中樞神經系統興奮藥

致痙攣劑及呼吸興奮劑
番木虌生僉或馬錢子生僉 Strychnine
為一種甘胺酸(glycine)受體之選擇性及競爭性拮抗劑，係作用於脊髓，阻斷抑制性中間神經元─Renshaw
cell 之突觸後抑制作用，故這種自我迴饋之抑制作用被解除後，極易造成痙攣，為強直伸張。

Bicuculline
其阻斷 GABAA 受體而非 glycine 受體，且具選擇性，不會影響 GABAB 受體。
主要作用部位為腦部。

印度防己素 Picrotoxin
可在氯離子通道非競爭性的阻斷 GABA 之作用。曾作為毒魚藥。

Nikethamide (Coramine)
最初可能導致呼吸興奮，俟其作用於腦幹後，則可能發生血壓上升，接下來則可能產生抑制現象。

Doxapram (Dopram)
以增加麻醉後病人之呼吸，加速甦醒，唯其可能導致噁心、咳嗽、精神不寧
用途：當作呼吸興奮劑，用於急性呼吸衰竭。

精神興奮劑
amphetamine 樣藥物主要之中樞效應包括：
1.運動興奮作用(locomotor stimulation)
2.欣快感和興奮感(euphoria and excitement)
3.刻板行為(stereotyped behavior)：連續重複機械性之語言或動作。
4.厭食(anorexia)
周邊之效應則包括：如擬交感神經作用，使血壓增高及抑制胃腸蠕動。
Amphetamine
1.作用機轉：可促進腎上腺素性神經末梢貯存泡中之新腎上腺素(norepinephrine)釋出。
2.藥理作用：
為強效之中樞神經興奮劑。由於亦會促進周邊神經系統新腎上腺素之釋放，故亦會發生血壓上升，支氣
管擴張等效應。
3.藥品動力學：amphetamine 於胃腸道可完全吸收，並在肝中代謝，經尿液排除。
中樞欣快感可持續 4～6 小時，會產生依賴性、耐藥性及成癮性。
4.臨床用途：可治療昏睡病(narcolepsy)、肥胖症、兒童注意力不足症候群等。
5.副作用：
(1)中樞神經系統：失眠、激動、暈眩、顫抖、不安、焦慮、幻覺、精神混亂、譫妄、恐懼、及自殺傾向，
此外長期使用會因促進 dopamine 釋放，而發生類似急性精神分裂症之精神病。
(2)心血管系統：心悸、心絞痛、心律不整、高血壓；亦可能出現循環性虛脫、頭痛、惡寒和盜汗。
(3)腸胃道：厭食、噁心、嘔吐、腹部絞痛及腹瀉。

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古柯鹼(cocaine)
1.作用機轉：能阻斷突觸前神經元對 norepinephrine，serotonin 及 dopamine 之再攝取，此種阻斷作用會
大大的增強中樞神經系統及交感神經系統之活性。
2.藥理作用：
(1)中樞神經系統：會增加警覺性和產生事事美好之陶醉感，並出現欣快感、幻覺、譫妄、妄想與增加運
動力等，在高劑量則引起顫抖、痙攣、呼吸及血管運動中樞之抑制。
(2)交感神經系統：會增強 norepinephrine 的作用，產生交感神經興奮時之症狀。
3.藥品動力學：可用咀嚼、鼻腔吸入、吸煙及靜脈注射等方式服藥。
4.臨床用途：做為局部麻醉劑，用於耳鼻喉等外科手術。
5.副作用：血壓增高、心跳過速、妄想、激動、焦慮、憂鬱、鼻中膈穿孔等。

甲基黃嘌呤類(Methylxanthines)
1.作用機轉：
(1)抑制磷酸二酯酶(phosphodiesterase)，會導致細胞內環腺苷酸(cAMP)濃度增加，而且有心臟興奮及平
滑肌鬆弛作用。
(2)具阻斷腺苷(adenosine)受體作用，而有中樞神經及心臟興奮與利尿作用。
(3)會促進細胞內之鈣離子從肌漿網釋放，使骨骼肌收縮。
2.藥理作用：
(1)中樞神經系統：中、低劑量下，能興奮大腦皮質及其他區域，大劑量則會興奮脊髓及延腦，出現焦慮、
顫抖、痙攣等現象。
(2)心臟血管系統：對心肌有興奮作用，會導致心臟收縮力及心跳速率增加。此外，可使平滑肌擴張，但
腦部血管則會造成收縮。
(3)呼吸系統：本類藥物有放鬆支氣管平滑肌作用。
(4)泌尿系統：增加腎小球濾過及降低電解質(鈉、氯、鉀)之再吸收，而有微弱之利尿作用。
(5)胃腸系統：會促進胃酸分泌。
(6)骨骼肌：可增強單一骨骼肌之收縮力。
3.藥品動力學：本類藥物口服吸收良好，在肝中代謝後，由尿中排泄。此外分佈體積很大、可分佈至全
身，包括腦部、胎盤及母乳中。
4.臨床用途：
(1)支氣管氣喘
(2)急性鬱血性心衰竭
(3)偏頭痛
5.副作用：
(1)中等劑量會引起焦慮、激動及失眠，高劑量會造成嘔吐、痙攣等毒性症狀，大於 10g，則可能引發心
律不整而致死。
(2)會產生習慣性及戒斷症狀。

致精神病藥物(迷幻藥)
由於會導致精神病(類似於急性精神分裂症)，所以醫療用途很少。濫用者常會發生急性恐慌、慢性焦慮、
憂鬱等嚴重症狀，甚至有犯罪、自殺的傾向。
(1)化學結構似神經傳遞物(如兒茶酚胺或 5HT)者：如 LSD 和 psilocin(類似 5HT)。

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mescaline(類似 amphetamine)。
(2)化學結構與單胺類神經傳遞物無關者：如 cannabis 和 phencyclidine

Lysergic acid diethylamide(LSD)

能與突觸前之 5HT 受體結合，而抑制 5HT 神經元之興奮，使此等受 5HT 神經元抑制之區域相對的興奮
起來，造成幻視、幻聽、幻覺及欣快感。亦會增加交感神經活性，引起瞳孔擴張、血壓上升、汗毛豎起
及體溫增高等症狀。長期服用 LSD 會有心理依賴性，但無生理依賴性，耐藥性則來得快，一停藥後也
去得快。
副作用有反射過度、噁心和肌肉衰弱等。
Haloperidol 及某些鎮神劑(neuroleptics)，能阻抑 LSD 之幻覺作用，並迅速解除症狀。

墨西哥仙人掌生僉(Mescaline)
藥效較 LSD 弱，起效時間慢，常伴隨有噁心、顫抖和盜汗。長期使用會發生耐藥性及心理依賴性，但
無生理依賴性。

四氫大麻酚(Tetrahydrocannabinol；THC)
THC 會損害短期記憶及精神活動、降低肌肉張力、損害需要高度技巧之運動能力(如駕車)、也會增加食
慾、引起口乾、視幻覺、增強感覺活性及妄想。
副作用包括心跳增快、血壓上升，眼結膜充血，大劑量下會誘發精神病。
臨床上可用於因化學療劑所引起之嚴重嘔吐。

Phencyclidine
使用的方式有吞服、吸入(直接吸入或撒於煙上吸食)及注射。
1～5mg 之劑量時，phencyclidine 會造成陶醉感及失去抑制力。
劑量較高時之作用，包括興奮、肌肉感覺異常、痛覺和觸覺遲鈍、意識混亂、迷失方向、及言語不清、
四肢麻痺、步態蹣跚，甚至於產生麻醉、不省人事或昏迷，也會產生類似精神分裂症之攻擊性行為，以
及周邊之擬交感神經作用與膽鹼性作用。劑量過大時，會有抽搐、癲癇連續發作、高血壓危象、心臟及
呼吸衰竭等。

鎮靜催眠藥
催眠藥(hypnotics)係指服用後，會引起昏沉欲睡的感覺，並可誘導睡眠及維持睡眠狀態之藥物，由於又
兼有降低活動力、平緩情緒等鎮靜作用。
(一)benzodiazepines：如 diazepam 係最重要及最常用之藥物，可用於解除焦慮及催眠。
(二)5HT1A 受體致效劑：如 buspirone。
(三)巴比妥類(barbiturates)：如 phenobarbital, secobarbital, thiopental 等。
(四)非巴比妥類(non-barbiturates)：如 chloral hydrate, paraldehyde 等已甚少使用。

Benzodiazepines
benzodiazepines 係目前最常使用的鎮靜催眠藥，其藥效佳且安全。
藥理作用
本類藥物無鎮痛、抗精神病，及自主神經系統作用，主要為與劑量有關之中樞神經作用：

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1.解除焦慮：
2.鎮靜及催眠作用：
3.減少肌肉張力及協調作用：
4.抗痙攣作用：
臨床用途
1.焦慮症：本類藥物應短期使用於連續而嚴重之焦慮，以避免成癮，對伴有抑鬱和精神分裂之焦慮尤有
療效。
2.肌肉痙攣：
3.癲癇發作：diazepam 靜脈注射係癲癇重積狀態發作之首選藥物。
4.睡眠障礙：
副作用
最常見的副作用有嗜睡及精神混亂，高劑量會產生運動失調、反應遲鈍等現象，大量服用後，也可能發
生精神異常或突發之自殺衝動。長期高量使用，會有心理及生理依賴性，突然停藥後會有戒斷症候群出
現。
中毒急救
可靜脈注射 benzodiazepines 受體競爭性拮抗劑 flumazenil(Anexate)急救。

5HT1A 受體致效劑
Buspirone (Buspar)
作用機轉
buspirone 係 5HT1A 受體之部份致效劑，具解除焦慮作用。
藥品動力學
口服後約 40～90 分鐘可達最高血中濃度，但病人須服藥 1～3 週，始產生抗焦慮效能。
臨床用途
僅供抗焦慮用，不具抗痙攣及肌肉鬆弛作用。
副作用
噁心、頭痛、暈眩、神經緊張、頭昏眼花與興奮等。

巴比妥類(Barbiturates)
本類藥物依作用時間長短可分成下列三類：
(一)長效性：作用可持續 8 小時以上；具有鎮靜催眠及抗癲癇作用，例如 phenobarbital、barbital 等。
(二)短效性：可持續作用 3～8 小時，適合做為鎮靜催眠藥。例如 amobarbital、secobarbital、pentobarbital
等。
(三)超短效性：作用時間僅約 15～45 分鐘。
以下分系統敘述藥理作用：
1.中樞神經系統：依劑量大小呈現不同之中樞抑制作用：
(1)解除焦慮。
(2)去壓抑作用。
(3)鎮靜作用。
(4)催眠作用。
(5)麻醉作用。

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(6)抗痙攣作用。
(7)鎮痛作用。
2.呼吸系統：大劑量及中毒劑量，則會有明顯抑制，出現呼吸慢、淺而不規則，類似休克現象。呼吸麻
痺致死常為本類藥物過量死亡之主因。
3.心血管系統
4.肝系統：長期使用會誘導肝中 p-450 微粒體酶，致使受 p-450 代謝之藥物加速生體轉換，出現代謝耐
性。
5.泌尿系統：
藥物交互作用
本類藥物與酒精、抗焦慮藥、鎮靜催眠藥、全身麻醉藥等中樞抑制劑，有加成作用(addition)。與抗精神
病藥及類鴉片鎮痛藥有協同作用(synergism)。
藥品動力學
1.吸收與分佈：本類藥物在胃、腸、皮下組織及肌肉可吸收，可供口服與注射給藥。
2.代謝和排泄：一般巴比妥會由脂質、肌肉等處逐漸釋離，進到血漿，經肝代謝成不具活性之代謝物，
再由腎排除，但長效巴比妥卻有部份未經代謝，而直接由腎排除。
臨床用途
1.鎮靜催眠抗焦慮作用
2.抗痙攣作用
3.全身麻醉
副作用
1.出現思睡、注意力不集中、反應遲鈍、運動失調及精神恍惚等中樞神經抑制現象。
2.宿醉(hangover)：醒後感到頭暈、疲倦，出現噁心嘔吐等現象，約可持續數小時之久。
3.易引起心理及生理依賴性即具習慣性及成癮性，長期服用後突然停藥會出現戒斷症狀。
4.治療指數小，易中毒致死。
使用須知
有急性間歇性紫質沈著患者，應限制本類藥物之使用。此外，肝功能不良、呼吸功能低下、進行性動脈
硬化、及孕婦等均需小心使用。
中毒及解毒
巴比妥藥物中毒致死主因，為嚴重呼吸及心血管抑制。急救時，應設法將藥物自胃中清除，可以 1：5000
高錳酸鉀溶液洗胃，並維持正常之呼吸及循環，不宜催吐，宜作血液透析，並給予利尿劑、碳酸氫鈉(提
高尿液之酸鹼度)以利藥物之排泄。

非巴比妥類(Non-barbiturates)
Chloral hydrate (Noctec；Somnos)
口服後吸收快速，並轉變成三氯乙醇，而產生中樞抑制作用。能於 30 分鐘內誘導睡眠，並可持續作用 4
～8 小時，但連續使用二週以上會發生耐藥性而失效。
適用於對巴比妥耐性不佳之老人或孩童。突然停藥會出現中樞神經興奮之戒斷現象。
副作用及使用須知：
本藥口服味道不快帶有苦味且對胃有刺激，本藥會穿過胎盤故孕婦或乳婦應避免使用。

Paraldehyde(Paral)

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本藥為具特臭及異味之無色液體，因會逐漸氧化成醋酸，故開瓶 24 小時後不可再使用。主要用於治療
戒酒之戒斷徵候群，此外，可用於治療破傷風、癲癇重積狀態及妊娠子癇等。
副作用及使用須知：
本藥之副作用尚有酸中毒、胃炎、肺出血、肺水腫、白血球增多、氮血症、無尿、肝炎、及腎病等，因
本藥會通過胎盤，孕婦宜避免使用。本藥會溶解塑膠，取用時不得以塑膠杯為盛藥容器。

Glutethimide (Doriden)
可維持 4～8 小時作用，有成癮性、耐藥性及嚴重戒斷症狀。有口乾、抑制胃腸蠕動、瞳孔散大等副作
用，及心血管抑制之危險。

Meprobamate(Miltown)
可視為一種非專一性之鎮靜催眠劑，會抑制快速動眼期睡眠。可能因具有脊髓中間神經元之阻斷作用，
亦可做為強效之中樞性肌肉鬆弛劑。
副作用：
嗜眠、運動不能、低血壓、皮膚過敏、胃腸障礙、體溫過低、肺水腫、昏迷，並有耐藥性及生理依賴性
應逐漸減量後停藥。

抗組織胺(Anti-histamines)
其具有鎮靜之副作用來誘導睡眠。可能引起不快之抗膽鹼作用，僅供治療某些型態之失眠。
副作用：
一般劑量或大劑量可能使老年人誘發狹角性青光眼，暫時性的方向感迷失、及幻覺等。過量則可能產生
呆滯、混亂、嚴重精神困擾、昏迷、甚至死亡。

巴金森氏病治療藥
臨床上巴金森氏病患者常見症狀包括：
顫抖(tremor)：常在靜止不動時，抖動更加明顯且規律。
僵硬(rigidity)。
運動徐緩(bradykinesia)。
姿勢異常(disturbance of posture)與步伐不穩。
治療策略
通常可藉藥物拮抗乙醯膽鹼之興奮作用，或利用多巴胺增強劑增加多巴胺之抑制性作用來達成。
藥物分類與使用原則
中樞抗膽鹼劑
作用機轉與藥理作用
可藉阻斷中樞膽鹼性受體，降低膽鹼性神經活性，而重新恢復多巴胺性及膽鹼性神經元間的平衡。
藥品動力學
本類藥物口服後吸收完全，具高脂性易穿透血腦屏障進入中樞，主要在肝中代謝。
臨床用途
治療原發性或續發性之巴金森氏病均有效。
副作用
1.中樞神經系統：精神紊亂(尤其在老人)、瞻妄、嗜眠、幻覺、妄想、近期記憶受損、及運動失調等。

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2.自主神經系統：具 atropine 樣作用如口乾、便秘、尿滯留、視力模糊等。

腦部多巴胺增強劑
Levodopa 與 carbidopa
1.藥品藥力學：此藥之血中濃度波動頗大，常出現斷續現象(on-off phenomenon)。
與脫羧酶活化劑維他命 B6(pyridoxine)併服則會增加 levodopa 於周邊組織的代謝。
2.臨床用途：可減輕僵硬、顫抖、運動徐緩等症狀，與改善精神狀態。
3.副作用：
心血管：心跳加速與心室早期收縮。
胃腸道：食慾減退、噁心與嘔吐。
血液：血液惡病質與 Coomb’s 試驗呈陽性反應。
中樞神經系統：可能發生散瞳、聽幻覺、視幻覺、運動困難、精神異常、沮喪及焦慮等。
內分泌：使生長激素分泌增加，但泌乳素與胰島素分泌則受抑制。

Bromocriptine(Parlodel)
1.藥品動力學：本藥吸收快速，約 1.5 小時可達最高血中濃度，半生期約 6～8 小時，由肝、膽排除。
2.臨床用途：治療巴金森氏病。
3.副作用：噁心、眩暈、姿勢性低血壓、腹痛、視覺模糊、複視、血管痙攣、幻覺、瞻妄、精神混亂、
潰瘍惡化等。

Amantadine(Symmetrel)
具有增加 dopamine 合成、釋放與抑制 dopamine 再攝取等增強 dopamine 之功效，以及抗膽鹼效應等。
1.藥品動力學：口服吸收良好，半生期約 12 小時，90%經腎臟排除。
2.臨床用途：常做為控制巴金森氏病之首先使用藥物。
3.副作用：常見者有眩暈、失眠、倦怠、視覺模糊、潮紅、尿滯留、姿勢性低血壓、口乾、周邊水腫、
胃腸不適、皮疹、不安、激動、幻覺、精神混亂、誘發精神病等。

Selegiline(亦稱 Deprenyl；Jumexal)
可選擇性抑制 B 型單胺氧化酶，降低 dopamine 代謝，增加腦中 dopamine 濃度。
1.藥品動力學：口服後可完全吸收，服藥後 30～60 分鐘可達尖峰濃度。
2.臨床用途：與 levodopa 併用，以延長其藥效。
3.副作用：運動困難、失眠、激動、幻覺、精神混亂、頭痛、口乾、多汗、噁心、惡化潰瘍。

抗癲癇藥
抗癲癇藥之使用須知
1.確立診斷。
2.選擇適當用藥。
3.初期以單一藥物治療為原則，無效後改合併藥物療法。
4.副作用少之藥物宜優先選用。
5.治療期間需監測血中藥物濃度，並追蹤治療效果，以防副作用發生。
6.長期治療有效後，可調降劑量，但不可驟然停藥。

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Phenytoin(Dilantin)
藥品動力學：本品吸收緩慢，但一經吸收則分佈相當迅速，並可於腦中達到極高的濃度。此藥血漿蛋白
結合率約為 90%，在體內經生體轉換後，僅低於 5%之藥物會以原型在尿中排除。
臨床用途：治療單純性和複雜性局部發作、強直陣攣性發作、與癲癇重積症等。
副作用：常見中樞副作用包括眼球震顫、運動失調、眩暈、複視、行為異常；
孩童易發生齒齦增生。老年人常出現周邊神經病變。懷孕婦女可能發生畸胎如裂顎、裂唇、心智缺損、
生長停滯與先天性心臟病等。

Carbamazepine(Tegretol)
藥品動力學：本品口服後吸收慢、分佈不規則，因脂性高，可迅速進入中樞，最後於糞便與尿液排除。
臨床用途：治療單純性及複雜性局部發作，且為此型發作之首選用藥，另外對強直陣攣性發作之療效佳，
亦為優選用藥。
副作用：有複視(diplopia)與運動失調(ataxia)，另外尚包括胃腸不適、思睡、頭痛、眩暈、視覺模糊與紅
斑性皮疹等，過量時則出現幻覺、痙攣和呼吸抑制等。

Phenobarbital(Luminal)
1.作用機轉：可延長 Cl-通道開啟的時間。抑制興奮性神經傳遞物質麩胺酸(Glutamate)的興奮反應。於高
濃度下可阻斷 Na+和 L 型、N 型的 Ca2+通道。
2.藥品動力學：本品口服吸收佳，極易進入腦部組織，其中約有 75%在肝中受微粒酶代謝，另 25%以原
型由腎臟排除；血漿蛋白結合率約 50%；半生期(half life)：50～140 小時；治療範圍：10～40 μg/ml
3.臨床用途：兒童癲癇發作、單純性局部發作。可使用於對 diazepam 與 phenytoin 無效之再發性強直陣
攣性發作。
4.副作用：鎮靜、巨芽球細胞性貧血、過敏反應與軟骨病等。孩童患者可能出現過動與智力減退。

Primidone(Mysoline)
1.作用機轉：在體內會轉換成 phenobarbital，但機轉類似 phenytoin。
2.藥品動力學：本品口服吸收好，60%於肝中代謝，40%以原型於腎臟排除，治療濃度範圍：5～12μg/ml。
3.臨床用途：治療局部發作及強直陣攣性發作。
4.副作用：如嗜眠、運動失調、皮疹、與血液病變等。

Valproate(Depakene)
1.作用機轉：本品能抑制麩胺酸脫羧酶(GABA-T)增加腦部 GABA 濃度，降低 aspartate 濃度或具 phenytoin
樣作用阻斷 Na+通道降低胞膜興奮性等有關。
2.藥品動力學：口服吸收快速約八成以上會被吸收，二小時可達吸收尖峰。半生期約 9～18 小時；治療
濃度範圍：50～100μg/ml。
3.臨床用途：治療強直陣攣性發作、局部發作、小發作、肌陣攣性發作、失張性發作與嬰兒癲癇等。
4.副作用：噁心、嘔吐、胃腸不適、顫抖、嚴重肝毒、及致畸胎等。

Ethosuximide(Zarontin)
1.作用機轉：可能與本品能於視丘神經阻斷 T 型 Ca2+通道，減弱低閾值之 Ca2+電流，並促進 GABA 由

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突觸前釋放有關。
2.藥品動力學：本品口服吸收完全，3～7 小時可達尖峰濃度；半生期：24～60 小時；治療濃度範圍：40
～100μg/ml。
3.臨床用途：失神性發作(小發作)。
4.副作用：胃痛、噁心、嘔吐、疲倦、嗜眠、頭痛、眩暈、打嗝、欣快、行為改變、皮疹、Stevens-Johnson
徵候群與血液病變等。

Benzodiazepine(BZD)類藥物
1.作用機轉：可能與本類藥物能增強 GABA 抑制性作用，降低腦內不正常放電有關。
2.藥品動力學：BZD 類藥物吸收良好、分佈廣、代謝率高。
3.臨床用途：
diazepam：靜脈注射係癲癇重積症之首選用藥。
clonazepam：係強效藥，可治療失神性發作、肌陣攣性發作與嬰兒抽攣等。
nitrazepam：治療嬰兒抽攣及肌陣攣性發作。
clorazepate：輔助治療成人複雜性局部發作。
lorazepam：治療癲癇重積。
clobazam：為 clonazepam 衍生藥，鎮靜作用則較弱。
4.副作用：鎮靜、思睡、嗜眠、倦怠、運動不能、眩暈、頭痛、行為改變、靜注過速產生呼吸及心臟抑
制等。

Acetazolamide(Diamox)
1.作用機轉：在腦部抑制碳酸酐酶(carbonic anhydrase)，造成 CO2 累積，而能間接抑制放電。
2.藥品動力學：口服後於胃腸吸收，並於腎臟迅速排泄。
3.臨床用途：輔助治療各型癲癇發作。
4.副作用：代謝性酸中毒、嗜眠、感覺異常、低血鉀、鹼性尿、腎結石與過敏等。

作用於心臟血管系統藥物

鬱血性心衰竭治療藥物
鬱血性心臟衰竭
是指心臟無法打出足夠的血量以供應身體需求，它是一種臨床徵候而非疾病，常有疲倦、
虛弱感、呼吸困難、下肢水腫等症狀，甚至引發致死性心律不整現象。
鬱血性心衰竭之治療目標
是針對上述四項惡化之代償反應加以改善，亦即：
1.加強心肌收縮力。
2.降低細胞外液及靜脈壓。
3.抑制交感神經之代償作用。
4.抑制 R-A-A 系統。
*目前臨床治療則針對拮抗 R-A-A 系統和抑制交感神經代償作用，而採用血管收縮素拮抗
劑、ACE 抑制劑及β腎上腺素性阻斷劑，其中 ACE 抑制劑不僅阻斷 RAA 系統同時具有
血管擴張效果。
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*傳統治療主要用強心劑 Digitalis 及利尿劑，改善症狀則用血管擴張劑以減輕後負荷。

強心藥物
一、強心配醣體(cardiac glycosides)又名強心甘，其藥物之來源及強心作用之主要成份如
下：
(1)紫花毛地黃 Ouabain、Digitoxin、Digoxin
(2)長葉毛地黃 Deslanoside
(3)苦毒毛旋花子 Ouabain 等
(4)Bufotoxin。為「救心」之主成份。
強心配醣體之結構有二部份：醣基與非醣體，醣基可增加藥物的溶解度、安定性、藥物
的吸收、起效之快慢及藥效的強弱。非醣體則為強心藥理作用主要結構。
二、作用機轉及藥理作用
*強心作用：增強心肌收縮力，使心輸出量增加
(1) 抑制心肌細胞膜上 Na+-K+ ATPase，以提高心肌細胞內 Na+濃度
(2) Na+濃度可增加 Na+-Ca2+交換，增加細胞內 Ca2+濃度
(3) 促進貯存在肌漿網內之 Ca2+釋放出來。
*減慢心跳速率：間接提高迷走神經活性，抑制竇房結(S-A node)的自主性，延長 A-V 傳
導時間，中毒劑量時會出現 A-V block，引發心室期外收縮，致命性心律不整。
*利尿作用。
*低血鉀會加強毛地黃的毒性作用：K+會與強心劑競爭結合部位。
三、副作用與毒性
毛地黃之毒性大，治療指數(T.I.)低，易蓄積在體內引起中毒。
*腸胃道：腹瀉、嘔吐。
*中樞神經系統：如黃綠視覺、疲倦、思睡。
*心臟：心室心搏過速，心室纖維顫動是中毒致死最主要的原因。
四、中毒之解劑
當中毒症狀產生時，應立即停藥並監測血中 K+濃度
*血鉀過低時，可口服或注射 KCl 補充 K+。
*嚴重房室阻斷時，應安置人工心律器。
*有嚴重之心室心搏過速、心律不整時，則以抗心律不整藥物如 Phenytoin、Lidocaine。
*靜脈注射毛地黃特定抗體。

促進 Ca2+通道開啟
*增加 c-AMP 濃度的方式有抑制磷酸二酯酉每及興奮β1 受體活化 c-AMP。
*心肌細胞內第二傳訊者 c-AMP 可活化蛋白質激酉每，使 Ca2+通道開啟。

一、抑制磷酸二酯酉每(phosphodiesterase inhibitor; PDEI)

Amrinone(Inocar)
*常用於對毛地黃、利尿劑或血管擴張劑沒有反應的病人，藥效短，靜脈緩慢注射給藥。
*副作用：食慾減退、血小板減少及肝毒性。
*類似藥物：Milrinone，較 Amrinone 強 20 倍，長效，口服給藥。
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二、興奮β1 受體活化 c-AMP
興奮β1 受體可增加心臟收縮力、竇房結(S-A node)及房室結(A-V node)的自主性與傳導速
率，導致心跳加速。
Dopamine( Intropin)
*大劑量時刺激β1 受體，增加腎血流，腎絲球過濾速率及排鈉量，更利於心臟衰竭的治
療。
*類似藥物 Dobutamine，選擇性β1 受體致效劑，不影響腎血流及排尿量。
影響血管收縮素藥物
一、 血管收縮素轉化酉每抑制劑(ACEI)
*任一階段的左心室衰竭都應儘早使用 ACEI，長期重症 CHF 的療效極佳。可明顯地增加
CHF 病人之存活率、減少心律不整造成的死亡、心肌梗塞和中風。
Captopil ( Capoten )
*干擾 R-A-A 系統，減少醛固酮分泌可改善鈉、水滯留，抑制血管收縮素(AgⅡ)的形成及
減少擴張素(bradykinin; BK)被代謝分解，降低前負荷及後負荷。
Enalapril(Vasotec)
效能較 Captopil 強，藥效長。

二、 血管收縮素Ⅱ受體拮抗劑
Losartan(Cozaar)

利尿劑
可減少血量、降低心臟前負荷；本類藥物可緩解 CHF 之肺鬱血、呼吸困難和周邊水腫症
狀。主要藥物有 Chlorthiazide、Furosemide。

直接血管擴張劑
可有效降低前負荷及後負荷。硝酸鹽類如 Isosorbide dinitrate(Isodil)是最常用於治療 CHF
的血管擴張劑，有合併 Hydralazine、Prazosin 或鈣離子阻斷劑 Amlodipine、Felodipine。

心律不整
心律不整主要是因為心臟節律細胞之自主性電位異常激發或傳導路徑異常，造成心房與
心室的收縮不能互相協調，心跳不規則、過快、過慢，心律不整將嚴重影響心臟收縮機
能，甚至危及生命。
*節律細胞之自主性異常：當竇房結(S-A node)之去極化失去優勢時，其餘節律細胞（房室
結、希氏束、Purkinje 纖維）自主性增強。
*傳導途徑異常：心肌受傷或不反應期延長，以逆向方式再進入(re-entry)，如此便形成一
環狀迴路，另一傳導途徑異常是出現一條副途徑，即 W-P-W 症候群。
心律不整的治療目標
改變節律細胞的自主性、興奮性及傳導速度。
抗心律不整藥物依影響節律細胞之不同可分成三類：
1.促進 S-A node，Atropine 及 Epinephrine
2.抑制 S-A node，以β阻斷劑如 Propranolol
11
3.抑制 A-V node，以 Verapamil 及強心劑治療心房撲動。
另一是依心臟細胞的電流生理動作電位、離子通透性分類

第Ⅰ類：鈉離子通道阻斷劑
一、 IA 組: 阻斷快速性鈉通道
(一) Quinidine
藥理作用
1. 心臟作用：阻斷 Na+流入細胞內，抑制心肌細胞異常的自主性、興奮性，又延
長不反應期，減緩傳導速度，但對正常的節律影響很小。
2. 抑制迷走神經作用：類似 Atropine 作用。
3. 抑制血管平滑肌，使血管擴張。
4. 骨骼肌鬆弛作用，惡化重症肌無力。
臨床用途：治療上心室心律不整，如心房撲動、心房纖維顫動。
副作用與禁忌：常有噁心、嘔吐、腹瀉等現象；高劑量，可引起金雞鈉中毒(cinchonism)，
有耳嗚、頭痛、視覺模糊、低血壓、空間迷向及暈眩症狀；毒性劑量，引起心室心搏過
速之心臟毒性。其他副作用尚有：過敏、血小板減少、肝炎，會加強毛地黃之抗膽鹼效
應。

(二)Procainamide(Pronestrl)
*藥理作用：procaine 的衍生物，其作用與 quinidine 相似，對心肌收縮力及心室不反應期
影響小，無骨骼鬆弛作用。其代謝產物為 NAPA(N-acetylprocainamide)，仍有 33%療效。
*臨床用途：治療心房性心搏過速，亦可治療心室性心律不整及因麻醉引起的心律不整。
*副作用與禁忌：長期服用有類似紅斑性狼瘡(SLE)症狀。

(三)Disopyramide (Norpace)
*藥理作用：與 Quinidine、Procainamide 相似，但作用較前二者強。
*臨床用途：治療頑固性或有危及生命之心室心搏過速，用於抑制或預防心室收縮，明顯
降低心室收縮力。
*副作用：Disopyramide 之代謝物雖不具活性，但其抗膽鹼作用是 Procainamide 的 25 倍，
因此會出現口乾、便秘、尿滯留、視覺模糊等副作用。
二、 IB 組: 阻斷快速性鈉通道
(一) Lidocaine(Xylocaine)
*藥理作用：具有局部麻醉作用，可與不活化之 Na+通道結合，對傳導系統希氏束(His
bundle)及蒲金氏纖維具有選擇性的抑制作用。
*臨床用途：治療心肌梗塞、心臟手術、心肌缺血導致之心室心律不整特別有效，治療指
數大且副作用較小，被廣泛地應用在治療急性心室心律不整。
*副作用：中樞神經抑制作用，如嗜睡、感覺異常、肝毒性。 *Lidocaine 有高度的首渡效
應，故口服無效，由靜脈注射給藥。

(二) Phenytoin(Dilantin)
*作用與用途：與 Lidocaine 相似，可改善房室阻斷現象，治療 Digitalis 中毒引起之心律不

12
整，亦為癲癇大發作治療劑。
*副作用：齒齦增生、眼球震顫、運動失調。治療指數小。

(三) Mexiletine
均與 Lidocaine 作用相似，可以口服給藥，有 IA 及第Ⅱ類抗心律不整藥物之優點。Mexiletine
用於治療與心肌梗塞有關之心室心律不整，Tocainide 用於治療心室異位心律不整，有中
樞抑制作用、肺毒性。

三、Ic 組：強效阻斷快速性 Na+通道與 Na+通道快速地結合但解離速率極慢，正常心跳

下亦受影響。
(一)Flecainide
*藥理作用：無選擇性地抑制正常與缺血之心肌細胞，明顯地降低去極化速度（第 0 相），
抑制心肌細胞的自主性及傳導速度，對有效不反應期影響較小。
*臨床用途：治療頑強性心室心律不整、W-P-W 症候群及心室早期收縮。
*禁忌：腸胃不適、厭食、視覺模糊、暈眩、頭痛。

(二)Encainide、Propafenone
與 Flecainide 相似。Encainide 治療心室早期收縮，為 PVC killer；Propafenone 兼具 IC 及
第Ⅲ類抗心律不整藥物作用，為一強效且廣效性心律不整治療劑。

第 II 類：抗心律不整藥物-β受體阻斷劑
Propranolol(Inderal)
藥理作用：β阻斷劑可抑制第 4 相之去極化作用，又具有細胞膜穩定作用類似 Quinidine，
抑制竇房結的自主性。
臨床用途：治療交感神經活性增加，上心室性心律不整，控制運動、甲狀腺機能亢進、
或全身麻醉引起的心律不整，及心肌梗塞所引起之心律不整。
副作用：中樞神經系統抑制作用。低血壓、昏睡現象及支氣管收縮。 類似藥物：Atenolol、
Metoprolol 選擇性β1 拮抗劑，Esmolol 藥效非常短，用於手術中發生心律不整或緊急狀
況。

第Ⅲ類：抗心律不整藥物-阻斷 K+通道抗纖維顫動藥物
本類藥物可減少 K+流至細胞外，干擾心肌之再極化作用，可延長有效不反應期，抑制再
進入造成之心律不整。
(一) Bretylium
對於心臟之作用可分為直接與間接二種方式，直接作用是阻斷心肌細胞 K+通道。間接作
用是干擾兒茶酚胺的釋放，阻斷交感神經作用。
臨床用途：保留用於具危象且在第一線藥物治療無效時。
副作用：嚴重姿態性低血壓，如噁心、嘔吐

(二) Amiodarone
為第Ⅲ類抗心律不整藥物，阻斷 Na+、Ca2+通道與拮抗交感神經功能；兼具四類抗心律
不整藥物作用。具有局部麻醉作用；又含碘分子，結構似甲狀腺素 T4，會干擾甲狀腺功
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能；尚有擴張冠狀動脈的作用。
治療嚴重心室心搏過速，心臟功能損傷的單型態心室心博過速，合併左室功能受損之首
選藥。
副作用：腸胃不適，皮膚色素沉積呈現藍斑；角膜有黃棕色沉積物，但不影響視覺，停
藥後消失。長期服用則有：低血壓、心搏過慢、心臟衰竭、肺纖維化、甲狀腺功能異常。

(三)Sotalol
為β-受體拮抗劑，具有 ISA 作用及第Ⅲ類抗心律不整藥物作用。治療心室心律不整、危
象性心室心律不整及 W-P-W 症候群。

第Ⅳ類：抗心律不整藥物-Ca2+通道阻斷劑
Verapamil(Isoptin)、Diltiazem(Herbesser)
藥理作用：阻斷電位敏感 Ca2+通道，抑制動作電位之高原期（第 2 相）、延長有效不反
應期、並減少自發性去極化速度（第 4 相）、具有減弱心肌收縮力、及擴張血管等作用。
臨床用途：可治療重症上心室心搏過速、心房撲動、心房顫動。 副作用及禁忌：低
血壓、心肌收縮力減弱。小心併用β受體阻斷劑、毛地黃，不可與葡萄柚汁併服。
其他製劑
(一) Digoxin
具有迷走神經作用，可阻斷房室結，治療陣發性上心室心律不整及；治療指數低且毒性
大，會引起致命性心室性心律不整。

(二) Adenosine
為天然核甘酸，降低竇房結(S-A node)之自主性及抑制房室結(A-V node)之傳導速度，靜
脈注射給藥是急救上心室心搏過速的首選用藥。Adenosine 藥效極短（15 秒） ，但毒性低。
Atropine 及 Epinephrine 可用於治療竇性心搏減緩，Mg2+可用於治療心室心律不整。

心絞痛是一種瞬間缺血的臨床症狀，由於心肌之血液氧氣供應量不足以達到其需求量所
引起。
心絞痛的治療目標
1. 減少心臟工作量。
2. 擴張冠狀動脈增加冠狀血流。
治療心絞痛的藥物可分為四大類
一、 有機硝酸鹽類
能迅速緩解心絞痛，如 NTG、Amyl nitrite，雖然古老，仍是治療心絞痛最有效的藥物，
脂溶性高且組成之 R-O-NO2 結構是擴張血管之必需構造。
有機硝酸鹽類-作用機轉
先釋出一氧化氮，再與平滑肌細胞內之硫醇(thiols，含-SH 基)合後，活化鳥糞嘌呤環
化?(GC)促進鳥糞嘌呤核?單磷酸形成 c-GMP，使平滑肌鬆弛。
有機硝酸鹽類-藥理作用
1. 擴張冠狀動脈增加血流量至缺血部位。主要鬆弛動靜脈血管平滑肌，減少靜脈回
流量。

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 2.大劑量，可擴張周邊小動靜脈血管，降低心臟後負荷，但會引發反射性心跳加快。
有機硝酸鹽類-臨床用途
1. 急性發作時採舌下給藥，長期治療可用口服長效劑型。
2. 治療不穩定型心絞痛時，做為治療藥物 Aspirin 之輔助劑。 3.治療氰化物(cyanide;
CN-)中毒，亞硝酸鹽氧化部分血紅素成三價鐵之變性血紅素(methemglobin)，可與 CN-
結合成無毒性的硫氰酸鹽，達到解 CN-中毒作用。

有機硝酸鹽類-製劑與用法劑量
Nitroglycerin(NTG)：發作含一錠，若無改善，可每隔 5 分鐘含一錠，以不超過三顆為宜，
若仍無效者，應立即送醫。NTG 舌下錠應避光儲存。
Nitorderm TTS：皮膚貼劑。
NitroRetard :長效膠囊劑型。
Amyl nitrite：揮發性液體，吸入給藥，起效快、藥效短，亦可作為氰化物(CN-)中毒之解
毒劑。
Isosorbide dinitrate(Isodil)：多種劑型如，用於急性發作或長期預防。
Pentaerythritol tetranitrate：長效型。
有機硝酸鹽類-副作用與禁忌
引起姿態性低血壓、反射性心跳加速、頭痛、眩暈、臉潮紅及噁心嘔吐等。使用連續 12
小時以上會產生耐藥性。應採用速效、少量、間歇性給藥。不可與 Viagra，造成嚴重低血
壓及冠狀動脈降低灌流量導致心肌梗塞。

二、β受體阻斷劑
Propranolol(Inderal)
可降低心肌收縮力及速率，減少心臟工作量及耗氧量。本藥不產生耐藥性，常與硝酸鹽
類併用，抑制 NTG 造成之反射性心跳過速與心收縮力增強。
治療壓力、運動所誘發之心絞痛。其他臨床用途為抗高血壓及抗心律不整，以及加強甲
狀腺機能亢進的輔助劑。

三、鈣離子通道阻斷劑
抑制電位變化性鈣離子通道，成血管舒張，降低周邊阻力減少後負荷，擴張冠狀動脈血
管及減緩心跳，降低心臟工作量與增加供氧量，以改善心絞痛；藥物對心肌及血管平滑
肌之選擇性不同，Verapamil 主要作用在心肌，用於治療心律不整，Nifedipine 對血管平滑
肌作用大，用於抗心絞痛及抗高血壓，Diltiazem 作用則居中。
(一) Nifedipine(Adalat)
可用舌下投予，須先咬破膠囊；長期預防與治療則以口服給藥。(二)Diltiazem(Herbesser)
四、其他
(一) Dipyridamole(Persantin)
是磷酸二酯?抑制劑( PDEI)可增加 c-AMP 量，直接擴張冠狀動脈，本藥亦可抑制血小板
凝集，長期服用可預防及治療慢性心絞痛，但不能用於急性發作。
(二) Aspirin
小劑量可抑制環氧?阻斷血栓素(thromboxane A2; TXA2)形成，而抑制血小板凝集。可預防

15
或治療不穩定型心絞痛。

高血壓血壓控制機轉及高血壓的病因
血壓是由心輸出量(CO)和周邊血管阻力(TPR)兩因子所共同維持，即 BP＝CO×TPR。
一、動脈血壓的調節
1.快速作用（數秒鐘內）的感壓反射、中樞神經系統缺血機轉、化學接受器迴饋機轉。
2.中速作用（數小時內）的腎素-血管收縮素之血管收縮機轉、血管加壓素調節血量。
3.長期作用（數日以上）則由腎素-血管收縮素-醛固酮系統所調節。
二、 高血壓之分類依舒張壓高低分類
正常：90mmHg。
血壓偏高：90-95mmHg。
第一級－輕度：95-105mmHg。
第二級－中度：105-115mmHg。
第三級－重度：＞115mmHg。
危象高血壓：＞145mmHg，收縮壓高於 250mmHg。
依病因可分為兩種類型
1.原發性高血壓：佔 90%病人總數，機轉不明。
2.續發性高血壓由其他疾病或藥物所引起。
高血壓的治療
治療高血壓必須由藥物及非藥物作用二方面互相配合
一、 非藥物作用
改變生活型態，如控制體重、低鈉飲食、少喝酒、戒煙、適當運動、低鹽、低脂、低熱
量飲食。心理方法如心情放輕鬆、保持愉快、停止導致高血壓藥物。
二、 藥物的治療
(一) 目標
心輸出量(CO)降低；以降低周邊阻力(TPR)，使血壓恢復到正常狀態。
(二) 治療原則
輕度高血壓：給予單一第一線抗高血壓藥物如利尿劑、β-腎上腺素性阻斷劑(β-BA)、
血管收縮素轉換?抑制劑(ACEI)或 Ca2+通道阻斷劑的治療。
中度高血壓：用階梯式療法。
第一梯級：50 歲以上老人及氣喘、末梢血管疾病者，先使用利尿劑；而年輕病人用β
-腎上腺素性阻斷劑。
第二梯級：再加入β-BA 或其他交感神經抑制劑。
第三梯級：再併用血管擴張劑，如 Enalapril、Losartan。
第四梯級：加上或改用 Minoxidil 等。
重度高血壓：使用三合一治療法。即併用血管擴張劑、β-阻斷劑及利尿劑。
高血壓危象：使用 Nitroprusside、Diazoxide、Trimethaphan。

一、 利尿劑
為第一線抗高血壓藥物。常用 thiazide 類利尿劑，如 Chlorothiazide 或
Hydrochlorothiazide 與 Furosemide(Lasix)。 本類製劑常與β阻斷劑、ACE 抑制劑併
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 用，有效抑制各類型高血壓。

二、 腎上腺素性抑制劑
(一) 中樞腎上腺素性神經元抑制劑
因突觸前α2 受體抑制釋放 NE 而達到抑制血管運動中樞的活性，降低交感神經
活性，達到降血壓效果。用於治療中度到重度高血壓。
Methyldopa：代謝成為神經傳遞物，干擾 NE 之合成、儲存，具有α2 受體致效作用，
可降低交感神經活性。
Clonidine：用於治療重症高血壓，可刺激腦內啡釋放，用於治療 Morphine 之戒斷症狀。
副作用：有嗜睡、暈眩、性機能衰退、Na+及水分滯留之作用。Methyldopa 可能會引起過
敏反應、肝毒性。本類藥物停藥後會有反彈性高血壓。

(二)周邊腎上腺素神經元抑制劑
降低交感神經活性。不可與三環抗鬱藥併用，會使降壓效果減弱。
Guanadrel; Guanethidine：
Guanadrel 可抑制節後神經元釋放 NE、直接抑制心臟收縮力及速率。Guanethidine 與
Reserpine 相似可排空 NE，使用後 2-7 天才有療效。均不能通過 B.B.B.，故無中樞系
統作用，治療中重度高血壓。
副作用：姿態性低血壓、藥效太長、下痢、鼻塞、陽萎、眩暈。
類似藥物 Reserpine：取代貯存之 NE，使之排空，長期服用會有憂鬱；自殺傾向、消
化性潰瘍、陽痿現象，臨床上已少用。

(三)α受體阻斷劑
Prazosin(Minipress)
選擇性α1 受體拮抗作用，對心輸出量、腎血流、腎小球過濾速率影響小，不會引起腎
素過度釋出。用於治療輕、中度高血壓，常與β-BA 及利尿劑併用。
副作用：有第一次劑量昏厥現象、姿態性低血壓、頭痛
Terazosin(Hytrin)：第二代α1 受體阻斷劑。
Doxazosin：作用時間較長。
Phentolamine(Regitine)：治療嗜鉻性細胞腫瘤引起之高血壓。

(四)β受體阻斷劑
第一線抗高血壓藥。
抑制β1 受體降低心輸出量；抑制腎素分泌阻斷 R-A-A 系統。
Propranolol(Inderal)：具有β1、β2 阻斷作用可通過 B.B.B.。副作用為心搏過慢、氣管
痙攣、末梢循環不良（手足冰冷） 、遮蔽低血糖症狀（如因低血糖引起之反射性心跳加速）
疲勞、頭痛。 Atenolol(Tenormin)：選擇性阻斷β1 受體，為長效型製劑。
Pindolol(Visken)：具 ISA 作用，對心臟抑制作用較少，且可增加血中 HDL 量。
Labetalol：阻斷α、β1、β2 受體作用，會導致肝毒性，用於較嚴重高血壓。

三、影響血管收縮素藥物

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(一)血管收縮素轉化酉每抑制劑(ACEI)
Captopril(Captoten)
抑制 AII 生成，可降低血管阻力、減少心輸出量；又可增加慢動素(BK)量而產生血管舒張，
達到降血壓效果。
用途：第一線抗高血壓藥物，優點是無中樞神經系統之副作用（如憂鬱）。
副作用：有咳嗽、高血鉀、血管神經性水腫、味覺減退、頭痛、低血糖。
類似藥物：Enalapril(Renitec)、Lisinopril(Zestril)
(二)血管收縮素受體拮抗劑
Losartan(Cozaar)
是血管收縮素Ⅱ之 AT1 受體拮抗劑。
較 ACEⅠ輕微，不會引起咳嗽，但會引起血管神經性水腫。
類似藥物 Saralasin，用於診斷 AⅡ依賴性高血壓。

四、鈣離子通道拮抗劑
第一線抗高血壓藥物，治療高血壓又有狹心症患者、心律不整及心絞痛。主要製劑有
Nifedipine(Adalat ) 、Felodipine(Plendil ) 、Diltiazem(Herbesser ) 、Verapamil(Isoptin )
作用：抑制平滑肌及心肌之 Ca2+進入細胞內，使血管平滑肌鬆弛、心臟收縮力及速率降
低，其優點是不會使腎素分泌過多且不會反射性刺激交感神經，消減降壓效果。血管擴
張作用以 Nifedipine 較強。

五、血管擴張劑
直接鬆弛血管平滑肌，降低周邊血管阻力而降低血壓。藉由一氧化氮(NO)，經由第二信
差 c-GMP 造成血管擴張。反射性興奮交感神經，使心跳加快、血壓下降促使腎素分泌，
消減本類藥物降血壓效果，故需和腎上腺素β-阻斷劑、利尿劑三者合併使用。
(一) 小動脈擴張劑
Hydralazine(Apresoline)：
有效減少周邊血管、腦血管及腎血管阻力。
口服或靜脈、肌肉注射給藥。
副作用與禁忌：血管擴張引起的共同副作用有：臉部潮紅、頭痛、鼻塞、心悸。類紅斑
性狼瘡症候群；有刺痛、麻木及感覺異常。 Minoxidil(Loniton ) ：
其降血壓作用比 Hydralazine 強且持久，治療頑固性高血壓或嚴重腎臟病人之高血壓。加
強皮膚血流，有生髮、多毛的作用，局部外用治療禿頭，作為生髮劑。另有心跳過速、
末梢水腫及胸膜液滲出等副作用。
(二) 小動脈與小靜脈擴張劑
Sodium nitroprusside(Nipride)
同時擴張動靜脈，減少後負荷，及減少前負荷，為強力的血管擴張劑。高血壓危象的急
救，當過量或口服給藥時，會水解成氰化物，造成中毒現象。可注射 Sodium thiosulfate
與 CN-結合產生無毒的 thiocyanate 由腎臟排出。
副作用：低血壓、頭痛、心悸，因氰化物中毒引起腎功能不良、血紅素變性，呼吸急促、
肌肉痙攣。
(三) 其他血管擴張劑
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Sildenafil citrate(Viagra)
第五型磷酸二酯酉每抑制劑(PDEVⅠ)，可增加 c-GMP 促使男性陰莖血管擴張。性交前一
小時口服給藥，不可與有機硝酸鹽等血管擴張劑共服。
副作用：低血壓、頭痛、潮紅。
類似藥物
Alprostadil(Muse)：天然前列腺(PGE1)，治療男性勃起困難。
Papaverine：為鴉片類無鎮痛作用之生物鹼，治療冠狀動脈、腦血管末梢之血管病變，
以及男性陽萎。
Cyclandelate(Capilan)：治療缺血性末梢血管疾病如：Raynad's 症問題性跛行。

氣喘治療劑
擬腎上腺素致效劑(Adrenergic agonists)
興奮支氣管平滑肌上的β2-腎上腺素受體，活化腺嘌呤核苷酸環化酶(adenylate cyclase)，引起環磷酸腺嘌
呤(cAMP)增加，使支氣管平滑肌舒張。

(一)Epinephrine
作用機制與用途：可以活化α1、α2、β1 及β2 腎上腺素受體；
副作用：心悸、肺水腫、心絞痛、胃腸道異常、中樞神經刺激及心律不整。
禁忌症：高血壓、甲狀腺機能亢進及狹角型青光眼患者。

(二)Isoproterenol
作用機制與用途：β1 與β2 受體致效劑。
副作用：大劑量使用時，因興奮心臟β1 受體、心律不整及心動過速，停藥後可能導致反射性支氣管收
縮。

(三)Albuterol
作用機制與用途：β2-選擇性腎上腺素致效劑。
(四)Terbutaline
作用機制與用途：屬於選擇性β2 致效劑
(五)Fenoterol
選擇性β2 致效劑。
(六)Salmeterol
作用機制與用途：長效β2-選擇性腎上腺素致效劑。

皮質類固醇(Corticosteroids)
常用藥品：Beclomethasone、Fluticasone、Flunisolide、Triamcinolone
作用機轉
抑制磷脂酶A2(Phospholipase A2)活性，而抑制白三烯素及前列腺素等引起氣喘症狀媒介物生成。
穩定肥大細胞的溶酶體的細胞膜降低，降低白三烯素等引起氣喘反應媒介物的 釋放。

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 抑制免疫反應，阻斷抗體的形成。
用途：可以靜脈注射的方式治療氣喘嚴重的病人；但如果是治療慢性氣喘病人，則可以用口服或是使用
吸入式噴霧劑。
副作用：長期口服皮質類固醇會引起骨質疏鬆、食慾增加、水腫、消化性潰瘍、欣快感、受到感染的機
會增加、精神病及高血壓。
肥大細胞穩定劑(mast cell stabilizers)
藥品：Cromolyn 及 Nedocromil
在發炎反應中穩定肥大細胞，減少敏感化的肥大細胞內釋出 histamine，引起氣喘的化學媒介物。
主要作為預防性用藥預防運動引起的氣喘，減少急性發作的次數及嚴重度。

擬膽鹼素性拮抗劑(Cholinergic antagonist)
藥品：Ipratropium
作用機制：
主要是和乙醯膽鹼(acetylcholine)競爭蕈毒鹼受體(muscarinic receptor)導致迷走神經活性被抑制，達到解
除呼吸道痙攣收縮及減少黏液的分泌。
適用慢性肺阻塞，由於該藥為四價銨化合物，很少進入全身血液循環，故幾乎無全身抗膽鹼性作用。

甲基黃嘌呤(Methtylxanthine)衍生物
藥品：Theophylline
作用機制：抑制支氣管平滑肌上的磷酸二酯酶(Phosphodiesterase)，造成環磷酸腺嘌呤增加，防止 cAMP
被破壞分解，因而鬆弛支氣管平滑肌。會抑制內生性過敏原從敏感化的肥大細胞釋出。
副作用：噁心、嘔吐、頭痛、失眠、心動過速、頭暈、神經肌肉興奮性增高、癲癇發作等。

白三烯素(Leukotriene)受體拮抗劑及生成抑制劑
阻斷 5-lipoxygenase 活性而抑制白三烯素生成，或是阻斷 leukotriene D4 和其接受器結合。
白三烯素(Leukotriene)受體拮抗劑
常用藥品：Zafirlukast、Montelukast。
作用機制：Leukotriene D4 受體阻斷劑。
用途：預防與治療氣喘。

白三烯素生成抑制劑
常用藥品：Zileuton。
作用機制：抑制5-lipoxygenase活性。
用途：預防與治療氣喘。

作用在泌尿系統的藥物
泌尿系統疾病
1.水分及電解質滯留：可用利尿劑治療。
2.泌尿系統細菌感染：格蘭氏陰性菌 G(-)最多，女性較男生易感染，可用抗生素或尿道防腐劑治療。
3.排尿困難：以副交感神經藥物如 Bethanechol 治療；小便失禁用副交感神經拮抗劑如 Oxybutynin 治療。

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4.藥物引起腎毒性：有胺基配糖體抗生素、NSAIDs、Cephalosporin、免疫抑制劑及抗腫瘤藥物。

利尿劑
利尿劑主要作用在增加排尿量並改變其 pH 值，其作用機轉在減少腎小管電解質的再吸收，改善不正常
的體液滯留。臨床用於治療鬱血性心臟衰竭、肝硬化和腎臟疾病引起的水腫，用於治療高血壓。

滲透壓利尿劑
Mannitol(Diuretol)
作用機轉：滲透壓利尿劑之特色為藥理作用少、不被代謝、易過濾至腎小管且不被再吸收。靜脈注射給
藥，增加腎小管內滲透壓，為弱效的利尿劑。
臨床用途：降低腦內壓及眼內壓，改善腦水腫及治療青光眼。
副作用：
1. 急劇增加細胞外液，會使心臟機能衰竭。
2. 鬱血性心臟衰竭者、肺水腫、肝衰竭者不可使用。
類似藥物 Urea

碳酸酐酶抑制劑
Acetazolamide(Diamox®)
作用機轉：碳酸酐酶被碳酸酐酶抑制劑(carbonic anhydrase inhibitor; CAI)抑制之後，H+產量減少，降低
H+-Na+交換，Na+的再吸收減少，達到利尿效果。但 HCO3-排出量增加，使尿液成鹼性，而 H+滯留體
內，造成代謝性酸中毒，為維持電位平衡，Cl-增加，造成高氯血症。亦可造成 K+流失。
臨床用途：
1. 弱效利尿劑。
2. 治療慢性青光眼。
3. 抗癲癇藥物的輔助劑：尤其是小發作，增加 CO2 蓄積，使腦脊髓液(CSF)呈酸性，降低不正常放電
頻率。
4. 預防及治療急性高山症。
副作用：代謝性酸中毒、鹼化尿液、低血鉀、高血氯如結晶尿。
類似藥物：Methazolamide

亨利氏環利尿劑
Furosemide(Lasix)
作用機轉：為高效能利尿劑，作用在亨利氏環上行枝厚部，抑制 Na+-K+-2Cl-共同運送系統，使 Na+、
Cl-、K+的排出量增加，而 Ca2+、Mg2+排出量亦增加，可促進前列腺素(PGE2)釋放，降低腎臟血管阻
力、增加腎血流量及降低肺動脈壓。
臨床用途
1 治療心臟衰竭引起之肺水腫首選藥物，可改善肝硬化之腹水現象。
2. 治療輕、中度高血壓。
3. 治療高血鈣症。
副作用
1.耳毒性：可造成永久性耳聾，併用 Aminoglycoside 類抗生素如 Streptomycin 等，加重耳毒性的傷害。

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2.低血鉀、低血氯：代謝性鹼中毒。新的長效型藥物 Torasemide 則較不會引起 Ca2+、K+流失。
3.急性高尿酸血症、低血鈣、低血鎂及低血量：亨利氏環利尿劑結構含-COOH 酸性，會與尿酸及酸性藥
物在腎小管及膽囊競爭排出，會惡化痛風症狀。
4.高血糖現象，低血鉀抑制胰島素之分泌所造成）及噁心、嘔吐、水瀉。
禁忌：低血鉀會加重強心配醣體毛地黃及 Aminoglycoside 類抗生素的毒性。痛風、糖尿病患者禁用。
類似藥物
1. Ethacrynic acid：耳毒性最強。
2. Bumetanide：主要用於治療水腫。
3. Azosemide 及 Torasemide：較不會引起 Ca2+、K+流失。

Thiazides 利尿劑

Chlorothiazide
作用機轉：具中強度的利尿作用。作用部位在遠端腎小管前段，阻斷 Na+、Cl-之再吸收。因化學結構關
係，亦具有少許的碳酸酐酶抑制作用，增加 K+、HCO3-之排泄。
臨床用途
1. 治療高血壓：第一線用藥，早期利尿效用明顯，而後因有小動脈平滑肌鬆弛作用。本藥耐受性佳、
便宜、給藥方便、可長期給藥。
2. 治療高尿鈣症：可抑制 Ca2+排出，治療因特異體質造成之高尿鈣症，特別是泌尿道有反覆出現草酸
鈣結石的病人。
3. 治療輕、中度水腫。
4. 治療腎臟性尿崩症：其原因是減少血流量，提高血中滲透壓，加強 ADH 的作用。
副作用
1.K+流失最明顯；Na+、Cl-、Mg2+流失造成低血鈉、低血鎂及低氯鹼中毒。
2.Ca2+及尿酸滯留。
3.低血鉀抑制胰島素分泌，高血糖症。
類似藥物（長效、強效）
Hydrochlorothiazide、Benzylhydrochlorothiazide 二者均較 chlorothiazide 強。
Indapamide：非 thiazide 類，但藥效類似，藥效長，於嚴重腎衰竭病人。

保鉀利尿劑
常與 Thiazide 類及亨利氏環利尿劑併用。一般利尿劑常見之副作用為 K+流失之低血鉀症， KCl 與保鉀
利尿劑二者不要併用亦不可與減少 K+排出之藥物併用，如 ACE 抑制劑、NSAIDs，可能造成致命的高
血鉀症。

Spironolactone(Aldactone®)
作用機轉：結構與 Aldosterone(ALD)類似可與 ALD 競爭接受體。阻斷 Na+-K+交換抑制 Na+再吸收，抑
制 H+排除，而有鹼化尿液現象。
臨床用途：
1. 校正低血鉀現象：與其他造成 K+流失之利尿劑併用，複方製劑可治療肝硬化，充血性心臟衰竭及腎
衰竭所引起之水腫。
2. 治療續發性高醛固酮血症。
副作用：Spironolactone 之化學結構與性激素相似，有男性女乳、陽萎、女性則有多毛、乳房脹痛、月經
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不規則。

Amiloride、Triamterene
作用機轉：直接抑制 Na+-K+交換及 K+分泌，鹼化尿液現象。
副作用：Triamterene 與 Amiloride 會增高血糖，糖尿病人要小心使用。

甲基黃嘌呤類利尿劑
1.具有弱效利尿之作用。
2.增加血流量，加速腎絲球過濾速率。
3.利尿作用的強弱依序為 Theophylline＞Theobromine＞Caffeine。
4.臨床用途主要在於提神及氣喘之治療

其他
拮抗利尿激素
ADH 刺激 V2 受體可增加水通道的開啟數目，增加水分再吸收，而達到利尿效果。Alcohol、
Demeclocycline、Lithium carbonate、Colchicine、Vinca alkaloids。Demeclocycline 治療 ADH 慢性分泌過
多症所產生之腎性尿崩症。

心房利鈉胜
ANP 可抑制 Na+再吸收，又可抑制 renin、aldosterone、ADH 之生合成而達到利尿效果；作用快且效期
短，臨床上尚未應用。

尿道防腐劑
泌尿道感染，以革蘭性陰菌居多，如大腸桿菌、變形桿菌、綠膿桿菌、淋球菌等。女性引起尿道炎、膀
胱炎，慢性尿道感染則需較長期的藥物治療。臨床上常用之尿道抗菌藥如青黴素、頭孢子菌素等、磺胺
類藥物、Quinolone 類抗菌劑及合成尿道防腐劑，另抗黴菌藥物及 NSAIDs 製劑。常以磺胺劑、青黴菌
素及頭孢菌素及胺糖類等抗生素藥物治療急性膀胱炎及腎臟感染。

Quinilone 類抗菌劑
第一代製劑可有效對抗引起泌尿道感染之革蘭氏陰性菌，且對革蘭氏陽性菌很快對其產生抗藥性。
第二代，不但對革蘭氏陰性菌且對革蘭氏陽性菌感染亦有療效，臨床用途更廣，屬於廣效之抗菌劑。
作用機轉：干擾 DNA 回旋酶(DNA gyrase)，使染色體鬆弛使細菌裂解而亡，為殺菌性抗菌劑。
第一代 Quinilone 類抗菌劑
Nalidixic acid(Negacide)
作用：治療急性及慢性泌尿道感染，口服，90%與白蛋白結合，代謝物殺菌力更強。
副作用：噁心、嘔吐及腹瀉、光敏感性蕁痲疹、頭痛、暈眩、嗜睡。
類似藥物：Cinoxacin

第二代 Quinilone 類抗菌劑

Ciprofloxacin(Ciproxin)：藥效最強者，對消化道、呼吸道感染及分枝桿菌感染效果也良好，如胺醣類
(aminoglycosides)之替代藥物。臨床用途除用於泌尿道感染之外，呼吸道感染、肺結核、細菌性胃腸炎、
淋病及骨髓炎。
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Ofloxacin
Norfloxacin：口服吸收效果差，僅用於局部治療尿道及前列腺炎。

合成尿道防腐劑
在尿液中濃縮，消滅泌尿道中的細菌；主要用於治療急性膀胱炎及腎炎。
Nitrofurantion
作用機轉：抑制細菌乙醯輔酶，干擾醣類代謝，對假單胞菌屬、枯草菌、G(+)、G(-)等有效，尤其是對
抗大腸桿菌引起之尿道感染；治療膀胱炎、腎盂炎。
口服吸收，酸性尿液中活性增加。
副作用：胃腸刺激、眼球震顫、周邊神經病變、及尿液呈現紅色。

Hexamine
又名 Methenamine，為氨(NH3)與甲醛(HCHO)的聚合物。
作用：在酸性環境 pH5.5 以下才能分解產生甲醛，具防腐殺菌作用。
副作用：胃腸不適、蛋白尿、血尿。Sulfonamide 類藥物會與甲醛起化學反應，兩者不可合用。

改變尿道酸鹼度的藥物
Ammonium chloride
作用：加速鹼性藥物的排除（如 Amphetamine）。
用途：NH4Cl 可作為祛痰劑，但是本藥對胃有刺激性，有噁心、嘔吐現象。
類似藥物：Sodium biphosphate ( NaH2PO4)

鹼性化尿液的藥物
Sodium citrate
作用：加速酸性藥物（如 Aspirin、Barbiturate）的排泄作用。
類似藥物： Sodium bicarbonate。

抗利尿藥物
Desmopressin(Minirin/DDAVP)；Emepronium bromide
治療中樞性尿崩症及夜間遺尿。Desmopressin 具有拮抗利尿激素之作用。Emepronium 具有類似 Atropine
之作用，減少膀胱肌肉張力，緩解逼尿肌的痙攣。

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