Professional Documents
Culture Documents
تاديوريتسلا ةيئانتبلاا Sarms ديتببلا نومره داضم نيجورتسلاا ثوأ
تاديوريتسلا ةيئانتبلاا Sarms ديتببلا نومره داضم نيجورتسلاا ثوأ
o «؛؛؛؛؛؛
»'
١٠
1
ال
تركناكس"'
١ tM> ٨،٦ rt ٠٠٠ ،*l'milwikw
^^٠
غالف فني
ردمك -1-9990621-0-978 :13 -
1
غالف ناعم
ردمك -0-9990621-0-978 :13 -
أيضا من قبل المؤلف:
Anabolic.org
ArachidonicAcid.com
MolecularNutrition.com
RoidTest.com
وليام لويلين
،لثيد االبتنائية
إخالء المسؤولية :تم جمع هذه المعلومات من مصادر بما في ذلك ،على سبيل المثال ال الحصر ،المجالت الطبية والتقارير الصيدالنية وتقارير المختبرات والكتب المدرسية ،
باإلضافة إلى المقابالت مع الخبراء الطبيين والرياضيين وموزعي المنشطات .ال يتحمل المؤلف وال الناشر أي مسؤولية عن المعلومات المقدمة .يهدف هذا الكتاب إلى توفير
خالصة وافية للمعلومات للقارئ .ال يقصد تطبيق أي من المعلومات وهي ألغراض الترفيه فقط .وليس الغرض منه تقديم المشورة الطبية أو استبدالها .ينصح القراء بأن المواد
الموصوفة في هذا الكتاب المرجعي يجب استخدامها فقط تحت رعاية الطبيب وقد تكون محظورة في بعض الواليات القضائية .يجب على القراء التشاور مع السلطات الطبية
المناسبة قبل استخدام أي دواء ،والسلطات القانونية المناسبة بشأن حالة المواد الموصوفة هنا .ال يشارك الناشر وال المؤلف في أي أنشطة غير قانونية.
حقوق الطبع والنشر 2017ج وليام ليولين .كل الحقوق محفوظة .ال يجوز إعادة إنتاج أي من محتويات هذا المنشور أو تخزينها في نظام استرجاع أو إعادة بيعها أو إعادة توزيعها أو نقلها بأي شكل أو بأي وسيلة
(رقمية أو إلكترونية أو ميكانيكية أو مصورة أو مسجلة أو غير ذلك) دون
إذن كتابي مسبق من الناشر .وليام لويلين ANABOLICSهي عالمات تجارية مستخدمة هنا بموجب ترخيص.
نشرت من قبل:
التغذية الجزيئية ذ م م 5500 ،العسكرية تري ،ش , 308-22 .كوكب المشتري ,فلوريدا 33458
وليام ليويلين االبتنائية ،نث إد.
ترجمة
عندما أغلقت الطبعة 10من ANABOLICSقبل سبع سنوات ،لم أكن متأكدا متى سأعمل على الكتاب مرة أخرى .بحلول تلك المرحلkkة ،كنت قkkد قمت بتحkkديث وتوسkkيع جميkkع
ملفات تعريف األدوية إلى مكان كنت سعيدا به .باإلضافة إلى ذلك ،فإن مجال المنشطات هوثابت إلى حد ما .ال يتغير الكثير مع هذه المواد .ما لم أتوقعه هو مدى نمkkو سkkوق األدويkkة
الناشئة ...كم من الناس سوف يتبنون بدائل جديدة لألساسيات القديمة .وبالمثل ،الكثير جدا
لقد حدث بالفعل في تلك السنوات السبع .هذه الطبعة تدور حول اللحاق بالركب.
في هذا اإلصدار الجديد من ANABOLICSستجد عشرين ملفا جديدا لألدوية .العديد من هذه هي ( SARMsمعkkدالت مسkتقبالت األنkkدروجين االنتقائيkkة) .بالنسkبة ألولئkkك غkkير
المألوفين ،هذه فئة جديدة من العوامل التي تعمل بشكل مشابه للستيرويدات االبتنائية .أنها تربطنفس المستقبل ،وتدعم أيضا زيادة تخليق البروتين ونمkو العضkالت .ومkع ذلkك ،فkإن
معظم هذه األدوية الجديدة هيغير الستيرويدية في الهيكل .عالوة على ذلك ،لديهم فصل أقوى بكثير من تأثير االبتنائية وأندروجين .على الرغم من أنني ال أعتقد أن هذه العوامل أكثر
قوة أو خالية من المخاطر أو تستعد للتخلص من المنشطات باعتبارها أكثر أدوية بناء العضالت شيوعا ،إال أنني سkأقول إنkkني أعتقkد أن هنkkاك شkيئا جوهريkkا هنkkا .بعض SARMs
كانت بالفعل في التجارب البشرية .أنا
نشك في أننا سنرى منتجا صيدالنيا شرعيا يظهر من هذه الفئة قريبا.
شهدت فئة الببتيدات مزيدا من التوسع ،وهي محور رئيسي لهذه الطبعة الجديدة أيضا .هذه هي إلى حد كبير األدويةالتي تحفز اإلفراج عن هرمون النمkkو ,أو العمkkل من خالل محkkور
هرمون النمو أوسع بطريقة ما .لقد كان لدينا دواء جديد واحد تمت الموافقة عليه في هذه الفئة بالفعل ( ، )Egriftaودخل العديد من األدوية األخرى في التجارب السريرية البشkرية.
أعتقد أننا قد نجد هنا أكثر من بديل واحد فعال من حيث التكلفة للسوماتروبين (هرمون النمو المؤتلف) ,وربما دواء جديد مفاجئ أو اثنين .كمkkا هkو الحkال مkkع ، SARMsال يkزال
هناك الكثير من العمل الذي يتعين القيام به قبل نضوج هذه الفئة .في الوقت الحالي على الرغم من ذلك ،
شخصي للغاية بالنسبة لي ،اتخذ البحث وراء حمض األراكيدونيك ( )™X-FAC ORخطوة كبيرة إلى األمام في عام .2016تم نشر دراسkة سkريرية ثانيkة ،والkتي وجkدت أن
مكمالتها لكسر ركود التدريب ،والحث على اكتساب حجم وقوة وقوة جديدة لدى الرياضيين ذوي الخبرة .حمض األراكيدونيك هو حمض أوميغا 6الدهني األكثر نشاطا بيولوجيا في
الجسم .يتم تخزينه بشكل غني في العضالت ،وهو ضروري إلحداث التهkاب األنسkجة وإصkالحها بعkد الضkرر النkاجم عن التkدريب .وقkد يكkون اسkتنفادها عkامال رئيسkيا يسkهم في
انخفاض المكاسب بمرور الوقت .وبالمثل ،قد تكون مكمالت المكمالت وسيلة فعالة لتحفيز مكاسب جديدة .الهضبة هي مشكلة شائعة بشكل خاص مع الرياضيين ذوي الخkkkبرة.أعتقد
أن عملي في هذا المجال قد
فتح بابا واسعا لفهمنا األكبر والتخفيف من حدته .أنا أشجعك على إلقاء نظرة.
لقد شاركت أيضا في تأسيس Colorimetriesمنذ التحديث األخير .تقوم هذه الشركة بتصنيع مجموعات اختبار الستيرويد المفترضة .™ROIDTESTتتحقق هذه المجموعات
من الدواء النشط في منتج به تفاعل كيميائي مرئي .في حين أن التكنولوجيا ال يمكنها تحديد الجرعة حتى اآلن ،إال أنها تقوم بعمل ال يصدق في اإلشارة إلى ما إذا كkkان هنkkاك بالفعkkل
أوكساندرولون في Anavarالخاص بك ،ميثينولون في Primobolanالخاص بك ،إلخ .يعد استبدال الدواء (أو المنتج الصريح) مشكلة كبيرة هkذه األيkام .المجموعkات سkريعة
وسهلة ،وأخيرا تمنحك األدوات الالزمة للقيام بشيء حيال ذلك .ال أستطيع التأكيد على مدى فخري بهذا .لقد عملت عن كثب مع فريق البحث /اإلنتاج ،وساعدت في تسkkهيل تطkkور
هذه التكنولوجيا إلى نقطة تكون فيها للغاية
هذه هي أيضا الطبعة األولى من ANABOLICSمع الكتاب المساهمين .دعوت ويليم كورت والدكتور تومkkاس أوكونkkور وجيkkك شkkيلي والkkدكتور جkkورج توليkkاتوس للمسkkاعدة في
توسيع الكتاب بأقسام وملفات تعريف جديدة .كل منهم أفراد أذكياء للغاية وعلى دراية ،وأضافوا وجهات نظر جديدة قيمة ومستنيرة إلى .ANABOLICSاتمنى منكم
مع ذلك ،أشكركم من كل قلبي على ثقتكم ودعمكم ،وأرحب بكم في اإلصدار 11من .ANABOLICS
-وليام لويلين
وليام ليويلين االبتنائية ،الطبعة .11
جدول المحتويات
مضاد لاللتهاب
مضادات االستروجين
أنتيبروالكاتين
منشطات الشهية
الثاني عشر
وليام ليويلين االبتنائية ،الطبعة .11
مدرات البول
657 Catapres..........
وكالء الدباغة
ب 9- قوات حرس السواحل الهايتية (موجهة الغدد التناسلية المشيمية البشرية) ,679 .......................................................................
المسرد
التذييل
الرابع عشر
وليام ليويلين االبتنائية .Ulh ed ،
نبذة عن الكاتب:
وليام لويلين عالم في مجال تحسين األداء البشري .كمستخدم سابق للستيرويد غير المشkروع ،تتشkكل معرفتkه حkول األدويkة االبتنائيkة من تجربkة العkالم الحقيقي والبحث العلمي .إنkه
حريص على مشاركة المعلومات والخبرات مع اآلخرين ،وهو مؤيد منذ فترة طويلة لمجتمع الحد من ضرر الستيرويد .يعمل ويليام أيضا كمحاضر فخري في جامعkkة ليفربkkول جkkون
مورس ،حيث يساعد الجهود التعليمية في مركز الصحة العامة التابع لها .وهو أيضا كاتب عمود شهري منذ فترة طويلة في مجلة ، MUSCLE DEVELOPMENTوساهم في
العديد من المنتجات الصناعية واإلعالمية األخرى على مر السنين .وقد ظهر على أغلفة مجلة ESPNوواشنطن بوست.
كعالم ،كان أبرز إنجازات ويليام هو اكتشاف الدور المنشطة لمكمالت حمض األراكيدونيك في البشر .هذا هو حمض أوميغا 6الدهني األكثر نشاطا في الجسم .على الرغم من بحثkkه
على نطاق واسع في مجاالت أخرى ،إال أن قدرته على دعم تضخم العضالت والتخفيف من ركود التدريب لم يتم وصفها قبل عمله الرائد.
المؤلفون المساهمون:
ويليم كورت هو كاتب علمي استقصائي من هولندا ،ولديه اهتمام أساسي بتدريب القوة والمكمالت وطول العمر و .PEDsفي التسعينيات ،عمkkل كعkkالم اجتمkkاع ،ونشkkر دراسkkات
إثنوغرافية حول مشهد كمال األجسام الهولندي والسوق السوداء للستيرويدات االبتنائية في هولندا .ظهkkرت مقاالتkه في مجالت الصkkحة واللياقkkة البدنيkة والصkkحف الوطنيkkة الهولنديkkة.
أسس Ergo-Log.comو ، Ergogenics.orgوالنشرات اإلخبارية حول تدريب المقاومة والتغذية واللياقة البدنية وطول العمر واألدوية المحسنة لألداء.
أكمل الدكتور توماس أوكونور دراساته العليا في فسيولوجيا التمرين قبل حصوله على شهادة ما بعد البكالوريا في جامعة سيراكيوز .ثم أكمل دراسته الطبية المهنية في كليkة الطب في
نيويورك ،قبل أن يتوجه إلى كلية ميدلسيني بجامعة كونيتيكت لاللتحاق بتدريب اإلقامة في الطب الباطني .الدكتور أوكونور هو أيضا واحد من أقوى األطباء في العkالم ،مkع مكبس
مقاعد البدالء 505رطل في المنافسة .اليوم يقضي أيامه في رؤية المرضى ،والكتابة والتحkدث عمkkا تعلمkkه كطkkبيب ،وتعليم طالب الطب والمقيمين .ال يkkزال رافkkع أثقkال متعطشkا
وراكب دراجة جبلية .يمكنك معرفة المزيد عن ممارسته في .www.thomasoconnormd.com
تخرج جيك شيلي من جامعة أكسفورد في عام 2013بدرجة MBiochemفي الكيمياء الحيوية الجزيئيkة والخلويkة واسkتمر في إكمkال درجkة الماجسkتير في علkوم التمkرين من
جامعة نيو مكسيكو في .5 201لطالما كان مدافعا شغوفا عن الرياضات النظيفة ولديه مدونة حول أحدث التطورات في مكافحة المنشطات -كان منشوره حول عقار Meldonium
غير المعروف سابقا هو المدونة األكثر قراءة على wordpress.comلبضعة أيام في عام .2016يعمل كمدرس علkوم في المدرسkة الثانويkkة ،وأيضkkا كصkkحفي مسkتقل ،يكتب
مقاالت ويتحدث عن مكافحة المنشطات في الرياضة لصحيفة الجارديان ومجلة Outsideو Sky Newsو .BBCخارج التدريس والبحث والكتابة عن العلوم ،يتنافس كعداء
لمسافات طويلة وتم تصنيفه في أفضل 15في المملكة المتحدة على مسافة 3000متر و 5000متر و 10أمتار في عام .2015
الدكتور جورج تولياتوس طبيب متخصص في علم األمراض الحيوية .وهو خبير في الوقاية الطبية فيما يتعلق باسkkتخدام PEDsفي الرياضkkة .قkkام بتkkأليف العديkkد من الكتب حkkول
كمال األجسام ،ويعمل كمستشار علمي للطبعات اليونانية MuscleMagو .Muscle Developmentشارك الدكتور تولياتوس في العديد من الندوات في جميع أنحاء اليونان
وقبرص ،باإلضافة إلى ظهوره في العديد من الصحف والتلفزيون واإلذاعة في جميع أنحاء هذه المنطقة .جورج هو العب كمال أجسام تنافسي بنفسkkه ولديkkه أيضkkا تkkاريخ طويkkل في
العمل بالشراكة مع منظمات كمال األجسام التنافسية اليونانية .يمكنك معرفة المزيد عن Dr.Touliatosفي .www.gtoul.com
الستيرويدات االبتنائية هي فئة من األدوية التي تحتوي على شكل مصنع صناعيا من هرمون التستوستيرون ،أو مركب ذي صلة مشتق من (أو مشابه
في التركيب والعمل) لهذا الهرمون .من أجل فهم كامل لكيفية عمل المنشطات ،من المهم ،لذلك ،فهم األداء األساسي لهرمون التستوستيرون.
التستوستيرون هو هرمون الذكورة األساسي ،ويتم تصنيعه بواسطة خاليا Leydigفي الخصيتين بكميات متفاوتة طوال فترة حياة الشkخص .تصkبح
آثار هذا الهرمون أكثر وضوحا خالل فترة البلوغ ،عندما تؤدي زيادة إنتاج هرمون التستوستيرون إلى حدوث تغييرات فسيولوجية جذريkkة في الجسkkم
الذكري .وهذا يشمل ظهور خصائص الذكور الثانوية مثل الصkوت العميkق ،ونمkkو شkعر الجسkم والوجkه ،وزيkادة إنتkاج الkزيت من الغkدد الدهنيkة ،
وتطوير األعضاء التناسلية ،ونضkوج المنويkة ،وزيkادة الرغبkة الجنسkية .في الواقkع ،لن يعمkل الجهkاز التناسkلي الkذكري بشkكل صkحيح إذا لم تكن
مستويات هرمون التستوستيرون كبيرة .تعتبر كل هذه اآلثار الخصائص الذكورية أو "األندروجينية" لهذا الهرمون.
زيادة إنتاج هرمون تستوستيرون سوف يسبب أيضا تعزيز النمو أو"االبتنائية"التغييرات في الجسkم ,بمkا في ذلkك تعزيkز معkدل تخليkق الkبروتين (ممkا
يؤدي إلى تراكم العضالت) .التستوستيرون هو السبب في أن الذكور يحملون كتلة عضلية أكثر من النساء ،حيث أن الجنسين لديهما كميkkات متناقضkkة
إلى حد كبير من هذا الهرمون .وبشكل أكثر تحديدا ،فإن جسم الذكور البالغين سيصنع ما بين 2.5و 11مجم يوميا 1بينما تنتج اإلناث حوالي 1/4
مجم فقط .هرمون الجنس السائد للنساء هو هرمون االستروجين ،والذي لkkه تkkأثير مختلkkف بشkkكل كبkkير على الجسkkم .من بين أمkkور أخkkرى ،سkkيؤدي
انخفاض األندروجين وارتفاع مستوى هرمون االستروجين إلى قيام النساء بتخزين المزيد من الدهون في الجسم ،وتراكم أنسجة عضلية أقل ،وقصkkر
قامتها ،وتصبح أكثر عرضة لضعف العظام مع تقدم العمر (هشاشة العظام).
اآللية الفعلية التي يثير فيها التستوستيرون هذه التغييرات معقدة إلى حد ما .عندما تكون حرة في مجرى الدم ,جزيء التستوستيرون متkkاح للتفاعkkل مkkع
الخاليا المختلفة في الجسم .وهذا يشمل خاليا العضالت والهيكل العظمي ،وكذلك الجلkkد وفkkروة الkkرأس والكلى والعظkkام والجهkkاز العصkkبي المركkkزي
وأنسجة البروستاتا .يرتبط التستوستيرون بهدف خلوي من أجل ممارسة نشاطه ،وبالتالي ،سيؤثر فقط على خاليا الجسم التي تمتلك موقkkع مسkkتقبالت
الهرمونات المناسب (على وجه التحديد مستقبالت األندروجين) .يمكن تشبيه هذه العملية بنظام القفل والمفتاح ،حيث يتم تنشيط كل مستقبل (قفل) فقkkط
بواسطة نوع معين من الهرمونات (المفتاح) .خالل هذا التفاعل ،سيصبح جزيء التستوستيرون مرتبطا بموقع المستقبالت داخل الخاليا (الموجkود في
العصارة الخلوية ،وليس على سطح الغشاء) ،مكونا "مجمع مستقبالت" جديدا .ثم يهاجر هذا المركب (موقع الهرمون +المستقبالت) إلى نواة الخليkkة
،حيث يرتبط بقسم معين من الحمض النووي للخلية ،يشار إليه باسم عنصر استجابة الهرمون .سيؤدي ذلك إلى تنشيط نسخ جينات معينة ،والkkتي في
حالة وجود خلية عضلية هيكلية االه تسبب في النهاية (من بين أمور أخرى) زيادة في تخليق البروتيkkنين األساسkkيين المقلصkkين ،األكkkتين والميوسkkين
(نمو العضالت) .يمكن زيادة تخزين الكربوهيدرات في األنسجة العضلية بسبب عمل األندروجين أيضا.
Dnceاكتمال عملية الرسائل هذه ،سيتم إطالق المجمع ،وسوف ينفصل المسkkتقبل والهرمkkون .كالهمkkا حkkر بعkkد ذلkkك في الهجkkرة مkkرة أخkkرى إلى
السيتوسول لمزيkد من النشkاط .جkزيء التستوسkتيرون حkر أيضkا في االنتشkار مkkرة أخkرى إلى الkدورة الدمويkة للتفاعkل مkkع الخاليkا األخkرى .دورة
المستقبالت بأكملها ،بما في ذلك االرتباط الهرموني ،والهجرة المعقkدة لهرمkون المسkتقبالت ،ونسkخ الجينkات والعkkودة الالحقkة إلى السيتوسkول هي
عملية بطيئة ،تستغرق ساعات ،وليس دقائق ،إلكمالها .على سبيل المثال ،في الدراسات التي تستخدم حقنة واحدة من النانkkدرولون ،يتم قياسkkه قبkkل
4إلى 6ساعات من هجرة مستقبالت األندروجين الحرة مرة أخرى إلى السيتوسول بعد التنشيط .يقترح أيضا أن تتضمن هذه الدورة تقسkkيم وتشkkكيل
مستقبالت األندروجين الجديدة بمجرد إعادتها إلى العصارة الخلوية ،وهو تفسير محتمل للعديد من المالحظات الkkتي تفيkkد بkkأن األنkkدروجينات جkkزء ال
2
يتجزأ من تكوين مواقع المستقبالت الخاصة بها.
في الكلى ،تعمل هذه العملية نفسها على السماح لألندروجينات بزيادة الكريات الحمر (إنتاج خاليا الkkدم الحمkkراء) 3.هkkذا التkkأثير هkkو الkkذي يkkؤدي إلى
زيادة تركيزات خاليا الدم الحمراء ،وربما زيادة قدرة نقل األكسجين ،أثناء العالج بالستيرويد االبتنائي /األندروجيني .يفترض العديد من الرياضيين
عن طريق الخطأ أن أوكسي ميثويون وبولدينون فريدان في هذه القدرة ،بسبب استخدامات محددة أو ذكر هذا التأثير في أدبيkkات األدويkkة .في الواقkkع ،
يحدث تحفيز الكريات الحمر مع جميع المنشطات /األندروجينية تقريبا ،حيث يرتبkkط هkkذا التkkأثير ببسkkاطة بتنشkkيط مسkkتقبالت األنkkدروجين في خاليkkا
الكلى .قد تكون االستثناءات الحقيقية الوحيدة هي مركبات مثل ثنائي هيدروتستوستيرون وبعض مشتقاته 4،والتي يتم تكسيرها بسرعة عند التفاعل مع
إنزيمات نازعة هيدروجين ( 3alpha-hydroxysteroidأنسجة الكلى لها توزيع إنزيم مماثل لألنسkجة العضkلية ،انظkر قسkم "التفكkك االبتنkائي /
األندروجيني") ،وبالتالي عرض نشاط منخفض في هذه األنسجة.
األنسجة الدهنية (الدهنية) هي أيضا مستجيبة لألندروجين ،وهنا تدعم هذه الهرمونات قدرة الخاليا على تحلل الدهون (تعبئة الkkدهون) 5.يمكن تحقيkkق
ذلك عن طريق تنظيم مرتبط باألندروجين لتركيزات مستقبالت بيتا األدرينالية أو النشاط الخلوي العام (من خالل سيكالز أدينيالت) 6.نالحظ أيضا أن
مستوى األندروجينات في الجسم سيرتبط ارتباطا وثيقا (عكسيا) بمستوى الدهون المخزنة في الجسم .مع انخفاض مسkتوى الهرمونkkات األندروجينيkkة ،
عادة ما يزداد ترسب الدهون في الجسم 7.وبالمثل ،بينما نعزز مسkتوى األنkkدروجين ،قkkد يتم اسkتنفاد الkدهون في الجسkم بمعkkدل أكkkثر نشkاطا .نسkبة
األندروجين إلى عمل اإلستروجين هي في الواقع األكثر أهمية ،حيث يلعب اإلستروجين دورا مضادا من خالل العمل على زيkkادة تخkkزين الkkدهون في
الجسkkم في العديkkد من مواقkkع العمkkل 8.وبالمثkkل ،إذا رغب المkkرء في فقkkدان الkkدهون أثنkkاء اسkkتخدام السkkتيرويد ،فيجب أن تظkkل مسkkتويات هرمkkون
االستروجين منخفضة .يتضح هذا بوضوح من حقيقة أن المنشطات غير العطرية كانت دائما مفضلة من قبل العبي كمال األجسام الkkذين يتطلعkkون إلى
زيادة مظهر التعريف والعضالت بينما عادة ما يتم إنزال المركبات العطرية إلى مراحل التدريب الضخمة بسkkبب ميلهم إلى زيkkادة تخkkزين الkkدهون في
الجسم .تتم مناقشة الروائح بمزيد من التفصيل في القسم التالي (انظر :أرمتة االستروجين).
كمkkا ذكرنkkا ،يثkkير التستوسkkتيرون أيضkkا نشkkاطا منشkkطا منشkkطا ،والkkذي يحkkدث عن طريkkق تنشkkيط مسkkتقبالته في مkkا يعتkkبر أنسkkجة مسkkتجيبة لألنkkدروجين (غالبkkا من خالل التحويkkل المسkkبق إلى
ديهدروتستوستيرون .انظر :تحويل .)DHTوهذا يشمل الغدد الدهنية ،المسؤولة عن إفراز الزيوت في الجلد .مع ارتفاع مستوى األندروجين ،يرتفع أيضا إطالق الزيوت .مkkع زيkkادة إنتkkاج الkkزيت ،
تزداد فرصة انسداد المسام (يمكننا أن نرى سبب كون حب الشباب من اآلثار الجانبية الشائعة الستخدام الستيرويد) .يرتبط إنتاج شعر الجسم والوجه أيضا بتنشيط مستقبالت األندروجين في أنسجة الجلد
وفروة الرأس .يصبح هذا أكثر وضوحا مع نضوج األوالد إلى سن البلوغ ،وهي فترة ترتفع فيها مستويات هرمون التستوستيرون بسرعة ،ويبدأ نشاط األندروجين في تحفkkيز نمkkو الشkkعر على الجسkkم
والوجkkه .في وقت الحkkق من الحيkkاة ،وبمسkkاهمة االسkkتعداد الkkوراثي ،قkkد يسkkاعد نشkkاط األنkkدروجين في فkkروة الkkرأس أيضkkا في بkkدء تسkkاقط الشkkعر على غkkرار الkkذكور .من المفkkاهيم الخاطئkkة أن
ديهدروتستوستيرون هو الجاني المعزول في تعزيز تساقط الشعر ،ومع ذلك .كما هو الحال في الواقع ،فإن التنشيط العام لمستقبالت األندروجين هkkو المسkkؤول (انظkkر :تحويkkل .)DHTيرتبkkط عمkkل
الغدد الجنسية والرغبة الجنسية أيضا بنشاط األندروجينات ،وكذلك العديد من المناطق األخرى في الجهاز العصبي /العصبي العضلي المركزي.
لكن اآلليات غير المباشرة األخرى يمكن أن تؤثر على نمو العضالت خارج عمل األندروجين المفهوم عادة على تخليkkق الkبروتين .اآلليkkة غkkير المباشkرة هي اآلليkkة الkتي ال تحkدث عن طريkkق تنشkيط
مستقبالت األندروجين ،ولكن قد يكون لألندروجينات تأثير على الهرمونات األخرى ،أو حتى إطالق هرمونات تعمل محليا أو محفزات النمو داخل الخاليا (ربما بوسkاطة مسkتقبالت أخkرى مرتبطkkة
بالغشاء) .يجب أن نتذكر أيضا أن التخلص من كتلة العضالت ال ينطوي فقط على تخليق البروتين ،ولكن أيضا عوامل أخرى مثل نقل مغذيات األنسجة وانهيار البروتين .نحن بحاجة إلى إلقkkاء نظkkرة
على التفاعل األندروجيني مع هذه العوامل أيضا للحصول على صورة كاملة .فيما يتعلق باالحتمال األول ،نالحظ أن الدراسات التي أجريت على هرمون التستوستيرون تشير إلى أن هذا الهرمkkون ال
يزيد من نقل األحماض األمينية في األنسجة 9.ربما تفسر هذه الحقيقة التآزر العميق الذي الحظه العبو كمال األجسام في السنوات األخيرة مع األنسولين ،وهkو هرمkkون يزيkد بقkوة من نقkل العناصkر
الغذائية إلى خاليا العضالت .ولكن فيما يتعلق بانهيار البروتين ،فإننا نرى مسارا ثانيا مهما قد تؤثر فيه األندروجينات على نمو العضالت.
Antl-Giucocopticoldتأثير التستوستيرون
قد يساعد التستوستيرون (والمنشطات االبتنائية /األندروجينية االصطناعية) على زيادة الكتلkة والقkوة من خالل وجkود تkkأثير مضkkاد للهkkدم على خاليkا العضkkالت .تعتkkبر واحkدة من أهم اآلليkkات غkkير
10
المباشرة لعمل األندروجين ،وتبين أن هذه الهرمونات تؤثر على تصرفات نوع آخkر من هرمkون السkتيرويد في الجسkم ،الجلوكوكورتيكويkد (الكورتkيزول هkو الممثkل األساسkي لهkذه المجموعkة).
هرمونات الجلوكوكورتيكويد لها في الواقع تأثير معاكس تماما على الخاليا العضلية من األندروجينات ،أي إرسال أمر إلى االفراج عن البروتين المخزن .يشار إلى هkkذه العمليkkة باسkkم الهkkدم ،وتمثkkل
تكسير األنسجة العضلية .يتم تحقيق نمو العضالت عندما تكون التأثيرات االبتنائية لهرمون التستوستيرون أكثر وضوحا بشكل عام من التأثيرات التنكسkية للكورتkkيزول .مkkع التkدريب المكثkkف والنظkkام
الغذائي السليم ،يخزن الجسم عادة بروتينا أكثر مما يزيله ،لكن هذه المعركة األساسية ثابتة دائما.
ومع ذلك ،عند إعطاء الستيرويدات االبتنائية ،يمكن لمستوى األندروجين األعلى بكثير أن يضع الجلوكوكورتيكويد في وضع غير مؤات بشكل ملحوظ .مع تقليل تأثيرها ،سkيتم إعطkاء عkدد أقkل من
الخاليkkا رسkkالة إلطالق الkkبروتين ،وسkkيتم تجميkkع المزيkkد على المkkدى الطويkkل .اآلليkkة األساسkkية الkkتي يعتقkkد أنهkkا تkkبرز هkkذا التkkأثير هي إزاحkkة األنkkدروجين للجلوكوكورتيكويkkد المرتبkkط بمسkkتقبالت
الجلوكوكورتيكويد .في الواقع ،دعمت الدراسات في المختبر هذه الفكرة من خالل إثبات أن هرمون التستوستيرون لديه تقارب كبير جدا لهذا المستقبل 11،واقتراح كذلك أن بعض نشاطه االبتنائي يتم
بوساطة مباشرة من خالل هذا اإلجراء 12.يقترح أيضا أن األندروجينات قد تتداخل بشكل غير مباشر مkkع ارتبkاط الحمض النkووي بعنصkر اسkتجابة الجلوكوكورتيكويkد 13.على الkرغم من أن اآلليkة
األساسية الدقيقة ال تزال قيد النقاش ،إال أن ما هو واضح هو أن إعطاء الستيرويد يمنع انهيار البروتين ،حتى في حالة الصيام ،والتي تبدو مؤشرا واضحا على تأثير مضاد للتقويض.
التستوستيرون والكرياتين
14
باإلضافة إلى تخليق البروتين ،يجب أن يؤدي ارتفاع مستويات األندروجين أيضا إلى تعزيز تخليق الكرياتين في أنسجة العضالت الهيكلية .يلعب الكرياتين ،مثل فوسفات الكرياتين ( ، )CPدورا
مهما في تصنيع ( ATPأدينوسين ثالثي الفوسفات) ،وهو مخزن رئيسي للطاقة للعضالت .عندما تحفز الخاليا العضلية على االنقباض ،تتكسر جزيئات ATPإلى جزيء ( ADPاألدينوسين الثنائي
الفوسفات) ،الذي يطلق الطاقة .ستخضع الخاليا بعد ذلك لعملية باستخدام فوسفات الكرياتين الستعادة جزيء ADPبسرعة إلى تركيبه األصلي ،من أجل تجديد تركيزات جزيء . ATPومع ذلك ،
خالل فترات النشاط المكثف ،لن تكون هذه العملية سريعة بما يكفي للتعويض وستنخفض مسkتويات .ATPسkيؤدي ذلkك إلى إرهkاق العضkالت وأقkل قkدرة على بkذل جهkد لتقلص شkاق .مkع زيkادة
مستويات الشلل الدماغي المتاحة للخاليا ،يتم تجديد ATPبمعدل محسن وتكون العضالت أقوى وأكثر ديمومة .هذا التأثير سوف يفسر جزءا من الزيادات في القوة المبكرة التي شوهدت أثناء العالج
بالستيرويد .على الرغم من أنه ربما ال يعتبر من الناحية الفنية تأثيرا ابتنائيا مثل تضخم األنسجة ليس نتيجة مباشرة ،فمن المؤكkkد أن دعم األنkkدروجين لتخليkkق الكريkkاتين ال يkkزال ينظkkر إليkkه على أنkkه
نتيجة إيجابية وداعمة للنمو في ذهن العب كمال األجسام.
التستوستيرون و IGF-1
وقد اقترح أيضا أن هناك آلية غير مباشرة لعمل هرمون التستوستيرون على كتلة العضالت بوساطة عامل النمو الشبيه باألنسولين .لكي نكون أكثر تحديدا ،تشير الدراسات إلى وجkkود صkkلة واضkkحة
بين األندروجينات وإطالق األنسجة 15،واالستجابة لهذا الهرمون المنشط .على سبيل المثال ،ثبت أن الزيkادات في تركkيزات مسkتقبالت IGF-1في العضkالت الهيكليkة لkوحظت عنkدما يتم إعطkاء
الرجال المسنين جرعات بديلة من هرمون التستوستيرون 16.في جوهرها ،أصبحت الخاليا مهيأة ألفعال ، IGF-1عن طريق هرمون التستوستيرون .بالتناوب نرى انخفاضا ملحوظا في مسkkتويات
بروتين مستقبالت IGF- 1مع نقص األندروجين لدى الشباب .يبدو أيضا أن األندروجينات ضرورية لإلنتاج المحلي ووظيفة IGF-1في خاليا العضالت الهيكلية ،بغض النظر عن هرمون النمkkو
المنتشر ،ومستويات IGF-1.17بما أننا نعرف على وجه اليقين أن IGF- 1هو على األقل هرمون ابتنائي بسيط في األنسجة العضلية ،يبدو من المعقول أن نستنتج أن هذا العامل ،على األقل على
مستوى ما ،يشارك في نمو العضالت الذي لوحظ مع العالج بالستيرويد.
كما أن مستوى هرمون التستوستيرون الحر المتاح في الدم هو أيضا عامل مهم يتوسط نشاطه ،حيث أن نسبة صغيرة فقط نشطة حقا في أي وقت .وتجدر اإلشارة أيضkا إلى أنkه بينمkkا نقkوم بتغيkير
هرمون التستوستيرون لتشكيل المنشطات الجديدة /األندروجينية ،فإننا عادة ما نغير التقارب الذي يرتبط فيه الستيرويد ببروتينات البالزما .هkkذا اعتبkkار مهم ،حيث أنkkه كلمkkا زادت النسkkبة المئويkkة
لدينا من الهرمون الحر ،كلما كان المkkركب أكkkثر نشkاطا يجب أن يكkkون على أسkاس مليغkkرام مقابkل مليغkkرام .ويمكن أن يكkkون التبkاين كبkيرا بين المركبkات المختلفkة .على سkبيل المثkال ،يرتبkط
) Proviron® (1-methyl dihydrotestosteroneمع SHBGعدة مرات أكثر من هرمون التستوستيرون 19 ،بينما ميبوليرون ( 7،17ديميثي ناندرولون) وبوالستيرون ( 7،17ثنائي
ميثيل تستوستيرون) ال يظهران أي تقارب تقريبا لهذا البروتين على اإلطالق (من الواضح أن السبب في أن هذه المنشطات هي مثل هذه األندروجينات القوية).
مستوى SHBGالموجود في الجسم متغير أيضا ،ويمكن تغييره من خالل عدد من العوامل .يبدو أن أبرزها هو تركkيز هرمونkات االسkتروجين والغkدة الدرقيkة الموجkودة في الkدم .نkرى عمومkا
انخفاضا في كمية هذا البروتين المرتبط بالبالزما مع انخفاض محتوى هرمون االستروجين والغدة الدرقية ،وارتفاعا في SHBGمع زيادتهما .كما ثبت ارتفاع مستوى األندروجين بسبب إعطkkاء
المنشطات /األندروجينية لخفض مستويات هذا البروتين إلى حد كبير .ويدعم هذا بوضوح من خالل دراسة ألمانية أجريت عام ، 1989والkkتي الحظت وجkkود ميkkل قkkوي للحkkد من SHBGمkkع
20
ستانوزولول الستيرويد االبتنائي عن طريق الفم (.)®Winstrol
بعد 3أيام فقط من إعطاء جرعة يومية من 2mg / kg.من وزن الجسم (حوالي 18mgلرجل ، )2001bتم تخفيض SHBGما يقرب من ٪ 50في الموضوعات العادية .تم الحصول على
نتائج مماثلة مع استخدام حقن التستوستيرون إينونثات .ومع ذلك ,مليغرام للمليغرام ,كان تأثير ستانوزولول أكبر بكثير بالمقارنة .ربمkkا كkkان شkkكل اإلدارة مهمkkا في الوصkkول إلى هkkذا المسkkتوى من
االستجابة .على الرغم من أن الحقن لم يجرب في الدراسة األلمانية ،يمكننا اإلشارة إلى اآلخرين الذين يقارنون تkأثير هرمkون االسkتروجين الفمkوي مقابkل االسkتروجين عkبر الجلkد 21.تظهkر هkذه
استجابة أكبر بكثير في مستويات SHBGعندما يتم إعطاء الدواء عن طريق الفم .ربما يفسر ذلك حقيقة أن SHBGيتم إنتاجه في الكبد .لذلك ،ال يمكننا أن نفترض أن ®Winstrolعن طريق
الحقن (أو المنشطات عن طريق الحقن بشكل عام) سيعرض نفس المستوى من الفاعلية في هذا الصدد.
كما أن خفض مستوى بروتينات ربط البالزما ليس اآللية الوحيدة التي تسمح بزيادة مستوى هرمون التستوستيرون الحkkر .المنشkkطات الkkتي تظهkkر تقاربkkا عاليkkا لهkkذه البروتينkkات قkkد تزيkkد أيضkkا من
مستوى هرمون التستوستيرون الحر من خالل التنافس معها على الربط .من الواضح أنه إذا وجkد هرمkkون التستوسkتيرون صkعوبة أكkkبر في تحديkد بروتينkات البالزمkkا المتاحkة في وجkود المkركب
أورال تورينابول و اإلضافي ،ترك المزيد في حالة غير منضمة .وهناك عدد من المنشطات بما في ذلك ديهدروتستوسترون ،بروفيرون® ،
(كلوروديهيدروميثيل تستوستيرون) تظهر ميال قويا لهذا التأثير .إذا كان يمكن تغيير مستوى هرمون التستوستيرون الحر عن طريق اسkkتخدام المنشkkطات االبتنائيkkة /األندروجينيkkة المختلفkkة ,وجkkود
احتمال أيضا أن الستيرويد واحد يمكن أن تزيد من قوة آخر من خالل هذه اآلليات نفسها .على سبيل المثال ®Proviron ،هو االبتنائية الفقراء ،ولكن تقاربه العالي للغاية ل SHBGقkkد يجعلkه
مفيدا من خالل السماح بإزاحة المنشطات األخرى األكثر نشاطا في هذه األنسجة.
يجب أال ندع هذه المناقشة تقودنا إلى التفكير في أن البروتينات الملزمة ال تخدم أي وظيفة قيمة .في الواقع أنها تلعب دورا حيويا في نقل وعمل األندروجينات الذاتية .تعمل البروتينات الملزمkkة على
حماية الستيرويد من التمثيل الغذائي السريع ،وضمان تركيز هرمون الدم بشكل أكثر استقرارا ،وتسهيل التوزيع المتساوي للهرمون على أعضاء الجسم المختلفة .يشير االكتشkاف األخkير لمسkتقبل
محدد للجلوبيولين المرتبط بهرمون الجنس ( )SHBG-Rالموجود على سطح الغشاء لخاليا الجسم المستجيبة للستيرويد أيضا إلى دور أكثر تعقيدا لهذا البروتين من نقل الهرمونات فقط .ومع ذلkkك
،ال يزال من الواضح أن التالعب بميل الهرمون إلى الوجود في حالة غير مقيدة هو وسيلة فعالة لتغيير فعالية الدواء.
أرمتة االستروجين
التستوستيرون هو الركيزة األساسية المستخدمة في الجسم الذكري لتخليق هرمون االستروجين (استراديول) ،هرمون الجنس األنثوي الرئيسي .على الkkرغم من أن وجkkود هرمkkون االسkkتروجين قkkد يبkkدو
غير عادي لدى الرجال ،إال أنه يشبه إلى حد كبير هرمون التستوستيرون من الناحية الهيكلية .مع تغيير طفيف بواسطة إنزيم أروماتاز ،يتم إنتاج هرمون االستروجين في الجسم الذكري .يحkkدث نشkkاط
األروماتاز في مناطق مختلفة من الجسم الذكري ،بما في ذلك األنسجة الدهنية 22 ،الكبد 23 ،الغدد التناسلية 24 ،الجهkاز العصkبي المركkزي 25 ،والعضkالت الهيكليkة .26في سkياق متوسkط الkذكور
األصحاء ،فإن كمية هرمون االستروجين المنتجة ليست بشكل عام مهمة جدا لتصرف الجسم ،وقد تكون مفيدة من حيث قيم الكوليسترول (انظر اآلثار الجانبية :أمkراض القلب واألوعيkة الدمويkة) .ومkع
ذلك ،بكميات أكبر لديها القدرة على التسبب في العديد من اآلثار غير المرغوب فيها بما في ذلك احتباس الماء ،وتطور أنسجة الثدي األنثوية (التثدي) ،وتراكم الدهون في الجسم .لهذه األسkباب ،يركkkز
الكثيرون على تقليل تراكم أو نشاط هرمون االستروجين في الجسم باستخدام مثبطات األروماتاز مثل Arimidexو ، Cytadrenأو مضادات اإلستروجين مثل Ciomidأو ، Nolvadexخاصة
في األوقات التي يكون فيها التثدي مصدر قلق أو يحاول الرياضي زيادة تعريف العضالت.
ومع ذلك ،يجب أال ننقاد إلى التفكير في أن هرمون االستروجين ال يخدم أي فائدة .إنه في الواقع هرمون مرغوب فيه في كثير من النواحي .لقد عkرف الرياضkيون لسkنوات أن المنشkطات االسkتروجينية
هي أفضل بناة الكتلة ،ولكن في اآلونة األخيرة فقط وصلنا أخيرا إلى فهم اآلليات األساسية لماذا .يبدو أن األسباب تتجاوز الزيادات البسيطة في الحجم والوزن والقوة الkkتي قkkد ينسkkبها المkkرء إلى احتبkkاس
الماء المرتبط باإلستروجين ،مع وجود هذا الهرمون في الواقع له تأثير مباشر على عملية االبتنائيkة .هkذا واضkح من خالل الزيkادات في اسkتخدام الجلوكkkوز ,إفkراز هرمkkون النمkو ,وانتشkار مسkتقبالت
االندروجين.
تم تأسيس العالقة بين هرمون االستروجين و G6PDفي دراسة توضح ارتفاع مستويات إنزيم ديهيدروجيناز هذا بعد تناول هرمون تستوستيرون بروبيونات .وأظهر التحقيkkق كkkذلك أن أرمتkkة هرمkkون
التستوستيرون إلى استراديول كانت مسؤولة بشكل مباشر عن هذه الزيادة ،وليس العمل األندروجيني لهذا الستيرويد 29.تم اختبار الستيرويدات غير العطرية ديهدروتستوسترون وفلوكسي ميسترون جنبا
إلى جنب مع هرمون تستوستيرون بروبيونات ،لكنها فشلت في تكرار تأثير هرمون التستوستيرون .عالوة على ذلك ،تم حظر التأثير اإليجابي لبروبيونات التستوسkتيرون عنkد إضkافة مثبkط األروماتkاز
-4هيدروكسي أندروستينديون (فورمستان) ،بينما تسبب إعطاء -17بيتا استراديول وحده في زيادة مماثلة في G6PDإلى هرمون تستوستيرون بروبيونات .فشل أيزومر االستروجين غير النشkkط -17
ألفا استراديول ،غير القادر على ربط مستقبالت هرمون االستروجين ،في فعل أي شيء .أظهرت اختبارات أخرى باستخدام هرمون تستوستيرون بروبيونات وفلوتاميد مضاد لألندروجين أن هذا الدواء
لم يفعل شيئا لمنع العمل اإليجابي لهرمون التستوستيرون ،مما يجعله تأثيرا مستقال عن مستقبالت األندروجين.
االستروجين والتعب
التوافر الشائع لمثبطات األروماتاز القوية من الجيل الثالث ،يالحظ العبو كمال األجسام اليوم (في بعض األحيان) قمع هرمون االستروجين األكثر تطرفا مما كانوا عليه في الماضي .غالبا ما يرتبط هkkذا
القمع بالتعب .في ظل هذه الظروف ،قد ال يتمكن الرياضي ،على الرغم من أنه في دورة منتجة من المخدرات ،من تعظيم مكاسبه بسبب عدم القدرة على التدريب بكامkkل قوتkkه .يطلkkق على هkkذا التkkأثير
أحيانا اسم "خمول الستيرويد" .والسبب هو أن هرمون االستروجين يلعب دورا داعما هاما في نشاط السيروتونين .السيروتونين هو واحد من الناقالت العصبية الرئيسية في الجسkkم ,حيويkkة لليقظkkة العقليkkة
ودورة النوم /االستيقاظ 36 35.يرتبط التداخل مع هذا الناقل العصبي أيضا بمتالزمة التعب المزمن 38 37،حتى نتمكن من معرفة مدى أهمية التعب على وجه التحديد .كما ارتبط قمع هرمون االستروجين
في سن اليأس بالتعب 39،كما ارتبط االستخدام السريري لمثبطات األروماتاز األحدث (األكثر فعالية) مثل أناستروزول 40،ليتروزول 41،إكسيميستان 42،وفادروزول 43في بعض المرضى .قد يكون من
المهم مراعاة هذه األشياء عند التخطيط لدورتك التالية .على الرغم من أن الجميع ال يالحظ هذه المشكلة عندما يكون هرمون االستروجين منخفضا ،إال أنه بالنسبة ألولئك الذين يفعلون ذلkkك ،فkkإن القليkkل
من هرمون التستوستيرون أو اإلستروجين يمكن أن يقطع شوطا طويال في تصحيح ذلك .ومن الجدير بالذكر أيضا أن استخدام المنشkطات غkير العطريkة بشkكل صkارم يسkبب أحيانkا هkذا التkأثير أيضkا ،
ويرجع ذلك على األرجح إلى قمع إنتاج هرمون التستوستيرون الطبيعي (قطع الركيزة الرئيسية التي يستخدمها الجسم الذكري لصنع هرمون االستروجين).
وليام ليويلين االبتنائية ،الطبعة .11
وليام ليويلين االبتنائية ،الطبعة .11
2
وليام ليويلين االبتنائية.lllh ed ،
تحويل DHT
موضعيا في بعض األنسجة الحساسة لألندروجين .جميع المنشطات يمكن أن تسبب آثار كما نرى من مناقشتنا مع هرمون االستروجين ،عند النظر في اآلثار الفسkkيولوجية ألي
جانبية منشط الذكورة في عالقة مباشرة مع تقاربها لهkذا المسkتقبل ,و DHTليس لديkه سkتيرويد ،يجب أن ننظkر إلى جميkع مسkتقلباته النشkطة ،وليس فقkط المkركب األولي.
قدرة فريدة معروفة في هذا الصدد. وهذا ال يشمل فقط المنتجات االستروجينية ،ولكن المستقلبات األندروجينيkkة كkkذلك .مkkع
وضع ذلك في االعتبkkار ،من المهم مالحظkkة أن فاعليkkة هرمkkون التستوسkkتيرون تkkزداد
فوائد DHT بشkkkكل كبkkkير في العديkkkد من األنسkkkجة المسkkkتجيبة لألنkkkدروجين عنkkkدما تتحkkkول إلى
ديهدروتستوستيرون .يشار إليه بشكل أكثر شيوعا باالختصار المكون من ثالثة أحkkرف
في حين يتم إيالء الكثkkkkير من االهتمkkkkkام لآلثkkkkار الجانبيkkkkة السkkkkلبية لألنkkkkدروجين ، DHTفي الواقع ،يتم قياس هذا الهرمون ليكون أقوى بثالث إلى أربع مرات تقريبا
ديهدروتستوسkkkترون ،يجب أن تعkkkرف أن هنkkkاك بعض الفوائkkkد المعروفkkkة للنشkkkاط من هرمون التستوستيرون .هذا هو أقkوى السkتيرويد الموجkود بشkكل طkبيعي في جسkم
األندروجيني القوي النkاجم عن هkذا الهرمkkون أيضkkا .على سkبيل المثkkال ،يلعب DHT
اإلنسkkkان ،ومن المهم مناقشkkkة مkkkا إذا كنkkkا نريkkkد أن نفهم نشkkkاط ااالع من هرمkkkون
دورا مهمkkا في تنظيم وعمkkل الجهkkاز العصkkبي المركkkزي .تحتkkوي العديkkد من الخاليkkا
التستوسkkتيرون ،وكkkذلك المنشkkطات االبتنائيkkة /األندروجينيkkة األخkkرى الkkتي تخضkkع
العصبية على مستقبالت األندروجين النشطة ،ويعتقد أنه قد تكون هنkkاك أهميkkة خاصkkة
لتحويل مماثل.
لديهدروتستوسترون في هذه المنطقة من الجسم .أظهرت الدراسات أن DHTله تkkأثير
أكkkبر بكثkkير في هkذه الخاليkkا مقارنkkة بالتستوسkتيرون .وبشkكل أكkkثر تحديkkدا ،أظهkkرت يتم تحويل التستوستيرون إلى ديهدروتستوستيرون عند التفاعل مع إنزيم اختزال -5ألفا.
النماذج الحيوانية أن كال من التستوستيرون و DHTسيؤدي إلى زيادة تكاثر مستقبالت وبشkkكل أكkkثر تحديkkدا ،يزيkkل هkkذا اإلنkkزيم الرابطkkة المزدوجkkة C4-5لهرمkkون
األندروجين في الخاليا العصkkبية بعkkد ثالث وسkkبع سkkاعات من إعطائهkkا ،ولكن DHT التستوستيرون عن طريق إضافة ذرتين من الهيدروجين إلى هيكله (ومن هنا جkkاء اسkkم
فقط كان قادرا على الحفاظ على هذه الزيادة عند عالمة واحد وعشkkرين سkkاعة 44.على التستوستيرون ثنائي الماء) .إزالة هkkذه الرابطkkة أمkkر مهم ،ألنkkه في هkkذه الحالkkة يخلkkق
الرغم من أن البعض قد يجادل بأن هذا االختالف يرجع ببسkاطة إلى أن DHTيشkكل الستيرويد الذي يرتبkkط بمسkkتقبالت االنkkدروجين أكkkثر بكثkkير من السkkتيرويد األم .يوجkkد
مركبا أكثر استقرارا ودائما مع مستقبالت األندروجين ،يقترح البعض اآلخر أن DHT اختزال -5ألفا بكميات كبيرة في أنسجة البروستاتا والجلد وفروة الرأس والكبد ومنkkاطق
والتستوسkkتيرون قkkد يkkؤثران على الخاليkkا العصkkبية بشkkكل مختلkkف ،مثkkل أن مkkركب مختلفة من الجهاز العصبي المركزي ،وعلى هذا النحو يمثل آلية للجسkkم لزيkkادة فعاليkkة
مستقبالت ثنائي هيدروتستوستيرون ومجمع مستقبالت التستوستيرون قkkد ينشkkطان نسkkخ هرمون التستوستيرون على وجه التحديkkد حيث هنkkاك حاجkkة إلى عمkkل منشkkط الkkذكورة
الجينات المستهدفة المختلفة. قوي .في هذه المناطق من الجسم ،سوف يشق هرمون التستوستيرون الصkkغير طريقkkه
إلى المستقبل دون تحويله إلى ديهدروتستوسkkتيرون ،ممkkا يجعkkل DHTإلى حkkد بعيkkد
التفاعل القوي بين الجهاز العصبي المركkkزي والعضkالت الهيكليkة ،والkتي يشkار إليهkا
الشكل النشط لألندروجين هنا.
مجتمعة باسم الجهاز العصkkبي العضkkلي ،لkkه أهميkkة أساسkkية للرياضkkي .يبkkدو أن هنkkاك
القليل من الشك في أن قدرة الجسم على التكيف مع التدريب ،وتنشيط النهايات العصبية
في األنسجة العضkkلية ،تعتمkkد على تفkاعالت الجهkkاز العصkkبي العضkkلي .وبالتkkالي فkkإن DHTواآلثار الجانبية األندروجينية
تثبيط تكوين DHTخالل دورة هرمون التستوستيرون قد يتkkداخل عن غkkير قصkkد مkkع في بعض النواحي ،قد يكون هذا التعزيز المحلي لنشاط التستوستيرون غير مرحب بkkه
مكاسب القوة وكتلة العضالت .هذا من شأنه أن يفسر لماذا كمkkال االجسkkام عkkادة تقريkkر ،ألن النشاط األندروجيني العالي في أنسجة معينة قد ينتج عنه عدد من اآلثkkار الجانبيkkة
انخفاض في قوة الستيرويد عندما يضيفون -5ألفkا اخkتزال مثبkkط فيناسkترايد إلى دورة غير المرغوب فيها .حب الشباب ،على سkkبيل المثkkال ،غالبkkا مkkا يحkkدث بسkkبب نشkkاط
التستوستيرون .يشكو الكثيرون من القوة وحkkتى مكاسkkب كتلkkة العضkkالت تتباطkkأ بشkkكل ديهدروتستوستيرون في الغدد الدهنية ،وعkkادة مkkا يتم إلقkkاء اللkkوم على التكkkوين المحلي
ملحوظ عند إضافة هذا الدواء ،وهkو أمkkر لن يكkkون منطقيkا إذا كkkان تنشkيط مسkتقبالت للديهدروتستوستيرون في فروة الرأس إلثارة تساقط الشkkعر عنkkد الkkذكور .يجب أن تعلم
التستوستيرون واألندروجين في األنسجة العضلية هkkو المسkkؤول الوحيkkد عن النمkkو .من أنه من المفاهيم الخاطئة الرهيبة بين كمال األجسام أن ديهدروتستوستيرون هkkو الجkkاني
الواضح أن هناك المزيد ،وال يمكننا النظر إلى ديهدروتستوسkkتيرون ببسkkاطة كهرمkkون معزولkة عنkدما يتعلkق األمkkر بهkkذه اآلثkار الجانبيkة .جميkع االبتنائيkةتمارس المنشkطات
من اآلثار الجانبية. المنشkkkطة أنشkkkطتها ،سkkkواء االبتنائيkkkة أو األندروجينيkkkة ،من خالل نفس مسkkkتقبالت
األندروجين الخلوية .ال يختلف ديهدروتستوسترون عن أي ستيرويد آخر إال أنkkه منشkkط
أكثر فعالية لهذا المستقبل من معظم ،ويمكن تشكيله
13
وليام ليويلين االبتنائية ،الطبعة .11
النشاط ،ولكن سوف تظهر خصائص االندروجينية /االستروجين ضkkئيلة أو معدومkkة. في حين أنه كان من الواضح لعkkدة قkkرون أن الخصkkيتين كkkانت حاسkمة للجسkم الkذكري
قد يكkkون هkذا مفيkkدا جkدا ،ألن اآلثkkار الجانبيkkة غالبkا مkkا تصkkبح واضkkحة عنkدما تkkدار ليتطkkور بشkkكل صkkحيح ،إال أنkkه لم يبkkدأ فهم هرمkkون التستوسkkتيرون في التكkkون حkkتى
هرمونkkات السkkتيرويد بكميkkات فkkوق فسkkيولوجية .من الناحيkkة النظريkkة ،فkkإن االبتنائيkkة العصر الحديث .أجريت التجارب العلمية األولى في هذا المجال ،والتي أدت في النهاية
"النقية" تسمح للمريض بتلقي اآلثار المفيدة لألندروجينات فقkkط (زيkkادة كتلkkة العضkkالت إلى اكتشاف وتكرار هرمون التستوستيرون (واألندروجينات ذات الصkkلة) ،في أواخkkر
الخاليkة من الkدهون ،وزيkادة الطاقkة واالسkتجمام ،ومkkا إلى ذلkك) ،بغض النظkر عن القkkرن الثkkامن عشkkر .خالل هkkذا القkkرن ،تم نشkkر عkkدد من التجkkارب على ،ومعظمهkkا
الجرعة .بعض النجاح المبكر في إنشاء هياكل جديدة أقنع العديد من العلماء بأنهم كkkانوا تضkkمن إزالkkة و /أو زرع مkkادة الخصkkية من /في موضkkوع مkkا .على الkkرغم من أن
على الطريق الصkkحيح .لسkkوء الحkkظ ،لم يقkkود أي من هkkذا التقkkدم البkkاحثين إلى هkkدفهم التصميم الخام للغاية وفقا لمعايير اليوم ،إال أن هذه الدراسات أرسkkت بالتأكيkkد األسkkاس
النهkائي .بحلkول منتصkف عkام ، 1950تم إنتkاج أكkkثر من ألkف نظkائر من هرمkkون للمجال الحديث لعلم الغkkدد الصkkماء (دراسkkة الهرمونkkات) .بحلkkول نهايkkة القkkرن ،تمكن
التستوستيرون والناندرولون وديهدروتستوسترون ،ولكن لم يثبت أي منها أنها مركبات العلماء من إنتاج أول حقن األندروجين التجريبية .تم تحقيkkق ذلkkك إمkkا من خالل تصkkفية
ابتنائية بحتة. كميkkات كبkkيرة من البkkول (للهرمونkkات النشkkطة) ،أو عن طريkkق اسkkتخراج هرمkkون
التستوستيرون من الخصkkيتين الحيوانيkkتين .مkkرة أخkرى ،كkkانت األسkاليب قاسkية ولكن
كان الفشل في الوصول إلى هذا الهدف يرجع في المقام األول إلى فهم معيب أولي لعمل
النتائج النهائية أثبتت أنها مفيدة للغاية.
هرمون التستوستيرون .الحظ العلمkkاء مسkتويات عاليkة من DHTفي أنسkجة معينkة ،
واعتقدوا أن هذا يشير إلى تقارب غير عkkادي لمسkkتقبالت هkkذا الهرمkkون .أدى ذلkkك إلى قام الكيميائيون أخيرا بتجميع بنية هرمون التستوستيرون في ، 1930 mtd ٠مما أثار
االعتقاد بأن جسم اإلنسان لديه مستقبالت مختلفة لألندروجين .وفقا لهذه النظريkkة ،فkkإن موجkkة جديkkدة من االهتمkkام بهkkذا الهرمkkون .مkkع إيالء المجتمkkع الطkkبي قkkدرا هkkائال من
أحد مواقع المستقبالت يستجيب فقط لهرمون التستوستيرون (إثkkارة التkkأثيرات االبتنائيkkة االهتمام لهذا اإلنجاز ،سkرعان مkkا أصkkبحت االسkتخدامات العالجيkkة الممكنkkة لهرمkkون
المفيkkkkدة) ،بينمkkkkا يتم تنشkkkkيط اآلخkkkkر على وجkkkkه التحديkkkkد بواسkkkkطة المسkkkkتقلب ، التستوستيرون االصkkطناعي المتkkاح بسkkهولة تركkkيزا شkkائعا للغايkkة .يعتقkkد الكثkkيرون أن
ديهدروتستوسkkتيرون .مkkع هkkذا الفهم ،كkkان يعتقkkد أن القضkkاء على تحويkkل هرمkkون تطبيقات هذا النوع من األدوية ستكون بعيدة المدى للغاية ،مع اسkkتخدامات تkkتراوح من
التستوستيرون إلى DHTقادر على حل مشكلة اآلثار الجانبية األندروجينية ،ألن هذه الحفkkاظ على نقص األنkkدروجين ،إلى عالج صkkحي ورفاهيkkة جيkkد للمرضkkى أو كبkkار
المستقبالت سيكون لديها القليل أو ال شيء من هذا الهرمون المتاح للربkkط .ومkkع ذلkkك ، السن .خالل مرحلة الطفولة مثل هذه التجارب ،اعتقد الكثيرون أنهم عkkبروا المسkkارات
في اآلونkkة األخkkيرة ،توصkkل العلمkkاء إلى فهم أن نوعkkا واحkkدا فقkkط من مسkkتقبالت مع "ينبوع الشباب" الحقيقي.
األنkkدروجين موجkkود في جسkkم اإلنسkkان .من المقبkkول أيضkkا أنkkه ال يمكن تصkkنيع أي
ديهدروتستوسkkترون والنانkkدرولون ,اثkkنين من المنشkkطات األخkkرى الkkتي تحkkدث بشkkكل
ستيرويد ابتنائي /منشط الذكورة من شأنه أن يشارك فقط مkkع المسkkتقبالت في األنسkkجة
طبيعي ,كما تم عزلها وتوليفها في السنوات األولى من تطوير الستيرويد .لجعل األمkkور
المتعلقة باالبتنائية .من المعروف اآلن أن ، DHTالذي كkان يعتقkد في السkابق أنkه ال
أكثر إثارة لالهتمام ،سرعان مkkا أدرك العلمkkاء أن النشkاط األنkدروجيني واإلسkتروجين
يرتبط بنفس مستقبالت التستوسkتيرون ،يفعkkل ذلkك بحkوالي ثالثkkة إلى أربعkkة أضkkعاف
واالبتنائي لهرمونات الستيرويد يمكن تعديله عن طريق تغيير تركيبها الجزيkkئي .أصkkبح
تقkkارب والkkده ،ويعkkزى االنتعkkاش غkkير المعتkkاد ل DHTمن األنسkkجة المسkkتجيبة
هدف العديد من الباحثين بعد ذلك هو تصنيع الستيرويد مع االبتنائية قوية للغاية
لألندروجين اآلن إلى خصائص توزيع إنزيم .5a-reductase
14
وليام ليويلين االبتنائية ،الطبعة .11
تطوير AASاالصطناعية
بمkkkا في ذلkkkك ميثيkkkل تستوسkkkتيرون ،ديانkkkابول ،وينسkkkترول ،أنkkkادرول® ، ®50 من أجل تطوير المنتجات التي من شأنها أن تكون فعالة عالجيا ،احتاج الكيميائيون إلى
هالوتستين® ،نيليفار ،أورابkولين ،وعنkبر .العيب الرئيسkي لهkkذه المركبkات هkو أنهkkا حkل عkدد من المشkاكل المتعلقkة باسkتخدام هرمونkات السkتيرويد الطبيعيkة للعالج .على
تضع قدرا ملحوظا من الضغط على الكبد ،مما قkkد يkkؤدي في بعض الحkkاالت إلى تلkkف سkبيل المثkkال ،كkkانت الجرعkkات الفمويkkة مشkكلة ،حيث أن المنشkطات األساسkية لkدينا
فعلي لهذا العضو. التستوستيرون والناندرولون وديهدروتستوسترون غير فعالة عند تناولها بهkkذه الطريقkة.
سيقوم الكبد بتكسير هيكله بكفاءة قبل الوصkkول إلى الkkدورة الدمويkkة ،لkkذلك كkkان هنkkاك
نظرا ألنه ال يمكن إزالة مجموعkة األلكيkل ،فإنهkا تتوسkط عمkل السkتيرويد في الجسkم.
حاجkkة إلى شkkكل من أشkkكال التغيkkير من أجkkل إنتkkاج قkkرص أو كبسkkولة .هرمونkkات
ميثيل تستوستيرون ،على سبيل المثال ،ليس مجرد مكافئ عن طريق الفم من هرمkkون
الستيرويد الطبيعية لدينا لديها أيضا نصkف عمkر قصkير جkدا في الجسkم ،لkذلك عنkدما
التستوسkتيرون ،ألن األلكلkة المضkافة تغkير نشkاط هkذا السkتيرويد إلى حkد كبkير .أحkد
تدار عن طريق الحقن ،هناك حاجة إلى جدول جرعات متكرر للغاية وغkkير مkkريح إذا
التغييرات الرئيسية التي نراها هو زيادة ميل الستيرويد إلنتاج آثار جانبية استروجينية ،
45
كان سيتم تحقيق مستوى ثابت في الدم .لذلك ،كان توسيع نشاط الستيرويد هدفا رئيسkkيا
على الرغم من حقيقة أنه يقلل بالفعل من قدرة الهرمون على التفاعل مkkع األروماتkkاز.
للعديkkد من الكيميkkائيين خالل السkkنوات األولى من تطkkوير AASاالصkkطناعية .ركkkز
على ما يبدو مع وجود alkylation-17على الستيرويد ،تنتج األرمتة (عنkدما يكkkون
العلماء أيضا على المشاكل المزعجة لkkتراكم هرمkkون االسkkتروجين الزائkkد المحتمkkل في
ذلك ممكنا) شكال أكثر نشاطا من هرمون االستروجين (عادة 17alpha-methylأو
الدم ،خاصة مkع هرمkون التستوسkتيرون ،والkذي يمكن أن يصkبح غkير مkريح للغايkة
.)17alpha-ethyl estradiolهkkkذه اإلسkkkتروجين أكkkkثر نشkkkاطا بيولوجيkkkا من
للمرضى الذين يخضعون للعالج.
استراديول بسبب نصف عمرها األطول وميلها األضعف لالرتبkاط ببروتينkات المصkل.
في بعض الحاالت ،سيعزز 17alpha ٠ alkylationأيضا قدرة مkkركب السkتيرويد
األولي على االرتباط بمستقبالت هرمون االستروجين أو البروجسترون وتنشيطها 46.إن
المركبات الميثيلية والجرعات الفموية
تعزيز خصائص هرمون االستروجين واضح أيضا عندما ننظkkر إلى ميثاندروسkkتينولون أدرك الكيميائيون أنه من خالل استبدال ذرة الهيدروجين في موقkkع ألفkkا 17للسkkتيرويد
،وهو شكل ألكيل من بولدينون ( ، )®Equipoiseو ، Nilevarوهو شكل ألكيالت بذرة كربون (وهي عملية يشار إليها باسم األلكلة) ،فإن هيكلها سيكون مقاوما بشكل
من الناندرولون المنشطة الخفيفة .من الواضح أن ديانابول أكثر استروجينا من ملحوظ النهيار الكبد .تضاف ذرة الكربون عادة في صورة مجموعة ميثيل
، ®Equipoiseوهو دواء غkير ملحkوظ إلنتkاج آثkار جانبيkة قويkة من هkذا النkوع. ( ، )CH3على الرغم من أننkkا نkkرى المنشkkطات عن طريkkق الفم مkkع مجموعkkة إيثيkkل
وينطبق الشيء نفسkه على مقارنkkة Nilevarبkkديكا دورابkkولين ،وهkو مkkركب نعkkرف مضافة ( )C2H5أيضا .يوصف الستيرويد مع هذا التغيير عادة بأنه C-17 alpha
أيضا أنه خفيف للغاية في هذا الصدد. alkylatedعن طريق الفم ،على الرغم من استخدام مصطلحات السkkتيرويد الفمkkوي
الميثيلي أو اإليثيلي أيضا .ال يمكن إزالة مجموعة األلكيل عن طريق التمثيkkل الغkkذائي ،
عkkادة مkkا يقلkkل ألكلkkة ألفkkا C17من التقkkارب الkkذي يرتبkkط فيkkه السkkتيرويد بمسkkتقبالت
وبالتالي تمنع تقليل الستيرويد إلى شكله غير النشط 17كيتوستيرويد عن طريق احتالل
األندروجين ،كمkkا لوحkkظ مkkع تقkkارب االرتبkkاط النسkkبي الضkkعيف لعوامkkل شkkائعة مثkkل
إحدى روابط الكربون الضرورية .قبل فkترة طويلkة ،اسkتخدمت شkركات األدويkة هkذا
Dianabolو ( Winstrolستانوزولول) .ومع ذلك ،نظkkرا ألن هkkذا التغيkkير يطيkkل
التقدم (وغيره) لتصنيع مجموعة من المنشطات الفموية الفعالة
أيضا إلى حد كبير
15
100ملغ من الستيرويد على النحو التالي:
٠
المكافئ المجاني التقريبي: وليام ليويلين االبتنائية ،نث إد.
خالت ترينبولون 87ملغ
16
وليام ليويلين االبتنائية,ا1ااا إد.
قkkوة منشkkط الkkذكورة تضkkمن اإلجkkراء النمkkوذجي قيkkاس مkkا بعkkد اإلعطkkاء ( ٪نمkkو) سوستانون شراء سيئة للغاية في مواجهة أرخص 250ملغ أمبkkوالت إينونثkkات .خاليkkا
للحويصالت المنوية والبروستاتا البطنية .غالبا ما يستجيب هkkذان النسkkجان بشkkكل غkkير عضالتك تkkرى هرمkkون التستوسkkتيرون فقkkط .في النهايkkة ال يوجkkد فkkرق .التقkkارير عن
متساو لستيرويد معين ،لذلك يتم استخدام متوسkkط الشkkكلين .تم تحديkkد النشkkاط االبتنkkائي مستويات متفاوتة من اكتسkkاب العضkkالت ،واآلثkkار الجانبيkkة األندروجينيkkة ،واحتبkkاس
بشكل شائع عن طريق قياس نمو الرافعة ،وهي عضلة عضو جنسkkي (وليس هيكليkkة). المkkاء ،ومkkا إلى ذلkkك ليسkkت سkkوى قضkkايا التkkوقيت .أسkkرع -اإلفkkراج عن اسkkترات
قkkد ال يكkkون هkذا النسkيج هkو األكkkثر مثاليkkة لالسkتخدام ،ألنkه يحتkkوي على مسkتقبالت التستوستيرون سوف تنتج تراكم هرمون االستروجين بشkkكل أسkkرع ببسkkاطة ألن هنkkاك
األندروجين أكثر من معظم العضالت الهيكلية (ال يزال ARأقل وفرة هنا من األنسجة المزيد من هرمون تستوستيرون الحرة في الدم من بداية الدورة .وينطبkkق الشkkيء نفسkkه
المستهدفة مثل البروستاتا البطنيkkة) 48 47.في دمج كال المقياسkkين ،يتم اسkkتخدام مؤشkkر عندما نذكر أن دورابولين® هو ناندرولون أكثر اعتداال للنسkkاء مقارنkkة بالعشkkاري .من
االبتنائية ،والذي يربط نسبة االستجابة االبتنائية إلى االسkتجابة األندروجينيkة لسkتيرويد األسkkهل ببسkkاطة التحكم في مسkkتوى الkkدم باسkkتخدام دواء أسkkرع مفعkkوال .إذا أصkkبحت
معين .يشير مؤشر االبتنائية األكبر من واحد إلى ميل أعلى للتأثير االبتنkkائي ،وبالتkkالي أعراض الرجولة واضkحة ،فkإن مسkتويات الهرمkkون سkتنخفض بشkكل أسkرع بمجkرد
يصنف الدواء على أنه ستيرويد ابتنائي .مقياس أقل من واحد بدوره يقيم الستيرويد على توقفنا عن اإلدارة .ال ينبغي الخلkkط بين هkkذا وبين فكkkرة أن النانkkدرولون في دورابkkولين
أنه منشط للذكورة .هناك بعض االختالف بين النتائج التجريبية وتجارب العkkالم الحقيقي يعمل بشكل مختلف في الجسم عن تلك التي تطلق من طلقة عشاري -دورابولين®®
الفعلية مع البشر ،ولكن (مع استثناءات قليلkkة) التسkkميات القائمkkة على مؤشkkر االبتنائيkkة
مقبولة بشكل عام .فيما يلي بعض العوامل التي تؤثر بشكل كبير على التفكك االبتنائي / تجدر اإلشارة أيضا إلى أنه في حين أن اإلستر يتحلل عادة في الدورة الدمويkkة العامkkة ،
األندروجيني. فإن بعضها سيتحلل بالماء في موقع الحقن حيث يتصkkل مسkتودع السkتيرويد بالkدم أوال.
سيؤدي ذلك إلى تركيز أعلى قليال من كل من السkkتيرويد الحkkر واإلسkkتر في العضkkالت
التي تم فيها إعطاء الدواء .على الجانب اإليجابي ،قد يعkkادل هkkذا نمkkوا أفضkkل قليال في
الناندرولون و 19نوراندروجين
هذه العضالت ،حيث يتم توفير المزيد من الهرمون للخاليا المجاورة .لقkد أقسkم العديkد
قسم هذا الكتاب الذي يتعامل مع تحويل DHTمهم ،ألنه يساعدنا على فهم ناندرولون من العبي كمkkال األجسkkام باسkkتخدام مواقkkع الحقن مثkkل الداليkkة والعضkkلة ذات الرأسkkين
الستيرويد المنشطة والعديد من مشتقاته .الناندرولون مطابق لهرمون التستوسkkتيرون إال وثالثيkkة الkkرؤوس ،معتقkkدين حقkkا أنkkه يمكن تحقيkkق نمkkو أفضkkل إذا تم حقن السkkتيرويد
أنkkه يفتقkkر إلى ذرة الكربkkون في المركkkز ، 19ومن هنkkا جkkاء اسkkمه اآلخkkر -19 مباشرة في هذه العضالت .السلبية في ذلك هي أن اإلستر نفسه قد يكون مهيجا لألنسجة
.nortestosteroneالناندرولون مثير جدا لالهتمام ألنه يوفر أكkkبر نسkkبة من تkkأثير في موقع الحقن بمجkkرد كسkkره .في بعض الحkkاالت ،يمكن أن تكkkون كاويkkة لدرجkkة أن
االبتنائية إلى تأثير منشط الذكورة من المنشطات الطبيعية الثالثة (انظkkر :كيميkkاء AAS العضالت نفسها ستصبح منتفخة ومؤلمة بسبب وجود اإلستر ،وقد يعاني المستخدم من
االصطناعية) .هذا ألنه يتم استقالبه إلى بنيkkة أقkkل فعاليkkة (ثنkkائي هيدرونانkkدرولون) في حمى منخفضة الدرجة حيث يحارب الجسم المهيج (يحدث ظهkور مثkل هkذه األعkراض
األنسجة المستهدفة لألندروجين بتركيزات عالية من إنزيم اختزال ألفا ، 5وهkkو عكس عادة بعkkد 72-24سkاعة من الحقن) .هkذا التkأثير أكkkثر شkيوعا مkkع اسkترات السلسkلة
ما يحدث تماما مع هرمون التستوستيرون .يبدو أن إزالkkة الرابطkkة المزدوجkkة ، c4-5 الصغيرة مثل بروبيونات وأسيتات ،ويمكن أن يجعل الستيرويد الشعبي مثل سوستانون
والتي تزيد عادة من قدرة ربط مستقبالت األندروجين لهرمkkون التستوسkkتيرون ،تkkؤدي (الذي يحتوي على هرمون تستوستيرون بروبيونات) خارج الحدود لبعض المستخدمين
إلى انخفاض غير عادي في هذه القدرة مع الناندرولون .بدال من أن تصبح أقkkوى بثالث الذين يعانون من الكثير من االنزعاج لتبرير اسkتخدام الkدواء .عkادة مkا تكkون اسkترات
إلى أربع مرات ،تصبح أضعف عدة مرات .هذه سمة مرغوبkkة للغايkkة إذا كنت تkkرغب السلسلة األطول مثل ديكانوات وسيبيونات أقل تهيجا في موقع الحقن ،وبالتالي يفضkkلها
في استهداف التأثيرات االبتنائية على األندروجين .تنتقل هذه الخاصkkية أيضkkا إلى معظم األفراد الحساسون.
المنشطات االصطناعية المشتقة من الناندرولون ،ممkkا يجعkkل هkkذا السkkتيرويد األساسkkي
جذابا الستخدامه في تخليق المنشطات الجديدة ،االبتنائية في المقام األول. التفكك االبتنائي /األندروجيني
على الرغم من عkدم اكتمالkه أبkدا ،فقkد حقkق العلمkkاء بعض النجkاح في سkعيهم لفصkل
5 ٠ alphaالمنشطات غير القابلة لالختزال
الخصائص األندروجينية واالبتنائيkkة لهرمkkون التستوسkتيرون .نتيجkة لkذلك ،تم تطkkوير
عنkkدما ننظkkر إلى المنشkkطات الخفيفkkة األخkkرى ®Primobolanو ®Winstrolو عدد من الستيرويدات االبتنائية االصkkطناعية ،حيث كkkان العديkkد منهkkا أضkkعف وأقkkوى
، Anavarوالتي ال يشتق أي منها من الناندرولون ،نرى أخرى مثيرة لالهتمام بشkkكل ملحkkوظ من قاعkkدة األنkkدروجين لkkدينا .من أجkkل تقkkييم اإلمكانkkات االبتنائيkkة
واألندروجينية لكل ستيرويد مطkور حkديثا ،اسkتخدم العلمkاء عمومkا الفkئران كنمkوذج.
للحكم
17
مركب SHBGاإلنسان عضالت األرنب عضلة الفئران الفئران البروستاتا .Mمقابل p
النسبةميل إد
وليام ليويلين االبتنائية ،
ميثيل ترينولون <01. 1 1 1
ديهدروتستوسترون 1 07. <01. 46. 03.
ميسترولون 44 21. 08. 25. 32.
، DHTفي األنسجة األخرى حيث ال لزوم لها .يتم تحقيق ذلkkك عن طريkkق التخفيض المشkkتركه .هkkذه المنشkkطات هي مشkkتقات DHTالkkتي ال تتkkأثر بkkاختزال ، 5alpha
السريع07ل DHTإلى مستقلباته النشطة غير النشkkطة ،وهي أندروسk
تستوستيرون . kجة المسkkتهدفة المسkkتجيبة23. أضkkعف وال أقkkوى في األنس15k.
1.53
الذكاء معدل
kتانيديول ،قبkkل أن لألنkkدروجين وبالتkkالي ال تصkkبح
الناندرولون 01 .
يصل إلى مستقبل األندروجين .يحدث هذا النشاط عن طريق التفاعkkل مkkع إنkkزيم نازعkkة 20 . بين أنسkkجة لديهم تkkأثير متkkوازن للغايk.kة24
من هذا اإلنزيم .في جوهرها 60. ، بتركيزات عالية 4.
تستوستيرونأنسkجة
kيزات عاليkة فيميثيلألفا05.هذا اإلنkkزيم موجkود بتركk
هيدروجين هيدروكسيستيرويد . -3
1. 11هرمkkkون ظاهريkkkا أقkkkل أنkkkدروجينيا .من
واألنkkkدروجين ،ممkkkا يجعلهkkkا 13.
85. العضkkkالت
ميثينولونعلى التغيkkير من
الهيكليkkة ،و DHTأكkkثر انفتاحkkا
09بمkkا في ذلkkك العضkkالت 03.معينk.kة ، التستوستيرون .هذا هو السبب في أن هذه المنشطات تصkkنف تقنيkkا على أنهkkا االبتنائيkkة,
24. 14. 1.67
49
المنشطات األخرى التي تمتلك رابطة مزدوجة ( c4-5مثل هرمون التستوستيرون). وهي بال شkك أقkل إزعاجkا من العديkد من المنشkطات األخkرى من حيث تعزيkز اآلثkار
ستانوزولول 01. 03. 02. 03. 6.
هذا يجعل ديهدروتستوستيرون ابتنائيا سيئا للغاية ،على الرغم من حقيقة أنkkه يظهkkر في الجانبية األندروجينية .ومع ذلك ،إذا أردنا البحث عن الستيرويد األقل أنkkدروجينيا على
ميثاندروستينولون
األخkkرى. األندروجين الخلوية من معظم المنشطات تقاربا أعلى بكثير لمستقبالت02. الواقع02
. 02يجب على .
مشkتقاته). ( 03أو ربمkkا أحkد العنوان يkkذهب إلى النان. k
kدرولون فسيظل75
. اإلطالق ،
ميسترون
اسkتقالبه أوال األنkدروجين>الخلkوي دون أن
فلوكسي يتم ٠٠١ كان02قادرا على الوصول إلى مستقبل إذا . اآلخرين ،فkkإن
على الرغم من توصيات 01. 77اإلناث أيضا مالحظة أنه 02. العبي كمال .
األجسام
العضkالت .لسkوء لبنkاء
أوكسي ميثويون هkائال ستيرويدا سيكون 01أنه
<. المؤكد فمن ، 3a-HSD <01.بواسطة 01خطkkورة kطات
Primoليسkkت أقkkل المنش.< k
Anavarو Winstrolو <01. المنشطات مثل 1.54
ديهدروتستوسkkترون 01لمkkاذا لم تكن مستحضkkرات
إيثيل استرينول <k.حا
الحظ01، .ليس هذا هkkو الحkkال ،موضk 01العديkدالجنسkية الذكريkkة يمكن أن<.تنتج
<01. الهرمونات ألن ، كبيرة أهمية لالستخدام .هذا له2
القابلة للحقن (التي لم تعد منتجة تجاريا) أدوية مفضkkلة بين الرياضkkيين الkkذين يتطلعkkون من اآلثار الجانبية غير المرغوب فيها والدائمة عندما تأخذها اإلناث بشكل غير صkkحيح
إلى بناء كتلة .يتم مشاركة هذه السمة أيضا من قبل حديد® األندروجين بkkروف الفمkkوي (انظر :اآلثار الجانبية .)Virilization ،
الشهير حاليا ،والذي هو ،في جkوهره ،مجkرد شkكل عن طريkkق الفم من 1-( DHT
methyl dihydrotestosteroneعلى وجه التحديد) والمعروف أنه منشئ أنسجة -3ألفا هيدروكسيستيرويد ديهيدروجيناز
فقير للغاية.
إنزيم هيدروجيناز هيدروكسيستيرويد -3ألفا مهم أيضا ،ألنه يمكن أن يعمل على تقليkkل
فعالية االبتنائية لبعض المنشطات بشكل كبير .على النحkو التkالي ،ليسkت كkkل الروابkkط
االبتنائية والفعالية القوية لمستقبالت األندروجين ،كقاعkkدة عامkkة ،أدويkkة رائعkkة لبنkkاء العضkkالت ،وهkkذا
يجب على المرء أن يتذكر أن تصنيفها على أنها االبتنائية تعني فقط أن السkتيرويد يميkkل اإلنزيم عامل مهم .ديهدروتستوسترون هو مثkkال واضkkح .مثلمkkا يحkkول الجسkkم هرمkkون
إلى إنتاج نمو العضالت أكثر من اآلثار الجانبية األندروجينية .نظkkرا ألن كال التkkأثيرين التستوستيرون إلى DHTكوسيلة لتحفيز عمله في أنسجة معينة (الجلد ،فروة الرأس ،
يتم التوسط فيهما من خالل نفس المستقبل ،وال ينتج النمو عن طريق تنشيط مسkkتقبالت البروستاتا ،إلخ) ،فإنه يحتوي أيضا على طرق لمواجهة النشاط القوي ل
األندروجين
RBAمن مختلف المنشطات االبتنائية /األندروجينية كمنافسين لربط SHBGالبشري من ، DHTولربط مستقبالت ميثيل تريولينولون في السيتوسول من األرانب والعضالت الهيكلية للفئران
والبروستاتا .المصدر :الغدد الصماء 1984 06-2100 :)6( 114يونيو " ،التقارب النسبي الملزم للستيرويدات االبتنائية األندروجينية "...سارتوكت .دالبرغ إي ؛ غوستافسون .JA
18
وليام ليويلين االبتنائية 11 ،
في األنسجة العضلية وحدها (أنسجة الجهاز العصkkبي المركkkزي األخkkرى ،على سkkبيل إلى النشاط األندروجيني هو ممارسة مقارنة تقارب االرتباط النسبي ( )RBAلمختلkkف
المثال ،جزء ال يتجزأ من هذه العملية أيضا) ،نجد أن انخفkkاض النشkkاط األنkkدروجيني المنشkطات لمسkتقبالت األنkkدروجين في العضkkالت الهيكليkkة للفkئران مقابkkل البروسkتاتا.
للمركب غالبا ما يتزامن مع انخفاض مماثل في فعاليته في بناء العضالت .إذا كنا ننظر عندما ننظر إلى الدراسة التفصيلية المنشورة في عام ، 1984نرى بعض االتجاهkkات
فقط إلى نمو العضالت بشكل عام ،فإن الستيرويدات األندروجينية (عادة ما تكون قوية المعروفkkkة (والمتوقعkkkة) .بصkkkرف النظkkkر عن ديهدروتستوسkkkترون وبروفkkkيرون®
بسبب عرضها تقاربا عاليا لالرتباط بمستقبالت األندروجين في جميkkع األنسkkجة) عkkادة (ميسkkترولون) ،اللkkذان يخضkkعان لتخفيض إنkkزيمي سkkريع في األنسkkجة العضkkلية إلى
ما تكون بناة عضالت أكثر إنتاجية من االبتنائية ،والتي عادة ما ترتبط بتقارب أقل في مسkkتقلبات غkkير نشkkطة ،يبkkدو أن المنشkkطات االبتنائيkkة /األندروجينيkkة المتبقيkkة ترتبkkط
العديد من األنسجة .في الواقع ،مkkع كkkل نظائرهkkا المنتجkkة على مkkر السkkنين ،ال يkkزال بتقارب متساو تقريبا للمستقبالت في كال األنسجة .يبدو أنها "متوازنة" نسبيا في الواقkkع.
هرمون التستوستيرون االندروجين األساسي يعتkبر أحkد أكkثر عوامkل االنتفkاخ فعاليkة. تناقش هذه الدراسة أيضا النشاط الفريkkد لمركبkkات التستوسkkتيرون والنانkkدرولون ،وهي
يجب على المسkkتخدم ببسkkاطة تحمkkل المزيkkد من اآلثkkار الجانبيkkة عنkkد الحصkkول على ركائز جيدة إلنزيم Sa-reductaseالموجود في أنسجة األندروجين المستهدفة (مثل
عضkkالته الجديkkدة مkkع هkkذا النkkوع من المخkkدرات .األفkkراد الkkذين يرغبkkون في تجنب البروستاتا) ،ويبدو أنها توفر التباين األكثر بروزا بين التkkأثير االبتنkkائي واألنkkدروجيني
المنشطات أقوى ,وبالتالي ,القيام مقايضة ,قبول أقل اكتسkkاب العضkkالت الكلي من أجkkل في البشر بسبب هذا التمثيل الغذائي المحلي .عنkkدما يتعلkkق األمkkر باالسkkتخدام في العkkالم
تشغيل دورة أكثر راحة. الحقيقي في البشر ،ال تتصرف المنشطات دائما بشكل موحد بنسبة ٪100مع مالمحها
االبتنائية واألندروجينية على النحو الذي تحدده النماذج الحيوانية ،لkkذلك يجب أخkkذ كkkل
فحص :RBA هذه األرقام مع حبة صغيرة من الملح.
19