Professional Documents
Culture Documents
Środki Miejscowo Znieczulające I Środki Stosowane Do Znieczulenia Ogólnego.
Środki Miejscowo Znieczulające I Środki Stosowane Do Znieczulenia Ogólnego.
Znieczulenie miejscowe:
powierzchniowe (na śluzówki lub powierzchnię rany → do rec. czuciowych i końcowych rozgałęzień
nerwowych)
nasiękowe (wstrzykiwanie do tkanki → do małych pni nerwowych)
przewodowe (nastrzykniecie określonych nerwów, dordzeniowe, nadoponowe, przykręgosłupowe)
i.v. miejscowe w obrębie kończyn
Własności chemiczne:
grupa hydrofilowa i lipofilowa połączone wiąz. estrowym lub amidowym
estry działają krócej (wiązanie estrowe hydrolizowane szybciej)
słabe zasady w postaci soli (b. rozpuszczalne i trwałe)
postać kationowa najbardziej aktywna wobec rec., bo zamknięty kanał jonowy i nie może opuścić komórki
leki słabiej działają w zainfekowanych tkankach
Farmakokinetyka:
estry szybko rozpadają się w osoczu, więc wł. niepoznane
zwykle podawane w iniekcji do skóry i tk. miękkich
czas działania zależy od dyfuzji leku
wchłanianie:
zależy od dawki, miejsca podania, wiązania leków przez tkankę, miejscowego przepływu krwi,
wcześniejszego użycia śr. kurczących naczynia
Farmakodynamika:
mechanizm działania:
hamowania kanałów Na zależnych od potencjału
blok przewodzenia bez zmiany potencjału spoczynkowego
wiążą się z rec. w pobliżu wewkom. końca kanału Na i zamykają go zależnie od czasu i
napięcia
↑stęż. anestetyku msc. znieczulającego w okolicy wł. nerwowego→ ↑progu pobudliwości,
↓prędkości przewodzenia impulsów, ↓tempa narastania potencjału czynn. i jego amplitudy
→ całkowite zniesienie zdolności wytwarzania potencjału czynn.
mogą blokować kanały nikotynowe w rdz. kręgowym
budowa a działanie:
im mniejszy i bardziej lipofilowy anestetyk → szybsze łączenie z rec. kanału Na
siła działania ↑ wprost proporcjonalnie do rozp. w tłuszczach
izomery S silniej niż R
inne działania:
mogą blokować wszystkie nerwy (także ruchowe) → pożądane w zabiegach chir., ale nie
podczas porodu
zaburzenia oddychania przy znieczuleniu rdzeniowym
blokada nn. autonomicznych → spadek BP, retencja moczu
wrażliwość włókien nn. zależy od ich rozmiaru (szybciej mniejsze włókna) i stopnia
mielinizacji, częstości wyładowań (silniej na nn. o większej częstotliwości wyładowań, czyli na
bólowe lepiej niż ruchowe)
w niewielkim stopniu hamują płytkę ner.-mięśniową,
wpływ na kardiomiocyty (leczenie arytmii w mniejszych dawkach), niektóre mogą
powodować śmiertelne arytmie
Działania niepożądane:
większość wynika z mechanizmu działania, ale tez z wnikania do krążenia ogólnego i bezpośredniej
neurotoksyczności
OUN:
o senność, zawroty głowy, zaburzenia wzroku i słuchu, nerwowość → wszystkie leki
1.ESTRY
metabolizm:
w osoczu rozkładane przez pseudocholinesterazę do zw. hydrofilowych i wydalane z
moczem
czas półtrwania <1min
BENZOKAINA
nieznacznie rozp. w wodzie, ale długie działanie
znieczulenie wyłącznie powierzchniowe (tab. do ssania, czopki)
PROKAINA
CHLOROPROKAINA
dobrze rozp. w wodzie
TETRAKAINA
10X skuteczniejsza od prokainy, działa wiele godzin
w znieczuleniu miejscowym oka
LIDOKAINA
atyarytmiczna, anemizuje (nie trzeba zwężać naczyń),
4x silniejsza i 2x bardziej toksyczna od prokainy
PRILOKAINA
MEPIWAKAINA
BUPIWAKAINA (kardiotoksyczna) śmiertelne arytmie
ROPIWAKAINA
ATRIKAINA
IDEALNY ANESTETYK:
dobre wł. p/bólowe i znieczulające
niewielki wpływ na ukł. oddychania i krążenia
brak działania drażniącego w obrębie skóry i śluzówek
brak biotranformacji z powstaniem szkodliwych metabolitów
niewielka toksyczność i duża rozpiętość terapeutyczna
szybki początek i koniec działania (łatwe sterowanie)
łatwe stosowanie przez anestezjologa
trwałe , niepalne, niewybuchowe
nieszkodliwe dla środowiska
PREMEDYKACJA
gotowość do reakcji neurowegetatywnych na stres związany w operacją i anestezją
zmniejszenie lęku i pobudzenia psychicznego → leki p/lękowe, neuroleptyki
zmniejszenie czucia bólu → p.bólowe
opanowanie odruchu wymiotnego i niebezpieczeństwa wstrząsu → l. p/histaminowe
Złośliwa hipertermia → znaczne podniesienie temp. ciała na skutek uwalniania jonów Ca pod wpływem wziewnego
śr. do znieczulenia ogólnego lub leków zwiotczających mięśnie u pacjentów z genetycznie uwarunkowanym
zaburzeniem sprzężenia elektro-mechanicznego, opanowanie przez podanie dantrolenu.
ZALETY WADY
szybkie wyłączenie świadomości Brak /w większości/ działania p/bólowego
przyjemne dla pacjenta Konieczność uzupełniania ich działania
prosty sposób podawania /dożylnie/ podawaniem leków p/bólowych
brak skażenia atmosfery sali operacyjnej Łatwość przedawkowania
Przy szybkim podaniu – możliwość
regurgitacji / pacjenci zagrożeni/
1.BARBITURANY
w handlu jako sole sodowe pod postacią ampułek podawane i.v.
b.szybkie działanie narkotyczne, pod koniec znieczulenia rzadko stany pobudzenia lub wymioty
prowadzą do wzmożonego napływu jonów Cl- i hiperpolaryzacji kom. nerwowych w wyniku działania na
benzodiazepinowo-barbituranowy rec. kanału chlorkowego kompleksu GABA
pacjent zasypia w trakcie trwania iniekcji (hamowanie wstępującego ukł. siatkowatego)
nie mają działania analgetycznego ! zwiększają nawet czucie bólu
słabe zahamowanie odruchów obronnych i miorelaksacja
działania niepożądane:
o tłumienie oddychania zależne od dawki
o inotropowo (-), ↓obj. wyrzutowej i zwiększenie AS, ↓BP, „pula żylna” w wyniku rozszerzenia żył
o mogą uwalniać histaminę → skurcz oskrzeli
o mogą powodować ból w miejscu iniekcji, napady drgawkowe, nadmierne ślinienie, niepokój, bóle
głowy
o przypadkowa iniekcja do tętnicy prowadzi do ciężkiego zaburzenia ukrwienia i uszkodzenia tkanek
znaczne wiązanie z białkami osocza
dystrybucja w narządach najbardziej ukrwionych, szybka redystrybucja z OUN głównie do mięśni (kumulacja)
nie należy zwiększać dawki leku u otyłych
made by Que Passa
5
p/wskazania:
o stany wstrząsu są względnym p/wskazaniem (we wstrząsie redystrybucja do źle ukrwionych mięśni
przebiega b.wolno)
o w ciężkich zaburzeniach funkcji nerek i wątroby, stanach śpiączki, ostrych porfiriach, ciężkiej
hipowolemii, wstrząsie, stanie astmatycznym
-N-METYLOWANE
METOHEKSITAL
znaczna biotransformacja w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, czas półtrwania 2h
nie stosować w śpiączce wątrobowej
-TIOBARBITURANY
TIOPENTAL
czas półtrwania 5-6h
powtórna dawka tiopentalu może prowadzić do kumulacji
powoduje nieprzyjemne marzenia senne i euforyczne podwyższenie nastroju
2.ETOMIDAT
działanie ansetetyczne tylko enancjomeru R, bardzo szybki i krótkie, brak działania analgetycznego
działanie 15x silniejsze od tiopentalu
brak wpływu na pracę serca i naczynia
↓kortyzol i aldosteron w osoczu
ulega szybkiej dystrybucji, 75% wiązanie z białkami osocza, metabolit → kw. karbonylowy (br. działania,
wydalany przez nerki i z kałem)
w przypadku niewystarczającej premedykacji mogą wystąpić spontaniczne, niekontrolowane ruchy mięśni
dolegliwości ze strony żył , niekiedy zapalenie
działa hamująco na twór siatkowaty
3.PROPOFOL
źle rozp.w wodzie pochodna fenolu
podany i.v. → szybka utrata przytomności (trwa 5-8min)
brak działania analgetycznego!
obniżenie SBP, DBP, przejściowy bezdech, bradykardia, alergie na subst. pomocnicze
niespecyficzne działanie na bł. lipidowe, interakcja z białkami kanałów Na, nasilenie hamującego działania
GABA w OUN
dystrybucja w dwóch fazach: pierwsza faza czas półtrwania kilka minut, druga faza od pół godziny do godziny
wiązanie z białkami 98%, wydalanie w postaci glukuronianów i siarczanów
stosowany do wprowadzenia do anestezji, nadaje się do całkowitej anestezji dożylnej
4.KETAMINA
dostępna w postaci racematu i enancjomeru S (S 3-4x silniej niż R)
prowadzi do „anestezji rozszczepionej” (równoczesne stany pobudzenia i hamowania w obrębie OUN)
made by Que Passa
6
blokuje sterowane ligandami rec. NMDA → działa na ms-ce wiązania fecyklidyny (PCP) → przerwanie dróg
kojarzeniowych i rozłączenie z korą mózgową i wzgórzem wzrokowym → pacjent bardziej nieobecny
duchowo niż śpiący’
silne działanie analgetyczne (w ciągu 30-60s od podania) i amnestyczne!
utrzymane odruchy gardłowe, nieznacznie zmniejszone napięcie mm., oczy otwarte
↑BP i częstości pracy serca
szybka dystrybucja, wiązanie z białkami 50%, wydalanie przez nerki pod postacią aktywnych metabolitów
(norketamina)
wskazana do krótkotrwałych i bolesnych zabiegów, w medycynie ratunkowej
działania niepożądane:
o nieprzyjemne marzenia senne, omamy w fazie wybudzania (nie występują u dzieci i starych)
p/wskazania:
o dusznica bolesna
o podwyższone ciśnienie śródgałkowe
o nadciśnienie
o zabiegi górnych dr. oddech. bez podania sr. zwiotczających mięśnie
o położnictwo (rzucawka)
5.KWAS 4-HYDROKSYMASŁOWY
poza terapią narkolepsji → anestetyk podczas cesarskiego cięcia, w chirurgii powypadkowej, długotrwałe
operacje, chorzy z niewydolnością wątroby, przed balonikowaniem serca, w chirurgii dziecięcej
nielegalne liquid ecstasy
brak działania analgetycznego
działania niepożądane: mioklonie, hiponatremia i metaboliczna zasadowica (w niewydolnych nerkach)
6.OPIOIDY
głównie z grupy fentanylu FENTANYL, ALFENTANYL, SUFENTANYL, REMIFENTANYL
dobra sterowalność, brak kumulacji w przypadku infuzji, szybki metabolizm do nieczynnych metabolitów
brak przebiegu działania o kształcie histerezy (latencja miedzy max. stęż. w osoczu a max. efektem działania)
alfentanyl i remifantanyl – działanie po 1,5min, fentanyl-4min., sufentanyl- 3 min.
ustępowanie działania zależne od czasu trwania podawania leku i dawki
okres półtrwania zależny od sytuacji → czas, który jest niezbędny do uzyskania zmniejszenia o 50% stężenia
opioidów w miejscu działania (OUN) po zakończeniu ich nieprzerwanej infuzji
remifentanyl → najlepsza sterowność operacyjna (metabolizm niezależny od funkcji nerek i wątroby)
działania pożądane (analgezja i sedacja), działania niepożądane (depresja oddechowa, bradykardia,
sztywność kl. piersiowej, nudności, wymioty)
7.BENZODIAZEPINY
made by Que Passa
7
stosowane w premedykacji i we wprowadzeniu do anestezji oraz ataranalgezji z silnie działającymi
analgetykami
flumazenil → antagonista BDZ, można odwrócić działanie BDZ na receptor → pomocne w sterowaniu
MIDAZOLAM
krótko działający, dobrze sterowalny
czas półtrwania 1,5-2,5h
metabolit czynny wydalany przez nerki jako glukuronid
ŚRODKI WZIEWNE
łatwa sterowalność, nadają się do podtrzymania anestezji
szybkość wchłaniania i wydalania zależy od gradientu miedzy stężeniem w powietrzu oddechowym i we krwi,
od rozpuszczalności we krwi
głębokość anestezji zależy od jego stężenia w OUN, a to zależy od:
stęż. anestetyku w pow. wdychanym i pęcherzykowym
częstości i głębokości oddechu
przepuszczalności błon pęch. kapilarynch
przepływu krwi w płucach i mózgu
rozpuszczalności anestetyku we krwi
współczynnika podziału anestetyku między krew i tk. mózgową
ciecze lepiej rozp. we krwi, znieczulenie po podaniu dużych stężeń
MAC – minimalne pęcherzykowe stężenie anestetyków wziewnych → stężenie pęcherzykowe anestetyku
wziewnego, dla którego 50% wszystkich pacjentów nie reaguje już odruchami obronnymi na nacięcie skóry (
w % wartości jednej atmosfery)
wyższe MAC u noworodków, niższe u starszych, podanie BDZ lub anelgetyków opioidowych obniża MAC o
50-60%
w chorobie alkoholowej zapotrzebowanie na anestetyki wziewne wzrasta