Đối tượng: SVD2 hệ CQ & LT

GV: Ths. Nguyễn Thị Thu Vân

 Mục tiêu học tập

 Trình bày được khái niệm hệ nano

 Nêu được vai trò của tiểu phân nano
 Phân loại được các tiểu phân nano và đặc điểm
từng loại
 Trình bày được ứng dụng của tiểu phân nano
 Khái niệm
 Hệ nano là hệ điều trị mới gồm các tiểu phân
phân tán cấu tạo đa phân tử, kích thước từ 10 –
1000 nm (1nm = 10-9 m),
 Tiểu phân nano có vai trò như một phương tiện
vận chuyển chuyên biệt, đảm bảo đưa hoạt chất
đến đích tác dụng theo một đường dẫn phù hợp
vào cơ thể người.
 Dạng bào chế này thường được gọi là thuốc điều
trị tại đích (mục tiêu) và các tiểu phân phân tán
được gọi là tiểu phân vận chuyển.
 Nói cách khác, thuốc điều trị tại đích là một giá
mang có kích thước nanomét cấu tạo đặc biệt
giúp đưa thuốc đến đích sinh học
 Khái niệm
 Quá trình vận chuyển thuốc đến đích sinh học
của tiểu phân nano phụ thuộc chủ yếu vào tính
chất của tiểu phân như: kích thước tiểu phân, độ
ổn định, khả năng chứa hoạt chất, khả năng
hướng đến đích sinh học,….
 Phân loại

 Dựa vào các đặc điểm chính của các tiểu phân
nano, có thể phân loại theo
 Thành phần cấu tạo

 Cấu trúc

 Đặc tính bề mặt.


 Phân loại
 Phân loại theo thành phần cấu tạo tiểu phân
 Thành phần cấu tạo các tiểu phân nano chủ yếu là
polymer, lipid và các hợp chất vô cơ. Do vậy các tiểu
phân nano có thể phân thành 3 lớp lớn.
 Tiểu phân nano cấu tạo polymer thường gọi là tiểu
phân nano polymer (polymeric nanoparticles)
 Tiểu phân nano cấu tạo lipid thường gọi là tiểu phân
nano lipid (lipid nanoparticles)
 Tiểu phân nano cấu tạo từ các hợp chất vô cơ
thường gọi là tiểu phân nano vô cơ
 Ngoài ra, còn có những tiểu phân nano có cấu trúc
hỗn hợp giữa polymer, lipid và hợp chất vô.
Phân loại theo thành phần cấu tạo tiểu phân

Nano polymer

Nano lipid

Nano vô cơ
Phân loại theo thành phần cấu tạo tiểu phân
 Phân loại
 Phân loại theo cấu trúc tiểu phân

 Cấu trúc đặc trưng của tiểu phân nano có thể chia
thành 3 dạng:
 Tiểu phân cấu trúc dạng màng bao:

 cấu tạo giống như túi (vesicle, reservoir) hoặc nang

(capsule), gồm một thành polymer hoặc một màng
đơn hay màng kép lipid bao quanh một lõi có thể ở
trạng thái rắn, rắn – lỏng hoặc lỏng, thân nước
hoặc thân dầu
 Phân loại
Phân loại theo cấu trúc tiểu phân
 Tiểu phân cấu trúc dạng khung xốp (matrix):
khung xốp polymer, lipid hoặc hợp chất vô cơ
phân bố đều bên trong tiểu phân,
 thường có dạng hình cầu

 Tiểu phân cấu trúc dạng phức hợp (complex):

phức hợp đa thành phần giữa polymer hoặc lipid
tích điện dương và hoạt chất tích điện âm
(protein, peptide và acid nucleic) kết hợp với
nhau nhờ tương tác tĩnh điện
 Phân loại
Phân loại theo tính chất bề mặt tiểu phân
 Dựa trên sự thay đổi bề mặt tiểu phân như: tính
thân dầu, thân nước, hiệu ứng cản trở không gian
và thành phần cấu tạo bề mặt nhằm hướng tiểu
phân đến đích tác dụng.
 Các tiểu phân này có thể chia thành 3 loại:
 Phân loại
Phân loại theo tính chất bề mặt tiểu phân
 Tiểu phân nano thụ động (passive nanoparticles):
bề mặt không có sự cản trở không gian và thường
thân dầu.
 Các tiểu phân này dễ dàng bị các protein huyết
tương hấp phụ trên bề mặt tiểu phân trong tuần
hoàn máu và sau đó bị bắt giữ bởi dòng tế bào
thực bào đơn nhân có các receptor bề mặt nhận
biết đặc hiệu các protein huyết tương, rồi di
chuyển chủ yếu đến vùng gan lách. Chính vì vậy,
các tiểu phân này thường được gọi là tiểu phân
gan lách
 Phân loại
Phân loại theo tính chất bề mặt tiểu phân
 Tiểu phân nano Stealth (Stealth nanoparticles): bề
mặt tiểu phân được bao phủ bởi lớp polymer thân
nước và linh động như polyethylenglycol (PEG),
polysaccharide, polyxamer, polyxamine.

 Các tiểu phân này thường ghép cộng hóa trị với PEG
trên bề mặt và dường như không bị các protein huyết
tương hấp phụ, không bị bắt giữ bởi tế bào thực bào.
Do đó, thường áp dụng trong điều trị các bệnh ngoài
vùng gan lách
 Phân loại
Phân loại theo tính chất bề mặt tiểu phân
 Phân loại
Phân loại theo tính chất bề mặt tiểu phân
 Tiểu phân nano chủ động (active nanoparticles): các
tiểu phân nano được gắn kết các ligand nhằm nhận
biết đặc hiệu các receptor ở mô và tế bào đích. Các
tiểu phân này gọi là tiểu phân hướng đích

Ligand
 Ứng dụng hệ tiểu phân nano
 Bảo vệ hoạt chất và các mô, tế bào lành
 Hoạt chất được bao bọc bên trong tiểu phân, không
bị ảnh hưởng bởi tác nhân bên ngoài trong quá trình
bảo quản và những tác nhân bên trong cơ thể khi sử
dụng.
 Hoạt chất chỉ phát huy tác dụng khi giải phóng khỏi
tiểu phân tại đích sinh học, do đó tránh được tác
dụng phụ.
 Tiểu phân cấu tạo bởi polymer sinh học và lipid
không độc nên không gây tổn hại mô, cơ quan, tế
bào lành.
 Ứng dụng hệ tiểu phân nano

 Tránh hiện tượng đa đề kháng thuốc

 Giải phóng hoạt chất kiểm soát
 Tăng khả năng thấm thuốc qua hàng rào sinh học
Thank you