Professional Documents
Culture Documents
АНТИАРИТМИЈСКИ ЛЕКОВИ / Antiaritmici
АНТИАРИТМИЈСКИ ЛЕКОВИ / Antiaritmici
АНТИАРИТМИЈСКИ ЛЕКОВИ / Antiaritmici
одсек Ћуприја
Семинарски рад
Фармакологија
АНТИАРИТМИЈСКИ ЛЕКОВИ
Професор: Студенти:
Ћуприја, 2023.
Садржај
Увод...............................................................................................................................1
Подгрупа Ia...............................................................................................................6
Хинидин................................................................................................................6
Прокаин-амид.......................................................................................................7
Дизопирамид........................................................................................................8
Подгрупа Ib...............................................................................................................9
Лидокаин..............................................................................................................9
Мексилен и токаинид........................................................................................10
Фенитоин............................................................................................................10
Подгрупа Ic.............................................................................................................11
Флекаинид..........................................................................................................11
Пропафенон........................................................................................................11
Ајмалин...............................................................................................................12
4. Адренергички бета-блокатори........................................................................13
Пропанолол............................................................................................................13
Бретилијум..........................................................................................................14
Соталол...............................................................................................................14
Ибутилид............................................................................................................14
Верапамил...........................................................................................................15
7. Остали антиаритмици......................................................................................16
Амјодарон...........................................................................................................16
Аденозин.............................................................................................................17
Магнезијум.........................................................................................................17
Калијум...............................................................................................................17
9. Закључак...........................................................................................................19
10. Литература........................................................................................................20
Увод
4
Поремећај у спровођењу имспулса је последица поремећаја у АВ спровођењу
и настаје услед поремећаја тонуса парасимпатикуса, који се може решити атропином.
Најчешће настаје као последица блока у спроводничком систему – нпр. блок грана.
Поремећај у спровођењу је често и последица феномена поновног уласка импулса и
феномена кружног кретања импулса. Овде се дешава да један импулс кружи у да
улази више од једног пута и који се шири на друге делове срца. Када се ствара
феномен поновног уласка импулса, неопходно је да постоје три услова:
5
1. Механизам деловања антиаритмика
Циљ терапије јесте редукција ектопичне предводничке актвности и
модификација спроводљивости или рефрактарности у кружном кретању импулса.
Механизми антиаритмијских лекова за обезбеђивање наведених услова су:
6
2. Подела антиаритмијских лекова
Према механизму деловања, антиаритмици се деле на следеће четири групе:
1) Стабилизатори мембране
Подрупа А – продужују акциони потенцијал
a) Хинидин
b) Прокаин-амид
c) Дизопитамид
Подгрупа Б – скраћују акциони потенцијал
a) Лидокаин
b) Токаинид
c) Мексилетин
d) Фенитоин
Подгрупа Ц – не утичу на трајање акционог потенцијала
a) Флекаинид
b) Пропафенон
2) Бета блокатори
a) Пропанолол
b) Други бета блокатори
7
Продужују укупно трајење акционог потенцијала и ефективног рефрактарног
периода, али не делују на О фазу акционог потенцијала.
4) Антагонисти калцијума
a) Верапрамил
8
3. Стабилизатори мембране(блокатори Na канала)
Подгрупа Ia
Основне карактеристике су умерено депримирање нулте фазе акционог
потенцијала, успоравање спровођења надражаја и продужавање реполаризације.
Хинидин
Представља дексогирни изомер хинина.
Фармакокинетика
Дејства
Нежељени ефекти
9
Индикације
Контраиндикације
Прокаин-амид
Присуство амидне везе у молекулу чини овај лек резистентан на серумске
естеразе.
Фармакокинетика
Дејство
Нежељена дејства
10
антинуклеусних тела. Остали ефекти обухватају мучнину, анорексију, оспе по кожи,
грозницу и ангранулоцитозу, снажна хипотензија и др.
Индикације
Контраиндикације
Код постојања AV блока трећег степена, док се код прва два даје са изричитом
опрезношћу.
Дизопирамид
По хемијском саставу сличан антихолинергичким лековима, а по механизму
антиаритмијског деловања је сличан хидину. Када су у питању нежељене реакције,
исти је као антихолинергички лекови.
Фармакокинетика
Око 90% дате дозе се апсорбује путем дигестивног тракта, док се максимална
концентрација достиже 1-2 часа од оралне примене. Терапијске дозе лека се
осигуравају давањем 400-800mg дневно. Елиминише се преко бубрега(50%) у периоду
од 7-8 сати, док је код особа са бубрежном исуфицијенцијом ово време дуже.
Дејство
Индикације
11
Нежељени ефекти
Подгрупа Ib
Опште карактеристике обухватају минималну депресију нулте фазе акционог
потенцијала, успорење спровођења надражаја и скраћење реполаризације.
Лидокаин
Лидокаин је локални анестетик који се користи и у сузбијању поремећаја
срчаног ритма који је последица инфаркта миокарда.
Фармакокинетика
Дејство
12
Индикације
Нежељени ефекти
Контраиндикације
Мексилен и токаинид
Мексилен и токаинид су хемијски, фармаколошки и терапијски слични
лидокаину, оно што их разликује јесте да не подлежу метаболизму првог пролаза кроз
јетру и због тога се примењују орално. Ефикасни су у лечењу вентрикуларних
аритмија, а полувреме износи 8-20 часова. Дневна доза мексилена је 600mg, а
токаинида 800mg.
Нежељени ефекти
Фенитоин
Предтавник антиепилептика који сузбијају срчани аутоматизам, не делујући
депресивно на контракцију миокарда.
Нежељени ефекти
13
Атаксија, алергијске реакције и хипертрофија десни, као и недостатак фолне
киселине.
Индикације
Подгрупа Ic
Карактеристике су снажна депресија нулте фазе акционог потенцијала, јако
успоравање спровођења и велики утицај на процес реполаризације.
Флекаинид
Улога му је у везивању за натријумове канале и блокада истих, тиме
умањивајући акциони потенцијал у одређеним деловима срца.
Фармакокинетика
Индикације
Нежељени ефекти
Пропафенон
Учествује као блокатор натријумових канала, а када се доза повећа утиче на
блокаду успорених калцијумових канала. Последичним успоравањем ова два канала,
калијум успорено излази, па се акциони потенцијал продужава.
14
Фармакокинетика
Нежељени ефекти
Контраиндикације
Ајмалин
Ајмалин је природни алкалоид, а поред њега се налази и његов полусинтетски
дериват пропил-ајмалин. Продужује рефрактарни период срчаног мишича и смањује
брзину деполаризације. Мана је што умањује снагу срчане контракције.
15
4. Адренергички бета-блокатори
Пропанолол
Дејство на срце и спроводни систем
Индикације
Нежељени ефекти
16
5. Лекови који продужују акциони потенцијал
Бретилијум
Предтавља блокатор адренергичког неурона, али је механизам његовог
антиаритмијског деловања и даље није комплетно проучен. Користи се у лечењу
вентрикуларних аритмија које угрожавају живот.
Фармакокинетика
Индикације
Нежељени ефекти
Соталол
Неселективни бета-блокатор који се користи код суправентрикуларне и
вентрикуларне аритмије. Користе се дозе од 80-320mg два пута дневно. Излучује се
преко бубрега у непромењеном облику.
Нежељени ефекти
Ибутилид
Нови антиаритмик који осим продужења акционог потенцијала не приказује
друга фармаколошка дејства. Успоставља нормални синусни ритам код 50%
пацијената, а код неких 4-8% могућа је појава torsades de pointes(специфичан
полиморфни облик тахикардије).
17
6. Блокатори калцијумских канала
Верапамил
Јединствена супстанца по механизму деловања по томе што блокира канале
калцијума и спречава улазак калцијума у ћелије миокарда. Тиме продужава фазу
рефрактарности у АВ чвору, али на трајање акционог потенцијала и брзину
спровођења надражаја нема никакав утицај. Такође, шири коронарне крвне судове.
Индикације
Контраиндикације
Нежељени ефекти
18
7. Остали антиаритмици
Амјодарон
Специфичног деловања и може да се сврста у било коју од поменутих група
антиаритмика. Ефикасно блокира канале натријума, поготово на оне неактивне.
Дејство је највише изразито на ткивима која имају дуг акциони потенцијал и дуг или
мање негативне дијастолне потенцијале. Изазивач је ефекта сличног хипотиреоидизму,
смањујући ниво кисеоника због постојања великог процента јода у молекулу – 37%.
Кардијални ефекти
Фармакокинетика
Индикације
Нежељени ефекти
Контраиндикације
19
Аденозин
Природни нуклеозид који је присутан нормално у свим ткивима са биолошким
полувременом у плазми од 10 секунди. Омогућава појачану пропустљивост калијума и
инхибише улазак калцијума.
Индикације
Нежељени ефекти
Магнезијум
Инфузијом соли магнезијума се смањују аритмије чак и у стањима где је
концентрација магнезијума нормална. Механизам деловања је непознат.
Калијум
Повећање концентрације калијума смањује брзину спровођења надражаја и
скраћује рефрактални период, истовремено смањујући аутоматизам. Најизраженије
дејство је на Пуркињеовима влакнима. Када се смањи ниво калијума у крви, долази до
дигиталисних аритмија.
20
8. Принципи клиничке примене антиаритмика
Када су антиаритмици у питању, јако је танка граница између ефикасности и
токсичности медикаената. При одабиру антиаритмика неопходно је извршити процену
за примену лека:
21
9. Закључак
22
10. Литература
23