BARNAVE TË REJA
•
Historiku i zhvillimit të barnave shkon bashkë me historikun e zhvillimit të shoqërisë njerëzore .
•
Barnat e para njeriu i lashtë i përzgjodhi nëpërmjet seleksionimit dhe praktikës në përpjekje për të
mjekuar plagët, djegiet, shqetësimet dhe sëmundjet e ndryshme .
•
ORIGJINA E BARNAVE DHE ZHVILLIMI i BARNAVE TË REJA
•
Eshtë e mirënjohur mjekesia popullore kineze, indiane dhe ajo e shumë popujve në Afrikë, Amerikë si
dhe mjekësia popullore e Shqipërisë.
•
Sot këto janë një burim për kërkimet e barnave dhe mënyrave të reja të TRAJTIMIT të sëmundjeve .
•
ORIGJINA E BARNAVE DHE ZHVILLIMI I BARNAVE TË REJA

Zhvillimi i barnave moderne fillon pas vitit 1800 dhe mori zhvillim të madh pas luftës së II-të Botërore. Në
këndvështrim historik:
•
Në vitin 1803 u bë izolimi i morfinës,
•
Në 1883 u përdor paracetamoli,
•
Në1899 u prezantua acidi acetylsalicylic
•
Në 1912 u përdor phenobarbitali,
•
Në 1941 u përdor për herë të parë penicilina,
•
Në 1964 u zbuluan bllokuesit e beta receptorëve
•
Në1972 u zbuluan bllokuesit e H2 receptorëve
Sot çdo muaj industria farmaceutike nxjerr në qarkullim barna të reja (barna patentë)
•
ZHVILLIMI i BARNAVE TË REJA
•
Për zbulimin e një bari të ri (bar patente) në studim merren 10.000 deri 30.000 substanca, prej të cilave
përzgjidhen për zhvillim të mëtejshëm 10 deri 20
•
Prej tyre në provat klinike futen 2 deri 5.
•
Shpenzimet e fazave paraklinike dhe klinike për zbulimin e një molekule të re shkojnë nga 500 deri 900
milion euro.
•
Nevoja per barna te reja
•
Faktori nxites kryesor ne zgjedhjen e projekteve per barna te reja lidhet me semundjet problematike
dhe te pa zgjjidhura si kanceri, AIDS, semundjet neurodegjenerative dhe zbulimi i preparateve me
cilesore.
•
Qe bari i ri te lejohet per tu hedhur ne treg duhet qe patentuesi te tregoje se produkti tij ploteson
rregullat nderkombetare dhe ka nje profil sigurie me te mire ose te ngjashem me barnat ekzistuese.
•
FAZAT E STUDIMIT TE BARIT PATENTË
 Studimet paraklinike
Studiohet në disa faza në kafshë të ndryshme eksperimentale farmakokinetika dhe farmakodinamika,
toksiciteti akut, sub akut dhe kronik i përgatesës.
 Studimet klinike
Janë studime që kryhen në njerëz dhe protokolli tyre detyrimisht duhet të miratohen paraprakisht nga
"Komisioni i Etikës Mjekësore".
•
Fazat e studimeve klinike
Studimet klinike ndahen në 4 faza
•
Faza I: Bari jepet në grupe të vogla ( rreth 15 deri 30 vullnetarë të shëndoshë) ku verifikohen dhe
studiohen me tej karakteristikat farmakodinamike dhe farmakokinetike të barit.
•
Faza II: Bari jepet në grupe të vogla të sëmurësh ku studiohet si reagojnë të sëmurët ndaj këtij mjekimi,
por eshtë e nevojshme që studimi të bëhet në disa grupe të tilla.
•
Faza III: Nëse rezultatet e provave të fazës I dhe fazës II janë të kënaqshme autorizohet prova klinike e
barit në grupe të mëdha të sëmurësh. Kësaj faze i përkasin provat e kryera në shumë qendra
(multicentrike) ku i njëjti protokoll mjekimi zbatohet në qëndra të ndryshme dhe të gjitha bashkë
përfshijnë disa qindra mijë të sëmurë
•
Fazat e studimeve klinike
•
Faza IV=faza e pas hedhjes ne treg
Nëse bari i zbuluar kalon me sukses fazën e III të studimeve klinike ai lejohet të marrë lejen e qarkullimit dhe
të qarkullojë si patentë. Pas daljes në qarkullim për barin e ri, fillon faza 4, ajo e pas hedhjes në treg ose e pas
marketimit.
FAZA 4, “pas marketimi” ka vetëm fillim por nuk ka afat sepse një efekt i panjohur mund të raportohet edhe
pas dhjetra vjetësh. (p.sh. sindromi Reye, sindrom toksik hepatocerebral që mund të shkaktohet në fëmijët nga
përdorimi i aspirinës në ethet me natyrë virale ne femijet)
•
Periudha e patentes zgjat disa vjet, ne Europe 8-10 vjet. Gjate kesaj periudhe asnje industri tjeter
farmaceutike nuk ka te drejte ta prodhoje ate bar.
•
Ne periudhen e pas patentes fabrika te tjera prodhojne ate preparat qe quhet bar xhenerik.

•
Bar xhenerik= te njejtat lende te para, te njejtat lende shoqeruese, te njejten doze dhe forme
farmaceutike me ish patenten= prodhim ekuivalent
•
ORIGJINA E BARNAVE
Barnat i ndajmë në :
•
barna me origjinë natyrore,
•
me origjinë sintetike dhe gjysëmsintetike
•
me natyrë biologjike.
Proceset teknologjike të prodhimit të barnave (që nga lëndët e para dhe ato plotësuese), procesi i prodhimit, i
ambalazhimit, etiketimit, ruajtjes, transportit etj, janë të standartizuara sipas normave të GMP (Good
Manifacturing Practice) dhe GLP(Good Laboratory Practice), ISO (International Standards Org. ), në mënyrë që
produktet të plotësojnë kërkesat farmakopeale.
•
ORIGJINA E BARNAVE
Në produktet natyrore bëjnë pjesë
•
Drogat mjekësore
•
Produktet galenike
•
Produktet neogalenike
•
ORIGJINA E BARNAVE
Me drogë mjekësore kuptojmë ato pjesë të bimës që përdoren për qëllime mjekuese p.sh. lule e Kamomilit,
lule e blinit, kokrrat e qeshiklës, kërcejt e manaferrës, lulet e mëllagës, gjethet e sherebelës etj ose, ka raste të
përdorimit të gjithë pjesëve te bimës psh mellaga, grami.
•
ORIGJINA E BARNAVE
Preparatet e përftuara me rrugën GALENIKE si tinktura, ekstrakte shurupe, dekokte, infuze etj quhen
“preparate galenike” ose “forma galenike” pasi përgatiten me të njëjtat parime të përcaktuara që nga koha e
Galenit.
Formedozat e ndryshme farmaceutike mund te jene:
1. forma te ngurta (tableta, kapsula, pluhura, drazhete)
2. forma te lengshme (tretesira te thjeshta/te perbera; per t’u perdorur nga goja / me pika / per lyerje
3. forma te buta (pomada, pasta, suposte, ovule vaginale
•
SUPOSTET, OVULET- lende kostituente gjalpi kakaos
•
POMADAT DHE PASTAT-lende kostituente yndyrnat bimore, shtazore, minerale si dhe dyllrat. Perdoren
per lyerjen e lekures ose mukozave.
•
TRETESIRAT E INJEKTUESHME
•
Formedozat farmaceutike qe perdoren me rruge artificiale duhet te jene rrigorozisht sterile (ampula,
flakone)
•
Pezullite nuk jane identike me tretesirat:
•
Pezullite nuk mund te injektohet intravene, por mund te jepen me rruge intramuskulare, ose
subkutane
•
Injektimi venoz: nënkupton injektimin në venë zakonisht të një volumi te vogel brenda pak minutave
(10-20 ml. në 5-6 minuta).
•
Injektim bolus: nënkupton injektim në venë i dozës terapeutike, por në një volum të vogël (2-3 ml) me
shpejtësi, brenda 1-2 minuta dhe të pa holluar ose të përzier me tretësirë fiziologjike ose glukoze.
•
Perfuzion venoz: nënkupton injektimin e ngadalshëm me pika, të një tretësire zakonisht në volum të
madh (100 - 500 ml) dhe që zgjat (vellime te medha pergjate shume minutave).
•
Efekti i realizuar në injektimet venoze përcaktohet nga përqëndrimi plazmatik dhe kjo është në vartësi
të shpejtësisë së injektimit ose nr të pikave në minutë.
•
Kapsulat dhe tabletat mund te ndertohen te tilla qe ta clirojne menjehere lenden vepruese (me clirim te
shpejte) ose ne menyre te ngadalte (me clirim te ngadalte, te modifikuar)
•
FARMAKOKINETIKA
Studion ecurine e perqendrimit te nje bari ne gjak (plazme, serum) pergjate kohes. Fati i nje bari gjate
qendrimit te tij ne organizem. Proceset farmakokinetike:

•
Perthithja
•
Shperndarja
•
Biotransformimi
•
Eliminimi
Perthithje quhet procesi i kalimit te barit nga vendi i administrimit deri ne gjakun sistemik
Vend administrimi: Sip. e organizmit qe bie ne kontakt per here te pare me molekulen e barit
•
Kurba perqendrim-kohe
•
Studimi i ecurise se perqendrimit te barit ne gjak pergjate kohes, nen ndikimin e proceseve
farmakokinetike paraqet interes te vecante.
•
Kurba qe shpreh
ecurine e % te barit
ne gjak pergjate
kohes njihet si kurba
perqendrim-kohe
•
RRUGET E DHENIES SE BARIT
Rrugët e administrimit ose dhënies së barnave janë:
1-Rruge natyrale
2-Rruge artificiale
•
RRUGET E DHENIES SE BARIT
Rrugët natyrale perfshijne:
•
rrugen enterale ( nga goja, nengjuhe dhe nga rektumi)
•
Rrugen respiratore,
•
Lekuren dhe mukozat
Të gjitha këto kanë të përbashkët se shfrytezohet rruga natyrale ekzistuese(nuk eshte invazive),është më e
sigurtë dhe më e lehtë për t’u përdorur nga i sëmuri dhe ka kosto më të vogël.
•
Rrugët artificiale ose parenterale
•
Rruga intravenoze,
•
intra arteriale
•
subkutane
•
intramuskulare
•
Intrakavitare:(pleurale,peritoneale,artikulare,tekale)
•
Karakteristikat e rrugëve artificiale
Kjo menyre administrimi shfrytezon nje rruge qe nuk ekziston normalisht por hapet ne menyre invazive duke
përdorur agen, ose mjete të posaçme.

Kjo rrugë është e vështire për t’u përdorur nga vete i semuri dhe kërkon personel të kualifikuar, ka kosto me te
larte, kërkon zbatimin e procedurave sterile, shoqërohet me dhimbje, ka më shumë komplikacione.
•
Zgjedhja e rrugës me te mire
Përcaktohet nga shumë faktorë:
•
Lloji i efektit qe kerkojme: Sistemik / Lokal
Kur procesi patologjik eshte i lokalizuar ne nje ind te caktuar barin mund ta hedhim atje me dy menyra:
1-Drejtperdrejte ne indin organin e semure (por ka shume kufizime sepse shumicen e organeve nuk i arrijme
dot)
2-Nepermjet qarkullimit sistemik te gjakut (efekt rezorbtiv)

•
Llojet e efektit farmakologjik
•
Sublingual-efekt sistemik
•
Per os-efekt sistemik, lokal (patologji e TGI)
•
Per rectum-efekt sistemik, lokal (patologji rektale)
•
Respiratore-sistemik, lokal (patologji e bronkeve)

•
Lekura-efekt lokal,sistemik(??)
•
Mukoza- efekt lokal
•
Intravenoze-efekt sistemik
•
Intramuskulare-efekt sistemik
•
Subkutane-efekt sistemik
•
Intraarteriale-efekt lokal
•
Intrakavitare-efekt lokal
•
Dhenia e barnave me rruge orale ( nga goja)
Rruga me komplekse e dhenies: Pershkrimi i rruges qe i duhet te beje barit me kete menyre administrimi.
Karakteristikat e stomakut
•
1.kohe qendrimi e paket per shkak te tranzitit
•
2.siperfaqja e kontaktit e vogel
•
3.prania e shtreses se trashe te mukusit, bikarbonate
•
4.prania e ushqimit

Stomaku = organi kryesor i shperberjes (disolucionit, pH acid)

•
Vendi kryesor i perthithjes=Zorra(intestini)
•
1.Siperfaqe e madhe kontakti
•
2.Vaskularizim i larte
•
3.Epitel njeshtresor
•
4.Sisteme enzimatike lehtesuese ne enterocite qe sherbejne si mekanizma transporti
•
5.Tranzit i ngadalshem (4-6 ore)
•
Nga zorra-Ne sistemin portal (vena porta) =kalimi i pare ne hepar
•
Goje > Stomak(shperbehet bari) > Zorre (perthithet bari) > Vena porta > Hepar = KALIMI I PARE NE
HEPAR >ne venen Kava > ne qarkullimin sistemik
•
Hepatocitet jane te pasura me sisteme te fuqishme enzimatike qe mund ta metabolizojne barin.
•
Nga sistemi portal-Ne venen kava inferior=qarkullimi sistemik.
•
Shumica e barnave perthithen me difuzion pasiv nga TGI. Pengesa kryesore mbetet membrana qelizore.
•
Perthithen me mire:
1. Molekulat e vogla
2. Te tretshme ne yndyrna
3. Format e pajonizuara, te padisocijuara
•
Menyrat e mundshme alternative kur nuk i ka keto karakteristika
•
Sasia e barit te perthithur varet jo vetem nga aftesite e barit per te kaluar barrierat epiteliale po edhe
nese bari gjate ketij procesi biotransformohet (Efekt i kalimit te pare ne hepar) . Me te prirur jane
barnat e tretshem ne yndyrna si shembulli i Nitroglicerines. (nuk jepet me rruge orale)
•
Termi Bioefektivitet oral: Sasia e barit qe kalon ne qarkullimin sistemik pas marrjes nga goja.
Rruga sublinguale
Nga mukoza e nengjuhes-venulat sublinguale-v. kava superior
1. Siperfaqe e vogel e kontaktit(perthithjes)
2. Epitel shumeshtresor( rruga sublinguale)
3. Mund te jepen vetem barna me madhesi te vogel shume te tretshem ne yndyrna dhe te pajonizuar.
4. I shpeton eftektit te kalimit te pare ne hepar
5. Efekt shume i shpejte farmakologjik
Rruga per rectum
•
Vena hemorroidale te poshteme-V. kava inferior.
•
50% e dozes se barit futet ne qarkullimin sistemik sepse vetem venat e 1/3 se siperme te rektumit
derdhen ne qarkullimin sistemik.
•
I shpeton kalimit te pare ne hepar
Perdoret:

•
Tek femijet
•
Personat me te vjella
•
Te pavetedijshem
•
Mund te shkaktoje irritim te mukozes rektale
Rruga intravenoze:
•
S’ka perthithje
•
Bioefektivitet 100%
•
LLojet e ndryshme te injektimit
•
mund te jepen vellime te medha si dhe tretesira te barnave irritues
•
Nje here bari ne gjak nuk mund te nxirret me prej tij
•
Vetem tretesira ujore (jo vajore) = rruga intravenoze
•
Vellime te medha
•
Substanca irrituese
•
Sterilitet maksimal
•
Vetem personel mjekesor
Perdoret per:
•
Trajtim te urgjences
•
Mbushje te shtratit vaskular
•
Rruga intramuskulare
•
Perthithja favorizohet nga gradienti i perqendrimit, prania e dritareve endoteliale.
Mund te jepen dhe tretesira vajore ( me rruge intramuskulare)
•
Vellime te vogla
•
Jo substanca irrituese
•
Sterilitet maksimal
•
Jo kur i semuri merr antikoagulante( mund te ndryshoje vlerat e disa analizave(psh kreatine kinazes)
Rruga subkutane:
•
Me e ngadalte se rruga muskulare
•
Vellim i vogel
•
Jo substanca irrituese
•
Sterilitet maksimal
•
Edhe tretesira vajore
•
Rruga intraarteriale-kryesisht procedura diagnostike = efekt lokal
•
Rruga intratekale-Efekt lokal ne SNQ
•
Rruga intraartikulare-Sem. Reumatizmale
Rruga respiratore:
•
Jepen barna ne gjendje te gazte, volatile,
•
Perthithje nepermjet epitelit pulmonare
•
Efekte kryesisht lokale por dhe sistemike
•
Menjanohet kalimi I ne hepar
LEKURA
•
Efekte kryesisht lokale
•
Kujdes kur lekura eshte e demtuar sepse shtohet perthithja sistemike
•
Sistemet transdermale: P.sh nitroglicerina me patch transdermal, ose kontraceptivet e ndryshem.
•
PERTHITHJA E BARNAVE
Eshte procesi qe nenkupton kalimin e molekulave te barit nga vendi i administrimit ne qarkullimin sistemik.
Ky kalim mund te ndermjetesohet nga 4 forma madhore:
1.Difuzion pasiv-e lejon vetem diferenca e gradientit: nga perqendrimi me i madh ne perqendrimin me te vogel.
a) Difuzion pasiv ne mjedis ujor p.sh hapesira intersticiale, citozoli, dritaret epiteliale, poret ujore ne
membranen endoteliale.

Continue Reading Download