BÁN TỔNG HỢP CÁC HỢP CHẤT

CÓ HOẠT TÍNH SINH HỌC

 TAXOID

Diterpenoid
Khung của hợp chất taxane
SỰ HÌNH THÀNH VÒNG D
TỔNG HỢP ANALOG Ở VÒNG D
 TỔNG HỢP ANALOG Ở VÒNG D
PHẢN ỨNG MỞ VÒNG OXETANE
 TỔNG HỢP ANALOG Ở VÒNG D
PHẢN ỨNG MỞ VÒNG OXETANE
 TỔNG HỢP ANALOG Ở VÒNG D
PHẢN ỨNG HÌNH THÀNH VÒNG 4 CẠNH
 TỔNG HỢP ANALOG Ở VÒNG D
ANALOG VÒNG AZETIDINE
 TỔNG HỢP ANALOG Ở VÒNG D
ANALOG VÒNG AZETIDINE
 TỔNG HỢP ANALOG Ở VÒNG D
ANALOG VÒNG THIETANE
 TỔNG HỢP ANALOG Ở VÒNG D
ANALOG VÒNG THIETANE
 TỔNG HỢP ANALOG Ở VÒNG D
ANALOG VÒNG THIETANE
 TỔNG HỢP ANALOG Ở VÒNG D
ANALOG VÒNG CYCLOPROPANE
 TỔNG HỢP ANALOG Ở VÒNG D
ANALOG VÒNG CYCLOPROPANE
 TỔNG HỢP ANALOG Ở VÒNG D
ANALOG KHÔNG VÒNG D

CƠ CHẾ PHẢN ỨNG 1?

TẠI SAO NHÓM
ACETYL DI CHUYỂN?
 TỔNG HỢP ANALOG Ở VÒNG D
ANALOG KHÔNG VÒNG D
 TAXOID

• Cấu hình 2R,3S là cần thiết cho hoạt tính của taxoid

• Nhóm thế ở vị trí 3 phải là aryl hoặc nhóm không phân cực (kị nước)

• Nhóm amine ở C3 cần được bảo vệ, dạng amine tự do giảm hoạt tính.

• Nhóm OH ở C2 đóng vai trò quan trọng tới hoạt tính của taxoid

 Bán tổng hợp: tập trung thay đổi nhóm thế ở C3 và bảo vệ OH ở C2
TAXOID

ĐIỂM CHUYÊN CẦN + GIỮA KỲ

•CHIA NHÓM 4-5 NGƯỜI
•MỖI NHÓM CHỌN VÀ ĐỌC BÁO VỀ 01
CÁCH TỔNG HỢP MẠCH NHÁNH CỦA
TAXOL ( SẼ POST LÊN CLASSROOM)
•CÁC NHÓM THAM GIA TRÌNH BÀY
TRÊN BẢNG + TRẢ LỜI + HỎI
•VẬN DỤNG KIẾN THỨC HỮU CƠ +
TỔNG HỢP BẤT ĐỐI